ديكايين التحديد الكمي. تفاعلات الأصالة وطرق التحديد الكمي لأدوية التخدير وهيدروكلوريد الديكاين. موانع والاحتياطات

ديكاينوم(LN)تتراكائينهيدروكلوريد(ُخمارة)

2-ثنائي ميثيل أمينو إيثيل إستر. 4-هيدروكلوريد حمض بوتيل أمينوبنزويك

β-ثنائي ميثيل أمينو إيثيل إستر من هيدروكلوريد حمض بوتيل أمينوبنزويك

الحصول على التوليف

الحصول على حمض p-butylaminobenzoic ( ليس في المحاضرة):

تحضير كلوريد حمض بوتيل أمينوبنزويك:

التكثيف مع ثنائي ميثيل أمينوثانول:

خيار التوليف الآخر هو من التخدير:

أسترة التخدير:

التكثيف مع بوتيرالدهيد (بوتانال): قاعدة

استعادة:

وصف:مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة. قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير.

أصالة

1. خ.س طيف الأشعة فوق البنفسجية

2. خ.س طيف الأشعة تحت الحمراء

3. خ.سو فرنك غيني XT°pl

يحتوي هيكل الديكايين على مجموعة أمينية عطرية ثانوية ومجموعة إستر ومجموعة أمينية أليفاتية ثالثية.

1. ردود الفعل على مجموعة أمينية عطرية ثانوية :

رد فعل تشكيل صبغة الآزوسلبي. يحتوي على مادة ديكايين المجموعة الأمينية العطرية الثانوية:

فرنك غيني X رد فعل فيتالي مورينا Dicaine قادر على الدخول تفاعل الاستبدال الكهربي، بخاصة نترات

المنهجية: يتم ترطيب مسحوق الديكايين conc. حمض النيتريكويتبخر حتى يجف في حمام مائي، بينما يتكون مشتق نيترو أصفر من الديكايين.

ثم تتم معالجة البقايا المبردة محلول كحولي من هيدروكسيد البوتاسيوم، يتكون ملح على شكل حمضي، لها بنية كينويد (ملح البوتاسيوم لمركب أورثو كينويد) وملونة في اللون الأحمر الدم:

فرنك غيني X كملح ذو قاعدة نيتروجينية عند التفاعل مع ثيوسيانات الأمونيوم يشكل الملح - ثيوسيانات الديكايين عبارة عن راسب بلوري أبيض ذو نقطة انصهار معينة (130-132) يا مع)

ديكايين ∙ HC1 + NH 4 SCN → ديكايين ∙ HSCN↓ + NH 4 CI

فرنك غيني X رد فعل على أيونات الكلوريد

لإثبات وجود مجموعة استر، يمكن للمرء أن يقوم بها التحلل المائي القلوي للديكايين :

عند التحمض، يتم تحرير HC1 يترسب حمض بوتيلامينوبنزويك، أيّ يذوب في حمض الهيدروكلوريك الزائد، ومع الإجراء اللاحق لنتريت الصوديوم، يترسب راسب من مشتق N-nitroso لهذا الحمض:

نقاء

فرنك غيني X الدرجة العامة للتنقية هي شفافية ولون محلول الكحول والكلوريدات والحموضة ورماد الكبريتات وفقدان الوزن عند التجفيف.

مقبول : الكبريتات والشوائب العضوية ضمن المعيار.

وفقا لFS

مادة غريبة (ع-حمض أمينوبنزويك) بواسطة طريقة TLC على ألواح "سيلوفرول 254" المكتشفة بالأشعة فوق البنفسجية

النقاء الميكروبيولوجي.

القياس الكمي

خ وفرنك غيني X – قياس النتريت, لكن لأن الدايكايين هو أمين عطري ثانوي - نتاج تفاعله مع نتريت الصوديوم في بيئة حمض الهيدروكلوريك ن– مشتق النتروزو.

المؤشر الداخلي - أحمر محايد أو تروبولين 00.ممكن الجميع

طرق أخرى للتحديد الكمي مقترحة لأدوية أخرى في المجموعة.

بواسطة حمض الهيدروكلوريك المرتبط بقاعدة نيتروجينية أ)

المعايرة القلوية

ديكايين ∙ HC1 + NaOH → ديكايين ↓ + NaCl + H2O

قاعدة

أضف الكلوروفورم (أو خليط الكحول والكلوروفورم)، الذي يستخرج القاعدة المتحررة.

المؤشر هو الفينول فثالين؛ ويلاحظ لون طبقة الماء. ب)المعايرة الأرجينتومترية

(نسخة القيشاني).

المؤشر - أزرق البروموفينول، بعد إضافة المؤشر

يتم تحميض المحلول بحمض الأسيتيك المخفف حتى يتحول المحلول إلى اللون الأصفر والأخضر.

عاير من اللون الأصفر والأخضر إلى اللون البنفسجي:

ديكايين ∙ HC1 + AgNO 3 → AgCl↓ + ديكايين ∙ HNO 3البروماتوميترية المباشرة

المعايرة. يكون المؤشر أحمر الميثيل؛ وعندما يتم تدميره بواسطة قطرة زائدة من محلول المعايرة، يتغير لونه عند نقطة التكافؤ. شروط التخزين

القائمة أ. في حاوية مغلقة جيدًا.

طلب

الديكايين هو مخدر موضعي قوي، يتفوق بشكل كبير في النشاط على النوفوكين والكوكايين. ومع ذلك، فإن سميته أعلى، لذلك يتطلب استخدامه الحذر الخاص. يتقدم:

في ممارسة طب العيون والأنف والأذن والحنجرة أثناء إزالة الأجسام الغريبة والتدخل الجراحي

لتخدير الحنجرة

للتخدير فوق الجافية

الاستخدام محدود بسبب السمية العالية. لا يستخدم الديكايين للأطفال أقل من 10 سنوات أو للمرضى الضعفاء. في هذه المجموعة ندرس البروكيناميد. والفرق بينها هو أنها مشتقة الأميد

حمض بارا أمينوبنزويك، وليس حمض بارا أمينوبنزويك. ونتيجة لهذا الاختلاف في البنية، هناك اختلاف في العمل الدوائي. نوفوكايناميد هو دواء مضاد لاضطراب النظم.

مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة. قابل للذوبان في الماء والكحول بسهولة، صعب الذوبان في الكلوروفورم، غير قابل للذوبان في الأثير.

إيصال.

حمض أمينوبنزويك ن ومن ثم ألكلته.

أصالة.

1. تفاعل التحلل المائي القلوي.

عند التحمض، يترسب راسب حمض بوتيل أمينوبنزويك n، الذي يذوب في حمض الهيدروكلوريك الزائد.

2. التفاعل مع حمض النيتريك المركز، بعد تسخين الدواء بـ HNO 3 (conc.)، أضف بضع قطرات من المحلول الكحولي لهيدروكسيد البوتاسيوم، يظهر لون أحمر دموي.

3. R-I مع ثيوسيانات الأمونيوم - رواسب ثيوسيانات الديكاين، والتي يتم فحصها بعد إعادة البلورة والتجفيف لمعرفة نقطة انصهارها.

القياس الكمي.

1. قياس النترات بعد التصبن الحمضي (SA).

2. التحييد بحمض الهيدروكلوريك في وجود الكلوروفورم.

طلب.

نشاط الديكايين أقوى بـ 8-10 مرات من الكوكايين، لكنه يستخدم بجرعات أقل بكثير من الكوكايين. يستخدم للتخدير السطحي في ممارسة طب العيون والأنف والأذن والحنجرة.

تخزين.

حسب القائمة أ. في وعاء زجاجي برتقالي مغلق جيدًا.

السلفوناميدات.

العقدية. ستيبتوسيد.

مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة. قابل للذوبان في الماء قليلا، بسهولة في الماء المغلي، قابل للذوبان في حمض الهيدروكلوريك المخفف، المحاليل القلوية والأسيتون.

تم اكتشاف الأدوية في هذه المجموعة باعتبارها أقوى العوامل المضادة للبكتيريا. تعتمد آلية العمل المضاد للميكروبات للسلفوناميدات على نظرية الخصومة التنافسية. جوهرها: للحفاظ على النشاط الحيوي للعديد من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض، فإن عوامل النمو التي تحتوي على قواعد البيورين ضرورية. يتم تنفيذ عملية التخليق الحيوي عن طريق الكائنات الحية الدقيقة التي تعتمد على حمض شبه أمينوبنزويك الموجود في أنسجة الجسم البشري. السلفوناميدات ليست فقط من الناحية الهيكلية، ولكنها أيضًا تشبه حمض p-minobenzoic كرويًا. لذلك، عندما تدخل السلفوناميدات إلى أنسجة الجسم (عند تناول الدواء)، فإنها تحل محل حمض بارا أمينوبنزويك. يحدث التخليق الحيوي لمواد لها، بسبب الاختلافات في التركيب الكيميائي، تأثير جراثيم ضد الكائنات الحية الدقيقة. جعلت نظرية العداء التنافسي من الممكن إثبات الجرعات المثلى من السلفوناميدات. يجب أن تكون الجرعات الأولية (التحميلية) ضعف الجرعات المفردة اللاحقة، ولا ينبغي السماح بفترات التناول.

أصالة.

1. التفاعل العام – تكوين صبغة الآزو:

2. التفاعل مع بيروكسيد الهيدروجين في وجود كلوريد الحديد (III) - يشكل الستربتوسيد لونًا أرجوانيًا.

3. الانحلال الحراري - يشكل الستربتوسيد ذوبانًا باللون الأزرق البنفسجي، ويتم إطلاق الأنيلين والأمونيا.

4. تقدير كبريت السلفاميد.

وللكشف عن كبريت السلفاميد، يتم تمعدن المادة عن طريق الغليان مع حمض النيتريك المركز.

أضف 30% من NaOH واقطر كمية الأمونيا المنطلقة إلى جهاز الاستقبال.

1) التحليل الطيفي للأشعة فوق البنفسجية: يتم استخدام محلول 0.002% من أوسالميد في 0.1 مولار NaOH. μ ماكس = 310 نانومتر و 335 نانومتر

تخزين- حسب القائمة ب، في مكان جاف، في حاوية محكمة الغلق، محمية من الضوء.

القائمة أ. في حاوية مغلقة جيدًا.- عامل مفرز الصفراء في أقراص 0.25 - 0.5 جم 3 مرات في اليوم.

مشتقات حمض ن أمينوبنزويك.

يعد PABA (فيتامين H 1) جزءًا لا يتجزأ من جزيء حمض الفوليك.

استرات PABA عبارة عن مخدر موضعي، وهي مواد تثبط حساسية (استثارة) النهايات العصبية. نجحت استرات PABA في استبدال الكوكايين القلوي عن طريق محاكاة مجموعة المستحضرات الصيدلانية (المخدرة).

في عام 1879، اكتشف العالم الروسي ف.ك. أنترين الخصائص المخدرة لقلويد الكوكايين.

يتم عزل الكوكايين من نبات إريثروكسيلون كوكا. المبدأ النشط هو البنزويليكغونين ميثيل استر. سامة، تسبب الإدمان، يصعب الحصول عليها.

ومن المهم:

تجميع ذرة النيتروجين الأساسية،

مجموعة استر ذات حلقة عطرية.

تظهر مشتقات PABA أكبر نشاط بالصيغة العامة:

R 1، R 2 - بدائل الألكيل؛ X = O، S، NH.

يعتمد تأثير التخدير على:

طبيعة الحمض العطري؛

N (طول السلسلة الهيدروكربونية)؛

من الوزن الجزيئي لجذور الألكيل R 1 و R 2.

يحدث انخفاض في النشاط الفسيولوجي بسبب:

هدرجة الدورة العطرية.

إدخال مجموعة سحب الإلكترون (NO 2) إلى الحلقة العطرية؛

إدخال جذري متساوي البنية في جزء الألكيل.

الاستعدادات:

ج: استرات بابا

І. البنزوكائين, إيثيليس أمينوبنزواس*

التخدير، التخدير

إيثيل إستر PABA (حمض شبه أمينوبنزويك).

مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة، طعم مرير قليلا. T.pl. = 89-91.5 درجة مئوية. قليل الذوبان في الماء، قابل للذوبان بسهولة في الكحول والكلوروفورم والأثير. قاعدة ضعيفة، أملاحها هشة وتتحلل بسرعة.

ثانيا. نوفوكيننوفوكاينوم,

هيدروكلوريد البروكايين، بروكايني هيدروكلوريدوم*

بابا بيتا-ثنائي إيثيل أمينو إيثيل إستر ( ع-حمض أمينوبنزويك) هيدروكلوريد

أبيض أو أبيض مع لون كريمي قليلاً، مسحوق بلوري عديم الرائحة. T.pl. = 154 - 156 درجة مئوية

قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم والأثير.

ثالثا. تتراكائين هيدروكلوريد,تتراكيني هيدروكلوريدوم*

ديكاينوم ديكايين.

بيتا-ثنائي إيثيل أمينو إيثيل إيثر ن-هيدروكلوريد حمض بوتيل أمينوبنزويك

مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة. T.pl. = 147-150 درجة مئوية. قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير.

ب. مشتقات أميد PABA

رابعا. بروكاييناميد هيدروكلوريد

بروكايناميدي هيدروكلوريدوم*

نوفوكيناميدوم

β-ثنائي إيثيل أمينو إيثيل أميد PABA هيدروكلوريد

مسحوق بلوري أبيض (أحيانًا ذو صبغة كريمية) عديم الرائحة، م. = 165-169 درجة مئوية. قابل للذوبان بشدة في الماء، قابل للذوبان بسهولة في الكحول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير.

V. ميتوكلوباميد هيدروكلوريدميتوكلوباميد*

4-أمينو-5-كلورو-ن-(2-(ثنائي إيثيل أمينو) إيثيل)-2-ميثوكسي بنزاميد هيدروكلوريد

مسحوق أبيض، قابل للذوبان في الماء والكحول بسهولة.

ب. ثنائي إيثيل أمينو أسيتانيليدات.

سادسا. تريميكاين هيدروكلوريد

تريميكاينوم، تريميكايني هيدروكلوريدوم*

α-ثنائي إيثيلامينو-2،4،6-تريميثيلاسيتانيليد هيدروكلوريد.

أبيض أو أبيض مع مسحوق بلوري خفيف مصفر قليلاً، قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول والكلوروفورم، غير قابل للذوبان في الأثير.

نقطة الانصهار = 139-142 درجة مئوية.

سابعا. يدوكائين هيدروكلوريديدوكايني هيدروكلوريدوم

زيكايين، زيكاينوم

α-ثنائي إيثيلامينو-2،6-تريميثيلاسيتانيليد هيدروكلوريد.

مسحوق بلوري أبيض. شديد الذوبان في الماء، قابل للذوبان في الكحول، الكلوروفورم، غير قابل للذوبان في الأثير، مرير الطعم.

T.pl. = 128-129 درجة مئوية.

د- التخدير الموضعي المماثل في التركيب

ثامنا. بوبيفاكايينبوبيفاكاينوم

بوبيفاكايين هيدروكلوريد. بوبيفاكايني هيدروكلوريدوم*

1-بوتيل-ن-(2,6-ثنائي ميثيل فينيل)-2-بيبريدين كاربوكساميد هيدروكلوريد، مونوهيدرات.

مسحوق بلوري أبيض، قابل للذوبان في الماء بسهولة.

تاسعا. أولتراكائين. أولتراكاينوم.

أرتيكين هيدروكلوريد. أرتيكيني هيدروكلوريدوم.

مسحوق أبيض، قابل للذوبان في الماء بسهولة.

توليف استرات PABA

المادة الأولية هي حمض النيتروبنزويك، والذي يتم الحصول عليه عن طريق أكسدة ن-نيتروتولوين:

1) التخدير (البنزوكائين)، 1890

بابا إيثيل إستر (مخدر)

2) هيدروكلوريد البروكائين (نوفوكاين)، 1905

→ نوفوكائين

3) ديكايين (تتراكائين هيدروكلوريد)

→ ديكايين

توليف أميدات PABA

صبغة الآزو ذات لون أحمر كرزي، أما بالنسبة للتخدير فهي برتقالية اللون.

1.2. تفاعل التكثيف مع الألدهيدات

(ن-ثنائي ميثيل أمينوبنزالدهيد، فورفورال، فانيلين)

1.3. تفاعل التكثيف مع 2،4-دينيتروكلور البنزين لتكوين أيونات كينويد زويتر.

1.4. تفاعلات الأكسدة اللونية (Cl2، KMnO4 في وجود H2SO4) إلى إيمينات الكينون.

2. تفاعل الهلجنة (البرومة) للتخدير (GF X):

3. ردود الفعل من قبل استر ومجموعة أميد (التخدير، نوفوكائين، نوفوكايناميد، ديكايين، ميتوكلوبراميد هيدروكلوريد، تريميكائين، يدوكائين، بوبيفاكايين، أولتراكايين).

3.1. ثبت بواسطة منتجات التحلل المائي (تفاعلات معينة)

أ) التحلل القلوي (التخدير)

اختبار اليودوفورم

C 2 H 5 OH + 4 I 2 + 6NaOH = CHI 3 ↓ + HCOONa + 5NaI +5 H 2 O

ب) التحلل المائي الحمضي

يتم تحديد الهوية من خلال التفاعلات مع الأمين الأولي (الديازوتة وتكوين أصباغ الآزو).

ج) بعد التحلل المائي، يتم عزل القاعدة الحرة، ويتم تحديد نقطة الانصهار. في الراشح بعد التحميض بحمض النيتريك يتم تحديد أيونات الكلور مع نترات الفضة.

3.2. تفاعل الهيدروكساميك

4. تفاعلات ذرة النيتروجين الثالث أو قاعدة الأمونيوم الرباعية

4.1 بسبب تفاعل إزاحة القاعدة من ملحها

4.2 التفاعل الحمضي القاعدي مع تكوين مركبات معقدة من النوع الأيوني (بوبيفاكايين، ميتوكلوبراميد، ديكايين، بروكاييناميد)

1. تفاعلات المجموعة الأمينية الثانوية.

رد فعل محدد للديكايين هو تفاعل فيتالي-مورينا - النترتة مع تكوين الأسيسول: يتم ترطيب الديكايين بحمض النيتريك، ويتبخر في حمام مائي، بعد التبريد، يضاف محلول كحول KOH إلى الراسب - لون أحمر ساطع. يتم الحصول عليها.

2. رد الفعل على الكلور المرتبط تساهميًا (ميتوكلوبراميد)

3. رد الفعل على الكبريت المرتبط تساهميًا (ultracaine)

4. خصائص الأشعة تحت الحمراء والأشعة فوق البنفسجية، النائب.

5. رد فعل إيجابي لأيون الكلور (هيدروكلوريدات)

6. تفاعلات اللون المحددة:

تريميكاين –

أ) مع خلات النحاس – اللون الأخضر

ب) مع H 2 O 2 + H 2 SO 4 conc. - تلوين الدم الأحمر

ج) بكاشف ماركي – اللون الأحمر

د) تفاعل الفينولات المجهرية مع K 2 Cr 2 O 7 في وجود تركيز H 2 SO 4 يؤدي إلى تكوين بلورات على شكل إبر مجمعة على شكل رقاقات ثلج.

يدوكائين –

يُنقل إلى قاعدة، ويُذاب في الإيثانول، ويُختبر للتأكد من صحته عن طريق التفاعل مع كلوريد الكوبالت، مما يؤدي إلى ظهور راسب أخضر مزرق.

التخدير –

أ) يتأكسد 5٪ كلورامين في بيئة حمضية إلى منتج برتقالي يتم استخلاصه مع الأثير.

ب) في وسط يحتوي على H2SO4 وHNO3، يتكون لون أصفر مخضر، يتحول إلى اللون الأحمر بعد إضافة الماء ومحلول NaOH.

ج) مع الجليد CH 3 COOH وPbO 2 لوحظ اللون الأحمر

نوفوكائين

أ) التفاعل مع H 2 O 2 و H 2 SO 4 المركز يعطي لون أرجواني

ب) في وسط H2SO4 وHNO3 لوحظ لون برتقالي-أحمر

بروكاييناميد

أ) التفاعل مع K 4 Fe(CN) 6 + HCI يعطي راسبًا أخضر فاتح. من خلال العمل على القاعدة المعزولة للدواء مع كلوريد البنزويل، يتم الحصول على البنزويلنوفوكايناميد:

ب) التفاعل مع NH 4 NO 3 وH 2 SO 4 يعطي اللون الأحمر الكرزي

ديكايين

أ) يترسب يوديد البوتاسيوم من المحلول على شكل ملح يوديد الهيدروجين. تحت تأثير إيزوثيوسيانات الأمونيوم، يترسب ديكايين إيزوثيوسيانات. T.pl. = 131 درجة مئوية

ب) مع KI وH 3 PO 4 فإنه يشكل محلول بنفسجي، لمنتج الأكسدة χ max = 552 نانومتر.

النقاء: التحكم في درجة الحموضة والوضوح ووجود أو عدم وجود شوائب عامة.

القياس الكمي

1. يتم تحديد جميع مشتقات PABA بواسطة GF بواسطة طريقة قياس النيتريتومتر

أ) المجموعة الأمينية الأساسية:

ب) يتم تحديد المجموعة الأمينية الثانوية (ديكايين) من خلال تفاعل تكوين مركبات النيتروزو

يتم تحديد نقطة التكافؤ باستخدام مؤشر خارجي (ورقة نشاء اليود) وباستخدام مؤشر داخلي: أحمر محايد، تروبولين 00، خليط من تروبولين 00 مع أزرق الميثيلين، قياس الجهد.

2. بالنسبة لمشتقات هيدروكلوريد PABA، يتم التحديد باستخدام حمض الهيدروهاليك.

2.1. طريقة التعادل - المعايرة القلوية

2.2. طريقة القياس الأرجنتيني (نسخة الفخار، متوسط ​​– CH 3 COOH، مؤشر – بروموفينول أزرق).

3. يتم استخدام طريقة اليودوكلورومترية (خيار المعايرة الخلفية) للأمينات الأولية، محلول المعايرة –ICl

ICl+KI → I2 +KCl f مكافئ =1/4

أنا 2 +2Na 2 S 2 O 3 → 2NaI + Na 2 S 4 O 6

4. طريقة البروماتوميتر (التخدير، نوفوكائين) لها استخدام محدود.

5. معايرة الحمض مع القاعدة في وسط غير مائي. الميزة الرئيسية لهذه الطريقة هي أنها تسمح بمعايرة الأحماض أو القواعد الضعيفة والضعيفة جدًا بدقة معقولة.

5.1. متوسط ​​- CH 3 COOH لا مائي، مؤشر بنفسجي بلوري، وأحيانًا برتقالي الميثيل.

تعتمد طريقة التحلل المائي في وسط غير مائي على بروتونة قاعدة عضوية باستخدام مذيب بروتوني وعلى قدرة الأخير على قبول بروتون من المعاير.

خصوصية

بالنسبة لأملاح القاعدة العضوية، تتم إضافة Hg(CH 3 COO) 2 لربط الهالوجين، بينما يتم تحويل الهالوجين إلى حالة منخفضة التأين ولا يؤثر HCI على نتائج المعايرة.

ربط أيون الهالوجين ذو القاعدة العضوية في وجود Hg(CH 3 COO) 2:

2R + N(C2H5) 2 HCl+2HClO 4 +Hg(CH3COO) 2 ®

®HgCl 2 +2RN(C2H5) 2HClO4 +2CH3COOH

5.2. المعايرة في أنهيدريد الخل في غياب Hg(CH 3 COO) 2، ولكن في أنهيدريد الخل يحدث ارتباط أيون الهالوجين وفقًا للتفاعل:

Cl - + HClO 4 + (CH 3 CO) 2 O®

ClO - 4 + CH 3 COOH + CH 3 COCl

آلية

Cl - + ClO 4 - → ClO 4 - + Cl -

يتم توحيد الطريقة؛ ويتم التحديد باستخدام الجزء الفسيولوجي للجزيء. يمكن استخدامه للمواد غير القابلة للذوبان في الماء والقواعد الضعيفة جدًا.

6) الطرق الطيفية

أ) في منطقة الأشعة فوق البنفسجية

α الحد الأقصى 292 نانومتر (التخدير) سول إيثانول

285 نانومتر 0.001 م حمض الهيدروكلوريك

298 نانومتر (نوفوكائين) سول-واتر

290 نانومتر سول- 0.001 م حمض الهيدروكلوريك

280 نانومتر (نوفوكيناميد) سول-ماء

227 نانومتر و 310 نانومتر (ديكاين) سول - ماء

ب) للنوفوكائين – طيف الأشعة تحت الحمراء (MF).

ج) في المنطقة المرئية عن طريق التفاعلات اللونية. تفاعلات تكوين صبغة الآزو مع ن-البنزوكينون، قواعد شيف، التفاعل الهيدروكسامي.

د) تعتمد طريقة الاستخلاص اللوني الضوئي على الحصول على مركب ملون واستخلاصه في مذيب عضوي وتحديد الكثافة الضوئية.

وتستخدم الأصباغ الحمضية: الميثيل البرتقالي والأزرق بروموفينول.

التخزين: القائمة ب، الديكايين – القائمة أ.

المخدرات، الصيغة الكيميائية	فصل	طلب	الافراج عن النموذج	ملحوظة
التخدير	الأثيرات	مسكن للآلام، ومخدر موضعي	أقراص، مساحيق، مراهم خارجية، تحاميل.	مساحيق، أقراص “مينوفازين”، “أمبروفيسول” – 0.3 غرام.	تأثير مخدر موضعي، تأثير مضاد لاضطراب النظم، والجراحة، وطب الأسنان
بوبيفاكايين		مخدر موضعي	قوية وطويلة الأمد.
3-10 ساعات أو أكثر أمبولات وزجاجات محلول 0.25%		أولتراكائين	تأثير التخدير في طب الأسنان

1% و2% 1 مل لكل منهما + أدرينالين في طب الأسنان، في العضل وتحت الجلدالاسم اللاتيني:
dicainرمز ايه تي اكس:
S01HA03العنصر النشط:
تتراكائينالشركة المصنعة:
بيول، روسياالافراج عن الصيدلية:
بوصفة طبيةشروط التخزين:
مكان رائعالأفضل قبل التاريخ:

سنتان.

يشار إلى استخدام Dicaine للتخدير على المدى القصير.

مؤشرات للاستخدام

• قائمة المؤشرات:
• كتحضير للعين لإجراءات جراحية قصيرة - تنظير الزوايا، قياس التوتر أو لغرض إزالة الأجسام الغريبة
• تخدير القناة البولية قبل إجراء القسطرة
• التخدير النخاعي، إلا إذا كان هناك موانع لاستخدام التخدير الأميدي

أداة مساعدة لتصوير القصبات الهوائية والتنبيب.

أشكال التكوين والإفراج

تحتوي القطرات على المادة الفعالة – ​​تتراكائين. بالإضافة إلى ذلك: كلوريد الصوديوم والماء النقي للحقن. تركيز المحلول – 0.3%.

يتم إنتاج الدواء على شكل محلول شفاف عديم اللون، عديم الرائحة والطعم. تباع في زجاجات سعة 5 مل و 10 مل.

قطرات ديكايين للعين هي دواء مخدر يستخدم لتوفير التخدير على سطح الجلد. آلية العمل هي سد قنوات الصوديوم، ونتيجة لذلك لا يمكن نقل النبضات العصبية بشكل كامل إلى الأماكن المطلوبة. يتم الشعور بالتأثير في حوالي دقيقة ولا يستمر أكثر من 20 دقيقة. يتم امتصاص المنتج بالكامل تقريبًا في الطبقة السطحية من الجلد؛ وتعتمد سرعة الامتصاص بشكل مباشر على الكمية المطبقة والموقع المحدد. تتم معالجة الدواء في الكبد ويفرز مع الصفراء والبول.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

لا تباع في روسيا

نظرًا لدرجته العالية من السمية، لم يعد الدواء يستخدم كمخدر فوق الجافية، بل يتم تطبيقه موضعيًا فقط بكميات قليلة. لا يمكن تطبيق أكثر من 100 ملغ في المرة الواحدة بسبب السمية العالية. في أغلب الأحيان، يتم استخدام محلول ديكايين في ممارسة طب العيون - يتم إسقاط 2-3 قطرات في العين، ويحدث التأثير المسكن خلال 1-2 دقيقة. إذا كان تأثير التخدير يحتاج إلى إطالة أكثر من 20 دقيقة، فقم بإضافة محلول الأدرينالين. في طب الأنف والأذن والحنجرة، هناك حاجة إلى حل بنسبة 0.25 - 0.5٪، لا أكثر. ولإطالة فعالية الدواء، يتم استخدام البارباميل في هذه الحالة. إذا كان المريض يتمتع بقلب سليم ولا توجد موانع واضحة، فيُسمح باستخدام الإبينفرين، بما لا يزيد عن 100 ملغم للتطبيق الموضعي. عادة، يتم وضع جميع مخاليط الأدوية على مسحة، ثم يتم تطبيقها بعد ذلك على الأغشية المخاطية، ولكن لا ينبغي أن تبقى في مكانها لفترة طويلة.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

حتى الآن، هذا الدواء ليس دواء الخط الأول المفضل لدى النساء الحوامل أثناء الولادة أو عند النساء أثناء الرضاعة، لذلك لا ينصح باستخدام ديكايين في مثل هذه الحالات.

موانع والاحتياطات

وتشمل هذه:

• عدم تحمل الدواء أو فرط الحساسية لمشتقات حمض بارا أمينوبنزويك
• عمر يصل إلى 10 سنوات
• الاستخدام المتزامن للسلفوناميدات
• عملية التهابية في الجسم حيث يجب تطبيق الدواء.

بحذر: عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب.

التفاعلات الدوائية المتقاطعة

الدواء يضعف فعالية السلفوناميدات.

تأثيرات جانبية

محليا: التهاب الجلد، تورم، حرقان، تهيج على السطح المطبق، التهاب القرنية، تندب القرنية، ضعف الظهارة.

جهازية: قصر النظر، تغير اللون الأزرق، فرط الإثارة، عدم انتظام ضربات القلب، صدمة.

جرعة زائدة

يتجلى في شكل الضعف والغثيان والدوخة والغيبوبة والحصار والرعشة والإثارة.

النظير

دالخيمفارم، روسيا

متوسط ​​السعر– 17 روبل لكل علبة.

ليدوكائين هو مخدر موضعي يستخدم لتخفيف الألم قصير المدى أثناء الجراحة. هناك العديد من أشكال الإطلاق، على شكل رذاذ، وحقن، وهلام، وقطرات للعين.

الايجابيات:

• كفاءة
• رخص.

السلبيات:

• سمية
• موانع.

هورست، ألمانيا

متوسط ​​السعرفي روسيا - 475 روبل لكل علبة.

Ultracaine هو مخدر حديث ذو كفاءة أكبر وآثار جانبية أقل.

الايجابيات:

• حديث
• فعال.

السلبيات:

• غالي
• لا يصلح دائما.

الصيغة الجزيئية. Ci5H24N202-HC1.

الوزن الجزيئي النسبي. 300.8.

الصيغة الهيكلية.

CH3(CHg)3NH-Q-COOCH2CH2N(CH3)2

الاسم الكيميائي. 2- (ديميثيلامينو) إيثيل ف- (بوتيلامينو) إيبنزوات مونوهيدروكلوريد؛ 2- (ثنائي ميثيل أمينو) إيثيل 4- (بوتيلامينو) بنزوات مونوهيدروكلوريد؛ لكل.

CAS رقم 136-47-0.

المرادفات. أميثوكائين هيدروكلوريد. ديكايين

وصف. مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة.

الذوبان. قابل للذوبان في حوالي 8 أجزاء من الماء؛ قابل للذوبان في الإيثانول (- 750 غ/ل) TS؛ قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم R؛ غير قابلة للذوبان عمليا في الأثير R.

تخزين. يجب تخزين تتراكائين هيدروكلوريد في حاوية مغلقة بإحكام ومحمية من الضوء.

معلومات إضافية. تتراكائين هيدروكلوريد استرطابي. له طعم مرير قليلاً ويسبب تنميلاً موضعياً في اللسان. وحتى في الظلام، فإنه يتحلل تدريجياً في الجو الرطب، ويتسارع تدميره مع ارتفاع درجة الحرارة.

يذوب هيدروكلوريد تتراكائين عند حوالي 148 درجة مئوية أو يمكن أن يحدث في أحد شكلين متعددي الأشكال، أحدهما يذوب عند 134 درجة مئوية والآخر عند 139 درجة مئوية. تذوب مخاليط هذه الأشكال في نطاق 134-147 درجة مئوية.

متطلبات

المتطلبات العامة. يحتوي على هيدروكلوريد تتراكائين على الأقل

98.0 ولا تزيد عن 101.0% Si5H24^02-HC1 من حيث المادة المجففة.

أصالة

أ. أذب 0.2 جم من مادة الاختبار في 10 مل من الماء وأضف 1 مل من ثيوسيانات الأمونيوم (75 جم/لتر) TS. جمع الراسب على مرشح، وإعادة بلورته من الماء وتجفيفه لمدة ساعتين عند 80 درجة مئوية؛ نقطة الانصهار حوالي 131 درجة مئوية.

ب. يعطي محلول مادة الاختبار بتركيز 20 مجم/مل التفاعل المميز A للكلوريدات، الموصوف في قسم "الاختبارات العامة للأصالة" (المجلد 1، ص 129).

الشفافية ولون الحل. يكون محلول 0.20 جم من مادة الاختبار في 10 مل من الماء الخالي من ثاني أكسيد الكربون R واضحًا وعديم اللون.

الرماد الكبريتي. لا يزيد عن 1.0 ملغم/غم.

خسارة في التجفيف. جاف إلى وزن ثابت عند 105 درجة مئوية؛ خسارة لا تزيد عن 10 ملغم / غرام.

الرقم الهيدروجيني للمحلول. الرقم الهيدروجيني لمحلول مادة الاختبار في الماء الخالي من ثاني أكسيد الكربون P بتركيز 10 ملغم / مل هو 4.5-6.0.

الشوائب الأجنبية. قم بإجراء الاختبار كما هو موضح في قسم "كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة" (المجلد 1، ص 92)، باستخدام هلام السيليكا R4 كمادة ماصة، وخليط من 80 مجلدًا من ثنائي بوتيل إيثر R، و16 مجلدًا من الهكسان R و4 مجلدات. مجلدات من حمض الخليك الجليدي كحمض الطور المتحرك R. ضع اللوحة في الغرفة الكروماتوغرافية، وقم بغمرها بمقدار 5 مم في السائل. بعد أن يصل ارتفاع واجهة المذيب إلى حوالي 12 سم، أخرج اللوحة من الحجرة وجففها لعدة دقائق في تيار من الهواء الدافئ. اترك اللوحة لتبرد ثم ضع بشكل منفصل 5 ميكرولتر من كل محلول من المحاليل التي تحتوي على (A) 0.10 جم من مادة الاختبار في 1 مل و (B) 0.050 مجم من حمض 4-أمينوبنزويك R في 1 مل. اسمح لواجهة المذيب بالارتفاع بمقدار 10 سم فوق خط التطبيق. بعد الإزالة من الغرفة الكروماتوغرافية، جفف اللوحة لمدة 10 دقائق عند 105 درجة مئوية وقم بتقييم الرسم اللوني في ضوء الأشعة فوق البنفسجية (254 نانومتر). أي وصمة عار ينتجها المحلول أ، بخلاف البقعة الرئيسية، لا ينبغي أن تكون أكثر كثافة من البقعة التي ينتجها المحلول ب. تظل البقعة الرئيسية على خط التطبيق.

القياس الكمي. قم بإجراء الاختبار كما هو موضح في قسم "قياس النتريت" (المجلد 1، ص 153)، باستخدام حوالي 0.5 جرام من مادة الاختبار (موزونة بدقة) مذابة في خليط مكون من 50 مل من الماء و5 مل من حمض الهيدروكلوريك ( -420 جم/لتر) TS، ومعايرة مع نتريت الصوديوم (0.1 مول/لتر) VS. كل ملليلتر من محلول نتريت الصوديوم (0.1 مول/لتر) VS يتوافق مع 30.08 ملجم من Ci5H24N202-HC1.