ما هو دواء الديازيبام؟ تعليمات القبول. المجموعة الدوائية، INN، نطاق التطبيق

صيغة إجمالية

ج 16 ح 13 كلن 2 أو

المجموعة الدوائية لمادة الديازيبام

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

439-14-5

خصائص مادة الديازيبام

مزيل القلق، مشتق البنزوديازيبين.

أبيض أو أبيض مع لون مصفر طفيف، مسحوق بلوري عديم الرائحة بوزن جزيئي 284.74. غير قابل للذوبان عمليا في الماء، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكحول، قابل للذوبان في الكلوروفورم.

علم الصيدلة

العمل الدوائي- مضادات الاختلاج، مزيل القلق، مرخيات العضلات، مركزي، منوم، مهدئ.

يتفاعل مع مستقبلات البنزوديازيبين المحددة الموجودة في مجمع مستقبلات GABA بعد المشبكي في الجهاز الحوفي للدماغ، المهاد، منطقة ما تحت المهاد، التكوين الشبكي الصاعد المنشط لجذع الدماغ والخلايا العصبية الداخلية للقرون الجانبية للحبل الشوكي. يزيد من حساسية مستقبلات GABA للوسيط (GABA)، مما يسبب زيادة في تواتر فتح القنوات في الغشاء السيتوبلازمي للخلايا العصبية لتيارات أيونات الكلور الواردة. ونتيجة لذلك، يتم تعزيز التأثير المثبط لـ GABA ويتم تثبيط انتقال العدوى بين الخلايا العصبية في الأجزاء المقابلة من الجهاز العصبي المركزي.

يتجلى نشاط مزيل القلق في القدرة على تخفيف الأرق الداخلي والخوف والقلق والتوتر. له تأثير مضاد للذعر وفقدان الذاكرة (بشكل رئيسي عند استخدامه بالحقن).

في علاج اضطرابات النوم، يُنصح باستخدام الديازيبام كمنوم في الحالات التي يكون فيها من المرغوب فيه الحصول على تأثير مزيل القلق طوال اليوم.

يرتبط تأثير ارتخاء العضلات المركزية بتثبيط ردود الفعل الشوكية متعددة المشابك.

له تأثير مضاد للاختلاج واضح ويستخدم في علاج الصرع لعلاج النوبات المتشنجة، ومكافئاتها العقلية، ولتخفيف حالة الصرع.

في حالة الانسحاب الحاد من الكحول، فإنه يخفف من الأعراض مثل الإثارة والتوتر العصبي والأرق والقلق والرعشة، كما يقلل من احتمالية تطور أو علامات الهذيان الحاد، بما في ذلك.

الهلوسة.

لوحظ تأثير مهدئ بعد دقائق قليلة من تناوله عن طريق الوريد وبعد 30-40 دقيقة من تناوله في الوريد. بعد تخفيف المظاهر الحادة للمرض، يوصف الديازيبام عن طريق الفم.

في ممارسة التخدير، يتم استخدامه لتقليل الخوف والقلق والتوتر وتقليل تفاعل الإجهاد الحاد في فترة ما قبل الجراحة وأثناء العمليات المعقدة، بما في ذلك.

التشخيص والتدخلات في العلاج والجراحة. في الحالة الأخيرة، قد يؤدي ذلك إلى إضعاف ذكريات المريض عن الإجراء الذي تم إجراؤه (العلاج بالنبض الكهربائي، قسطرة القلب، إجراءات التنظير الداخلي، تقليل الخلع وإعادة وضع شظايا العظام، الخزعة، تضميد جروح الحروق، وما إلى ذلك).

يحسن الديازيبام فعالية تحريض التخدير (التخدير المسبق بالديازيبام قد يقلل من جرعة الفنتانيل المطلوبة لإحداث تأثير أثناء تحريض التخدير وتقليل وقت فقدان الوعي باستخدام جرعات التحريض).

يزيد من عتبة حساسية الألم، وله تأثير مضاد لاضطراب النظم، ويخفض ضغط الدم (مع الإعطاء السريع عن طريق الوريد). يقلل من إفراز عصير المعدة ليلا. لديه القدرة على منع تدفق السائل داخل العين أو زيادة إفرازه، وبالتالي زيادة ضغط العين.

أظهرت الدراسات التجريبية أن الجرعة المميتة 50 من الديازيبام عند تناوله عن طريق الفم هي 720 ملغم/كغم (الفئران) و1240 ملغم/كغم (الجرذان).

أظهرت دراسة التكاثر على الجرذان التي تم إعطاؤها الديازيبام بجرعات 1 و10 و80 و100 ملغم/كغم عن طريق الفم لمدة 60-228 يومًا قبل التزاوج أنه عند تناول جرعات 100 ملغم/كغم كان هناك انخفاض في عدد حالات الحمل وبقاء النسل ( ربما بسبب إجراءات التخدير التي تؤدي إلى انخفاض الاهتمام بالتهجين وتغذية النسل). الجرعات الأقل من 100 ملغم/كغم لم يكن لها أي تأثير على بقاء الولدان.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل جيد (حوالي 75٪ من الجرعة) من الجهاز الهضمي. بعد تناوله في العضل، يتم امتصاصه بالكامل، ولكن بشكل أبطأ مما هو عليه عند تناوله عن طريق الفم (يعتمد معدل الامتصاص على موقع الحقن، ويكون الامتصاص الأكبر عند تناوله في العضلة الدالية). عند تناوله عن طريق المستقيم، يتم امتصاص محلول الديازيبام بسرعة. يتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد 0.5-2 ساعة (عند تناوله عن طريق الفم)، 0.5-1.5 ساعة (عند تناوله عن طريق العضل). يتم الوصول إلى تركيز التوازن في الدم عند تناوله يوميًا بعد 5 أيام - أسبوعين. يخضع للتحول الحيوي (98-99٪ ديازيبام) في الكبد مع تكوين مستقلبات نشطة دوائيًا: ديسميثيلديازيبام (نورديازيبام)، أوكسازيبام والتيمازيبام. يرتبط الديازيبام ومستقلباته النشطة ببروتينات بلازما الدم (الديازيبام بنسبة 98٪)، ويمر عبر الحاجز الدموي الدماغي، والمشيمة، ويخترق حليب الثدي (في حليب الثدي يوجد بتركيزات تبلغ 1/10 من التركيزات). في بلازما الأم). يبلغ حجم توزيع الديازيبام في الحالة المستقرة 0.8-1.0 لتر/كجم. يصل عمر النصف للديازيبام إلى 3.2 ساعة، T1/2 عند البالغين هو 20-70 ساعة (ديازيبام)، 30-100 ساعة (نورديازيبام)، 9.5-12.4 (تيمازيبام)، 5-15 ساعة (أوكسازيبام). قد يطول T1/2 عند الأطفال حديثي الولادة وكبار السن والمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد. T1/2 لا يتغير مع الفشل الكلوي. تصفية الديازيبام هي 20-30 مل / دقيقة. يتم إخراجه في المقام الأول عن طريق الكلى (0.5-2٪ دون تغيير، حوالي 70٪ في شكل مستقلبات الجلوكورونيد) وفي البراز (حوالي 10٪).

مع الاستخدام المتكرر، لوحظ تراكم الديازيبام ومستقلباته النشطة في بلازما الدم.

استخدام مادة الديازيبام

كمسكن ومزيل للقلق ومنوم.

طب الأعصاب والطب النفسي.جميع أنواع اضطرابات القلق، بما في ذلك. العصاب والاعتلال النفسي والحالات الشبيهة بالعصاب والاعتلال النفسي المصحوبة بالقلق والخوف وزيادة التهيج والضغط العاطفي. متلازمة القلق في الأمراض العقلية الداخلية، بما في ذلك.لمرض انفصام الشخصية (المساعد كجزء من العلاج المعقد)، لآفات الدماغ العضوية، بما في ذلك. لأمراض الأوعية الدموية الدماغية (كجزء من العلاج المركب كعامل إضافي) ؛ اضطرابات الشيخوخة والوسواس والوسواس والرهاب وحالات الهلوسة بجنون العظمة. الاضطرابات الجسدية النباتية، والإثارة الحركية لمسببات مختلفة في علم الأعصاب والطب النفسي. صداع التوتر. اضطرابات النوم. متلازمة العمود الفقري متلازمة الانسحاب (الكحول والمخدرات)، بما في ذلك.الهذيان الكحولي (كجزء من العلاج المعقد). في ممارسة طب الأطفال: الحالات العصبية والشبيهة بالعصاب، المصحوبة بالإجهاد العاطفي، والقلق، والخوف، وزيادة التهيج، والصداع، واضطرابات النوم، وسلس البول، واضطرابات المزاج والسلوك، وما إلى ذلك. أمراض القلب.الذبحة الصدرية، واحتشاء عضلة القلب، وارتفاع ضغط الدم الشرياني، الخ. التخدير والجراحة.التخدير عشية وقبل مباشرة التدخلات الجراحية والإجراءات التنظيرية، التخدير التعريفي، كعنصر من عناصر التخدير المشترك (لتألم الأذن بالاشتراك مع المسكنات).

أمراض النساء والتوليد.

تسمم الحمل، تسهيل المخاض (للإعطاء بالحقن)، الولادة المبكرة، انفصال المشيمة المبكر (للإعطاء بالحقن)؛ انقطاع الطمث واضطرابات الدورة الشهرية النفسية الجسدية.

ممارسة الأمراض الجلدية.

الحالات التشنجية ذات المنشأ المركزي المرتبطة بتلف الدماغ أو الحبل الشوكي (الشلل الدماغي والكنع). تشنج العضلات الهيكلية بسبب الإصابة المحلية (المساعد)؛ الحالات التشنجية في أمراض أخرى في الجهاز العضلي الهيكلي - التهاب العضلات، التهاب كيسي، التهاب المفاصل، التهاب الفقار الروماتيزمية، التهاب المفاصل المزمن التدريجي. التهاب المفاصل، يرافقه التوتر في العضلات والهيكل العظمي.

موانع

فرط الحساسية، أمراض الكبد والكلى الحادة، فشل الكبد الحاد، الوهن العضلي الوبيل، الميول الانتحارية، إدمان المخدرات أو الكحول (باستثناء علاج متلازمة الانسحاب الحادة)، فشل الجهاز التنفسي الحاد، فرط ثاني أكسيد الكربون الشديد، ترنح الدماغي والعمود الفقري، نوبة حادة من الجلوكوما، زرق انسداد الزاوية، الحمل (الأشهر الثلاثة الأولى)، الرضاعة الطبيعية، عمر يصل إلى 30 يومًا.

قيود على الاستخدام

فشل الجهاز التنفسي المزمن، متلازمة توقف التنفس أثناء النوم، خلل كلوي حاد، زرق مفتوح الزاوية (مع العلاج المناسب)، عمر يصل إلى 6 أشهر (فقط لأسباب صحية في المستشفى)، الحمل (الثلث الثاني والثالث).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (يزيد من خطر التشوهات الخلقية). في الثلث الثاني والثالث من الحمل، من الممكن أن يكون التأثير المتوقع للعلاج يتجاوز المخاطر المحتملة على الجنين. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

الآثار الجانبية للديازيبام

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :الخمول والنعاس وزيادة التعب. ترنح، بلادة العواطف، عدم وضوح الرؤية، شفع، رأرأة، رعاش، انخفاض سرعة رد الفعل والتركيز، تدهور الذاكرة قصيرة المدى، التلفظ، ثقل الكلام. الارتباك، والاكتئاب، والإغماء، والصداع، والدوخة. ردود الفعل المتناقضة (الإثارة الحادة، والقلق، والهلوسة، والكوابيس، ونوبات الغضب، والسلوك غير المناسب)؛ فقدان الذاكرة التقدمي.

من نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم، الإرقاء):بطء القلب وقلة العدلات.

من الجهاز الهضمي:ضعف إفراز اللعاب (جفاف الفم أو فرط اللعاب) والغثيان والإمساك.

آحرون:تفاعلات حساسية (شرى، طفح جلدي)، سلس البول، احتباس البول، تغيرات في الرغبة الجنسية، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي، اليرقان.

للإعطاء بالحقن:ردود الفعل في موقع الحقن (تجلط الدم، التهاب الوريد، وتشكيل المتسللين)؛ مع الإدارة السريعة عن طريق الوريد - انخفاض ضغط الدم، وانهيار القلب والأوعية الدموية، وضعف وظيفة الجهاز التنفسي، والفواق.

من الممكن تطوير الإدمان، والاعتماد على المخدرات، ومتلازمة الانسحاب، ومتلازمة التأثير اللاحق (ضعف العضلات، وانخفاض الأداء)، ومتلازمة الارتداد (انظر "الاحتياطات").

تفاعل

يعزز آثار الكحول ومضادات الاختلاج والأدوية الخافضة للضغط ومضادات الذهان ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمسكنات (بما في ذلك المسكنات المخدرة) والمنومات والمخدرات العامة ومرخيات العضلات ومضادات الهيستامين ذات التأثير المهدئ. المسكنات والمنشطات النفسية - تقلل النشاط. مضادات الحموضة قد تقلل من معدل امتصاص الديازيبام، ولكن ليس مدى امتصاصه.

يبطئ أيزونيازيد طرح الديازيبام (ويزيد من تركيزه في الدم). مثبطات الأكسدة الميكروسومية (بما في ذلك السيميتيدين، الكيتوكونازول، فلوفوكسامين، فلوكستين، أوميبرازول) تغير الحرائك الدوائية وتزيد من مدة عمل الديازيبام. ريفامبيسين يقلل من تركيز الديازيبام في الدم. الاريثروميسين يبطئ استقلاب الديازيبام في الكبد. قد يغير الديازيبام تركيزات البلازما من الفينيتوين.

جرعة زائدة

أعراض:اكتئاب الجهاز العصبي المركزي بدرجات متفاوتة (من النعاس إلى الغيبوبة): نعاس شديد، خمول، ضعف، انخفاض قوة العضلات، ترنح، ارتباك طويل الأمد، ردود أفعال مكتئبة، غيبوبة. انخفاض ضغط الدم والاكتئاب في الجهاز التنفسي ممكنة أيضا.

علاج:تحريض القيء وإعطاء الفحم المنشط (إذا كان المريض واعياً)، وغسل المعدة من خلال أنبوب (إذا كان المريض فاقداً للوعي)، وعلاج الأعراض، ومراقبة الوظائف الحيوية، وإعطاء السوائل عن طريق الوريد (لتعزيز إدرار البول)، وإذا لزم الأمر والتهوية الميكانيكية. في حالة تطور الإثارة، لا ينبغي استخدام الباربيتورات. يُستخدم مضاد مستقبلات البنزوديازيبين فلومازينيل كترياق محدد (في المستشفى). غسيل الكلى غير فعال.

طرق الإدارة

في الداخل، عن طريق الوريد، في العضل، في المستقيم.

احتياطات مادة الديازيبام

لا يُنصح بالعلاج الأحادي بالبنزوديازيبينات في حالة مزيج من القلق والاكتئاب (محاولات الانتحار ممكنة). بسبب إمكانية تطوير ردود فعل متناقضة، بما في ذلك.

أثناء العلاج بالديازيبام، يحظر تناول المشروبات الكحولية.

لا يجوز استخدامه أثناء العمل من قبل سائقي المركبات والأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم ردود أفعال ذهنية وجسدية سريعة، كما أنها ترتبط بزيادة التركيز.

لا يجوز استخدام الديازيبام لدى الأطفال دون سن 14 عامًا إلا في الحالات المبررة بوضوح، ويجب أن تكون مدة العلاج في حدها الأدنى.

عند تناول الديازيبام (حتى في الجرعات العلاجية)، من الممكن الإدمان وتشكيل الاعتماد الجسدي والعقلي. يزداد خطر الاعتماد عند تناول جرعات كبيرة ومع زيادة مدة الاستخدام، وكذلك في المرضى الذين لديهم تاريخ من الإدمان على المخدرات والكحول. يجب إيقاف الديازيبام تدريجياً عن طريق تقليل الجرعة لتقليل خطر الانسحاب ومتلازمة الارتداد. مع الانسحاب المفاجئ بعد الاستخدام طويل الأمد أو تناول جرعات عالية، تحدث متلازمة الانسحاب (الصداع وآلام العضلات، والأرق، والقلق، والارتباك، والهزات، والتشنجات)، في الحالات الشديدة - تبدد الشخصية، والهلوسة، ونوبات الصرع (الانسحاب المفاجئ في الصرع). المتلازمة العابرة، حيث تستأنف الأعراض التي تسببت في وصف الديازيبام بشكل أكثر وضوحًا (متلازمة الارتداد)، وقد تكون مصحوبة أيضًا بتغيرات في المزاج والقلق وما إلى ذلك.

مع الاستخدام طويل الأمد، من الضروري مراقبة صورة الدم المحيطية ووظيفة الكبد بشكل دوري.

الاستخدام بجرعات أعلى من 30 ملغ (خاصة في العضل أو الوريد) خلال 15 ساعة قبل الولادة يمكن أن يسبب انقطاع النفس، انخفاض ضغط الدم، انخفاض حرارة الجسم، رفض الثدي، وما إلى ذلك عند الأطفال حديثي الولادة.

تم وصف حالات إدمان البنزوديازيبين.

تعليمات خاصة

يرجى ملاحظة أن القلق أو التوتر المرتبط بالإجهاد اليومي لا يتطلب عادة العلاج بمزيلات القلق.

لا يُسمح بخلط الديازيبام مع أدوية أخرى في حقنة واحدة (قد يستقر الدواء على الجدران). عند تناوله عن طريق الوريد، يجب حقنه في الأوردة الكبيرة وببطء، مع مراقبة وظيفة الجهاز التنفسي. من الضروري تجنب وصول المحلول إلى الشريان والفضاء خارج الأوعية.

0.0309

في الداخل، في العضل، في الوريد، في المستقيم. يتم حساب الجرعة بشكل فردي اعتمادًا على حالة المريض والصورة السريرية للمرض والحساسية للدواء.

كدواء مزيل للقلق، يتم وصفه عن طريق الفم، 2.5-10 ملغ 2-4 مرات في اليوم.

الطب النفسي: للعصاب، وردود الفعل الهستيرية أو المراقية، وحالات الانزعاج من أصول مختلفة، والرهاب - 5-10 ملغ 2-3 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ / يوم. لمتلازمة انسحاب الكحول - 10 ملغ 3-4 مرات في اليوم خلال الـ 24 ساعة الأولى، يتبعها انخفاض إلى 5 ملغ 3-4 مرات في اليوم. كبار السن، والمرضى الضعفاء، وكذلك المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين في بداية العلاج - عن طريق الفم، 2 ملغ مرتين في اليوم، إذا لزم الأمر، وزيادة حتى يتم الحصول على التأثير الأمثل. يُنصح المرضى العاملون بتناول 2.5 ملغ 1-2 مرات يوميًا أو 5 ملغ (الجرعة الرئيسية) في المساء.

طب الأعصاب: الحالات التشنجية ذات المنشأ المركزي في الأمراض العصبية التنكسية - عن طريق الفم، 5-10 ملغ 2-3 مرات في اليوم.

أمراض القلب والروماتيزم: الذبحة الصدرية – 2-5 ملغ 2-3 مرات في اليوم؛ ارتفاع ضغط الدم الشرياني - 2-5 ملغ 2-3 مرات في اليوم، متلازمة العمود الفقري أثناء الراحة في الفراش - 10 ملغ 4 مرات في اليوم؛ كدواء إضافي في العلاج الطبيعي لالتهاب المفاصل الروماتيزمي والتهاب المفاصل المزمن التدريجي والتهاب المفاصل - 5 ملغ 1-4 مرات في اليوم. كجزء من العلاج المعقد لاحتشاء عضلة القلب: الجرعة الأولية – 10 ملغ في العضل، ثم عن طريق الفم 5-10 ملغ 1-3 مرات في اليوم؛ التخدير في حالة إزالة الرجفان - 10-30 ملغ في الوريد ببطء (في جرعات منفصلة)؛ الحالات التشنجية من أصل روماتيزمي، متلازمة العمود الفقري - الجرعة الأولية 10 ملغ في العضل، ثم عن طريق الفم 5 ملغ 1-4 مرات في اليوم.

أمراض النساء والتوليد: الاضطرابات النفسية الجسدية، واضطرابات انقطاع الطمث والدورة الشهرية، وتسمم الحمل - 2-5 ملغ 2-3 مرات في اليوم. تسمم الحمل - الجرعة الأولية - 10-20 ملغ في الوريد، ثم 5-10 ملغ عن طريق الفم 3 مرات في اليوم؛ تسمم الحمل - أثناء الأزمة - 10-20 ملغ في الوريد، ثم، إذا لزم الأمر، مجرى وريدي أو بالتنقيط، لا يزيد عن 100 ملغ / يوم. من أجل تسهيل المخاض عندما يتوسع عنق الرحم بمقدار 2-3 أصابع - 20 ملغ في العضل. للولادة المبكرة وانفصال المشيمة المبكر - في العضل بجرعة أولية قدرها 20 ملغ، بعد ساعة واحدة تتكرر نفس الجرعة؛ جرعات الصيانة - من 10 ملغ 4 مرات إلى 20 ملغ 3 مرات في اليوم. في حالة انفصال المشيمة المبكر، يتم العلاج دون انقطاع - حتى ينضج الجنين.

التخدير والجراحة: تخدير - عشية الجراحة، في المساء - 10-20 ملغ عن طريق الفم؛ التحضير للجراحة - قبل ساعة واحدة من بدء التخدير العضلي للبالغين - 10-20 ملغ، للأطفال - 2.5-10 ملغ؛ مقدمة للتخدير - 0.2-0.5 ملغم / كغم عن طريق الوريد. للنوم المخدر قصير المدى أثناء التدخلات التشخيصية والعلاجية المعقدة في العلاج والجراحة - عن طريق الوريد للبالغين - 10-30 ملغ، للأطفال - 0.1-0.2 ملغم / كغم.

طب الأطفال: الاضطرابات النفسية الجسدية والتفاعلية، والحالات التشنجية ذات المنشأ المركزي - توصف بزيادة تدريجية في الجرعة (بدءًا بجرعات منخفضة وزيادتها ببطء إلى الجرعة المثالية، التي يتحملها المريض جيدًا)، والجرعة اليومية (يمكن تقسيمها إلى 2- 3 جرعات، الجرعة الرئيسية هي أعلى جرعة، تؤخذ في المساء): عن طريق الفم، لا ينصح باستخدامه لمدة تصل إلى 6 أشهر، من 6 أشهر فما فوق - 1-2.5 ملغ، أو 40-200 ميكروغرام / كغ، أو 1.17- 6 ملغم/م2 3-4 مرات يومياً.

عن طريق الفم، من سنة إلى 3 سنوات – 1 ملغ، من 3 إلى 7 سنوات – 2 ملغ، من 7 سنوات فما فوق – 3-5 ملغ. الجرعات اليومية هي 2 و 6 و 8-10 ملغ على التوالي.

بالحقن وحالة الصرع ونوبات الصرع المتكررة الشديدة: الأطفال من 30 يومًا إلى 5 سنوات - IV (بطيء) 0.2-0.5 مجم كل 2-5 دقائق إلى جرعة قصوى قدرها 5 مجم، من 5 سنوات فما فوق - 1 مجم كل 2- 5 دقائق حتى الجرعة القصوى 10 ملغ؛ إذا لزم الأمر، يمكن تكرار العلاج بعد 2-4 ساعات من استرخاء العضلات، والكزاز: الأطفال من 30 يومًا إلى 5 سنوات - في العضل أو الوريد 1-2 مجم، من 5 سنوات فما فوق - 5-10 مجم، يمكن زيادة الجرعة إذا لزم الأمر. يتكرر كل 3-4 ساعات.

بالنسبة للمرضى المسنين والخرفين، يجب أن يبدأ العلاج بنصف الجرعة المعتادة للبالغين، ثم زيادتها تدريجيًا، اعتمادًا على التأثير المحقق ومدى التحمل. عن طريق الحقن، في حالة القلق، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد بجرعة أولية تبلغ 0.1-0.2 مجم/كجم، ويتم تكرار الحقن كل 8 ساعات حتى تختفي الأعراض، ثم يتحول إلى تناوله عن طريق الفم.

للإثارة الحركية، يتم إعطاء 10-20 ملغ في العضل أو في الوريد 3 مرات في اليوم. في حالة الآفات المؤلمة في النخاع الشوكي المصحوبة بالشلل النصفي أو الشلل النصفي، يتم تناول الرقص في العضل عند البالغين بجرعة أولية قدرها 10-20 ملغ، للأطفال - 2-10 ملغ.

في حالة الصرع - عن طريق الوريد بجرعة أولية تبلغ 10-20 ملغ، ثم إذا لزم الأمر - 20 ملغ عن طريق العضل أو بالتنقيط الوريدي. إذا لزم الأمر، يتم تخفيف الإدارة بالتنقيط في الوريد (لا يزيد عن 4 مل) في محلول سكر العنب 5-10٪ أو في محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪. لتجنب ترسيب الدواء، استخدم ما لا يقل عن 250 مل من محلول التسريب واخلط المحلول الناتج بسرعة وبشكل كامل.

لتخفيف التشنجات العضلية الشديدة – 10 ملغ مرة أو مرتين في الوريد. الكزاز: الجرعة الأولية – 0.1-0.3 مجم/كجم عن طريق الوريد على فترات 1-4 ساعات أو بالتسريب الوريدي بمقدار 4-10 مجم/كجم/يوم

الديازيبام
المهدئات (مزيلات القلق) من سلسلة البنزوديازيبين

الافراج عن النموذج

ص د / في. 0.5%س (5 مجم/مل)، 2 مل
طاولة 2 ملجم، 5 ملجم، 10 ملجم

آلية العمل

يحفز مستقبلات البنزوديازيبين، ويسبب تنشيط مستقبلات GABA ويعزز تثبيط التشابك العصبي GABAergic في أنظمة الدماغ المسؤولة عن تنظيم التفاعلات العاطفية، حيث GABA هو الناقل العصبي (الجهاز الحوفي، المهاد، منطقة ما تحت المهاد والتكوين الشبكي). يحجب العصبونات البينية في النخاع الشوكي، مما يوفر تأثيرًا مرخيًا للعضلات المركزية.

التأثيرات الرئيسية

■ مزيل القلق.
■ مهدئ.
■ حبة منومة.
■ مضادات الاختلاج.
■ مرخيات العضلات (الوسطى).
■ التثبيت النباتي.
■ يقوي تأثير مثبطات الجهاز العصبي المركزي.
■ في الجرعات الكبيرة، يمكن أن يسبب فقدان الذاكرة.

الحرائك الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي (حوالي 75٪ من الجرعة المأخوذة). عند تناوله في العضل، يتم امتصاصه بالكامل، ولكن بشكل أبطأ من تناوله عن طريق الفم. C^، في الدم يعتمد على الجرعة وطريقة الإعطاء ويتحقق عند تناوله عن طريق الفم - 0.5-1.5 ساعة، عند تناوله في العضل - 0.5-2 ساعة. حجم التوزيع في حالة مستقرة - 0.8-1 لتر / كجم. يخضع للتحول الحيوي (98-99٪) في الكبد مع تكوين المستقلبات النشطة (N-desmethyldiazepam أو nordiazepam، oxazepam و temazepam).

ربط بروتين البلازما للديازيبام ومستقلباته النشطة هو 95-98٪. T1/2 في البالغين هو 20-70 ساعة (ديازيبام)، 30-100 ساعة (نورديازيبام)، 9.2-2.4 ساعة (تيمازيبام)، 5-15 ساعة (أوكسازيبام). يمكن إطالة T1 / 2 عند الأطفال حديثي الولادة والمرضى المسنين وأمراض الكبد. الديازيبام ومستقلباته النشطة تخترق حاجز الدم في الدماغ، حاجز المشيمة ويمكن أن تفرز في حليب الثدي. يتم إخراجه بشكل أساسي عن طريق الكلى على شكل نواتج أيضية (70%) وأمعاء (10%). مع الاستخدام المتكرر، لوحظ تراكم الديازيبام ومستقلباته في بلازما الدم.

المؤشرات

■ التخدير قبل جراحة الأسنان لتخفيف الضغط النفسي والعاطفي، والخوف، والقلق، والإثارة، وزيادة التهيج.
■ الأرق، بما في ذلك. عشية العملية.
■ في التخدير - كجزء من التخدير المتوازن وتسكين الألم، للتخدير المعزز.
■ الأمراض المزمنة في منطقة الوجه والفكين، مصحوبة باضطرابات عصبية (كجزء من العلاج المعقد).
■ الأمراض المزمنة في منطقة الوجه والفكين، مصحوبة بألم (في العلاج المعقد): ألم الفم، ألم اللسان، الألم العصبي.
■ صرير الأسنان، والضزز، وغيرها من أمراض المفصل الصدغي الفكي، المصحوبة بتوتر وتشنج عضلات المضغ.
■ تخفيف حالة الصرع والإثارة النفسية الحركية الحادة أثناء موعد طبيب الأسنان.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

في الداخل، عن طريق الوريد، في العضل، في المستقيم.

عن طريق الفم: للتخدير لدى البالغين بجرعة 5-10 ملغ قبل 40-60 دقيقة من جراحة الأسنان. خلال فترة العلاج، جرعة واحدة هي 5-10 ملغ، والجرعة اليومية هي 5-20 ملغ، في المساء قبل الجراحة - 10-20 ملغ.
الحد الأقصى للجرعة الواحدة هو 20 ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 60 ملغ.

لعلاج فرط التوتر في عضلات المضغ، 5 ملغ 2-3 مرات في اليوم. بالنسبة للمرضى المسنين والضعفاء، يتم تقليل الجرعة (عادة 2.5 ملغ 1-2 مرات في اليوم).

عند الإعطاء عن طريق الوريد والعضل، متوسط ​​الجرعة المفردة للبالغين هو 10 - 20 مجم، متوسط ​​الجرعة اليومية 30 مجم، الحد الأقصى للجرعة المفردة 30 مجم، الحد الأقصى للجرعة اليومية 70 مجم. يجب ألا تتجاوز مدة العلاج لإعطاء الحقن للأدوية 3-5 أيام.

الأطفال: 1-3 سنوات - 1 ملغ مرتين في اليوم، 3-7 سنوات - 2 ملغ 3 مرات في اليوم، أكثر من 7 سنوات - 3-5 ملغ 2-3 مرات في اليوم. يتم اختيار جرعة ومدة العلاج لدى الأطفال بشكل فردي، اعتمادا على المؤشرات وعمر ووزن الطفل.

موانع

■ فرط الحساسية.
■ خلل شديد في الكبد والكلى.
■ الوهن العضلي الوبيل.
■ الجلوكوما.
■ ترنح.
■ البورفيريا.
■ فشل شديد في القلب والجهاز التنفسي.
■ تعاطي الكحول.
■ الميول الانتحارية.
■ الحمل.
■ الرضاعة.
■ الطفولة المبكرة (حتى 30 يومًا).

يحذر، ومراقبة العلاج

خلال فترة العلاج، يتم سحب الأدوية تدريجيا. يجب ألا تتجاوز مدة الدورة شهرين بسبب إمكانية تطور الإدمان على المخدرات.

لا يجوز خلط الديازيبام في نفس المحقنة مع أدوية أخرى.

خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن قيادة المركبات، وأداء الأعمال التي تتطلب اهتماما متزايدا، وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية.

البنزوديازيبينات قد تقلل من التأثير المسكن للتدليك الانعكاسي.

خلال فترة العلاج، يحظر استخدام الكحول.

يصف بحذر:
■ كبار السن والمرضى الضعفاء.
■ لفشل القلب والكلى والكبد.
■ يتم استخدام الأطفال دون سن 6 أشهر في المستشفى لأسباب صحية فقط.

تأثيرات جانبية

من الجهاز الهضمي :
■ جفاف الفم.
■ الغثيان.
■ القيء.
■ الإسهال أو الإمساك.
■ فقدان الشهية.
■ فقدان الوزن.
■ زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي.
■ خلل في وظائف الكبد.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :
■ الصداع.
■ الدوخة.
■ الخمول.
■ الاكتئاب.
■ مذهول.
■ ضعف العضلات.
■ زيادة التعب.
■ الهزة.
■ رأرأة.
■ عدم وضوح الرؤية.
■ التلفظ، وتداخل الكلام؛
■ الشفع.
■ تبلد العواطف.
■ ترنح.
■ انخفاض سرعة رد الفعل والتركيز.
■ النعاس.
■ تدهور الذاكرة قصيرة المدى.
■ الارتباك.
■ الإغماء.
■ ردود فعل متناقضة (الإثارة، القلق، الهلوسة، الكوابيس، نوبات الغضب، السلوك غير اللائق)؛
■ فقدان الذاكرة التقدمي.

من الجهاز البولي التناسلي :
■ سلس البول أو احتباس البول.
■ انخفاض الرغبة الجنسية والفعالية.
■ اضطرابات الدورة الشهرية.

من القلب والأوعية الدموية وأنظمة الدم:
■ بطء القلب.
■ قلة العدلات.

تأثيرات أخرى:
■ الاعتماد على المخدرات (مع الاستخدام على المدى الطويل)؛
■ ردود الفعل التحسسية. ردود الفعل المحلية:
■ التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري في موقع الحقن (مع الحقن في الوريد)؛
■ يتسلل في موقع الحقن (بالحقن العضلي).

جرعة زائدة

الأعراض: الخمول وضعف العضلات والخمول وفقدان الذاكرة والنوم العميق الذي يصل أحيانًا إلى يومين. نادرا - عسر التلفظ، أو تصلب أو ارتعاش الأطراف، بجرعات عالية جدا - اكتئاب الجهاز التنفسي والقلب، انقطاع النفس، المنعكسات، غيبوبة.

العلاج: سحب الأدوية، وغسل المعدة (عند استخدام الديازيبام عن طريق الفم)، والإعطاء عن طريق الوريد لمضاد محدد من مهدئات البنزوديازيبين - فلومازينيل (أنيكسات)، وعلاج صيانة الأعراض.

تفاعل

المرادفات

فاليوم روش (سويسرا)، ريلانيوم (بولندا)، سيدوكسين (روسيا، المجر)، سيبازون (روسيا)

جي إم. بارر، إي.في. زوريان

اسم

الديازيبام

الافراج عن النموذج

محلول حقن 5 ملغم/مل

ُخمارة

الديازيبام

نظائرها

فاليوم، ديازيبكس، ريلانيوم، ريليوم، سيبازون، سيدوكسين

رمز ايه تي اكس: N05BA01.
مُجَمَّع

تحتوي كل أمبولة على:

المادة الفعالة:

الديازيبام - 10 ملغ.
المجموعة العلاجية الدوائية

مزيلات القلق (المهدئات). أدوية البنزوديازيبين.
العمل الدوائي

له تأثير مهدئ ومنوم ومضاد للاختلاج ومرخي للعضلات المركزية. وجود نشاط ودي معتدل، يمكن أن يسبب انخفاض في ضغط الدم وتمدد الأوعية التاجية. يزيد من عتبة حساسية الألم. يقلل من إفراز عصير المعدة ليلا. يظهر تأثير الدواء في الأيام 2-7 من العلاج. لا تتأثر عمليا الأعراض الإنتاجية ذات الأصل الذهاني (الاضطرابات الوهمية الحادة والهلوسة والعاطفية) ونادرا ما يلاحظ انخفاض في التوتر العاطفي والاضطرابات الوهمية. مع متلازمة الانسحاب في إدمان الكحول المزمن، فإنه يسبب ضعف الإثارة، والهزة، والسلبية، وكذلك الهذيان الكحولي والهلوسة. لوحظ التأثير العلاجي في المرضى الذين يعانون من ألم القلب وعدم انتظام ضربات القلب وتشوش الحس بحلول نهاية أسبوع واحد من العلاج.

مؤشرات للاستخدام

• التخدير قبل التخدير العام.
• كجزء من التخدير العام المشترك.
• احتشاء عضلة القلب (كجزء من العلاج المعقد) ؛
• الإثارة الحركية لمسببات مختلفة في علم الأعصاب والطب النفسي.
• حالات الهلوسة بجنون العظمة.
• نوبات الصرع (الإغاثة)؛
• تسهيل العمل؛
• الولادة المبكرة (فقط في نهاية الثلث الثالث من الحمل)؛
• انفصال المشيمة المبكر.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد أو العضل. يتم حساب الجرعة بشكل فردي اعتمادًا على حالة المريض والصورة السريرية للمرض والحساسية للدواء. إذا كان إعطاء التنقيط عن طريق الوريد ضروريًا (لا يزيد عن 4 مل)، يتم تخفيف الدواء في محلول دكستروز 5-10٪ أو في محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪. لتجنب ترسيب الدواء، استخدم ما لا يقل عن 250 مل من محلول التسريب واخلط المحلول الناتج بسرعة وبشكل كامل.

كجزء من العلاج المعقد لاحتشاء عضلة القلب: الجرعة الأولية - 10 ملغ في العضل، ثم انتقل إلى شكل جرعة عن طريق الفم، 5-10 ملغ 1-3 مرات في اليوم للتخدير في حالة إزالة الرجفان - 10-30 ملغ في الوريد ببطء (بشكل منفصل). الجرعات)؛ في حالات التشنج الروماتيزمية، متلازمة العمود الفقري - الجرعة الأولية 10 ملغ في العضل، ثم التحول إلى شكل جرعة عن طريق الفم، 5 ملغ 1-4 مرات في اليوم في أمراض النساء والتوليد: الاضطرابات النفسية الجسدية، واضطرابات انقطاع الطمث والدورة الشهرية، وتسمم الحمل - 2-. 5 ملغ 2-3 مرات يوميا.

في حالة تسمم الحمل، الجرعة الأولية هي 10-20 مجم في الوريد، ثم 5-10 مجم عن طريق الفم 3 مرات في اليوم.

لتسمم الحمل - أثناء الأزمة - 10-20 ملغ في الوريد، ثم، إذا لزم الأمر، تيار وريدي أو بالتنقيط، لا يزيد عن 100 ملغ / يوم.

من أجل تسهيل المخاض عندما يتوسع عنق الرحم بمقدار 2-3 أصابع - 20 ملغ في العضل.

في حالة الولادة المبكرة وانفصال المشيمة المبكر - في العضل بجرعة أولية قدرها 20 ملغ، بعد ساعة واحدة يتم تكرار نفس الجرعة؛ جرعات الصيانة - من 10 ملغ 4 مرات إلى 20 ملغ 3 مرات في اليوم. في حالة انفصال المشيمة المبكر، يتم العلاج دون انقطاع - حتى ينضج الجنين.

في التخدير والجراحة: تخدير - عشية الجراحة، في المساء - 10-20 ملغ عن طريق الفم؛ التحضير للجراحة - قبل ساعة واحدة من بدء التخدير العضلي للبالغين - 10-20 ملغ، للأطفال - 2.5-10 ملغ؛ مقدمة للتخدير - الرابع 0.2-0.5 مغ/كغ؛ للنوم المخدر قصير المدى أثناء التدخلات التشخيصية والعلاجية المعقدة في العلاج والجراحة - عن طريق الوريد للبالغين - 10-30 مجم للأطفال - 0.1-0.2 مجم / كجم.

في طب الأطفال: حالة الصرع ونوبات الصرع الشديدة المتكررة: الأطفال من 30 يومًا إلى 5 سنوات - عن طريق الوريد (ببطء) 0.2-0.5 مجم كل 2-5 دقائق إلى جرعة قصوى قدرها 5 مجم، من 5 سنوات فما فوق - 1 مجم كل 2 -5 دقائق إلى الجرعة القصوى 10 ملغ؛ إذا لزم الأمر، يمكن تكرار العلاج بعد 2-4 ساعات من استرخاء العضلات، والكزاز: الأطفال من 30 يومًا إلى 5 سنوات - في العضل أو الوريد 1-2 مجم، من 5 سنوات فما فوق - 5-10 مجم، يمكن زيادة الجرعة إذا لزم الأمر. يتكرر كل 3-4 ساعات.

للإثارة الحركية، يتم إعطاء 10-20 ملغ في العضل أو في الوريد 3 مرات في اليوم.

في حالة الآفات المؤلمة في النخاع الشوكي المصحوبة بالشلل النصفي أو الشلل النصفي، يتم تناول الرقص في العضل عند البالغين بجرعة أولية قدرها 10-20 ملغ، للأطفال - 2-10 ملغ.

في حالة الصرع - عن طريق الوريد بجرعة أولية تبلغ 10-20 ملغ، ثم إذا لزم الأمر - 20 ملغ عن طريق العضل أو بالتنقيط الوريدي. لتخفيف التشنجات العضلية الشديدة – 10 ملغ مرة أو مرتين في الوريد.

للكزاز: الجرعة الأولية - 0.1-0.3 ملغم / كغم في الوريد على فترات 1-4 ساعات أو بالتسريب الوريدي من 4 إلى 10 ملغم / كغم / يوم. يجب أن يبدأ المرضى كبار السن وكبار السن العلاج بنصف الجرعة المعتادة للبالغين. زيادته تدريجيًا، اعتمادًا على التأثير المحقق والتحمل. عن طريق الحقن، في حالة القلق، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد بجرعة أولية تبلغ 0.1-0.2 مجم/كجم، ويتم تكرار الحقن كل 8 ساعات حتى تختفي الأعراض، ثم يتحول إلى تناوله عن طريق الفم.
تعليمات خاصة

يجب حقن المحلول الوريدي من الديازيبام ببطء في الوريد الكبير لمدة لا تقل عن دقيقة واحدة لكل 5 ملغ (1 مل) من الدواء. لا ينصح بإجراء الحقن الوريدي المستمر (من الممكن تكوين الدواء وامتصاصه بواسطة مواد البولي فينيل كلورايد في بالونات وأنابيب التسريب). أثناء العلاج، يُمنع المرضى منعا باتا شرب الإيثانول. في حالة الفشل الكلوي/الكبدي والعلاج طويل الأمد، من الضروري مراقبة صورة الدم المحيطية وإنزيمات الكبد. يزداد خطر الإصابة بالإدمان على المخدرات عند استخدام جرعات كبيرة، ومدة العلاج الكبيرة، وفي المرضى الذين سبق لهم تعاطي الإيثانول أو المخدرات. لا ينبغي أن تستخدم لفترة طويلة دون تعليمات خاصة. التوقف المفاجئ للعلاج غير مقبول بسبب خطر متلازمة الانسحاب (الصداع، وألم عضلي، والقلق، والتوتر، والارتباك، والتهيج؛ في الحالات الشديدة - الغربة عن الواقع، تبدد الشخصية، احتداد السمع، رهاب الضوء، فرط الحساسية اللمسية، تنمل في الأطراف، الهلوسة ونوبات الصرع ) ومع ذلك، نظرًا لبطء عمر النصف للديازيبام، فإن تجلياته أقل وضوحًا بكثير من تجليات البنزوديازيبينات الأخرى. إذا واجه المرضى ردود فعل غير عادية مثل زيادة العدوانية، وحالات الإثارة الحادة، والقلق، ومشاعر الخوف، والأفكار الانتحارية، والهلوسة، وزيادة تشنجات العضلات، وصعوبة النوم، والنوم الضحل، فيجب إيقاف العلاج.

تأثيرات جانبية

من الجهاز العصبي:في بداية العلاج (خاصة في المرضى المسنين) - النعاس، والدوخة، وزيادة التعب، وانخفاض القدرة على التركيز، وترنح، والارتباك، ومشية غير مستقرة وضعف التنسيق بين الحركات، والخمول، وتبلد العواطف، وتباطؤ ردود الفعل العقلية والحركية، وفقدان الذاكرة التقدمي. (في كثير من الأحيان أكثر من تناول البنزوديازيبينات الأخرى)؛ نادرا - الصداع، والنشوة، والاكتئاب، ورعاش، والمزاج المكتئب، والتخشب، والارتباك، وردود الفعل خارج الهرمية خلل التوتر (حركات الجسم غير المنضبط، بما في ذلك العينين)، والضعف، والوهن العضلي الوبيل أثناء النهار، ونقص المنعكسات، وعسر التلفظ. نادرا جدا - ردود فعل متناقضة (نوبات عدوانية، والإثارة النفسية، والخوف، والميول الانتحارية، وتشنجات العضلات، والارتباك، والهلوسة، والإثارة الحادة، والتهيج، والقلق، والأرق).

من الأعضاء المكونة للدم:قلة الكريات البيض، قلة العدلات، ندرة المحببات (قشعريرة، حمى، التهاب الحلق، التعب المفرط أو الضعف)، فقر الدم، نقص الصفيحات.

من الجهاز الهضمي :جفاف الفم أو فرط اللعاب، حرقة المعدة، الفواق، ألم المعدة، الغثيان، القيء، فقدان الشهية، الإمساك. اختلال وظائف الكبد، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوية، واليرقان.

من نظام القلب والأوعية الدموية:خفقان، عدم انتظام دقات القلب، انخفاض ضغط الدم (مع الإدارة بالحقن).

من الجهاز البولي التناسلي :سلس البول، احتباس البول، اختلال وظائف الكلى، زيادة أو نقصان الرغبة الجنسية، عسر الطمث.

ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي، حكة.

التأثير على الجنين:المسخية (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى)، واكتئاب الجهاز العصبي المركزي، وفشل الجهاز التنفسي وقمع منعكس المص لدى الأطفال حديثي الولادة الذين استخدمت أمهاتهم الدواء.

ردود الفعل المحلية:في موقع الحقن - التهاب وريدي أو تجلط وريدي (احمرار أو تورم أو ألم في موقع الحقن).

آحرون:الإدمان والإدمان على المخدرات. نادرا - اكتئاب مركز الجهاز التنفسي، ضعف التنفس الخارجي، ضعف البصر (شفع)، الشره المرضي، وفقدان الوزن. مع انخفاض حاد في الجرعة أو التوقف عن الاستخدام - متلازمة الانسحاب (التهيج، الصداع، القلق، الإثارة، الإثارة، الخوف، العصبية، اضطرابات النوم، خلل النطق، تشنج العضلات الملساء للأعضاء الداخلية والعضلات الهيكلية، تبدد الشخصية، زيادة التعرق، الاكتئاب ، غثيان، قيء، رعاش، اضطرابات الإدراك، بما في ذلك احتداد السمع، تنمل، رهاب الضوء، عدم انتظام دقات القلب، التشنجات، الهلوسة، نادرا - الذهان الحاد). عند استخدامه في التوليد - عند الرضع الناضجين والمبتسرين - انخفاض ضغط الدم العضلي، وانخفاض حرارة الجسم، وضيق التنفس.

موانع

• فرط الحساسية,
• غيبوبة،
• صدمة،
• التسمم الحاد بالكحول مع ضعف الوظائف الحيوية ،
• التسمم المخدرات الحاد،
• وجود تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك المسكنات المخدرة والمنومة)،
• الوهن العضلي الوبيل ،
• زرق انسداد الزاوية (هجوم حاد أو استعداد) ؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد (خطر تطور فشل الجهاز التنفسي) ،
• فشل الجهاز التنفسي الحاد ،
• الحمل (خاصة الأشهر الثلاثة الأولى) ،
• فترة الرضاعة،
• الأطفال حتى 30 يومًا شاملاً.

بحذر:الصرع أو تاريخ من نوبات الصرع (بدء العلاج بالديازيبام أو انسحابه المفاجئ قد يؤدي إلى تسريع تطور النوبات أو حالة الصرع)، أو نوبة الغياب أو متلازمة لينوكس غاستو (مع الإدارة عن طريق الوريد يساهم في حدوث حالة الصرع المنشط)، والكبد و/أو الفشل الكلوي، الرنح الدماغي والعمود الفقري، فرط الحركة، تاريخ الاعتماد على المخدرات، الميل إلى تعاطي العقاقير ذات التأثير النفساني، أمراض الدماغ العضوية، نقص بروتينات الدم، توقف التنفس أثناء النوم (المثبت أو المشتبه به)، الشيخوخة.
احتياطات

إن بدء العلاج بالديازيبام أو انسحابه المفاجئ لدى المرضى الذين يعانون من الصرع أو الذين لديهم تاريخ من نوبات الصرع قد يؤدي إلى تسريع تطور النوبات أو حالة الصرع. أثناء الحمل، يتم استخدامها فقط في حالات استثنائية وفقط لمؤشرات "حيوية". له تأثير سام على الجنين ويزيد من خطر العيوب الخلقية عند استخدامه في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. تناول الجرعات العلاجية في وقت لاحق من الحمل قد يسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي لحديثي الولادة. الاستخدام المستمر أثناء الحمل يمكن أن يؤدي إلى الاعتماد الجسدي - متلازمة الانسحاب المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة. الأطفال، وخاصة الأطفال الصغار، حساسون جدًا لتأثيرات البنزوديازيبينات المثبطة للجهاز العصبي المركزي. لا يُنصح بوصف أدوية تحتوي على كحول البنزيل لحديثي الولادة - تطور متلازمة سمية قاتلة تتجلى في الحماض الأيضي، واكتئاب الجهاز العصبي المركزي، وصعوبة التنفس، والفشل الكلوي، وانخفاض ضغط الدم، وربما نوبات الصرع، وكذلك داخل الجمجمة نزيف، ممكن. الاستخدام (خاصة في العضل أو الوريد) بجرعات أعلى من 30 ملغ خلال 15 ساعة قبل أو أثناء المخاض يمكن أن يسبب اكتئاب الجهاز التنفسي عند الوليد (حتى انقطاع النفس)، وانخفاض قوة العضلات، وانخفاض ضغط الدم، وانخفاض حرارة الجسم، وضعف المص ("الطفل المرن"). متلازمة) والاضطرابات الأيضية استجابة للإجهاد البارد.

خلال فترة العلاج، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
التفاعل مع أدوية أخرى

يقوي التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للإيثانول والمهدئات والأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) ومضادات الاكتئاب والمسكنات المخدرة وأدوية التخدير العام ومرخيات العضلات.

مثبطات الأكسدة الميكروسومية (بما في ذلك السيميتيدين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الاريثروميسين، ديسفلفرام، فلوكستين، أيزونيازيد، الكيتوكونازول، ميتوبرولول، بروبرانولول، بروبوكسيفين، حمض فالبرويك) تطيل نصف عمر الديازيبام وتعزز التأثير. محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومي تقلل من فعاليتها. المسكنات المخدرة تزيد من النشوة، مما يؤدي إلى زيادة الاعتماد النفسي.

الأدوية الخافضة للضغط يمكن أن تزيد من شدة الانخفاض في ضغط الدم. قد يحدث زيادة في اكتئاب الجهاز التنفسي أثناء تناول كلوزابين بشكل متزامن.

عند استخدامه في وقت واحد مع جليكوسيدات القلب منخفضة القطبية، من الممكن زيادة تركيز الأخير في مصل الدم وتطوير تسمم الديجيتال (نتيجة التنافس على الارتباط ببروتينات البلازما).

يقلل من فعالية ليفودوبا في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون. يطيل أوميبرازول وقت التخلص من الديازيبام. مثبطات MAO والمسكنات والمنشطات النفسية - تقلل النشاط. يمكن أن يؤدي التخدير المسبق بالديازيبام إلى تقليل جرعة الفنتانيل المطلوبة لتحريض التخدير العام وتقليل الوقت اللازم "لإيقاف" الوعي باستخدام جرعات التحريض.

قد يزيد من سمية الزيدوفودين. قد يزيد الريفامبيسين من طرح الديازيبام ويقلل تركيزه في البلازما.

الثيوفيلين (المستخدم بجرعات منخفضة) قد يقلل أو حتى يعكس التأثير المهدئ. غير متوافق دوائيا في نفس المحقنة مع أدوية أخرى.
جرعة زائدة

أعراض:

النعاس، والارتباك، والإثارة المتناقضة، وانخفاض ردود الفعل، وعدم المنعكسات، والذهول، وانخفاض الاستجابة للمنبهات المؤلمة، والنوم العميق، وعسر التلفظ، وترنح، وضعف البصر (رأرأة)، ورعاش، وبطء القلب، وضيق في التنفس أو صعوبة في التنفس، وانقطاع التنفس، وضعف شديد، وانخفاض ضغط الدم، انهيار، اكتئاب نشاط القلب والجهاز التنفسي، غيبوبة.

علاج:

إدرار البول القسري. علاج الأعراض (الحفاظ على التنفس وضغط الدم)، والتهوية الميكانيكية. يستخدم فلومازينيل كمضاد محدد (في المستشفى). غسيل الكلى غير فعال. لا يُنصح باستخدام مضاد البنزوديازيبين فلومازينيل في المرضى الذين يعانون من الصرع والذين تم علاجهم بالبنزوديازيبينات. في مثل هؤلاء المرضى، يمكن أن يؤدي التأثير العدائي تجاه البنزوديازيبينات إلى إثارة تطور نوبات الصرع.
الافراج عن النموذج

محلول للحقن 5 ملغم/مل في أمبولات سعة 2 مل في عبوة لويحة رقم 5x1؛ رقم 5x2.

الشركة المصنعة

شارع "بيلميدبريباراتي"

ديازيبام (محلول للحقن) (ديازيبام)

مُجَمَّع

2 مل من الديازيبام (1 أمبولة) يحتوي على:
الديازيبام - 10 ملغ؛
مواد إضافية.

العمل الدوائي

الديازيبام هو دواء له تأثيرات مزيلة للقلق، ومنومة، ومضادة للاختلاج، ومهدئة، ومرخية للعضلات المركزية. يقلل الديازيبام من شدة التوتر العاطفي، ويقلل من القلق، ويقلل أيضًا من زيادة قوة العضلات. يعتمد تأثير الدواء على قدرته على تعزيز التأثير المركزي لحمض جاما أمينوبوتيريك (أحد الوسطاء المثبطين للجهاز العصبي المركزي) على مستقبلات التكوين الشبكي لعمود الدماغ. يؤدي الديازيبام إلى انخفاض في إثارة القشرة الدماغية، منطقة ما تحت المهاد، المهاد والجهاز الحوفي. الديازيبام له تأثير مرخي للعضلات بسبب تباطؤ ردود الفعل الشوكية بعد المشبكي.
أثناء انسحاب الكحول، يساعد الديازيبام على تقليل شدة الحالة الحادة من الإثارة والرعشة والهذيان الكحولي الحاد والهلوسة والسلبية.

مع الإدارة المستمرة، يتم تعزيز تأثير الدواء بسبب إفراز الطباشير، ونتيجة لذلك، تراكم الديازيبام في الأنسجة.
تنخفض مستويات الديازيبام الأولية بسرعة إلى حد ما خلال 6 ساعات، وبعد ذلك يتباطأ الانخفاض في تركيزات البلازما. يتراوح عمر النصف للديازيبام من 20 إلى 70 ساعة، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمرضى.
يتم استقلاب الديازيبام في الكبد لتشكيل المواد الفعالة (يتم تحديد المستقلب الرئيسي N-desmethyldiazepam في البلازما بعد 24-36 ساعة من تناول الدواء).
يتم إخراج الديازيبام ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم الديازيبام على شكل محلول بالحقن لعلاج المرضى الذين يعانون من الإجهاد النفسي العصبي الحاد، والذي يصاحبه الأرق والتوتر والقلق والخوف.
يستخدم الديازيبام لعلاج مرضى الصرع والأعراض العاطفية الشديدة والشلل التشنجي.
يمكن أيضًا وصف الديازيبام لانسحاب الكحول والهذيان الارتعاشي.

اتجاهات للاستخدام

محلول الديازيبام مخصص للاستخدام بالحقن. يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد أو العضل. يمكن إعطاء الديازيبام عن طريق الوريد عن طريق التنقيط أو التيار. يوصى بالإعطاء العضلي فقط في العضلات الكبيرة (على سبيل المثال، العضلة الألوية)، مع مراعاة قواعد إعطاء المحاليل العضلية. يتم تحديد مدة العلاج وجرعة الديازيبام من قبل الطبيب بشكل فردي.
البالغين الذين يعانون من أمراض مصحوبة بإثارة وتشنجات حركية نفسية شديدة، وكذلك لتخفيف نوبات الصرع، عادة ما يتم وصف 10 ملغ من الديازيبام (2 مل من محلول الديازيبام 0.5٪) حتى 3 مرات في اليوم.
الحد الأقصى الموصى به للجرعة الواحدة من الديازيبام هو 30 ملغ، وأعلى جرعة يومية هي 70 ملغ. بالنسبة لحالة الصرع، يمكن زيادة الجرعة المفردة من الديازيبام إلى 40 ملغ. إذا لزم الأمر، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من حالة الصرع، يتم تكرار الحقن كل 3-4 ساعات، ولكن ليس أكثر من 4 مرات في اليوم.

يتطور التأثير المهدئ في غضون دقائق قليلة بعد تناول الديازيبام عن طريق الوريد وفي غضون 30-40 دقيقة بعد تناوله في العضل.
مدة العلاج الموصى بها هي من 3 إلى 10 أيام.
بعد تخفيف الأعراض الحادة للمرض، يوصى بمواصلة العلاج بالديازيبام عن طريق الفم.
الجرعات الموصى بها للأطفال:
بالنسبة للنوبات الحموية، عادة ما يوصف للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-6 سنوات 2-5 ملغ من الديازيبام يوميًا.
بالنسبة للنوبات الحموية، عادةً ما يتم وصف 5-10 ملغ من الديازيبام يوميًا للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و14 عامًا.
بالنسبة للأطفال، يوصى بإعطاء محلول الديازيبام عن طريق الوريد ببطء.
بعد العلاج لفترة طويلة، يجب أن يتم سحب الديازيبام تدريجياً.

تأثيرات جانبية

عادة ما يتحمل المرضى الديازيبام جيدًا. في بعض الحالات، عند استخدام عقار الديازيبام، قد يصاب المرضى بالنعاس، والدوخة، والخمول، والوهن العضلي الوبيل، بالإضافة إلى تفاعلات حساسية الجلد.
مع الاستخدام المطول للدواء الديازيبام، قد يتطور الاعتماد على المخدرات.
عند إعطاء الديازيبام عن طريق الوريد، قد تتطور تفاعلات التهابية موضعية، ولمنع هذا التأثير غير المرغوب فيه، يوصى بتغيير موقع الحقن مع كل حقنة.

موانع

لا يوصف الديازيبام للمرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التعصب لمكونات المحلول، وكذلك لأدوية مجموعة البنزوديازيبين.
لا يستخدم الديازيبام في علاج المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل والزرق.
لا ينبغي أن يستخدم الديازيبام في المرضى الذين يعانون من قيود مهنية.
لا يوصف الديازيبام للمرضى الذين يعانون من إدمان الكحول (إلا في حالات انسحاب الكحول والهذيان الكحولي).
يستخدم محلول الديازيبام في ممارسة طب الأطفال فقط لعلاج الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة.
يجب توخي الحذر عند وصف الديازيبام للمرضى المعرضين لخطر متزايد لتطوير الإدمان على المخدرات.
يجب تجنب الأنشطة التي يحتمل أن تكون غير آمنة أثناء العلاج بالديازيبام.

الحمل

لا يستخدم الديازيبام أثناء الحمل. لأسباب صحية، يمكن استخدام الديازيبام أثناء الحمل تحت إشراف الطبيب لمدة لا تقل عن فترة زمنية وبأقل الجرعات الفعالة.
إذا كان من الضروري استخدام عقار الديازيبام بانتظام أثناء الرضاعة، فيجب حل مسألة وقف الرضاعة الطبيعية.

التفاعلات الدوائية

يمنع خلط محلول الديازيبام في نفس المحقنة مع أدوية أخرى.
يعمل الديازيبام على تعزيز تأثير الباربيتورات والفينوثيازينات ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين وغيرها من الأدوية العقلية.
الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك المنومات والمهدئات والمسكنات ومضادات الذهان وأدوية التخدير، وكذلك مضادات الاكتئاب، تعمل على تعزيز التأثير المثبط للديازيبام على الجهاز العصبي المركزي.

جرعة زائدة

عند استخدام جرعات زائدة من الديازيبام، قد يصاب المرضى بالنعاس وعسر التلفظ والوهن العضلي الوبيل والإثارة المتناقضة. ومع زيادة الجرعة، شهد المرضى تطور انخفاض ردود الفعل وفقدان الوعي والغيبوبة. من غير المحتمل حدوث نتيجة مميتة من جرعة زائدة من الديازيبام، لكن الخطر يزداد بشكل ملحوظ عند استخدام جرعات زائدة من الديازيبام مع الكحول الإيثيلي والمواد الأخرى التي تعزز تأثير البنزوديازيبينات.

مع جرعة زائدة من الديازيبام، من الممكن أيضًا الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني واكتئاب الجهاز التنفسي وردود الفعل المتناقضة، بما في ذلك اضطرابات النوم والهلوسة والإثارة.
في حالة تناول جرعة زائدة من الديازيبام، يوصف العلاج الصيانة والمراقبة المستمرة لحالة المريض. إذا لزم الأمر، يتم استخدام منشطات الجهاز العصبي المركزي وأدوية القلب والأوعية الدموية.

انتباه!
وصف الدواء " ديازيبام (محلول الحقن)"توجد في هذه الصفحة نسخة مبسطة وموسعة للتعليمات الرسمية للاستخدام. قبل شراء الدواء أو استخدامه، يجب استشارة الطبيب وقراءة التعليمات المعتمدة من قبل الشركة المصنعة.
يتم توفير المعلومات حول الدواء لأغراض إعلامية فقط ولا ينبغي استخدامها كدليل للتطبيب الذاتي. يمكن للطبيب فقط أن يقرر وصف الدواء، وكذلك تحديد الجرعة وطرق استخدامه.