"فورموتيرول" هو علاج يسمح لك بالتنفس بعمق. المرجع الطبي Geotar اسم دولي غير مملوك

Nativa، LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma / Pharmacor Production، LLC

بلد المنشأ

روسيا فنلندا فنلندا/روسيا

مجموعة المنتجات

الجهاز التنفسي

موسع قصبي - ناهض انتقائي للأدرينالية بيتا 2

الافراج عن النماذج

• 120 جرعة – أجهزة استنشاق قياس عدد (1) – عبوات كرتونية. 30 كبسولة في كل علبة كاملة مع جهاز الاستنشاق 60 كبسولة في كل علبة كاملة مع جهاز الاستنشاق

وصف شكل الجرعة

• مسحوق للاستنشاق 12 ميكروجرام/جرعة واحدة: كبسولات صلبة رقم 3 شفافة لونها بني فاتح. محتويات الكبسولات بيضاء أو مسحوق أبيض تقريبا.

العمل الدوائي

فورموتيرول هو ناهض انتقائي لمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية (ناهض بيتا 2 الأدرينالي). له تأثير موسع قصبي في المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى الهواء القابل للعكس. يحدث تأثير الدواء بسرعة (خلال 1-3 دقائق) ويستمر لمدة 12 ساعة بعد الاستنشاق. عند استخدام الجرعات العلاجية، يكون التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية ضئيلًا ولا يتم ملاحظته إلا في حالات نادرة. يمنع فورموتيرول إطلاق الهستامين والليكوترينات من الخلايا البدينة. أظهرت التجارب على الحيوانات بعض خصائص فورموتيرول المضادة للالتهابات، مثل القدرة على تثبيط تطور الوذمة وتراكم الخلايا الالتهابية. أظهرت الدراسات التجريبية المختبرية على الحيوانات أن فورموتيرول الراسيمي ومصاوغاته (R,R) و(S,S) هي منبهات مستقبلات α2 انتقائية للغاية. كان المرآز (S,S) أقل نشاطا بـ 800-1000 مرة من المرآز (R,R) ولم يؤثر سلبا على نشاط المرآز (R,R) في التأثير على العضلات الملساء للقصبة الهوائية. لم يكن هناك أي دليل دوائي على فائدة استخدام أحد هذين المتقابلين الضوئيين على الخليط الراسيمي. في الدراسات البشرية، ثبت أن فورموتيرول فعال في منع التشنج القصبي الناجم عن استنشاق مسببات الحساسية أو ممارسة الرياضة أو الهواء البارد أو الهستامين أو الميثاكولين. نظرًا لأن تأثير فورموتيرول الموسع للشعب الهوائية يظل واضحًا لمدة 12 ساعة بعد الاستنشاق، فإن وصف الدواء مرتين يوميًا كعلاج صيانة طويل الأمد يسمح، في معظم الحالات، بتوفير السيطرة اللازمة على التشنج القصبي في أمراض الرئة المزمنة، سواء أثناء النهار أو أثناء النهار. في الليل. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) مع مسار مستقر، فإن فورموتيرول، المستخدم في شكل استنشاق بجرعات 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم، يكون مصحوبًا بتحسن في معايير جودة الحياة.

الحرائك الدوائية

تتراوح الجرعة العلاجية للفورموتيرول من 12 إلى 24 ميكروجرام مرتين يوميًا. تم الحصول على بيانات عن الحرائك الدوائية للفورموتيرول لدى متطوعين أصحاء بعد استنشاق فورموتيرول بجرعات أعلى من النطاق الموصى به وفي المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن بعد استنشاق فورموتيرول بجرعات علاجية. الامتصاص: بعد استنشاق فورموتيرول مرة واحدة بجرعة 120 ميكروجرام للمتطوعين الأصحاء، يتم امتصاص فورموتيرول بسرعة في بلازما الدم، ويبلغ الحد الأقصى لتركيز فورموتيرول في بلازما الدم (Cmax) 266 بمول/لتر ويتم الوصول إليه خلال 5 دقائق بعد استنشاق. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تلقوا فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم لمدة 12 أسبوعًا ، كانت تركيزات فورموتيرول في البلازما 3 بعد 10 دقائق وساعتين و 6 ساعات بعد الاستنشاق في حدود 11.5-25 بمول /لتر و23.3-50.3 بمول/لتر على التوالي. في الدراسات التي فحصت إجمالي إفراز فورموتيرول في البول ومصاوغاته (R,R) و(S,S)، تبين أن كمية فورموتيرول في الدورة الدموية الجهازية تزداد بما يتناسب مع حجم الجرعة المستنشقة (12- 96 ميكروغرام). بعد استنشاق فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين يوميًا لمدة 12 أسبوعًا، زاد إفراز فورموتيرول دون تغيير في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي (BA) بنسبة 63-73٪، وفي المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن - بنسبة 19 عامًا. -38%. يشير هذا إلى بعض تراكم فورموتيرول في بلازما الدم بعد الاستنشاق المتكرر. ومع ذلك، لم يكن هناك تراكم أكبر لأحد متصاوغات فورموتيرول مقارنة بالآخر بعد الاستنشاق المتكرر. يتم ابتلاع معظم فورموتيرول الذي يتم تناوله عن طريق جهاز الاستنشاق ثم يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي. عندما تم إعطاء 80 ميكروغرام من فورموتيرول المسمى 3H عن طريق الفم لاثنين من المتطوعين الأصحاء، تم امتصاص ما لا يقل عن 65٪ من فورموتيرول. التوزيع: يرتبط فورموتيرول ببروتينات البلازما بنسبة 61-64%، ويرتبط بألبومين المصل بنسبة 34%. في نطاق التركيز الذي لوحظ بعد استخدام الجرعات العلاجية من الدواء، لم يتم تحقيق تشبع مواقع الارتباط. التمثيل الغذائي الطريق الرئيسي لاستقلاب فورموتيرول هو الاقتران المباشر مع حمض الغلوكورونيك. المسار الأيضي الآخر هو إزالة الميثيل O متبوعًا بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك (الغلوكورونيدات). تشمل المسارات الأيضية البسيطة اقتران فورموتيرول بالكبريتات يليه التشوه. تشارك العديد من الإنزيمات المتماثلة في عمليات الجلوكورونيدات (UGT1A1، 1A3، 1A6، 1A7، 1A8، 1A9، 1A10، 2B7 و 2B15) وإزالة الميثيل O (CYP2D6، 2C19، 2C9 و 2A6) من فورموتيرول، مما يشير إلى احتمال منخفض لـ التفاعلات الدوائية من خلال تثبيط أي أو إيزوزيم يشارك في استقلاب فورموتيرول. عند التركيزات العلاجية، لا يثبط فورموتيرول نظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. إفراز عند تناول فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين يوميًا لمدة 12 أسبوعًا، يتم إخراج 10% و15-18% من الجرعة الإجمالية دون تغيير في البول لدى مرضى الربو. 7% و6-9% من الجرعة الإجمالية، على التوالي، في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن. 4 النسب المحسوبة للمضادات الضوئية (R,R) و(S,S) للفورموتيرول غير المتغير في البول هي 40% و60% على التوالي، بعد جرعة واحدة من فورموتيرول (12-120 ميكروغرام) في متطوعين أصحاء وبعد تناول جرعة واحدة من فورموتيرول (12-120 ميكروغرام) في المتطوعين الأصحاء وبعد تناول جرعة واحدة من الفورموتيرول (12-120 ميكروغرام) في البول. الجرعات المتكررة من فورموتيرول في المرضى BA. تتم إزالة المادة الفعالة ومستقلباتها بالكامل من الجسم. يتم إخراج حوالي ثلثي الجرعة التي يتم تناولها عن طريق الفم في البول، وثلثها في البراز. التصفية الكلوية للفورموتيرول هي 150 مل/دقيقة. في المتطوعين الأصحاء، يكون نصف العمر النهائي للفورموتيرول من البلازما بعد استنشاق فورموتيرول مرة واحدة بجرعة 120 ميكروغرام هو 10 ساعات؛ يبلغ عمر النصف النهائي للمضادات الضوئية (R,R) و(S,S)، المحسوبة من إفراز البول، 13.9 و12.3 ساعة، على التوالي. الحرائك الدوائية في مجموعات معينة من المرضى الجنس: بعد تعديل وزن الجسم، لا تختلف معايير الحرائك الدوائية للفورموتيرول لدى الرجال والنساء بشكل كبير. المرضى كبار السن (أكثر من 65 عامًا): لا يوجد دليل يدعم الحاجة إلى تغيير جرعة فورموتيرول في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و/أو الكلى: لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للفورموتيرول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و/أو الكلى.

شروط خاصة

العلاج المضاد للالتهابات في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، يجب استخدام فورموتيرول الأصلي فقط كعلاج إضافي في حالة عدم كفاية السيطرة على الأعراض أثناء العلاج الأحادي بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو في الأشكال الشديدة من المرض التي تتطلب استخدام مزيج من الكورتيكوستيرويدات المستنشقة و ناهض مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية طويل المفعول. لا يمكن استخدام فورموتيرول الأصلي مع منبهات مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية طويلة المفعول. عند وصف عقار فورموتيرول الأصلي، من الضروري تقييم حالة المرضى فيما يتعلق بمدى كفاية العلاج المضاد للالتهابات الذي يتلقونه. بعد بدء العلاج باستخدام فورموتيرول الأصلي، ينبغي نصح المرضى بمواصلة العلاج المضاد للالتهابات دون تغييرات، حتى لو لوحظ تحسن. للتخفيف من نوبة الربو القصبي الحادة، ينبغي استخدام منبهات مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية. إذا تفاقمت الحالة فجأة، يجب على المرضى طلب المساعدة الطبية على الفور. علاج نقص بوتاسيوم الدم مع منبهات بيتا 2، بما في ذلك فورموتيرول الأصلي، قد يؤدي إلى تطور نقص بوتاسيوم الدم الخطير المحتمل. نقص بوتاسيوم الدم قد يزيد من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب. بما أن هذا التأثير للدواء فورموتيرول يمكن أن يتعزز عن طريق نقص الأكسجة والعلاج المصاحب، فيجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الحاد. في هذه الحالات، يوصى بالمراقبة المنتظمة لتركيز البوتاسيوم في الدم. التشنج القصبي المتناقض مثل الأدوية المستنشقة الأخرى، يمكن للفورموتيرول الأصلي أن يسبب تشنج قصبي متناقض. في هذه الحالة، يجب التوقف عن تناول الدواء فورًا، ووصف علاج بديل. إن استخدام فورموتيرول بجرعة تزيد عن 54 ميكروغرام / يوم (أكثر من 4 استنشاق) قد يؤدي إلى نتائج إيجابية في اختبارات المنشطات. التأثيرات على القدرة على قيادة المركبات الآلية والمركبات الأخرى، للعمل بآليات متحركة لا توجد بيانات عن تأثير عقار فورموتيرول الأصلي على القدرة على قيادة المركبات الآلية وتشغيل الآلات. في حالة تطور ردود الفعل السلبية مثل الدوخة، والرعشة، والتشنجات أو التشنجات العضلية، فمن الضروري الامتناع عن قيادة المركبات وتشغيل الآلات، وكذلك عن الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة الحركة النفسية. ردود الفعل. أعراض الجرعة الزائدة. هل جرعة زائدة من فورموتيرول من المحتمل أن تؤدي إلى تطور الظواهر المميزة للجرعة الزائدة؟ 2-المنبهات الأدرينالية أو زيادة 11 من مظاهر الآثار الجانبية: ألم في الصدر، خفقان، عدم انتظام دقات القلب حتى 200 نبضة في الدقيقة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، زيادة أو انخفاض ضغط الدم، جفاف الفم، غثيان، قيء، صداع، دوخة، رعشة، عصبية، ضعف. ، القلق، النعاس، الحماض الاستقلابي، نقص بوتاسيوم الدم، ارتفاع السكر في الدم، التشنجات. كما هو الحال مع جميع منبهات 2-الأدرينالية المستنشقة، عند تناول جرعة زائدة من فورموتيرول، من الممكن حدوث السكتة القلبية والوفاة. علاج. يشار إلى الصيانة وعلاج الأعراض. في الحالات الخطيرة، من الضروري دخول المستشفى. يمكن النظر في استخدام حاصرات بيتا الانتقائية للقلب، ولكن فقط تحت إشراف طبي دقيق وحذر شديد، لأن استخدام هذه الأدوية قد يسبب تشنج قصبي. يوصى بمراقبة مؤشرات القلب. زيادة تركيز الاهتمام وسرعة ردود الفعل الحركية.

مُجَمَّع

• جرعة واحدة من فورموتيرول فومارات ثنائي الهيدرات 12 ميكروغرام 1 كبسولة تحتوي على: المادة الفعالة: فورموتيرول فومارات ثنائي الهيدرات 12 ميكروغرام السواغات: بنزوات الصوديوم 0.02 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز حتى 12 ملغ، كبسولة صبغة الكراميل (E 150c) 1.4388٪، هيبروميلوز حتى 100٪

مؤشرات فورموتيرول للاستخدام

• الوقاية والعلاج من انسداد الشعب الهوائية لدى مرضى الربو القصبي (BA) كإضافة للعلاج بالجلوكوكورتيكوستيرويدات المستنشقة. الوقاية من التشنج القصبي الناجم عن استنشاق المواد المسببة للحساسية أو الهواء البارد أو ممارسة الرياضة كعامل مساعد للعلاج بالجلوكوكورتيكوستيرويدات المستنشقة. الوقاية والعلاج من انسداد الشعب الهوائية في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، في وجود انسداد الشعب الهوائية القابل للعكس وغير القابل للشفاء، والتهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة.

موانع استخدام فورموتيرول

• فرط الحساسية للفورموتيرول أو منبهات بيتا الأخرى لدى الأطفال أقل من 5 سنوات.

جرعة فورموتيرول

• 12 ميكروجرام 12 ميكروجرام/جرعة

الآثار الجانبية للفورموتيرول

• يتم توزيع التفاعلات الضارة حسب تكرار حدوثها. تم استخدام المعايير التالية لتقييم التكرار: غالبًا (>1/10)، غالبًا (من 1/100 إلى 1/10)، نادرًا (من 1/1000 إلى 1/100)، نادرًا (من 1/10000 إلى 1/1000) 1/1000)، نادرًا جدًا (

التفاعلات الدوائية

يجب وصف الدواء فورموتيرول الأصلي، وكذلك منبهات بيتا 2 الأدرينالية الأخرى، بحذر للمرضى الذين يتلقون أدوية مثل: الكينيدين، ديسوبيراميد، بروكاييناميد، الفينوثيازينات، الماكروليدات، مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs)، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مضادات الهيستامين، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى المعروفة بإطالة فترة QT، لأنه في هذه الحالات قد يتعزز تأثير المنبهات على الجهاز القلبي الوعائي ويزداد خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني. الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى الودي قد يؤدي إلى تفاقم ردود الفعل السلبية للدواء فورموتيرول الأصلي. الاستخدام المتزامن لمشتقات الزانثين أو الجلوكورتيكوستيرويدات أو مدرات البول قد يعزز التأثير المحتمل لنقص بوتاسيوم الدم للفورموتيرول الأصلي. المرضى الذين يتلقون التخدير باستخدام الهيدروكربونات المهلجنة معرضون بشكل متزايد لخطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب. يمكن للأدوية المرتبطة بحاصرات بيتا 2 أن تضعف تأثير فورموتيرول الأصلي وتؤدي إلى تشنج قصبي خطير في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. في هذا الصدد، لا ينبغي استخدام عقار فورموتيرول الأصلي مع حاصرات بيتا 2 (بما في ذلك قطرات العين)، إلا إذا كان استخدام مثل هذه المجموعة من الأدوية قسريًا لأي أسباب طارئة.

شروط التخزين

• الابتعاد عن الأطفال
• يخزن في مكان محمي من الضوء

المعلومات المقدمة

اسم: فورموتيرول

التأثيرات الدوائية:
عامل محاكاة بيتا الأدرينالية، يحفز بشكل رئيسي مستقبلات بيتا الأدرينالية. له تأثير موسع قصبي (يوسع تجويف الشعب الهوائية). يمنع (يثبط) إطلاق الهستامين والليكوترين (المواد النشطة بيولوجيا المنتجة في الجسم) من أنسجة الرئة. يبدأ تأثير الدواء بعد 5 دقائق، والحد الأقصى بعد ساعتين، ومدة التأثير في حالة انسداد القصبات الهوائية القابل للعكس (ضعف تدفق الهواء عبر القصبات الهوائية) تصل إلى 10 ساعات.

فورموتيرول - مؤشرات للاستخدام:

الوقاية والعلاج من تشنج قصبي (تضيق حاد في تجويف القصبات الهوائية) في المرضى الذين يعانون من التهاب الشعب الهوائية الانسدادي (التهاب القصبات الهوائية، جنبا إلى جنب مع ضعف تدفق الهواء من خلالها)؛ الربو القصبي. تشنج قصبي ناجم عن مسببات الحساسية أو النشاط البدني.

فورموتيرول - طريقة التطبيق:

يتم إعطاء الدواء عن طريق الاستنشاق. لتخفيف (تخفيف) التشنج القصبي الحاد، خذ استنشاقًا واحدًا (12 ميكروجرام) من الدواء، وإذا لزم الأمر، استنشق مرة أخرى بعد دقيقة. أعلى جرعة يومية هي 96 ميكروغرام (8 أنفاس). للوقاية من نوبات الربو، تناول 12 ميكروجرام (نفس واحد) مرتين يوميًا بعد 12 ساعة، في الحالات الشديدة - 24 ميكروجرام مرتين يوميًا على الأقل بعد 8 ساعات.

فورموتيرول - الآثار الجانبية:

صداع، دوخة، جفاف الفم، عصبية، ارتعاشات عضلية صغيرة الحجم، عدم انتظام دقات القلب (نبض سريع)، غثيان.

فورموتيرول - موانع:

الحمل، الرضاعة الطبيعية، فرط الحساسية للدواء أو منبهات بيتا.
عند استخدام الدواء، لا يُطلب من المرضى القيام بأنشطة تتطلب اهتمامًا متزايدًا أو تنسيقًا للحركات. لا ينبغي دمج فورموتيرول مع منبهات الأدرينالية الأخرى أو مثبطات MAO أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يوصف هذا الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من داء السكري والأورام الليفية (أورام حميدة في الطبقة العضلية) في الرحم.

فورموتيرول - نموذج الإصدار:

الهباء الجوي المقنن للاستنشاق في جهاز الاستنشاق، 100 جرعة. جرعة واحدة تحتوي على 12 ميكروغرام من فورموتيرول فومارات.

فورموتيرول - شروط التخزين:

القائمة ب. في مكان بارد، تجنب التجميد. حماية من أشعة الشمس المباشرة ومصادر الحرارة.

فورموتيرول - مرادفات:

فوراديل.

مهم!
قبل استخدام الدواء فورموتيروليجب عليك استشارة طبيبك. هذه التعليمات مخصصة لأغراض إعلامية فقط.

مشاكل الرئة ليست مزحة. فهي لا تسبب الانزعاج وتجعلك تشعر بالسوء فحسب، بل يمكن أن تسبب أيضًا مضاعفات مختلفة. على سبيل المثال، يمكن أن يؤدي الربو إلى عقار "فورموتيرول"، الذي سيتم عرض تعليمات استخدامه أدناه، وهو مخصص على وجه التحديد لعلاج أمراض الجهاز التنفسي. ومع ذلك، ضع في اعتبارك أنه يستخدم لمكافحة مجموعة ضيقة من الأمراض.

مميزات عمل الدواء

الدواء قادر على توسيع تجويف الشعب الهوائية. وفي الوقت نفسه، فإنه يبطئ بشكل كبير إطلاق الليكوترين والهيستامين من أنسجة الرئة. العنصر النشط الرئيسي هو ثنائي هيدرات فومارتات.

يعمل الدواء خلال 5 دقائق، ويصل التأثير الأقصى بعد ساعتين. إذا كان هناك ضعف في انسداد الشعب الهوائية، يمكن أن يظل الدواء فعالا لمدة 10 ساعات تقريبا. هذا يجعل من الممكن تخفيف حالة المريض لفترة طويلة.

يدخل جزء كبير من الدواء بعد الاستنشاق إلى المعدة. هناك يتم امتصاص المكونات. عمر النصف للدواء حوالي 13 ساعة. تتراكم مكوناته ويتم استقلابه في الكبد. يفرز الدواء في البول. التوافر البيولوجي لها أكثر من 40٪. ويرتبط ببلازما الدم بنسبة 68%.

الوثيقة الأساسية التي يجب عليك قراءتها قبل استخدام فورموتيرول هي تعليمات الاستخدام. لا يوجد شكل واحد من أشكال إطلاق الدواء، بل هناك العديد منها: كبسولات تحتوي على مسحوق، ومسحوق مُجهز في زجاجة، وجرعات من الهباء الجوي. بغض النظر عن الدواء الذي اشتريته، فإن الدواء مخصص للاستنشاق فقط. يباع المنتج في عبوات من الورق المقوى.

ما هي مؤشرات الاستخدام هناك؟

إذا كنت قد استخدمت فورموتيرول بالفعل، فإن تعليمات الاستخدام (سننظر إلى مرادفات الأدوية لاحقًا) تشير إلى نطاق استخدام ضيق إلى حد ما. يمكن تمييز المؤشرات التالية للاستخدام:

• العلاج والوقاية من التضييق الحاد في تجويف الشعب الهوائية - التشنج.
• الربو. في هذه الحالة، الدواء ليس هو الدواء الرئيسي، ولكنه يستخدم فقط لدعم الجسم.
• التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• انتفاخ الرئة.
• تشنج قصبي تحسسي. والحقيقة هي أن الدواء يمكن أن يمنع إطلاق الهستامين.
• التهاب انسدادي في الجهاز التنفسي العلوي، والذي يصاحبه ضعف تدفق الهواء من خلاله.

ما هي الحالات التي يمنع فيها تناول الدواء؟

لا يمكن للجميع تناول فورموتيرول. تشير تعليمات الاستخدام إلى موانع الاستعمال التالية:

• حساسية عالية جدًا للمكونات الرئيسية أو الإضافية للدواء، مما قد يؤدي إلى تفاقم الحالة.
• الإنتاج المفرط لهرمونات الغدة الدرقية - الانسمام الدرقي.
• زيادة مستمرة في ضغط الدم.
• فترة الحمل والرضاعة. والحقيقة هي أنه لم يتم إجراء أي بحث في هذا المجال. أي أنه من غير المعروف ما إذا كان المكون الرئيسي سيفرز في الحليب. لذلك، إذا كان الدواء لا يزال بحاجة إلى تناوله، فمن الأفضل التوقف عن التغذية. أما بالنسبة للحمل فكل شيء يقرره الطبيب المعالج.
• اضطراب ضربات القلب: عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب.
• مرض القلب التاجي. بعض التفاعلات الدوائية يمكن أن تسبب مشاكل في البطينين.
• عمر يصل إلى 5 سنوات. بالنسبة للأطفال الصغار، فإن الدواء المقدم صعب للغاية.

الآثار الجانبية المحتملة

"فورموتيرول" (تعليمات الاستخدام موجودة في كل عبوة) يمكن أن يثير بعض ردود الفعل غير المرغوب فيها، على الرغم من أن احتمال حدوثها منخفض إذا تم اتباع قواعد تناول الدواء. قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

1. من الجهاز العصبي: ألم ودوخة، تشنجات، اضطراب في النوم، عصبية، زيادة القلق.
2. من الجهاز القلبي الوعائي: زيادة أو عدم انتظام ضربات القلب، الذبحة الصدرية، انخفاض أو زيادة مستمرة في ضغط الدم.
3. من الجهاز الهضمي: غثيان وقيء، جفاف الغشاء المخاطي للفم، آلام في البطن، التهاب المعدة والأمعاء (التهاب المعدة)، عسر الهضم (صعوبة في الهضم، والتي قد تكون مصحوبة بألم).
4. من الجهاز التنفسي: الأمراض المعدية القصبات الهوائية، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، تفاقم الربو، اضطراب الصوت.
5. أخرى: ألم في الصدر، رد فعل تحسسي في شكل طفح جلدي، حكة، صدمة الحساسية.

مميزات استخدام الدواء

إذا كنت بحاجة إلى تناول فورموتيرول، فإن تعليمات الاستخدام تخبرك بالجرعات التالية:

• لعلاج الربو القصبي، تحتاج إلى استنشاق 12 ميكروغرام كل 12 ساعة. فقط 1-2 أنفاس كافية. بهذه الطريقة يتم دعم الجسم. إذا كان من الممكن إثارة الهجوم عن طريق النشاط البدني، فمن الأفضل تناول الدواء قبل 15 دقيقة من بدء العمل المقصود، والجرعة هي نفسها.
• لدعم مرض الانسداد الرئوي، ينبغي أن تؤخذ استنشاق 12 ميكروغرام مرتين في اليوم.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه لا يمكن استخدام الدواء المعروض أكثر من مرة واحدة كل 12 ساعة. أي أن الجرعة اليومية القصوى يجب ألا تتجاوز 24 ميكروغرام. المنتج مخصص للاستنشاق فقط. إذا وصف الطبيب عقار "فورموتيرول" ، فإن تعليمات الاستخدام (يتم استخدام الهباء الجوي في أغلب الأحيان) تحظر تناوله عن طريق الوريد أو العضل أو عن طريق الفم.

في حالة حدوث جرعة زائدة

هل أنت مجبر على تناول فورموتيرول؟ لا يمكن شراء تعليمات الاستخدام من الصيدلية إلا بإذن خاص من الطبيب) وهي موجودة في العلبة لسبب ما. يشير بوضوح إلى جرعة الدواء. ولكن إذا قمت بانتهاك هذه التعليمات لسبب ما، فقد تحدث جرعة زائدة. يتم تحديده من خلال الأعراض التالية: عدم انتظام دقات القلب، جفاف الفم، الصداع، الغثيان. إذا لم يتم تصحيح الوضع في الوقت المناسب، حتى الموت ممكن تماما.

في حالة تناول جرعة زائدة، يجب عليك استدعاء سيارة إسعاف على وجه السرعة. يجب أن يكون العلاج من الأعراض. في هذه الحالة، يتم إيقاف مواصلة استخدام الدواء. أثناء العلاج، من الضروري مراقبة وظائف القلب باستخدام تخطيط كهربية القلب. خلال فترة التعافي بعد تناول جرعة زائدة، يجب أن يكون المريض تحت إشراف مستمر من المتخصصين.

ملامح التفاعل الدوائي مع أدوية أخرى

هل تتناول فورموتيرول؟ تحتوي تعليمات الاستخدام (نظائرها ذات تركيبة مماثلة) على معلومات حول ميزات دمجها مع أدوية أخرى. على سبيل المثال، ينبغي توخي الحذر عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية الأدرينالية.

يمكن أن يحدث انخفاض مرضي في مستويات البوتاسيوم في الجسم عن طريق مزيج من فورموتيرول مع مدرات البول والستيرويدات ومشتقات الزانثين. ومع ذلك، فإن الكاليميا ليست حالة دائمة. علاوة على ذلك، لا يلزم تجديد خارجي لكمية هذا العنصر في الجسم.

حاول ألا تتناول هذا الدواء مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يؤدي دمجها مع حاصرات بيتا إلى المنع المتبادل لعمل هذه الأدوية. أي أنه لن تكون هناك فائدة منها، لكن الضرر قد يكون خطيرا.

يمكن أن يكون الاستخدام المشترك مع أدوية مثل كينيدين وديسوبيراميد خطيرًا، لأنه يؤدي إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني. في حالة حدوث رد فعل قلبي تجاه الدواء، يجب إيقافه فورًا.

تعليمات خاصة

يحتوي "Formoterol" (أنت تعرف التعليمات بالفعل) على بعض ميزات الاستخدام:

• يجب عدم استخدام الدواء للتخفيف من نوبة الربو. هناك وسائل أخرى لهذا. إذا كانت هناك حاجة إلى فورموتيرول، تشير تعليمات الاستخدام (المراجعات حوله جيدة في الغالب) إلى أنها مجرد إضافة للعلاج الرئيسي. إذا شعرت أثناء العلاج أن حالتك تتفاقم، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور.
• لا ينبغي أن يؤخذ هذا الدواء بدلا من الكورتيكوستيرويدات. "فورموتيرول" ليس له وظيفة واضحة مضادة للالتهابات. وفي هذه الحالة يجب الاستمرار في تناول الكورتيكوستيرويدات دون تقليل الجرعة الموصوفة من قبل الطبيب.
• يجب على النساء اللاتي تم تشخيص إصابتهن بالأورام الليفية الرحمية، وكذلك مرضى السكري، توخي الحذر الشديد عند استخدام هذا المنتج.
• لا يجب عليك القيادة أو المشاركة في الأنشطة التي تتطلب اهتمامًا متزايدًا فور تناولها مباشرة.
• لا تستخدم المنتج أثناء الولادة. والحقيقة هي أن العنصر النشط الرئيسي يمكن أن يؤثر سلبا على تقلصات الرحم.

نظائرها وميزات التخزين

في أغلب الأحيان، يفضل المرضى جهاز الاستنشاق الذي يحتوي على 100 جرعة واحدة. يجب تخزين المنتج في مكان بارد ومظلم، لكن لا ينصح بتجميده. لا ينبغي أن تسقط أشعة الشمس المباشرة على الزجاجة. لا تضع الدواء بالقرب من مصدر الحرارة.

إذا كان هذا الدواء غير مناسب لك، يمكنك استشارة طبيبك حول نظائره. ومن بينها ما يلي: "أتيموس"، "أوكسيس"، "فوراديل"، "برونخوريل"، "شادرين". يرجى ملاحظة أنه لا يمكنك شراء أو تناول أي أدوية أخرى بنفسك.

اسم:

فورموتيرول

العمل الدوائي:

ناهض بيتا الأدرينالية الذي يحفز مستقبلات بيتا الأدرينالية في الغالب. له تأثير موسع قصبي (يوسع تجويف الشعب الهوائية). يمنع (يثبط) إطلاق الهستامين والليكوترين (المواد النشطة بيولوجيا المنتجة في الجسم) من أنسجة الرئة. يبدأ تأثير الدواء بعد 5 دقائق، والحد الأقصى بعد ساعتين، ومدة التأثير في حالة انسداد القصبات الهوائية القابل للعكس (ضعف تدفق الهواء عبر القصبات الهوائية) تصل إلى 10 ساعات.

مؤشرات للاستخدام:

الوقاية والعلاج من التشنج القصبي (تضيق حاد في تجويف القصبات الهوائية) لدى المرضى الذين يعانون من التهاب الشعب الهوائية الانسدادي (التهاب القصبات الهوائية مع ضعف تدفق الهواء من خلالها)، والربو القصبي، والتشنج القصبي الناجم عن مسببات الحساسية أو النشاط البدني.

طريقة التطبيق:

يتم إعطاء الدواء عن طريق الاستنشاق. لتخفيف (تخفيف) التشنج القصبي الحاد، يجب أن تأخذ استنشاقًا واحدًا (12 ميكروغرام) من الدواء، وإذا لزم الأمر، قم بالاستنشاق مرة أخرى بعد دقيقة. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 96 ميكروغرام (8 نفث). للوقاية من نوبات الربو، تناول 12 ميكروجرام (نفس واحد) مرتين يوميًا بعد 12 ساعة، في الحالات الشديدة - 24 ميكروجرام مرتين يوميًا على الأقل بعد 8 ساعات.

الأحداث السلبية:

صداع، دوخة، جفاف الفم، عصبية، ارتعاشات عضلية صغيرة الحجم، عدم انتظام دقات القلب (نبض سريع)، غثيان.

موانع الاستعمال:

الحمل، الرضاعة الطبيعية، فرط الحساسية للدواء أو منبهات بيتا.

عند استخدام الدواء، لا ينصح المرضى بالمشاركة في الأنشطة التي تتطلب المزيد من الاهتمام أو تنسيق الحركات. لا ينبغي دمج فورموتيرول مع منبهات الأدرينالية الأخرى أو مثبطات MAO أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يوصف هذا الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من داء السكري والأورام الليفية (أورام حميدة في الطبقة العضلية) في الرحم.

شكل الافراج عن الدواء:

الهباء الجوي المقنن للاستنشاق في جهاز الاستنشاق، 100 جرعة. جرعة واحدة تحتوي على 12 ميكروغرام من فورموتيرول فومارات.

شروط التخزين:

دواء من القائمة ب. في مكان بارد، تجنب التجميد. حماية من أشعة الشمس المباشرة ومصادر الحرارة.

المرادفات:

فوراديل.

الأدوية ذات التأثيرات المشابهة:

برونكوريل ثيو-أسثالين موطن ثيو-أسثالين إيسادرينوم جامباران

عزيزي الأطباء!

إذا كانت لديك خبرة في وصف هذا الدواء لمرضاك، شارك النتيجة (اترك تعليقًا)! هل ساعد هذا الدواء المريض، وهل حدثت أي آثار جانبية أثناء العلاج؟ ستكون تجربتك موضع اهتمام زملائك والمرضى على حد سواء.

عزيزي المرضى!

إذا تم وصف هذا الدواء لك وأكملت دورة العلاج، أخبرنا ما إذا كان فعالاً (ساعد)، وما إذا كانت هناك أي آثار جانبية، وما الذي أعجبك/لم يعجبك. يبحث آلاف الأشخاص على الإنترنت عن مراجعات لمختلف الأدوية. لكن القليل منهم فقط يتركهم. إذا لم تترك تعليقًا شخصيًا حول هذا الموضوع، فلن يكون لدى الآخرين ما يقرأونه.

شكراً جزيلاً!

صيغة: C19H24N2O4، الاسم الكيميائي: (R*,R*)-(±)-N-أمينو]إيثيل]فينيل]فورماميد (في صورة فومارات).
المجموعة الدوائية:عوامل نباتية / عوامل مقلدة للكظر / منبهات بيتا الأدرينالية.
العمل الدوائي:موسع قصبي ، محاكي للكظر.

الخصائص الدوائية

فورموتيرول هو ناهض انتقائي لمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية طويل المفعول. يؤثر فورموتيرول، عند استنشاقه، موضعيًا على القصبات الهوائية، مما يؤدي إلى توسعها. نشاط فورموتيرول فيما يتعلق بمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، والتي تقع بشكل رئيسي في العضلات الملساء للقصبات الهوائية، أعلى بأكثر من 200 مرة من نشاطه فيما يتعلق بمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، والتي تقع بشكل رئيسي في عضلة القلب. تحتوي عضلة القلب أيضًا على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، والتي تمثل ما يصل إلى 10-50% من إجمالي عدد مستقبلات بيتا الأدرينالية. لم يتم تحديد الوظيفة الدقيقة لهذه المستقبلات، ولكنها تزيد من خطر تطور تفاعلات القلب حتى مع استخدام منبهات بيتا 2 الانتقائية للغاية. تتطور التفاعلات الجانبية الرئيسية لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية المستنشقة نتيجة للتنشيط المفرط لمستقبلات بيتا الأدرينالية الجهازية. يحفز فورموتيرول محلقة الأدينيلات داخل الخلايا، مما يحفز تحويل أدينوسين ثلاثي الفوسفات إلى أدينوسين أحادي الفوسفات الحلقي. تؤدي الزيادة في تركيز أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي إلى استرخاء العضلات الملساء للقصبات الهوائية وتمنع تحرير وسطاء فرط الحساسية الفوري من الخلايا (خاصة الخلايا البدينة). لقد ثبت أنه في الرئتين البشرية، يمنع فورموتيرول إطلاق الوسطاء (الليوكوترين، الهستامين) من الخلايا البدينة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، تبين أن الفورموتيرول يبطئ تدفق اليوزينيات الناجم عن مسببات الحساسية في الكلاب ذات الاستجابة المفرطة في مجرى الهواء والتسرب الناجم عن الهستامين لألبومين المصل في خنازير غينيا المخدرة. أهمية هذه الحقائق بالنسبة للبشر غير معروفة.
تمت دراسة العلاقات الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية بين معلمات تخطيط كهربية القلب ومعدل ضربات القلب والإفراز الكلوي للفورموتيرول وتركيز البوتاسيوم في الدم لدى 10 رجال أصحاء تتراوح أعمارهم بين 25 إلى 45 عامًا مع استنشاق واحد قدره 12، 24، 48، 96 ميكروغرام من الدواء. تم إنشاء علاقة خطية بين زيادة تركيز الجلوكوز في البلازما وزيادة معدل ضربات القلب، وانخفاض تركيز البوتاسيوم في الدم، وإفراز فورموتيرول عن طريق الكلى. وفي دراسة أخرى، تلقى 12 متطوعًا جرعة واحدة تبلغ 120 ميكروغرامًا من الدواء (10 أعلى من الجرعة المفردة الموصى بها). في جميع المواد، انخفض تركيز البوتاسيوم في مصل الدم قدر الإمكان بمقدار 0.55 - 1.52 مليمول / لتر. ولوحظ وجود علاقة قوية بين مستويات فورموتيرول والبوتاسيوم في مصل الدم: لوحظ التأثير الأكبر على تركيز البوتاسيوم بعد 1 إلى 3 ساعات من الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء. وقد لوحظ الحد الأقصى للزيادة في معدل ضربات القلب، في المتوسط، بعد 6 ساعات من تناول الدواء وبلغ 26 نبضة في الدقيقة. الحد الأقصى لإطالة فترة QT المصححة عند حسابها باستخدام صيغة فريدريشيا يبلغ متوسطه 8 مللي ثانية، ووفقًا لصيغة بازيت - 25 مللي ثانية. تعود قيمة فترة QT المصححة إلى القيمة الأصلية بعد 0.5 - 1 يوم من تناول الدواء. وارتبطت مستويات فورموتيرول المصل بشكل ضعيف مع الزيادات في فترة QT المصححة ومعدل ضربات القلب. إن التأثير على معدل النبض، وتركيز البوتاسيوم في البلازما، وتصحيح فترة QT هي تأثيرات دوائية معروفة لفئة الأدوية التي ينتمي إليها فورموتيرول، لذلك تطورت في دراسات الجرعات العالية جداً من الدواء (120 ميكروغرام جرعة واحدة، 10 أضعاف الجرعة الموصى بها). جرعة واحدة) كان متوقعا. وقد تم تحمل ردود الفعل هذه بشكل جيد من قبل متطوعين أصحاء. يمكن أن يسبب فورموتيرول تسطيح الموجة T، وانخفاض الجزء ST على مخطط القلب الكهربائي. الأهمية السريرية لهذه التغييرات غير معروفة.
أظهرت الدراسات أن التسامح مع التأثير الوقائي للشعب الهوائية للفورموتيرول قد لوحظ بعد أسبوعين من تناول الدواء، ولوحظ فقدان الخصائص الوقائية بنهاية فترة 12 ساعة بعد تناوله. بعد التوقف عن العلاج طويل الأمد بالفورموتيرول، لم تتم ملاحظة أي ارتداد لتفاعلات فرط نشاط الشعب الهوائية.
مع استنشاق 120 ميكروغرام من الدواء لمرة واحدة في 12 متطوعًا أصحاء، تم امتصاص فورموتيرول بسرعة في البلازما، حيث وصل إلى الحد الأقصى للتركيز (92 بيكوغرام / مل) في غضون 5 دقائق. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تلقوا الدواء بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين يوميًا لمدة 12 أسبوعًا، كان متوسط ​​تركيز فورموتيرول في البلازما 4.0 - 8.8 بيكوغرام / مل و8.0 - 17.3 بيكوغرام / مل، على التوالي. عندما تم استنشاق 12-96 ميكروغرام من الدواء من قبل 10 متطوعين أصحاء، زاد إفراز البولية للمضادات الضوئية S وS وR وR من فورموتيرول بشكل متناسب مع الجرعة، وبالتالي، في نطاق الجرعة المدروسة، زاد امتصاص فورموتيرول خلال فترة العلاج. الاستنشاق خطي. مع الاستخدام المتكرر للدواء، هناك بعض تراكم فورموتيرول في بلازما الدم؛ وكان مؤشر التراكم، الذي تم تقييمه من خلال إفراز الدواء دون تغيير في البول، 1.19 - 2.08. كانت كمية فورموتيرول التي تم التخلص منها في حالة مستقرة تقريبًا مساوية لتلك المتوقعة بناءً على الحرائك الدوائية بعد جرعة واحدة. من المعتقد أن معظم فورموتيرول (مثل الأدوية المستنشقة الأخرى) سيتم ابتلاعه ثم امتصاصه من الجهاز الهضمي. يرتبط فورموتيرول بتركيز 0.1 - 100 نانوجرام / مل في المختبر ببروتينات البلازما بنسبة 61 - 64٪، عند تركيز البلازما من 5 - 500 نانوجرام / مل مع الألبومين - 31 - 38٪ (هذه التركيزات في مصل الدم أعلى من تلك المخصصة لاستنشاق 120 ملغ من الدواء). يتم استقلاب الفورموتيرول بشكل رئيسي عن طريق نزع الميثيل O مع الارتباط الإضافي بالجلوكورونيد في أي مجموعة هيدروكسيل فينولية وعن طريق الجلوكورونيدات المباشرة في مجموعة الهيدروكسيل الأليفاتية أو الفينولية. هناك طريقة أخرى للتحول الحيوي للفورموتيرول وهي الكبريتة والتشوه المصحوب بالكبريت. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي هو الاقتران المباشر في مجموعة الهيدروكسيل الفينولية، والطريق الثاني الأكثر أهمية هو إزالة الميثيل O، والذي يصاحبه الاقتران في مجموعة الهيدروكسيل الفينولية 2 بوصة. نظائر إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP2C19، CYP2D6، CYP2A6، CYP2C9) تشارك في إزالة الميثيل O من فورموتيرول فورموتيرول بتركيزات علاجية لا يثبط إنزيمات السيتوكروم P450. عندما تم تناول 80 ميكروغرام من الدواء الموسوم عن طريق الفم من قبل متطوعين أصحاء، تم إخراج 32-34٪ في البراز و59-62٪. البول خلال 104 ساعات؛ كانت التصفية الكلوية حوالي 150 مل/يوم على الأقل في 18 مريضًا يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تلقوا الدواء بجرعات 12 ميكروغرام أو 24 ميكروغرام، تم إخراج حوالي 7٪ من الدواء في البول دون تغيير. 6-9% على شكل مستقلبات. في 16 مريضًا يعانون من الربو القصبي والذين تلقوا 12 ميكروغرام أو 24 ميكروغرام من الدواء عن طريق الاستنشاق، تم إخراج ما يقرب من 10٪ من فورموتيرول في البول دون تغيير و15-18٪ في شكل مستقلبات. بعد استنشاق 120 ميكروجرام من الدواء لمرة واحدة في 12 متطوعًا أصحاء، كان نصف العمر النهائي (استنادًا إلى قياسات تركيزات المصل) 10 ساعات. كان عمر النصف النهائي للمضادات الضوئية S وS وR وR للفورموتيرول 12.3 و13.9 ساعة، على التوالي، عند حسابه عن طريق الإفراز الكلوي. وكانت نسبة المتصاوغات S,S- وR,R للمادة غير المتغيرة التي وجدت في البول 60% و40% على التوالي.
لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في المعلمات الدوائية للفورموتيرول اعتمادا على الجنس.
لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في فعالية وسلامة فورموتيرول لدى كبار السن والمرضى الأصغر سنا. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للفورموتيرول في المرضى المسنين.
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5-12 سنة والذين يعانون من الربو القصبي والذين تلقوا جرعات استنشاقية من الدواء بجرعة 12 ميكروغرام أو 24 ميكروغرام مرتين يوميًا لمدة 12 أسبوعًا، تراوح مؤشر التراكم، الذي تم حسابه من الإفراز الكلوي للفورموتيرول دون تغيير، من 1.18 إلى 1.84 (للبالغين - 1.63 - 2.08). في بول الأطفال، تم تحديد ما يقرب من 6٪ من فورموتيرول في شكل غير متغير و6.5-9٪ في شكل اتحادات.
لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للفورموتيرول في المرضى الذين يعانون من تلف الكبد أو الكلى.
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات (القوارض، الخنازير الصغيرة، الكلاب)، تم تحديد حالات عدم انتظام ضربات القلب والموت المفاجئ مع نخر عضلة القلب المؤكد تشريحياً عند استخدام منبهات بيتا ومشتقات الميثيل زانثين معًا. بالنسبة للبشر، لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذه الحقائق.
لم يُظهر فورموتيرول خواص تحطيمية أو مطفرة في الاختبارات التالية: تحليل الكروموسومات على خلايا الثدييات، ودراسات الطفرات على خلايا الثدييات والبكتيريا، واختبارات النوى الصغيرة على الجرذان والفئران، وتحليل التحول للخلايا الليفية في الثدييات، ودراسات إصلاح الحمض النووي على الخلايا الليفية البشرية وخلايا الكبد الجرذية.
أجريت دراسة السرطنة للدواء على الفئران والجرذان التي تلقت الفورموتيرول لمدة عامين عن طريق مياه الشرب أو الطعام. عند تناول جرعات من الدواء 20 ملغم/كغم أو أكثر مع الطعام و15 ملغم/كغم أو أكثر مع ماء الشرب في الجرذان، زاد حدوث الورم العضلي الأملس المبيض. عند تلقي 5 ملغم/كغم من الدواء مع الطعام (ما يقرب من 450 ضعف المساحة تحت منحنى التركيز-الزمن عند البشر عند تناول الجرعة القصوى الموصى بها للبشر عن طريق الاستنشاق)، لم يرتفع معدل الإصابة بالورم العضلي الأملس المبيضي في الجرذان. عند تناول الدواء مع الطعام بجرعة تساوي أو تزيد عن 0.5 ملغم/كغم (المساحة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز لجرعة قدرها 0.5 ملغم/كغم تعادل حوالي 45 ضعف التعرض للجرعة القصوى الموصى بها للاستنشاق لدى البشر) ، زادت حالات التطور الحميد لأورام الخلايا القرابية في المبيضين. ولم يتم ملاحظة هذه الحقائق في الاختبارات التي أجريت على الفئران أو عندما تم إعطاء الدواء للفئران من خلال مياه الشرب. عند تناول 69 ملغم/كغم أو أكثر من الدواء في مياه الشرب، زادت حالات الإصابة بالسرطان والأورام الغدية تحت المحفظة في الغدد الكظرية لدى الفئران الذكور؛ لم تتطور هذه الأورام عند تناول الدواء مع الطعام بجرعات تبلغ حوالي 50 ملغم/كغم (المساحة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز تبلغ حوالي 590 مرة تعرض الإنسان للجرعات المستنشقة من الجرعة اليومية القصوى الموصى بها). عند تناوله مع الطعام بجرعة 50 ملغم/كغم (في الذكور) و20 و50 ملغم/كغم (في الإناث) من الدواء، لوحظ تطور سرطان الكبد في الفئران. عند تناول الدواء مع الطعام بجرعات 2 ملغم/كغم أو أكثر (المساحة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز بجرعة 2 ملغم/كغم تكون أعلى بحوالي 25 مرة من التعرض لدى البشر مع استنشاق الحد الأقصى الموصى به يومياً الجرعة)، وقد لوحظ تطور ساركوما عضلية أملس وأورام عضلية أملس الرحم. كانت الزيادة في حدوث الأورام العضلية الملساء في الجهاز التناسلي لدى إناث القوارض مماثلة للبيانات المستقاة من الدراسات التي أجريت على منبهات بيتا الأخرى.
لم يلاحظ أي ضعف في الخصوبة في دراسة إنجابية في الجرذان التي تلقت الدواء عن طريق الفم بجرعات تبلغ حوالي 3 ملغم / كغم (حوالي 1000 مرة من الحد الأقصى لجرعة الاستنشاق اليومية الموصى بها للبشر بناءً على مساحة سطح الجسم بالملغم / م2). في الجرذان التي تلقت الدواء بجرعة 6 ملغم / كغم (حوالي 2000 مرة من الحد الأقصى لجرعة الاستنشاق اليومية الموصى بها للبشر، محسوبة على أساس مساحة سطح الجسم بالملغم / م2) خلال أواخر الحمل، زادت وفيات الأطفال حديثي الولادة وقبل الولادة. عند تناول الدواء بجرعة 0.2 ملغم/كغم (70 ضعف الحد الأقصى لجرعة الاستنشاق اليومية الموصى بها للبشر عند حسابها لكل مساحة سطح الجسم بالملغم/م2)، لم يتم ملاحظة هذه التأثيرات. ولوحظ انخفاض في الوزن وتباطؤ في تعظم الهيكل العظمي في أجنة الفئران التي تلقت الدواء بجرعات 6 ملغم / كغم و 0.2 ملغم / كغم على التوالي خلال فترة تكوين الأعضاء. لم يسبب فورموتيرول تشوهات في الدراسات التي أجريت على الأرانب والجرذان.

المؤشرات

علاج صيانة طويل الأمد للربو القصبي والوقاية (في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات) من التشنج القصبي في أمراض مجرى الهواء الانسدادي القابل للعكس، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من أعراض الربو الليلي.
يشار إلى الاستخدام حسب الحاجة ("عند الطلب") للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات للوقاية السريعة من التشنج القصبي الناجم عن النشاط البدني.
العلاج الصيانة على المدى الطويل في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن، بما في ذلك انتفاخ الرئة والتهاب الشعب الهوائية المزمن.

طريقة إدارة فورموتيرول والجرعة

يستخدم فورموتيرول عن طريق الاستنشاق. الربو القصبي (علاج المداومة): 12 ميكروجرام كل 12 ساعة. الوقاية من نوبات الربو القصبي الناتجة عن النشاط البدني: 12 ميكروجرام قبل 15 دقيقة من التمرين المتوقع. الإدارة المتكررة ممكنة في موعد لا يتجاوز 12 ساعة بعد الاستنشاق السابق. مرض الانسداد الرئوي المزمن (علاج المداومة): 12 ميكروجرام كل 12 ساعة. الجرعة القصوى الموصى بها هي 24 ميكروغرام في اليوم.
لا ينبغي أن تؤخذ الكبسولات التي تحتوي على فورموتيرول فومارات عن طريق الفم. ويجب استخدامها فقط عن طريق الاستنشاق من خلال جهاز خاص. لا تقم بالزفير في جهاز الاستنشاق.
لا ينصح باستخدام فورموتيرول في المرضى الذين يكون علاجهم بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الأدوية الأخرى، أحدها عبارة عن ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول يتم استنشاقها بشكل متقطع، كافيًا تمامًا؛ وكذلك المرضى الذين يتمكنون من السيطرة على الربو القصبي فقط عن طريق الاستنشاق غير المنتظم لمنبهات مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية قصيرة المفعول.
ليس المقصود من فورموتيرول تخفيف نوبة الربو القصبي. إذا بدأت نوبات الربو القصبي في التطور عند استخدام فورموتيرول بجرعة فعالة سابقًا أو احتاج المريض إلى عدد أكبر من المعتاد من استنشاق ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول، فمن الضروري استشارة الطبيب بشكل عاجل، لأن هذا أمر ضروري. علامة متكررة على زعزعة استقرار الحالة. في هذه الحالة، يجب إعادة النظر في العلاج ووصف علاجات إضافية (العلاج المضاد للالتهابات، على سبيل المثال، الكورتيكوستيرويدات)؛ في هذه الحالة، زيادة الجرعة اليومية من فورموتيرول أمر غير مقبول. لا يمكنك زيادة وتيرة الاستنشاق أكثر من مرتين في اليوم. لا تستخدم فورموتيرول في المرضى الذين يعانون من المعاوضة الحادة أو مع تفاقم واضح للربو القصبي، لأن هذه الحالات قد تكون مهددة للحياة.
قد تزيد منبهات بيتا 2 الأدرينالية طويلة المفعول من خطر الوفاة بسبب الربو. لذلك، في علاج الربو القصبي، يجب استخدام فورموتيرول فقط بالإضافة إلى العلاج في المرضى الذين لا يحققون تأثيرًا مناسبًا عند وصف أدوية أخرى لعلاج الربو القصبي (على سبيل المثال، جرعات منخفضة أو متوسطة من الجلايكورتيكويدات المستنشقة). أو عندما تتطلب شدة المرض استخدام نوعين من العلاج، بما في ذلك فورموتيرول. أظهرت نتائج دراسة كبيرة مضبوطة بالعلاج الوهمي في الولايات المتحدة تقارن سلامة السالميتيرول (ناهض آخر طويل المفعول للأدرينالية بيتا 2) والدواء الوهمي عند إضافته إلى علاج الربو المعتاد أن السالميتيرول يزيد من خطر الوفاة عند مقارنته بالعلاج الوهمي. قد تمتد هذه النتائج إلى فورموتيرول، وهو ناهض بيتا 2 طويل المفعول.
فورموتيرول، مثل غيره من منبهات بيتا 2 المستنشقة، يمكن أن يسبب تشنج قصبي متناقض. وفي هذه الحالة من الضروري التوقف عن تناول فورموتيرول ووصف العلاج البديل. في العديد من المرضى، لا يوفر استخدام منبهات بيتا 2 وحدها السيطرة الكافية على أعراض الربو؛ يحتاج هؤلاء المرضى إلى تناول مبكر للأدوية المضادة للالتهابات، مثل الكورتيكوستيرويدات.
فورموتيرول، مثل غيره من منبهات مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، يمكن أن يسبب تفاعلات قلبية وعائية هامة سريريًا (زيادة ضغط الدم، زيادة معدل ضربات القلب، وما إلى ذلك) لدى بعض المرضى. وفي هذه الحالة يجب عليك التوقف عن تناول فورموتيرول. فورموتيرول، مثل غيره من منبهات بيتا 2 الأدرينالية، يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم بشكل ملحوظ سريريًا (ربما بسبب إعادة توزيع الأيونات داخل الخلايا)، ويساهم نقص بوتاسيوم الدم هذا في تطور ردود الفعل السلبية من نظام القلب والأوعية الدموية. عادة ما يكون الانخفاض في تركيز البوتاسيوم في البلازما عابرًا ولا يحتاج إلى استبدال.
لا يمكن اعتبار الفورموتيرول بديلاً للكورتيكوستيرويدات، حيث لا يوجد دليل على نشاط مضاد للالتهابات ذو أهمية سريرية. ليس المقصود من فورموتيرول أن يحل محل الكورتيكوستيرويدات التي يتم تناولها عن طريق الفم أو الاستنشاق. لا تقلل الجرعة أو تتوقف عن تناول الكورتيكوستيرويدات. يجب أن يستمر العلاج بالكورتيكوستيرويد لدى المرضى الذين سبق لهم تناول هذه الأدوية عن طريق الاستنشاق أو تناولها عن طريق الفم، حتى لو تحسنت حالة المريض باستخدام فورموتيرول. يجب أن تعتمد أي تغييرات في جرعة الكورتيكوستيرويدات فقط على التقييم السريري لحالة المريض.
في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فإن استخدام حاصرات بيتا، بما في ذلك الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، أمر غير مرغوب فيه. في مثل هذه الحالات، ينبغي النظر في استخدام حاصرات بيتا الانتقائية للقلب، ولكن يجب استخدامها بحذر.
استخدم فورموتيرول بحذر عند الأشخاص الذين ترتبط أنشطتهم بزيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية (بما في ذلك القيادة).

موانع للاستخدام

فرط الحساسية، عمر يصل إلى 5 سنوات (لم يتم إثبات السلامة والفعالية).

قيود على الاستخدام

استجابة غير عادية لمحاكيات الودي، واضطرابات القلب والأوعية الدموية بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب، وأمراض الشريان التاجي، وعدم انتظام ضربات القلب واضطرابات التوصيل (خاصة الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثالثة)، وقصور الشريان التاجي، وارتفاع ضغط الدم، واعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، وإطالة كيو تي المعروفة أو المشتبه فيها، وتضيق الأبهر تحت الصمامات مجهول السبب، وفشل القلب؛ الانسمام الدرقي، الاضطرابات المتشنجة، داء السكري، الأورام الليفية الرحمية، الرضاعة الطبيعية، الحمل.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يجب استخدام فورموتيرول أثناء الحمل والولادة (قد يكون لمنبهات بيتا تأثير سلبي على انقباض الرحم) فقط عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة للدواء لدى النساء الحوامل، بما في ذلك أثناء الولادة. ينبغي وصف فورموتيرول بحذر للنساء المرضعات. لم تكن هناك دراسات كافية ومراقبة بشكل صارم في النساء المرضعات. من غير المعروف ما إذا كان فورموتيرول يفرز في حليب الثدي لدى النساء، ولكن العديد من الأدوية تفرز في حليب الإنسان. يفرز فورموتيرول في حليب الفئران.

الآثار الجانبية للفورموتيرول

الجهاز العصبي:رعشة، دوخة، أرق، تشنجات، عصبية، صداع، تشنجات في عضلات الساق، قلق.
نظام الدورة الدموية:الذبحة الصدرية، عدم انتظام دقات القلب، نقص أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني، عدم انتظام ضربات القلب، الخفقان.
الجهاز الهضمي:جفاف الفم، غثيان، آلام في البطن، عسر الهضم، التهاب المعدة والأمعاء.
الجهاز التنفسي:التهابات الجهاز التنفسي العلوي، التهابات الصدر، التهاب الشعب الهوائية، ضيق التنفس، التهاب البلعوم، زيادة كمية البلغم، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأنف، خلل النطق، التهاب اللوزتين، التفاقم الشديد للربو القصبي، بما في ذلك الوفيات (لم يتم إثبات العلاقة مع فورموتيرول).
آخر:الالتهابات الفيروسية، وألم في الصدر، وألم عضلي، وآلام الظهر، والطفح الجلدي، والحكة، والحمى، والصدمات النفسية، والتعب، والضعف، نقص بوتاسيوم الدم، ارتفاع السكر في الدم، الحماض الاستقلابي، رد فعل تحسسي، بما في ذلك وذمة وعائية وانخفاض ضغط الدم الشديد. ردود الفعل التحسسية، بما في ذلك الشرى والتشنج القصبي.

تفاعل فورموتيرول مع مواد أخرى

يجب استخدام الأدوية الأدرينالية الأخرى بحذر عند استخدام فورموتيرول، حيث أن هناك خطر تعزيز التفاعلات الودية المتوقعة للفورموتيرول.
يمكن تعزيز تأثير نقص بوتاسيوم الدم للفورموتيرول من خلال الاستخدام المشترك للستيرويدات ومشتقات الزانثين ومدرات البول.
نقص بوتاسيوم الدم أو التغيرات في مخطط كهربية القلب الناجمة عن مدرات البول غير الموفرة للبوتاسيوم (مدرات البول الثيازيدية أو مدرات البول العروية) قد تتفاقم فجأة بسبب فورموتيرول، خاصة عند زيادة جرعة الأخير. الحذر ضروري عند استخدام هذه الأدوية معا.
يجب وصف فورموتيرول باهتمام خاص عند تناول مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين أو الأدوية الأخرى التي يمكن أن تطيل فترة QT، لأن هذا قد يعزز تأثير فورموتيرول على الدورة الدموية (يزيد من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني).
حاصرات بيتا (بما في ذلك على شكل قطرات للعين) والفورموتيرول، عند استخدامها معًا، يمكن أن تقمع تأثيرات بعضها البعض بشكل متبادل؛ بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تسبب حاصرات بيتا تشنجًا قصبيًا حادًا لدى مرضى الربو القصبي.
عند استخدامها معًا، فإن ديسوبيراميد وكينيدين وبروكيناميد ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الهيستامين والفينوثيازين تزيد من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني.

جرعة زائدة

في حالة تناول جرعة زائدة من فورموتيرول، نوبة الذبحة الصدرية، عدم انتظام دقات القلب (أكثر من 200 نبضة في الدقيقة)، نقص أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني، والخفقان، وعدم انتظام ضربات القلب، وجفاف الفم، والغثيان، والصداع، والعصبية، والدوخة، والضعف، والتعب، والأرق ، رعاش، تشنجات العضلات، تطور النوبات، الحماض الأيضي، ارتفاع السكر في الدم، نقص بوتاسيوم الدم. السكتة القلبية والموت ممكنة. كان الحد الأدنى للجرعة المميتة للفئران التي تلقت الدواء عن طريق الاستنشاق هو 156 ملغم / كغم (حوالي 25000 و 53000 مرة من جرعة الاستنشاق القصوى الموصى بها للأطفال والبالغين، على التوالي، بناءً على مساحة سطح الجسم بالملغم / م2).
علاج:سحب فورموتيرول، العلاج الداعم وعلاج الأعراض، مراقبة تخطيط كهربية القلب. يجب أن يتم استخدام حاصرات بيتا القلبية الانتقائية مع مراعاة خطر التشنج القصبي. البيانات المتعلقة بفعالية غسيل الكلى غير كافية.

الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة فورموتيرول

الأدوية المركبة:
بوديزونيد + فورموتيرول: Symbicort® Turbuhaler®؛
بيكلوميثازون + فورموتيرول: فوستر؛
بوديزونيد + فورموتيرول [مجموعة]: فوراديل كومبي؛
موميتازون + فورموتيرول: زينهالي.