Перелом и ушиб

Амлодипин суточная доза. Амлодипин - лекарственное средство от артериальной гипертензии. Сочетание с лизиноприлом

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Амлодипин представляет собой сосудорасширяющий лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, который обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Амлодипин эффективен в купировании и предотвращении приступов стенокардии у людей, которым не помогают нитраты (нитроглицерин и др.). Также препарат эффективен для снижения артериального давления у людей, которым не помогают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Атенолол, Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол, Соталол, Тимолол и т.д.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Амлодипина

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово "Амлодипин". Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову "Амлодипин" еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, "Амлодипин Тева", "Веро-Амлодипин" и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:

Амлодипин;
Амлодипин Аджио;
Амлодипин Алкалоид;
Амлодипин Биоком;
Амлодипин Боримед;
Амлодипин Зентива;
Амлодипин ЗТ;
Амлодипин Кардио;
Амлодипин Прана;
Амлодипин Сандоз;
Амлодипин Тева;
Амлодипин Чайкафарма.

Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию "Амлодипин" стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на "добавку" в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием "Амлодипин".

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь . В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями "Амлодипин 5" , "Амлодипин 10" или "Амлодипин 2,5" , где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

Кросповидон;
Моногидрат лактозы ;
Стеарат кальция.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан

Препараты Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан представляют собой отдельные комбинированные лекарственные средства, в состав которых, помимо амлодипина, входят другие активные вещества.

Чем отличается Амлодипин Тева от Амлодипина?

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом , подагрой или бронхиальной астмой .
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
Уменьшает количество нитроглицерина , применяемого для купирования приступов стенокардии;
Профилактирует сужение сосудов сердца , в том числе при курении ;
Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
Замедляет прогрессирование стенокардии;
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
Мягко снижает артериальное давление;
Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности .

Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов .

Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Таблетки Амлодипина показаны к применению в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипертензия (препарат можно применять в качестве средства монотерапии или в сочетании с мочегонными, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ);
Стенокардия напряжения (стабильная) и Принцметала (можно применять в качестве единственного препарата терапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, например, Рибоксином , Предукталом и др.);
Безболевая форма ишемии миокарда;
Ишемическая болезнь сердца в сочетании с сердечной недостаточностью или без таковой;
Дилатационная кардиомиопатия с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (Амлодипин применяют в составе комплексной терапии).

Амлодипин – инструкция по применению

Дозировки и длительность приема препарата

Таблетки Амлодипина следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.

При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.

После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.

При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.

При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.

При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.

При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.

Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.

Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы , поскольку препарат нельзя принимать при беременности.

Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.

В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.

Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко . Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси .

Влияние на способность управлять механизмами

В начале терапии Амлодипином у человека могут возникать головокружение и сонливость, поэтому его следует принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания, например, водителям, операторам конвейеров и т.д. Но в целом препарат можно принимать людям, работа которых связана с управлением механизмами.

Передозировка

Передозировка Амлодипином возможна и проявляется следующими симптомами:

Выраженное снижение артериального давления;
Рефлекторная тахикардия (сильное сердцебиение, которое тем чаще, чем ниже артериальное давление);
Чрезмерное расширение периферических мелких сосудов с развитием стойкой гипотензии, которая может переходить в шок с летальным исходом.

Для устранения передозировки необходимо, в первую очередь, промыть желудок слабым раствором марганцовки. Особенно эффективно промывание желудка в течение 2 часов после передозировки. В течение часа после промывания желудка следует принять сорбент (активированный уголь , Полифепан , Полисорб , Фильтрум , Энтеросгель и т.д.). В последующем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем. Для восстановления нормального тонуса кровеносных сосудов внутривенно вводят Допамин. А для уменьшения выраженности действия на сердце внутривенно вводят глюконат кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:

Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид , Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл , Лизиноприл и т.д.);
Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол , Пропранолол, Небиволол и т.д.);
Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.

Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:

Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
НПВС (Индометацин , Аспирин , Парацетамол , Кеторол , Кетанов , Нимесулид, Найз , Мелоксикам , Вольтарен , Ксефокам , Ибупрофен , Нурофен и т.д.);
Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин , Пропанидид, закись азота и т.д.);
Эстрогены (Мирена , Клайра , Белара, Зоэли, Жанин , Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
Орлистат.

Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.

Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.

Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.

Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.

Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю , Ацикловир , Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.

При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты , рвоты , диареи , атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах .

Веро-Амлодипин и Амлодипин Прана – инструкция по применению

Инструкция по применению любой разновидности Амлодипина, в том числе Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана, приведена в разделе выше. Каких-либо особенностей у Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана нет, поэтому их применяют согласно вышеприведенным правилам.

Побочные эффекты

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

Сердцебиение (тахикардия);
Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
Нарушение ритма (аритмия);
Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
Покраснение кожи лица (приливы);

2. Нервная система:

Усталость;
Головная боль;
Головокружение;
Сонливость;
Повышенная утомляемость ;
Перепады настроения;
Тремор конечностей;
Недомогание;
Необычные сновидения;
Апатия;
Ажитация (состояние возбуждения);
Амнезия (потеря памяти).

3. Мочеполовая система:

Отеки на лодыжках и стопах;
Увеличение частоты мочеиспускания;
Болезненные позывы на мочеиспускание;
Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
Никтурия (частое мочеиспускание ночью).

4. Пищеварительный тракт:

Тошнота;
Рвота;
Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
Понос;
Диспепсические явления (отрыжка , метеоризм , ощущения тяжести в животе и т.д.);
Повышение аппетита;

5. Дыхательная система:

Многие люди зависят от погодных условий. Резкие перепады атмосферного давления или перемена хорошей погоды на дождь или другие явления сильно отмечаются на самочувствии людей. Рекомендуется применять Амлодипин, показания которого направлены именно на восстановление нормального .

Препарат эффективно воздействует на пациента, лояльно относясь к его организму и мягко приводя в норму состояние больного. Перед применением необходимо тщательно изучить инструкцию и быть точно уверенным в отсутствии противопоказаний во время использования.

Амлодипин способствует восстановлению нормального артериального давления

Попадая внутрь желудка, Амлодипин медленно растворяется, всасывается в слизистую оболочку. При транспортировке в кровеносную систему, активное вещество производит закупорку кальциевых каналов медленного типа. В результате чего осуществляется антиангинальное воздействие на организм.

Во время воздействия при попадании в печень подвергается незначительному метаболизму в минимальной дозировке. Благодаря этому происходит формирование метаболитов, которым присуща незначительная активность фармакологического типа.

Влияние лекарственного средства на внутренние органы обусловлено расширением прохода кровеносных капилляров периферического типа, а также коронарных сосудов. Такое воздействие положительно сказывается на давлении при заболеваниях сердечной мышцы — понижает выраженность сердечной .

При расширении кровеносных капилляров происходит снижение общего сопротивления периферических сосудов кровеносной системы. Наблюдается понижение нагрузки при функционировании миокарда. Кроме этого, фиксируется снижение необходимости сердца в большом объеме кислорода.

Амлодипин активно воздействует на сердце. Он не только понижает необходимость в кислороде, но и насыщает все коронарные артериолы и артерии требуемым кислородом. Такое воздействие особенно важно при вазоспастического типа.

Гипотензивный эффект наступает не сразу после первой вводимой дозы. Влияние лекарственного средства на организм наблюдается только спустя несколько дней ежедневного приема требуемой дозы.

Применение симпатомиметиков или эстрогенов, происходит задерживание внутри органов натрия, при этом давление практически не снижается или процесс происходит крайне медленно.

Употребление сразу таблеток Амлодипина и лития карбоната провоцирует проявление , диарею или позывы к рвоте.

Если осуществляется одновременное воздействие кальциевых блокаторов и Амлодипина, то последний повышает результативность лекарственных средств, что не всегда является безопасным и надежным эффектом. Поэтому стоит воздерживаться от ввода лекарства сразу после приема первого препарата, лучше выждать 15-20 минут и употребить следующую драже.

Аналоги

Препарат Амловас является аналогом Амлодипина

При выявлении необходимости заменить Амлодипин лечащий врач подбирает подобные медикаменты, обладающие аналогичным активным веществом или осуществляющие подобный спектр воздействия на организм.

Выделяют следующие препараты, располагающие возможностью заменить оригинальное вещество:

Амловас
Тенсигал
Амлодекс
Норваск
Тенокс
Семлопин
Азомекс
Нормодипин
Вазотал

Самостоятельно подбирать лекарственное средство для устранения побочных явлений не стоит. Только врач может порекомендовать действенный медикамент, позволяющий эффективно воздействовать на пациента для получения положительного результата.

Смотрите видео о лекарствах от давления:

Таким образом, Амлодипин выступает лекарственным средством, мягко и приводящим самочувствие пациента в нормальное состояние. Для лекарства важно привести функционирование миокарда в норму и насытить желудочки необходимым кислородом в требуемой норме. Главное, чтобы во время приема дозировка соблюдалась в необходимой норме, и не выявлялось побочных явлений.

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амлодипин.

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие . Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке , не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации , затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией . Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при , при вазоспастической стенокардии , стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, тяжелое течение артериальной гипотонии, . При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе , пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства , метеоризм, диарея, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги , изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, ажитация, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая , отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий , усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия , боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия , миалгия.

Кожные покровы: , ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии , нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации , паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением , периферической вазодилатацией . Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение , поддерживающая и симптоматическая терапия. признан неэффективным.

Взаимодействие

(блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены , альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов . Нитраты, «петлевые» диуретики, , бета-адреноблокаторы , тиазидные диуретики , ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. , циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен , их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации , триглицеридов , глюкозы, мочевой кислоты , мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д

Аналоги Амлодипина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин» . Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген , Аладин , Амло , Амловас , Амловел , Амлодак , Амлодекс , Амлодин , Амлокор , Амлонг , Амлоприл , Вазодипин , Вазотал , Васкопин , Норвадин , Семлопин , Стамло , Тенсигал , Эмлодин .

Отзывы об Амлодипине

Отзывы врачей

Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.

Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.

Цена Амлодипина, где купить

Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.

Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.

Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Амлодипин таб. 5мг n30 Вертекс АО

Амлодипин таблетки 10мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд

Амлодипин таблетки 5мг №30 Акрихин Юникем Лабораториз Лтд

Амлодипин таб. 5мг №60 Озон ООО

Амлодипин таблетки 5мг №30 Озон Озон ООО

Аптека Диалог

Амлодипин-Веро таблетки 10мг №30

Амлодипин таблетки 10мг №60

Амлодипин (таб. 5мг №30)

Амлодипин таблетки 10мг №60

Амлодипин таблетки 5мг №30

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Амлодипин канон 10 мг 90 табл Канонфарма продакшн ЗАО

Амлодипин-тева 10 мг №30 табл Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

Амлодипин-вертекс 10 мг №60 табл ОЗОН,ООО

Амлодипин 5 мг n30 табл РОЗЛЕКС ФАРМ ООО

МНН: Амлодипин

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021183

Период регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 11.76 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Амлодипин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками - 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокрадии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующим образом:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Препарат не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических нарушений или изменений липидов плазмы крови и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение амлодипина по 5-10 мг снижает количество госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС, а также сокращает число случаев тромбоза.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Результаты гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний с применением физических упражнений пациентами с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не проводит к клиническому ухудшению, о чем свидетельствуют результаты измерения степени выдерживания физической нагрузки, функции выброса левого желудочка, а также анализа клинической симптоматики. Результаты плацебо-контролируемого исследования для оценки воздействия амлодипина на организм пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или смертности и заболеваемости сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования воздействия амлодипина на организм пациентов с клинической недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих на наличие первопричинного ишемического заболевания, получающих стабильные дозы ингибиторов АПФ, наперстянки, и диуретиков, указывают на то, что амлодипин не влияет на общие показатели смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний. У данной группы населения, согласно показаниям пациентов, прием амлодипина больше ассоциировался с увеличением числа случаев отека легких.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность действия - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адренобло-каторами, бета-адреноблокаторами или с ингибиторами ангиотензинпрев-ращающего фермента. При стенокардии возможно использование амлодипина в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпрев-ращающего фермента не требуется.

Печеночная недостаточность. Не установлены дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности. Прием амлодипина необходимо начинать с низких доз и увеличивать постепенно у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, абдоминальная боль, тошнота, отеки лодыжек, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, отеки стоп, одышка, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), боль за грудиной, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, периферическая нейропатия, гипертонус.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в основном наблюдались явления, характерные для холестаза; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы : редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные судороги; очень редко - миастения.

Со стороны кожных покровов : очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема.

Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, экзантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Прочие : редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение/уменьшение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отеки, боль, недомогание. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам, амлодипину или к любым другим компонентам)

Выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.)

Шок (в том числе кардиогенный)

Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Беременность, период лактации

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4. Данных по влиянию индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять алмодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, аторвастатина и циклоспорина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и, соответственно, гипотензивное действие амлодипина.

Дантролен (инфузии): у животных, после приема верапамила и внутривенного введения дантролена, развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии, рекомендуется избегать совместного приема таких блокаторов кальциевых каналов, как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Эффект снижения артериального давления амлодипина усиливают другие лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении у больных с артериальной гипотензией, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусового узла.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием амлодипина необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пожилые. У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение во время беременности и в период лактации.

Беременность. Безопасность применения во время беременности не установлена. В исследовании на животных, при приеме высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Безопасность применения в период лактации не установлена. Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения амлодипином для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Недостаточно клинических данных в отношении потенциального эффекта амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах, было обнаружено негативное воздействие на мужскую фертильность.

Дети. Опыт применения амлодипина у детей и подростков до 18 лет отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, придание возвышенного положения конечностям, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, частый контроль показателей функций сердца и дыхания, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосу-живающих препаратов.

Форма выпуска и упаковка

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность действия - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Печеночная недостаточность. Не установлены дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности. Прием амлодипина необходимо начинать с низких доз и увеличивать постепенно у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки стоп, одышка, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), боль за грудиной, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, периферическая нейропатия, гипертонус.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в основном наблюдались явления, характерные для холестаза; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные судороги; очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, экзантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение/уменьшение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отеки, боль, недомогание. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам, амлодипину или к любым другим компонентам)

Выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.)

Шок (в том числе кардиогенный)

Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Беременность, период лактации

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Индукторы CYP3A4. Данных по влиянию индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять алмодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

Особые указания

Пациенты с сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием амлодипина необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пожилые. У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение во время беременности и в период лактации.

Беременность. Безопасность применения во время беременности не установлена. В исследовании на животных, при приеме высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Безопасность применения в период лактации не установлена. Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения амлодипином для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Недостаточно клинических данных в отношении потенциального эффекта амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах, было обнаружено негативное воздействие на мужскую фертильность.

Дети. Опыт применения амлодипина у детей и подростков до 18 лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание возвышенного положения конечностям, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, частый контроль показателей функций сердца и дыхания, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосу-живающих препаратов.