ما هي المسكنات؟ التخدير الموضعي من المهم معرفة موانع استخدام أدوية التخدير

مقدمة

معظم التدخلات السنية تكون مصحوبة بألم متفاوت الشدة، وتخفيف الألم بشكل كافٍ فقط، من ناحية، يقلل من توتر المريض وخوفه ويمنعه من تكوين موقف سلبي تجاه زيارة عيادة الأسنان، ومن ناحية أخرى، فإنه يحمي الجهاز العصبي للطبيب، مما يوفر علاجًا أفضل وأكثر أمانًا. واليوم، يظل التخدير الموضعي هو الطريقة الأكثر ملاءمة وأمانًا للسيطرة على الألم في العيادات الخارجية (ماثيو س. ريتال، 1997).

في السنوات الأخيرة، زاد بشكل كبير نطاق أدوية التخدير الموضعي في سوق الأدوية الروسية، مما يسهل اختيار وسائل وطرق تخفيف الآلام اعتمادًا على موقع وحجم وألم التدخل المخطط له، وعمر المريض ووجود علم الأمراض المصاحب، وفي الوقت نفسه يزيد من مسؤولية الطبيب عن فعالية وسلامة العلاج. يشير هذا إلى الحاجة إلى التحسين المستمر لمعرفة أطباء الأسنان حول الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لأدوية التخدير الموضعي، بالإضافة إلى التدابير المتعلقة بالوقاية من المضاعفات الناجمة عن استخدامها وعلاجها.

العلماء المحليون الذين شاركوا في البحث - أ.أ. فيشنفسكي، أ.ف. Bizyaev، أجنبي - C. R. Bennett، T. Jastak، J. A. Yagiela، D. Donaldson، S. F Malamed.

استخدمنا في عملنا معلومات من الكتب المدرسية ومصادر الإنترنت المفتوحة فيما يتعلق بموضوع التخدير الموضعي والتخدير في طب الأسنان.

التخدير الموضعي

مفهوم التخدير الموضعي

التخدير الموضعي عبارة عن مواد، عند تطبيقها على الأنسجة العصبية المحيطية، لديها القدرة على تقليل استثارة النهايات العصبية الحسية أو قمعها تمامًا وتمنع توصيل النبضات على طول الألياف العصبية. يرتبط ظهور التخدير الموضعي باكتشاف نيمان في عام 1860، ووصفه في عام 1880 بواسطة ف.ك. أنريب وإدخال كوهلر إلى الممارسة الطبية في عام 1884 لأول عقار من هذه المجموعة - الكوكايين. لكن السمية العالية أخرت انتشار الطريقة الجديدة لتخفيف الآلام. فقط مع ظهور نوفوكائين، الذي تم تصنيعه في عام 1905 من قبل أينهورن، بدأت فترة الاستخدام الواسع النطاق للتخدير الموضعي في العيادة. استمر البحث عن أدوية جديدة، وفي عام 1943 قام لوفغرين بتصنيع الليدوكائين، والذي لا يزال يعتبر الدواء المرجعي لهذه المجموعة من الأدوية.

يمكن تقسيم أدوية التخدير الموضعي الحديثة إلى المجموعات التالية:

I. مركب طبيعي - استر البنزويليكغونين: الكوكايين.

ثانيا. مركبات النيتروجين الاصطناعية

1. مركبات الإستر (مشتقات PABA):

أ) قابل للذوبان في الماء بسهولة: نوفوكائين (بروكائين)، ديكايين (تتراكائين)؛

ب) قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء: التخدير (البنزوكائين)، أورثوكائين.

2. مركبات الأميد: ليدوكائين (كسيكاين)، تريميكائين، إتيدوكائين (دورانيست)، بريلوكائين (سيتانيست)، أرتيكين (أولتراكائين)، بيروميكاين (بوميكايين)، ماركائين (بوبيفاكايين).

زيت القرنفل، الفينول، أمينازين، وديفينهيدرامين لها تأثير مخدر موضعي معين، لكنها لا تستخدم كمخدر موضعي.

هناك عدد من المتطلبات للتخدير الموضعي. هذه انتقائية عالية ومدة كافية للعمل واتساع نطاقها. لا ينبغي لهم تهيج الأنسجة. ومن المرغوب فيه أن تعمل هذه العوامل على تضييق الأوعية الدموية أو على الأقل عدم توسيعها. يجب أن يتحملوا التعقيم.

تتكون جميع أدوية التخدير الموضعي من ثلاثة أجزاء: مجموعة أمينية محبة للماء، وسلسلة أليفاتية متوسطة، مبنية مثل الاسترات أو الأميدات، ومجموعة عطرية محبة للدهون.

جميع أدوية التخدير الموضعي عبارة عن قواعد قليلة الذوبان في الماء. ولذلك يتم استخدامها على شكل أملاح (كلوريدات) وهي قابلة للذوبان في الماء ولكن ليس لها تأثير مخدر موضعي. يظهر الأخير بعد تفكك الملح وإطلاق القاعدة. يحدث هذا التفكك في الأنسجة السليمة التي لها تفاعل قلوي (الرقم الهيدروجيني 7.4). في موقع الالتهاب، حيث لوحظ الحماض، تفقد أدوية التخدير الموضعي فعاليتها.

الجدول 1. تصنيف التخدير الموضعي حسب التركيب الكيميائي

وبالتالي، تلعب الحلقة العطرية والسلسلة الوسيطة والمجموعة الأمينية دورًا حاسمًا في إظهار الخواص الفيزيائية والكيميائية، وبالتالي الحركية الدوائية للتخدير الموضعي. في الوقت نفسه، يعتمد تركيز الدواء في المستقبل على الحرائك الدوائية (الامتصاص، الارتباط ببروتينات البلازما والأنسجة، التمثيل الغذائي والإفراز)، أي. نشاط مخدر موضعي، وكذلك القدرة على الامتصاص في الدم ويكون لها تأثير نظامي، بما في ذلك السامة. ولذلك، عند اختيار أدوية التخدير الموضعي، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن تركيبها الكيميائي وخصائصها الفيزيائية والكيميائية ترتبط مباشرة بالنشاط العلاجي وسمية الأدوية ومستقلباتها.

وفقًا للأفكار الكلاسيكية لـ N.E. Vvedensky، تؤثر التخدير الموضعي على الحالة الوظيفية للنهايات والموصلات العصبية الحسية، مما يغير موصليتها واستثارتها. الموصلات الرئيسية للمعلومات الحسية هي الألياف العصبية الطرفية من المجموعتين A وC. في جذوع الأعصاب المختلطة، تكون الألياف الرقيقة غير المايلينية من المجموعة C هي الأكثر حساسية لعمل التخدير الموضعي، ثم الألياف الميلينية الرقيقة (المجموعة A)، والتي يتم تحفيزها عندما يتم تطبيق تهيج قوي ويسبب الشعور بألم شديد. الألياف النخاعية السميكة (المجموعة أ)، القادرة على الإثارة عن طريق المحفزات اللمسية الضعيفة، تكون أقل حساسية لعمل التخدير الموضعي، والتي يمكن أن تؤثر عليها فقط في منطقة عقد رانفييه. نظرًا لأن التخدير الكامل يتم عن طريق منع توصيل الإثارة على طول جميع الألياف الحسية، ففي بعض الأحيان لا يتم تخفيف الإحساس بالضغط على الأنسجة تمامًا، ويرى المرضى، وخاصة المرضى العاطفيين، أنه مؤلم. لا يتم حظر توصيل النبضات على طول الأعصاب الحركية بشكل كامل عن طريق الجرعات المعتادة من التخدير الموضعي.

كونها قواعد ضعيفة، فإن التخدير الموضعي قليل الذوبان في الماء. لتحسين القابلية للذوبان، يتم استخدامها في شكل أملاح، في أغلب الأحيان في شكل هيدروكلوريدات مستقرة في المحلول. في هذه الحالة، يتراوح الرقم الهيدروجيني للمحاليل التجارية للمخدرات الموضعية من 3.2 (المحاليل التي تحتوي على مضيقات الأوعية) إلى 6.5 (بدون مضيقات الأوعية). يعتمد نقل الأدوية عبر غشاء النهايات العصبية والألياف، والذي يعتمد على البروتينات الدهنية، على محبة الدهون. لذلك، لكي يحدث تأثير المخدر الموضعي في الأنسجة، يجب أن يحدث التحلل المائي للملح مع تكوين قاعدة مخدرة شديدة الذوبان في الدهون وتخترق غشاء الألياف العصبية (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N.، Greengard P.، 1966؛ Narahashi T.، Frazier D. T.، Yamada V. 1970، إلخ).

بما أن ثابت التفكك (pH) للمخدرات الموضعية الرئيسية في المستحضرات التجارية يتراوح من 7.5 إلى 9.0، فإن أقل من 3% من الدواء يكون في محلول كقاعدة حرة غير متأينة. ولزيادة محتوى قاعدة التخدير في المحلول، يمكنك زيادة الرقم الهيدروجيني للمحلول عن طريق إضافة البيكربونات إليه على سبيل المثال من أجل تقريب الرقم الهيدروجيني للمحلول من الرقم الهيدروجيني للمخدر. في ظل هذه الظروف، ستزداد نسبة قاعدة التخدير في المحلول، مما سيسرع ويزيد من تغلغله في المستقبل، ويقلل فترة الكمون ويزيد من شدة الحصار العصبي. ومع ذلك، فإن زيادة الرقم الهيدروجيني يقلل من ثبات المحلول، ويمكن أن يسبب هطول الأمطار ويجعله غير صالح للاستخدام.

نظرًا لكونها قابلة للذوبان بدرجة عالية في الماء، فإن أملاح التخدير الموضعي ملائمة للحقن وتنتشر بسهولة في البيئة المائية للفضاء بين الخلايا. يتم استخدام خاصية أملاح التخدير الموضعي هذه، والتي يتم تناولها بتركيزات منخفضة وبكميات كبيرة، عند إجراء التخدير الارتشاح، عندما يكون من الضروري العمل على نهايات الألياف العصبية. ومع ذلك، فإن انتشار مثل هذا المحلول من خلال غشاء الألياف العصبية لن يكون كافيا لمنعه. لذلك، بالنسبة للتخدير التوصيلي، يفضلون استخدام محاليل ذات تركيزات أعلى، ولكن باستخدام حجم أصغر من الدواء المحقون. في ممارسة طب الأسنان، لا يتم استخدام كميات كبيرة من أدوية التخدير، مما يسمح باستخدام محاليل 1-4٪ من التخدير الموضعي عند إجراء التخدير بالتوصيل والتسلل.

يجب أن يحدث التحلل المائي لملح المخدر الموضعي في الأنسجة في موقع الحقن. مع تساوي جميع الأمور الأخرى، كلما كان تأثير التخدير أسرع وأقوى، كلما زاد تركيز قاعدة التخدير على الجانب الخارجي لغشاء الألياف العصبية، ويعتمد هذا التركيز على درجة حموضة الدواء ودرجة حموضة الأنسجة.

تحتوي معظم أدوية التخدير الموضعي على ثابت تفكك (pH) يبلغ 7.6-7.8، لذلك يستمر التحلل المائي بشكل جيد في البيئة القلوية قليلاً للأنسجة السليمة (قيمة الرقم الهيدروجيني الفسيولوجية للسائل خارج الخلية هي 7.4). يتم انتشار المخدر الموضعي داخل غشاء الليف العصبي بسرعة، ولكن فقط عندما يكون تركيزه خارج العصب أعلى منه داخل الغشاء. كلما انخفض الرقم الهيدروجيني لمواد التخدير الموضعي، كلما كان أقرب إلى الرقم الهيدروجيني للوسط، وكلما زادت قاعدة التخدير على السطح الخارجي للغشاء، وكان انتشاره أسرع. لذلك، فإن أدوية التخدير الموضعي ذات ثابت تفكك منخفض نسبيًا (يدوكائين، ميبيفاكايين، أرتيكين) تعمل بسرعة (في غضون 2-5 دقائق)، والأدوية ذات الرقم الهيدروجيني العالي (بوبيفاكايين وخاصة نوفوكائين، الذي يحتوي على درجة حموضة 8.9) تعمل بشكل أبطأ و لديك فترة كامنة من 8 إلى 18 دقيقة. يتأثر معدل ظهور التأثير أيضًا بجرعة وتركيز المخدر الموضعي في الأنسجة. وبالتالي، فإن الأرتيكين واليدوكائين لهما نفس الرقم الهيدروجيني، ولكن الأرتيكين يستخدم كمحلول 4٪، واليدوكائين كمحلول 2٪، لذلك يعمل الأرتيكين بشكل أسرع.

ويرد في الملحق تصنيف كامل لطرق التخدير الموضعي المستخدمة في طب الأسنان.

التخدير (التخدير الموضعي)- (من الكلمة اليونانية sthesis - الألم، الإحساس، و- بادئة النفي) مجموعة من الأدوية التي لديها القدرة على إضعاف حساسية نهايات الألياف العصبية الواردة و/أو منع توصيل الإثارة على طول الألياف العصبية الواردة.

التخدير الموضعييتم تصنيفها وفقًا لمعيارين مهمين: حسب التركيب الكيميائي ونوع التخدير الذي تسببه.

استرات الأحماض العطرية:

أميدات الأحماض العطرية المستبدلة:

  • يدوكائين.
  • تريميكاين.
  • بوبيفاكايين.
  • أرتيكين.
  • بوميكين وآخرون.

تجدر الإشارة إلى أن التخدير الموضعي يمكن أن يكون من عدة أنواع. وبالتالي، هناك التخدير السطحي (النهائي)، والتخدير بالتسلل والتوصيل. كل هذه الأنواع من التخدير، بغض النظر عن خصائصها، ترجع إلى التأثير الموضعي للأدوية، وبالتالي لا تعتمد على الجرعة، بل على التركيز الفعال للمخدر.

يتميز التخدير السطحي (الطرفي) بانخفاض حساسية النهايات العصبية على سطح الغشاء المخاطي أو الجرح أو السطح التقرحي ويتم تحقيقه من خلال تطبيق مخدر على سطح الجلد أو الأغشية المخاطية بتركيز معين.

مع التخدير التسللهناك تشريب متسلسل لمحلول التخدير في الجلد والأنسجة العميقة التي سيمر من خلالها الشق الجراحي.

التخدير التوصيلييتم تحديده عن طريق قمع الحساسية على طول الألياف العصبية الواردة. ويشمل هذا النوع من التخدير عدة حالات خاصة وهي:

  • التخدير الشوكي— التخدير التوصيلي على مستوى الحبل الشوكي.
  • فوق الجافية (فوق الجافية) التخدير - تخدير التوصيل في الفضاء فوق الجافية.

معظم أدوية التخدير انتقائية لنوع أو آخر من التخدير الموضعي. ولذلك يتم تصنيف هذه الأدوية حسب نوع التخدير الذي تسببه.

تصنيف أدوية التخدير الموضعي حسب نوع التخدير الذي تسببه

وسائل التخدير الطرفي (السطحي):

  • البنزوكائين.
  • تتراكائين.
  • بومكين.

وسائل التخدير التسلل:

وسائل التخدير التوصيلي:

  • تريميكاين.
  • أرتيكين.
  • بوبيفاكين (أساسا للتخدير الشوكي)، الخ.

وسائل لجميع أنواع التخدير الموضعي:

  • يدوكائين.

أصل الظواهر الكهربائية في الأنسجة

لفهم آلية عمل التخدير الموضعي، من الضروري أن نتذكر الفيزيولوجيا الكهربية لنبض الألم في خلايا الألياف العصبية الواردة. في حالة الراحة، تحتوي الخلايا على شحنة كهربائية، ويكون الجانب الداخلي من غشائها مشحونًا بشكل سلبي وتبلغ قيمته -70-90 مللي فولت. تسمى هذه التهمة إمكانات الراحة (RP). يحدث هذا بسبب التوزيع غير المتساوي لأيونات الصوديوم والبوتاسيوم خارج الخلية وداخلها، مع وجود المزيد من الصوديوم على السطح الخارجي للغشاء والمزيد من البوتاسيوم في الداخل. بالإضافة إلى ذلك، يحتوي غشاء الخلية على قنوات الصوديوم والبوتاسيوم، والتي يتم من خلالها نقل الأيونات المقابلة عبر الغشاء أثناء حدوث الظواهر الكهربائية في الأنسجة. في هذه الحالة، تعمل قنوات الصوديوم "من الخارج إلى الداخل"، وتعمل قنوات البوتاسيوم في الاتجاه المعاكس. أخيرًا، أحد العناصر المهمة في الفيزيولوجيا الكهربية للخلية هو إنزيم الغشاء Na7K+ - AT Phase، والذي يشارك في التوزيع الطبيعي للإلكتروليتات.

أثناء الإثارة (التهيج)، يتم تشكيل إمكانات الفعل (AP). بسبب طاقة المحفز، تدخل أيونات Na+ إلى الخلية عبر قنوات الصوديوم البطيئة (المسام الموجودة في الغشاء)، مما يضمن زيادة شحنة الغشاء إلى مستوى -40:-50 مللي فولت، وهو ما يسمى بمستوى إزالة الاستقطاب الحرج ( سي إل دي). مع مثل هذه الشحنة على الغشاء، تنفتح قنوات الصوديوم السريعة التي تعتمد على الجهد، ويندفع الصوديوم إلى داخل الخلية مثل الانهيار الجليدي، وتزداد الشحنة على الغشاء بشكل حاد، ويحدث زوال استقطاب غشاء الخلية، حيث يصبح خلالها مشحونًا سلبيًا من الخارج ومشحونة بشكل إيجابي في الداخل.

في هذه الحالة، يتم نقل دفعة الألم على طول الألياف العصبية. ثم تسعى الخلية إلى إعادة الشحنة السالبة، وتبدأ مرحلة إعادة الاستقطاب (استعادة جهد الراحة)، والتي تنتج عن إطلاق أيونات K+ من الخلية. وهذا يؤدي إلى استعادة شحنة الغشاء إلى مستواه الأصلي. ومع ذلك، في هذه اللحظة، لا يتوافق توزيع الأيونات خارج الخلية وداخلها مع الوضع الطبيعي: يوجد الكثير من البوتاسيوم في الخارج والصوديوم في الداخل. يتم تنشيط Na+/K+-ATOa3a على غشاء الخلية، والذي ينقل 3 أيونات Na+ من الخلية إلى الخارج ويعيد 2 أيونات K+ إلى الداخل، مما يستعيد النسبة الفسيولوجية للإلكتروليتات على غشاء الخلية.

آلية العمل: التخدير الموضعي

الآلية الرئيسية للتأثير المخدر لأدوية التخدير الموضعي هي أنها تقوم بشكل تنافسي بحجب قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي السريع على غشاء الخلايا العصبية، وبالتالي تعطيل تدفق أيونات الصوديوم إلى داخل الخلية، ونتيجة لذلك، إزالة الاستقطاب وإثارة العصب خلية.

من المهم أن نفهم أن أدوية التخدير تسبب حصارًا لقنوات الصوديوم الموجودة داخل الغشاء فقط، وتتغلغل في الخلية. في هذا الصدد، يعد الرقم الهيدروجيني لبيئة الأنسجة التي يتم إدخال المخدر فيها أمرًا بالغ الأهمية لحدوث تأثير التخدير، نظرًا لأن درجة تأين جزيء التخدير تعتمد على هذه المعلمة.

أذكر أن المواد غير المؤينة فقط هي التي يمكنها التغلب على حاجز الغشاء ودخول الخلية. نظرًا لحقيقة أن جميع أدوية التخدير الموضعي تقريبًا عبارة عن مركبات أساسية في تركيبها الكيميائي، فإنها تكتسب محبة للدهون فقط في بيئة قلوية أو محايدة قليلاً، وفي بيئة حمضية يضاف بروتون الهيدروجين إلى ذرة النيتروجين الثالث، وتتأين المواد وتتأين. تصبح محبة للماء. ونتيجة لهذا التعديل، فإنها تفقد القدرة على المرور عبر الأغشية، وبالتالي لا تكون قادرة على سد قنوات الصوديوم. هذه الميزة من أدوية التخدير هي التي تفسر عدم تأثيرها في بيئة حمضية أثناء الالتهاب والجروح القيحية وما إلى ذلك.

وتجدر الإشارة أيضًا إلى أنه لزيادة فعالية التخدير وتقليل سميته الجهازية، يتطلب وصف أدوية التخدير الجمع بين مضيقات الأوعية (النورإبينفرين والإبينفرين وغيرها من منبهات ألفا الأدرينالية).

والحقيقة هي أنه عندما تضيق الأوعية الدموية في المنطقة التي يتم فيها إعطاء المخدر، فإن امتصاصه في مجرى الدم العام ينخفض. ونتيجة لذلك، تبقى كمية أكبر من المادة الفعالة في موقع التطبيق (وبالتالي زيادة الكفاءة) ويتم توزيع كمية أقل منها في جميع أنحاء الجسم (تقل السمية).

الخصائص الدوائية للتخدير الموضعي الفردي

يتمتع بعض ممثلي مجموعة التخدير الموضعي بعدد من الخصائص الفردية المهمة، وبالتالي سنقدم الخصائص الضرورية لهذه الخصائص. وغني عن القول أن هذا لا يتعلق بالآلية الأساسية لعمل التخدير الموضعي. إنه نفس الشيء بالنسبة لجميع الأدوية في المجموعة قيد النظر.

- مخدر عالي الفعالية ومنخفض السمية. ومع ذلك، فهو غير قابل للذوبان عمليا في الماء (قابلية الذوبان هي 1 جرام لكل 2500 لتر من H20)، مما لا يسمح باستخدامه في أشكال جرعات قابلة للحقن. لذلك، يتم استخدامه فقط للتخدير النهائي. يتم استخدامه موضعيا وداخليا.

محليا(على شكل مراهم، معاجين، مساحيق، تحاميل شرجية، محاليل كحولية) - لالتهاب الأذن الوسطى الحاد، الأمراض الجلدية المصحوبة بحكة، البواسير وغيرها. عن طريق الفم (على شكل مساحيق وأقراص) - للقرحة الهضمية من المعدة والاثني عشر.

- أول مخدر استخدم في الطب . تم اكتشاف الخصائص المخدرة للكوكايين في عام 1879 من قبل الطبيب الروسي والصيدلاني وعالم وظائف الأعضاء فاسيلي كونستانتينوفيتش أنريب (1852-1918). الكوكايين هو قلويد من شجرة الكوكا إريثروكسيلون في أمريكا الجنوبية.

في الوقت الحالي، يعد استخدام هيدروكلوريد الكوكايين في الطب محدودًا للغاية، لأنه بالإضافة إلى نشاط التخدير الموضعي الواضح، فإن الدواء له تأثير ارتشافي، والذي يتجلى في تأثير منبه نفسي قوي بسبب القدرة على تثبيط امتصاص الخلايا العصبية العكسية للأمينات الأحادية. - النورإبينفرين والسيروتونين - في الجهاز العصبي المركزي ويمنعان أوكسيديز أحادي الأمين (MAO). ونتيجة لذلك، فإن مستوى النورإبينفرين والسيروتونين في هياكل الدماغ يزيد بشكل كبير، مما يؤدي إلى تحفيز قوي للقشرة. تحدث النشوة والقلق والإثارة الحركية النفسية، ويقل الشعور بالتعب والجوع، وما إلى ذلك. مع الاستخدام المزمن للكوكايين، يتطور الاعتماد العقلي على المخدرات، والذي يسمى الكوكايين.

التأثيرات السمبثاوية للكوكايينيتجلى في المحيط، وبالتالي فإن استخدام هذا الدواء لا يتطلب الجمع مع مضيق الأوعية.

بالنظر إلى ما سبق، يستخدم هيدروكلوريد الكوكايين في الطب فقط في ممارسة طب العيون للتخدير السطحي (في شكل قطرات ومراهم للعين).

- مخدر فعال للغاية ولكنه شديد السمية. قوته أكبر 10-12 مرة من قوة الكوكايين، لكنه أكثر سمية 2-5 مرات. ولذلك، يستخدم تتراكائين فقط للتخدير النهائي في ممارسة طب العيون.

أثناء الارتشاف، يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مختلفة، لذا يلزم الجمع مع مضيقات الأوعية. تم وصف الحالات التي أدى فيها الانتهاك الجسيم لبروتوكول وصف هذا الدواء (الحقن عن طريق الخطأ) إلى الوفاة.

- مخدر يستخدم على نطاق واسع مع نشاط مخدر معتدل. إلى جانب التأثير الرئيسي، فإنه يحتوي على عدد من التأثيرات الامتصاصية التي وجدت تطبيقها في الطب.

بعد دخول مجرى الدم العام، يخترق البروكايين الجهاز العصبي المركزي، حيث يكون له تأثير مثبط معتدل على القشرة والهياكل تحت القشرية، بما في ذلك مراكز النخاع المستطيل: مراكز العصب المبهم والمركز الحركي الوعائي. بالإضافة إلى ذلك، يحجب البروكايين العقد اللاإرادية في الأطراف. النتيجة التراكمية لهذه التأثيرات هي إضعاف التعصيب السمبتاوي والودي للأعضاء الداخلية. وبالنظر إلى ما سبق، يمكن أن يكون البروكايين مفيدًا لارتفاع ضغط الدم، وتشنجات الدورة الدموية، وكذلك قرحة المعدة والاثني عشر.

- مخدر عام يناسب جميع أنواع التخدير الموضعي. علاوة على ذلك، فإن مدة التخدير التي ينتجها أطول بكثير من مدة البروكائين. ويفسر ذلك حقيقة أن البروكايين، كونه إستر، يتعرض للإسترازات (الإنزيمات التي تحطم رابطة الإستر) في الأنسجة والدم. ينتمي الليدوكائين إلى مجموعة الأميدات المستبدلة، وبالتالي لا يوجد هدف لإزالة الأسترة في تركيبته.

بالإضافة إلى ذلك، فإن الخاصية الدوائية المهمة لليدوكائين هي تأثيره المضاد لاضطراب النظم المرتبط بحصار قنوات الصوديوم في الخلايا العضلية القلبية.

عوامل تستخدم في المقام الأول للتخدير التسللي والتوصيل

نوفوكين– يعتبر من أقل أنواع التخدير الموضعي سمية، ويستمر مفعوله من 30 دقيقة إلى ساعة. يخترق نوفوكائين الأغشية المخاطية بشكل سيء، وبالتالي فإن استخدامه للتخدير السطحي محدود (فقط في ممارسة الأنف والأذن والحنجرة يتم استخدام محلول الكحول بنسبة 10٪). لا يؤثر نوفوكائين على الأوعية الدموية، لذلك لتضييقها، تتم إضافة بعض ناهضات الأدرينالية (على سبيل المثال، الأدرينالين) إلى نوفوكائين. وفي الوقت نفسه، يطيل الأدرينالين تأثير النوفوكين ويقلل من سميته. يتم التعبير عن التأثير الامتصاصي للنوفوكائين في تثبيط ردود الفعل الحشوية والجسدية، وتطور انخفاض ضغط الدم وعمل مضاد لاضطراب النظم.

بالنسبة للتخدير التسلل، يتم استخدام نوفوكائين بتركيزات منخفضة (0.25-0.5٪) وبكميات كبيرة (مئات مل). بالنسبة للتخدير التوصيلي، يكون حجم محلول التخدير أصغر بكثير، لكن تركيزه يزيد (1.2٪ في حجم 5، 10، 20 مل). يستخدم نوفوكائين في الغالب للحقن العضلي، غالبًا في الحالات التي يكون فيها الدواء المحقون مؤلمًا. هنا، يتم تخفيف الدواء والنوفوكائين في حقنة بنسب خاضعة للرقابة ويتم إعطاؤهما للمريض.

· تريميكينيتجاوز نوفوكائين في مدة العمل بمقدار 3-4 مرات. يحتوي التريميكايين على سمية أقل قليلاً من النوفوكين ولا يسبب تهيجًا للأنسجة. التأثير العام على الجسم هو تأثير مثبط على القشرة الدماغية، فضلا عن تأثير مهدئ ومنوم ومضاد للاختلاج. عند تناوله عن طريق الوريد، يكون للتريميكاين تأثير مضاد لاضطراب النظم.

نطاق التطبيق

· التخدير التوصيلي – محاليل 1% و 2%

· التخدير الارتشاح – محاليل 0.25% و 0.5%

المواد المستخدمة لجميع أنواع التخدير

يدوكائينلديه قوة مسكنة أكبر 2.5 مرة من قوة النوفوكين. يعمل الليدوكائين مع الأدرينالين لمدة 2-4 ساعات. سميته هي تقريبا نفس سمية نوفوكائين. المخدر الموضعي لا يهيج الأنسجة المحيطة. عند تناوله عن طريق الوريد، يكون ليدوكائين له تأثير مضاد لاضطراب النظم.

نطاق التطبيق

· التطبيق (تخدير سطحي) – رذاذ 10%

· التخدير الارتشاح – محاليل 0.125%، 0.25%، 0.5%

· التخدير التوصيلي – محاليل 1%، 2%

ديكايين هو مخدر موضعي قوي. وهو أكثر نشاطًا بشكل ملحوظ من نوفوكائين والكوكايين، ولكن له سمية عالية، أعلى مرتين من سمية الكوكايين و10 مرات أعلى من نوفوكائين، الأمر الذي يتطلب الحذر عند استخدام الدواء. يمتص جيدا من خلال الأغشية المخاطية.



نطاق التطبيق

· تخدير الغشاء المخاطي للفم – محاليل 0.25-1%

· التخدير السطحي – محاليل 1% و 2%

تصنيف النزيف.

نزيف (النزف) هو تسرب الدم من وعاء دموي إلى البيئة الخارجية أو تجاويف وأنسجة الجسم.

من خلال ظهور وعاء نزيف.

1. الشرايين.

2. وريدي.

3. شرياني وريدي.

4. الشعرية.

5. متني.

حسب الصورة السريرية.

1. خارجي (يدخل الدم من الوعاء إلى البيئة الخارجية).

2. داخلي (يوجد الدم المتسرب من الوعاء في الأنسجة (مع نزيف أو ورم دموي) أو الأعضاء المجوفة أو تجاويف الجسم).

3. مخفي (بدون صورة سريرية واضحة).

للنزيف الداخلي هناك تصنيف إضافي.

1. النزيف في الأنسجة:

1) نزيف في الأنسجة (يتدفق الدم إلى الأنسجة بطريقة لا يمكن فصلها شكلياً. ويحدث ما يسمى بالتشريب) ؛

2) تحت الجلد (كدمات)؛

3) تحت المخاطية.

4) تحت العنكبوتية.

5) غزير.

2. الأورام الدموية (نزيف حاد في الأنسجة). ويمكن إزالتها باستخدام ثقب.

وفقا للصورة المورفولوجية.

1. الخلالي (ينتشر الدم عبر الفراغات الخلالية).

2. الخلالي (يحدث النزيف مع تدمير الأنسجة وتكوين التجاويف).

حسب المظاهر السريرية .

1. ورم دموي نابض (في حالة الاتصال بين تجويف الورم الدموي والجذع الشرياني).

2. الأورام الدموية غير النابضة.

ويلاحظ أيضا نزيف داخل الأجواف.

1. النزيف في تجاويف الجسم الطبيعية:

1) البطن (دم الصفاق)؛

2) تجويف كيس القلب (تأمور القلب)؛

3) التجويف الجنبي (الصدر المدمى)؛



4) تجويف المفصل (داء المفصل).

2. تسرب الدم إلى الأعضاء المجوفة: الجهاز الهضمي، المسالك البولية، إلخ.

حسب معدل النزيف.

1. حاد (من الأوعية الكبيرة، يتم فقدان كمية كبيرة من الدم خلال دقائق).

2. حاد (خلال ساعة).

3. تحت الحاد (خلال 24 ساعة).

4. مزمن (على مدى أسابيع، أشهر، سنوات).

حسب وقت حدوثه.

1. الابتدائي.

التخدير الموضعي أو التخدير الموضعي يشمل الأدوية التي تسبب فقدان مؤقت للحساسية بسبب حصار المستقبلات الحسية. ترتبط آلية عمل التخدير الموضعي بالقدرة على منع توصيل النبضات العصبية على مستوى أغشية الخلايا المثيرة. تتفاعل مع المستقبلات الغشائية وتعطل مرور أيونات الصوديوم عبر قنوات الصوديوم. ونتيجة لذلك، يتم حظر استثارة النهايات الحسية وتوصيل النبضات على طول الأعصاب وجذوع الأعصاب في موقع التطبيق المباشر. أنها تسبب فقدان حساسية الألم، وفي تركيزات عالية فإنها تثبط جميع أنواع الحساسية.

يتم استخدام التخدير الموضعي للتخدير الموضعي (التخدير الموضعي (من التخدير اليوناني - الألم و - نفي البادئة.) أثناء التدخلات الجراحية وأثناء الإجراءات التشخيصية (تنظير القصبات، وما إلى ذلك).

أنواع التخدير. سطحيالتخدير - يتم وضع مخدر على سطح الغشاء المخاطي للعين أو الأنف أو الجلد، حيث يسد نهايات الأعصاب الحسية. يتم استخدامه في طب العيون، وممارسة الأنف والأذن والحنجرة، والتنبيب، وما إلى ذلك.

تسللالتخدير - يتم "تشريب" محلول مخدر منخفض التركيز بنسبة 0.25-0.5٪ بكميات كبيرة (حتى 500 مل أو أكثر) على التوالي في الجلد والعضلات والأنسجة الرخوة، بينما يقوم المخدر بحجب الألياف العصبية ونهايات الأعصاب الحسية. يستخدم في العمليات على الأعضاء الداخلية.

موصلالتخدير - يتم حقن مخدر على طول العصب، ويتم فقدان الحساسية في المنطقة المعصبة به. يستخدم في طب الأسنان للعمليات البسيطة على الأطراف (فتح الجنايات، الخ)

العمود الفقريالتخدير هو نوع من التوصيل، حيث يتم حقن محلول مخدر في القناة الشوكية على مستوى الحبل الشوكي القطني. يحدث التخدير في الأطراف السفلية والنصف السفلي من الجذع. يتم استخدامه للعمليات على الأطراف السفلية وأعضاء الحوض. (الشكل 6).



لتقليل الامتصاص والسمية وإطالة مفعول أدوية التخدير الموضعي، تضاف مواد مضيق للأوعية إلى محاليلها، عادة من مجموعة منبهات الأدرينالية (الإبينفرين أو الفينيلفرين).

أرز. 6 أنواع التخدير الموضعي

1 - سطحية. 2 – التسلل. 3 - موصل. 4- العمود الفقري

التخدير الموضعي عبارة عن قواعد وتتوفر على شكل أملاح حمض الهيدروكلوريك القابلة للذوبان. عند إدخالها في بيئة قلوية قليلاً من الأنسجة (الرقم الهيدروجيني = 7.5)، يحدث التحلل المائي للأملاح مع إطلاق القواعد، أي. جزيئات مخدرة. إذا كان الرقم الهيدروجيني = 5.0-6.0، فلن يحدث التحلل المائي لملح المخدر الموضعي. وهذا ما يفسر ضعف تأثير المخدر في الأنسجة الملتهبة.

بالإضافة إلى استخدام هذه الأدوية لأنواع مختلفة من التخدير، فإنها تستخدم على نطاق واسع في مجالات الطب الأخرى: لعلاج الأمراض الجلدية، وأمراض الجهاز الهضمي، والمستقيم، وعدم انتظام ضربات القلب، وما إلى ذلك.

أول مخدر تم استخدامه في الممارسة الطبية كان الكوكايين، وهو قلويد موجود في أوراق شجيرة الكوكا الاستوائية. لديها نشاط مخدر عالي، ولكن أيضا سمية عالية. حتى مع التخدير السطحي فإنه يظهر تأثير ارتشافي، بشكل رئيسي على الجهاز العصبي المركزي. يتطور أحد أنواع إدمان المخدرات الخطيرة - الكوكايين. ولذلك، فإن استخدام الكوكايين محدود حاليا.

البروكايين(نوفوكائين) تم تصنيعه في عام 1905. له نشاط مخدر منخفض نسبيًا ومدة عمل قصيرة - 30-60 دقيقة

ميزة نوفوكائين هي سميته المنخفضة. يتم استخدامه بشكل رئيسي للتسلل (0.25٪ - 0.5٪ محاليل) والتخدير التوصيل (1-2٪ محاليل). نوفوكائين أقل ملاءمة للتخدير السطحي، لأنه يمتص بشكل سيء عن طريق الأغشية المخاطية.

الآثار غير المرغوب فيها: انخفاض ضغط الدم، والدوخة، والضعف، والحساسية. موانع الاستعمال: التعصب الفردي.

البنزوكائين(التخدير) هو مشتق من حمض بارا أمينوبنزويك، ضعيف الذوبان في الماء. لذلك يستخدم فقط للتخدير السطحي في المراهم والمعاجين ومساحيق التخدير الجلدي وفي تحاميل البواسير والشقوق المستقيمية وكذلك معوياً في المساحيق والأقراص لآلام المعدة.

يدوكائين(الزيلوكائين) له نشاط مخدر يفوق 2-4 مرات النوفوكين ويستمر لفترة أطول تصل إلى 2-4 ساعات. يستخدم لجميع أنواع التخدير. كما أن له تأثيرًا واضحًا مضادًا لاضطراب النظم (محلول 10٪).

التأثيرات غير المرغوب فيها: مع دخول الأدوية بسرعة إلى الدم، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم حتى الانهيار، وقد يحدث تأثير عدم انتظام ضربات القلب في حالة التسمم، وقد يحدث النعاس والدوخة وعدم وضوح الرؤية.

تريميكين(ميزوكائين) قريب في التركيب الكيميائي والخصائص الدوائية لليدوكائين. يتم استخدامه لجميع أنواع التخدير، وأقل فعالية للتخدير السطحي (مطلوب تركيزات أعلى - 2-5٪). كما أن له تأثيرًا مضادًا لاضطراب النظم، وفي هذه الحالة يتم إعطاؤه عن طريق الوريد.

أرتيكين(ultracaine) له سمية منخفضة. يتم استخدامه للتسلل، والتوصيل، والتخدير الشوكي، وتخفيف الألم في ممارسة التوليد. الآثار الجانبية غير المرغوب فيها : الغثيان والقيء والتشنجات وعدم انتظام ضربات القلب والصداع وردود الفعل التحسسية.

ينطبق أيضا بوبيفاكايين(ماركين)، روبيفاكايين(ناروبين) للتوصيل والارتشاح والتخدير الشوكي.

الأدوية القابضة

هذه هي المواد الطبية التي، عند ملامستها للمناطق المصابة من الجلد والأغشية المخاطية، تفسد البروتين الموجود على سطحها وتشكل طبقة واقية تحمي المستقبلات الحساسة للألياف العصبية من التهيج. في هذا الصدد، يتم تقليل الالتهاب والألم. بالإضافة إلى ذلك، يحدث تضييق موضعي للأوعية الدموية، مما يقلل من نفاذيتها.

يتم استخدام الأدوية القابضة خارجيًا على شكل مستحضرات وغسولات ودوش ومساحيق ومراهم للأمراض الالتهابية للجلد والأغشية المخاطية (القرحة والتقرحات والحروق والتهاب اللوزتين وما إلى ذلك) وكذلك داخليًا لأمراض الجهاز الهضمي.

مقسمة إلى مجموعتين:

1. عضوي (أصل نباتي)

2. غير عضوي (صناعي)

ل عضويتشمل المواد الخام النباتية و decoctions منها التي تحتوي على العفص: لحاء البلوط، جذور القرنفل، السربنتين، الحرق، ثمار التوت، كرز الطيور، نبتة سانت جون، إلخ. وهي تشكل ألبومينات غير قابلة للذوبان مع البروتينات.

التانين- مادة التانين الموجودة في العديد من النباتات. وهو مسحوق أصفر-بني، قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول. تستخدم محاليل 1-2٪ لشطف الأمراض الالتهابية للأغشية المخاطية للفم والأنف والبلعوم الأنفي، ومحاليل 5-10٪ لتشحيم أسطح الحروق والقروح والشقوق والتقرحات ومحاليل 0.5٪ للتسمم بالأملاح الثقيلة. المعادن والقلويدات.

المدرجة في أقراص الجمع " تنسال», « تانالبين».

من غير عضويالأدوية القابضة الأكثر استخدامًا هي أدوية البزموت: نترات البزموت، زيروفورم، ديرماتول. يتم استخدامها في المراهم والمساحيق للأمراض الجلدية الالتهابية وكذلك للقرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر (البزموت تحت النترات والسيترات - أقراص) دي نول، فينتريسول) ، لها أيضًا تأثير مضاد للميكروبات.

المدرجة في أقراص مجتمعة "Vicair"، "Vicalin".

الشب(كبريتات البوتاسيوم والألمنيوم) - على شكل مساحيق تستخدم محاليل للشطف والغسيل والمستحضرات والغسل لالتهاب الأغشية المخاطية والجلد على شكل أقلام رصاص - لوقف النزيف من الخدوش والجروح الصغيرة.

الأعصاب الواردة (الحسية).

تسمى نهايات الأعصاب الواردة الموجودة في الأعضاء والأنسجة بالمستقبلات الحسية.

وفقًا لعامل الفعل، تنقسم الأدوية التي تؤثر على التعصيب الوارد إلى مواد القمعيةو تحفيزيكتب.

يمكن أن تعمل الأدوية الاكتئابية على النحو التالي: أ) تقليل حساسية النهايات العصبية الواردة. ب) حماية نهايات الأعصاب الحسية من التعرض للعوامل المهيجة. ج) تمنع توصيل الإثارة على طول الألياف العصبية الواردة.

الأدوية من النوع المحفز تثير بشكل انتقائي نهايات الأعصاب الحسية.

بروكايين بنزوكاين يدوكائين تريميكاين أرتيكين بوبيفاكايين

التخدير الموضعي أو التخدير الموضعي يشمل الأدوية التي تسبب فقدان مؤقت للحساسية بسبب حصار المستقبلات الحسية. ترتبط آلية عمل التخدير الموضعي بالقدرة على منع توصيل النبضات العصبية على مستوى أغشية الخلايا المثيرة. تتفاعل مع المستقبلات الغشائية وتعطل مرور أيونات الصوديوم عبر قنوات الصوديوم. ونتيجة لذلك، يتم حظر استثارة النهايات الحسية وتوصيل النبضات على طول الأعصاب وجذوع الأعصاب في موقع التطبيق المباشر. أنها تسبب فقدان حساسية الألم، وفي تركيزات عالية فإنها تثبط جميع أنواع الحساسية.

يتم استخدام التخدير الموضعي للتخدير الموضعي (التخدير الموضعي (من التخدير اليوناني - الألم و - نفي البادئة.) أثناء التدخلات الجراحية وأثناء الإجراءات التشخيصية (تنظير القصبات، وما إلى ذلك).

أنواع التخدير. سطحيالتخدير - يتم وضع مخدر على سطح الغشاء المخاطي للعين أو الأنف أو الجلد، حيث يسد نهايات الأعصاب الحسية. يتم استخدامه في طب العيون، وممارسة الأنف والأذن والحنجرة، والتنبيب، وما إلى ذلك.

تسللالتخدير - يتم "تشريب" محلول مخدر منخفض التركيز بنسبة 0.25-0.5٪ بكميات كبيرة (حتى 500 مل أو أكثر) على التوالي في الجلد والعضلات والأنسجة الرخوة، بينما يقوم المخدر بحجب الألياف العصبية ونهايات الأعصاب الحسية. يستخدم في العمليات على الأعضاء الداخلية.

موصلالتخدير - يتم حقن مخدر على طول العصب، ويتم فقدان الحساسية في المنطقة المعصبة به. يستخدم في طب الأسنان للعمليات البسيطة على الأطراف (فتح الجنايات، الخ)

العمود الفقريالتخدير هو نوع من التوصيل، حيث يتم حقن محلول مخدر في القناة الشوكية على مستوى الحبل الشوكي القطني. يحدث التخدير في الأطراف السفلية والنصف السفلي من الجذع. يتم استخدامه للعمليات على الأطراف السفلية وأعضاء الحوض. (الشكل 6).



لتقليل الامتصاص والسمية وإطالة مفعول أدوية التخدير الموضعي، تضاف مواد مضيق للأوعية إلى محاليلها، عادة من مجموعة منبهات الأدرينالية (الإبينفرين أو الفينيلفرين).

أرز. 6 أنواع التخدير الموضعي

1 - سطحية. 2 – التسلل. 3 - موصل. 4- العمود الفقري

التخدير الموضعي عبارة عن قواعد وتتوفر على شكل أملاح حمض الهيدروكلوريك القابلة للذوبان. عند إدخالها في بيئة قلوية قليلاً من الأنسجة (الرقم الهيدروجيني = 7.5)، يحدث التحلل المائي للأملاح مع إطلاق القواعد، أي. جزيئات مخدرة. إذا كان الرقم الهيدروجيني = 5.0-6.0، فلن يحدث التحلل المائي لملح المخدر الموضعي. وهذا ما يفسر ضعف تأثير المخدر في الأنسجة الملتهبة.

بالإضافة إلى استخدام هذه الأدوية لأنواع مختلفة من التخدير، فإنها تستخدم على نطاق واسع في مجالات الطب الأخرى: لعلاج الأمراض الجلدية، وأمراض الجهاز الهضمي، والمستقيم، وعدم انتظام ضربات القلب، وما إلى ذلك.

أول مخدر تم استخدامه في الممارسة الطبية كان الكوكايين، وهو قلويد موجود في أوراق شجيرة الكوكا الاستوائية. لديها نشاط مخدر عالي، ولكن أيضا سمية عالية. حتى مع التخدير السطحي فإنه يظهر تأثير ارتشافي، بشكل رئيسي على الجهاز العصبي المركزي. يتطور أحد أنواع إدمان المخدرات الخطيرة - الكوكايين. ولذلك، فإن استخدام الكوكايين محدود حاليا.

البروكايين(نوفوكائين) تم تصنيعه في عام 1905. له نشاط مخدر منخفض نسبيًا ومدة عمل قصيرة - 30-60 دقيقة

ميزة نوفوكائين هي سميته المنخفضة. يتم استخدامه بشكل رئيسي للتسلل (0.25٪ - 0.5٪ محاليل) والتخدير التوصيل (1-2٪ محاليل). نوفوكائين أقل ملاءمة للتخدير السطحي، لأنه يمتص بشكل سيء عن طريق الأغشية المخاطية.

الآثار غير المرغوب فيها: انخفاض ضغط الدم، والدوخة، والضعف، والحساسية. موانع الاستعمال: التعصب الفردي.

البنزوكائين(التخدير) هو مشتق من حمض بارا أمينوبنزويك، ضعيف الذوبان في الماء. لذلك يستخدم فقط للتخدير السطحي في المراهم والمعاجين ومساحيق التخدير الجلدي وفي تحاميل البواسير والشقوق المستقيمية وكذلك معوياً في المساحيق والأقراص لآلام المعدة.

يدوكائين(الزيلوكائين) له نشاط مخدر يفوق 2-4 مرات النوفوكين ويستمر لفترة أطول تصل إلى 2-4 ساعات. يستخدم لجميع أنواع التخدير. كما أن له تأثيرًا واضحًا مضادًا لاضطراب النظم (محلول 10٪).

التأثيرات غير المرغوب فيها: مع دخول الأدوية بسرعة إلى الدم، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم حتى الانهيار، وقد يحدث تأثير عدم انتظام ضربات القلب في حالة التسمم، وقد يحدث النعاس والدوخة وعدم وضوح الرؤية.

تريميكين(ميزوكائين) قريب في التركيب الكيميائي والخصائص الدوائية لليدوكائين. يتم استخدامه لجميع أنواع التخدير، وأقل فعالية للتخدير السطحي (مطلوب تركيزات أعلى - 2-5٪). كما أن له تأثيرًا مضادًا لاضطراب النظم، وفي هذه الحالة يتم إعطاؤه عن طريق الوريد.

أرتيكين(ultracaine) له سمية منخفضة. يتم استخدامه للتسلل، والتوصيل، والتخدير الشوكي، وتخفيف الألم في ممارسة التوليد. الآثار الجانبية غير المرغوب فيها : الغثيان والقيء والتشنجات وعدم انتظام ضربات القلب والصداع وردود الفعل التحسسية.

ينطبق أيضا بوبيفاكايين(ماركين)، روبيفاكايين(ناروبين) للتوصيل والارتشاح والتخدير الشوكي.