يُطلق على حاصرات بيتا الانتقائية للقلب ذات نشاط توسع الأوعية. حاصرات الأدرينالية - ما هي؟ مؤشرات للاستخدام

تحظى أدوية حاصرات بيتا باهتمام كبير بسبب فعاليتها المذهلة. يتم استخدامها لأمراض القلب التاجية وفشل القلب وبعض اضطرابات القلب.

غالبا ما يصفهم الأطباء للتغيرات المرضية في إيقاع القلب. حاصرات بيتا هي أدوية تمنع أنواعًا مختلفة (β1-، β2-، β3-) من المستقبلات الأدرينالية لفترة معينة من الزمن. من الصعب المبالغة في تقدير أهمية هذه المواد. وهي تعتبر فئة فريدة من الأدوية في أمراض القلب، والتي تم منح جائزة نوبل في الطب لتطويرها.

هناك حاصرات بيتا انتقائية وغير انتقائية. يمكنك أن تتعلم من الكتب المرجعية أن الانتقائية هي القدرة على منع مستقبلات β1 الأدرينالية بشكل حصري. ومن المهم أن نلاحظ أنه ليس له أي تأثير على مستقبلات β2 الأدرينالية. تحتوي هذه المقالة على معلومات أساسية حول هذه المواد. هنا يمكنك معرفة تصنيفها التفصيلي، وكذلك الأدوية وتأثيرها على الجسم. إذن ما هي حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية؟

تصنيف حاصرات بيتا بسيط للغاية. كما ذكرنا سابقًا، تنقسم جميع الأدوية إلى مجموعتين رئيسيتين: حاصرات بيتا غير الانتقائية والانتقائية.

حاصرات غير انتقائية

حاصرات بيتا غير الانتقائية هي أدوية لا تحجب بشكل انتقائي مستقبلات بيتا الأدرينالية. بالإضافة إلى ذلك، لديهم تأثيرات قوية مضادة للذبحة الصدرية، وخافضة للضغط، ومضادة لاضطراب النظم، ومثبتة للأغشية.

تشمل مجموعة الحاصرات غير الانتقائية الأدوية التالية:

• بروبرانولول (الأدوية التي تحتوي على مادة فعالة مماثلة: إنديرال، أوبزيدان)؛
• بوبيندولول (ساندينورم) ؛
• ليفوبونولول (فيستاجين) ؛
• نادولول (كورجارد) ؛
• أوبونول.
• أوكسبرينولول (كوريتال، ترازيكور)؛
• بيندولول.
• السوتالول.
• تيموزول (أروتيمول).

التأثير المضاد للذبحة الصدرية لهذا النوع من حاصرات بيتا هو أنها قادرة على تطبيع معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك، تنخفض انقباض عضلة القلب، مما يؤدي تدريجياً إلى انخفاض حاجتها إلى أجزاء من الأكسجين. وبالتالي، يتم تحسين إمدادات الدم إلى القلب بشكل ملحوظ.

ويرجع هذا التأثير إلى تباطؤ التحفيز الودي للأوعية المحيطية وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين. وعلاوة على ذلك، في نفس الوقت هناك تقليل إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وانخفاض في النتاج القلبي.

مانع غير انتقائي اندرال

لكن التأثير المضاد لاضطراب النظم لهذه المواد يرجع إلى إزالة عوامل عدم انتظام ضربات القلب. بعض فئات هذه الأدوية لديها ما يسمى بالنشاط الودي الداخلي. بمعنى آخر، لها تأثير محفز قوي على مستقبلات بيتا الأدرينالية.

لا تقلل هذه الأدوية من معدل ضربات القلب أثناء الراحة أو تقلله بشكل طفيف فقط. بالإضافة إلى ذلك، فإنها لا تسمح بزيادة هذه الأخيرة أثناء ممارسة الرياضة أو تحت تأثير منبهات الأدرينالية.

أدوية انتقائية للقلب

تتوفر حاصرات بيتا القلبية الانتقائية التالية:

• أورميدول.
• برينورم.
• أتينول.
• بيتاكارد.
• بلوكيوم.
• كاتينول.
• كاتينولول.
• هيبوتين.
• الحبل العضلي.
• نورميتن.
• برينورمين.
• تيلفودين.
• تينولول.
• تنسيكور.
• القطيفة.
• فاليتوسين.

كما هو معروف، يوجد في هياكل أنسجة الجسم البشري مستقبلات معينة تستجيب لهرمونات الأدرينالين والنورإبينفرين. في الوقت الحالي، تتميز المستقبلات الأدرينالية α1-، α2-، β1-، β2. لقد تم مؤخراً وصف مستقبلات β3 الأدرينالية.

يمكن تصور موقع وأهمية المستقبلات الأدرينالية على النحو التالي:

• α1- تقع على وجه التحديد في أوعية الجسم (الشرايين والأوردة والشعيرات الدموية)، ويؤدي التحفيز النشط إلى تشنجها وزيادة حادة في ضغط الدم.
• α2- تعتبر "حلقة ردود فعل سلبية" لنظام تنظيم أداء أنسجة الجسم - وهذا يشير إلى أن تحفيزها يمكن أن يؤدي إلى انخفاض فوري في ضغط الدم؛
• β1– تقع في عضلة القلب، ويؤدي تحفيزها إلى زيادة معدل ضربات القلب، كما يزيد من حاجة عضلة القلب للأكسجين؛
• β2– يقع في الكلى، ويؤدي التحفيز إلى تخفيف التشنج القصبي.

حاصرات بيتا الانتقائية للقلب لها نشاط ضد مستقبلات بيتا1 الأدرينالية. لكن بالنسبة للعناصر غير الانتقائية، فإنها تحجب بشكل متساوٍ β1 وβ2. وفي القلب نسبة الأخير هي 4:1.

بمعنى آخر، يتم تحفيز هذا العضو من الجهاز القلبي الوعائي بالطاقة بشكل أساسي من خلال β1. مع زيادة جرعات حاصرات بيتا بسرعة، يتم تقليل خصوصيتها تدريجيًا. فقط بعد ذلك يقوم الدواء الانتقائي بحظر كلا المستقبلين.

من المهم أن نلاحظ أن أي حاصرات بيتا، سواء كانت انتقائية أو غير انتقائية، تخفض مستويات ضغط الدم بالتساوي.

ومع ذلك، في الوقت نفسه، فإن حاصرات بيتا القلبية الانتقائية لها آثار جانبية أقل بكثير. ولهذا السبب، يُنصح باستخدامها لعلاج العديد من الأمراض المرتبطة بها.

وبالتالي، فهي أقل عرضة لإثارة تشنج قصبي. ويفسر ذلك حقيقة أن نشاطهم لن يؤثر على مستقبلات β2 الأدرينالية الموجودة في جزء مثير للإعجاب من أعضاء الجهاز التنفسي - الرئتين.

ومن الجدير بالذكر أن حاصرات الأدرينالية الانتقائية أضعف بكثير من الحاصرات غير الانتقائية. وبالإضافة إلى ذلك، فإنها تزيد من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. وبفضل هذه الخاصية الفريدة، يتم وصف هذه الأدوية لأطباء القلب الذين يعانون من اضطرابات خطيرة في الدورة الدموية الطرفية. وهذا ينطبق بشكل رئيسي على المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع.

يجب عليك بالتأكيد الانتباه إلى حقيقة أن الدواء المسمى Carvedilol لا ينتمي إلى فئة الأدوية الانتقائية للقلب.

قليل من الناس يعرفون، ولكن نادرا ما يوصف لخفض ضغط الدم والقضاء على عدم انتظام ضربات القلب. عادة، يتم استخدامه لعلاج قصور القلب.

أحدث جيل من حاصرات بيتا

يوجد حاليا ثلاثة أجيال رئيسية من هذه الأدوية. وبطبيعة الحال، يُنصح باستخدام أحدث جيل (جديد) من الأدوية. يوصى بتناولها ثلاث مرات في اليوم.

عقار كارفيديلول 25 ملغ

بالإضافة إلى ذلك، يجب ألا ننسى أنها ترتبط بشكل مباشر بعدد قليل فقط من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها. وتشمل الأدوية المبتكرة كارفيديلول وسيليبرولول. كما ذكرنا سابقًا، يتم استخدامها بنجاح كبير لعلاج أمراض عضلة القلب المختلفة.

تشمل الأدوية غير الانتقائية طويلة المفعول ما يلي:

• بوبيندولول.
• نادولول.
• بينبوتولول.
• السوتالول.

لكن الأدوية الانتقائية طويلة المفعول تشمل ما يلي:

• أتينولول.
• بيتاكسولول.
• إيبانولول.

إذا لاحظت انخفاض فعالية الدواء المختار، فمن المهم إعادة النظر في الدواء الموصوف.

إذا لزم الأمر، يجب عليك الاتصال بطبيبك الشخصي حتى يتمكن من اختيار دواء جديد. بيت القصيد هو أن الأدوية في كثير من الأحيان ليس لها التأثير المطلوب على جسم المريض.

في الوقت الحالي، يتم إعطاء الأفضلية بشكل متزايد لتلك الأدوية التي لها تأثير طويل الأمد. أنها تحتوي على مكونات نشطة يتم إطلاقها تدريجياً خلال فترة زمنية مثيرة للإعجاب، مما يؤثر بسلاسة على صحة مريض القلب.

يمكن أن تكون الأدوية فعالة للغاية، ولكن هذا المريض أو ذاك ببساطة ليس عرضة لها. في هذه الحالة، كل شيء فردي للغاية ويعتمد على خصائص معينة لصحة المريض.

ولهذا السبب يجب أن يتم العلاج بعناية ودقة خاصة. من المهم جدًا الانتباه إلى جميع الخصائص الفردية لجسم الإنسان.

موانع للاستخدام

هذا هو السبب في أن حاصرات بيتا لديها القدرة على التأثير بطريقة ما على الأعضاء والأنظمة المختلفة (ليس دائمًا بطريقة إيجابية)، فإن استخدامها غير مرغوب فيه بل وموانع لبعض الأمراض المصاحبة للجسم.

ترتبط الآثار الضارة المختلفة وحظر الاستخدام ارتباطًا مباشرًا بوجود مستقبلات بيتا الأدرينالية في العديد من أعضاء وهياكل الجسم البشري.

موانع استخدام الأدوية هي:

• الربو؛
• انخفاض أعراض في ضغط الدم.
• انخفاض معدل ضربات القلب (تباطؤ كبير في نبض المريض)؛
• قصور القلب اللا تعويضي الشديد.

لا يجب عليك اختيار دواء بشكل مستقل من هذه الفئة من أدوية القلب. ومن المهم أن نتذكر أن هذا يمكن أن يسبب ضررا خطيرا لصحة المريض.

يمكن أن تكون موانع الاستعمال نسبية (عندما تفوق الفائدة الكبيرة لعملية العلاج الضرر واحتمال حدوث آثار غير مرغوب فيها):

• أمراض مختلفة من نظام القلب والأوعية الدموية.
• مرض الانسداد التنفسي المزمن.
• في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب وبطء النبض، يكون الاستخدام غير مرغوب فيه، ولكنه غير محظور؛
• داء السكري.
• عرج عابر في الأطراف السفلية.

فيديو حول الموضوع

ما هي حاصرات بيتا غير الانتقائية والانتقائية (الأدوية من هذه المجموعات) المستخدمة لعلاج أمراض القلب:

في الأمراض التي يشار فيها إلى حاصرات بيتا، ينبغي استخدامها بحذر شديد. هذا ينطبق بشكل خاص على النساء اللاتي يحملن طفلاً ويرضعن. نقطة أخرى مهمة هي الانسحاب المفاجئ للدواء المختار: لا ينصح بأي حال من الأحوال بالتوقف فجأة عن تناول هذا الدواء أو ذاك. وإلا فإن الشخص سيتعرض لظاهرة غير متوقعة تسمى "متلازمة الانسحاب".

لماذا لا يمكن تصور أمراض القلب الحديثة بدون هذه المجموعة من الأدوية؟

سافيلي بارجر (موسكو)

طبيب القلب، مرشح للعلوم الطبية. في الثمانينيات، كان من أوائل العلماء في الاتحاد السوفييتي الذين طوروا تقنية لتشخيص نظم القلب عبر المريء. مؤلف كتيبات عن أمراض القلب وتخطيط كهربية القلب. وهو مؤلف العديد من الكتب الشعبية المخصصة لمختلف مشاكل الطب الحديث.

من الآمن أن نقول إن حاصرات بيتا هي أدوية الخط الأول لعلاج العديد من أمراض القلب والأوعية الدموية.

فيما يلي بعض الأمثلة السريرية.

المريض ب، 60 عامًا، منذ 4 سنوات عانيت من احتشاء عضلة القلب الحاد. حاليًا، يشعر بالانزعاج من الألم الانضغاطي المميز خلف القص أثناء مجهود بدني خفيف (مع وتيرة بطيئة في المشي، لا يمكنه المشي أكثر من 1000 متر دون ألم). إلى جانب الأدوية الأخرى، يتلقى بيسوبرولول 5 ملغ صباحًا ومساءً.

المريض ر.، 35 سنة. في الموعد يشكو من الصداع المستمر في المنطقة القذالية. ضغط الدم 180/105 ملم زئبق. فن. يتم العلاج باستخدام بيسوبرولول بجرعة يومية قدرها 5 ملغ.

المريض ل، 42 سنة، اشتكى من انقطاع عمل القلب والشعور بـ "تلاشي" القلب. أثناء التسجيل اليومي لتخطيط القلب، تم تشخيص حالات الانقباض البطيني المتكررة ونوبات "الركض" من عدم انتظام دقات القلب البطيني. العلاج: السوتالول 40 ملغ مرتين يومياً.

المريض س.، 57 سنة، مخاوف بشأن ضيق التنفس أثناء الراحة، ونوبات الربو القلبي، وانخفاض الأداء، وتورم في الأطراف السفلية، وتفاقمه في المساء. كشف الفحص بالموجات فوق الصوتية للقلب عن خلل وظيفي انبساطي في البطين الأيسر. العلاج: ميتوبرولول 100 ملغ مرتين في اليوم.

في مثل هؤلاء المرضى المتنوعين: أمراض القلب التاجية، ارتفاع ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي، قصور القلب - يتم العلاج الدوائي بأدوية من نفس الفئة - حاصرات بيتا.

مستقبلات بيتا الأدرينالية وآليات عمل حاصرات بيتا

توجد مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، وتقع بشكل رئيسي في القلب والأمعاء وأنسجة الكلى والأنسجة الدهنية، وبدرجة محدودة في القصبات الهوائية. توجد مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في العضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية، وفي الجهاز الهضمي، وفي البنكرياس، وبدرجة محدودة في القلب والأوعية التاجية. لا يوجد نسيج يحتوي حصريًا على مستقبلات بيتا 1 أو بيتا 2 الأدرينالية. في القلب، تبلغ نسبة مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية حوالي 7:3.

الجدول 1. المؤشرات الرئيسية لاستخدام حاصرات بيتا

تعتمد آلية عمل حاصرات بيتا على بنيتها، على غرار الكاتيكولامينات. تعمل حاصرات بيتا كمضادات تنافسية للكاتيكولامينات (الأدرينالين والنورإبينفرين). يعتمد التأثير العلاجي على نسبة تركيز الدواء والكاتيكولامينات في الدم.

يؤدي حصار مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية إلى انخفاض معدل ضربات القلب وانقباض وسرعة تقلص عضلة القلب، بينما ينخفض ​​طلب عضلة القلب على الأكسجين.

• تسبب حاصرات بيتا اكتئاب المرحلة الرابعة من الاستقطاب الانبساطي لخلايا نظام التوصيل القلبي، والذي يحدد تأثيرها المضاد لاضطراب النظم. تعمل حاصرات بيتا على تقليل تدفق النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية وتقليل سرعة النبضات.
• تعمل حاصرات بيتا على تقليل نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين عن طريق تقليل إطلاق الرينين من الخلايا المجاورة للكبيبات.
• تؤثر حاصرات بيتا على النشاط الودي للأعصاب المضيقة للأوعية. يؤدي وصف حاصرات بيتا بدون نشاط محاكي للودي إلى انخفاض النتاج القلبي، وزيادة المقاومة المحيطية، ولكنه يعود إلى طبيعته مع الاستخدام طويل الأمد.
• حاصرات بيتا تمنع موت الخلايا المبرمج في عضلة القلب الناجم عن الكاتيكولامين.
• تعمل حاصرات بيتا على تحفيز نظام الأرجينين/النيتروكسيد البطاني في الخلايا البطانية، أي أنها تقوم بتشغيل الآلية الكيميائية الحيوية الرئيسية لتوسيع الشعيرات الدموية الوعائية.
• تعمل حاصرات بيتا على سد بعض قنوات الكالسيوم في الخلايا وتقليل مستويات الكالسيوم في خلايا عضلة القلب. ربما يكون هذا بسبب انخفاض قوة تقلصات القلب وتأثير التقلص العضلي السلبي.

مؤشرات غير قلبية لاستخدام حاصرات بيتا

• حالات القلق
• هذيان هذيان
• تضخم الكبيبات المجاورة
• ورم إنسوليني
• الجلوكوما
• الصداع النصفي (منع الهجوم)
• الخدار
• الانسمام الدرقي (علاج اضطرابات الإيقاع)
• ارتفاع ضغط الدم البابي

الجدول 2. خصائص حاصرات بيتا: الآثار المفيدة والجانبية، وموانع الاستعمال

الصيدلة السريرية

يجب أن يتم العلاج بحاصرات بيتا بجرعات علاجية فعالة، ويتم معايرة جرعة الدواء بمجرد الوصول إلى معدل ضربات القلب المستهدف في حدود 50-60 دقيقة -1.

على سبيل المثال، عند علاج ارتفاع ضغط الدم باستخدام حاصرات بيتا، يظل ضغط الدم الانقباضي عند 150-160 ملم زئبق. فن. إذا لم ينخفض ​​​​معدل ضربات القلب في نفس الوقت عن 70 دقيقة -1. لا يجب أن تفكر في عدم فعالية حاصرات البيتا وبدائلها، بل في زيادة الجرعة اليومية حتى يصل معدل ضربات القلب إلى 60 دقيقة -1. .

لا يمكن أن تكون الزيادة في مدة الفاصل الزمني PQ على مخطط كهربية القلب وتطور كتلة AV من الدرجة الأولى عند تناول حاصرات بيتا سببًا لإيقافه. ومع ذلك، فإن تطور الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، خاصة بالاشتراك مع تطور الإغماء (متلازمة مورجاني-آدامز-ستوكس)، يعد بمثابة الأساس المطلق لوقف حاصرات بيتا.

يعد التأثير الوقائي للقلب لحاصرات بيتا أكثر شيوعًا بالنسبة للأدوية المحبة للدهون مقارنة بالأدوية المحبة للماء. إن قدرة حاصرات بيتا المحبة للدهون على التراكم في الأنسجة وزيادة النشاط المبهم أمر مهم. تخترق حاصرات بيتا المحبة للدهون حاجز الدم في الدماغ بشكل أفضل وقد يكون لها آثار جانبية أكبر على الجهاز العصبي المركزي.

حددت التجارب السريرية العشوائية جرعات وقائية للقلب من حاصرات بيتا، أي الجرعات التي يقلل استخدامها بشكل ملحوظ من خطر الوفاة لأسباب قلبية، ويقلل من حدوث مضاعفات القلب (احتشاء عضلة القلب، وعدم انتظام ضربات القلب الشديد)، ويزيد من متوسط ​​العمر المتوقع. قد تختلف الجرعات الوقائية للقلب عن تلك التي تحقق السيطرة على ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية. إذا أمكن، ينبغي وصف حاصرات بيتا بجرعة وقائية للقلب أعلى من الجرعة العلاجية المتوسطة.

وينبغي أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار أنه لم تظهر جميع حاصرات بيتا تأثيرات وقائية للقلب في الدراسات العشوائية؛ فقط الميتوبرولول المحب للدهون، والبروبرانولول، والتيمولول، والبيسوبرولول الأمفيفيلي، والكارفيديول هي القادرة على زيادة متوسط ​​العمر المتوقع.

إن زيادة جرعة حاصرات بيتا فوق الجرعة الوقائية للقلب أمر غير مبرر، لأنه لا يؤدي إلى نتيجة إيجابية، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية.

مرض الانسداد الرئوي المزمن والربو القصبي

في حين أن حاصرات بيتا تسبب تشنج قصبي، فإن منبهات بيتا (مثل ناهض بيتا 2 سالبوتامول) يمكن أن تسبب الذبحة الصدرية. يساعد استخدام حاصرات بيتا الانتقائية: حاصرات بيتا 1 الانتقائية للقلب، بيسوبرولول وميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي أو ارتفاع ضغط الدم بالاشتراك مع مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) والربو القصبي. في هذه الحالة، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار وظيفة التنفس الخارجي (ERF). في المرضى الذين يعانون من ضعف بسيط في وظيفة الجهاز التنفسي (حجم الزفير القسري أكثر من 1.5 لتر)، يُسمح باستخدام حاصرات بيتا القلبية الانتقائية.

في حالة التهاب الشعب الهوائية المزمن المعتدل والشديد والربو القصبي، يجب الامتناع عن وصف حاصرات بيتا، بما في ذلك تلك المحددة للقلب.

عند اختيار أساليب العلاج لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية أو قصور القلب مع مرض الانسداد الرئوي المزمن، تكون الأولوية لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. في هذه الحالة، من الضروري إجراء تقييم فردي لما إذا كان من الممكن إهمال الحالة الوظيفية للجهاز القصبي الرئوي، وبالعكس، يمكن تخفيف التشنج القصبي باستخدام منبهات بيتا الأدرينالية.

داء السكري

عند علاج المرضى الذين يعانون من مرض السكري باستخدام حاصرات بيتا، ينبغي للمرء أن يكون مستعدا للتطور الأكثر تواترا لحالات نقص السكر في الدم، في حين تتغير الأعراض السريرية لنقص السكر في الدم. حاصرات بيتا تقضي بشكل كبير على أعراض نقص السكر في الدم: عدم انتظام دقات القلب، والرعشة، والجوع. يعتبر مرض السكري المعتمد على الأنسولين مع الميل إلى نقص السكر في الدم موانع نسبية لاستخدام حاصرات بيتا.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية

إذا تم استخدام حاصرات بيتا لعلاج أمراض الأوعية الدموية الطرفية، فإن أتينولول والميتوبرولول الانتقائي للقلب أكثر أمانًا.

لا يؤدي الأتينولول إلى تفاقم مسار أمراض الأوعية الدموية الطرفية، بينما يزيد الكابتوبريل من حدوث عمليات بتر الأطراف.

ومع ذلك، فإن أمراض الأوعية الدموية الطرفية، بما في ذلك مرض رينود، مدرجة في الموانع النسبية لوصف حاصرات بيتا.

سكتة قلبية

في حين أن حاصرات بيتا تستخدم على نطاق واسع في علاج قصور القلب، إلا أنه لا ينبغي وصفها لعلاج قصور القلب من الدرجة الرابعة مع المعاوضة. تضخم القلب الشديد هو موانع لحاصرات بيتا. لا يُنصح باستخدام حاصرات بيتا للكسور القذفية الأقل من 20%.

كتل القلب وعدم انتظام ضربات القلب

بطء القلب مع معدل ضربات القلب أقل من 60 دقيقة -1 (معدل ضربات القلب الأولي قبل وصف الدواء)، كتلة الأذينية البطينية، وخاصة من الدرجة الثانية أو أكثر، هي موانع لاستخدام حاصرات بيتا.

تجربة شخصية

من المحتمل أن يكون لكل طبيب كتيب العلاج الدوائي الخاص به، مما يعكس تجربته السريرية الشخصية مع الأدوية وتفضيلاته ومواقفه السلبية. إن نجاح استخدام الدواء لدى أول مريض إلى ثلاثة إلى عشرة مرضى يضمن إدمان الطبيب عليه لسنوات عديدة، كما أن البيانات الأدبية تعزز الرأي حول فعاليته. فيما يلي قائمة ببعض حاصرات بيتا الحديثة التي لدي خبرة في استخدامها السريري.

بروبرانولول

أول حاصرات بيتا التي بدأت استخدامها في ممارستي. يبدو أنه في منتصف السبعينيات من القرن الماضي، كان بروبرانولول هو حاصرات بيتا الوحيدة في العالم وبالتأكيد الوحيدة في الاتحاد السوفييتي. لا يزال هذا الدواء أحد أكثر حاصرات بيتا الموصوفة بشكل متكرر ولديه مؤشرات أكثر للاستخدام مقارنة بحاصرات بيتا الأخرى. ومع ذلك، لا يمكنني اعتبار استخدامه مبررًا في الوقت الحالي، نظرًا لأن حاصرات بيتا الأخرى لها آثار جانبية أقل وضوحًا.

يمكن التوصية باستخدام البروبرانولول في العلاج المعقد لأمراض القلب التاجية، كما أنه فعال في خفض ضغط الدم عند ارتفاع ضغط الدم. عند وصف بروبرانولول، هناك خطر لتطوير الانهيار الانتصابي. يوصف بروبرانولول بحذر لقصور القلب، إذا كان الكسر القذفي أقل من 35%، يُمنع استخدام الدواء.

وفقًا لملاحظاتي، فإن البروبرانولول فعال في علاج هبوط الصمام التاجي: جرعة تتراوح من 20 إلى 40 ملغ يوميًا كافية حتى يختفي هبوط الصمامات (عادةً الأمامي) أو ينقص بشكل ملحوظ من الدرجة الثالثة أو الرابعة. إلى الأول أو الصفر.

بيسوبرولول

يتم تحقيق التأثير الوقائي للقلب لحاصرات بيتا بجرعة توفر معدل ضربات القلب من 50 إلى 60 في الدقيقة.

حاصرات بيتا 1 انتقائية للغاية والتي ثبت أنها تقلل الوفيات الناجمة عن احتشاء عضلة القلب بنسبة 32٪. جرعة 10 ملغ من بيسوبرولول تعادل 100 ملغ من أتينولول، يوصف الدواء بجرعة يومية من 5 إلى 20 ملغ. يمكن وصف بيسوبرولول بثقة لمزيج من ارتفاع ضغط الدم (يقلل من ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، وأمراض القلب التاجية (يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، ويقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية) وفشل القلب (يقلل من الحمولة اللاحقة).

ميتوبرولول

ينتمي الدواء إلى حاصرات بيتا بيتا 1 القلبية الانتقائية. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن، يسبب الميتوبرولول بجرعات تصل إلى 150 ملغ / يوم تشنج قصبي أقل شدة مقارنة بالجرعات المكافئة من حاصرات بيتا غير الانتقائية. يتم تخفيف التشنج القصبي عند تناول الميتوبرولول بشكل فعال بواسطة منبهات بيتا 2 الأدرينالية.

الميتوبرولول يقلل بشكل فعال من تواتر عدم انتظام دقات القلب البطيني في احتشاء عضلة القلب الحاد وله تأثير واضح على القلب، مما يقلل من معدل وفيات مرضى القلب في التجارب العشوائية بنسبة 36٪.

حاليًا، ينبغي اعتبار حاصرات بيتا بمثابة أدوية الخط الأول في علاج أمراض القلب التاجية وارتفاع ضغط الدم وفشل القلب. إن التوافق الممتاز لحاصرات بيتا مع مدرات البول وحاصرات قنوات الكالسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو بلا شك حجة إضافية عند وصفها.

ومن الغريب أن البشرية بدأت تتحدث عن حاصرات بيتا في السنوات القليلة الماضية فقط، وهذا لا يرتبط على الإطلاق باختراع هذه الأدوية. لقد عرفت حاصرات بيتا في الطب منذ فترة طويلة، ولكن الآن كل مريض واعي يعاني من أمراض القلب والأوعية الدموية يرى أنه من الضروري أن يكون لديه على الأقل الحد الأدنى من المعرفة حول الأدوية التي يمكن استخدامها لهزيمة المرض.

تاريخ ظهور المخدرات

لم تقف صناعة الأدوية ساكنة أبدًا - فقد تم دفعها نحو النجاح من خلال كل الحقائق المحدثة حول آليات مرض معين. وفي الثلاثينيات من القرن الماضي، لاحظ الأطباء أن عضلة القلب تبدأ في العمل بشكل أفضل بكثير إذا تأثرت بوسائل معينة. وبعد ذلك بقليل، كانت تسمى المواد منبهات بيتا. لقد وجد العلماء أن هذه المنشطات في الجسم تجد "زوجًا" للتفاعل، وفي البحث بعد عشرين عامًا، تم اقتراح نظرية وجود مستقبلات بيتا الأدرينالية لأول مرة.

وبعد ذلك بقليل، وجد أن عضلة القلب هي الأكثر عرضة لارتفاع الأدرينالين، مما يتسبب في تقلص الخلايا العضلية القلبية بسرعة فائقة. هكذا تحدث النوبات القلبية. ولحماية مستقبلات بيتا، كان العلماء يعتزمون إنشاء وسائل خاصة من شأنها أن تمنع الآثار الضارة للهرمون العدواني على القلب. تم تحقيق النجاح في أوائل الستينيات، عندما تم اختراع البروثينالول، وهو أحد حاصرات بيتا الرائدة، وحامي مستقبلات بيتا. نظرًا لارتفاع نسبة السرطنة فيه، تم تعديل البروثينالول وتم إطلاق البروبرانولول للإنتاج الضخم. حصل مطورو نظرية مستقبلات وحاصرات بيتا، وكذلك الدواء نفسه، على أعلى علامة في العلوم - جائزة نوبل.

مبدأ التشغيل

ومنذ إطلاق الدواء الأول، طورت المختبرات الصيدلانية أكثر من مائة صنف، لكن عمليا لا يستخدم أكثر من ثلث الأدوية. تم تصنيع أحدث جيل من الأدوية، نيبيفولول، واعتماده للعلاج في عام 2001.

حاصرات بيتا هي أدوية تستخدم لوقف النوبات القلبية عن طريق منع المستقبلات الأدرينالية الحساسة لإفراز الأدرينالين.

آلية عملهم هي على النحو التالي. جسم الإنسان، تحت تأثير عوامل معينة، ينتج الهرمونات والكاتيكولامينات. إنهم قادرون على تهيج مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الموجودة في أماكن مختلفة. ونتيجة لهذا التعرض يتعرض الجسم لآثار سلبية كبيرة، وتعاني عضلة القلب بشكل خاص.

على سبيل المثال، يجدر بنا أن نتذكر المشاعر التي يشعر بها الشخص عندما تقوم الغدد الكظرية، في حالة من التوتر، بإفراز مفرط للأدرينالين ويبدأ القلب في الضرب بشكل أسرع بعشرات المرات. من أجل حماية عضلة القلب بطريقة أو بأخرى من هذه المهيجات، تم إنشاء حاصرات. تقوم هذه الأدوية بحجب المستقبلات الأدرينالية نفسها، والتي تكون عرضة لتأثيرات الأدرينالين عليها. من خلال كسر هذا الرباط، كان من الممكن تسهيل عمل عضلة القلب بشكل كبير، وجعلها تنقبض بشكل أكثر هدوءًا وتطلق الدم في مجرى الدم بضغط أقل.

عواقب تعاطي المخدرات

وبالتالي، فإن عمل حاصرات بيتا يمكن أن يقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية (زيادة معدل ضربات القلب)، والتي هي السبب المباشر للموت المفاجئ لدى الإنسان. تحدث التغييرات التالية تحت تأثير حاصرات بيتا:

• ضغط الدم طبيعي ،
• ينخفض ​​​​النتاج القلبي ،
• ينخفض ​​مستوى الرينين في الدم ،
• يتم تثبيط نشاط الجهاز العصبي المركزي.

كما أثبت الأطباء، فإن أكبر عدد من مستقبلات بيتا الأدرينالية يتمركز في نظام القلب والأوعية الدموية. وهذا ليس مستغربا، لأن عمل القلب يضمن النشاط الحيوي لكل خلية من خلايا الجسم، ويصبح القلب هو الهدف الرئيسي للأدرينالين، وهو هرمون محفز. عند التوصية بحاصرات بيتا، يلاحظ الأطباء أيضًا آثارها الضارة، لذلك يكون لديهم موانع الاستعمال التالية: مرض الانسداد الرئوي المزمن، ومرض السكري (عند البعض)، وخلل شحوم الدم، وحالة الاكتئاب لدى المريض.

ما هي انتقائية المخدرات

الدور الرئيسي لحاصرات بيتا هو حماية القلب من أضرار تصلب الشرايين؛ التأثير الوقائي للقلب الذي تتمتع به هذه المجموعة من الأدوية هو توفير تأثير مضاد لاضطراب النظم عن طريق تقليل الانحدار البطيني. على الرغم من كل الآفاق المشرقة في استخدام الأدوية، إلا أن لها عيبًا واحدًا مهمًا - فهي تؤثر على كل من مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية الضرورية ومستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، والتي لا تحتاج إلى تثبيطها على الإطلاق. هذا هو العيب الرئيسي - استحالة اختيار بعض المستقبلات من غيرها.

تعتبر انتقائية الأدوية هي القدرة على العمل بشكل انتقائي على مستقبلات بيتا الأدرينالية، ومنع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية فقط، ودون التأثير على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. الإجراء الانتقائي يمكن أن يقلل بشكل كبير من خطر الآثار الجانبية لحاصرات بيتا التي يتم ملاحظتها أحيانًا لدى المرضى. ولهذا السبب يحاول الأطباء حاليًا وصف حاصرات بيتا الانتقائية، أي. أدوية "ذكية" يمكنها التمييز بين مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية وبيتا-2.

تصنيف المخدرات

في عملية تصنيع الأدوية تم إنتاج العديد من الأدوية، والتي يمكن تصنيفها على النحو التالي:

• حاصرات بيتا الانتقائية أو غير الانتقائية (تعتمد على العمل الانتقائي لحاصرات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية)،
• عوامل محبة للدهون أو محبة للماء (على أساس الذوبان في الدهون أو الماء)،
• الأدوية ذات أو بدون النشاط الودي الجوهري.

اليوم، تم إطلاق سراح ثلاثة أجيال من الأدوية، لذلك من الممكن علاجها بأحدث الوسائل، والتي يتم تقليل موانعها وآثارها الجانبية إلى الحد الأدنى. أصبحت الأدوية في متناول المرضى الذين يعانون من مضاعفات مختلفة لأمراض القلب.

يشمل التصنيف الأدوية غير الانتقائية كأدوية الجيل الأول. كان "اختبار القلم" في وقت اختراع هذه الأدوية ناجحًا، حيث كان المرضى قادرين على إيقاف النوبات القلبية حتى مع حاصرات بيتا، والتي تعتبر غير كاملة في رأي اليوم. ومع ذلك، في ذلك الوقت كان هذا طفرة في الطب. لذلك، فإن فئة الأدوية غير الانتقائية تشمل بروبرانولول، تيمولول، سوتالول، أوكسبرينولول وأدوية أخرى.

الجيل الثاني هو أدوية أكثر "ذكية" تميز بيتا 1 عن بيتا 2. حاصرات بيتا القلبية الانتقائية هي أتينولول، كونكور (اقرأ المزيد في هذا المقال)، ميتوبرولول سكسينات، لوكرين.

يعتبر الجيل الثالث هو الأكثر نجاحا نظرا لخصائصه الفريدة. فهي لا تحمي القلب من زيادة إفراز الأدرينالين فحسب، بل يكون لها أيضًا تأثير مريح على الأوعية الدموية. قائمة الأدوية - Labetalol، Nebivolol، Carvedilol وغيرها. تختلف آلية تأثيرها على القلب، ولكن الأدوية يمكن أن تحقق نتيجة مشتركة - تطبيع نشاط القلب.

ملامح المخدرات مع BCA

كما اتضح في عملية اختبار الأدوية واستخدامها في المرضى، ليست كل حاصرات بيتا قادرة على تثبيط نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية بنسبة مائة بالمائة. هناك عدد من الأدوية التي تمنع نشاطها في البداية، ولكنها في نفس الوقت تحفزه. تسمى هذه الظاهرة بالنشاط الودي الداخلي - ICA. لا يمكن تقييم هذه الأموال بشكل سلبي ووصفها بأنها عديمة الفائدة. كما تظهر نتائج البحث، عند تناول مثل هذه الأدوية، تباطأ عمل القلب أيضًا، ولكن بمساعدتهم لم تنخفض وظيفة ضخ العضو بشكل ملحوظ، وزادت مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، وكان تصلب الشرايين أقل إثارة.

إذا تم تناول هذه الأدوية لفترة طويلة، يتم تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل مزمن، مما يؤدي إلى انخفاض كثافتها في الأنسجة. لذلك، إذا تم التوقف فجأة عن تناول حاصرات بيتا، فإن ذلك لم يثير متلازمة الانسحاب - لم يعاني المرضى من أزمات ارتفاع ضغط الدم أو عدم انتظام دقات القلب أو نوبات الذبحة الصدرية. وفي الحالات الحرجة، قد يؤدي الإلغاء إلى الوفاة. ولذلك، يلاحظ الأطباء أن التأثير العلاجي للأدوية ذات النشاط الودي الداخلي ليس أسوأ من حاصرات بيتا الكلاسيكية، ولكن افتقارها إلى الآثار السلبية على الجسم أقل بكثير. هذه الحقيقة تميز هذه المجموعة من الأدوية بين جميع حاصرات بيتا.

ملامح الأدوية المحبة للدهون والماء

والفرق الرئيسي بين هذه المنتجات هو أنها تذوب بشكل أفضل. الممثلون المحببون للدهون قادرون على الذوبان في الدهون، بينما الممثلون المحبون للماء يمكنهم الذوبان في الماء فقط. في ضوء ذلك، من أجل التخلص من المواد المحبة للدهون، يحتاج الجسم إلى تمريرها عبر الكبد لتفكيكها إلى مكونات. يمتص الجسم حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الماء بسهولة أكبر لأنها لا تمر عبر الكبد، ولكن يتم إخراجها من الجسم دون تغيير مع البول. تأثير هذه الأدوية أطول بكثير من تأثير ممثلي محبة الدهون.

لكن حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الدهون تتمتع بميزة لا يمكن إنكارها على الأدوية المحبة للماء - حيث يمكنها اختراق حاجز الدم في الدماغ الذي يفصل نظام الدم عن الجهاز العصبي المركزي. لذلك، نتيجة لتناول هذه الأدوية، كان من الممكن تقليل معدل الوفيات بشكل كبير بين هؤلاء المرضى الذين عانوا من أمراض القلب التاجية. ومع ذلك، على الرغم من تأثيرها الإيجابي على القلب، إلا أن حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الدهون تساهم في اضطرابات النوم، وتسبب الصداع الشديد، ويمكن أن تسبب الاكتئاب لدى المرضى. الممثل العالمي هو بيسوبرولول - فهو قادر على الذوبان بشكل مثالي في كل من الدهون والماء. لذلك، يقرر الجسم نفسه كيفية إزالة المخلفات - في حالة أمراض الكبد، على سبيل المثال، يتم إفراز الدواء بشكل مثالي عن طريق الكلى، التي تتحمل هذه المسؤولية.

آلية عمل حاصرات بيتا

يتم تحقيق تأثيرات حاصرات بيتا عن طريق حصار المستقبلات الأدرينالية β1 و β2. هناك نوعان من المستقبلات الأدرينالية β (المستقبلات الأدرينالية β1 و β2)، والتي تختلف في الخصائص الهيكلية والوظيفية والتوزيع في الأنسجة. مستقبلات β1 الأدريناليةتهيمن على هياكل القلب، والأنسجة الجزيرية للبنكرياس، والجهاز المجاور للكبيبات في الكلى، والخلايا الشحمية.

الأدوية، من خلال الارتباط بمستقبلات β1 الأدرينالية في القلب، تمنع عمل النورإبينفرين والأدرينالين عليها، وتقلل من نشاط محلقة الأدينيلات. يؤدي انخفاض نشاط الإنزيم إلى انخفاض في تخليق cAMP وتثبيط دخول Ca2+ إلى الخلايا العضلية القلبية. هذه هي الطريقة التي يتم بها تحقيق التأثيرات الرئيسية لحاصرات بيتا:

• تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي (تقل قوة تقلصات القلب) ؛
• تأثير سلبي على توقيت ضربات القلب (انخفاض معدل ضربات القلب) ؛
• تأثير مؤثر سلبي (يتم قمع الموصلية) ؛
• تأثير سلبي للحمام (تناقص التلقائية).

يتجلى التأثير المضاد للذبحة الصدرية للأدوية في انخفاض قوة تقلصات القلب ومعدل ضربات القلب، مما يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

بسبب تثبيط التوصيل والأتمتة، فإن الأدوية لها تأثير مضاد لاضطراب النظم.

يترافق الانخفاض في محتوى Ca2 + بسبب حصار مستقبلات β1 الأدرينالية في خلايا الجهاز المجاور للكلية (JA) في الكلى مع تثبيط إفراز الرينين، وبالتالي انخفاض في تكوين الأنجيوتنسين II، مما يؤدي إلى انخفاض في محتوى الكالسيوم. انخفاض ضغط الدم ويحدد فعالية حاصرات بيتا كأدوية خافضة للضغط.

حصار حاصرات بيتا2يساعد على زيادة:

• نغمة العضلات الملساء القصبية.
• نشاط مقلص للرحم الحامل.
• انخفاض خلايا العضلات الملساء في الجهاز الهضمي (يتجلى في آلام البطن والقيء والغثيان والإسهال والإمساك في كثير من الأحيان).

بالإضافة إلى ذلك، يؤدي تضييق الشرايين والأوردة إلى زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويمكن أن يضعف تدفق الدم إلى الأطراف، مما يؤدي إلى تطور متلازمة رينود.

تسبب حاصرات بيتا تغيرات في استقلاب الدهون والكربوهيدرات. أنها تمنع تحلل الدهون، وتمنع زيادة محتوى الأحماض الدهنية الحرة في بلازما الدم، بينما يزيد محتوى TG، ولا يتغير تركيز الكوليسترول الكلي، وينخفض ​​محتوى الكوليسترول HDL، ويزيد الكوليسترول LDL، مما يؤدي إلى زيادة في معامل تصلب الشرايين.

تسبب حاصرات بيتا تنشيط تخليق الجليكوجين من الجلوكوز في الكبد وتثبيط تحلل الجليكوجين، مما قد يؤدي إلى نقص السكر في الدم، خاصة عند استخدام أدوية سكر الدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري. بسبب حصار حاصرات بيتا في البنكرياس وتثبيط إفراز الأنسولين الفسيولوجي، يمكن أن تسبب الأدوية ارتفاع السكر في الدم، لكنها عادة لا تؤثر على تركيزات الجلوكوز في الدم لدى الأشخاص الأصحاء.

بناءً على تأثيرها على المستقبلات، تنقسم حاصرات بيتا إلى غير انتقائية (تؤثر على مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية) وانتقائية قلبية (تؤثر على مستقبلات β1 الأدرينالية)، بالإضافة إلى أن بعضها له نشاط محاكي الودي الجوهري (ICA).

تعمل حاصرات بيتا مع BSA (بيندولول، بوبيندولول، أوكسبرينولول) على تقليل معدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب إلى حد أقل، وليس لها أي تأثير تقريبًا على استقلاب الدهون، ولها متلازمة انسحاب أقل وضوحًا.

يرجع التأثير الموسع للأوعية الدموية لحاصرات بيتا إلى إحدى الآليات التالية أو مزيج منها:

• وضوحا ICA فيما يتعلق بحاصرات بيتا الوعائية (على سبيل المثال، بيندولول، سيليبرولول)؛
• مزيج من نشاط الحجب الأدرينالي β و α (على سبيل المثال، كارفيديلول)؛
• إطلاق أكسيد النيتريك (nebivolol) من الخلايا البطانية.
• تأثير توسع الأوعية الدموية المباشر.

حاصرات بيتا القلبية الانتقائية بجرعات منخفضة، على عكس الجرعات غير الانتقائية، لها تأثير ضئيل على نغمة القصبات الهوائية والشرايين، وإفراز الأنسولين، وتعبئة الجلوكوز من الكبد، والنشاط الانقباضي للرحم الحامل، لذلك يمكن وصفها بالتزامن مع ذلك. أمراض الانسداد الرئوي المزمن، داء السكري، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (على سبيل المثال، مع متلازمة رينود، الحمل). إنها عمليا لا تسبب تضيق الأوعية الدموية للعضلات الهيكلية، لذلك عند استخدامها، من غير المرجح أن يتم ملاحظة زيادة التعب وضعف العضلات.

الحركية الدوائية لحاصرات بيتا

يتم تحديد التأثير الحرائك الدوائية لمختلف حاصرات بيتا من خلال درجة ذوبانها في الدهون والماء. هناك ثلاث مجموعات من حاصرات بيتا:

• قابل للذوبان في الدهون (محب للدهون) ،
• للذوبان في الماء (محب للماء)،
• قابل للذوبان في الدهون والماء.

يتم امتصاص حاصرات بيتا المحبة للدهون (ميتوبرولول، ألبرينولول، أوكسبرينولول، بروبرانولول، تيمولول) بسرعة في الجهاز الهضمي وتخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ (غالبًا ما تسبب آثارًا جانبية مثل الأرق والضعف العام والنعاس والاكتئاب والهلوسة والكوابيس). . لذلك، ينبغي تقليل الجرعات المفردة وتكرار تناولها لدى المرضى المسنين والمصابين بأمراض الجهاز العصبي. قد تؤدي حاصرات بيتا المحبة للدهون إلى إبطاء طرح الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها في الكبد من الدم (على سبيل المثال، الليدوكائين، الهيدرولاسين، الثيوفيلين). ينبغي وصف حاصرات بيتا المحبة للدهون على الأقل 2-3 مرات في اليوم.

لا يتم امتصاص حاصرات بيتا المحبة للماء (أتينولول، نادولول، سوتالول) بشكل كامل (30-70٪) في الجهاز الهضمي ويتم استقلابها قليلاً (0-20٪) في الكبد. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. لديهم نصف عمر طويل (6-24 سنة). يزداد T1/2 من الأدوية المحبة للماء مع انخفاض معدل الترشيح الكبيبي (على سبيل المثال، في حالة الفشل الكلوي في المرضى المسنين). يختلف تكرار الاستخدام من 1 إلى 4 مرات في اليوم.

هناك حاصرات بيتا قابلة للذوبان في الدهون والماء (أسيبوتولول، بيندولول، سيليبرولول، بيسوبرولول). لديهم طريقان للتخلص - الكبدي (40-60٪) والكلوي. يمكن وصف الأدوية القابلة للذوبان في الدهون والماء مرة واحدة في اليوم، باستثناء بيندولول: فهو يؤخذ 2-3 مرات. T1/2 هي 3-12 ساعة. معظم الأدوية (بيسوبرولول، بيندولول، سيليبرولول) لا تتفاعل عمليا مع الأدوية التي يتم استقلابها في الكبد، لذلك يمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي أو كلوي معتدل (في حالة ضعف شديد في وظائف الكبد والكلى، يوصى بها) لتقليل جرعة الدواء بمقدار 1.5 مرة).

المعلمات الدوائية لحاصرات بيتا:

					المستقلبات
أتينولول
بيتاكسولول
بيسوبرولول
كارفيديلول
ميتوبرولول
بيندولول
بروبرانولول
تالينولول
سيليبرولول
	250-500 ميكروجرام/كجم

*ملحوظة: ؟ - لم يتم العثور على البيانات

مؤشرات لاستخدام حاصرات بيتا

• الذبحة الصدرية,
• متلازمة الشريان التاجي الحادة,
• ارتفاع ضغط الدم والوقاية الأولية من السكتة الدماغية وأمراض القلب الإقفارية لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم،
• الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني ،
• الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر ،
• الوقاية من الموت المفاجئ لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة فترة QT الطويلة،
• قصور القلب المزمن (كارفيديلول، ميتوبرولول، بيسوبرولول، نيبيفولول)،
• الأمراض الجهازية مع زيادة تأثير الجهاز العصبي الودي ،
• الانسمام الدرقي,
• الهزة الأساسية ،
• انسحاب الكحول،
• تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري،
• اعتلال عضلة القلب الضخامي,
• التسمم بالديجيتال,
• تضيق التاجي (شكل الانقباض الانقباضي) ،
• هبوط الصمام التاجي,
• رباعية فالو.

الآثار الجانبية وموانع حاصرات بيتا

يتم عرض الآثار الجانبية وموانع استخدام حاصرات بيتا الرئيسية في الجدول.

الآثار الجانبية لحاصرات بيتا وموانع استخدامها والشروط التي تتطلب الحذر الخاص عند استخدام حاصرات بيتا:

تأثيرات جانبية	موانع مطلقة	الحالات التي تتطلب رعاية خاصة
القلب: بطء القلب الجيبي الشديد ، اعتقال العقدة الجيبية كتلة الأذينية البطينية كاملة, انخفاض وظيفة البطين الأيسر الانقباضي. عصبية: اكتئاب، أرق، الكوابيس. الجهاز الهضمي: غثيان، القيء, انتفاخ البطن، إمساك، إسهال. تضيق القصبات الهوائية (في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي، مرض الانسداد الرئوي المزمن). ضعف. تعب. النعاس. العجز الجنسي. زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين. إخفاء أعراض نقص السكر في الدم. برودة الأطراف. متلازمة رينود. انخفاض ضغط الدم الشديد. فرط ثلاثي جليسريد الدم، وانخفاض مستويات البروتينات الدهنية عالية الكثافة. السمية الكبدية.	فرط الحساسية الفردية. الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن مع انسداد الشعب الهوائية. المرحلة الأولى من الكتلة الأذينية البطينية. بطء القلب مع المظاهر السريرية. متلازمة الجيوب الأنفية المريضة. صدمة قلبية. أضرار جسيمة في الشرايين الطرفية. انخفاض ضغط الدم مع المظاهر السريرية.	داء السكري. مرض الانسداد الرئوي المزمن دون انسداد الشعب الهوائية. الأضرار التي لحقت الشرايين الطرفية. اكتئاب. دسليبيدميا. خلل في العقدة الجيبية بدون أعراض. الإحصار الأذيني البطيني، المرحلة الأولى.

تتميز حاصرات بيتا بمتلازمة الانسحاب.

التفاعلات الدوائية

يُظهر مزيج حاصرات بيتا مع أدوية أخرى تأثيرًا سلبيًا بينيًا وميقونيًا ويمكن أن يؤدي إلى ردود فعل سلبية شديدة. عندما يتم دمج حاصرات بيتا مع الكلونيدين، يحدث انخفاض واضح في ضغط الدم وبطء القلب، خاصة عندما يكون المرضى في وضع أفقي.

يمكن أن يؤدي الجمع بين حاصرات بيتا مع فيراباميل والأميودارون وجليكوسيدات القلب إلى بطء القلب الشديد وضعف التوصيل الأذيني البطيني.

إن الجمع بين حاصرات بيتا مع النترات أو حاصرات قنوات الكالسيوم له ما يبرره، لأن الأول يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، في حين أن الآخرين، عن طريق تقليل نغمة الأوعية المحيطية والتاجية، يوفرون تفريغ الدورة الدموية لعضلة القلب وزيادة في الدم التاجي تدفق.

حاصرات بيتا، أو حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية، هي مجموعة من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات بيتا الأدرينالية وتمنع عمل الكاتيكولامينات (الإبينفرين والنورإبينفرين) عليها. تنتمي حاصرات بيتا إلى الأدوية الأساسية في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ومتلازمة ارتفاع ضغط الدم. تم استخدام هذه المجموعة من الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم منذ الستينيات، عندما دخلت الممارسة السريرية لأول مرة.

في عام 1948، وصف ر.ب. أهلكويست نوعين مختلفين وظيفيًا من المستقبلات الأدرينالية - ألفا وبيتا. على مدار السنوات العشر التالية، لم تُعرف سوى مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية. في عام 1958، تم اكتشاف ثنائي كلويسوبرينالين، الذي يجمع بين خصائص الناهض والمضاد لمستقبلات بيتا. ولم يكن هذا الدواء وعدد من الأدوية اللاحقة الأخرى مناسبة للاستخدام السريري بعد. وفقط في عام 1962 تم تصنيع بروبرانولول (إنديرال)، الذي فتح صفحة جديدة ومشرقة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

مُنحت جائزة نوبل في الطب عام 1988 إلى ج. بلاك، ج. إليون، ج. هاتشينغز لتطوير مبادئ جديدة للعلاج الدوائي، ولا سيما لتبرير استخدام حاصرات بيتا. ومن الجدير بالذكر أنه تم تطوير حاصرات بيتا كمجموعة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم، وكان تأثيرها الخافض لضغط الدم نتيجة سريرية غير متوقعة. في البداية، كان يُنظر إليه على أنه أحد الآثار الجانبية، ولم يكن مرغوبًا فيه دائمًا. ولم يتم تقديره إلا في وقت لاحق، بدءًا من عام 1964، بعد نشر كتاب بريتشارد وجيليام.

آلية عمل حاصرات بيتا

تعود آلية عمل الأدوية في هذه المجموعة إلى قدرتها على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلة القلب والأنسجة الأخرى، مما يسبب عددًا من التأثيرات التي تشكل مكونات آلية عمل هذه الأدوية الخافضة لضغط الدم.

• انخفاض في النتاج القلبي، وتكرار وقوة تقلصات القلب، ونتيجة لذلك ينخفض ​​الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، ويزيد عدد الضمانات ويعاد توزيع تدفق الدم في عضلة القلب.
• انخفاض في معدل ضربات القلب. في هذا الصدد، يعمل الانبساط على تحسين إجمالي تدفق الدم التاجي ودعم عملية التمثيل الغذائي لعضلة القلب التالفة. حاصرات بيتا، "تحمي" عضلة القلب، يمكن أن تقلل من منطقة الاحتشاء وتكرار مضاعفات احتشاء عضلة القلب.
• تقليل المقاومة المحيطية الكلية عن طريق تقليل إنتاج الرينين بواسطة خلايا الجهاز المجاور للكبيبات.
• انخفاض إفراز النورإبينفرين من الألياف العصبية الودية بعد العقدية.
• زيادة إنتاج عوامل توسع الأوعية (البروستاسيكلين، البروستاجلاندين e2، أكسيد النيتريك (II)).
• انخفاض إعادة امتصاص أيونات الصوديوم في الكلى وحساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر والجيوب السباتية (السباتية).
• تأثير تثبيت الغشاء - تقليل نفاذية الأغشية لأيونات الصوديوم والبوتاسيوم.

جنبا إلى جنب مع حاصرات بيتا الخافضة للضغط لديها الإجراءات التالية.

• نشاط مضاد لاضطراب النظم، والذي يرجع إلى تثبيط عمل الكاتيكولامينات، وإبطاء إيقاع الجيوب الأنفية وتقليل سرعة النبضات في الحاجز الأذيني البطيني.
• نشاط مضاد للذبحة الصدرية - حجب تنافسي لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية لعضلة القلب والأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب، وانقباض عضلة القلب، وضغط الدم، وكذلك زيادة في مدة الانبساط وتحسين تدفق الدم التاجي. بشكل عام، يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين من عضلة القلب، ونتيجة لذلك، يزداد تحمل النشاط البدني، وتقل فترات نقص التروية، وتقل وتيرة النوبات الذبحية لدى مرضى الذبحة الصدرية الجهدية والذبحة الصدرية التالية للاحتشاء. .
• القدرة المضادة للصفيحات - إبطاء تراكم الصفائح الدموية وتحفيز تخليق البروستاسيكلين في بطانة جدار الأوعية الدموية، وتقليل لزوجة الدم.
• نشاط مضاد للأكسدة، والذي يتجلى في تثبيط الأحماض الدهنية الحرة من الأنسجة الدهنية التي تسببها الكاتيكولامينات. يتم تقليل الحاجة إلى الأكسجين لمزيد من التمثيل الغذائي.
• انخفاض تدفق الدم الوريدي إلى القلب وحجم البلازما المنتشرة.
• تقليل إفراز الأنسولين عن طريق تثبيط تحلل الجليكوجين في الكبد.
• لها تأثير مهدئ وتزيد من انقباض الرحم أثناء الحمل.

يتضح من الجدول أن مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية توجد بشكل رئيسي في القلب والكبد والعضلات الهيكلية. للكاتيكولامينات، التي تؤثر على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، تأثير محفز، مما يؤدي إلى زيادة تواتر وقوة تقلصات القلب.

تصنيف حاصرات بيتا

اعتمادًا على التأثير السائد على بيتا 1 وبيتا 2، تنقسم المستقبلات الأدرينالية إلى:

• انتقائية قلبية (ميتابرولول، أتينولول، بيتاكسولول، نيبيفولول)؛
• القلب غير الانتقائي (بروبرانولول، نادولول، تيمولول، ميتوبرولول).

اعتمادا على قدرتها على الذوبان في الدهون أو الماء، تنقسم حاصرات بيتا من الناحية الدوائية إلى ثلاث مجموعات.

1. حاصرات بيتا المحبة للدهون (أوكسبرينولول، بروبرانولول، ألبرينولول، كارفيديلول، ميتابرولول، تيمولول). عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل تقريبًا (70-90٪) في المعدة والأمعاء. تخترق الأدوية الموجودة في هذه المجموعة جيدًا الأنسجة والأعضاء المختلفة، وكذلك من خلال المشيمة والحاجز الدموي الدماغي. عادة، يتم وصف حاصرات بيتا المحبة للدهون بجرعات منخفضة لعلاج الفشل الكبدي الوخيم وفشل القلب الاحتقاني.
2. حاصرات بيتا المحبة للماء (أتينولول، نادولول، تالينولول، سوتالول). على عكس حاصرات بيتا المحبة للدهون، عند تناولها عن طريق الفم، يتم امتصاصها بنسبة 30-50٪ فقط، ويتم استقلابها بدرجة أقل في الكبد، ولها عمر نصف طويل. يتم إخراجها في المقام الأول عن طريق الكلى، وبالتالي يتم استخدام حاصرات بيتا المحبة للماء بجرعات منخفضة في حالة عدم كفاية وظائف الكلى.
3. حاصرات بيتا الدهنية والمحببة للماء، أو حاصرات الأمفيفيليك (أسبوتولول، بيسوبرولول، بيتاكسولول، بيندولول، سيليبرولول)، قابلة للذوبان في كل من الدهون والماء، بعد تناوله عن طريق الفم يتم امتصاص 40-60٪ من الدواء. وهي تحتل موقعًا متوسطًا بين حاصرات بيتا الدهنية والمحببة للماء ويتم إفرازها بالتساوي عن طريق الكلى والكبد. توصف الأدوية للمرضى الذين يعانون من فشل كلوي وكبدي شديد الخطورة.

تصنيف حاصرات بيتا حسب الجيل

1. غير انتقائي للقلب (بروبرانولول، نادولول، تيمولول، أوكسبرينولول، بيندولول، ألبرينولول، بينبوتولول، كارتيولول، بوبيندولول).
2. انتقائي للقلب (أتينولول، ميتوبرولول، بيسوبرولول، بيتاكسولول، نيبيفولول، بيفانتولول، إسمولول، أسيبوتولول، تالينولول).
3. حاصرات بيتا مع خصائص حاصرات مستقبلات ألفا الأدرينالية (Carvedilol، Labetalol، Celiprolol) هي أدوية تشترك في آليات العمل الخافض لضغط الدم لكلا المجموعتين من الحاصرات.

وتنقسم حاصرات بيتا الانتقائية القلبية وغير الانتقائية بدورها إلى أدوية ذات نشاط محاكي للودي جوهري وبدونه.

1. حاصرات بيتا القلبية الانتقائية دون نشاط محاكي الودي الداخلي (أتينولول، ميتوبرولول، بيتاكسولول، بيسوبرولول، نيبيفولول)، جنبا إلى جنب مع تأثير خافض للضغط، تقلل من معدل ضربات القلب، وتوفر تأثير مضاد لاضطراب النظم، ولا تسبب تشنج قصبي.
2. حاصرات بيتا القلبية الانتقائية ذات النشاط الودي الداخلي (Acebutolol، Talinolol، Celiprolol) تقلل من معدل ضربات القلب إلى حد أقل، وتمنع تلقائية العقدة الجيبية والتوصيل الأذيني البطيني، وتعطي تأثيرًا كبيرًا مضادًا للذبحة الصدرية ومضادًا لاضطراب النظم في عدم انتظام دقات القلب الجيبي، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني والبطيني، ويكون لها تأثير ضئيل على مستقبلات بيتا -2 الأدرينالية في القصبات الهوائية للأوعية الرئوية.
3. حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب والتي ليس لها نشاط محاكي للودي جوهري (بروبرانولول، نادولول، تيمولول) لها أكبر تأثير مضاد للذبحة الصدرية، لذلك يتم وصفها في كثير من الأحيان للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المصاحبة.
4. حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب ذات النشاط الودي الداخلي (Oxprenolol، Trazikor، Pindolol، Visken) لا تمنع فقط مستقبلات بيتا الأدرينالية ولكنها تحفزها جزئيًا. الأدوية في هذه المجموعة تقلل من معدل ضربات القلب إلى حد أقل، وتبطئ التوصيل الأذيني البطيني وتقلل من انقباض عضلة القلب. يمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع اضطرابات التوصيل الخفيفة، وفشل القلب، ونبض أبطأ.

انتقائية القلب لحاصرات بيتا

تعمل حاصرات بيتا القلبية الانتقائية على منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية الموجودة في خلايا عضلة القلب، والجهاز المجاور للكبيبات في الكلى، والأنسجة الدهنية، ونظام توصيل القلب والأمعاء. ومع ذلك، فإن انتقائية حاصرات بيتا تعتمد على الجرعة وتختفي عند استخدام جرعات كبيرة من حاصرات بيتا الانتقائية بيتا-1.

تعمل حاصرات بيتا غير الانتقائية على كلا النوعين من المستقبلات، المستقبلات الأدرينالية بيتا 1 وبيتا 2. توجد مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية على العضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية والرحم والبنكرياس والكبد والأنسجة الدهنية. تزيد هذه الأدوية من النشاط الانقباضي لرحم الحامل، مما قد يؤدي إلى الولادة المبكرة. في الوقت نفسه، يرتبط الحصار المفروض على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية بالآثار السلبية (تشنج قصبي، تشنج الأوعية الدموية المحيطية، ضعف استقلاب الجلوكوز والدهون) لحاصرات بيتا غير الانتقائية.

تتمتع حاصرات بيتا القلبية الانتقائية بميزة على غير القلبية في علاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والربو القصبي وأمراض أخرى في الجهاز القصبي الرئوي المصحوبة بالتشنج القصبي ومرض السكري والعرج المتقطع.

مؤشرات للاستخدام:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني الثانوي.
• علامات فرط التعاطف (عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط النبض، نوع فرط الحركة من ديناميكا الدم)؛
• مرض القلب الإقفاري المصاحب – الذبحة الصدرية (حاصرات بيتا الانتقائية للمدخنين، حاصرات بيتا غير الانتقائية لغير المدخنين)؛
• نوبة قلبية سابقة، بغض النظر عن وجود الذبحة الصدرية.
• اضطرابات ضربات القلب (انقباض الأذيني والبطين، عدم انتظام دقات القلب)؛
• قصور القلب التعويضي.
• اعتلال عضلة القلب الضخامي، تضيق تحت الأبهر.
• هبوط الصمام التاجي.
• خطر الرجفان البطيني والموت المفاجئ.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني في فترة ما قبل الجراحة وبعد العملية الجراحية.
• توصف حاصرات بيتا أيضًا لعلاج الصداع النصفي وفرط نشاط الغدة الدرقية والانسحاب من الكحول والمخدرات.

حاصرات بيتا: موانع

• بطء القلب.
• كتلة الأذينية البطينية 2-3 درجات.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• قصور القلب الحاد.
• صدمة قلبية.
• الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية.

• الربو القصبي.
• انسداد رئوي مزمن؛
• تضيق أمراض الأوعية الدموية الطرفية مع نقص تروية الأطراف أثناء الراحة.

حاصرات بيتا: الآثار الجانبية

من نظام القلب والأوعية الدموية:

• انخفاض معدل ضربات القلب.
• تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني.
• انخفاض كبير في ضغط الدم.
• تخفيض في جزء القذف.

من الأجهزة والأنظمة الأخرى:

• اضطرابات الجهاز التنفسي (تشنج قصبي، انسداد الشعب الهوائية، تفاقم أمراض الرئة المزمنة)؛
• تضيق الأوعية الدموية الطرفية (ظاهرة رينود، الأطراف الباردة، العرج المتقطع)؛
• الاضطرابات النفسية والعاطفية (الضعف والنعاس وضعف الذاكرة والقدرة العاطفية والاكتئاب والذهان الحاد واضطراب النوم والهلوسة) ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والإسهال وآلام البطن والإمساك وتفاقم القرحة الهضمية والتهاب القولون).
• متلازمة الانسحاب
• اضطراب استقلاب الكربوهيدرات والدهون.
• ضعف العضلات، وعدم تحمل التمارين الرياضية.
• العجز الجنسي وانخفاض الرغبة الجنسية.
• انخفاض وظائف الكلى بسبب انخفاض التروية.
• انخفاض إنتاج السائل المسيل للدموع، والتهاب الملتحمة.
• اضطرابات الجلد (التهاب الجلد، الطفح الجلدي، تفاقم الصدفية)؛
• سوء تغذية الجنين.

حاصرات بيتا والسكري

بالنسبة لمرض السكري من النوع 2، يتم إعطاء الأفضلية لحاصرات بيتا الانتقائية، نظرًا لأن خصائصها المتعلقة بخلل التمثيل الغذائي (ارتفاع السكر في الدم، وانخفاض حساسية الأنسجة للأنسولين) تكون أقل وضوحًا من الخصائص غير الانتقائية.

حاصرات بيتا والحمل

خلال فترة الحمل، يعد استخدام حاصرات بيتا (غير انتقائية) أمرًا غير مرغوب فيه، لأنها تسبب بطء القلب ونقص الأكسجة في الدم مع سوء تغذية الجنين لاحقًا.

ما هي الأدوية من مجموعة حاصرات بيتا الأفضل للاستخدام؟

عند الحديث عن حاصرات بيتا كفئة من الأدوية الخافضة للضغط، فإننا نعني الأدوية التي لها انتقائية بيتا 1 (لها آثار جانبية أقل)، دون نشاط محاكي للودي (أكثر فعالية) وخصائص توسع الأوعية الدموية.

أي حاصرات بيتا هي الأفضل؟

في الآونة الأخيرة نسبيًا، ظهر حاصرات بيتا في بلدنا، والتي تتمتع بالمزيج الأمثل من جميع الصفات اللازمة لعلاج الأمراض المزمنة (ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية) - لوكرين.

Lokren هو مانع بيتا أصلي وفي نفس الوقت غير مكلف مع انتقائية عالية لبيتا 1 وأطول عمر نصف (15-20 ساعة)، مما يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا. ومع ذلك، فإنه ليس لديه نشاط الودي الداخلي. يعمل الدواء على تطبيع تقلب الإيقاع اليومي لضغط الدم ويساعد على تقليل درجة الزيادة الصباحية في ضغط الدم. عند العلاج بـ Lokren في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية، انخفض تكرار نوبات الذبحة الصدرية وزادت القدرة على تحمل النشاط البدني. لا يسبب الدواء الشعور بالضعف والتعب ولا يؤثر على استقلاب الكربوهيدرات والدهون.

الدواء الثاني الذي يمكن تحديده هو Nebilet (Nebivolol). يحتل مكانًا خاصًا في فئة حاصرات بيتا نظرًا لخصائصه غير العادية. يتكون نيبيليت من اثنين من الأيزومرات: الأول هو حاصرات بيتا، والثاني هو موسع للأوعية الدموية. الدواء له تأثير مباشر على تحفيز تخليق أكسيد النيتريك (NO) بواسطة بطانة الأوعية الدموية.

نظرا لآلية العمل المزدوجة، يمكن وصف نيبيليت للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وما يصاحب ذلك من أمراض الانسداد الرئوي المزمن، وتصلب الشرايين الطرفية، وفشل القلب الاحتقاني، واضطراب شحوم الدم الشديد ومرض السكري.

أما بالنسبة للعمليتين المرضيتين الأخيرتين، يوجد اليوم قدر كبير من الأدلة العلمية على أن نيبيليت ليس له تأثير سلبي على استقلاب الدهون والكربوهيدرات فحسب، بل يعمل أيضًا على تطبيع التأثير على مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية وجلوكوز الدم والسكري. الهيموجلوبين. يربط الباحثون هذه الخصائص الفريدة لفئة حاصرات بيتا مع نشاط تعديل NO للدواء.

متلازمة انسحاب حاصرات بيتا

الانسحاب المفاجئ لحاصرات بيتا الأدرينالية بعد استخدامها لفترة طويلة، خاصة بجرعات عالية، يمكن أن يسبب ظواهر مميزة للصورة السريرية للذبحة الصدرية غير المستقرة، عدم انتظام دقات القلب البطيني، احتشاء عضلة القلب، ويؤدي في بعض الأحيان إلى الموت المفاجئ. تبدأ متلازمة الانسحاب في الظهور بعد أيام قليلة (أقل من أسبوعين) بعد التوقف عن استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية.

وللوقاية من العواقب الوخيمة لوقف هذه الأدوية، يجب الالتزام بالتوصيات التالية:

• توقف عن استخدام حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية تدريجيًا، على مدار أسبوعين، وفقًا للمخطط التالي: في اليوم الأول، يتم تقليل الجرعة اليومية من البروبرانولول بما لا يزيد عن 80 مجم، في اليوم الخامس - بمقدار 40 مجم، في اليوم التاسع - بمقدار 20 ملغ وفي اليوم الثالث عشر - بمقدار 10 ملغ ؛
• يجب على المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي أثناء وبعد التوقف عن تناول حاصرات بيتا الأدرينالية الحد من النشاط البدني وزيادة جرعة النترات إذا لزم الأمر.
• بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي والذين يخططون لتطعيم مجازة الشريان التاجي، لا يتم إلغاء حاصرات بيتا الأدرينالية قبل الجراحة بساعتين، ولا يتم وصف حاصرات بيتا لمدة نصف الجرعة اليومية أثناء الجراحة، ولكن لمدة ساعتين أيام. وبعد ذلك يوصف عن طريق الوريد.