वेनलाफैक्सिन समानार्थक शब्द। आगंतुक सर्वेक्षण के परिणाम. अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

एक टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: वेनालाफैक्सिन हाइड्रोक्लोराइड 42.42 मिलीग्राम या 84.84 मिलीग्राम, जो 37.5 मिलीग्राम या 75 मिलीग्राम वेनालाफैक्सिन से मेल खाता है;

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 67.31/134.62 मिलीग्राम, प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च 49.50/99.00 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) 0.82/1.64 मिलीग्राम, टैल्क 3.30/6.60 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1 .65/3.30 मिलीग्राम।

एक कक्ष और एक अंक के साथ फ्लैट-बेलनाकार गोलियां, पीले रंग की टिंट के साथ सफेद या सफेद। हल्के मार्बलिंग की अनुमति है।

अवशोषण:

से सक्शन जठरांत्र पथअच्छा, एक खुराक के लिए लगभग 92%, मात्रात्मक रूप से भोजन के सेवन से स्वतंत्र।

वितरण:

कुल जैवउपलब्धता 40-45% है, जो यकृत में तीव्र प्रथम-पास चयापचय से जुड़ी है। और ईडीवी मानव प्लाज्मा प्रोटीन से क्रमशः 27 और 30% तक बंधते हैं; वे दोनों घुस जाते हैं स्तन का दूध. वेनलाफैक्सिन की दैनिक खुराक की सीमा में 75-450 मिलीग्राम और ईडीवी में रैखिक गतिकी होती है। वेनलाफैक्सिन की गोलियां मौखिक रूप से लेने के बाद, वेनलाफैक्सिन और ईडीवी की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (टीसी एम एएक्स) तक पहुंचने का समय क्रमशः 2 और 3 घंटे है। वेनलाफैक्सिन के लंबे समय तक सेवन के मामले में, टीसी मान क्रमशः 5.5 और 9 घंटे हैं।

वेनालाफैक्सिन और ईडीवी के लिए आधा जीवन (T1/2) क्रमशः 5±2 घंटे और 11±2 घंटे था। वेनालाफैक्सिन और ईडीवी के लिए स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता (सी एसएस) बार-बार चिकित्सीय खुराक के 3 दिनों के बाद हासिल की जाती है।

उपापचय:

एकमात्र औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट (ईएफए) के साथ-साथ निष्क्रिय मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन में सीवाईपी 2डी 6 आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है। CYP 2D 6 आइसोनिजाइम का एक कमजोर अवरोधक है, CYP 1A 2, CYP 2C 9 या CYP 3A 4 को बाधित नहीं करता है।

निष्कासन:

मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित: ली गई एकल खुराक का लगभग 87% 48 घंटों के भीतर मूत्र में उत्सर्जित होता है (5% अपरिवर्तित, 29% असंयुग्मित ईडीवी के रूप में, 26% संयुग्मित ईडीवी के रूप में, 27% अन्य निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में), और 72 के बाद ज 92% दवा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।

वेनलाफैक्सिन और ईडीवी के प्लाज्मा क्लीयरेंस के लिए औसत ± मानक विचलन क्रमशः 1.3 ± 0.6 और 0.4 ± 0.2 एल/एच/किग्रा है; स्पष्ट अर्ध-जीवन क्रमशः 5±2 और 11±2 घंटे; स्पष्ट (स्थिर अवस्था में) वितरण की मात्रा क्रमशः 7.5±3.7 और 5.7±1.8 लीटर/किग्रा।

विशेष समूह

लिंग और उम्ररोगियों पर वेनालाफैक्सिन और ईडीवी के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

बुजुर्ग मरीजों के लिएउम्र के आधार पर किसी विशेष खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

CYP 2D 6 आइसोन्ज़ाइम की कम गतिविधि वाले रोगियों मेंव्यक्तिगत खुराक का चयन करने की कोई आवश्यकता नहीं है। वेनालाफैक्सिन (बढ़ती है) और ईडीवी (घटती है) जैसे अलग-अलग ली गई सांद्रता में बहुआयामी परिवर्तनों के बावजूद, इन दो सक्रिय पदार्थों के फार्माकोकाइनेटिक वक्रों के तहत क्षेत्रों का योग वास्तव में CYP 2D 6 की गतिविधि में कमी के कारण नहीं बदलता है। आइसोएंजाइम, और तदनुसार कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

जिगर और गुर्दे की विफलता वाले रोगियों मेंमध्यम से गंभीर तक, वेनालाफैक्सिन का चयापचय और ईडीवी का उत्सर्जन कम हो जाता है, वेनालाफैक्सिन और ईडीवी का सीमैक्स बढ़ जाता है, और टी1/2 लंबा हो जाता है। वेनालाफैक्सिन की कुल निकासी में कमी 30 मिली/मिनट से कम किडनी द्वारा क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) वाले रोगियों में सबसे अधिक स्पष्ट है, साथ ही गुर्दे की डायलिसिस (टी 1/2) पर रोगियों में वेनालाफैक्सिन की कुल निकासी 180% बढ़ जाती है और ईडीवी के लिए 142%, और दोनों सक्रिय पदार्थों की निकासी लगभग 57% कम हो गई है)। ऐसे रोगियों के लिए, विशेष रूप से हेमोडायलिसिस पर, इस दवा के साथ उपचार की अवधि को ध्यान में रखते हुए, वेनालाफैक्सिन की खुराक का व्यक्तिगत चयन और कैनेटीक्स की निगरानी आवश्यक है।

यद्यपि चाइल्ड-पुघ स्केल के अनुसार गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए डेटा सीमित है, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फार्माकोकाइनेटिक्स में व्यक्तिगत भिन्नताएं, विशेष रूप से दवा क्लीयरेंस और टी 1/2, बहुत विविध हैं, जिन्हें ध्यान में रखा जाना चाहिए। ऐसे रोगियों को वेनलाफैक्सिन निर्धारित करना।

चाइल्ड-पुघ वर्ग ए (हल्के जिगर की शिथिलता) और बाल-पुघ वर्ग बी (मध्यम हानि) वाले रोगियों में, वेनालाफैक्सिन और ईडीवी का आधा जीवन स्वस्थ रोगियों की तुलना में लगभग 2 गुना अधिक है, और निकासी आधे से अधिक कम हो जाती है। .

अवसाद। रोकथाम एवं उपचार.

वेनालाफैक्सिन या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता, एमएओ अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग ("अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" अनुभाग भी देखें), गंभीर गुर्दे और/या यकृत की शिथिलता (दर) केशिकागुच्छीय निस्पंदन(जीएफआर) 10 मिली/मिनट से कम)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान 18 वर्ष से कम उम्र के लोगों में दवा लेना वर्जित है।

हाल ही में रोधगलन, गलशोथ, धमनी उच्च रक्तचाप, अतालता (विशेषकर टैचीकार्डिया), ऐंठन सिंड्रोमइतिहास, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, कोण-बंद मोतियाबिंद, उन्मत्त अवस्था का इतिहास, आत्महत्या की प्रवृत्ति, रक्तस्राव की संभावना त्वचाऔर श्लेष्म झिल्ली, शुरू में शरीर के वजन में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, निर्जलीकरण, साथ ही मोटापे के इलाज के लिए मूत्रवर्धक या दवाओं का उपयोग किया जाता है (अनुभाग "विशेष निर्देश" भी देखें)।

लिथियम

लिथियम की तैयारी का वेनालाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

डायजेपाम

मौखिक रूप से प्रशासित डायजेपाम का वेनालाफैक्सिन और ईडीवी के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, और, इसके विपरीत, डायजेपाम और इसके मेटाबोलाइट डेस्मेथिलडायजेपाम के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया। इसके अलावा, इन दोनों दवाओं के प्रशासन से डायजेपाम के कारण होने वाले साइकोमोटर और साइकोमेट्रिक प्रभाव ख़राब नहीं होते हैं।

सिमेटिडाइन

सिमेटिडाइन और वेनालाफैक्सिन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप वेनालाफैक्सिन के "पहले पास" के दौरान चयापचय में देरी हुई। वेनालाफैक्सिन की मौखिक निकासी 43% कम हो गई, और इस दवा के फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) और अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) के तहत क्षेत्र 60% बढ़ गया। हालाँकि, ईएफए पर ऐसा कोई प्रभाव स्पष्ट नहीं था। चूंकि वेनलाफैक्सिन और ईडीवी की कुल गतिविधि में केवल वृद्धि होने की उम्मीद है छोटी डिग्री, तो अधिकांश नियमित रोगियों के लिए खुराक समायोजन आवश्यक नहीं होगा। हालाँकि, मौजूदा (पहचाने गए) उच्च रक्तचाप वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और बिगड़ा हुआ यकृत या गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, वेनालाफैक्सिन की खुराक को समायोजित किया जा सकता है।

हैलोपेरीडोल

विभिन्न सहवर्ती चिकित्सीय कारकों और भोजन के साथ अन्य अंतःक्रियाएँ

वेनलाफैक्सिन का उपयोग करते समय, आपको इसका पालन करना चाहिए विशेष सावधानीइलेक्ट्रोकन्वल्सिव थेरेपी के साथ, क्योंकि इन स्थितियों में वेनलाफैक्सिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

महत्वपूर्ण प्रभाव अलग - अलग प्रकारभोजन में वेनालाफैक्सिन के अवशोषण और उसके बाद ईडीवी में रूपांतरण का पता नहीं चला। भोजन (आमतौर पर साथ उच्च सामग्रीप्रोटीन, उदाहरण के लिए: हार्ड चीज़, मछली रो, टर्की), साथ ही पोषक तत्वों की खुराकऔर फिटनेस आहार, जो हैं बढ़ा हुआ स्रोतट्रिप्टोफैन, संभावित रूप से शरीर में सेरोटोनिन के अधिक उत्पादन को बढ़ावा देता है, जो वेनालाफैक्सिन के सेरोटोनर्जिक दुष्प्रभावों को बढ़ा सकता है।

जब वेनालाफैक्सिन को औषधीय पौधे सेंट जॉन पौधा (जड़ी बूटी या) के साथ एक साथ लिया जाता है तो अवांछित फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन हो सकता है। विभिन्न प्रकारइससे बनी दवाएं), इस संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

की खबरें हैं गलत सकारात्मक परिणामवेनालाफैक्सिन लेने वाले रोगियों में फ़ाइसाइक्लिडीन और एम्फ़ैटेमिन के लिए इम्यूनोक्रोमैटोग्राफ़िक रैपिड यूरिन टेस्ट (टेस्ट स्ट्रिप्स), वेनालाफ़ैक्सिन बंद करने के कुछ दिनों बाद भी। इसे इस परीक्षण की विशिष्टता की कमी से समझाया जा सकता है। केवल एक विशेष डोपिंग रोधी प्रयोगशाला में एक पुष्टिकरण परीक्षण ही इसे फ़ाइसाइक्लिडीन और एम्फ़ैटेमिन से अलग कर सकता है।

आज तक उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, इसने खुद को ऐसी दवा के रूप में नहीं दिखाया है जो नशीली दवाओं के दुरुपयोग या लत का कारण बनती है (रिसेप्टर एफ़िनिटी पर प्रीक्लिनिकल शोध और नैदानिक ​​​​अभ्यास दोनों में)।

आत्महत्या और आत्मघाती व्यवहार

अवसाद आत्मघाती विचार, खुद को नुकसान पहुंचाने और आत्महत्या (आत्मघाती व्यवहार) के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है। यह जोखिम तब तक बना रहता है जब तक महत्वपूर्ण छूट नहीं मिल जाती। चूंकि उपचार के पहले कुछ हफ्तों या उससे भी अधिक समय के दौरान सुधार नहीं देखा जा सकता है, इसलिए ऐसे सुधार होने तक रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। संचित नैदानिक ​​अनुभव के आधार पर, पुनर्प्राप्ति के प्रारंभिक चरण में आत्महत्या का जोखिम बढ़ सकता है।

आत्महत्या के प्रयासों के इतिहास वाले मरीज़ या उच्च स्तरउपचार शुरू करने से पहले आत्मघाती मुद्दों के बारे में विचार एक बड़ी हद तकआत्महत्या के विचार या आत्महत्या के प्रयास के जोखिम में हैं, ऐसे रोगियों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए। वयस्क रोगियों में एंटीडिपेंटेंट्स के प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों का मेटा-विश्लेषण मानसिक विकारदिखाया गया है कि 25 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में प्लेसबो लेने की तुलना में एंटीडिप्रेसेंट लेने पर आत्मघाती व्यवहार का खतरा बढ़ जाता है। दवा से इलाजइन रोगियों, और विशेष रूप से आत्महत्या के उच्च जोखिम वाले लोगों पर, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक समायोजन के दौरान, बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों (और ऐसे रोगियों की देखभाल करने वालों) को नैदानिक ​​​​बिगड़ती, आत्मघाती व्यवहार या विचार, या व्यवहार में असामान्य परिवर्तन के किसी भी लक्षण की निगरानी करने और इन लक्षणों के होने पर तत्काल चिकित्सा सहायता लेने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

एंटीडिप्रेसेंट लेने वाले कुछ रोगियों में, उपचार शुरू करने, खुराक बदलने या बंद करने के दौरान आक्रामकता हो सकती है।

आज तक किए गए नैदानिक ​​अध्ययनों से वेनालाफैक्सिन के प्रति सहनशीलता या निर्भरता का पता नहीं चला है। इसके बावजूद, केंद्रीय पर कार्य करने वाली अन्य दवाओं के साथ उपचार के साथ तंत्रिका तंत्र, चिकित्सक को नशीली दवाओं के दुरुपयोग के लक्षणों के लिए रोगियों के साथ-साथ ऐसे लक्षणों के इतिहास वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए।

विशेष रोगी समूह

वेनलाफैक्सिन बच्चों में उपयोग के लिए स्वीकृत नहीं है।

इसका उपयोग आक्रामकता के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। के रोगियों में भावात्मक विकार, द्विध्रुवी विकार जब वेनालाफैक्सिन सहित अवसादरोधी दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, तो हाइपोमेनिक और उन्मत्त अवस्थाएं हो सकती हैं। अन्य अवसादरोधी दवाओं की तरह, इसे उन्माद के इतिहास वाले रोगियों को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। ऐसे मरीजों को चाहिए चिकित्सा पर्यवेक्षण.

वेनालाफैक्सिन से उपचार के दौरान ऐंठन संबंधी विकार हो सकते हैं। सभी अवसादरोधी दवाओं की तरह, इनका उपयोग दौरे संबंधी विकारों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और ऐसे रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। दौरे विकसित होने पर उपचार बंद कर देना चाहिए।

मनोव्यथा

वेनलाफैक्सिन का उपयोग अकथिसिया के विकास से जुड़ा हुआ है, जो रोगी के लिए आंतरिक मोटर बेचैनी की एक अप्रिय भावना की विशेषता है और रोगी की लंबे समय तक एक ही स्थिति में चुपचाप बैठने या लंबे समय तक गतिहीन रहने में असमर्थता में प्रकट होती है। . यह स्थिति उपचार की शुरुआत में और उपचार के पहले हफ्तों के दौरान हो सकती है। जिन रोगियों में ऐसे लक्षण विकसित होते हैं, उनमें खुराक बढ़ाने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दोध्रुवी विकार

इलाज शुरू करने से पहले उन मरीजों की पहचान करना जरूरी है जो जोखिम में हैं दोध्रुवी विकार. इस तरह की जांच में आत्महत्या और द्विध्रुवी विकार के मामलों की पहचान करने के लिए पारिवारिक इतिहास सहित चिकित्सा इतिहास का विस्तृत अध्ययन शामिल होना चाहिए। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि द्विध्रुवी अवसाद के उपचार में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

के रोगियों में प्रयोग करें सहवर्ती रोग

सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में वेनालाफैक्सिन के उपयोग का नैदानिक ​​अनुभव सीमित है।

इसका उपयोग उन बीमारियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनमें हेमोडायनामिक मापदंडों और/या चयापचय पर वेनालाफैक्सिन का प्रभाव महत्वपूर्ण हो सकता है।

मरीजों को दाने, पित्ती या अन्य एलर्जी प्रतिक्रिया होने पर तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

वेनालाफैक्सिन लेते समय कुछ रोगियों को खुराक पर निर्भरता में वृद्धि का अनुभव हुआ। रक्तचापऔर/या हृदय गति में वृद्धि, इसलिए रक्तचाप और ईसीजी की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से वेनालाफैक्सिन की खुराक में स्पष्टीकरण या वृद्धि की अवधि के दौरान। वेनालाफैक्सिन (ओवरडोज़) के विपणन के बाद के अनुभव में, घातक हृदय संबंधी अतालता की सूचना मिली है। रोगियों को वेनलाफैक्सिन निर्धारित करने से पहले भारी जोखिमगंभीर हृदय संबंधी अतालता के विकास के लिए, उपयोग के दौरान संभावित लाभ और संभावित जोखिम के अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए।

मरीजों, विशेष रूप से बुजुर्गों को चोट से बचने के लिए चक्कर आने और संतुलन बिगड़ने की संभावना के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

वेनालाफैक्सिन लेते समय, विशेष रूप से निर्जलीकरण या परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी (बुजुर्ग रोगियों और मूत्रवर्धक लेने वाले रोगियों सहित) की स्थितियों में, हाइपोनेट्रेमिया और/या एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के अपर्याप्त स्राव का सिंड्रोम हो सकता है।

हाल ही में मायोकार्डियल रोधगलन और विघटित हृदय विफलता वाले रोगियों में वेनलाफैक्सिन का अध्ययन नहीं किया गया है। ऐसे रोगियों को सावधानी के साथ दवा दी जानी चाहिए।

रोगियों में एसएसआरआई या वेनलाफैक्सिन लेना मधुमेहप्लाज्मा ग्लूकोज स्तर में परिवर्तन हो सकता है। इंसुलिन और/या मधुमेहरोधी दवाओं की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

वजन घटाने वाली दवाओं (फेंटर्मिन सहित) के साथ संयोजन में वेनलाफैक्सिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। वेनलाफैक्सिन और शरीर के वजन को कम करने वाली दवाओं का एक साथ उपयोग अनुशंसित नहीं है।

औरत प्रसव उम्रवेनालाफैक्सिन लेते समय गर्भनिरोधक के उचित तरीकों का उपयोग करना चाहिए।

दवा से उपचार के दौरान होने वाले विशेष लक्षणों और स्थितियों की व्याख्या

प्राप्त होने वाले 10% रोगियों में शुष्क मुँह देखा जाता है। इससे आपके दांतों में सड़न विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। मरीजों को अच्छी मौखिक स्वच्छता अपनानी चाहिए। वेनलाफैक्सिन के उपयोग से अकथिसिया का विकास हो सकता है, जिसमें व्यक्तिपरक असुविधा या बेचैनी होती है और बार-बार हिलने-डुलने की आवश्यकता होती है, अक्सर बैठने या खड़े रहने में असमर्थता भी होती है। यह अधिकतर उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान होता है। विकसित होने वाले रोगियों में खुराक बढ़ाना निर्दिष्ट लक्षण, अवांछनीय परिणाम हो सकते हैं।

प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 5.3% रोगियों ने सीरम कोलेस्ट्रॉल में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि का अनुभव किया। कोलेस्ट्रॉल के स्तर को नियंत्रित करने की आवश्यकता है दीर्घकालिक उपचार.

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी

उपचार रोकते समय, वापसी के लक्षण आम हैं, खासकर अगर इसे अचानक बंद कर दिया जाए। विदड्रॉल सिंड्रोम का जोखिम कई कारकों पर निर्भर हो सकता है, जिसमें उपचार की अवधि, चिकित्सीय खुराक का आकार और खुराक में कमी की दर शामिल है। ये लक्षण उन रोगियों में बहुत ही कम रिपोर्ट किए जाते हैं जो गलती से दवा लेने से चूक गए थे।

वापसी के लक्षण आमतौर पर उपचार रोकने के बाद पहले कुछ दिनों के भीतर दिखाई देते हैं। ये लक्षण आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर दूर हो जाते हैं, हालांकि कुछ लोगों में ये 2-3 महीने या उससे अधिक समय तक भी रह सकते हैं। रोग के नैदानिक ​​लक्षणों की गंभीरता के आधार पर, दवा बंद करते समय वेनलाफैक्सिन की खुराक को धीरे-धीरे कई हफ्तों या महीनों में कम करने की सिफारिश की जाती है।

सेरोटोनिन सिंड्रोम

अन्य सेरोटोनर्जिक दवाओं की तरह, वेनालाफैक्सिन लेने से सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है, जो एक संभावित जीवन-घातक स्थिति है, खासकर जब अन्य दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है जो सेरोटोनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम को प्रभावित कर सकते हैं, जैसे एमएओ अवरोधक (अनुभाग "अन्य के साथ इंटरैक्शन" देखें)। ").

सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षणों में मानसिक स्थिति में बदलाव (आंदोलन, मतिभ्रम, कोमा), स्वायत्त अस्थिरता (टैचीकार्डिया, रक्तचाप लचीलापन, अतिताप), न्यूरोमस्कुलर गड़बड़ी (हाइपररिफ्लेक्सिया, असंयम), और/या शामिल हो सकते हैं। जठरांत्र संबंधी लक्षण(मतली, उल्टी, दस्त)।

उपचार की अवधि के दौरान, संभावित खतरनाक प्रकार के कार्य करते समय सावधानी बरतनी चाहिए बढ़ी हुई एकाग्रतासाइकोमोटर प्रतिक्रिया का ध्यान और गति (कार चलाने और मशीनरी चलाने सहित)।

गोलियाँ, 37.5 मिलीग्राम और 75 मिलीग्राम।

पॉलीविनाइल क्लोराइड फिल्म और मुद्रित वार्निश एल्यूमीनियम पन्नी से बने ब्लिस्टर पैक में 10 गोलियाँ।

उपयोग के निर्देशों के साथ 1, 2, 3, 4 या 5 ब्लिस्टर पैक एक कार्डबोर्ड पैक में रखे जाते हैं।

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25°C से अधिक तापमान पर भंडारित करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

वेनलाफैक्सिन एक अवसादरोधी दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

वेनालाफैक्सिन का खुराक रूप गोलियाँ है: फ्लैट-बेलनाकार, सफेद या पीले रंग की टिंट के साथ सफेद (हल्का मार्बलिंग संभव है), एक स्कोर और एक चैम्बर के साथ (10 पीसी। ब्लिस्टर पैक में, 1, 2, 3 के कार्डबोर्ड पैक में) , 4 या 5 पैक)।

सक्रिय पदार्थ: वेनलाफैक्सिन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में), 1 गोली - 37.5 या 75 मिलीग्राम।

अतिरिक्त घटक: कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल), प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, टैल्क।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

वेनलाफैक्सिन एक विशिष्ट एंटीडिप्रेसेंट है जो रासायनिक रूप से एंटीडिप्रेसेंट दवाओं (ट्राइसाइक्लिक, टेट्रासाइक्लिक या अन्य) के किसी भी वर्ग से संबंधित नहीं है, और दो औषधीय रूप से सक्रिय एनैन्टीओमर्स का रेसमेट है।

वेनलाफैक्सिन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन (ओडीवी), शक्तिशाली नॉरपेनेफ्रिन और सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक और कमजोर डोपामाइन रीपटेक अवरोधक हैं। दवा के अवसादरोधी प्रभाव का तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका आवेगों के परिवहन के दौरान न्यूरोट्रांसमीटर की गतिविधि को बढ़ाने की क्षमता में निहित है। वेनलाफैक्सिन और ईडीवी में समान है प्रभावी प्रभावउपरोक्त न्यूरोट्रांसमीटर के पुनः ग्रहण पर। इसके अलावा, इन विट्रो अध्ययन बेंजोडायजेपाइन, कोलीनर्जिक (मस्कैरेनिक), ओपिओइड और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ वेनलाफैक्सिन और ईडीवी की समानता की पुष्टि करते हैं। साथ ही, ये पदार्थ मोनोमाइन ऑक्सीडेज (MAO) की गतिविधि को रोकते नहीं हैं। सेरोटोनिन रीपटेक के निषेध की डिग्री के आधार पर, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधकों का उपयोग करने की तुलना में दवा का प्रभाव कम स्पष्ट होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

वेनलाफैक्सिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होता है (एकल खुराक के साथ ली गई खुराक का 92% तक)। अवशोषण की डिग्री भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। पदार्थ की कुल जैवउपलब्धता 40-45% है और यह यकृत में गहन प्रथम-पास चयापचय के कारण है। वेनालाफैक्सिन और ईडीवी के प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ने की डिग्री क्रमशः 27% और 30% है। वेनलाफैक्सिन और इसका मुख्य मेटाबोलाइट दोनों स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। 75 से 450 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक में वेनालाफैक्सिन लेने पर, दवा और ईडीवी रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स में भिन्न होते हैं। रक्त प्लाज्मा में वेनालाफैक्सिन और ईडीवी की अधिकतम सांद्रता क्रमशः 2 और 3 घंटे में प्राप्त होती है मौखिक रूप से दवा. वेनलाफैक्सिन के विस्तारित-रिलीज़ फॉर्म लेने पर, अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय क्रमशः 5.5 और 9 घंटे तक बढ़ जाता है।

वेनालाफैक्सिन और इसके मेटाबोलाइट के लिए आधा जीवन क्रमशः 5 ± 2 घंटे और 11 ± 2 घंटे है। प्लाज्मा में इन यौगिकों की संतुलन सांद्रता चिकित्सीय खुराक में दवा के बार-बार प्रशासन के 3 दिनों के बाद दर्ज की जाती है।

वेनलाफैक्सिन को मुख्य रूप से CYP2D6 आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ और ईडीवी के गठन के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, जो औषधीय गतिविधि वाला एकमात्र मेटाबोलाइट है, साथ ही एन-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन का निष्क्रिय मेटाबोलाइट है। यह दवा CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम का एक कमजोर अवरोधक है और CYP3A4, CYP2C9 या CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को बाधित नहीं करती है।

वेनलाफैक्सिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से मूत्र में होता है: एकल खुराक का लगभग 87% गुर्दे के माध्यम से 48 घंटों के भीतर उत्सर्जित होता है (29% असंयुग्मित ईडीवी के रूप में, 26% संयुग्मित ईडीवी के रूप में, 5% अपरिवर्तित, 27% अन्य औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में)। 72 घंटों के बाद, ली गई खुराक का लगभग 92% मूत्र में उत्सर्जित हो जाता है। वेनलाफैक्सिन और ईडीवी की औसत प्लाज्मा निकासी क्रमशः 1.3 ± 0.6 एल/एच/किग्रा और 0.4 ± 0.2 एल/एच/किग्रा है। स्पष्ट आधा जीवन क्रमशः 5 ± 2 घंटे और 11 ± 2 घंटे है। स्थिर अवस्था में निर्धारित वितरण की स्पष्ट मात्रा क्रमशः 7.5 ± 3.7 लीटर/किग्रा और 5.7 ± 1.8 लीटर/किग्रा है।

रोगियों की उम्र और लिंग वेनालाफैक्सिन और ईएफए के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करते हैं। रोगियों में विशेष खुराक समायोजन की आवश्यकता पृौढ अबस्थाअनुपस्थित।

CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम की कम गतिविधि वाले रोगियों के लिए, व्यक्तिगत खुराक चयन की आवश्यकता नहीं है। इस तथ्य के बावजूद कि वेनालाफैक्सिन और ईडीवी की सांद्रता अलग-अलग दिशाओं में बदलती है (वेनलाफैक्सिन का स्तर बढ़ता है, और ईडीवी घटता है), इन यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक वक्रों के तहत क्षेत्रों का योग कम गतिविधि के कारण व्यावहारिक रूप से अपरिवर्तित रहता है। CYP2D6 आइसोएंजाइम का, इसलिए खुराक समायोजन अनिवार्य नहीं है।

मध्यम और गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, वेनालाफैक्सिन का चयापचय और ईडीवी का उत्सर्जन कम हो जाता है, और उनकी अधिकतम सांद्रता बढ़ जाती है, और आधा जीवन लंबा हो जाता है। 30 मिली/मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, वेनालाफैक्सिन की कुल निकासी में कमी सबसे अधिक स्पष्ट है। गुर्दे के हेमोडायलिसिस पर रोगियों में, वेनालाफैक्सिन के लिए आधा जीवन 180% और ईडीवी के लिए 142% बढ़ जाता है, और दोनों की निकासी सक्रिय सामग्रीलगभग 57% घट जाती है। ऐसे रोगियों के लिए, विशेष रूप से हेमोडायलिसिस प्रक्रियाओं से गुजरने वाले लोगों के लिए, चिकित्सा के पाठ्यक्रम की अवधि को ध्यान में रखते हुए, व्यक्तिगत रूप से दवा की खुराक का चयन करने और इसके फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

यद्यपि चाइल्ड-पुघ स्कोर के अनुसार गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के बारे में जानकारी सीमित है, यह विचार करने योग्य है कि दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स, विशेष रूप से इसकी निकासी और आधा जीवन, व्यक्तियों के बीच व्यापक रूप से भिन्न होते हैं, जिन्हें ध्यान में रखा जाना चाहिए। दवा लिखना बहुत बीमार है।

चाइल्ड-पुघ स्केल के अनुसार हेपेटिक अपर्याप्तता वर्ग ए (हल्के यकृत रोग) और वर्ग बी (मध्यम यकृत रोग) वाले रोगियों में, स्वस्थ रोगियों की तुलना में वेनलाफैक्सिन और ईडीवी का आधा जीवन लगभग 2 गुना बढ़ जाता है, और निकासी अधिक कम हो जाती है। 2 गुना से भी ज्यादा.

उपयोग के संकेत

निर्देशों के अनुसार, वेनलाफैक्सिन का उपयोग अवसाद के इलाज और पुनरावृत्ति को रोकने के लिए किया जाता है।

मतभेद

• गंभीर जिगर की शिथिलता;
• गंभीर गुर्दे की शिथिलता [ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) 10 मिली/मिनट से कम];
• गर्भावस्था और स्तनपान;
• आयु 18 वर्ष से कम;
• MAO अवरोधकों (मोनोमाइन ऑक्सीडेज) का एक साथ प्रशासन;
• दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

वेनलाफैक्सिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए निम्नलिखित रोगऔर कहता है:

• मूत्रवर्धक का एक साथ उपयोग;
• मोटापे के उपचार के लिए दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग;
• निर्जलीकरण;
• हाइपोनेट्रेमिया;
• शुरू में शरीर का वजन कम हुआ;
• आत्महत्या की प्रवृत्तियां;
• ऐंठन सिंड्रोम का इतिहास;
• उन्मत्त अवस्थाओं का इतिहास;
• त्वचा और श्लेष्म झिल्ली से रक्तस्राव की संभावना;
• गलशोथ;
• हाल ही में रोधगलन;
• अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि;
• अतालता (विशेषकर टैचीकार्डिया);
• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• मध्यम जिगर की विफलता [प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) 14-18 सेकंड];
• कोण-बंद मोतियाबिंद.

वेनालाफैक्सिन के उपयोग के लिए निर्देश: विधि और खुराक

वेनलाफैक्सिन की गोलियाँ भोजन के साथ मौखिक रूप से ली जानी चाहिए: बिना चबाये निगल ली जाएँ और पर्याप्त पानी से धो दी जाएँ, अधिमानतः दिन के एक ही समय में।

उपचार की शुरुआत में, आमतौर पर 37.5 मिलीग्राम दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक दिन में 2 बार 75 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है। यदि इस मामले में प्रभाव पर्याप्त नहीं है, तो दैनिक खुराक को 225 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर 75 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए। गंभीर लक्षणों के मामले में, तेजी से खुराक बढ़ाना संभव है, लेकिन अंतराल 4 दिनों से कम नहीं होना चाहिए।

उच्चतम दैनिक खुराक 375 मिलीग्राम (2-3 खुराक में) है।

यदि रोगी को 225 मिलीग्राम/दिन से अधिक की खुराक निर्धारित करना आवश्यक है, तो रोगी के अवलोकन की आवश्यकता होती है।

चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, खुराक को धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी तक कम किया जा सकता है।

पुनरावृत्ति की रोकथाम सहित रखरखाव चिकित्सा की अवधि 6 महीने या उससे अधिक हो सकती है। इस मामले में, अवसाद के उपचार में उपयोग की जाने वाली न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित की जाती है।

• हल्की डिग्री (जीएफआर 30 मिली/मिनट से अधिक) - किसी सुधार की आवश्यकता नहीं;
• मध्यम डिग्री (जीएफआर 10-30 मिली/मिनट) - खुराक 25-50% कम हो जाती है;
• गंभीर डिग्री (जीएफआर 10 मिली/मिनट से कम) - दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है;
• हेमोडायलिसिस - खुराक 50% कम कर दी जाती है (सत्र की समाप्ति के बाद दवा ली जानी चाहिए)।

• हल्की डिग्री (पीटी 14 सेकंड से कम) - कोई सुधार आवश्यक नहीं;
• मध्यम डिग्री (पीटी 14-18 सेकंड) - खुराक कम से कम 50% कम हो जाती है;
• गंभीर डिग्री - दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बुजुर्ग मरीजों को किसी भी प्रकार की तीव्र और अभाव की स्थिति में पुराने रोगोंखुराक के नियम में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है, लेकिन सबसे कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए प्रभावी खुराक.

उपचार को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, खुराक को कम से कम 2 सप्ताह तक कम करना चाहिए।

दुष्प्रभाव

• तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार (≥ 1/10) - सिरदर्द, शुष्क मुँह; अक्सर (≥ 1/100 से< 1/10) – деперсонализация, головокружение, снижение либидо, спутанность сознания, बढ़ी हुई उत्तेजना, अनिद्रा, असामान्य सपने, कंपकंपी, पेरेस्टेसिया, बढ़ गया मांसपेशी टोन, स्तब्धता; असामान्य (≥ 1/1000 से< 1/100) – нарушение координации движений и равновесия, галлюцинации, ажитация, апатия, миоклонус; редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – психомоторное возбуждение, маниакальные реакции, эпилептические припадки, акатизия; частота не установлена – एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाएं(डिस्टोनिया और डिस्केनेसिया सहित), आक्रामकता, टार्डिव डिस्केनेसिया, प्रलाप, चक्कर आना, सेरोटोनिन सिंड्रोम, आत्मघाती विचार और व्यवहार, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम;
• चयापचय पक्ष से: अक्सर - वजन में कमी, रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि; कभी-कभार - वजन बढ़ना; बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000) – увеличение содержания пролактина; частота не установлена – гипонатриемия, гепатит, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, изменение प्रयोगशाला के नमूनेजिगर के कार्य;
• हृदय प्रणाली से: अक्सर - त्वचा का हाइपरिमिया, धमनी उच्च रक्तचाप; असामान्य - टैचीकार्डिया, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, बेहोशी; आवृत्ति स्थापित नहीं है - वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (द्विदिशात्मक टैचीकार्डिया सहित), क्यूटी अंतराल का लंबा होना, हाइपोटेंशन, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन;
• हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: कभी-कभार - एक्चिमोसिस (त्वचा में रक्तस्राव), जठरांत्र रक्तस्राव; आवृत्ति स्थापित नहीं है - रक्तस्राव के समय में वृद्धि, श्लेष्म झिल्ली में रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्त में पैथोलॉजिकल परिवर्तन (एप्लास्टिक एनीमिया, पैन्टीटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस सहित);
• श्वसन प्रणाली से: अक्सर - जम्हाई, सांस की तकलीफ, ब्रोंकाइटिस; शायद ही कभी - सीने में दर्द, इओसिनोफिलिक निमोनिया, अंतरालीय रोगफेफड़े;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग से: बहुत बार - मतली; अक्सर - उल्टी, कब्ज, भूख न लगना (एनोरेक्सिया); कभी-कभार - दस्त, ब्रुक्सिज्म; शायद ही कभी - हेपेटाइटिस; आवृत्ति स्थापित नहीं - अग्नाशयशोथ;
• मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: आवृत्ति स्थापित नहीं - रबडोमायोलिसिस;
• बाहर से मूत्र तंत्र: अक्सर - मासिक धर्म संबंधी विकार (मेनोरेजिया, मेट्रोरेजिया), पोलकियूरिया, पेचिश संबंधी विकार (मुख्य रूप से पेशाब शुरू करने में कठिनाई), एनोर्गास्मिया, स्तंभन दोष (नपुंसकता), पुरुषों में स्खलन/संभोग विकार; कभी-कभार - महिलाओं में कामोन्माद संबंधी विकार, मूत्र प्रतिधारण; शायद ही कभी - मूत्र असंयम;
• त्वचा के हिस्से पर: बहुत बार - पसीना आना; असामान्य - क्षणिक दाने, खालित्य; आवृत्ति स्थापित नहीं है - पित्ती, खुजली, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
• इंद्रियों से: अक्सर - धुंधली दृष्टि, मायड्रायसिस, आवास संबंधी गड़बड़ी; कभी-कभार - कानों में घंटी बजना या शोर, स्वाद में गड़बड़ी; आवृत्ति स्थापित नहीं है - कोण-बंद मोतियाबिंद;
• सामान्य लक्षण: अक्सर - ठंड लगना, बढ़ी हुई थकान, कमजोरी; कभी-कभार - प्रकाश संवेदनशीलता, क्विन्के की सूजन; आवृत्ति स्थापित नहीं है - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

पर तेज़ गिरावटखुराक और दवा के अचानक बंद होने से, वापसी सिंड्रोम विकसित हो सकता है: नींद की गड़बड़ी (सोने में कठिनाई, असामान्य सपने, अनिद्रा या उनींदापन), उत्तेजना (बढ़ी हुई) तंत्रिका उत्तेजना, चिड़चिड़ापन), चिंता, सिरदर्द, हाइपोमेनिया, अस्टेनिया, भ्रम, चक्कर आना, थकान में वृद्धि, पसीना बढ़ना, पेरेस्टेसिया (अचानक होने वाला) अप्रिय अनुभूतिजलन, झुनझुनी, रेंगना, सुन्नता, आदि), भूख न लगना, दस्त, शुष्क मुँह, मतली, उल्टी।

ओवरडोज़ के लक्षण: चक्कर आना, उत्तेजना, मायड्रायसिस, कंपकंपी, ऐंठन की स्थिति, बिगड़ा हुआ चेतना (उनींदापन से कोमा तक), साइनस या वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी या हल्की वृद्धि, दस्त, उल्टी, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन (विस्तार) क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स, नाकाबंदी बंडल शाखाएं, क्यूटी अंतराल लम्बा होना)।

जरूरत से ज्यादा

वेनालाफैक्सिन की अधिक मात्रा ईसीजी में परिवर्तन (क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स का चौड़ा होना, बंडल शाखा ब्लॉक, क्यूटी अंतराल का लंबा होना), वेंट्रिकुलर या जैसे लक्षणों से प्रकट होती है। शिरानालया तचीकार्डिया, कमी या मामूली वृद्धिरक्तचाप, चेतना की परिवर्तित अवस्था (उनींदापन से कोमा तक), चक्कर आना, उत्तेजना, कंपकंपी, आक्षेप, मायड्रायसिस, और कभी-कभी दस्त और उल्टी।

दवा के विपणन के बाद के अनुभव से पता चलता है कि अक्सर वेनलाफैक्सिन की अधिक मात्रा तब होती है जब इसे मादक पेय और/या अन्य मनोदैहिक दवाओं के साथ मिलाया जाता है। मौतों की कई खबरें आ रही हैं. नशीली दवाओं के ओवरडोज़ के पूर्वव्यापी अध्ययनों से संबंधित साहित्य से पता चलता है कि चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) के समूह से दवा में उपयोग किए जाने वाले अन्य एंटीड्रिप्रेसेंट्स की तुलना में मौत का बढ़ता जोखिम वेनलाफैक्सिन की एक विशिष्ट विशेषता हो सकती है, लेकिन यह जोखिम थोड़ा कम है ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स का मामला। महामारी विज्ञान के अध्ययन के नतीजे इस बात की पुष्टि करते हैं कि वेनालाफैक्सिन से इलाज वाले मरीजों में अन्य एसएसआरआई से इलाज वाले मरीजों की तुलना में आत्महत्या का खतरा अधिक होता है। हालाँकि, यह अभी तक स्पष्ट नहीं है कि मौतों का यह उच्च प्रतिशत (वेनलाफैक्सिन ओवरडोज के कारण) किस हद तक वेनालाफैक्सिन प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह की विशिष्ट विशेषताओं या दवा के विषाक्त गुणों द्वारा समझाया गया है। के अनुसार नैदानिक ​​अनुभववेनालाफैक्सिन के नुस्खे में इसे सबसे कम संभव खुराक में निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, जो केवल रोगी की अगली यात्रा तक पर्याप्त होती है, जो जानबूझकर ओवरडोज़ के जोखिम को कम करती है।

वेनालाफैक्सिन की अधिक मात्रा के मामले में, रखरखाव और रोगसूचक उपचार. कोई विशिष्ट मारक नहीं हैं। वाइटल की नियमित मॉनिटरिंग करना जरूरी है महत्वपूर्ण कार्य(हृदय गति, रक्त परिसंचरण, श्वास)। आपको तुरंत गैस्ट्रिक पानी से धोना भी चाहिए और लेना चाहिए सक्रिय कार्बनदवा के अवशोषण को कम करने के लिए. उल्टी प्रेरित करने की अनुशंसा नहीं की जाती क्योंकि इससे उल्टी के निकलने का खतरा रहता है। डायलिसिस, फ़ोर्स्ड डाययूरिसिस और रक्त आधान की प्रभावशीलता न्यूनतम मानी जाती है।

विशेष निर्देश

अवसाद हमेशा आत्मघाती विचारों और व्यवहार के बढ़ते जोखिम से जुड़ा होता है, जो तब तक बना रहता है जब तक कि बीमारी में महत्वपूर्ण सुधार नहीं हो जाता। चूंकि दवा लेने के कई हफ्तों या उससे भी अधिक समय तक चिकित्सा से सुधार नहीं हो सकता है, इसलिए रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है। नैदानिक ​​आंकड़ों के अनुसार, पुनर्प्राप्ति के प्रारंभिक चरण में और खुराक समायोजन के साथ आत्महत्या का जोखिम बढ़ सकता है। इस संबंध में, रोगियों को स्वयं और उनकी देखभाल करने वालों को आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए तत्काल अपीलयदि आपकी स्थिति बिगड़ती है, यदि आपका व्यवहार असामान्य रूप से बदलता है, या यदि आप आत्मघाती विचार या व्यवहार का अनुभव करते हैं, तो अपने डॉक्टर से मिलें।

आज तक, वेनलाफैक्सिन के प्रति कोई सहिष्णुता या निर्भरता की पहचान नहीं की गई है। हालाँकि, रोगी को सावधान रहना चाहिए चिकित्सा पर्यवेक्षणके लिए समय पर पता लगाना संभावित संकेतदवाई का दुरूपयोग।

द्विध्रुवी अवसाद के उपचार के लिए वेनालाफैक्सिन की सिफारिश नहीं की जाती है, इसलिए उपचार शुरू करने से पहले, यह निर्धारित करना आवश्यक है कि रोगी को द्विध्रुवी विकार का खतरा है या नहीं। इस तरह की जाँच में पारिवारिक इतिहास सहित चिकित्सा इतिहास का विस्तृत अध्ययन शामिल होता है।

यह दवा मधुमेह के रोगियों में प्लाज्मा ग्लूकोज के स्तर को बदल सकती है, जिसके लिए इंसुलिन या एंटीडायबिटिक दवा की खुराक के समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

प्रसव उम्र की महिलाओं को उपचार के दौरान गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए।

उपचार के दौरान, किसी का भी उपयोग बंद करने की सिफारिश की जाती है मादक पेय, आपको ऐसी गतिविधियाँ करते समय सावधान रहना चाहिए जिनमें त्वरित मनोशारीरिक प्रतिक्रियाओं और अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है, जिसमें कार चलाना भी शामिल है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान वेनलाफैक्सिन का उपयोग वर्जित है क्योंकि ऐसे रोगियों के एक बड़े नमूने को कवर करने वाले पर्याप्त रूप से नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों की कमी के कारण इसकी सुरक्षा पर्याप्त रूप से स्थापित नहीं की गई है। यह मां की स्वास्थ्य स्थिति और काफी हद तक भ्रूण या बच्चे दोनों पर लागू होता है। प्रजनन आयु की महिलाओं को उपचार शुरू करने से पहले इस बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। यदि गर्भावस्था की योजना बनाई गई है या वेनलाफैक्सिन के उपचार के दौरान होती है, तो आपको तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

स्तन के दूध में वेनलाफैक्सिन और ईडीवी पाए जाते हैं। यदि आवश्यक हो, तो स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करें स्तन पिलानेवालीरद्द किया जाना चाहिए.

व्यवहार में, वेनलाफैक्सिन कभी-कभी गर्भावस्था के दौरान और बच्चे के जन्म से कुछ समय पहले माताओं को निर्धारित किया जाता है, यदि किसी विशेष स्थिति में संभावित लाभमाँ के लिए इससे बढ़कर है संभावित जोखिमभ्रूण के लिए. इन मामलों में, नवजात शिशुओं को अक्सर जटिलताओं का अनुभव होता है जिसके कारण अस्पताल में भर्ती होने और सांस लेने और ट्यूब फीडिंग के रखरखाव में वृद्धि होती है, जो जन्म के तुरंत बाद विकसित होती है। ऐसी जटिलताओं के लक्षणों में विकार शामिल हो सकते हैं बाह्य श्वसन, अनिद्रा या उनींदापन, सायनोसिस, लगातार रोना, एपनिया, सुस्ती, ऐंठन, चिड़चिड़ापन, तापमान अस्थिरता, कंपकंपी, कंपकंपी, खाने में कठिनाई, उल्टी, हाइपररिफ्लेक्सिया मांसपेशी हाइपोटोनियाया उच्च रक्तचाप, हाइपोग्लाइसीमिया। ऐसे विकार दवा के सेरोटोनर्जिक प्रभाव की उपस्थिति का प्रमाण हो सकते हैं। यदि गर्भावस्था के दौरान मां ने वेनालाफैक्सिन लिया था, और उपचार का कोर्स जन्म से कुछ समय पहले पूरा हो गया था, तो नवजात शिशु में वापसी के लक्षण विकसित हो सकते हैं। ऐसे बच्चे में न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम या सेरोटोनिन सिंड्रोम की उपस्थिति को बाहर करना आवश्यक है। महामारी विज्ञान के आंकड़ों से पता चलता है कि गर्भवती महिलाओं द्वारा वेनालाफैक्सिन के उपयोग से लगातार विकास का खतरा बढ़ सकता है फेफड़ों की धमनियों में उच्च रक्तचापनवजात शिशु

बचपन में प्रयोग करें

यह दवा 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों को निर्धारित नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

वेनलाफैक्सिन में प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बंधन नहीं बढ़ता है, इसलिए, जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो यह व्यावहारिक रूप से उन दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि नहीं करता है जो प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च बंधन की विशेषता रखते हैं।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं को सहवर्ती रूप से निर्धारित करते समय रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि वेनालाफैक्सिन के साथ उनकी बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है।

दवा को एमएओ अवरोधकों के साथ और उनके बंद होने के 14 दिनों के भीतर उपयोग के लिए प्रतिबंधित किया गया है, क्योंकि इस संयोजन से गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं। घातक परिणाम. एमएओ अवरोधकों को वेनालाफैक्सिन बंद करने के 7 दिन से पहले निर्धारित नहीं किया जा सकता है।

अन्य संभव दवाओं का पारस्परिक प्रभावपर संयुक्त उपयोगवेनालाफैक्सिन के साथ:

• सेरोटोनर्जिक दवाएं (ट्रिप्टैन्स, सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, फेंटेनल और इसके एनालॉग्स (ट्रामाडोल, डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न, आदि), सिबुट्रामाइन, लिथियम: सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है;
• इथेनॉल: वेनालाफैक्सिन के कारण होने वाली साइकोमोटर शिथिलता बढ़ जाती है;
• हेलोपरिडोल: इसकी कुल निकासी 42% कम हो जाती है (जब 2 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है), कुल और अधिकतम सांद्रता क्रमशः 70% और 88% बढ़ जाती है;
• मेटोप्रोलोल: रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता लगभग 30-40% बढ़ जाती है;
• क्लोज़ापाइन: रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता बढ़ जाती है, जो वृद्धि के साथ होती है दुष्प्रभाव, विशेष रूप से दौरे की आवृत्ति;
• इंडिनवीर: इसके फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन होता है (कुल और अधिकतम सांद्रता क्रमशः 28% और 36% कम हो जाती है);
• केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, इट्राकोनाज़ोल: वेनालाफैक्सिन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है;
• ऐसी दवाएं जो रक्त के थक्के जमने और प्लेटलेट फ़ंक्शन को प्रभावित करती हैं (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, वारफारिन और अन्य एंटीकोआगुलंट्स): रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है (प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जानी चाहिए);
• CYP2D6 अवरोधक जैसे पैरॉक्सिटाइन, क्विनिडाइन, हेलोपरिडोल, फ्लुओक्सेटीन, लेवोमेप्रोमेज़िन, पेरफेनज़िन: उनकी प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।

इलेक्ट्रोकन्वल्सिव थेरेपी के साथ संयोजन में वेनालाफैक्सिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

analogues

वेनलाफैक्सिन के एनालॉग हैं: वेलाक्सिन, वेलाफैक्स, वेनलैक्सोर, डैपफिक्स।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित और बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

शेल्फ जीवन - 3 वर्ष.