غابا (حمض جاما أمينوبوتيريك). حمض جاما أمينوبوتيريك - تعليمات للاستخدام

يعتبر حمض جاما أمينوبوتيريك كدواء أول عقار منشط للذهن في التاريخ. المركب حيوي المنشأ ويتشكل في الجسم، ويعتبر من أهم الناقلات العصبية المثبطة؛ ويوجد حمض غاما أمينوبوتيريك في الجهاز العصبي المركزي ويشارك في عمليات التمثيل الغذائي والوساطة العصبية في الجهاز العصبي المركزي.

يتضمن تكوين الدواء الحمض نفسه، وقد تشمل المكونات الإضافية مانيتول، وستيرات المغنيسيوم، وثاني أكسيد السيليكون.

متوفر على شكل أقراص بيضاء ذات لون أصفر أو رمادي. تحتوي البثور الكنتورية على 6 أو 12 قرصًا. تباع أيضًا في عبوات بوليمر تحتوي على 30 أو 50 أو 100 قرص.

المجموعة الدوائية

حمض جاما أمينوبوتيريك هو دواء منشط للذهن وفقا للتصنيف الدوائي. وفقا لتصنيف تصنيف الأمراض (ICD-10)، يشير GABA إلى الأدوية المستخدمة في:

• متلازمة ما بعد الارتجاج.
• الاضطرابات السلوكية والعقلية الناجمة عن العلاج طويل الأمد بالمهدئات.
• اكتئاب؛
• النعاس.
• هجمات نقص تروية دماغية عابرة.
• اعتلال الأعصاب الكحولي.
• شلل دماغي
• اعتلال دماغي غير محدد.
• ارتفاع ضغط الدم الثانوي.
• دوار البحر؛
• إصابة داخل الجمجمة.
• الاضطرابات الفكرية العقلية.
• الخلل الدهليزي.

العمل الدوائي

حمض جاما أمينوبوتيريك هو أمين ذو طبيعة حيوية يشارك في عمليات تبادل الطاقة والعلاج العصبي للدماغ.

الحمض هو الوسيط الرئيسي الذي يشارك في التفاعلات المثبطة من خلال الاتصال بهياكل مستقبلات خاصة. تحت تأثير GABA، يتم تطبيع عملية التمثيل الغذائي في الدماغ - يتم تنشيط عمليات تبادل الطاقة، ويتم تحسين امتصاص السكريات.

يحسن الدواء إمداد الأنسجة بالدم والأكسجين، ويعزز استخدام وإزالة المنتجات الأيضية السامة، ويستقر ديناميات التوصيل العصبي.

عند تناول GABA، تتحسن عمليات التفكير والذاكرة. هذا الدواء عبارة عن منبه نفسي خفيف يعيد الكلام والنشاط الحركي الضعيف نتيجة لضعف إمدادات الدم الدماغية.

يخفض ويستقر ضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم، ويخفف أعراض ارتفاع ضغط الدم - اضطرابات النوم والصداع والدوخة.

يؤدي استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك إلى انخفاض طفيف في معدل ضربات القلب، وفي مرضى السكر يؤثر على مستوى السكر في الدم، مما يقلل منه. في المرضى الأصحاء الذين لديهم تركيزات طبيعية من الجلوكوز في الدم، يكون له تأثير معاكس بسبب تحلل الجليكوجين.

في البيئة الطبيعية، يوجد حمض جاما أمينوبوتيريك في الطماطم وغيرها من أنواع التوت الأحمر.

مؤشرات للاستخدام

استخدم في البالغين

بالنسبة للبالغين، يوصف حمض جاما الأميني لإعادة التأهيل بعد انقطاع تدفق الدم إلى الدماغ، لمتلازمات ما بعد الصدمة. يشار إلى تصلب الشرايين في الشرايين الدماغية مع بؤر تليين أنسجة المخ، لاضطرابات الأوعية الدماغية، وخاصة ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يرافقه الدوخة والصداع النصفي.

يوصف حمض جاما أمينوبوتيريك للشكل المزمن من خلل الأوعية الدموية الدماغية، المصحوب بمشاكل في تذكر المعلومات، ومشاكل في النطق، ومشاكل في التركيز، والصداع النصفي، والدوخة. لاعتلال الدماغ الكحولي والتهاب الأعصاب، وأعراض دوار الحركة المعقدة.

استخدم في الأطفال

للعلاج في مرحلة الطفولة، يوصف GABA للشلل الدماغي، وكذلك لإعادة التأهيل بعد إصابات الدماغ وإصابات الولادة في الجمجمة. يُنصح باستخدامه في حالات النمو العقلي البطيء المصحوب بانخفاض النشاط العقلي والجسدي، وكذلك في حالات دوار الحركة المصحوب بأعراض.

موانع وردود الفعل السلبية

الموانع الوحيدة لاستخدام حمض جاما أمينوبوتيريك هي التعصب الفردي للدواء والميل إلى الحساسية.

موانع أيضا في بداية الحمل، تحت سن سنة واحدة وفي الفشل الكلوي الحاد.

ردود الفعل السلبية

في كثير من الأحيان، لا يصاحب استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك أي ردود فعل سلبية، ويتحمل المرضى العلاج بـ GABA جيدًا.

وفي حالات نادرة، لوحظت اضطرابات عسر الهضم والشعور بالهبات الساخنة في الوجه والرقبة. من بين ردود الفعل السلبية، في حالات نادرة، لوحظت اضطرابات النوم وارتفاع ضغط الدم مع عدم انتظام ضربات القلب، خاصة في اليوم الأول من تناول مستحضرات حمض جاما أمينوبوتيريك. للقضاء على ردود الفعل السلبية، يكفي تقليل الجرعة.

حمض جاما أميني لا يسبب ضررا للجسم، ولا يسبب الإدمان أو متلازمة انسحاب المخدرات.

تعليمات الاستخدام

يؤخذ الدواء قبل وجبات الطعام. يتم تحديد الجرعات من قبل الطبيب المعالج، اعتمادا على علم الأمراض ونوع العلاج. الجرعة الأولية عادة ما تكون صغيرة، وتؤخذ مرتين في اليوم. في اليوم الثالث من تناول الدواء يمكن زيادة الجرعة.

الجرعات العلاجية اليومية للبالغين عادة لا تتجاوز جرامين.

يتم وصف جرام واحد للأطفال دون سن الثالثة، وما يصل إلى ست سنوات - 1.5 جرام، وأكثر من سبع سنوات - جرامان يوميًا. يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات، يتم تحديد تكرارها من قبل الطبيب المعالج.

يتم تحديد مدة العلاج حسب خصائص وطبيعة المرض، ويمكن أن تستمر من أسبوعين إلى أربعة أشهر. إذا كانت الدورة المتكررة ضرورية، فسيتم تنفيذها بعد ستة أشهر من نهاية الدورة العلاجية السابقة.

لعلاج دوار الحركة، يؤخذ الدواء مرتين في اليوم لمدة أربعة أيام. للوقاية من دوار الحركة قبل رحلة قادمة، تناوله مرتين يوميًا قبل ثلاثة أيام من الرحلة، وكذلك مباشرة في يوم الرحلة.

تذكر أن الوصفة الذاتية لأدوية منشط الذهن دون استشارة الطبيب يمكن أن تؤدي إلى عواقب وخيمة وتدهور الصحة.

أشكال الدواء

يُعرف أيضًا حمض نيكوتينيل جاما-أمينوبوتيريك، والذي يستخدم لتحسين الدورة الدموية الدماغية. تأثيره مشابه لعمل GABA النقي، لكن الدواء نفسه موانع أيضًا لأي مرض في الكلى.

قد تشمل التفاعلات الضارة التهيج وتفاعلات الجلد التحسسية والرعشة والإثارة.

كما أنه يستخدم لأمراض العيون، وكذلك خلال فترة الشفاء بعد السكتة الدماغية. تتزامن المؤشرات الأخرى مع مؤشرات استخدام GABA.

التفاعلات الدوائية

يمكن للدواء أن يعزز تأثير أدوية البنزوديازيبين، بالإضافة إلى العديد من مضادات الاختلاج والمنومات.

النظير والمرادفات

مرادفات الدواء هي Gammalon، GABA، Ganevrin، Alogamma، Encephalon، Gaballon، Myelogen، Myelomad، Gamarex.

نظائرها للعمل هي Noofen، Ceraxon، Piracetam، Phezam، Vincamine، Cordiamin.

حمض جاما أمينوبوتيريك له تأثير منبه نفسي ومنشط للذهن. وهو العنصر النشط الوحيد في عقار "أمينالون" (0.5 أو 0.25 جرام لكل قرص). هناك أيضًا مواد مساعدة، على سبيل المثال ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، والسليلوز الجريزوفولفين، وستيرات المغنيسيوم، وما إلى ذلك. يساعد حمض جاما أمينوبوتيريك على تحفيز عمليات التمثيل الغذائي في الدماغ، وتحييد وإزالة المواد السامة، وبالتالي تحسين الذاكرة والتفكير، وتسريع استعادة الحركة. ووظائف الكلام بعد الحادث الوعائي الدماغي. بالإضافة إلى ذلك، فإن الدواء يخفض ضغط الدم وله تأثير مفيد على حالة مرضى السكري.

تكوين وشكل الدواء

يتم إنتاج "Aminalon" في شكل أقراص. هذه الأقراص بيضاء اللون مع لون أصفر رمادي. يتم تعبئتها في اثنتي عشرة أو ست قطع في عبوات كفاف نفطة وفي حاويات بوليمر - في 30 و 50 و 100 قطعة. يحتوي كل قرص على 0.5 أو 0.25 جرام من المادة الفعالة.

الحرائك الدوائية

يتم امتصاص الدواء الذي يحتوي على حمض جاما أمينوبوتيريك بسرعة من الجهاز الهضمي ويصل إلى أعلى تركيز له في بلازما الدم بعد حوالي ساعة. يتحلل الدواء في الكلى والكبد، وبعد ذلك يتم إخراجه من جسم المريض مع ثاني أكسيد الكربون والبول.

مؤشرات للاستخدام

تعليمات استخدام عقار حمض جاما أمينوبوتيريك "Aminalon" تسرد المؤشرات التالية للاستخدام: ارتفاع ضغط الدم الشرياني. تصلب الشرايين في الشرايين الدماغية، والذي يصاحبه تليين الدماغ. عواقب إصابات الدماغ المؤلمة، وعيوب الدورة الدموية في الدماغ. أمراض الأوعية الدموية في الدماغ، وخاصة مصحوبة بالدوخة والصداع. اضطرابات الكلام والذاكرة والانتباه بسبب قصور الأوعية الدموية الدماغية المزمن. اعتلال الدماغ والتهاب الأعصاب الكحولي. دوار البحر (دوار الحركة).

يُنصح باستخدام حمض جاما أمينوبوتيريك "Aminalon" للأطفال في علاج: انخفاض النشاط العقلي والتخلف العقلي وعواقب إصابات الدماغ وإصابات الولادة. مجمع أعراض دوار الحركة والشلل الدماغي.

موانع الدواء

"Aminalon" هو علاج آمن إلى حد ما وليس له أي موانع تقريبًا. لا يوصف هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من حساسية مفرطة للمادة الفعالة للدواء. وبالإضافة إلى ذلك، يحظر Aminalon في حالة الفشل الكبدي والكلوي الحاد.

ميزات العملية

وقد سبق الإشارة أعلاه إلى أنه عندما يخترق العنصر النشط للدواء، وهو حمض جاما أمينوبوتيريك، جسم الإنسان، تتم استعادة عمليات التمثيل الغذائي في الدماغ. يحدث هذا بسبب العمل المتبادل للمكون النشط مع مستقبلات معينة في الدماغ. ونتيجة لذلك، يعود تدفق الدم إلى الدماغ إلى طبيعته، ويزداد نشاط الجهاز التنفسي للأنسجة، كما تصبح عمليات الطاقة أكثر نشاطًا.

يتم التخلص من المنتجات الأيضية الضارة والمواد السامة بشكل أسرع، ويصبح استخدام الجلوكوز أكثر كفاءة. كل هذا يعيد الديناميكيات الطبيعية لعمليات الجهاز العصبي، ويتحسن تفكير المريض وذاكرته، ويتم استعادة وظائف الحركة والكلام، التي تضررت بسبب اضطرابات الدورة الدموية في الدماغ، بسرعة أكبر. بالإضافة إلى ذلك، فإن العنصر النشط للدواء يعمل على استقرار ضغط الدم، مما يزيل الأعراض غير السارة مثل التشنجات والدوخة واضطرابات النوم. يعاني مرضى السكري من انخفاض في مستويات السكر بعد استخدام الدواء.

الجرعة وطريقة تعاطي الدواء

تنص التعليمات الخاصة بحمض جاما أمينوبوتيريك على أنه من المستحسن تناول الأقراص قبل نصف ساعة إلى ساعة من تناول الطعام، وغسلها بكمية صغيرة من الماء. عادة ما يتم تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين. يبدأ العلاج بجرعة صغيرة من أمينالون، والتي يتم زيادتها تدريجياً خلال الدورة. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب المختص، مع الأخذ في الاعتبار حالة المريض والتأثير المطلوب، ويمكن أن تتراوح من أسبوعين إلى عدة أشهر. إذا لزم الأمر، يتم وصف دورة متكررة بعد ستة أشهر.

ميزات علاج المرضى البالغين. في أول 3-5 أيام، تكون جرعة الدواء يوميًا 0.5 جرام، ثم تزيد إلى جرام أو جرامين.

ملامح علاج الأطفال. يوصف الدواء للأطفال حسب العمر. ويُنصح عادةً الأطفال دون سن الثالثة بشرب جرام واحد يومياً؛ من أربع إلى ست سنوات - جرام ونصف؛ وبعد سبع سنوات - جرامان. يمكن استخدام الدواء لعلاج دوار الحركة. في هذه الحالة، يوصف للأطفال 0.25 جرام مرتين في اليوم، و0.5 جرام للمرضى البالغين.

الجرعة الزائدة وعواقبها

يتميز عقار "Aminalon" بسمية منخفضة، وبالتالي فإن الجرعة الزائدة تصبح ممكنة فقط عند تناول جرعات كبيرة جدًا من الدواء في وقت واحد (من 10 إلى 20 جرامًا). أعراض الجرعة الزائدة هي كما يلي: القيء والصداع والغثيان وآلام في المعدة. كما قد ترتفع درجة حرارة المريض، وقد يشعر الشخص بالنعاس والخمول. في هذه الحالة، لا يلزم معاملة خاصة. يحتاج المريض إلى شطف المعدة، وتناول الفحم المنشط والأدوية المغلفة (ديوسميكتايت، مخاط النشا). مزيد من التدابير تعتمد على حالة الشخص.

تأثيرات جانبية

وفقا للمراجعات، فإن حمض جاما أمينوبوتيريك الموجود في أمينالون يتحمله المرضى جيدًا بشكل عام. ولكن في بعض الحالات، قد تظهر أعراض جانبية مثل الحمى، وارتفاع درجة الحرارة؛ اضطرابات المعدة والأمعاء والقيء والغثيان. قابلية ضغط الدم. اضطرابات النوم. إذا ظهرت مثل هذه العلامات لدى المريض بعد تناول الدواء، فيجب تقليل جرعة أمينالون، وبعد ذلك تعود حالة الشخص إلى طبيعتها.

تعليمات واحتياطات خاصة للاستخدام

لا توجد حاليًا دراسات مهمة حول تأثير حمض جاما أمينوبوتيريك على جسم المرأة أثناء الحمل والجنين، وبالتالي لا يمكن وصف الدواء إلا من قبل الطبيب إذا كان التأثير المفيد المتوقع للمريض أعلى من الخطر المحتمل. للطفل. الأمر نفسه ينطبق على استخدام أمينالون أثناء الرضاعة الطبيعية.

في المرحلة الأولى من العلاج، من المستحسن مراقبة مستويات ضغط الدم، حيث قد تكون هناك اضطرابات. لا ينصح بتناول الدواء قبل النوم، حيث قد تحدث اضطرابات. أثناء العلاج، وخاصة في المرحلة الأولية، من الضروري الامتناع عن أداء الأعمال التي تتطلب تركيزا عاليا وقيادة السيارة. من الضروري الامتناع عن تناول المشروبات الكحولية أثناء العلاج. عادة لا يوصف الدواء للأطفال دون سن السادسة. يتم صرف الدواء بدون وصفة طبية.

التفاعل مع أدوية أخرى

ماذا تخبرنا تعليمات استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك؟ عقار "Aminalon" يمكن أن يكون له تأثير سلبي على جسم الإنسان عند التفاعل مع أدوية أخرى. يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في وقت واحد مع مشتقات البنزوديازيبين والمهدئات المنومة ومضادات الاختلاج، لأن هذا المركب له تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي. عند استخدامها أثناء العلاج بالأدوية الخافضة للضغط، يزداد تأثيرها على الجسم. عند علاج المرضى المسنين، قد تضعف الدورة الدموية في الدماغ، وقد يتطور انخفاض ضغط الدم أيضًا عند استخدام أمينالون في وقت واحد مع نيسيرجولين، فينبوسيتين ونيموديبين.

نظائرها

يوجد في صناعة الأدوية عدد من الأدوية التي تحل محل أمينالون. وتشمل هذه الأدوية التالية: "Encephalon"؛ "جامازول" ؛ "جمالون"؛ "المايلوجين" ؛ "أبوغاما"؛ "جامانيورون"؛ "جابا"؛ "قمر"؛ "جانفرين" ؛ "جاماركس"; "المايلوماد"؛ "جابلون".

يمكنك أيضًا العثور على حمض جاما أمينوبوتيريك "النيكوتينويل" للبيع.

الدواء هو دواء منشط للذهن يعمل على توسيع الأوعية الدموية في الدماغ. له تأثيرات مهدئة ومحفزة نفسية ومضادة للصفيحات ومضادة للأكسدة. عند تناوله، تتحسن الحالة الوظيفية للدماغ، حيث يتم تطبيع استقلاب الأنسجة والتأثير على الدورة الدموية الدماغية (تزداد السرعة الحجمية والخطية لتدفق الدم، وتنخفض مقاومة الأوعية الدماغية، ويتم قمع تراكم الصفائح الدموية، ويتحسن دوران الأوعية الدقيقة).

مع مسار العلاج، يزداد الأداء الجسدي والعقلي، ويقل الصداع، وتتحسن الذاكرة، ويعود النوم إلى طبيعته. القلق والتوتر والخوف يتناقص أو يختفي. تتحسن حالة المرضى الذين يعانون من الاضطرابات الحركية والكلام.

صيغة: C4H9NO2، الاسم الكيميائي: 4-حمض أمينوبتانويك.
المجموعة الدوائية:الأدوية العصبية / منشط الذهن.
العمل الدوائي:منشط الذهن، وتحفيز عملية التمثيل الغذائي في الجهاز العصبي المركزي.

الخصائص الدوائية

يعد حمض جاما أمينوبوتيريك أحد الوسطاء الرئيسيين الذين يشاركون في التثبيط المركزي. ينشط حمض جاما أمينوبوتيريك عمليات الطاقة، ويحسن تدفق الدم إلى الدماغ، ويزيد من نشاط الجهاز التنفسي للأنسجة، ويحسن إزالة المنتجات السامة واستخدام الجلوكوز. يتفاعل حمض جاما أمينوبوتيريك مع مستقبلات GABAergic (النوعان A وB). يعمل حمض جاما أمينوبوتيريك على تحسين ديناميكيات العمليات العصبية في الدماغ، ويحسن الذاكرة، ويزيد من إنتاجية التفكير، وله تأثير معتدل مضاد لنقص التأكسج، ومنبه نفسي، ومضاد للاختلاج. يساعد حمض جاما أمينوبوتيريك بعد الإصابة بحادث دماغي في استعادة وظائف الكلام والحركة. يحتوي حمض جاما أمينوبوتيريك على خاصية انخفاض ضغط الدم بشكل معتدل، ويقلل من ارتفاع ضغط الدم في البداية وشدة الأعراض الناجمة عن ارتفاع ضغط الدم (الأرق، والدوخة)، ويقلل قليلاً من معدل ضربات القلب. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، فإنه يقلل من مستويات السكر في الدم مع مستويات السكر في الدم الطبيعية، وغالبا ما يسبب حمض جاما أمينوبوتيريك ارتفاع السكر في الدم، والذي يسببه تحلل الجليكوجين. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز حمض جاما أمينوبوتيريك في البلازما بعد ساعة واحدة من تناوله، ثم ينخفض ​​​​محتوى الدواء بسرعة وبعد 24 ساعة لا يتم اكتشاف حمض جاما أمينوبوتيريك في بلازما الدم. منخفضة السمية. يخترق حمض جاما أمينوبوتيريك حاجز الدم في الدماغ بشكل سيء (وفقًا للبيانات التجريبية).

المؤشرات

أمراض الأوعية الدماغية (ارتفاع ضغط الدم وتصلب الشرايين وغيرها)، واعتلال الدماغ الدورة الدموية وقصور الأوعية الدموية الدماغية، واضطرابات الانتباه، والذاكرة، والكلام، والصداع، والدوخة، وعواقب إصابات الدماغ المؤلمة والسكتة الدماغية، والتهاب الأعصاب الكحولي، واعتلال الدماغ الكحولي، والخرف، والتخلف العقلي عند الأطفال ، الشلل الدماغي، أعراض دوار الحركة المعقدة (دوار الهواء ودوار البحر)، والاكتئاب الداخلي مع صعوبة النشاط العقلي وسيادة الظواهر الوهنية المراقية.

طريقة استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك والجرعة

يؤخذ حمض جاما أمينوبوتيريك عن طريق الفم قبل الوجبات. البالغين - 1.5 - 3.75 جرام يوميًا، الأطفال بعمر 3 سنوات - 0.5 - 2 جرام يوميًا، 4 - 6 سنوات - 2 - 3 جرام يوميًا، أكبر من 7 سنوات - 3 جرام يوميًا. ويجب تقسيم الجرعة اليومية إلى 3 جرعات؛ تتراوح فترة العلاج من 2 – 3 إلى 8 – 16 أسبوعًا. لمتلازمة دوار الحركة: الأطفال - 0.25 جم، البالغين - 0.5 جم لمدة 3 أيام 3 مرات في اليوم؛ للوقاية من دوار الحركة - بنفس الجرعات لمدة 3 أيام قبل الحالة المحتملة لدوار الحركة.
يجب استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك بحذر من قبل سائقي المركبات أثناء العمل، وكذلك من قبل الأشخاص الذين تنطوي مهنهم على ردود فعل حركية نفسية سريعة وزيادة التركيز.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية، الفشل الكلوي الحاد، عمر يصل إلى 3 سنوات، فترة الرضاعة الطبيعية، الحمل (الثلث الأول من الحمل).

قيود على الاستخدام

لا توجد بيانات متاحة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يمنع استخدام حمض جاما أمينوبوتيريك في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل، لا يمكن استخدام الدواء إلا وفقا للإشارات وتحت إشراف الطبيب المعالج. أثناء تناول حمض جاما أمينوبوتيريك، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية لحمض جاما أمينوبوتيريك

أرق، غثيان، تقلبات في ضغط الدم (في الأيام الأولى من الاستخدام)، قيء، ارتفاع الحرارة، عسر الهضم، الشعور بالحرارة.
تفاعل حمض جاما أمينوبوتيريك مع مواد أخرى
يعزز حمض جاما أمينوبوتيريك تأثيرات الأدوية التي تعمل على تحسين وظائف الجهاز العصبي المركزي. تعمل البنزوديازيبينات على تعزيز تأثير حمض جاما أمينوبوتيريك.

اسم IUPAC: 4-حمض أمينوبتانويك
الصيغة الجزيئية: C4H9NO2
الكتلة المولية: 103.120 جم/مول
المظهر: مسحوق أبيض بلوري دقيق
الكثافة: 1.11 جم/مل
نقطة الانصهار: 203.7 درجة مئوية (398.7 درجة فهرنهايت؛ 476.8 كلفن)
نقطة الغليان: 247.9 درجة مئوية (478.2 درجة فهرنهايت؛ 521.0 كلفن)
الذوبان في الماء: 130 جم/100 مل
الحموضة (pKa): 4.23 (كربوكسيل)، 10.43 (أمينية)

حمض γ-أمينوبوتيريك (GABA) هو الناقل العصبي المثبط الرئيسي في الجهاز العصبي المركزي للثدييات. يلعب دورًا في تنظيم استثارة الخلايا العصبية في جميع أنحاء الجهاز العصبي. في جسم الإنسان، يعد GABA أيضًا مسؤولاً بشكل مباشر عن تنظيم قوة العضلات. على الرغم من أن المادة من وجهة نظر كيميائية هي | |الحمض الأميني]]، في المقالات العلمية أو الطبية نادرًا ما يتم ذكر GABA على هذا النحو، حيث أن المصطلح ""، المستخدم بدون مؤهل، يشير إلى أحماض ألفا الأمينية، وهو ليس GABA. لا يتم تضمين GABA أيضًا في البروتينات. في الشلل المزدوج التشنجي عند البشر، يكون امتصاص GABA ضعيفًا نتيجة لتلف الأعصاب عندما يتأثر العصبون الحركي العلوي، مما يؤدي إلى فرط التوتر العضلي.

نظرة عامة مختصرة

GABA هو أكثر الأمينات العصبية المثبطة نشاطًا في الدماغ البشري. ينظم عمل العديد من العمليات المثبطة والمهدئة التي تحدث في أنسجة المخ، وبالتالي فهو مهم للغاية للاسترخاء. يتم مراقبة تركيزات GABA باستمرار من قبل الجسم، مما يؤدي إلى وجود كمية متوازنة من GABA في أنسجة الجسم البشري. بسبب هذه العوامل التنظيمية، فإن المكمل الغذائي GABA غير قادر على أن يكون له تأثير قمعي مفرط على الجسم. لقد اعتاد جسم الإنسان على تنظيم GABA لدرجة أن تناوله عن طريق الفم قد لا يكون له تأثير كبير على فسيولوجيا الإنسان. ومع ذلك، يمكن للمركبات الأخرى (بطرق مختلفة) زيادة مستويات GABA في الجسم بشكل غير مباشر، والذي بدوره له تأثير مثبط. يُعرف GABA أيضًا باسم حمض جاما أمينوبوتيريك.

GABA هو ناقل عصبي مثبط، ولكن المكمل الغذائي GABA ليس له تأثير مثبط واضح.

هو منشط الذهن

يخفف التوتر

غالبًا ما يتم تناوله مع الأدوية التي تزيد من مستويات أكسيد النيتريك.

انتباه! GABA هو أحد الناقلات العصبية الرئيسية في الدماغ. من المهم أن تتذكر أن تناوله مع الأدوية العصبية أو مضادات الاكتئاب يمكن أن يسبب آثارًا جانبية سلبية.

تعليمات غابا للاستخدام

في أغلب الأحيان، يتم استخدام مكملات GABA بجرعات تتراوح بين 3000-5000 ملغ (لزيادة التمثيل الغذائي). من غير المعروف على وجه اليقين ما إذا كانت هذه هي الجرعة المثالية.

نظرة عامة مختصرة

يعد GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك) أحد أبرز الببتيدات العصبية النشطة في الدماغ. ويشارك في العديد من العمليات القمعية والمثبطة المرتبطة بالجهاز العصبي السمبتاوي. يتكون GABA من الغلوتامات الناقل العصبي المثير بواسطة إنزيم غلوتامات ديكاربوكسيلاز ويمكن تحويله مرة أخرى إلى الغلوتامات في دورة حمض ثلاثي الكربوكسيل.

تركيز غابا

لقد ثبت أن التغيرات في تركيز GABA في الدماغ وتركيز GABA الإجمالي يعتمدان بشكل مباشر على بعضهما البعض. إن التغيير في محتوى GABA في الدماغ يؤدي بالضرورة إلى تغيير في تركيز إجمالي GABA والعكس صحيح. يتسارع تراكم GABA في الدماغ عندما تنخفض مستويات GABA إلى ما دون المستويات الفسيولوجية ويتباطأ عندما تتجاوز مستويات GABA المستويات الفسيولوجية. يرجع هذا السلوك للحمض إلى حقيقة أنه مثبط لانتقاله إلى الدماغ، ويوقف تراكمه بتركيزات أعلى من المعدل الطبيعي. بفضل هذه الآلية، تظل مستويات GABA العصبية متوازنة. ومع ذلك، لا يستطيع GABA تقليل تراكمه إلى الصفر. تم العثور على أعلى مستوى من تثبيط GABA بنسبة 80٪. يشير هذا إلى أن الإفراط في تناول GABA يمكن أن يتجاوز تثبيطه عن طريق الانتشار السلبي. عندما تتجاوز مستويات GABA في الدماغ المستويات الفسيولوجية، يبدأ الدماغ في طرد الحمض الزائد. معدل إزاحة GABA عبر حاجز الدم في الدماغ أعلى بحوالي 16 مرة من معدل تراكمه. يتم تنشيط إزالة GABA الزائد من الأنسجة العصبية كرد فعل وقائي للجسم ضد التأثيرات المثبطة المفرطة.

GABA وحاجز الدم في الدماغ

في البالغين، لوحظ الحد الأدنى من اختراق GABA من الدورة الدموية الجهازية إلى أنسجة المخ. ولوحظ أيضًا أن حاجز الدم في الدماغ لدى الشباب يتمتع بأعلى نفاذية. مع وجود فائض من GABA في الجسم، يمنع GABA دخوله عبر حاجز الدم في الدماغ، والذي يشبه بيتا ألانين، على الرغم من أن GABA يظهر في هذه الآلية بشكل أكثر وضوحًا. لقد وجد أن أكسيد النيتريك يمكن أن يزيد من نفاذية حاجز الدم في الدماغ.

غابا وهرمون النمو

لفترة طويلة كان يعتقد أن تناول GABA يزيد من الإفراز، وهناك بعض الحقيقة في هذا، فقط "هرمون النمو" في هذه الحالة يشمل فقط فئة فرعية معينة من نظائرها. هرمون النمو المناعي (irGH) وهرمون النمو الوظيفي المناعي (ifGH) هما نظائرهما التي تزيد مستوياتها بعد تناول مكملات GABA. على الرغم من أن GABA لا يعبر حاجز الدم في الدماغ بشكل فعال، إلا أنه يمارس التأثيرات المذكورة أعلاه على المستوى العصبي، وبشكل أكثر تحديدًا من خلال إنتاج الدوبامين في الغدة النخامية. لوحظ تغير مثير للاهتمام في تأثير GABA على إفراز هرمون النمو من خلال تمرين المقاومة، أي زيادة في المنطقة الواقعة أسفل المنحنى وقيم ذروة أعلى. يصل تأثير GABA إلى الحد الأقصى بعد 30 دقيقة من التمرين بعد تناول GABA وبعد 75 دقيقة في غياب النشاط البدني (أثناء الراحة). على الرغم من حقيقة أنه في الوقت الحالي لم يتم إثبات التأثير المباشر لـ GABA على هرمون النمو (وكذلك التحول الحيوي لـ GABA إلى أمينات أخرى في الكبد)، يعتقد العديد من العلماء أن احتمالية هذه العلاقة مرتفعة. تجدر الإشارة إلى أن هرمون النمو يحدث في 100 شكل إسوي مختلف وأن عمل الشكلين الإسوفيين irGH وifGH قد يختلف عن عمل الشكل الإسوي 22kDa الأكثر شيوعًا.

وظيفة

الوسيط

في الفقاريات، يعمل GABA في نقاط الاشتباك العصبي المثبطة في الدماغ عن طريق الارتباط بمستقبلات محددة عبر الغشاء في غشاء البلازما تتعلق بالعمليات العصبية قبل وبعد المشبك. يؤدي هذا الارتباط إلى فتح القنوات الأيونية، مما يسمح بتدفق أيونات الكلوريد سالبة الشحنة إلى داخل الخلية أو السماح لأيونات البوتاسيوم الموجبة الشحنة بالتدفق خارج الخلية. وهذا يؤدي إلى تغييرات سلبية في إمكانات الغشاء، وكقاعدة عامة، يسبب فرط الاستقطاب. هناك فئتان عامتان من مستقبلات GABA: GABAA، حيث يكون المستقبل جزءًا من مجمع القنوات الأيونية ذات البوابات الرابطة؛ ومستقبلات GABAB الأيضية، وهي مستقبلات مقترنة ببروتين G والتي تفتح أو تغلق القنوات الأيونية من خلال عمل الرسل (بروتينات G). تسمى الخلايا العصبية التي تنتج GABA الخلايا العصبية GABAergic. تظهر بشكل رئيسي تأثيرًا مثبطًا على المستقبلات في الفقاريات البالغة. تعد الخلايا الشوكية المتوسطة مثالًا نموذجيًا لخلايا GABAergic المثبطة في الجهاز العصبي المركزي. في المقابل، فإن GABA له تأثيرات مثيرة ومثبطة في الحشرات، حيث يتوسط في تنشيط العضلات عند المشابك العصبية بين الخلايا العصبية والعضلية ويحفز أيضًا غددًا معينة. في الثدييات، يمكن لبعض الخلايا العصبية GABAergic، مثل خلايا الشمعدانات، أيضًا إثارة الوسائط الجلوتاماتيرجية الخاصة بها. مستقبلات GABAA هي قنوات كلوريد منشطة بالربيط؛ أي أنه من خلال تنشيطها بواسطة GABA، فإنها تسمح بتدفق أيونات الكلوريد لاختراق غشاء الخلية. سواء كان تدفق الكلوريد مثيرًا/مزيلًا للاستقطاب (تحييد الجهد السلبي على غشاء الخلية)، أو انتهازيًا (ليس له أي تأثير على غشاء الخلية)، أو مثبطًا/مفرط الاستقطاب (مما يجعل غشاء الخلية أكثر سلبية) يعتمد على اتجاه تدفق الكلوريد. عندما يتدفق الكلوريد النقي خارج الخلية، يكون GABA مثيرًا أو مزيلًا للاستقطاب؛ عندما يتدفق الكلوريد النقي إلى الخلية، يكون GABA مثبطًا أو مفرط الاستقطاب. عندما يقترب تدفق الكلوريد الصافي من الصفر، يكون عمل GABA انتهازيًا. ليس للتثبيط التلاعبي أي تأثير مباشر على إمكانات غشاء الخلية؛ ومع ذلك، فهو يقلل من تأثير أي مدخلات متشابكة متزامنة، وذلك بشكل رئيسي عن طريق تقليل المقاومة الكهربائية لغشاء الخلية (أي ما يعادل قانون أوم). إن التغيرات التنموية في التركيز الجزيئي لتقنيات التحكم في الكلوريد داخل الخلية - وبالتالي اتجاه التدفق الأيوني - هي المسؤولة عن التغيرات في الدور الوظيفي لـ GABA عند الولدان والبالغين. أي أنه مع تطور الدماغ في مرحلة البلوغ، يغير GABA دوره من مثير إلى مثبط.

تنمية الدماغ

في حين أن GABA هو ناقل عصبي مثبط في الدماغ الناضج، إلا أنه في الدماغ النامي تكون أفعاله مثيرة في المقام الأول. يتم استعادة تدرج الكلوريد في الخلايا العصبية غير الناضجة، وتكون إمكانات عكسه أعلى من إمكانات غشاء الخلية أثناء الراحة؛ يؤدي تنشيط مستقبل GABA-A إلى تدفق أيونات Cl من الخلية، أي إلى الخارج. تيار إزالة الاستقطاب. يعتمد تدرج الكلوريد التفاضلي في الخلايا العصبية غير الناضجة بشكل أساسي على التركيز العالي للناقلين المشاركين NKCC1 مقارنة بالناقلين المشاركين KCC2 في الخلايا غير الناضجة. GABA نفسه مسؤول جزئيًا عن نضوج المضخات الأيونية. تنضج العصبونات الداخلية GABAergic بسرعة أكبر في الحصين وتحدث إشارات GABA قبل انتقال الجلوتاماتيرجيك. وبالتالي، فإن GABA هو الناقل العصبي الاستثاري الأساسي في العديد من مناطق الدماغ قبل نضوج المشابك العصبية الجلوتاماتيرجية. ومع ذلك، فقد تم التشكيك في هذه النظرية بناءً على النتائج التي تظهر أنه في شرائح الدماغ المأخوذة من الفئران غير الناضجة المحتضنة في السائل النخاعي الاصطناعي (تم تعديلها لمراعاة التكوين الطبيعي للبيئة العصبية عن طريق إضافة ركيزة الطاقة البديلة بيتا هيدروكسي بويترات إلى الجلوكوز)، يتغير GABA. عملها من الإثارة إلى المثبطة. تم تكرار هذا التأثير لاحقًا باستخدام ركائز طاقة أخرى، البيروفات واللاكتات، لتكملة الجلوكوز في الوسط. أظهرت الدراسات اللاحقة لاستقلاب البيروفات واللاكتات أن النتائج الأصلية لم تكن بسبب مصدر الطاقة، ولكن بسبب التغيرات في الرقم الهيدروجيني الناتج عن عمل الركائز "كأحماض ضعيفة". تم دحض هذه الحجج لاحقًا من خلال نتائج أخرى تظهر أن تغيرات الأس الهيدروجيني بشكل أكبر من تلك التي تحدثها ركائز الطاقة لا تؤثر على تحول GABA في وجود ركيزة الطاقة ACSF، وأن آلية عمل بيتا هيدروكسي بويترات والبيروفات واللاكتات ( تم تقييمها بواسطة قياسات NAD (P) H واستخدام الأكسجين) وارتبطت باستقلاب الطاقة. في مرحلة النمو التي تسبق تكوين الاتصالات المشبكية، يتم تصنيع GABA بواسطة الخلايا العصبية ويعمل كوسيط إشارات مستبد (يعمل على نفس الخلية) ونظير صماوي (يعمل على الخلايا المجاورة). تساهم النتوءات العقدية أيضًا بشكل كبير في توسيع عدد الخلايا القشرية GABAergic. ينظم GABA تكاثر الخلايا السلفية العصبية، والهجرة والتمايز، واستطالة الخلايا العصبية، وتكوين المشبك العصبي. ينظم GABA أيضًا نمو الخلايا الجذعية الجنينية والعصبية. قد يؤثر GABA على تطور الخلايا السلفية العصبية من خلال التعبير عن عامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ. يقوم GABA بتنشيط مستقبل GABAA، مما يتسبب في توقف دورة الخلية في المرحلة S، مما يحد من النمو.

عمل GABA خارج الجهاز العصبي

تم إثبات آليات GABAergic في الأنسجة والأعضاء المحيطية المختلفة، بما في ذلك الأمعاء والمعدة والبنكرياس وقناتي فالوب والرحم والمبيض والخصيتين والكلى والمثانة والرئتين والكبد. في عام 2007، تم وصف الجهاز العصبي المثير GABAergic في ظهارة مجرى الهواء. يقوم النظام بتنشيط التعرض اللاحق لمسببات الحساسية وقد يشارك في آليات الربو. كما تم العثور على أنظمة GABAergic في الخصيتين وفي عدسة العين.

الهيكل والتشكل

يوجد GABA في المقام الأول على شكل zwitterion، أي مع مجموعة كربوكسي منزوعة البروتونات ومجموعة أمينية بروتونية. يعتمد شكلها على بيئتها. في الطور الغازي، يُفضل التشكل العالي بسبب الجذب الكهروستاتيكي بين المجموعتين الوظيفيتين. يبلغ التثبيت حوالي 50 سعرة حرارية/مول، وفقًا للحسابات الكيميائية الكمومية. في الحالة الصلبة، يكون التشكل أكثر اتساعًا، مع التشكل المتحول عند النهاية الأمينية والتشكل الغاضب عند النهاية الكربوكسيلية. ويرجع ذلك إلى التفاعلات مع الجزيئات المجاورة. في المحلول، توجد خمسة أشكال مختلفة (بعضها مطوي وبعضها ممتد) بسبب تأثيرات الذوبان. تعد المرونة التوافقية لـ GABA مهمة لوظيفتها البيولوجية، حيث وجد أن GABA يرتبط بمجموعة متنوعة من المستقبلات ذات التطابقات المختلفة. تتمتع العديد من نظائر GABA المستخدمة في المستحضرات الصيدلانية بهياكل أكثر صلابة وتحكمًا أفضل في الارتباط.

قصة

تم تصنيع حمض جاما أمينوبوتيريك لأول مرة في عام 1883، وكان يُعرف في البداية فقط كمنتج استقلابي نباتي وميكروبي. ومع ذلك، في عام 1950، تم اكتشاف أن GABA جزء لا يتجزأ من الجهاز العصبي المركزي للثدييات.

التخليق الحيوي

GABA لا يعبر حاجز الدم في الدماغ. يتم تصنيعه في الدماغ من الغلوتامات باستخدام إنزيم ديكاربوكسيلاز حمض الجلوتاميك L وفوسفات البيريدوكسال (وهو الشكل النشط) كعامل مساعد. يتم تحويل GABA مرة أخرى إلى الغلوتامات في مسار أيضي يسمى تحويلة GABA. خلال هذه العملية، يتم تحويل الغلوتامات، وهو ناقل عصبي مثير رئيسي، إلى ناقل عصبي مثبط رئيسي (GABA).

الهدم

يحفز إنزيم GABA transaminase تحويل حمض 4-أمينوبتانويك و2-أوكسوجلوتارات إلى شبه ألدهيد السكسينيك والغلوتامات. يتم بعد ذلك أكسدة شبه ألدهيد السكسينيك إلى حمض السكسينيك بواسطة هيدروجيناز السكسينيك شبه ألدهيد. وعلى هذا النحو، تدخل المادة في دورة حمض الستريك كمصدر مفيد للطاقة.

علم الصيدلة

الأدوية التي تعمل كمعدلات تفارغية لمستقبلات GABA (تسمى نظائر GABA أو أدوية GABAergic) والأدوية التي تزيد الحجم المتاح من GABA لها عمومًا تأثيرات مضادة للقلق ومضادة للإجهاد ومضادة للتشنجات. العديد من المواد التالية تسبب فقدان الذاكرة التقدمي وفقدان الذاكرة التراجعي. لا يمكن لـ GABA عبور حاجز الدم في الدماغ، على الرغم من أن بعض مناطق الدماغ التي لا تحتوي على حاجز دموي دماغي فعال، مثل النواة المحيطة بالبطينات، قد تكون متاحة لتأثيرات GABA عند تناولها بشكل نظامي. أظهرت دراسة واحدة على الأقل أنه عندما يتم تناول GABA عن طريق الفم، فإنه يزيد من كمية الشخص. عندما يتم حقن GABA مباشرة في الدماغ، تظهر المادة تأثيرات تحفيزية ومثبطة على الإنتاج، اعتمادًا على فسيولوجيا الشخص. تم تطوير بعض العقاقير الأولية لـ GABA (مثل بيكاميلون) التي يمكنها عبور حاجز الدم في الدماغ والانقسام إلى GABA وجزيء حامل داخل الدماغ. وهذا يسمح بزيادة مباشرة في مستويات GABA في جميع مناطق الدماغ.

أدوية غابايرجيك

بروابط مستقبل GABAA

منبهات/معدلات تفارغية إيجابية: الإيثانول، الباربيتورات، البنزوديازيبينات، الكاريزوبرودول، هيدرات الكلورال، إيتاكولون، إيتوميدات، غلوتيثيميد، كافا، ميثاكوالون، موسيمول، الستيرويدات العصبية، أدوية زي، بروبوفول، سكولكاب، حشيشة الهر، الثيانين، أدوية التخدير المتطايرة/الاستنشاقية.

مضادات/معدلات تفارغية سلبية: بيكوكولين، سيكوتوكسين، فلومازينيل، فوروسيميد، غابازين، أوينانثوتوكسين، بيكروتوكسين، RO15-4513، ثوجون.

بروابط مستقبلات GABAB

المنبهات: [[باكلوفين|باكلوفين]]، GBL، بروبوفول، GHB، فينيبوت.
مضادات: فاكلوفين، ساكلوفين.
مثبطات امتصاص GABA: ديراميسيكلان، هايبرفورين، تيجابين.
مثبطات ناقلة أمين غابا: غاباكولين، فينيلزين، فالبروات، فيغاباترين، بلسم الليمون

نظائر غابا: بريجابالين، جابابنتين.

يبيع عدد من المصادر التجارية تركيبات GABA لاستخدامها كمكمل غذائي، وفي بعض الأحيان للإعطاء تحت اللسان، على الرغم من أن فعالية GABA كمهدئ لم يتم إثباتها بعد. ومع ذلك، هناك أيضًا المزيد من الأدلة العلمية والطبية التي تشير إلى أن GABA النقي لا يعبر حاجز الدم في الدماغ بجرعات كبيرة علاجيًا. الطريقة الوحيدة لتوصيل GABA بشكل فعال هي تجاوز حاجز الدم في الدماغ. في الواقع، هناك عدد صغير ومحدود من المكملات الغذائية المتاحة دون وصفة طبية (في الولايات المتحدة) والتي هي مشتقات GABA، مثل فينيبوت وبيكاميلون. بيكاميلون هو مزيج من النياسين وGABA. تعبر المادة حاجز الدم في الدماغ كعقار أولي، والذي يتم تحلله لاحقًا إلى GABA والنياسين.

صيغة إجمالية

C4H9NO2

المجموعة الدوائية لمادة حمض جاما أمينوبوتيريك

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

56-12-2

خصائص مادة حمض جاما أمينوبوتيريك

مسحوق بلوري أبيض ذو طعم مرير قليلاً ورائحة محددة. قابل للذوبان في الماء بسهولة، قابل للذوبان بشكل طفيف جدا في الكحول. الرقم الهيدروجيني لمحلول مائي 5٪ هو 6.5-7.5.

علم الصيدلة

العمل الدوائي- منشط للذهن، وتحفيز عملية التمثيل الغذائي في الجهاز العصبي المركزي.

وهو الوسيط الرئيسي المشارك في عمليات التثبيط المركزي. يحسن تدفق الدم إلى الدماغ، وينشط عمليات الطاقة، ويزيد من نشاط الجهاز التنفسي للأنسجة، ويحسن استخدام الجلوكوز وإزالة المنتجات الأيضية السامة. يتفاعل مع مستقبلات GABAergic المحددة من النوعين A وB. يحسن ديناميكيات العمليات العصبية في الدماغ، ويزيد من إنتاجية التفكير، ويحسن الذاكرة، وله تأثير منبه نفسي معتدل ومضاد للتأكسج ومضاد للاختلاج.

يساعد على استعادة وظائف الكلام والحركة بعد الإصابة بسكتة دماغية. له تأثير خافض للضغط بشكل معتدل، ويقلل من ارتفاع ضغط الدم في البداية ومن شدة الأعراض الناجمة عن ارتفاع ضغط الدم (الدوخة، والأرق)، ويقلل بشكل طفيف من معدل ضربات القلب. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، فإنه يقلل من مستويات السكر في الدم مع نسبة السكر في الدم الطبيعية، وغالبا ما يسبب ارتفاع السكر في الدم بسبب تحلل الجليكوجين.

تصل تركيزات البلازما إلى الحد الأقصى بعد 60 دقيقة ثم تنخفض بسرعة. وبعد 24 ساعة لا يتم اكتشافه في بلازما الدم. وفقا للبيانات التجريبية، فإنه يخترق BBB بشكل سيء. منخفضة السمية.

تطبيق مادة حمض جاما أمينوبوتيريك

تلف الأوعية الدماغية (تصلب الشرايين وارتفاع ضغط الدم وما إلى ذلك) ، وقصور الأوعية الدموية الدماغية واعتلال الدماغ الدورة الدموية ، وضعف الذاكرة ، والانتباه ، والكلام ، والدوخة ، والصداع ، وعواقب السكتة الدماغية وإصابات الدماغ المؤلمة ، واعتلال الدماغ الكحولي ، والتهاب الأعصاب الكحولي ، والتخلف العقلي عند الأطفال ، الخرف ، الشلل الدماغي، والاكتئاب الداخلي مع غلبة الظواهر الوهنية ونقص الغضروف وصعوبة النشاط العقلي، وأعراض دوار الحركة المعقدة (دوار البحر والهواء).

موانع

فرط الحساسية، الطفولة (حتى سنة واحدة)، الفشل الكلوي الحاد، الحمل (الأشهر الثلاثة الأولى).