Реклама на портале

Дезлоратадин тева инструкция по применению. Сроки и условия хранения. Эриус побочное действие

Дезлоратадин является ингибитором аллергического воспаления, который высвобождает цитокины, направленные на снятие воспалительного процесса. Антигистаминный препарат предотвращает появление аллергических реакций, обладает противоэксудативным и противоотечным действием.

Антигистаминное средство абсолютно безопасно. Он не способен повлиять на нервные окончания и саму систему, поэтому не проявляется повышенной сонливостью, в отличие от многих препаратов этой группы.

Это антигистаминное средство, включая Дезлоратадин Тева, разрешено к применению, как взрослыми пациентами, так и подростками с 12 лет. Длительность лекарственного воздействия составляет 24 часа.

Фармакокинетика

К основным антигистаминным средствам для снятия аллергической симптоматики относятся блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. На сегодняшний день этот список пополнен лекарствами 2 потока, представленных метаболитами.

Помимо Дезлоратадина к ним относятся: Левоцетиризин, Фексофенадин. Максимальная концентрация антигистаминного средства достигается, спустя три часа от начала употребления. Присутствие активного вещества наблюдается через 30 минут. Препарат связывает белки в плазме на 85-87 %.

При использовании дозировки у взрослых пациентов (от 5 до 20 мг в течение 24 часов) на протяжении двух недель он не накапливается в организме и не способен проникнуть сквозь гематоэнцефалистическую преграду.

Дезлоратадин, Фексофенадин и Левоцитиризин подвергаются в организме пациента активным метаболическим процессам. Лекарство выводится в форме глюкуронидных соединений в течение суток.

Показания к использованию

Дезлоратадин и Дезлоратадин Тева, которые имеют аналогичное действующее вещество, рекомендуются для применения в следующих случаях:

  • развитие круглогодичного и сезонного ринита;
  • частое чихание, зуд кожных покровов;

  • слезотечение;
  • гиперемированные высыпания по всему телу, особенно на лице и животе;
  • хроническая идиопатическая крапивница.

Для снятия аллергической симптоматики у детей, не достигших 12 лет, назначается сироп с Дезлоратадином.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию противогистаминного средства является следующая симптоматика:

  • индивидуальная восприимчивость к компонентам медикаментозного средства;
  • инструкция запрещает использование лекарственного средства при беременности женщины и в период лактации;
  • дети до 12 лет.

Кроме того, необходимо с осторожностью применять лекарственное средство при тяжелых заболеваниях почек в анамнезе пациента.

Побочные явления

Применению препарата иногда сопутствует ряд вторичных проявлений, выражающихся следующими симптомами:

  • многочисленные отзывы указывают на возможное развитие ангионевротических отеков;
  • в редких случаях может возникнуть анафилаксия, отек Квинке на Левоцетиризин;
  • появление кожных высыпаний, сопровождающихся изматывающим зудом;
  • очень редко возникает одышка и головные боли;

  • может появиться повышенная сонливость, крапивница;
  • иногда наблюдается психомоторная активность, галлюцинации, возможно возникновение судорог;
  • Левоцетиризин может способствовать развитию тахикардии;
  • миалгия, повышенная сухость слизистых оболочек;
  • рвота, приступы тошноты, жидкий стул, гепатиты;
  • в редких случаях повышается билирубин и печеночные ферменты.

Появление этой симптоматики подтверждается пациентами.

Инструкция

Антигистаминное средство существует в двух формах: сироп и таблетки.

Сироп

Выпускается во флаконе темного стекла емкостью 150 мл. К флакону прилагается специальная мерная ложка и инструкция к использованию. Сироп принимается вне зависимости от приемов пищи по следующей схеме:

  • дети с 6 -11 месяцев принимают сироп по 2,0 мл (1 мг дезлоратадина) не чаще одного раза в сутки;
  • от 1 – 5 лет сироп принимается по 2,5 мг (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в течение суток;

  • для детей 6 – 11 лет сироп назначается по 5,0 мл (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в 24 часа;
  • подростки от 12 лет и взрослые пациенты могут принимать сироп по 10, 0 мл (5,0 мг дезлоратадина) однократно в течение суток.

Таблетки

  • В состав 1 таблетки включено 5 мг. Дезлоратадина. В блистере содержится 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией к применению. Медикаментозное средство выпускается фармацевтической компанией Вертекс;
  • таблетки заключены в голубую оболочку. Они выпуклые с двух сторон, округлой формы. Поперечный надрез обнажает ядро белого цвета;
  • дополнительные вещества таблеток: гидрофосфат дигидратированного кальция (53 мг.), микроцеллюлоза (27.5 мг), крахмальное вещество(11 мг), магниевые стеараты(1 мг.), тальк (2.5 мг);
  • дополнительные состав оболочки: этил поливиниловый (40%), диоксид титановый (22.1%), полиэтиленгликоль(20.2%), тальк сухой (14.8%), оксид железа (3 мг), алюминиевый лак с добавлением ингокармина (красителя) — 2.8%;
  • таблетку необходимо пить, не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи;
  • пациентам, старше 12 лет дозировка составляет 5 мг не чаще одного раза в течение суток.

Препараты Дезлоратадин Тева и Левоцетиризин применяются с такой же дозировкой и с аналогичной кратностью приемов для детей и для взрослых. Кроме того, Дезлоратадин Тева и Фексофенадин обладают аналогичной активностью при нейтрализации подобной симптоматики. Лечение продолжается до полного исключения контактов с аллергенами.

Проведенные исследования не выявили негативного лекарственного влияния и усиления активности этанола при взаимодействии.

Особые указания

Исследования по применению и влиянию Дезлоратадина при управлении транспортными средствами указывают на то, что препарат незначительно влияет на эту функцию, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов. Однако, Левоцетиризин, а также Фексофенадин иногда могут вызывать другие негативные симптомы.

Антигистаминное средство следует очень осторожно использовать при слабой работе почечной системы. Левоцетиризин нельзя давать маленьким детям, кормящим женщинам и при беременности. Отзывы специалистов утверждают, что клиническая безопасность применения препарата в этом состоянии не доказана. Активное вещество способно проникать в грудное молоко и плаценту при беременности.

Передозировка

Специалисты указывают, что при употреблении лекарственного препарата, в состав которого входит дозировка 20 мг, на протяжении двух недель не отмечается статистического и клинического нарушения сердечной деятельности.

Использование Дезлоратадина до 45 мг в сутки, (что завышено в 9 раз) на протяжении 10 дней не спровоцировало удлинения QT интервала и не вызвало серьезных побочных явлений, что подтверждают отзывы пациентов и врачей.

Левоцетиризин, а также другие антигистаминные средства, например: Фексофенадин и т.д. при превышении дозировки требуют немедленного обращения к лечащему врачу. В этом случае рекомендуется выполнить очищение желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Аналоги

Существует третье поколение антигистаминных средств (аналоги).

К ним относятся:

  • Дезлоратадин Тева;
  • Левоцетиризин;

  • Эриус (сироп, таблетки);
  • Лордестин (в таблетках).

Пациенту нужно помнить, что если врач назначил определенный препарат, то не желательно заменять его на аналоги, так, каждый препарат обладает своими негативными проявлениями.

Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Дезлоратадин – современное противоаллергическое средство 4 поколения. Его основными достоинствами являются безопасность вкупе с минимумом побочных эффектов и возможность длительного лечения.

Показания

Действующее вещество – Дезлоратадин – оказывает на организм человека следующее действие:

  • противозудное;
  • противоэкссудативное – то есть препятствует образованию воспалительного выпота в тканях и на слизистых оболочках;
  • противоотечное;
  • легкое спазмолитическое.

Дезлоратадин можно применять для предупреждения аллергических реакций и облегчения их течения в следующих случаях:

  • при хроническом или остром аллергическом насморке или слезотечении;
  • при поллинозе – аллергической реакции на цветение растений;
  • при крапивнице , в том числе идиопатической ;
  • при дерматитах , включая аллергический и атопический ;
  • при угрозе или развитии отека Квинке .

Способ применения и дозы

Дезлоратадин выпускается в форме таблеток по 5 мг, упакованных в блистеры по 10 штук. Таблетки принимают внутрь и запивают водой, вне зависимости от приема пищи.

Лечение может быть довольно продолжительным. При необходимости приема препарата свыше 2 недель необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему таблетированного Дезлоратадина являются:

  • детский возраст до 12 лет (маленьким пациентам рекомендуется принимать данный препарат в форме сиропа);
  • гиперчувствительность к препарату или его компонентам, в том числе лактазная недостаточность;
  • Во время беременности и лактации препарат противопоказан, т.к. отсутствуют данные о безопасности его применения в эти периоды.

С осторожностью следует принимать Дезлоратадин пациентам с заболеваниями почек, поскольку этот препарат может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.

Побочные эффекты

Самыми частыми побочными эффектами от приема Дезлоратадина считаются:

  • повышенная утомляемость (у 12 из 1000 пациентов);
  • сухость во рту (у 8 из 1000 пациентов);
  • головная боль или мигрень (у 6 из 1000 пациентов).

Крайне редко регистрируются случаи тахикардии и повышения уровня билирубина в крови.

Не зафиксировано ни одного случая, когда результатом приема Дезлоратадина стал снотворный эффект или снижение уровня внимания.

Состав

Фармакокинетика

Дезлоратадин всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровь, после чего блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и подавляет аллергическую воспалительную реакцию в самом начале её развития. Выраженный терапевтический эффект наступает спустя полчаса от приема лекарства, достигает своего максимума в течение 3-4 часов и длится сутки.

Биодоступность препарата высокая. На неё не влияют ни одновременно принимаемая пища, ни напитки.

Препарат не накапливается в организме, а распадается в печени до глюкуронидного соединения и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Лекарственное взаимодействие

Дезлоратадин не влияет на эффективность других лекарственных препаратов при одновременном приеме.

Передозировка

Случаи передозировки Дезлоратадином не зафиксированы. Доказано, что одномоментное превышение дозы в 5-8 раз не повлияет существенным образом на состояние здоровья человека и не окажет кардиотоксического действия.

В случае если прием неоправданно высокой дозы лекарства все же привел к интоксикации, необходимо принять желудочно-кишечные адсорбенты и вызвать врача.

Прочее

Отпускается без рецепта. Срок годности — 3 года. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.

Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.

Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.

Состав и свойства Дезлоратадина

Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.

За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.

Основные действия Дезлоратадина, это:

  • Противоаллергическое.
  • Антиэкссудативное.
  • Противозудное.
  • Противовоспалительное.

После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.

Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.

Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.

При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.

Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.

Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.

Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.

Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.

Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.

Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.

Показания, противопоказания и особенности использования

Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.

Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.

При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.

Препарат противопоказан:

  • Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
  • При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
  • Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.

Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.

При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.

Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Побочные реакции на Дезлоратадин

Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:

  • Быстрое наступление утомляемости.
  • Сухость ротовой полости.
  • Боль в голове.
  • В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.

При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.

После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.

Дозировка и передозировка

Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.

Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.

Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.

Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.

Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.

Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.

Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.

Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.

Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.


Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (

Показания

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

Очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

Часто - от ≥ 1/100 до 1 % и
нечасто - от ≥ 1 /1000 до 0,1 % и
редко - от ≥ 1 /10000 до 0,01 % и
очень редко -
Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.