Dientes

Uso de fenobarbital en medicamentos. Instrucciones de uso del medicamento Fenobarbital y ¿qué es? Indicaciones de uso de fenobarbital.

El fenobarbital es un fármaco que tiene un efecto antiepiléptico. Disponible en forma de tabletas y sustancia en polvo.

Acción farmacológica del fenobarbital.

El ingrediente activo del fármaco en todas las formas de liberación es el fenobarbital.

De acuerdo con las instrucciones, el fenobarbital tiene propiedades sedantes, hipnóticas, antiespasmódicas, relajantes musculares y anticonvulsivas. El medicamento es un barbitúrico de acción prolongada.

Cuando se usa, el fenobarbital cambia el estado funcional y suprime la zona sensorial de la corteza cerebral y también inhibe la actividad motora. El fármaco ayuda a reducir la excitabilidad de las neuronas en el foco epileptogénico y reduce la propagación de los impulsos nerviosos.

El efecto anticonvulsivo del fenobarbital se debe al embotamiento de la transmisión mono y polisináptica en el sistema nervioso central. El fármaco reduce el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal. En pequeñas dosis reduce la intensidad de los procesos metabólicos, lo que se manifiesta en forma de ligera hipotermia.

El fenobarbital es un inductor de las enzimas de oxidación microsomales en el hígado, aumentando así su función de desintoxicación y reduciendo la concentración de bilirrubina en el suero sanguíneo.

Cuando se administra por vía oral, el fenobarbital se absorbe lentamente. Alcanza la concentración máxima en plasma después de 1 a 2 horas, se une bien a las proteínas sanguíneas. Metabolizado en el hígado. El principio activo se acumula en el organismo. Se excreta por vía renal en forma de glucurónido. El período de eliminación completa es de 4-8 días. Penetra a través de la barrera placentaria y llega a la leche materna.

Indicaciones de uso de fenobarbital.

Según las instrucciones, el fenobarbital se prescribe para el tratamiento de:

Convulsiones focales en adultos y niños;
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas;
Trastornos neurovegetativos;
Encefalitis causada por mononucleosis, tos ferina, varicela, rubéola, sarampión o influenza;
Abstinencia de alcohol;
Temblores, convulsiones de diversos orígenes, agitación, miedo, ansiedad, tensión, insomnio;
colestasis intrahepática crónica;
Hiperbilirrubinemia, incluida la conjugada congénita no hemolítica;
Espasmos de arterias periféricas y parálisis espástica;
Epilepsia.

Métodos de uso de fenobarbital y dosis.

Como sedante, el fenobarbital se toma en una dosis de 30 a 50 mg 3 veces al día.

Para la epilepsia, el medicamento se prescribe de 50 a 100 mg 2 veces al día.

Para los trastornos del sueño, la dosis diaria es de 150-300 mg, dividida en 3 tomas.

Los niños deben tomar el medicamento 2 veces al día, 30 a 40 minutos antes de las comidas. Se prescribe una dosis única según la edad del niño:

Hasta 6 meses – 5 mg;
De 6 meses a 1 año – 10 mg;
De 1 a 2 años – 20 mg;
De 3 a 4 años – 30 mg;
De 5 a 6 años – 40 mg;
De 7 a 9 años – 50 mg;
De 10 a 14 años – 75 mg.

Efectos secundarios del fenobarbital

Según las revisiones, pueden ocurrir efectos secundarios en el cuerpo durante la terapia con fenobarbital:

Sistema cardiovascular: hipotensión arterial;
Órganos hematopoyéticos: trombocitopenia, anemia megaloblástica, agranulocitosis;
Tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos, con uso prolongado – disfunción hepática;
Sistema musculoesquelético: con tratamiento a largo plazo – trastornos de la osteogénesis y desarrollo del raquitismo;
Sistema nervioso central: síncope, depresión, alucinaciones, nistagmo, ataxia, debilidad, mareos, astenia;
Reacciones alérgicas: dificultad para respirar, hinchazón de la cara, urticaria, erupción cutánea, raramente eritema exudativo maligno.

Las revisiones sobre fenobarbital informan que con el uso prolongado la droga causa drogodependencia.

Contraindicaciones para el uso de fenobarbital.

Las contraindicaciones del fenobarbital según las instrucciones son:

Enfermedades pulmonares broncoobstructivas;
Hipercinesia;
Anemia severa;
El embarazo;
Tirotoxicosis;
Lactancia;
Drogadicción;
Miastenia gravis;
Alcoholismo crónico;
Porfiria;
Hipersensibilidad a los componentes de la droga;
Insuficiencia hepática o renal grave.

Sobredosis de fenobarbital

Cuando se usa en grandes cantidades, los efectos secundarios del fenobarbital pueden incluir: edema pulmonar, trastorno de la actividad eléctrica del cerebro, confusión, cianosis, oliguria, constricción de las pupilas, disminución de la presión arterial, depresión respiratoria, somnolencia o agitación, pérdida de reflejos. debilidad, letargo, dolores de cabeza, mareos, ataxia, nistagmo. El tratamiento es sintomático.

Según las revisiones, el fenobarbital en una dosis de más de 2 g es fatal.

Análogos de fenobarbital

En términos de acción farmacológica, los análogos del fenobarbital son Luminal, Barbital y Dormiral.

información adicional

Con el uso prolongado de fenobarbital, es posible que se produzcan daños en el hígado.

Durante el tratamiento con la droga, el consumo de alcohol está contraindicado.

El medicamento afecta la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo cual es importante tener en cuenta en el caso de personas cuyas actividades implican conducir maquinaria y vehículos pesados.

Las instrucciones de fenobarbital indican que el producto debe almacenarse en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños.

Dispensado en farmacias con receta médica.

Vida útil – 5 años.

Foto de la droga.

Nombre latino: fenobarbital

Código ATX: N03AA02

Substancia activa: fenobarbital

Fabricante: Planta química Usolye-Sibirsky, Dalkhimfarm, Planta endocrina de Moscú, Pharmstandard-Leksredstva, Asfarma, Tatkhimfarmpreparaty (Rusia), Alkaloida Chemical Company Exclusive Group Limited (Hungría)

La descripción es válida en: 20.10.17

El fenobarbital es un fármaco antiepiléptico.

Forma de lanzamiento y composición.

Disponible en forma de comprimidos cilíndricos planos de color blanco.

Indicaciones para el uso

epilepsia;
espasmos de arterias periféricas;
hiperbilirrubinemia;
parálisis espástica;
colestasis intrahepática de tipo crónico;
hiperbilirrubinemia no hemolítica no conjugada (congénita);
insomnio, ataques de miedo, tensión y ansiedad, agitación, temblores, convulsiones de diversos orígenes;
abstinencia de alcohol;
encefalitis causada por diversas enfermedades infecciosas (en particular influenza, rubéola, sarampión, varicela, mononucleosis y tos ferina);
trastornos neurovegetativos;
convulsiones focales en adultos y niños;
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas.

Contraindicaciones

en caso de intolerancia individual a cualquiera de los componentes del fármaco;
insuficiencia hepática/renal pronunciada;
diabetes;
dependencia de drogas (particularmente con antecedentes);
depresión;
miastenia gravis, hipercinesia, anemia grave;
hipofunción suprarrenal, porfiria, hipertiroidismo;
enfermedades broncoobstructivas;
embarazo y lactancia;
alcoholismo activo.

Instrucciones de uso Fenobarbital (método y dosificación)

La pauta posológica depende de las indicaciones, la edad del paciente y la situación clínica.

Para adultos, está indicada una dosis única de 10 a 200 mg 1 a 3 veces al día. La dosis única máxima es de 200 mg, la dosis diaria es de 500 mg.

Niños: 1-10 mg por 1 kg de peso corporal 3 veces al día.

Efectos secundarios

Bien tolerado por la mayoría de los pacientes. Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir mientras se usa el medicamento:

astenia, debilidad general, mareos, ataxia, reacción paradójica, nistagmo, alucinaciones, pesadillas, depresión, trastornos del sueño, síncope - del sistema nervioso;
desarrollo de raquitismo y deterioro de la osteogénesis (con uso prolongado) - del sistema musculoesquelético;
estreñimiento, náuseas y vómitos; disfunción hepática (con uso prolongado) - del sistema digestivo;
agranulocitosis, trombocitopenia - de los órganos hematopoyéticos;
reducir la presión arterial - del sistema cardiovascular;
diversas manifestaciones de reacciones alérgicas, en particular erupción cutánea, hinchazón de los párpados, labios y cara, urticaria, dificultad para respirar;
en casos raros: eritema exudativo maligno, dermatitis exfoliativa.

Con el uso prolongado de la droga, puede ocurrir dependencia de las drogas.

Sobredosis

Los signos de sobredosis incluyen:

nistagmo,
ataxia,
mareo,
dolor de cabeza,
severa debilidad,
letargo,
discurso desplazado. Hay una pérdida parcial o completa de reflejos,
somnolencia o agitación.

La temperatura corporal puede aumentar o disminuir, se deprime la respiración, se observa dificultad para respirar, disminución de la presión arterial y constricción de las pupilas, que posteriormente se transforma en dilatación paralítica. También puede experimentar:

oliguria,
taquicardia,
bradicardia,
cianosis,
confusión. En casos severos, hay un cese de la actividad eléctrica en el cerebro,
edema pulmonar,
coma.

Posteriormente se observan neumonía, arritmia e insuficiencia cardíaca. Al tomar de 2 a 10 g, es posible la muerte. Si se excede constantemente la dosis, se produce irritabilidad, alteración del pensamiento crítico, alteraciones del sueño y confusión.

El medicamento no tiene un antídoto específico. Si hay signos de sobredosis, está indicado lavado gástrico, ingesta de carbón activado, desintoxicación y terapia sintomática, manteniendo la actividad respiratoria y cardíaca.

Análogos

Análogos por código ATC: tabletas de fenobarbital.

No decida cambiar el medicamento por su cuenta; consulte a su médico.

efecto farmacológico

El medicamento pertenece a la lista de sustancias tóxicas y potentes. La acción farmacológica es bastante variada. Tiene un efecto hipnótico, antihiperbilirrubinémico, anticonvulsivo, antiespasmódico y relajante muscular en el cuerpo humano. El efecto del fenobarbital se basa en la supresión de la zona sensorial de la corteza cerebral y una disminución de la actividad motora. Sin embargo, el mecanismo de acción aún no se ha estudiado completamente; según los científicos, el principio activo de este fármaco inhibe la conducción ascendente en la formación reticular y detiene el proceso de transmisión de impulsos a la corteza cerebral.

Cuando se usa, la función neutralizadora del hígado se activa significativamente. Por lo tanto, el fenobarbital se prescribe a menudo en caso de intoxicación. En pequeñas dosis tiene un efecto calmante, por lo que a menudo se utiliza como parte de una terapia compleja simultáneamente con varios medicamentos (en particular, antiespasmódicos y vasodilatadores) en el tratamiento de trastornos neurovegetativos.

Los ensayos clínicos han demostrado el efecto inhibidor directo del fenobarbital sobre el centro respiratorio. Con el uso del medicamento, el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal se reduce significativamente y la intensidad de los procesos metabólicos se reduce ligeramente.

instrucciones especiales

La droga puede acumularse en el cuerpo y causar adicción, por lo que no se recomienda su uso prolongado.
Es posible que se produzca síndrome de abstinencia (dolores de cabeza, pesadillas, somnolencia o insomnio), por lo que el tratamiento debe interrumpirse gradualmente.
Puede afectar las reacciones psicomotoras, se debe abstenerse de conducir.

Durante el embarazo y la lactancia

Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

En la niñez

Recetado a niños según indicaciones.

Para la función renal alterada

Contraindicado en casos de insuficiencia renal grave.

Para la disfunción hepática

Contraindicado en casos de insuficiencia hepática grave. Si la función hepática disminuye, se debe reducir la dosis.

Interacciones con la drogas

El contenido de fenobarbital en el suero sanguíneo aumenta con fenitoína y valproato.
La combinación con reserpina reduce el efecto anticonvulsivo del fármaco. La amitriptilina, la nialamida, el diazepam y el clordiazepóxido, por el contrario, aumentan el efecto anticonvulsivo.
El fenobarbital acelera la destrucción de anticoagulantes, corticosteroides, griseofulvina, doxiciclina, estrógenos y otros fármacos metabolizados en el hígado mediante oxidación.
Potencia el efecto del alcohol, neurolépticos, analgésicos narcóticos, relajantes musculares, sedantes e hipnóticos.
En combinación con atropina, extracto de belladona, dextrosa, tiamina, ácido nicotínico, analépticos y psicoestimulantes, se reduce el efecto hipnótico del fenobarbital.
Reduce el efecto antibacteriano de los antibióticos y sulfonamidas, el efecto antifúngico de la griseofulvina.

Nombre sistemático (IUPAC): 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-2,4,6-triona

Nombres comerciales: luminal

Australia: D.

EE. UU.: D (evidencia de riesgo)

Posicion legal:

Australia: S4 (solo con receta)

Dinamarca: Anlage III

Reino Unido: Clase B

Estados Unidos: Lista IV

Potencial de adicción: alto Métodos de administración: oral, rectal, parenteral (intramuscular e intravenosa)

Biodisponibilidad: > 95%

Enlace proteico: 20-45%

Metabolismo: hígado (principalmente CYP2C19)

Inicio de la acción: durante 5 minutos (por vía intravenosa) - 30 minutos (por vía oral)

Vida media biológica: 53-118 horas

Duración de la acción: de 4 horas a 2 días

Eliminación: renal y fecal

Fórmula C12H12N2O3

Masa molecular 232,235 g/mol

El fenobarbital es un medicamento recomendado por la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento de ciertos tipos de epilepsia en los países en desarrollo. En los países desarrollados, el medicamento se usa a menudo para tratar las convulsiones en niños pequeños, mientras que otros medicamentos se usan típicamente para tratar a niños mayores y adultos. El medicamento se puede usar por vía intravenosa, intramuscular u oral. La forma inyectable se puede utilizar para tratar el estado epiléptico. El fenobarbital a veces se usa para tratar problemas de sueño, ansiedad, síntomas de abstinencia y como premedicación antes de la cirugía. El fenobarbital generalmente comienza a actuar en cinco minutos cuando se administra por vía intravenosa y en media hora cuando se administra por vía oral. Sus efectos duran de cuatro horas a dos días. Los efectos secundarios incluyen disminución del nivel de conciencia y disminución del esfuerzo respiratorio. El uso prolongado puede estar asociado con abuso y síntomas de abstinencia. El riesgo de suicidio también puede aumentar. El medicamento está clasificado en la categoría B o D de embarazo en los Estados Unidos y en la categoría D en Australia, lo que significa que puede causar daño si lo toman mujeres embarazadas. El uso durante la lactancia puede provocar somnolencia en el bebé. Se recomienda una dosis reducida para personas con función hepática o renal deficiente y para personas de edad avanzada. El fenobarbital es un barbitúrico que actúa aumentando la actividad del neurotransmisor inhibidor GABA. El fenobarbital fue descubierto en 1912 y es el fármaco más antiguo y todavía ampliamente utilizado contra las crisis epilépticas. Está incluido en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales para un Sistema Básico de Salud de la OMS. El fenobarbital es el medicamento menos costoso para las convulsiones (el tratamiento con fenobarbital cuesta alrededor de $5 por año). Sin embargo, en algunos países el fenobarbital es una sustancia controlada.

Uso medico

El fenobarbital se usa para tratar todo tipo de convulsiones excepto las de ausencia. Es al menos tan eficaz para controlar las convulsiones como los fármacos más nuevos, como la fenitoína y la carbamazepina, pero el fenobarbital se tolera peor. La Organización Mundial de la Salud lo recomienda como tratamiento de primera línea en los países en desarrollo. La muy larga vida media activa del fármaco en algunas personas significa que no se deben tomar dosis todos los días, especialmente después de que la dosis se haya estabilizado durante varias semanas o meses y las convulsiones se hayan controlado eficazmente. Los medicamentos de primera línea para el tratamiento del estado epiléptico son, como o. Si estos no ayudan, se puede usar fenitoína. El fenobarbital es una alternativa en Estados Unidos, pero sólo se utiliza como fármaco de tercera línea en el Reino Unido. De lo contrario, el único método sigue siendo la anestesia en la unidad de cuidados intensivos. El fenobarbital es el fármaco de primera línea para el tratamiento de las convulsiones neonatales. Existe preocupación por el peligro de que se produzcan convulsiones en los recién nacidos, razón por la cual la mayoría de los médicos los tratan con medicamentos bastante potentes. Sin embargo, no existe evidencia confiable que respalde este enfoque. El fenobarbital se utiliza a veces en la desintoxicación de alcohol y benzodiazepinas debido a sus propiedades sedantes y anticonvulsivas. Las benzodiazepinas clordiazepóxido (Librium) y oxazepam (Serax) han reemplazado en gran medida al fenobarbital en la desintoxicación.

Otros usos

El fenobarbital puede ser eficaz para reducir los temblores y las convulsiones asociados con la abstinencia abrupta de las benzodiazepinas. El fenobarbital es un inductor del citocromo P450 y se utiliza para reducir la toxicidad de algunos fármacos. A veces, el fenobarbital se administra en dosis bajas para promover la conjugación de bilirrubina en personas con ictericia congénita no hemolítica (tipo II) o en pacientes con síndrome de Gilbert. El fenobarbital también se puede utilizar para reducir los síntomas del síndrome de vómitos cíclicos. En los lactantes en los que se sospecha atresia biliar neonatal, se utiliza fenobarbital como preparación para un estudio hepatobiliar con 99mTc-IDA para distinguir la atresia de la hepatitis o la colestasis. El fenobarbital se utiliza como agente secundario para tratar a recién nacidos con síndrome de abstinencia neonatal, abstinencia resultante de la exposición a opioides en el útero.

Efectos secundarios del fenobarbital

La inhibición y la somnolencia son los principales efectos secundarios del fenobarbital (a veces estos efectos son precisamente los deseados). También se observan con frecuencia efectos del fenobarbital en el sistema nervioso central, como mareos, nistagmo y ataxia. En pacientes de edad avanzada, el fármaco puede provocar agitación y confusión, y en niños, hiperactividad paradójica. Otro efecto secundario muy raro del fenobarbital es la amelogénesis imperfecta. El fenobarbital es un inductor de las enzimas hepáticas del citocromo P450. Los medicamentos que son metabolizados por el sistema enzimático CYP450 reducen su eficacia debido a una eliminación más rápida del sistema. Se debe tener precaución al tratar a niños con fenobarbital. El clonazepam y el fenobarbital son los anticonvulsivos más comúnmente asociados con alteraciones del comportamiento.

Contraindicaciones

Porfiria aguda intermitente, hipersensibilidad a cualquier barbitúrico, dependencia de barbitúricos, insuficiencia respiratoria grave e hipercinesia en niños.

Sobredosis

El fenobarbital suprime el funcionamiento de los sistemas del cuerpo, principalmente los sistemas nerviosos central y periférico; Por tanto, la característica principal de una sobredosis de fenobarbital es una "desaceleración" de las funciones corporales, incluida la nubosidad de la conciencia (incluso coma), bradicardia, hipotermia, bradipnea e hipotensión (en sobredosis graves). La sobredosis puede causar edema pulmonar e insuficiencia renal aguda debido al shock y puede provocar la muerte. Un electroencefalograma de una persona con sobredosis de fenobarbital puede mostrar una marcada disminución de la actividad eléctrica en el cerebro, hasta el punto de simular una muerte cerebral. Esto se debe a una profunda depresión del sistema nervioso central, que suele ser reversible. El tratamiento de la sobredosis de fenobarbital es de apoyo y consiste principalmente en mantener la vía aérea (mediante intubación traqueal y uso de ventilación mecánica), corrección de la bradicardia y la hipotensión (con la administración de líquidos intravenosos y vasopresores si es necesario) y la eliminación de la mayor cantidad de fármaco posible. el cuerpo del paciente. Dependiendo del tiempo transcurrido desde la toma del fármaco, esta eliminación podrá lograrse mediante lavado gástrico o el uso de carbón activado. La hemodiálisis es un método eficaz para eliminar el fenobarbital del organismo y puede reducir su vida media hasta en un 90%. No existe un antídoto específico para la intoxicación por barbitúricos. El veterinario británico Donald Sinclair, más conocido como "Siegfried Farnon" por el libro De todas las criaturas grandes y pequeñas de James Herriot, se suicidó a la edad de 84 años inyectándose una gran dosis de fenobarbital. La activista Abbie Hoffman también se suicidó el 12 de abril de 1989 utilizando fenobarbital en combinación con alcohol; En la autopsia se encontraron alrededor de 150 tabletas de fenobarbital en su cuerpo. En 1996, la actriz y modelo Margot Hemingway murió de una sobredosis. Los oficiales japoneses a bordo del submarino alemán U-234 se suicidaron tomando una gran dosis de fenobarbital, mientras que la tripulación alemana quería rendirse en el camino a los Estados Unidos (antes de que Japón se rindiera). 39 miembros del grupo religioso Heaven's Gate UFO se suicidaron en masa en marzo de 1997 bebiendo dosis letales de fenobarbital y vodka, con la esperanza de abordar una nave espacial extraterrestre.

Mecanismo de acción

El fenobarbital provoca un aumento en el flujo de iones de cloruro hacia la neurona, reduciendo su excitabilidad. El bloqueo directo de la señalización neural del glutamato también afecta los efectos hipnóticos/anticonvulsivos de los barbitúricos.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del fenobarbital cuando se toma por vía oral es aproximadamente del 90%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 8 y 12 horas después de la administración oral. El fenobarbital es uno de los barbitúricos de acción más prolongada: permanece en el cuerpo durante mucho tiempo (vida media de dos a siete días) y tiene una unión a proteínas muy baja (20 a 45%). El fenobarbital se metaboliza en el hígado, principalmente mediante hidroxilación y glucuronidación, e induce múltiples isoenzimas del citocromo P450. El citocromo P450 2B6 (CYP2B6) es inducido por el fenobarbital a través del heterodímero del receptor nuclear CAR/RXR. El fármaco se excreta principalmente por los riñones.

Uso veterinario

El fenobarbital es uno de los fármacos iniciales de elección para el tratamiento de la epilepsia en perros y es el fármaco inicial de elección para el tratamiento de la epilepsia en gatos. También se utiliza para tratar el síndrome de hiperestesia en gatos. También se puede utilizar para tratar las convulsiones en caballos en los que el tratamiento con benzodiazepinas ha fracasado o está contraindicado.

Historia

El primer barbitúrico, el barbital, fue sintetizado en 1902 por los químicos alemanes Emil Fischer y Joseph von Mehring y Friedr lo lanzó al mercado con la marca Veronal. Bayer y comp. En 1904, Fischer había sintetizado varios fármacos similares, incluido el fenobarbital. El fenobarbital fue lanzado al mercado en 1912 por Bayer bajo la marca Luminal. Siguió utilizándose ampliamente como sedante e hipnótico hasta la introducción de las benzodiazepinas en los años 1960. Los efectos hipnóticos y sedantes del fenobarbital ya se conocían en 1912, pero en aquella época se desconocían las propiedades anticonvulsivantes del fármaco. El joven médico Alfred Hauptmann administró el medicamento a pacientes con epilepsia como tranquilizante y descubrió que podía reducir las convulsiones. Hauptmann llevó a cabo un estudio exhaustivo y a largo plazo de sus pacientes. La mayoría de estos pacientes utilizaron el único fármaco eficaz disponible en ese momento, el bromuro, que tenía efectos secundarios terribles y una eficacia limitada. El fenobarbital mejoró significativamente su salud. En casos graves, los pacientes experimentaron alivio de las convulsiones y, en algunos pacientes, las convulsiones cesaron por completo. Además, los pacientes experimentaron mejoras en su salud física y mental gracias al cese de los bromuros. Los pacientes ingresados en la clínica debido a epilepsia grave pudieron existir fuera del hospital y, en algunos casos, reanudar su trabajo. La interrupción del medicamento provocó un aumento en la frecuencia de los ataques. El fármaco fue rápidamente adoptado como el primer anticonvulsivo ampliamente eficaz, aunque la Segunda Guerra Mundial retrasó su introducción en los Estados Unidos. En 1939, una familia alemana le pidió a Adolf Hitler que matara a su hijo discapacitado. El médico de Hitler administró una dosis letal de Luminal a un niño de cinco meses. Unos días más tarde, 15 psiquiatras fueron convocados a la oficina de Hitler para llevar a cabo un programa secreto de eutanasia. En 1940, aproximadamente 50 niños discapacitados fueron asesinados mediante una inyección de Luminal en una clínica de Ansbach, Alemania. En 1988 se erigió una placa conmemorativa en el hospital local de Feuchtwanger Strasse 38 en memoria de estos niños, aunque en la placa no se menciona que los niños fueron asesinados deliberadamente con barbitúricos. Luminal se ha utilizado en el programa nazi de eutanasia infantil desde al menos 1943. El fenobarbital se ha utilizado para tratar la ictericia en recién nacidos porque el fármaco aumenta el metabolismo hepático y, por tanto, reduce los niveles de bilirrubina. En 1950 se descubrió la fototerapia y se convirtió en el tratamiento estándar para la ictericia. Durante más de 25 años, el fenobarbital se ha utilizado como agente profiláctico en el tratamiento de las convulsiones febriles. Aunque el fenobarbital es eficaz para prevenir las convulsiones febriles recurrentes, no tiene ningún efecto beneficioso sobre el resultado del paciente ni sobre el riesgo de desarrollar epilepsia. Ya no se recomienda el tratamiento de las convulsiones febriles simples con anticonvulsivos.

Títulos

Fenobarbital es la denominación común internacional y fenobarbitona es el nombre aprobado en el Reino Unido.

Química

Los barbitúricos se preparan mediante una reacción de condensación entre un derivado de malonato de dietilo y urea en presencia de una base fuerte. La síntesis de fenobarbital también utiliza este método, pero existen diferencias en cómo se prepara este derivado de malonato. Esta diferencia se debe al hecho de que los haluros de arilo generalmente no actúan como nucleófilos en la síntesis de ésteres malónicos de la misma manera que los organosulfatos alifáticos o los halocarbonos. Para superar esta falta de reactividad química, se han desarrollado dos enfoques sintéticos principales utilizando cianuro de benosulncil como material de partida: el primero de estos métodos consiste en la reacción de Pinner del cianuro de bencilo, que crea ácido fenilacético. Posteriormente, este éster se somete a una condensación de Claisen utilizando oxalato de dietilo para crear éster dietílico del ácido feniloxobutanodioico. Cuando se calienta, este intermedio pierde fácilmente monóxido de carbono, lo que da como resultado fenilmalonato de dietilo. La síntesis de éster malónico utilizando bromuro de etilo da como resultado la formación de éster α-fenil-alfa-etilmalónico. La reacción de condensación con urea produce fenobarbital. El segundo enfoque utiliza carbonato de dietilo en presencia de una base fuerte para producir éster de alfa-fenilcianoacetina. La alquilación de este éster con bromuro de etilo se produce mediante un anión nitrilo intermedio para producir éster de α-fenil-alfa-etilcianoacetilo. Luego, este producto se convierte en un derivado 4-imino mediante condensación con urea. Finalmente, la hidrólisis ácida del producto resultante produce fenobarbital.

El fenobarbital es un fármaco antiepiléptico que aumenta la sensibilidad de los receptores GABA al GABA. Tiene un efecto hipnótico, antiespasmódico y relajante muscular. En pequeñas dosis tiene un efecto sedante.

Pertenece al grupo farmacológico de los barbitúricos de acción prolongada. El efecto sedante-hipnótico se explica por la supresión de la actividad de la corteza sensorial en el cerebro y una disminución de la actividad motora.

El fenobarbital cambia el estado funcional y suprime el área sensorial de la corteza cerebral y también inhibe la actividad motora. El fármaco ayuda a reducir la excitabilidad de las neuronas en el foco epileptogénico y reduce la propagación de los impulsos nerviosos.

El efecto anticonvulsivo se debe al embotamiento de la transmisión mono y polisináptica en el sistema nervioso central. El fenobarbital reduce el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal. En pequeñas dosis reduce la intensidad de los procesos metabólicos, lo que se manifiesta en forma de ligera hipotermia.

Tiene un efecto inhibidor directo sobre el centro respiratorio (reduce la sensibilidad al dióxido de carbono), reduce el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal. En dosis hipnóticas, reduce ligeramente la intensidad del metabolismo basal, que se manifiesta por una ligera hipotermia. No afecta significativamente al sistema cardiovascular.

Actualmente, el fenobarbital es un fármaco de reserva alternativo que se utiliza cuando se observa que los fármacos modernos son ineficaces.

Indicaciones para el uso

¿Con qué ayuda el fenobarbital? El medicamento se prescribe en los siguientes casos:

epilepsia;
espasmos de arterias periféricas;
hiperbilirrubinemia;
parálisis espástica;
colestasis intrahepática de tipo crónico;
hiperbilirrubinemia no hemolítica no conjugada (congénita);
insomnio, ataques de miedo, tensión y ansiedad, agitación, temblores, convulsiones de diversos orígenes;
abstinencia de alcohol;
encefalitis causada por diversas enfermedades infecciosas (en particular, influenza, rubéola, sarampión, varicela, mononucleosis y tos ferina);
trastornos neurovegetativos;
convulsiones focales en adultos y niños;
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas.

Instrucciones de uso Fenobarbital, dosis.

El medicamento se toma por vía oral con agua. Dosis estándar:

Como pastilla para dormir: 100-200 mg 0,5-1 hora antes de acostarse.
Como sedante: 30-50 mg 2-3 veces al día.
Para la epilepsia: 50-100 mg 2 veces al día.
Como antiespasmódico: 10 a 50 mg 2 a 3 veces al día.

Para niños, 30-40 minutos antes de las comidas, 2 veces al día:

hasta 6 meses de edad, dosis única – 5 mg,
6-12 meses – 10 mg;
1-2 años – 20 mg;
3-4 años – 30 mg;
5-6 años – 40 mg;
7-9 años – 50 mg;
10-14 años – 75 mg.

Si la función hepática disminuye, se debe prescribir en dosis más bajas.

Efectos secundarios

Generalmente bien tolerado. La prescripción de fenobarbital puede ir acompañada de los siguientes efectos secundarios:

astenia, debilidad general, mareos, ataxia, reacción paradójica, nistagmo, alucinaciones, pesadillas, depresión, trastornos del sueño, síncope - del sistema nervioso;
desarrollo de raquitismo y deterioro de la osteogénesis (con el uso prolongado del medicamento) - del sistema musculoesquelético;
estreñimiento, náuseas y vómitos; disfunción hepática (con uso prolongado del medicamento) - del sistema digestivo;
agranulocitosis, trombocitopenia - de los órganos hematopoyéticos;
bajar la presión arterial – del sistema cardiovascular;
diversas manifestaciones de reacciones alérgicas, en particular erupción cutánea, hinchazón de los párpados, labios y cara, urticaria, dificultad para respirar;
en casos raros: eritema exudativo maligno, dermatitis exfoliativa.

Con el uso prolongado, se desarrolla un síndrome de dependencia.

Contraindicaciones

Está contraindicado prescribir fenobarbital en los siguientes casos:

insuficiencia renal y/o hepática grave;
hipersensibilidad al principio activo de la droga;
porfiria;
alcoholismo crónico;
Miastenia gravis;
drogadicción;
tirotoxicosis;
primer y segundo trimestre del embarazo;
período de lactancia;
anemia severa;
hipercinesia;
Enfermedades pulmonares broncoobstructivas.

Interacciones con la drogas

La combinación con reserpina reduce el efecto anticonvulsivo del fármaco. La amitriptilina, la nialamida, el diazepam y el clordiazepóxido, por el contrario, aumentan el efecto anticonvulsivo.

El fenobarbital acelera la destrucción de anticoagulantes, corticosteroides, griseofulvina, doxiciclina, estrógenos y otros fármacos metabolizados en el hígado mediante oxidación.

La droga mejora el efecto del alcohol, neurolépticos, analgésicos narcóticos, relajantes musculares, sedantes e hipnóticos.

En combinación con atropina, extracto de belladona, dextrosa, tiamina, ácido nicotínico, analépticos y psicoestimulantes, se reduce el efecto hipnótico del fenobarbital.

El fármaco reduce el efecto antibacteriano de los antibióticos y las sulfonamidas y el efecto antifúngico de la griseofulvina.

Sobredosis

Con una dosis única de 1 gramo del fármaco, se observan los siguientes síntomas de sobredosis: letargo, nistagmo, mareos, dolor de cabeza, disminución o aumento de la temperatura corporal, habla borrosa, irritabilidad, pérdida o debilitamiento de los reflejos, alteraciones del sueño, dificultad y Enlentecimiento de la respiración, coma, ataxia, disminución de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, neumonía, confusión, edema pulmonar, oliguria, constricción de las pupilas.

En estos casos, es necesario realizar inmediatamente una terapia sintomática.

Cuando se toman de 2 a 10 g de fenobarbital, es fatal.

Análogos de fenobarbital, precio en farmacias.

Si es necesario, puede reemplazar el fenobarbital con un análogo para lograr un efecto terapéutico; estos son los siguientes medicamentos:

benzonal,
dormitorio,
barbinal,
luminal,
hexamidina,
Primidón.

Al elegir análogos, es importante comprender que las instrucciones de uso, el precio y las revisiones de fenobarbital no se aplican a medicamentos con efectos similares. Es importante consultar a un médico y no cambiar el medicamento usted mismo.

Precio en farmacias rusas: puedes comprar fenobarbital 100 mg 10 comprimidos de 21 a 23 rublos.

Dispensado estrictamente según prescripción médica. Cabe señalar que la importación de la droga a muchos países está estrictamente prohibida.

El fenobarbital es un fármaco antiepiléptico que tiene efectos relajantes musculares, antiespasmódicos, sedantes e hipnóticos.

Forma de lanzamiento y composición.

El fenobarbital está disponible en las siguientes formas de dosificación:

comprimidos para niños de 5 mg: cilíndricos planos, blancos, biselados (10 unidades en un paquete de tiras, 1, 2 o 1000 paquetes en un paquete de cartón);
comprimidos para niños de 50 mg: de forma cilíndrica plana, blancos, biselados y ranurados (10 unidades en blister, 1, 2 o 1000 paquetes en una caja de cartón, 500 paquetes en una caja de cartón; 6 unidades en un blister). paquete gratuito, 1000 paquetes en una caja de cartón);
comprimidos de 100 mg: de forma cilíndrica plana, blancos, biselados (6, 10 o 12 unidades cada uno en envases sin contorno, 1, 2, 3, 180 o 300 paquetes en una caja de cartón, 150 o 1000 paquetes en una caja de cartón ; 10 unidades de cada uno en un paquete de tiras, en un paquete de cartón 1, 2 o 3 paquetes, en una caja de cartón 500 paquetes por tira, en un paquete de cartón 1 tira).

1 comprimido de Fenobarbital contiene:

sustancia activa: fenobarbital – 5/50/100 mg;
excipientes: sacarosa – 42,2/14,8/8 mg, almidón de patata – 11,3/32,3/40 mg, estearato de calcio (para comprimidos de 5 y 50 mg) – 1,5/2,9 mg, ácido esteárico (para comprimidos de 100 mg) – 0,9 mg, talco (para comprimidos de 100 mg) – 1,1 mg.

Indicaciones para el uso

Para adultos:

epilepsia (todos los tipos de convulsiones, excepto las de ausencia);
parálisis espástica;
convulsiones de origen no epiléptico;
corea;
mayor ansiedad, miedo;
agitación psicomotora;
trastornos del sueño.

Para niños:

convulsiones parciales y de gran mal;
insomnio;
premedicación;
hiperbilirrubinemia en colestasis crónica y en recién nacidos.

Contraindicaciones

Absoluto:

insuficiencia renal y/o hepática grave;
Miastenia gravis;
porfiria aguda mixta o intermitente (incluidos antecedentes de la enfermedad);
anemia con síntomas graves;
enfermedades respiratorias acompañadas de dificultad para respirar y síndrome obstructivo;
drogadicción o drogadicción, alcoholismo (incluidos antecedentes);
diabetes;
I trimestre del embarazo (posiblemente efectos teratogénicos en el feto);
período de lactancia;
edad infantil (para tabletas de 100 mg);
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.

Relativo:

disfunción hepática y/o renal;
hipofunción de las glándulas suprarrenales asociada con un debilitamiento del efecto sistémico de la hidrocortisona de origen endógeno y exógeno cuando se toma fenobarbital;
síndrome de dolor agudo y/o crónico;
hipercinesia;
tirotoxicosis (posible aumento de los signos de la enfermedad);
depresión y/o tendencias suicidas;
antecedentes de asma bronquial;
edad infantil (para comprimidos de 5 y 50 mg);
II y III trimestres del embarazo.

Instrucciones de uso y dosificación.

El fenobarbital se toma por vía oral. La dosis se determina estrictamente individualmente según la edad, la sensibilidad individual a los componentes del fármaco, el diagnóstico, las características del curso de la enfermedad, etc. El tratamiento comienza con la dosis mínima eficaz adecuada para la forma específica de patología. En pacientes de edad avanzada con inmunidad reducida, disfunción hepática y/o renal, el tratamiento debe iniciarse con las dosis más bajas posibles.

Dependiendo del diagnóstico, a los adultos se les prescribe fenobarbital de acuerdo con el siguiente régimen:

epilepsia, corea, parálisis espástica, convulsiones de origen no epiléptico: la dosis inicial es de 50 a 100 mg 2 veces al día, luego la dosis diaria se aumenta gradualmente hasta el cese completo de las crisis epilépticas (dosis máxima diaria: 500 mg), después de lo cual se reduce gradualmente;
trastornos del sueño: 100 a 200 mg 30 a 60 minutos antes de acostarse;
miedo, aumento de la ansiedad, agitación psicomotora: 30 a 50 mg 2 a 3 veces al día.

La dosis máxima diaria para pacientes adultos es de 500 mg, la dosis única máxima es de 200 mg.

A los niños, el medicamento se prescribe en dosis más pequeñas según su categoría de edad. No se deben exceder las dosis máximas diarias y únicas. El uso de fenobarbital requiere un tratamiento prolongado. En caso de epilepsia, el medicamento se suspende gradualmente, ya que el cese repentino de su uso puede provocar convulsiones e incluso provocar estado epiléptico. El fenobarbital suele formar parte de una terapia farmacológica combinada. Normalmente, estas combinaciones se seleccionan individualmente según el estado general del paciente.

La dosis para niños se determina individualmente según el peso corporal y la edad del niño. El medicamento se toma con el estómago vacío, de 30 a 40 minutos antes de las comidas, 2 veces al día. Las dosis únicas y diarias para pacientes pediátricos son respectivamente:

niños menores de 6 meses: 5 y 10 mg;
niños de 6 meses a 1 año: 10 y 20 mg;
niños de 1 a 2 años: 20 y 40 mg;
niños de 3 a 4 años: 30 y 60 mg;
niños de 5 a 6 años: 40 y 80 mg;
niños de 7 a 9 años: 50 y 100 mg;
niños de 10 a 14 años: 75 y 150 mg.

Si la función hepática está deprimida, se reduce la dosis. Como hipnótico, el fenobarbital se prescribe a niños en una dosis de 5 a 7,5 mg según la categoría de edad. Se debe evitar el uso prolongado del fármaco como sedante e hipnótico debido a su posible acumulación y aparición de drogodependencia.

Para la hiperbilirrubinemia en niños, el medicamento se prescribe de la siguiente manera:

niños menores de 12 años: dosis diaria – 3–8 mg/kg, dividida en 2–3 tomas; si es necesario, la dosis se aumenta hasta 12 mg/kg; duración de la terapia – 3–5 días;
niños mayores de 12 años: dosis diaria – 90–180 mg/kg, dividida en 2–3 tomas.

Para la premedicación en niños mayores de 6 meses, el fármaco se prescribe en una dosis de 1 a 3 mg/kg 1 a 1,5 horas antes de la cirugía.

Al tomar fenobarbital en niños menores de 3 años, la cantidad requerida de tabletas se debe triturar hasta obtener un polvo, disolverse en un pequeño volumen de agua y usarse como suspensión.

Efectos secundarios

sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial;
sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia megaloblástica (con tratamiento a largo plazo), agranulocitosis;
sistema nervioso y órganos sensoriales: efecto secundario (expresado en una disminución de la concentración y una desaceleración de las reacciones psicomotoras, sensación de letargo y debilidad, astenia), alteración del proceso de pensamiento, somnolencia, trastornos del sueño, ansiedad, nerviosismo, mareos, hipercinesia ( en niños), ataxia, depresión del centro respiratorio, nistagmo, pérdida del conocimiento, reacción paradójica (especialmente en pacientes debilitados y ancianos: agitación), pesadillas, irritabilidad, letargo, depresión, alucinaciones, temblores en las manos, dolor de cabeza;
sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento; con uso prolongado – disfunción hepática;
sistema musculoesquelético: desarrollo de raquitismo y trastornos de la osteogénesis (con terapia a largo plazo);
reacciones alérgicas: en casos raros, es posible la muerte, síndrome de Stevens-Johnson (eritema exudativo de naturaleza maligna), dificultad para respirar, dermatitis exfoliativa, hinchazón local (principalmente de labios, párpados o mejillas), urticaria, erupciones cutáneas;
otros: síndrome de abstinencia [síntomas menores (aparecen entre 8 y 12 horas después de suspender el medicamento): hipotensión ortostática, ansiedad, pesadillas, alteraciones del sueño, espasmos musculares, inquietud, temblores en las manos, náuseas, vómitos, mareos, debilidad, trastornos visión; síntomas principales (se manifiestan dentro de las 16 horas y duran hasta 5 días): alucinaciones, convulsiones]; impotencia, trastornos de la libido.

Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, el tratamiento con el medicamento debe completarse gradualmente.

instrucciones especiales

El uso de fenobarbital durante el embarazo está permitido solo por razones médicas estrictas, si es imposible usar otros medicamentos. La ingesta de este medicamento por parte de mujeres embarazadas aumenta significativamente el riesgo de desarrollar anomalías en el feto.

Con una exposición intrauterina prolongada al fenobarbital en recién nacidos cuyas madres tomaron el medicamento en el tercer trimestre del embarazo, son posibles manifestaciones de dependencia física y síndrome de abstinencia aguda, expresados en aumento de la excitabilidad y ataques epilépticos inmediatamente después del parto o durante los 14 días posteriores.

El uso de fenobarbital para tratar las convulsiones durante el embarazo puede provocar trastornos de la coagulación sanguínea en los recién nacidos, lo que se debe a la falta de vitamina K y, a menudo, provoca sangrado en el período neonatal (generalmente dentro de las primeras 24 horas después del nacimiento). El uso del medicamento durante el parto puede provocar una depresión del centro respiratorio en los recién nacidos, especialmente en los prematuros, lo que se asocia con un subdesarrollo de la función hepática.

Por el momento, el fenobarbital prácticamente no se utiliza como pastilla para dormir. Si se producen complicaciones dermatológicas, se suspende el medicamento. Las reacciones de mayor sensibilidad a los componentes del fármaco son más comunes con antecedentes de angioedema, urticaria, asma bronquial, etc.

Durante el tratamiento, son necesarios controles periódicos del hemograma general y de la función hepática y renal.

En pacientes debilitados y de edad avanzada, la administración de fenobarbital en dosis habituales puede provocar confusión, depresión o agitación intensa. En los niños, la ingesta del fármaco a veces va acompañada de hiperactividad, irritabilidad y agitación inusual.

El riesgo de desarrollar dependencia parece ser significativamente mayor cuando se toman grandes dosis de fenobarbital y con una duración cada vez mayor del tratamiento, así como en pacientes con antecedentes de dependencia del alcohol y las drogas. El uso regular del fármaco en dosis de 3 a 4 veces superiores a las terapéuticas provoca dependencia física en el 75% de los pacientes. El fenobarbital se suspende gradualmente, reduciendo constantemente las dosis durante un largo período de tiempo, para evitar la manifestación de “retroceso” y síndromes de abstinencia. La interrupción repentina de la medicación para la epilepsia puede desencadenar una convulsión o un estado epiléptico.

Cuando se utiliza fenobarbital en el tratamiento de la epilepsia, es aconsejable controlar sus niveles en sangre. Durante el tratamiento a largo plazo, se recomiendan controles periódicos de la función hepática y renal, los patrones de sangre periférica y los niveles de folato en sangre.

Si el medicamento debe usarse durante el parto, debe tomarse con equipo de reanimación preparado.

La droga está prohibida para los conductores de vehículos motorizados mientras trabajan, así como para las personas cuya ocupación requiere una mayor concentración y reacciones físicas y mentales inmediatas.

Interacciones con la drogas

Al tomar fenobarbital simultáneamente con otros medicamentos, se pueden observar los siguientes efectos:

ácido valproico, fenitoína: aumento de la concentración de fenobarbital en el suero sanguíneo;
griseofulvina, sulfonamidas, antibióticos: disminución de la eficacia de estos últimos en el organismo;
reserpina: reducción del efecto anticonvulsivo del fenobarbital;
psicoestimulantes, analépticos, atropina, ácido nicotínico, tiamina, dextrosa, extracto de belladona: reducción del efecto hipnótico del fenobarbital;
clordiazepóxido, amitriptilina, diazepam, nialamida: aumento del efecto anticonvulsivo del fármaco;
salicilatos, anticonceptivos orales: disminución de la eficacia de estos últimos;
acetazolamida: debilitando el efecto del fenobarbital;
somníferos y sedantes, alcohol, relajantes musculares, analgésicos narcóticos, antipsicóticos: aumento del efecto de estos últimos;
estrógenos, anticoagulantes indirectos, doxiciclina, glucocorticosteroides y otros fármacos metabolizados en el hígado mediante isoenzimas del citocromo P450 (incluida la isoenzima CYP3A4): disminución de las concentraciones en sangre de este último.