Органы

Допегит передозировка. Нарушения функции почек. Побочные действия и противопоказания

Помогает стабилизировать повышенное давление препарат «Допегит». Отзывы медиков отмечают, что он действует быстро и эффективно. Стоит недорого. Продается почти в каждой аптеке. Его разрешено принимать беременным женщинам. Лекарство имеет противопоказания, поэтому его не стоит пить без назначения врача.

Состав и форма выпуска

Препарат «Допегит» (отзывы специалистов подтверждают, что это единственное лекарство от давления, которое назначают беременным при гипертонии) выпускается в таблетках. Пилюли имеют белый, слегка сероватый цвет. Содержат около 282 мг действующего вещества - метилдопа сесквигидрата. Это количество идентично 250 мг метилдопы. Дополнительными компонентами таблеток являются:

кукурузный крахмал;
стеариновая кислота;
тальк;
натрия карбоксиметилкрахмал;
этилцеллюлоза;
стеарат магния.

Таблетки фасуют во флаконы из темного стекла по пятьдесят штук. К ним прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие препарата

Относятся к вегетотропным антигипертензивным средствам центрального действия таблетки «Допегит» (отзывы медицинских работников отмечают, что это лекарство многие женщины пьют на протяжении всей беременности). Попадая в организм, медикамент преобразуется с созданием альфа-метилнорадреналина, оказывающего гипотензивный эффект путем воздействия на некоторые механизмы. Препарат понижает симпатический тонус. Это происходит из-за активации главных тормозных пресинаптических α2-рецепторов.

Лекарство выступает в роли ложного нейромедиатора и замещает на нервных допаминергических окончаниях эндогенный допамин. Снижает деятельность ренина в крови и аналогично действует на общее периферическое сопротивление. Останавливает синтез норадреналина. Уменьшает образование адреналина, допамина, норадреналина и серотонина из-за подавления активности фермента допа-декарбоксилазы.

Действующее вещество - метилдопа - не воздействует на работу сердечного органа и не уменьшает сердечный выброс. Не провоцирует появление рефлекторной тахикардии. Не влияет на быстроту клубочковой фильтрации. Не воздействует на почечный кровоток и не оказывает никакого давления на фильтруемую фракцию.

Иногда при приеме лекарства может снижаться частота сердечных сокращений. Медикамент быстро снижает уровень артериального давления. В редких случаях может вызывать постуральную гипотензию.

После первого приема таблеток наибольший эффект наблюдается спустя 4-6 часов и длится от 12 до 24 часов. Лекарство позволяет снизить давление на второй-третий день приема таблеток.

Показания

Показанием к применению препарата «Допегит» (отзывы утверждают, что лекарственное средство без проблем можно купить в любой аптеке) служит артериальная гипертензия. Это лекарство очень часто назначается беременным пациенткам.

Противопоказания к употреблению лекарства

Отмечают, что дает хороший эффект лекарство «Допегит» от давления, отзывы медиков. Несмотря на это, препарат не назначают при гепатите в острой стадии развития и циррозе печени. Запретом к применению служат патологии печеночного органа в анамнезе. Противопоказанием к применению является лечение ингибиторами МАО. Нельзя пить таблетки при депрессивном состоянии, гемолитической анемии, а также при инфаркте миокарда в острой стадии развития.

Не прописывают лекарство при феохромоцитоме детям, не достигшим трехлетнего возраста и при особой чувствительности к составляющим веществам препарата.

С особой осторожностью должны принимать таблетки пациенты с почечной недостаточностью. Здесь требуется корректировка дозы. Находиться под врачебным контролем во время приема препарата должны больные диэнцефальным синдромом, пожилые люди, дети от трех лет.

«Допегит» во время беременности и лактации

Препарат «Допегит» активно используется в акушерстве более пятидесяти лет. За это время не возникало инцидентов с тератогенным воздействием лекарства на плод. В результате клинических испытаний был установлен удаленный риск воздействия таблеток на эмбрион.

Препарат при беременности проникает через плаценту, поэтому пациентки в «положении» должны находиться под постоянным контролем врача. «Допегит» при лактации (отзывы отмечают, что врачи не рекомендуют пить таблетки при кормлении ребенка грудью) способен проникать в грудное молоко. На время лечения доктора советуют прервать грудное вскармливание.

При беременности начинают терапию медикаментом с двадцатой гестационной недели. Дети, родившиеся у женщин, которые лечились «Допегитом», не имели никаких осложнений. Совсем другая картина наблюдалась у беременных дам, отказавшихся от терапии данным средством. Их малыши появлялись на свет с неврологическими отклонениями, появившимися из-за продолжительного кислородного голодания.

Препарат «Допегит» при беременности:

Понижает сопротивляемость периферических сосудов.
Уменьшает производство ренина.
Приводит в норму диастолическое давление.
Частично заменяет допамин - компонент, увеличивающий кровеносное давление.
Обладает легким успокаивающим действием.

Клинически не доказано, что лекарство может нанести вред ребенку, проникнув через грудное молоко или плаценту. «Допегит» инструкция при беременности (отзывы говорят, что этот препарат не наносит вреда ребенку) рекомендует прописывать тогда, когда предполагаемая польза для матери существенно превышает возможный риск для малыша.

Способ применения, дозировка

Лекарство «Допегит» употребляют перорально. Таблетки не разжевывают и запивают водой. Пилюли принимают за полчаса до еды или спустя 30 минут после неё.

Первые два дня медикамент советуют пить по 0,25 г три раза в сутки. Дозировку устанавливают исходя из уровня артериального давления. При хорошей переносимости препарата дозу постепенно повышают каждые два дня. По прошествии трех дней лечения «Допегитом» проявляется легкий успокаивающий эффект.

Норма для пациентов с гипертонией составляет 0,5-2 г. Её делят на равные доли и употребляют до четырех раз в день. Максимальная суточная дозировка равна 3 г.

Если при приеме ежедневной дозы в 2 г лечение не дало результата, а давление плохо снижается, то «Допегит» назначают в комплексе с другими гипотензивными препаратами или заменяют его другим лекарством.

Медикамент можно давать больным, которые используют в терапии другие гипотензивные лекарства, но с условием их отмены в будущем. В этой ситуации лечение начинают с 0,5 г в сутки, постепенно, если есть необходимость, количество лекарства увеличивают с периодичностью в 48 часов.

Пожилые люди должны начинать лечение с 0,125-0,25 г. Им нельзя принимать более 2 г в сутки. В детском возрасте от трех лет лекарство прописывают из расчета 10 мг на один килограмм веса ребенка. Полученную дозировку разделяют на несколько приемов.

Нельзя принимать более 65 мг лекарственного средства на килограмм веса, а суточная дозировка не должна превышать 3 г. После трехмесячного использования «Допегита» часто появляется толерантность к лекарству. В этом случае дополнительно прописывают диуретики и гипотензивные препараты.

Лекарство «Допегит»: инструкция по применению при беременности

Отзывы специалистов отмечают, что таблетки легко переносятся и практически не вызывают побочных явлений. Из-за этого их часто назначают в гестационном периоде. Лекарство имеет мало противопоказаний и не оказывает токсического воздействия на плод. Это свойство дает возможность принимать его беременным на протяжении продолжительного периода, вплоть до родов. При беременности лечение таблетками должно сопровождаться контролем врача и наблюдением за анализом крови.

Говорят, что быстро приводит в норму давление «Допегит» при беременности, отзывы. Дозировка устанавливается доктором индивидуально. Сначала женщину обследуют. Затем по результатам анализов дозу корректируют. Обычно начинают лечение с одной таблетки 250 мг в сутки. Смотрят, как переносится препарат. При хорошей переносимости дозировку увеличивают постепенно, с интервалом в два дня. Принимают препарат до тех пор, пока давление не придет в норму. Максимальная суточная доза для беременных дам - 2 г.

«Допегит» дамам в положении назначается только в случаях крайней необходимости. Обычно во втором и третьем триместрах. Препарат нужен беременным для предотвращения позднего гестоза, и чтобы плод нормально развивался.

Лекарство помогает снизить давление на 10-20 %, что дает возможность беременной даме нормально себя чувствовать.

Побочные эффекты

Таблетки «Допегит» отзывы беременных считают самым лучшим препаратом для стабилизации артериального давления. Несмотря на это, лекарственное средство может вызвать такие негативные явления, как сонливость, вялость, заторможенность. При приеме лекарства иногда появляется паралич лицевого нерва, головокружение, нетвердость походки, паркинсонизм. От приема медикамента возникали головные боли, ортостатическая гипертензия, миокардит, брадикардия, усиление сердечной недостаточности и стенокардии. Наблюдались периферические отеки, гиперемия, перикардит.

При терапии «Допегитом» появлялась глоссалгия, сухость слизистой рта, понос, рвотный рефлекс, колит. Пациента при приеме таблеток может беспокоить гепатотоксичность, желтуха и панкреатит. Фиксировалась лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и тромбоцитопения.

Препарат может вызвать миалгию, гинекомастию и артралгию. Спровоцировать галакторею, аменорею и гиперпролактинемию. Снизить либидо и потенцию.

В единичных случаях при лечении возникала лихорадка, синдром Лайелла. Беспокоили пациентов высыпания на коже, экзантема. Наблюдалась заложенность носа и воспалительные процессы в слюнных железах.

Срок годности, способ хранения

Препарат производится в Венгрии компанией «ЭГИС». Лекарство должно храниться при температуре от +15 до +25°С. В месте, защищенном от детей и солнца. Срок годности таблеток - пять лет. Медикамент нельзя использовать по истечении этого срока.

Стоимость лекарства

Настоятельно рекомендует проконсультироваться с врачом перед применением препарата «Допегит» инструкция по применению. Отзывы докторов отмечают, что это лекарство самое безопасное из всех снижающих давление, поэтому его и назначают беременным женщинам.

Медикамент можно купить практически в каждой аптеке. Цена 50 таблеток по 250 мг колеблется в районе 200-250 рублей.

При повышении артериального давления сильно ухудшается качество жизни, человека начинают беспокоить боли в голове, головокружения, мелькание «мушек» перед глазами. Также заболевание вызывает повышение нагрузки на сердце и ухудшение кровоснабжения органов. В период беременности артериальная гипертензия представляет особую опасность, на ее фоне развивается сужение сосудов плаценты и гипоксия (кислородное голодание) плода.

Допегит при беременности используется для снижения артериального давления у будущей матери. Он является одним из препаратов выбора при гестозе - позднем токсикозе, который сопровождается триадой симптомов: гипертензией, отеками, появлением белка в моче. Заболевание в тяжелой форме требует обязательной медицинской корректировки, поскольку ставит пол угрозу жизни женщины и плода.

Состав препарата

Активным веществом препарата Допегит является Метилдопа. Химическое соединение относится к классу гипотензивных средств, его прием вызывает падение АД как при его высоких цифрах, так и при низких или нормальных. Метилдопа действует на центральную нервную систему, оказывая свой эффект через влияние на структуры мозга.

Действующий компонент препарата в организме человека превращается в активную форму - альфа-метилнорадреналин. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы в центре, отвечающем за сужение и расширение сосудов, находящемся в продолговатом мозге. Прием лекарственного средства ведет к вазодилатации (расширению сосудов), в результате чего наблюдается рефлекторное снижение артериального давления.

Биодоступность препарата составляет около 48%, остальная часть выводится из организма в неизменном виде. Максимальная концентрация Метилдопы в крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Лекарственное средство проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения препарата в активной форме составляет примерно 2 часа. Полный выход Метилдопы из крови наблюдается через 1,5 суток от приема. Лекарственное средство в большей степени выводится из организма с помощью почек через мочу. Меньшая часть препарата покидает тело человека через органы желудочно-кишечного тракта с калом.

Внимание! Прием лекарственного средства Допигит возможно только после консультации с лечащим врачом с последующим назначение препарата.

Метилдопа снижает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего наблюдается расширение диаметра их просвета. Также препарат ускоряет клубочковую фильтрацию в почках, это приводит к выведению жидкости из организма и падению объема циркулирующей крови - еще одному фактору уменьшения артериального давления.

Длительный прием препарата ведет к стабилизации левожелудочковой сердечной недостаточности. Метилдопа при первом использовании может вызвать обратный эффект - повышение артериального давления. На фоне использования лекарственного средства возможно развитие брадикардии (снижения частоты сердечных сокращений). При отмене препарата наблюдается резкое повышение артериального давления.

В начале курса лечения Метилдопа может вызывать небольшой успокоительный эффект, который продолжается не более месяца от начала использования. Артериальное давление на фоне терапии препаратом максимально понижается через 5 часов после приема. Гипотензивное действие Метилдопы продолжается около суток, он имеет накопительный эффект. Для медикамента характерно привыкание, через некоторое время от начала использования требуется повышение дозы.

Форма выпуска и срок годности

Лекарство имеет одну форму выпуска - таблетки. Одна таблетка содержит 250 миллиграмм действующего вещества. Также в них содержатся этилцеллюлоза, стеарат магния, крахмал и карбоксиметилкрахмал натрия.

Таблетки от давления Допегит выпускаются во флаконе, сделанном из стекла темного цвета, упакованном в коробочку из картона. Препарат отпускается из аптек только при наличии рецептурного бланка. В одном флаконе содержится 50 таблеток.

Лекарственное средство рекомендуется хранить вдали от маленьких детей, не допуская попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет 60 месяцев, по его истечению ни в коем случае нельзя принимать препарат. Допегит следует хранить при температуре воздуха от 15 до 25 градусов.

Показания к применению

Допегит во время беременности показан для лечения артериальной гипертензии. Заболевание может быть первичным или эссенциальным, то есть возникшим само по себе до зачатия ребенка. Такая артериальная гипертензия практически не встречается у беременных женщин, поскольку она характерна для лиц старше сорокалетнего возраста.

Вторичная гипертензия является симптомом других заболеваний. При выздоровлении артериальное давление возвращается к нормальным цифрам. К показаниям для приема Допегита относят следующие виды вторичной гипертензии:

на фоне гестоза;
почечная артериальная гипертензия (при реноваскулярных поражениях);
эндокринная артериальная гипертензия (гипотиреоз, акромегалия и т.д.);
нейрогенная артериальная гипертензия (травма мозга, бронхиальная астма и т.д.);
лекарственная форма артериальной гипертензии (как побочное действие препаратов).

Все формы вторичной артериальной гипертензии (кроме артериальной гипертензии, возникшей на фоне гестоза) поддаются лечению при избавлении от основного заболевания. Поэтому при ее развитии следует вылечить первичную патологию. Однако если по каким-либо причинам этого нельзя сделать, врачи прибегают к назначению гипотензивных препаратов.

Влияние препарата на плод

Метилдопа относится к В категории классификации лекарственных средств. Соответственно, Допегит можно принимать во время беременности в том случае, если польза для матери превышает риск для плода . В ходе исследований на лабораторных животных установлено, что препарат не вызывает негативных реакций со стороны организма плода.

При исследованиях влияния действующего компонента лекарственного средства Метилдопы на плод человека в третьем триместре беременности установлено, что препарат не оказывает негативных эффектов на будущего ребенка. Поэтому его можно применять на поздних сроках гестации по назначению врача.

На данный момент не проводилось полноценных исследований о влиянии Допегита на организм плода в 1 и 2 триместре беременности. На ранних сроках происходит формирование зачатков органов будущего ребенка, поэтому прием любых лекарственных средств возможен лишь в том случае, если жизни матери подвергается угрозе.

Начиная с тринадцатой недели беременности, плацента качественно выполняет защитную функцию, а основные структуры плода сформированы. Поэтому прием Метилдопы под контролем специалиста разрешен во втором триместре. Препарат не оказывает влияния на сократительную способность мышечного слоя матки, поэтому его можно использовать до конца беременности.

Инструкция по применению

Дозировка Допегита подбирается врачом в зависимости от состояния пациента и цифр артериального давления. Обычно в первые трое суток приема рекомендуется использовать по одной таблетке трижды в день. Затем доза плавно увеличивается или уменьшается, в зависимости от самочувствия пациента.

Согласно инструкции среднее количество действующего вещества в сутки составляет от 500 до 2500 миллиграмм (от 2 до 10 таблеток соответственно). Врач разбивает дневную дозу в среднем на три приема. Максимальное количество Метилдопы в сутки не должно превышать 3000 миллиграмм. Прием препарата возможен как до еды, так и после, его следует запивать стаканом чистой воды без газа.

Противопоказания

Применение препарата запрещено у лиц:

имеющих аллергические реакции на компоненты препарата;
с тяжелыми патологиями печени;
имеющих хроническую почечную недостаточность;
с опухолями надпочечников;
находящихся в депрессивном состоянии;
с острым инфарктом миокарда;
имеющих тяжелые поражения сосудов мозга;
с ишемической болезнью сердца в стадии декомпенсации;
имеющих паркинсонизм;
принимающих ингибиторы моноаминоксидазы и леводопу;
с аутоиммунной формой анемии;
имеющих коллагенозы в анамнезе.

На фоне приема препарата наблюдаются побочные реакции со стороны центральной нервной системы: боли в голове, судороги, шаткость походки, раздражительность, бессонница, головокружения. Также Допегит может действовать на сердце и сосуда, вызывая брадикардию, стенокардию, чрезмерное падение артериального давления.

При терапии Метилдопой некоторые пациенты отмечают реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, запоры, диарея. В редких случаях прием препарата вызывает аллергические реакции в форме крапивницы, дерматита или ангионевротического отека.

Аналоги Допегита

Полными аналогами препарата по действующему веществу являются таблетки Метилдопа, Альдомет, Допанол . Они имеют такие же показания и противопоказания, разрешены к приему у беременных женщин по назначению специалиста.

Курантил - препарат, имеющий в своем составе активное вещество Дипиридамол. Он способствует улучшению реологических свойств крови, показан для лечения недостаточности кровоснабжения плаценты в составе комплексной терапии. Также препарат используется для лечения сосудистых патологий, эмболий и тромбозов. В период беременности лечение Курантилом разрешено по строгим показаниям.

Нифедипин - гипотензивное средство, относящееся к группе блокаторов кальциевых каналов. Он имеет в своем составе одноименное действующее вещество. Нифедипин является более эффективным аналогом Метилдопы, показан при отсутствии терапевтического действия препарата. Однако использование лекарственного средства строго ограничено в период беременности, оно может применяться лишь в том случае, если жизнь матери находится под угрозой.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: DOPEGYT

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)

Инструкция по применению препарата ДОПЕГИТ (DOPEGYT)

ДОПЕГИТ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Дозировки препарата ДОПЕГИТ

Таблетки принимают внутрь до или после еды.Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Применение ДОПЕГИТ при беременности

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

ДОПЕГИТ - побочные действия

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Условия и сроки хранения препарата ДОПЕГИТ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показания к использованию ДОПЕГИТ

— артериальная гипертензия.

Особые указания при приеме ДОПЕГИТ

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

Регистрационные номера:

П N012744/01

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
ДОПЕГИТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Упоминание препарата "ДОПЕГИТ" в постах пользователей:

Женская консультация Гипертония или гестоз? Допегит с 12 недель. Зайдите!

Девчули, с Наступившим всех! С Новым Годом, с Рождеством! Некогда зайти было написать)) Дорогие мои, я опять немного в проблемной ситуации. Кто знает, я отлежала в стационаре с 6 до 10 недель с повышенным АД. Тогда я попала с АД 150/90, в моче были следы белка 0,0333 г/л. Лечащая врач говорила, что опасается раннего гестоза. Ко мне в отделение вызывали терапевта, которая сделала кардиограмму и поставила свой диагноз - НЦД по кардиальному типу, сказала за давлением следить даже после выписки, чтоб не допустить развития гипертонии на фоне беременности. Еще тахикардия была (но она у меня с детства), и сейчас началась. Капали мне магнезию, Тивортин, всё нормализовалось.После выписки я встала на…

ЖУРНАЛ Беременность. Давление. Допегит. Тесты на наркотики.

Думаю, может кому то будет полезен этот пост. До сегодняшнего дня не задумывалась о фармококинетике препарата допегит, ведь он то считается лидирующим для лечения гипертензии у беременных. А зря не вникала... сегодня чуть на нервах не родила... Допегит мне назначил кардиолог в нашем госпитале, как только попала на сохранение с высоким АД. Ну да ладно, я человек исполнительный, пила как назначили и жила себе спокойно. Сегодня планово (каждый год это делаем) сдавали все сотрудники утром мочу на наркотики. Ну я без каких либо задумок поехала с утра пораньше, сдала анализ и вернулась досыпать до явки к кардиологу в 12 часов. В 11 часов захожу на кпп и звонит мне начальник, вызывает к себе.. ус…

Артериальная гипертензия относится к самым распространенным болезням сердечно-сосудистой системы. По статистике, от нее страдает 20-30 % взрослых пациентов кардиологического профиля. К 65 годам риск развития патологии увеличивается вдвое.

Бороться с недугом помогают антигипертензивные препараты, воздействующие на механизмы ЦНС, регулирующие кровяное давление. К таким лекарствам относится Допегит. Рассмотрим подробнее, что это за средство, когда его назначают, и есть ли противопоказания к его применению.

Допегит (Dopegyt) – это антиадренергическое гипотензивное средство центрального действия относящееся к стимуляторам центральных альфа2-адренорецепторов.

Формы, состав и стоимость

Выпускается препарат в таблетированной форме (250 мг) во флаконах из темного стекла по 50 шт. Производитель – Эгис (Венгрия).

Приобрести препарат можно по рецепту врача. Стоимость зависит от формы препарата и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная цена по регионам представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Допегита

Данный препарат содержит активный компонент метилдопы сесквигидрат 250 мг. Из вспомогательных веществ в таблетки входят:

этиловый эфир целлюлозы;
магния стеарат;
крахмал кукурузный;
октадекановая кислота;
карбоксиметилцеллюлоза;
тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Допегит принимает участие в обменных реакциях организма и образует альфа-метилнорадреналин, оказывающий гипотензивное действие благодаря:

Метилдопы сесквигидрат не влияет на работу миокарда, не понижает сердечный выброс, не увеличивает частоту сердечных сокращений, а также не снижает показатели клубочковой фильтрации и почечного кровотока. Эффективно снижает давление в любом положении тела. Редко вызывает ортостатическую гипотензию.

При приеме разовой дозы перорально максимальное воздействие развивается спустя 4-6 часов и длится около 12-24 часов. Многократное применение медпрепарата максимально снижает давление на 2-3 сутки. После завершения терапии уровень давления возвращается к первоначальным значениям в течение одного-двух дней.

Допегит попадает в ЦНС через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. Там около 10% активного вещества легко декарбоксилируется в диметилдофамин и активный а2-адреномиметик метилнорадреналин. Период полувыведения лекарственного продукта составляет 2 часа. Выводится почками в основном в неизмененном виде.

Инструкция по применению

Допегит назначают, отталкиваясь от индивидуальных особенностей больного и учитывая существующие противопоказания.

Показания и противопоказания

Препарат на основе метилдопы сесквигидрата Допегит предназначен для лечения гипертонии легкой и средней степени тяжести, включая гипертензию у женщин, вынашивающих ребенка.

Данный медикамент не назначают пациентам с:

Также не применяется препарат при приеме противопаркинсонического средства Леводопы и ингибиторов моноаминоксидазы.

С осторожностью Допегит используют при лактации. Также его стараются не назначать пациентам с гепатитом, гипоталамическим синдромом, острой левожелудочковой недостаточностью.

По данным клинических исследований, не было выявлено признаков врожденных патологий новорожденного или нарушений внутриутробного развития плода при лечении препаратом во втором и третьем триместре беременности. Но назначать Допегит пациенткам в этот период рекомендуется по строгим показаниям, когда без лечения нельзя обойтись.

Дозировка и особенности приема

Взрослым рекомендуется пероральный прием, в начале терапии – по 250 мг в вечернее время (в первые 2 дня). В следующие каждые два дня разовый прием увеличивают на 250 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект (зачастую он отмечается при суточном приеме дозировки 1 г, разделенный на 2-3 приема).

Сначала увеличивают вечернюю дозу, чтобы уменьшить седативный эффект. Максимальный суточный прием препарата – 2 г. Комплексное лечение с другими гипотензивными медпрепаратами предусматривает максимальную суточную дозировку не больше 500 мг. Прием таблеток постепенно уменьшают до уровня минимальной дозировки, когда появится стабильный гипотензивный эффект.

Начальный суточный прием для детей составляет 10 мг/кг, разделенный на 2-4 подхода. Максимальная суточная доза Допегита для детей не должен превышать 65 мг/кг массы тела.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется применять начальную дозу 125 мг 1-2 раза за день. Максимальный суточный прием составляет 2 г, разделенных на 2 подхода. Пациентам с болезнями почек рекомендуется уменьшать разовую дозу медикамента.

Через 2-3 месяца регулярного приема Допегита в организме может выработаться резистентность к действующим компонентам. В этом случае эффективно понизить давление можно при помощи диуретиков и грамотного увеличения дозировки основного препарата.

Возможные побочные явления

У пациентов с гиперчувствительностью и индивидуальной непереносимостью компонентов медпрепарата возможны аллергические проявления. В начале терапии, а также при увеличении дозировки могут наблюдаться:

слабость, вялость, непреодолимая сонливость, заторможенность;
приступы цефалгии и головокружения;
повышенная утомляемость;
эти симптомы быстро проходят, как только проходит период адаптации.

Из побочных явлений отмечают такие признаки:

У пациентов пожилого возраста иногда наблюдаются обмороки. Это явление связывают с повышенной восприимчивостью к активным веществам Допегита и атеросклеротическим поражением мозговых сосудов. Развитие обморочных состояний можно предупредить посредством снижения дозировки лекарственного средства.

Допегит при беременности и в период лактации

Часто при вынашивании ребенка у женщин диагностируют гипертензию, которая сопровождается мучительной тошнотой, вялостью, кружением головы, сонливостью. При высоком давлении возрастает риск преждевременного родоразрешения. Чтобы избежать нежелательного исхода беременности гинекологи часто назначают Допегит.

Показания и действие

Допегит рекомендуют использовать, когда у беременной диагностирована гипертензия. В этот период у пациенток нередко возникают проблемы с сосудами и системой кровообращения, в результате чего давление может внезапно повышаться.

Лекарственное средство применяют на последних двух триместрах вынашивания ребенка. На более раннем сроке клинические испытания не проводились, и нет данных о влиянии препарата на раннее внутриутробное развитие плода в этот период. Таблетки разрешено пить вплоть до самых родов.

Препарат не имеет вкуса и запаха, поэтому не вызывает рвотного рефлекса и отвращения при его приеме. Лекарство при беременности:

приводит в норму давление;
успокаивает;
снижает рвотный рефлекс;
снимает головные боли;
устраняет головокружение;
уменьшает частоту сердечного ритма.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь перед основной едой (можно после приема пищи). Положительный эффект будет заметен через 3-7 часов после первого применения. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 12-24 часов. За день разрешается принимать не больше 8 таблеток за 2-3 подхода.

В начале лечения пациенткам назначают по 1 таблетке в день. Постепенно прием препарата увеличивают до необходимой дозировки. Для каждой беременной она индивидуальна. Как только показатели давления придут в норму, неприятные симптомы исчезнут, дозировку убавляют, доведя суточный прием до 1 таблетки раз в 2-3 дня.

Негативные последствия

При приеме препарата у беременных отмечались такие побочные эффекты:

сонливость;
упадок сил;
головные боли;
отечность.

Очень редко:

инфаркт миокарда;
стенокардия;
нарушение пищеварения;
суставная и мышечная боль.

При передозировке возможно развитие таких симптомов:

пониженное давление;
вялость;
галлюцинации;
трудности с дефекацией.

Данный препарат является антигипертензивным средством, который отпускается только по рецепту врача.

Применение при грудном вскармливании

Во время вскармливания ребенка грудью принимать Допегит нежелательно, так как его активные компоненты способны проникать в грудное молоко. Терапия возможна, если есть риск для матери.

Стандартная дозировка для кормящей женщины составляет 0,25 г в два приема. Изменять дозировку врач может после наблюдения за состоянием женщины.

Так как медикаментозное средство проникает в молоко, чтобы обезопасить грудничка, временно его переводят на искусственное вскармливание. Для сохранения лактации, и во избежание застойных явлений, молоко сцеживают и выбрасывают. Возобновить вскармливание можно по истечению медикаментозного курса.

Аналоги

У Допегита есть много аналогов, которыми можно воспользоваться, если этот препарат нельзя принимать по каким-либо причинам.

Структурные

Среди средств, идентичных по активному компоненту, можно назвать:

Препараты других групп со сходным действием

Не менее эффективны следующие препараты на основе других активных компонентов, но оказывающие схожее действие на организм:

Применение любого аналога необходимо согласовывать с врачом, так как все перечисленные медикаменты имеют свои противопоказания и требуют назначения определенной дозировки, соответствующей индивидуальным особенностям пациентов.

Наименование:

Допегит (Dopegyt)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивный препарат центрального действия .
Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
- замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя.
Редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч.
При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки.
После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС.
Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии).
Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности.
При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания к
применению:

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Способ применения:

Таблетки принимают внутрь до или после еды . Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД).
Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней.
Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г.
В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.
Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов.
В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут.
Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать.
При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные действия:

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС : очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы : отдельные случаи - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов : отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы : отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы : отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы : отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели : очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочие : отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Противопоказания:

Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит.
Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза.
В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии.
Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса .
Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%.

Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии.
Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно.
Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер.
Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее.
Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит.
В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией.
Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии , то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса.
При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса.
Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость.
Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка , которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи.
Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз.
Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит.
Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить.
Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами.
Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.

При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями.
В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови.
О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы.
В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата.
При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- симпатомиметики (усиливают прессорный эффект);
- трициклические антидепрессанты;
- фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием);
- препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы);
- НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- другие гипотензивные средства;
- бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта);
- леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч);
- общие анестетики;
- анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :
- литий (опасность усиления токсичности лития);
- леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС);
- этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии);
- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения);
- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина);
- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Беременность:

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.
Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода .
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата.
У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение : промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Форма выпуска:

Таблетки Допегит белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха - в стеклянном флаконе 50 шт.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Допегита содержит:
- действующее вещество : метилдопа сесквигидрат - 282 мг, что соответствует содержанию метилдопы - 250 мг;
- вспомогательные вещества : крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.