Лекарственный справочник гэотар. Кетоконазол ДС противопоказания. Форма выпуска Кетоконазол дс
Кетоконазол ДС - сильнодействующий противогрибковый препарат синтетического происхождения, используемый в тех случаях, когда не удалось добиться терапевтических эффектов от использования других препаратов противогрибкового спектра действия.
Формы выпуска и упаковка препарата
Таблетки и капсулы желтоватого оттенка, внутри которых содержится порошок. В одном блистере находится 10 капсул, в картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.
Состав и действующее вещество
Основной компонент - кетоконазол. Количество в 1 капсуле - 200 мг. Дополнительные компоненты: молочный сахар (лактоза), стеарат кальция, кроскармеллоза натрия.
Фармакологические действие
Обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении грибковых инфекций, дрожжевой микрофлоры, дерматофитов и других грибков из группы фикомицеты. Принцип действия построен на угнетении основным компонентом процесса синтеза вещества эргостерола, необходимого для роста и размножения патогенной микрофлоры. Меняет кетоконазол липидный состав клеточной мембраны грибка.
Фармакология: при приеме внутрь препарат быстро и легко абсорбируется слизистыми оболочками пищеварительного тракта, вступает в связь с белками плазмы крови. Порог биодоступности повышается при приеме препарата во время еды.
Активные компоненты лекарства распределяются по мягким тканям, минимальный процент от общего объема поступившей в организм дозы попадает в спинномозговую жидкость, не оказывая на нее влияния. Процесс метаболизма проходит в печени. Первый период полувыведения занимает 2 часа, последующий - 8 часов.
От чего помогает Кетоконазол ДС?
Показания к применению:
- дерматофития ногтей, волос;
- разноцветный лишай;
- глазной микоз;
- дерматит себорейного вида;
- микоз системного течения;
- сепсис, вызванный грибком;
- микоз у людей с иммунодефицитными состояниями;
- лейшманиоз кожи;
- хронический кандидоз кожи;
- кандидоз влагалища.
В терапии грибков кожи, волос и ногтей лекарство назначается только в том случае, когда другие противогрибковые препараты не дали нужного терапевтического эффекта.
Противопоказания
Запрещено использовать препарат при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного средства и пациентам, имеющим нарушенную функцию печени в остром течении. Относительные противопоказания, при наличии которых применение лекарства допускается только в особых случаях и с осторожностью:
- беременность и период грудного кормления;
- заболевания и патологии, вызванные надпочечниковой недостаточностью;
- легкие стадии печеночной недостаточности;
- развитие печеночной паренхимы.
Не рекомендуется использовать людям в возрасте от 50 лет, данное ограничение касается преимущественно женщин. Другие противопоказания - детский возраст младше 3 лет. Медпрепарат запрещено также использовать при грибковом менингите.
Способ применения и режим дозирования Кетоконазола ДС
Капсула или таблетка принимается целиком, не разжевывается, запивается водой. Принимать лекарство необходимо во время приема пищи.
Взрослая доза: 1 таблетка, раз в сутки. При отсутствии положительного результата в течение нескольких дней дозировку необходимо увеличить до 400 мг за сутки или 2 таблеток, разделенных на 2 приема.
Лечение вагинального кандидоза - по 1 таблетке дважды в день.
Дозировка для детей от 3 лет:
- вес 15-30 кг: половина таблетки в сутки;
- вес от 30 кг и больше: дозировка такая же, как и для взрослых пациентов.
Длительность лечения:
- терапия кандидоза влагалища - 1 неделя;
- ногтевая, волосяная дерматофития - 3-4 недели;
- лишай разноцветный - 10 дней;
- кожный кандидоз в хроническом течении - от 2 до 3 недель;
- поражение грибком волос на голове - от 1 до 2 месяцев;
- бластомикоз, гистоплазмоз - до полугода.
Длительность терапии может быть увеличена или уменьшена в зависимости от тяжести клинического случая.
Побочные действия Кетоконазола ДС
Желудочно-кишечный тракт: редко наблюдается чувство тошноты и рвотные позывы, диарея.
Центральная нервная система: редко препарат вызывает приступы головной боли, головокружение, бессонницу. Крайне редко - повышение внутричерепного давления, носящее обратимый характер.
Негативная реакция на противогрибковое средство с мочеполовой стороны: редко развивается гинекомастия, понижение сексуального влечения.
Аллергии: крайне редко - появление крапивницы, покраснения и сыпи.
Другие побочные проявления: развитие фотофобии, тромбоцитопении, появление лихорадочного состояния, повышение температуры тела.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При отсутствии побочной симптоматики со стороны центральной нервной системы ограничений на управление автотранспортом и работы со сложными механизмами нет.
Передозировка
Случаи передозировки Кетоконазола ДС не наблюдались. Возможно усиление побочной симптоматики. Терапия при передозировке: промывание желудка, прием сорбентов, например активированного угля. Специфический антидот отсутствует.
Совместимость другими препаратами
Не рекомендована комплексная терапия с препаратами: Невирапином, Изониазидом, Рифабутином - эти средства понижают терапевтическое действие противогрибкового средства. При приеме с Виагрой медикамент повышает ее концентрацию в крови и понижает клиренс.
Повышается биодоступность препарата при его совместном использовании с Ритонавиром. Требуется корректировка доз обоих препаратов.
Запрещено сочетание с Астемизолом, Цизапридом, Терфенадином, существует вероятность развития тяжелой тахикардии.
Одновременная терапия с глюкокортикостероидами (ГКС), иммуносупрессивными лекарствами, ингибиторами ГМГ, антикоагулянтами требует уменьшения дозировки Кетоконазола ДС. Непрямые антикоагулянты приводят к повышению концентрации основного вещества.
Можно ли совмещать с алкоголем?
Этанол приводит к увеличению гепатотоксичности препарата, что может стать причиной тяжелых нарушений со стороны печени. Есть риск развития дисульфирамоподобных реакций. Употреблять алкогольные напитки категорически запрещено.
Особенности применения
Пероральный прием противогрибкового средства требует регулярного контроля над состоянием и функционированием почек, печени и крови. Одновременное употребление с противогрибковым средством кислых напитков ускоряет процесс всасывания основных компонентов лекарства.
Прием препарата в дозировке 400 мг может привести к снижению кортизолового ответа при стимулировании надпочечников адренокортикотропным гормоном, вследствие чего есть необходимость установить контроль над работой надпочечников у людей, имеющих надпочечниковую недостаточность.
При назначении Кетоконазола ДС врач должен уведомить пациента о том, что длительный прием противогрибкового препарата может спровоцировать отклонения в процессе выработки печеночных ферментов и стать причиной дисфункции печени. Симптомы: общая слабость и сонливость вплоть до упадка сил, повышение температуры, изменение цвета урины на более темный, потеря каловыми массами цвета, развитие желтухи. При обнаружении данных проявлений необходимо немедленно сообщить об этом врачу.
Пациентам от 50 лет и старше, если в анамнезе были зафиксированы отклонения в работе печени или долгое время было необходимо принимать лекарственные средства с повышенной гепатоксичностью, в течение всей терапии Кетоконазолом ДС следует постоянно контролировать состояние и функционирование печени. Диагностика проводится до начала лечебного курса и в дальнейшем каждый месяц. Касается это правило и того случая, когда курс лечения противогрибковым средством превышает 14 дней.
При необходимости одновременного приема противогрибкового средства с препаратами из группы антацидов, в частности алюминия гидроксидом, медпрепарат должен приниматься за 2 часа до антацидов.
Слабый терапевтический ответ при пероральном приеме лекарства наблюдается у пациентов с такими диагнозами, как гипохлоргидрия и ахлоргидрия.
При беременности и лактации
Основной компонент лекарства проникает в грудное молоко. В случае когда это медсредство является единственным способным дать лечебный эффект в терапии грибковых заболеваний у кормящей женщины, лактацию необходимо остановить.
Условия продажи и хранения
Хранить при температурном режиме до +30°С. Срок годности составляет 3 года, дальнейшее использование противогрибкового лекарства категорически запрещено.
Цена
Стоимость Кетоконазола ДС составляет 250 руб.
Аналоги
Препараты с аналогичным спектром действия: Дермазол, Ливарол, Миканисал, Ороназол, Фунгистаб.
Ливарол: эффективность, длительность лечения, сочетание с Флуконазолом и Фуцисом
Представлены аналоги лекарства кетоконазол дс, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Кетоконазол ДС - Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Кетоконазол ДС, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Кетоконазол ДС | |
| 200мг №10 таб Мекофар (Мекофар Кемикал - Фарм.Джойнт (Вьетнам) | 222.70 |
| Дермазол | |
| Кетоконазол | |
| Суппозитории вагинальные 400 мг, 5 шт. (Анжеро - Судженский ХФЗ, Россия) | 193 |
| Суппозитории вагинальные 400 мг, 10 шт. (Анжеро - Судженский ХФЗ, Россия) | 351 |
| Кетоконазол* (Ketoconazole*) | |
| Кетоконазол-Альтфарм | |
| Суппозитории вагинальные 400 мг, 5 шт. | 197 |
| Ливарол | |
| Свечи вагинальные 400мг N5 (Нижфарм ОАО (Россия) | 491.40 |
| Суппозитории вагинальные 400мг N10 (Нижфарм ОАО (Россия) | 852.10 |
| МИКАНИСАЛ | |
| Микозорал | |
| Мазь 2% 15г (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 268.10 |
| Шампунь 2% 60мл (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 459.50 |
| Таб 200мг N30 (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 566.40 |
| Микокет | |
| Низорал | |
| Крем 2% - 15г (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 479.50 |
| Шампунь 60мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 649.70 |
| Шампунь 120мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 871.60 |
| Ороназол | |
| Перхотал | |
| Шампунь.10мг / мл 25мл (GEPACH INTERNATIONAL (Индия) | 198.70 |
| Шампунь.10мг / мл 60мл (GEPACH INTERNATIONAL (Индия) | 337.20 |
| Себозол | |
| Шампунь от перхоти 5мл N1 (Дионис ООО (Россия) | 131.10 |
| Шампунь от перхоти 5мл №5. (Дионис ООО (Россия) | 137.40 |
| Мазь 15г (Муромский приборостроит.завод (Россия) | 148.20 |
| Шампунь от перхоти 100мл (Фитотехнология (Россия) | 343.20 |
| Шампунь от перхоти 200мл (Дионис ООО (Россия) | 501.60 |
| Фунгавис | |
| Фунгинок | |
| Фунгистаб | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве кетоконазол дс. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Кетоконазол ДС?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Кетоконазол ДС: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство до еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейКетоконазол ДС
Торговое название препарата: Кетоконазол ДСМеждународное непатентованное название препарата: Кетоконазол ДС
Лекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит
Активное вещество: Кетоконазол ДС 200 мг
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, кроссповидон, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Описание:
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.Код ATX:
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаКетоконазол ДС - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ДС ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Показания к применению
Противопоказания
Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью - беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.Применение во время беременности и в период лактации
Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол ДС проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.
Способ применения и дозы
Кетоконазол ДС следует принимать внутрь во время еды.Лечение
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:
рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол ДС в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.
2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней.
Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день
Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым - по 2 таблетки (400 мг) в день;
детям - 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.
Средняя продолжительность лечения составляет:
Побочные действия
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются - головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко - тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.Передозировка
При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:
Кетоконазол ДС может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A.
Примерами таких лекарственных средств являются:
В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.
Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 - гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол ДС с кислыми напитками.
Кетоконазол ДС ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.
Особые указания
В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мгПо 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров. По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.
Срок годности
3 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска
По рецепту.Название и адрес изготовителя:
ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Кетоконазол ДС Кетоконазол дс
Форма выпуска Кетоконазол дс
Таблетки
Состав Кетоконазол дс
1 таблетка содержит кетоконазол 200 мг
Упаковка Кетоконазол дс
Фармакологическое действие Кетоконазол дс
Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола грибов. Предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы.
Показания Кетоконазол дс
Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Противопоказания Кетоконазол дс
Гиперчувствительность, беременность, лактация.
Способ применения и дозы Кетоконазол дс
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут. во время еды.
Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Побочные действия Кетоконазол дс
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.
Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.
Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.
Особые указания Кетоконазол дс
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.
Лекарственное взаимодействие Кетоконазол дс
При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.
При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Кетоконазол дс - это хороший выбор. Все товары в интернет-аптеке ФАРМ-М, в том числе Кетоконазол дс, проходят контроль качества товаров нашими поставщиками. Вы сможете на нашем сайте купить Кетоконазол дс, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Кетоконазол дс по любому адресу, в пределах зоны
Наименование: Кетоконазол ДС
Действующее вещество
Кетоконазол* (Ketoconazole*)
АТХ
J02AB02 Кетоконазол
Фармакологическая группа
Показания
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale , системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у заболевших с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при использовании более 14 суток).Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).Меры предосторожности
При лечении кетоконазолом (таблетки) вероятно головокружение, предлогается воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь запрещено использовать в офтальмологической практике. Надлежит избегать пропадания в глаза.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки 10 шт.
Кетоконазол - противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.
Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: кетоконазол 200 мг.
Бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.
Гиперчувствительность, беременность, лактация.
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз в сутки во время еды.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
