Анализ

Мексидол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Инструкция по применению мексидола

Производитель: ЗАО "ЗиО-Здоровье"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015745

Дата регистрации: 22.04.2015 - 22.04.2020

Инструкция

русский

Торговое наименование

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат;

состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин).

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Показания к применению

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)

синдром вегетативной дистонии

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами

астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочные действия

тошнота и сухость во рту

сонливость

аллергические реакции

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

острые нарушения функции печени и почек

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В случае назначения препарата больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение в данном случае начинают с минимальных рекомендуемых доз с постепенным повышением (при отсутствии побочных реакций) до получения терапевтического эффекта.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка (интоксикация)

Симптомы : усиление побочных действий.

Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения

Мексидол - медицинский препарат, который защищает нейроны и клетки миокарда от повреждающего действия свободных радикалов. Средство повышает стрессоустойчивость, снимет интоксикацию (в том числе алкогольную) и снижает судорожную готовность.

Лекарство мексидол – это ноотропное средство нового поколения, которое оказывает антигипоксическое, противошоковое и антидепрессивное действие. Действующее вещество (этилметилгидроксипиридин) препятствует образованию перекисных липидов и предохраняет клетки от старения.

Препарат активизирует метаболические реакции, улучшает микроциркуляцию, снижает вязкость крови и улучшает мозговое кровообращение. Защищает клеточные мембраны эритроцитов и тромбоцитов от разрушения, снижает уровень холестерина.

Нормализует окислительно-восстановительные процессы в клетках мозга.

Мексидол снимает симптомы алкогольной интоксикации при . Восстанавливает когнитивные функции, устраняет вегетативный дисбаланс после длительных запоев.

Усиливает действие других средств: транквилизаторов, нейролептиков и противосудорожных.

Мексидол помогает от депрессии, улучшает память и повышает способность к обучению.

Прием мексидола при ишемической болезни сердца способствует сохранению миокарда за счет укрепления мембраны миокардиоцитов, а также защиты сосудистой стенки от отложения холестерина.

Способствует формированию коллатерального кровообращения в условиях повреждения миокарда после инфаркта.

Нестабильная стенокардия – опасный предвестник инфаркта:

Мексидол: механизм действия

Препарат снижает образование перекисных веществ, разрушающих клеточные мембраны, что приводит к повышению доставки кислорода тканям и сохранению тканевых структур.

Мексидол активизирует ферменты: супероксидидисмутазу, кальций независимую фосфодиэстеразу, ацетилхолинэстеразу.

Это улучшает передачу нервных импульсов в синапсах и связывание с лигандами. Мексидол повышает образование нейромедиаторов, в частности допамина.

Препарат запускает гликолизные реакции и обеспечивает окислительные процессы цикла Кребса при тканевой гипоксии, что поддерживает образование АТФ, креатинфосфата на необходимом уровне.

Препарат используют, как антиоксидантное средство в неврологии, кардиологии и психиатрии.

Показания к применению мексидола следующие:

Остаточные явления после инсультов, а также при транзиторной ишемии мозга для профилактики обострения;
Сотрясение головного мозга, последствия травм головы;
Острые и хронические энцефалопатии;
Вегетативная дисфункция;
Неврозоподобные состояния;
Панический атаки;
Когнитивные нарушения на фоне церебросклероза;
Острые нарушения коронарного кровообращения, как дополнительная терапия;
В хирургии после оперативных вмешательств, гнойных воспалений брюшины и панкреатитах;
Психопатии, абстинентный синдром;
Острая интоксикация психотропными препаратами;
Неврастенические состояния после сильных физических нагрузок;
Для профилактики перед экстремальными нагрузками.

Почему перед назначением некоторых лекарств рекомендуется сдать общий анализ крови:

Противопоказания мексидола

Печеночная недостаточность в терминальной стадии;
Анурия;
Гиперчувствительность к действующему веществу.

Препарат не токсичен. Не влияет на координацию, артериальное давление и дыхание.

Побочные действия мексидола

Возможны побочные явления со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея.

Возможна аллергическая реакция по типу крапивницы, отека Квинке.

Таблетированной формы

Таблетки Мексидола назначают по 375-750 мг/сутки.

Схема приема:

Первый день – 1-2 таблетки (125-250 мг).

Затем дозу повышают до максимально эффективной, но не более 800 мг/сутки.

Кардиологическим пациентам лечение назначают курсами по 1.5-2 месяца. Профилактический прием проводят в весенне-летнее межсезонье.

Симптомы передозировки проявляются повышенной сонливостью.

Мексидол в ампулях

Препарат назначают для в/венного струйного, медленного (5-7 мин) введения, и капельно – 60 кап/мин. Перед струйным введением разводят в изотоническом растворе.

Внутримышечное введение производят глубоко в ткани верхне-наружного квадранта ягодичной мышцы.

Режим дозирования назначают индивидуально: 1-2 ампулы 1-3 р/сутки. Максимальная суточная доза – 0.8 г.

Для лечения деменции – вводят в/мышечно 0.1-0.3 г/сут.
При алкогольной абстинентции – внутривенно капельно – 0.5 г/сут.
Отравление нейролептиками – 0.3 г/сут.
В хирургической практике, для лечения перитонита, панкреатита – 0.2 г 3р/сут.
При тяжелых некротических панкреатитах – по 0.8 г дважды первые два дня, затем по 0.5 2р/сутки капельно.
При острых инсультах и дисциркуляторных энцефалопатиях – капельно 500 г 4 р/сутки две недели.
Препарат отменяется постепенно после достижения положительных клинических и лабораторных результатов.
В профилактических целях – 200 мг 2 р/сутки, курс – 14 дней.
В стационарных условиях мексидол назначают детям для лечения нейроинфекции по 0.1 мг. внутримышечно.
5% раствор мексидола используют для полоскания рта при стоматитах, гингивитах и гнойных воспалениях в пародонтальном кармане. Применяют 3 р/день.

Мексидол расщепляется в печени, выводится с мочой. Время действия – 4 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мескидол потенцирует действие протисудорожных, бензодиазепинов, антидепрессантов. Снижает токсичность этиловых спиртов.

Мексидол показания при беременности и лактации

В связи с отсутствием доказательств безопасности препарата для беременных и кормящих матерей, рекомендовано воздержаться от приема в период вынашивания и кормления младенца.

Особые указания

Сочетается с фармацевтическими препаратами, которые применяют в терапевтической практике. В педиатрии не применяют по особым показаниям, поскольку отсутствуют доказательства безопасности.

При приеме нельзя водить автомобиль и другие транспортные средства, требующие быстроты реакции.

Отпускается в аптечной сети по рецепту.

Мексидол: форма выпуска

Действующее вещество, которое обеспечивает антиоксидантную активность препарата – этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Форма выпуска – раствор для парентерального введения с концентрацией действующего вещества 50г/л и таблетки 125 мг.

Форма выпуска: темные или светлые ампулы с точкой надлома. Объем 2 мл 5% раствора. Ампулы реализуются в контурных пластиковых ячейках по 5 шт.

Таблетки – 10 таб. В блистере, и 90 шт. – в пластиковых банках.

Условия хранения

При правильном хранении (в прохладном, темном месте) годен 3 года.

Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.

Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.

Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).

Фармакология

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).

Дозировка

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействие

Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.

Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Показания

острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Мексидол входит в группу ноотропных, улучшает метаболизм в мозге. Воздействует непосредственно на клетки мозга, защищает их от кислородного голодания и от гибели в результате ишемии.

Также препарат доставляет нейронам больше кислорода из крови, увеличивая порог генерации судорожных импульсов в головном мозге. В процессе применения Мексидола у человека быстрее восстанавливается память и навыки, утраченные в результате перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, улучшается память, воспроизведение, речь, а также устойчивость к различным стрессовым ситуациям и интоксикациям.

Мексидол: Инструкция по применению

Торговое название	Мексидол (Mexidolum)
Международное название	Метилэтилпиридинола сукцинат (Methylethylpyridinol succinate)
Действующее вещество	этилметилгидроксипиридина сукцинат
Условия отпуска из аптек	По рецепту врача
Срок годности	3 года
Условия хранения	Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Фармакологическая группа	Антиоксидантное средство. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие (Other Nervous System Drugs).
Фармакологическое действие	антиабстинентное антиалкогольное антиоксидантное противогипоксическое ноотропное седативное

Формы выпуска

Таблетки Мексидол

Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, 30 или 50 таблеток в упаковке. На поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таблетка содержит:

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 97,5 мг; повидон 25 мг; магния стеарат 2,5 мг
оболочка пленочная: Опадрай II белый - 7,5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,6 мг, триацетин - 0,45 мг).

Упаковка: Таблетки 0.125 г. в контурной ячейковой упаковке, пачка картонная.

Раствор для инъекций

Мексидол в ампулах по 2 или 5 мл. - раствор бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

1 мл. раствора содержит: активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг., вспомогательное вещество - вода для инъекции.

Упаковка: по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона; по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона коробочного.

Показания к применению

Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии (заболевания головного мозга, обусловленного хроническим нарушением мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии (нарушения тонуса сосудов вследствие нарушения функции вегетативной нервной системы), атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома (для снятия состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических веществ или алкоголя) при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.

острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Фармакодинамика

Препарат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг C max составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Т 1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Режим дозирования

Таблетки Мексидол

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).

Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС - не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Раствор для инъекций

Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Рекомендуемая доза составляет 5-10 мг/кг в сутки в зависимости от состояния. Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол применяют в составе комплексной терапии в/в капельно в дозе 200-300 мг 2 раз/сут в первые 5-7 дней, затем в/м по 200-300 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 200-300 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м (уколы) в дозе 200 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги Мексидол назначают в/м (уколы) в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-300 мг в/м (уколы) 2 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-600 мг/сут (до 800 мг) в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 200-400 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м;
при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно;
при тяжелом течении процесса - в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
при крайне тяжелом течении некротического панкреатита - начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.

Мексидол детям

Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет. Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Редко - аллергические реакции.

Противопоказания

острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Особые указания

Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.

Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.

Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна, и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.

Возможно развитие сонливости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических и противосудорожных средств.

Мексидол уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Мексидол цена

Цены указаны ориентировочно на ноябрь 2017 года, т.к. отличаются в разных аптеках и городах.

Мексидол отзывы

Я пила мексидол, и у меня эффект был просто замечательный, прямо на глазах выходила из состояния истерики. И таблетки пила и инъекции. Причем я тоже разборчивая, на меня не каждый препарат действовал, а иногда даже пародоксальный эффект, но максидол был без побочки и очень эффективно.

Мне кололи Мексидол. Повод был церебро-васкулярная недостаточность. Эффект был потрясающий. Сразу светлело в глазах, начинала лучше слышать, проясняось в голове, настроение, правда, как-то странно поднималось. Но я чётко помню, что этот препарат продавали на отдельном специальном рецепте со специальной печатью. Так что, лучше всё-таки давать так, как врач назначил, чтобы эффект не был уж слишком сильным.

Отличные таблетки при раскаченной нервной системе. Из таблеток- лучшее что попадалось от дистонии. Помогает? Однозначно! Вся симптоматика ВСД у меня лично спала. Но, после курса приема большая часть симптомов вернется. Хвалили как кардиолог так и невролог, т.е. таблетки достаточно универсальные. Продаются официально по рецепту, но почти везде продают без него. Я ел таблетки, думаю уколы будут гораздо лучше.

Я поняла по отзывам, что Мексидол поможет при нарушенной вегитатике, а при навязчивых мыслях и сотояниях он помогает бороться или это совсем другое? Мне не помог, но я пила по 1 таблетке в день всего лишь. Если соблюдать рекомендуемую дозировку, может, и поможет. А вообще навязчивые мысли, как я поняла, это опять-таки моя "любимая" тревога. Афобазол от нее помогает, мне хватает 2 таблеток в день.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин)

Фармакодинамика

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9 - 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Прочие: аллергические реакции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподоб¬ных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мексидол® усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств.

Мексидол® уменьшает токсическое действие этилового спирта

Цены на Мексидол в других городах