Анализ

В отношениях половых форм плазмодиев. Антималярийные препараты, таблетки, инструкция по применению. Как проводить профилактику и лечение малярии

Противомалярийные препараты - группа антипротозойных средств для профилактики и лечения малярии.

Возбудителями малярии являются плазмодии. В зависимости от вида плазмодия (Р), который вызывает заболевание, а значит, и изменения сроков внутришньоеритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию - (Р. vivax), четырехдневную - (Р. malariae) и тропическую - (Р. falciparum), разнообразной трехдневной малярии - (Р. ovale).

Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) в организме человека и половой (спорогония) - в теле самки комара рода Anopheles.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

Препараты, влияющие на шизогонию			Препараты, влияющие	Комбинированные на спорогонию
Тканевый цикл (печень)	Еригроцитарний цикл (эритроцит)
Шизонтотропни			Гамонтотропни
Гистошизонто	Гематошизонтотропни
пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин	пириметамин Прокванилу г / х хлорохин гидроксихлорохин мефлохин	пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин			Пириметамин + сульфамегапиразин (Метакельфин) пириметамин Сульфааоксин (Фансидар)

По химическому строению противомалярийные средства делятся на группы:

1. Производные хинолина:

4 замещены хинолины - хлорохин, хинин, гидроксихлорохин,

8-аминохинолини- примаквин, квиноцид.

2. Производные диаминопиримидину - пириметамин.

3. Бигуаниды - прокванил.

4. Сульфанипамиды - сульфатен, сульфадиметоксин; сульфапиридазин.

5. Тетрациклины - доксициклин.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью по отношению к определенным формам развития плазмодия в организме человека.

механизм действия

По механизму действия противомалярийные препараты делятся на две группы:

И. Препараты с сильной шизонтоцидною действием (хлорохин, примаквин, хинин). Механизм их действия малоспецифичний.

Хлорохин, хинин имеют сходство с нуклеопротеидами, в связи с чем они ингибируют включение фосфора в РНК и ДНК плазмодиев, нарушают редупликацию (синтез новой макромолекулы) ДНК, синтез РНК.

Хинин першкоджае проникновению шизонтов через оболочку эритроцитов.

Хингамин нарушает усвоение гемоглобина внутришньоеритроцигарнимы формами плазмодиев.

По действию на синтез нуклеиновых кислот эти препараты относятся к интеркалюючих агентов, которые приводят к вмешательству чужеродной молекулы между соседними парами основы двойной спирали ДНК.

II в. Препараты с постепенной шизонтоцидною действием и высокой специфичностью (прокванил, пириметамин, сульфаниламиды). Действуют на основе конкурентного антагонизма с ПАБК.

Прокванил в организме человека превращается в циклический триазинов метаболит, который нарушает восстановления фолиевой кислоты в организме комара. В связи с этим нарушается синтез нуклеиновых кислот и прекращается эритроцитарная шизогония.

Пириметамин является ингибитором дигидрофолатредуктазы - жизненно важного фермента малярийного плазмодия.

Все сульфаниламиды предотвращают превращение ПАБК в фолиевую кислоту. Действие противомалярийных средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а затем завершается его гибелью (шизонто-, гамонтоцвдний эффект).

Фармакологические

Основным эффектом для противомалярийных средств является антипротозойный (все противомалярийные средства).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Лечение острых проявлений малярии (пириметамин, прокванипу r / х, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин, Метакельфин).

2. Лечение малярии, устойчивой к хингамин и других противомалярийных препаратов (хинин, фансидар).

3. Профилактика ранних рецидивов малярии (пириметамин, прокванипу г / х).

4. Профилактика поздних рецидивов малярии (квиноцид, примаквин).

5. Массовая профилактика малярии (пириметамин, прокванипу г / х, примаквин, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин).

6. Личная химиопрофилакгика в комбинации с хингамин (примаквин).

7. Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (пириметамин).

8. Лечение коллагенозов: системная красная волчанка, ревматоидный артрит (хлорохин, гидроксихлорохин).

9. Нарушение ритма сердца: экстрасистолия, мерцательная аритмия и др. (Хлорохин, хинин).

Таким образом, гематошизонтотропни шизонтоциды используют для остановки острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Шизонтоциды применяют для химиопрофилакгикы малярии у больного. Гамонтоциды и споронтоциды являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики.

побочные эффекты

Противомалярийные средства больные переносят хорошо. Осложнения возникают в случаях их длительного применения в высоких дозах.

1. Подавление ЦНС, состояние оглушения, головная боль, звон в ушах, нарушение зрения, миорелаксирующее действие, гипотензия (хинин, хлорохин).

2. Головная боль, боль в области сердца, диспепсические явления, мегалобластная анемия, лейкопения, миорелаксирующее действие, тератогенный эффект (пириметамин).

3. Подавление секреции желудочно-кишечного траста, анорексия (прокванил).

4. диспепсические явления, головная боль, судороги, тератогенным действием (мефлохин).

5. внутрисосудистого гемолиза и гемоглобиноуриии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г-6ФДГ эритроцитов) (примаквин, хинин, квиноцид).

6. Головная боль, тошнота, цианоз губ, гемолиз (квиноцид).

7. Отдаленные последствия интенсивной терапии хинином и хпорохином может быть потеря слуха.

8. Хинин, фансндар вызывают аллергические реакции.

Противопоказания

1. Тяжелые болезни сердца, почек, печени (хлорохин).

2. Заболевания кровоутворюючих органов (хлорохин, пириметамин).

3. Острые инфекционные заболевания, обострение ревматизма (примаквин).

4. Больные с повышенной чувствительностью к препарату, при дефиците фермента Г-6-ФДГ (хинин, квиноцид, примаквин).

5. Препараты этой группы не следует назначать в первые 3 месяца беременности.

Фармакобезпека

Развитие резистентности возбудителей малярии к препаратам значительно снижает эффективность лечения.

Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами.

Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами.

Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС.

Пириметамин - антагонист фолиевой кислоты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалооластну анемию. Препарат выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у младенцев, задерживается в органоми течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при его использовании с профилактической целью.

Мефпохин проявляет тератогенным действием. Во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами.

Фансидар масс пролонгированное действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.

При внутривенном введении хинина может развиваться гипотензия вследствие угнетения работы миокарда и расширения артериол. После еды принимают прокванилу г / х, квиноцид, хлорохин.

Сравнительная характеристика препаратов

Хинин имеет местноанестезирующие свойства. На сердце действует хинидиноподибно: снижает возбудимость и сокращения миокарда. Ему свойственна легкая анальгезирующее, а также жаропонижающее действие за счет угнетения центра терморегуляции. Он стимулирует миометрий, особенно при беременности, угнетает ЦНС, имеет миорелаксирующее действие по типу кураре.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Экскреция с мочой завершается за 24 ч., Не кумулирует. Легко проникает через плацентарный барьер.

Хлорохин во много раз активнее от хинина. Убивает бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев, эффективен также в отношении гаметоциты Р.vivax, P.malariae, но совсем не действует на гамонты Р. falciparum. К хлорохину медленно развивается устойчивость плазмодиев.

Кроме влияния на шизонт препарат имеет амебоцидну действие, эффективен при внекишечный амебиазе, токсоплазмоз, лямблиозе. Ему свойственны противовоспалительное, антиаритмическое и антигистаминное действия, обусловленные стабилизирующим влиянием его на клеточные мембраны. Имеет местноанестезирующие свойства, в больших дозах имеет миорелаксирующее действие.

Гидроксихлорохин по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, противопоказаниями и осложнениями аналогичный

хлорохину. Основным преимуществом его является лучше переносимость по сравнению с хлорохином.

Пириметамин масс шпзотропну свойство, главным образом, действует на P.vivax. Активность как в хлорохину, но действует медленно, в связи с чем его используют, в основном, с целью личной профилактики. Препарат эффективен также в отношении прееритроцитарних форм Р. falciparum. Имеет гамонтостатичну действие и, как прокванил, предупреждает созревания оплодотворенных гаметоциты в организме комара.

Для препарата характерно выраженное депонирование в тканях, он медленно выводится почками.

Прокванил по типу действия подобен пириметамину, но шизонтоцидний эффект наступает быстро, поэтому препарат может использоваться для лечения острых проявлений малярии, вызванной Р. vivax и Р. falciparum. Проявляет активность по отношению к первичным прееритроцитарних форм Р. falciparum, что позволяет применять его в качестве профилактического средства при тропической малярии.

Квиноцид по механизму и типу действия аналогичный примаквину.

Мефлохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев. Действует более продолжительно, Т 1/2 > 6 дней. Обеспечивает радикальное излечение при всех формах малярии, в том числе при резистентности к другим противомалярийных средств.

Метакельфин и фансидар - комбинированные препараты, которые обеспечивают лечение и профилактику малярии.

Сульфаниламиды и сульфоны активны по подносу к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Широко применяются сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфазин и диафсиилсульфон. Препараты комбинируют с хинином, хпоридином или Бигумаль для усиления шизотропнои действия.

Тетрациклины активны по отношению к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Поскольку препараты действуют медленно, то при острых проявлениях тропической малярии в начале курса лечения их объединяют с быстродействующими шизонтоциднимы средствами.

перечень препаратов

INN. (Торговое название)	форма выписку
Гидроксихлорохин (Квенсил, Оксиклорин, Плаквенил, Еркоквин)
Квиноцид (Хиноцид)	табл. ВКР. о. 5, 10 мг
Метакельфин (Пириметамин + сульфамепширазин)
Мефлохин (Лариам)
Пириметамин (дараприм, Малоцид. Тиндурнн. Хлоридин)	табл. 0.025; 0,01
Примаквин (Примахин)	табл. 3, 9 мг
Прокванилу г / х (Бигумаль)	табл.. драже 0.05; 0,1
Фансидар (Пиримстамиин-сульфадокснн)	р-р д / и. табл.
Хинин (хинин г / х. Хинина сульфат)	табл. 0.25; 0.5; р-р д / и 50%
Хлорохин (Автоклор, Арален, Арехин, Делатил, Лариаго, резохин, Умихин, Хингамин)	табл. 0.1; 0.15: 0.25; р-р д / и 4; 5, 6%: сироп 16 мг / мл

Поездки в тропические страны нередко опасны заражением многими сложными инфекциями, включая малярию. Чтобы снизить риск инфицирования и предотвратить возможные последствия, перед поездкой в Индию или Африку следует приобрести противомалярийные препараты и узнать о профилактических мерах предупреждения заболевания.

Информация, подготовленная нашими специалистами, поможет вам в этом.

Как устранить заболевание?

Статистические данные о заболеваемости малярией выглядят удручающе - до 500 млн человек ежегодно становятся жертвами укуса малярийного комара рода анофелес. Отсутствие профилактики и лекарств от малярии приводит к тому, что инфицированию подвергаются люди с ослабленным иммунитетом - дети, беременные женщины, больные другими заболеваниями.

Но это не значит, что здоровым и крепким мужчинам заражение не грозит, - укус комара одинаково опасен для всех категорий населения, не предпринявших профилактические меры, предупреждающие нападение заразных насекомых.

Быстро вылечить малярийную лихорадку можно, если диагностировать заболевание в самом начале развития и пройти курс лечения, принимая адекватные антималярийные препараты.

Чем лечить, подскажут врачи.

Возбудитель патологии малярийный плазмодий отличается по видам штамма, соответственно, разным бывает и их воздействие на организм человека, и течение болезни.

Поэтому выбор лекарства зависит от разновидности заболевания, его симптоматики, степени развития и наличия осложнений.

Медики настаивают на том, что до уточнения диагноза лечение малярии начинать не стоит. Только после того как результаты лабораторных исследований подтвердят наличие инфекции и врач определит тип патологии, можно назначать специфическую противомалярийную терапию.

Основной метод избавления от малярии - медикаментозное лечение, направленное на устранение возбудителя, предупреждение развития осложнений и распространения инфекции.

Важно вовремя диагностировать заболевание.

Классификация медикаментозных средств

Назначая лекарства против малярии, врачи обязаны обеспечить воздействие на разные фазы развития возбудителей инфекции - одноклеточных микроорганизмов плазмодий. Существующая классификация противомалярийных препаратов позволяет точно определить лекарство от малярии, адекватное степени патологических процессов. Средства группы:

Шизонтоцидов уничтожают тканевые шизонты, поражающие печень.
Гематошизотропы способствуют гибели плазмодий, внедрившихся в эритроциты.
Гаметоцидов помогают нейтрализовать гематоциты. Показаны при острой форме заболевания.
Гипнозоитоциды позволяют предотвратить повторное заражение.
Споронтоциды прерывают процессы развития плазмодий в желудке малярийного комара.

Для устранения симптомов заболевания назначают средства от клинических приступов малярии. С целью супрессивной профилактики, чтобы предотвратить возникновение или повторение лихорадки, свойственной заболеванию, применяют гематошизотропные препараты.

Для угнетения штаммов Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae применяют лекарства группы 4-аминохинолинов.

Для предупреждения процессов размножения плазмодиев в печени назначают средства каузальной профилактики - гистошизотропные препараты, подавляющие жизнедеятельность преэритроцитарных форм плазмодий и угнетающие активность эритроцитарных шизонтов.

Особенности этиотропной терапии

Для угнетения плазмодий применяют этиотропную терапию. Основными лекарственными средствами лечения считаются таблетки против возбудителя малярии и внутривенные капельные инъекции.

Хлорохин (Делагил, Хингамин) - один из самых популярных препаратов группы хинолилметанолов. Оказывает гематошизотропное и гаметоцидное действие. Применяется как средство для угнетения иммунной системы возбудителя инфекции, а также для профилактики заражения малярией лиц, планирующих путешествия в тропики. Особенно если поездка будет проходить в отдаленных регионах эндемичных стран, где нет доступа к необходимым лекарствам.

При лечении малярии применяют Хлорохин.

Форма выпуска - таблетки, раствор для инъекций. Дозировка препарата зависит от поставленной задачи - для устранения симптомов заболевания средство принимают в течение трех дней, тогда как курс профилактики инфицирования малярией составляет семь дней.

Побочные действия Хлорохина - головокружение и тошнота, возможны головные боли и нарушения слуха. Средство противопоказано пациентам с патологиями сердца.

Хинин (Хинина сульфат, Гексахин, Хинина гидрохлорид) - гематошизотропный противомалярийный препарат, препятствующий проникновению клеток плазмодий в эритроциты. В качестве гематоцидного средства оказывает воздействие на половые формы возбудителя.

Лекарство эффективно в отношении всех видов плазмодий, включая формы, устойчивые к Хлорохину. Не рекомендуется к приему беременными и кормящими. Основные противопоказания - болезни среднего уха, малярийная гемоглобунария.

Мефлохин (Лариам) - таблетки из группы хинолилметанолов. Оказывают гематошизотропное действие при тропической лихорадке и формах заболевания, устойчивых к Хинину и Хлорохину. Также применяется для предупреждения малярии как средство профилактики.

Для лечения инфекции препарат принимают в два приема с интервалом 12 часов. Для профилактики прием средства начинают за 4 недели до поездки и продолжают прием в течение месяца после поездки.

Артеметер+Лумефантрин - комбинированное полусинтетическое противомалярийное средство нового поколения. Эффективен в отношении любых видов плазмодий.

Народные методы устранения патологии

Некоторые инфицированные отдают предпочтение домашнему лечению, когда не знают, как быстро избавиться от приступа. Такой подход оправдан лишь частично - если необходима срочная помощь и нет возможности обратиться к врачам.

Народные способы лечения предусматривают приготовление целебных отваров:

Существуют народные средства для лечения малярии.

Шишки хмеля запарить кипятком и настаивать 1,5 часа. Принимать настой во время приступа по две столовых ложки или дважды в день между приступами.
Свежие листья сирени, полынь и эвкалиптовое масло настаивают на водке и принимают перед едой по столовой ложке.
Половину чайной ложки горчицы залить стаканом вина, добавить щепотку соли. Средство тщательно перемешивают и принимают трижды в день.
Толченую корку апельсина принимают по четверти чайной ложки трижды в день.
Чайную ложку коры ивы залить 400 мл кипящей воды и потомить на маленьком огне 15 минут. Принимать каждое утро натощак.

Полностью вылечить малярию в домашних условиях практически невозможно.

Методы нетрадиционной медицины справляются с облегчением состояния больного в период приступов лихорадки и позволяют предотвратить развитие осложнений.

Тем не менее, даже при видимом улучшении самочувствия инфицированного человека народные средства не могут гарантировать, что через некоторое время не случится рецидив и не возобновятся приступы.

Как предупредить заболевание?

В группе повышенного риска находятся туристы, сезонные рабочие, а также беженцы из эндемичных регионов. Поэтому каждому человеку, временно проживавшему в тропической стране, необходимо пройти медицинское обследование, даже если у него нет симптомов малярии.

Заболевание развивается постепенно и может проявиться в течение месяца. Если вовремя обнаружить клетки возбудителя в крови, то можно устранить их до того, как начнутся патологические процессы, и таким образом избежать тяжелых последствий малярии.

I. Гемошизонтоциды:

Хингамин (Chingaminum);

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумаль (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

Сульфоны (диафенилсульфон).

II. Гистошизонтоциды:

первичнотканевые шизонтоциды

(на преэритроцитарные формы):

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

вторичнотканевые шизонтоциды

(на параэритроцитарные формы):

1. Хиноцид (Chinocidum);

2. Примахин.

III. Гамонтоциды :

1. Хиноцид;

2. Хингамин

Гамонтостатики :

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциды:

1. Бигумаль;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Формавыпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,2.

Хлоридин – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Формавыпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Формавыпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин - Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Формавыпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Формавыпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар – Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты – аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки.

(см.), (см.), (см).

Особое положение по характеру противомалярийного действия занимает бигумаль. Этот препарат эффективен в отношении возбудителя тропической малярии. Он влияет как на эритроцитарные, так и на половые формы малярийного плазмодия.

Для предупреждения рецидивов малярии используют главным образом хиноцид, который особенно эффективен в отношении параэритроцитарных форм плазмодия. Хиноцид назначают вслед за курсом лечения гематошизотропными средствами. Это обеспечивает радикальное излечение больного.

Для общественной профилактики малярии используют препараты, влияющие на половые формы плазмодия,- плазмоцид и бигумаль. Эти противомалярийные средства предупреждают заражение комаров от больных малярией и тем самым препятствуют дальнейшему распространению заболевания. Основным средством общественной химиопрофилактики является плазмоцид. Его назначают вместе с гематошизотропными противомалярийными средствами для достижения одновременно клинического и профилактического эффекта.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину.

Противомалярийные средства используют не только для лечения малярии, но и при некоторых других заболеваниях, вызываемых , а также глистами. Так, акрихин применяют для лечения амебиаза, лямблиоза, лейшманиоза, ; хлоридин используют при .

Противомалярийные средства - препараты, применяемые для химиотерапии и химиопрофилактики малярии. Активность противомалярийных средств проявляется неодинаково в отношении различных стадий развития малярийного плазмодия в организме человека. Иногда действие наиболее сильно выражено в отношении какой-либо одной стадии или нескольких. В зависимости от характера оказываемого действия противомалярийные средства подразделяют на ряд групп. Шизонтоциды - препараты, обладающие активностью в отношении бесполых форм развития малярийного плазмодия (шизонтов); кровяные шизонтоциды - средства, подавляющие развитие шизонтов в эритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активны в отношении первичных, а вторичнотканевые шизонтоциды - в отношении вторичных экзоэритроцитарных форм. В соответствии с этим кровяные шизонтоциды применяют для профилактики и купирования приступов малярии. Уменьшая количество плазмодиев в крови, кровяные шизонтоциды вызывают уменьшение и половых форм. При тропической малярии они радикально излечивают заболевание. Первичнотканевые шизонтоциды применяют для каузальной профилактики. Они предотвращают развитие эритроцитарной шизогонии. Лишь в отдельных случаях могут иметь место поздние приступы малярии. Вторичнотканевые шизонтоциды показаны для радикального излечения малярии больным, перенесшим трех- и четырехдневную малярию.

Препараты, действующие на гамонты,- гамонтоциды - вызывают исчезновение половых форм малярийного плазмодия из крови или нарушают цикл его полового развития в комаре. Последние могут прерывать половой цикл развития плазмодия в организме комара на стадии эксфлагелляции. Препараты, прерывающие цикл развития на стадии оокинеты, носят название споронтоцидов.

Противомалярийная активность обнаружена у многих классов химических соединений. Наиболее широко применяют производные 4-аминохинолина - хингамин (см.), галохин и др. Эти кровяные шизонтоциды обладают наиболее высокой эффективностью среди других противомалярийных средств. Аналогичное действие оказывают производные 9-аминоакридина - акрихин (см.) и хинин (см.). Производные 8-аминохинолина - плазмоцид (см.), хиноцид (см.) - имеют широкий спектр действия. Они активны в отношении как половых, так и тканевых форм малярийного плазмодия. Как кровяные шизонтоциды они относительно малоактивны. Хиноцид активнее плазмоцида в отношении вторичных тканевых форм.

Производные фенилбигуанида - бигумаль (см.) и др.- обладают действием кровяных и первичнотканевых шизонтоцидов, а также споронтоцидной активностью. Производные 2,4-диамино-5-фенил-пиримидина - хлоридин (см.) и др.- активны в отношении кровяных шизонтов (действие на тканевые шизонты выражено слабее) и оказывают споронтоцидное действие.

Для купирования приступов малярии применяют кровяные шизонтоциды: хингамин, галохин, акрихин, хинин. Для радикального излечения малярии после окончания лечения кровяными шизонтоцидами применяют хиноцид.

Профилактику малярии проводят в зависимости от показаний различными противомалярийными средствами. Весеннее противорецидивное лечение - кровяными шизонтоцидами. В целях общественной химиопрофилактики, т. е. для прерывания эпидемиологической цепи человек - комар, назначают гамонтоциды в сочетании с кровяными шизонтоцидами. Для индивидуальной профилактики назначают кровяные и первичнотканевые шизонтоциды. Предэпидемическую химиопрофилактику осуществляют при помощи хиноцида.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину. Описаны случаи возникновения устойчивости к акрихину, хинину и хингамину.

Лекарство от малярии действует на разные фазы жизненного цикла возбудителя болезни. Подобные средства принимают после обследования и консультации с врачом.

Принципы классификации

Противомалярийные препараты классифицируются на следующие группы:

шизонтоциды - медикаменты, уничтожающие тканевых шизонтов, находящихся в печени;
гематошизотропы, способствующие отмиранию плазмодий в эритроцитах;
гаметоцидные препараты - уничтожают гематоциты;
гипнозоитоциды - противомалярийные средства этой группы не допускают повторного заражения;
споронтоциды - способствуют прерыванию половой фазы в организме насекомых, питающихся кровью носителей клеток паренхимы.

Чтобы предотвратить клинический приступ, принимают лекарство до возникновения инфекционного процесса и проявления симптомов болезни. Цель такого лечения малярии препаратами - предотвращение возникновения симптомов приступа заболевания. Для этого проводятся:

супрессивная профилактика с использованием гематошизотропных средств (предупреждает острые приступы);
каузальная профилактика гистошизотропа (предупреждает размножение возбудителей в печени).

Если проводится терапевтическое вмешательство, используются лекарства от малярии, уничтожающие уже распространившуюся инфекцию. Можно предотвратить передачу заболевания, устранив ее у комаров. Для этого назначается прием гаметоцитоцидных либо споронтоцидных препаратов. Такая терапевтическая методика применяется для борьбы с малярией в районах с эндемичной формой заболевания. Химическую профилактику малярии проводят с помощью общеукрепительных противомалярийных средств.

Названия медикаментов

Медикаментозное средство Хлорохин угнетает иммунную систему возбудителя, обладая противовоспалительным эффектом. Его принимают при наличии следующих показаний:

терапия острой малярии;
профилактика лиц, которым необходимо посетить эпидемические зоны.

Дозировка препарата против малярии подбирается с учетом того, предстоит ли устранить симптоматику недуга, либо предотвратить возможное заражение при поездке в зону эпидемии. Хлорохин принимается в течение 3 суток.

Если проводится профилактика, тогда препарат принимается 7 дней. Но при длительном его приеме может развиться дерматит. В этом случае дозировка уменьшается либо прекращается лечение. При этом врач контролирует работу печени, анализы мочи и крови. Хлорохин не назначается пациентам с заболеваниями сердца.

Хинина сульфат - эффективный препарат для лечения малярии. Его действие направлено на препятствие роста эритроцитарных типов недуга. Если у пациента выработана устойчивость к хингамину, показан прием Хлорохина. Средство не назначается при появлении признаков недостатка энзима.

Если болезнь протекает в легкой либо среднетяжелой форме, показано лечение малярии Лариам. Эти таблетки эффективно борются с недугом, вызванным штаммами P. falciparum. Препарат используется для профилактики болезни у лиц, которые должны посетить опасные по малярии зоны. Если есть подозрения на инфекцию, допускается самостоятельный прием Лариама. Но предварительно нужно прочитать инструкцию.

Прием Хлоридина, Мефлохина

Таблетки Хлоридин эффективны в борьбе с малярийными плазмодиями. Они не допускают рост бесполых эритроцитарных форм любых плазмодиев. Но скорость действия препарата ниже, чем у Хлорохина. При этом он быстрее попадает в кровь, оставаясь в ней на протяжении одной недели. Чтобы увеличить результативность, принимают комплекс таких антималяриных препаратов, как Хлоридин+Хлорохин. Такая схема терапии может спровоцировать приступы мигрени, головокружение, боль в области сердца.

Мефлохин принимается однократно, чтобы предупредить недуг. В этом случае его принимают за несколько недель до поездки в регион распространения малярии. Лечение и профилактика завершается через 4 недели после выезда из зоны. Мефлохин не назначается эпилептикам и при судорогах.

Можно предупредить рецидив недуга, приняв Примахин. Действие препарата направлено на разрушение экзоэритроцитарных возбудителей в печени. Примахин быстро нейтрализует половые формы плазмодией в эритроцитах. Курс лечения - 14 дней. Если штаммы устойчивы к средству, увеличивается дозировка.

Примахин хорошо переносится. Редко он может вызвать мигрень, слабость, проблемы с ЖКТ. Эти реакции могут происходить после окончания курса терапии. Примахин не назначается пациентам с анемией. Хиноцид и Бигумаль - действенные противомалярийные средства, которые принимаются по назначению инфекциониста.

Препарат Хиноцид предотвращает отдаленный рецидив, уничтожая половые формы плазмодиев. При его приеме могут появиться приступы тошноты, боль, жар и высокая температура. Хиноцид не принимается одновременно с другими антималярийными медикаментами. В противном случае повысится его токсичность.

Действие Бигумаля сходно с препаратом Хлоридин. Но эффект от терапии наступает медленнее. Бигумаль принимается в ограниченном количестве, так как он быстро покидает организм, развивая устойчивость у возбудителей недуга. Бигумаль принимается 4 дня. Если малярия протекает в тяжелой форме, назначается терапия на 7 дней.

Медикаменты последнего поколения

Фансидар назначается при тех формах недуга, которые устойчивы к хлорохинам. Антималярийные препараты принимаются в следующей комбинации: Фансидар+Хинин. Терапия длится 3 дня. Для профилактики показан еженедельный прием. Если превысить дозировку противомалярийных средств, появится тошнота, нервная возбудимость, проблемы с работой сердца. В таких случаях промывается желудок пациента. Затем контролируются показатели гемодинамики, ЭКГ, нервная система.

Если выявлена тяжелая форма инфекции, одновременно назначаются противомалярийные средства с препаратами, которые уменьшают интоксикацию, улучшая кровообращение.

Во время терапии рекомендуется пить витамины и медикаменты, нормализующие процесс свертываемости крови. Вышеперечисленные фармакологические группы медикаментов сильно воздействуют на плазмодии малярии и человеческий организм.

Памятка для населения: если лечить малярию двумя разными препаратами, вероятность появления мутантного штамма, который будет резистентен к двум веществам, рассчитывается путем перемножения частоты мутаций, характерных для каждого средства в отдельности.

Антималярийные препараты Артеметер+Лумефантрин эффективны в борьбе с любой малярией. С помощью препарата Артемизинина уменьшается биомасса плазмодиев в 10 тысяч раз. Такой эффект наблюдается при комбинации производных Артемизинина с прочими противомалярийными средствами. Комбинация Лумефантрин+Артеметер применяется для лечения легкой инфекции, вызванной P. falciparum.

Схема Хлорпрогуанил+Дапсон - новый метод борьбы с малярией. Это альтернатива комбинации Сульфадоксин+Пириметамин. Первые препараты элиминируются быстрее, чем медикаменты второй схемы. Комбинация Хлорпрогуанил+Дапсон считается эффективной при борьбе с легкой африканской малярией.

Пиронаридин имеет структурное сходство с Амодиахином. При этом первое средство оказывает другой механизм воздействия и другие побочные реакции. Медикамент, принимаемый перорально, эффективен против P. falciparum. Он легко переносится пациентами, но обладает низкой оральной биодоступностью.

Профилактические методики

Меры профилактики малярии либо методы предотвращения ее распространения в зонах эпидемии включают:

прием профилактических лекарств;
мазь, уничтожающую комаров;
средства, предотвращающие укусы комаров.

Вакцина против малярии находится на стадии разработки. Ученые ведут активные исследования, чтобы ее создать. Чаще профилактика недуга состоит из приема противомалярийного препарата. Одновременно рекомендуется защищаться от укусов переносчиков инфекции:

пользоваться специальными средствами;
включать электрофумигаторы.

Комплексная профилактика малярии:

терапия больных;
активная борьба с переносчиками инфекции;
защита от укусов комаров;
химиопрофилактика.

Переболевшие ставятся на диспансерный учет. Они нуждаются в последующем обследовании при повышении температуры.

Профилактические медикаменты

Некоторые препараты, применяемые для терапии, могут назначаться и для предупреждения малярии. Чаще такие средства принимаются каждый день либо еженедельной в меньшей дозировке, чем при лечении малярии. Профилактические медикаменты назначают лицам, которым необходимо посетить область с риском инфицирования. Но их не назначают местному населению из-за высокой цены и их побочных эффектов.

Можно предупредить недуг с помощью Хинина. За счет синтеза более эффективных альтернативных компонентов, таких как акрихин, примахин, можно сократить применение Хинина. Если болезнь спровоцирована Plasmodium falciparum, тогда назначается Хинин.

От малярии прививка полностью не избавляет, так как ее возбудитель развивается и передается лицам без вакцины. Ученые доказали, что плазмодии, развитые в условиях вакцинирования, попадая в организм людей, которым не была сделана прививка от малярии, провоцируют тяжелое течение болезни.

Раньше травили себя химией типа Немозода, Вермокса. Побочные эффекты у меня были страшные: тошнота, нарушение стула, рот обносило, как при дисбактериозе. Сейчас принимаем TOXIMIN , намного легче переносится, даже бы сказала вообще без побочных эффектов. Хорошее средство

P.S. Только вот я сама из города и в аптеках у нас его не нашла, заказывала через интернет.

Megan92 () 13 дней назад

Дарья () 12 дней назад

Megan92, я же уже указала) Вот прикрепляю еще раз - официальный сайт TOXIMIN

Рита 10 дней назад

А это не развод? Почему в Интернете продают?

Юлек26 (Тверь) 10 дней назад

Рита, вы как будто с луны свалились. В аптеках - хапуги и хотят даже на этом заработать! Да и какой тут может быть развод, если оплата после получения и одну упаковку можно получить беслпатно? Я, например, заказывала этот TOXIMIN когда-то - мне курьер привез, я все проверила, посмотрела и только потом оплатила. На почте - то же самое, там тоже платеж при получении. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды и обуви до техники и мебели.

Рита 10 дней назад

Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.

Елена (СПБ) 8 дней назад

Читала отзывы и поняла, что надо брать) Пойду оформлять заказ.

Dima () Неделю назад

Тоже заказал. Обещали в течение недели доставить (), что ж будем ждать