Кости, мышцы, связки

Дезогестрел побочные действия. Влияние различных прогестагенов на антиандрогенное действие современных комбинированных оральных контрацептивов. В. Влияние на ЦНС

Название препарата: ЛАКТИНЕТ® (LACTINETTE)

Международное наименование: desogestrel (дезогестрел)
КФГ: Гестаген для пероральной контрацепции
Владелец рег. удостоверения: GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "D" на одной стороне и "75" - на другой.

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон К30, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый (титана диоксид (Е171), CI 77891, тальк, макрогол 3000, поливиниловый спирт).

28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел. Как и другие гормональные контрацептивы, в состав которых в качестве активного компонента входит исключительно прогестаген, Лактинет® можно принимать женщинам в период грудного вскармливания, а также при наличии противопоказаний к эстрогенам или нежелании использовать эстрогенсодержащие контрацептивы.

В отличие от других гестагенных контрацептивов, противозачаточное действие препарата Лактинет® объясняется торможением процесса овуляции, что подтверждается отсутствием овуляторного фолликула при ультразвуковом исследовании и отсутствии повышения значений лютеотропного гормона (ЛТГ) и прогестерона в крови в середине менструального цикла. В то же время дезогестрел, так же как и другие прогестагены, обладает свойством повышать вязкость слизи шейки матки, препятствуя продвижению сперматозоидов.

Индекс Перля (показатель, отражающий наступление беременности у 100 женщин в течение года контрацепции) составляет 0.4, что сопоставимо с использованием комбинированных гормональных контрацептивов для перорального применения. Применение препарата Лактинет® ведет к снижению содержания эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе.

Прогестагены влияют на углеводный и липидный обмен.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел в 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношение 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг массы тела/сут новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг/сут.

ПОКАЗАНИЯ

— контрацепция.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с 1-го дня меструального цикла по 1 таб./сут, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом двух таблеток составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый прием препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов

Прием первой таблетки следует начинать с 1-го дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2-5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®

По возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген)

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день, в случае инъекций - в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию, в случае имплантата - в день после его удаления.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре

Прием препарата начинают не ранее 21-28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на первый день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами двух таблеток прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более чем 12-часового перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающем 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако, в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в течение 3-4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается неполностью. В этом случае следует поступать также, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникает очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет, может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отмечали ациклические кровянистые выделения: у 20-30% женщин менструации становятся более частыми, в то время как у других 20% - более редкими или даже полностью могут прекратиться. Менструации могут также стать более длительными. После нескольких месяцев приема препарата менструации имеют тенденцию становиться менее частыми. Информирование врача, наблюдение врачом, а также использование дневника менструаций может повысить результаты применения препарата.

Ниже приведены нежелательные эффекты, имеющие установленную, вероятную и возможную связь с применением препарата.

В том случае, если наблюдается любое из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения контрацептива при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции. При появлении, усилении, изменении любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, пациентке необходимо немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.

Часто: акне, тошнота, изменения настроения, снижение либидо, болезненность молочных желез, нарушение менструального цикла, головная боль, увеличение массы тела.

Нечасто: алопеция, усталость, рвота, дискомфорт при ношении контактных линз, вагинит, дисменорея, кисты яичника.

Редко: покраснение кожи, сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Хотя достоверная связь с приемом гестагенов не установлена, при их приеме возможны холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота, развитие гемолитико-уремического синдрома.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени);

— печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе;

— установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);

— рак печени;

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— установленная или предполагаемая беременность;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— длительная иммобилизация, в т.ч. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии);

— повышенная чувствительность к дезогестрелу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

— резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, в т.ч. при неэффективности антигипертензивной терапии;

— хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе;

— сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на чувствительность периферических рецепторов к инсулину и на толерантность к глюкозе);

— порфирия;

— системная красная волчанка;

— герпес (во время беременности в анамнезе).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доза прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола.

В эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно - в ранние сроки беременности.

Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании при оценке их роста, психомоторного и физического развития.

Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет®.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При наличии какого-либо состояния или фактора риска врач должен соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск от применения препарата Лактинет® индивидуально для каждой женщины до начала гормональной контрацепции. В случае появления какого-либо нежелательного эффекта или фактора риска необходимо сразу же поставить лечащего врача в известность для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата.

Больные сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования Лактинета.

Прием Лактинета снижает содержание эстрадиола в крови до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе.

Защитное действие традиционных только прогестагенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приема только прогестагенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то, что Лактинет®, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приема Лактинета.

Пациенткам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка содержит 67.445 мг лактозы моногидрата. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделение/кровотечение из влагалища.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее, чем через 2-3 недели после начала применения соответствующего индуктора и длится до 4 недель после его отмены.

Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции.

Антибиотики (например, ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.

При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - 28 дней) после окончания терапии.

При лечении активированный углем всасывание стероидов, а, следовательно, и контрацептивная эффективность, могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе "Режим дозирования" по пропущенному приему препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Источник информации: Справочник ВИДАЛЬ "Лекарственные препараты в России".

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Синтетический прогестаген, который преобразует эндометрий, минимизирует овуляцию, препятствуя оплодотворению подготовленной яйцеклетки. Кроме того, с его помощью рецепторы слизистых оболочек получают пониженную чувствительность. В статье мы рассмотрим препарат, содержащий названный гормон.

Фармакология

Препарат "Левоноргестрел" - это эстроген, препятствующий активизации сперматозоидов по причине повышения вязкостных свойств слизи. Препарат внутри матки локально воздействует на маточные трубы, эндометрий, консистенцию слизи, в результате чего снижает свою активность.

При употреблении внутрь названное лекарство активно всасывается в ЖКТ, биопоказатели составляют до 100%. В крови его компоненты максимально концентрируются при приеме 75 мл разово через 60 - 130 минут. Рассматриваемый гормон взаимодействует с плазмой и связывающими глобулиновыми составляющими примерно на 50%.

Метаболизм ориентирован на печень, при этом образовываются фармакологически пассивные метаболики. Основным изоферментом данного гормона, является CYP3А4. Срок полувыведения может длиться до 30 часов.

Свойства

В ответе на вопрос "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует руководствоваться инструкцией к одноименному препарату и рекомендациями лечащего доктора. Показатели разности в общем значении составляют порядка 1,0 мл/мин./кг (из плазмы). Гормон ликвидируется преимущественно через мочеточник, незначительная часть удаляется с каловыми массами.

При терапии системного характера скоростные показатели попадания в матку составляют не более 20 мкг ежесуточно, а через пять лет падают до 11. В среднем темп выхода гормона варьируется в районе 14 мкг/24 ч. на протяжении 50-60 месяцев.

Внутриматочная терапия допускается для женщин с замещающим лечением гормонами совместно с эстрогенами, не включающими гестагенный состав. Левоноргестрел - это гормон, внедряющийся в плазму через 60 минут после приема. Максимальная концентрация в ней фиксируется после 14 дней применения.

Показания

Применение данного препарата возможно при внутриматочной терапии, а также в следующих случаях:

Меноррагия идиопатической направленности.
Длительная контрацептивная защита.
Профилактические меры при заместительном восстановлении с помощью эстрогенов.
Экстренная посткоитальная контрацепция.

Гормон левоноргестрел, действие которого имеет обширную сферу, применять следует только после рекомендации врача.

Применение и дозировка

Рассматриваемый препарат активируется внутриматочной инъекцией - вводится в полость матки. Используется в течение 4-х суток после соития в объеме от 0,75 до 1,5 мг. Экстренную контрацепцию специалисты категорически не советуют практиковать чаще одного раза раз в полгода.

Чтобы исключить нарушение менструального цикла, необходимо соблюдать рекомендуемую дозировку без повторного употребления. Нельзя использовать рассматриваемый препарат перорально как способ постоянной контрацепции, так как это провоцирует появление побочных действий и снижает эффективность лекарства. В случае маточного кровообразования после экстренной контрацепции настоятельно рекомендована процедура обследования у гинеколога, а при нарушении менопаузы более одной недели нужно повременить с зачатием.

Лишь после консультационного и обоснованного решения гинеколога в неординарных случаях допускается возможность задействования препарата для контрацепции у несовершеннолетних при экстренной необходимости.

Как применяется гормон левоноргестрел?

Как влияет на организм применение описываемого гормона, и что делать, чтобы избежать побочных эффектов? Таким вопросом задаются многие. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста, соблюдение дозировки и следование инструкции - это гарантии безопасного использования препарата.

Перед использованием ВМС необходимо пройти осмотр гинеколога, в том числе проверить молочные железы, органы малого таза, сделать мазок шейки матки.

Повторный осмотр проводится по истечении 30-40 дней после установки спирали, затем ежегодно, а в случае наличия соответствующих предпосылок - чаще. Данная внутриматочная терапия эффективна на протяжении от 4 до 5 лет. Ее установкой должен заниматься исключительно врач, специализирующийся на этой сфере или имеющий опыт работы с рассматриваемой сортировкой препарата.

Риски

У женщин, принимающих препараты с гестагеном, не исключено возрастание венозного тромбоза в критическом моменте. При такой симптоматике необходимо безотлагательно принять срочные меры по диагностике и лечению.

После изъятия ВМС детородность реанимируется через полгода у половины обратившихся женщин, после 12 месяцев — более чем у 96 процентов. Контрацептивная направленность менее эффективна для пациенток с ожирением.

Противопоказания

Задаваясь вопросом "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует изучить все противопоказания. Среди них:

Сверх(гипер)чувствительность, тромбофлебитные образования.
Тромбоэмболия, изменение артерий.
направленности, беременность.
Касательно употребления внутрь: желтуха (в том числе в анамнезе), патологические осложнения вывода желчи или печени, период лактации.
Половозрелость.
Кроме того, для ВМС — инфекции мочеполового узла, рецидивы или активное воспаление в малом тазу, эксцессы послеродового заболевания печени.
Септико-абортивное вмешательство в последнем триместре, дисплазийное преобразование маточной шейки, патологии при аналогичном кровотечении невыясненного происхождения, злокачественные образования.
Пришедшие или врожденные аномалии, деформирующие фибромиомы.
Прогестагеноз (опухоль, в том числе и раковое поражение молочной железы).

Ограничения

Ограничительный фактор часто актуален для терапевтического вмешательства внутрь матки, если имеют место быть следующие симптомы либо хронические заболевания:

сильные головные боли, обычная и локальная мигрень с ухудшением зрения, прочая симптоматика, ориентированная на возможность ишемической болезни;
явная гипертензия артериального направления, желтуха, сложные разрушительные процессы в кровеносной системе, в том числе инфаркты и инсульты;
диабет сахарный.

Нужно немедленно проконсультироваться по поводу ликвидации ВМС при образовании либо наличии любого из указанных состояний.

Беременность и лактационный период

Несмотря на то что левоноргестрел - это женский гормон, его употребление недопустимо при беременности. Если она наступила, рекомендована ликвидация системы по причине того, что любая повышает риск преждевременных родов и выкидышей. Проведение маточного зондирования или ликвидации системы иногда приводит к выкидышу, произошедшему произвольно. Потребуется консультация специалиста о целесообразности искусственного прерывания беременности при невозможности корректного извлечения контрацептива.

При невозможности удаления внутриматочной системы и настойчивом желании сохранения беременности пациентка должна быть осведомлена о возможных последствиях и риске для ребенка вследствие досрочных родов. В таких случаях обязательно необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. До пациентки следует донести информацию, что она должна незамедлительно сообщать обо всей симптоматике, которая поможет предположить осложнение процесса.

Лактация

При кормлении грудью и использовании "Левоноргестрела" примерно одна десятая доля препарата поступает в организм малыша. Грудное вскармливание внутрь для экстренной контрацепции следует прекратить на 1.5 суток.

Для терапевтической системы, устанавливаемой внутриматочно, как и для любого чисто гестагенного метода контрацепции, характерно, что применение через полтора месяца после родов не оказывает пагубного воздействия на развитие и рост ребенка, следовательно, препарат, скорее всего, не представляет риска для плода при рекомендованной дозировке.

Побочные симптомы

И возвращаясь к вопросу "Левоноргестрел" - что это такое?", давайте рассмотрим возможные побочные действия и противопоказания препарата. Они могут возникать в разных системах организма и представляют собой следующие симптомы:

Со стороны нервной системы: усталость, депрессивное состояние, головная боль, колебания настроения.
ЖКТ. Рвота, расстройство, спазмы, вздутие.
Мочеполовые органы. Кровотечения, выделения, боли, кандидоз, вероятность образования злокачественных и доброкачественных опухолей.
Кожные высыпания, проявление экземы, зуд, крапивница, прыщи.
Прочие: отеки, суставные боли, скачки давления, сепсис.

В редких случаях возможны припадки эпилепсии, судороги и обмороки.

Сочетание с другими препаратами

Изучая "Левоноргестрел" (что это за гормон), необходимо упомянуть возможность его сочетания с другими лекарственными и органическими препаратами. В случае применения рассматриваемого вещества с индукторами изоферментов цитохрома Р450 возможно уменьшение эффективности по причине увеличения его метаболических процессов.

Представленные ниже лекарственные средства могут понижать эффект "Левоноргестрела":

Группа барбитуратов, "Третиноин", "Карбамазепин", составы зверобоя и содержащие его компонацию.
Снижается эффективность антикоагулянтов, гипогликемических, противосудорожных лекарств.
"Левоноргестрел" повышает вместимость глюкокортикостероидов в крови, а также способен дезорганизовывать метаболизм.
По причине угнетения рециркуляции половых стероидов, что обусловлено реорганизацией кишечной флоры, может произойти усиление менструального кровотечения при комплексном применении определенных препаратов.

Нельзя не добавить, говоря о том, как применяется "Левоноргестрел", что это средство вызывает усиление побочных действий других медикаментов, антидота к нему нет. В случае передозировки требуется

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
бесплодие;
угрожающий аборт;
привычное невынашивание на ранних сроках;
дисфункциональные маточные кровотечения;
эндометриоз;
миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
с целью контрацепции;
для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

задержка жидкости в организме;
появление периферических отеков;
набор массы тела;
боли в молочных железах;
рост волос на лице;
угревая сыпь;
нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест - Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел - Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден - Фемоден
	Хлормадинона ацетат - Белара
	Дроспиренон - Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел - Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон - Джес
	Гестоден - Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел - Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел - Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат - Зоэли	Таблетки
	Диеногест - Клайра
Местные формы	Этоногестрел - НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин - Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел - Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат - Климен
	Норгестрел - Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат - Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат - Трисиквест
	Дидрогестерон - Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат - Клиогест	Таблетки
	Диеногест - Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат - Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон - Фемостон 1/5
	Дроспиренон - Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

дроспиренон;
ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Статистика свидетельствует о том, что из 100 женщин репродуктивного возраста 36 не пользуются контрацептивами. Между тем, с точки зрения современной биологии (генетики и эмбриологии) жизнь человека как индивидуума начинается с момента слияния ядер мужской и женской половых клеток и образования единого ядра, содержащего неповторимый генетический материал. Во время внутриутробного развития новый человеческий организм не может считаться частью тела матери. Следовательно, искусственное прерывание беременности является намеренным прекращением жизни человека как биологического индивидуума (http://medicinform.net).

По официальным данным, в 1999 г. в Украине количество абортов составляло 36,7 на 1000 женщин фертильного возраста, что значительно превышает аналогичный показатель в развитых странах (Здравоохранение Украины в условиях перманентного реформирования // Медичний ринок. - 2000. - № 1. - С. 3–5). Этот факт настоятельно диктует необходимость более ответственного подхода к планированию семьи, включая рациональное использование естественных факторов и средств контрацепции в целях регулирования рождаемости. В течение нескольких десятилетий для планирования семьи эффективно используют комбинированные пероральные контрацептивы. К сожалению, ряд прогестагенов І и ІІ поколения обладает невысоким селективным действием на рецепторы прогестерона, кроме того, они вызывают ряд побочных эффектов - повышение артериального давления, увеличение резистентности к инсулину, дислипидемию и т.п. Дезогестрел практически лишен указанных недостатков. Данное активное вещество входит в состав современных монофазных комбинированных пероральных контрацептивов, выпускаемых венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» А.О.: препаратов НОВИНЕТ и РЕГУЛОН .

Этинилэстрадиол является эстрогенным компонентом данных противозачаточных средств. Дезогестрел, производное левоноргестрела, - представитель прогестагенов ІІІ поколения. Дезогестрел характеризуется высокой биодоступностью, составляющей 80% при пероральном применении. В печени дезогестрел подвергается метаболизму с образованием высокоактивного производного - 3-кетодезогестрела. Последний, попадая в системный кровоток, взаимодействует с белками крови; 1/3 общего 3-кетодезогестрела прочно связывается с глобулинами, 2/3 - менее прочно с альбуминами, 2–3% препарата циркулирует в свободной форме. Фармакологической активностью обладает свободный 3-кетодезогестрел, который связывается с рецепторами прогестерона, тестостерона, эстрогена, минералокортикоидов. 3-Кетодезогестрел имеет различную степень сродства к указанным рецепторам, поэтому удельный стимулирующий эффект препарата по отношению к каждому из перечисленных рецепторов значительно отличается (табл. 1). Наибольшее сродство дезогестрел проявляет к рецепторам прогестерона, что обусловливает его выраженное гестагенное действие. В меньшей степени дезогестрел проявляет антиэстрогенный эффект и практически не оказывает андрогенного и эстрогенного действия (Rosenbaum H., 1996).

Таблица 1

Механизм действия прогестагенов по Schindler A., 1999 с сокращениями

Прогестаген	Эффект
	На эндометрий	Анти- гонадо- тропный	Анти- эстро- генный	Эстро- генный	Анабо- лический	Андро- генный	Глюко- кортико- стероидный	Минерало- кортикоидный	Вирили- зирующий	Фемини- зирующий
Прогестерон
Производные 19-нортестостерона
Прогестагены І поколения
Норэтистерон
Линестренол
Норэтинодрел
Прогестагены ІІ поколения
Левоноргестрел
Прогестагены ІІІ поколения
Норгестимат
3-Кетодезогестрел
Гестоден
Производные гидрооксипрогестерона
Ципротерон ацетат
Медроксипрогестерон ацетат

По данным экспериментальных исследований, уровень связывания некоторых представителей прогестагенов І и ІІ поколения с рецепторами прогестерона соответственно на 80 и 40% ниже, чем 3-кетодезогестрела. При этом уровень связывания 3-кетодезогестрела с рецепторами андрогенов ниже, чем ряда других прогестагенов. Отношение процента связывания с рецепторами прогестагенов к проценту связывания с рецепторами андрогенов называется индексом селективности. На сегодняшний день 3-кетодезогестрел имеет самый высокий индекс селективности среди известных прогестагенов (Hoppen H., Hammann P., 1987; Pollow K., 1989; Philips A., 1990).

Доказана клиническая эффективность дезогестрела в составе комбинированных пероральных контрацептивов. Этой проблеме посвящено более 1500 научных статей и более 200 научных докладов. В табл. 2 представлены данные, подтверждающие высокую эффективность пероральных контрацептивов, содержащих дезогестрел и этинилэстрадиол. К таким препаратам относятся НОВИНЕТ (20 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела) и РЕГУЛОН (30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела). Эффективность этих лекарственных средств обусловлена их способностью угнетать функцию яичников, в частности подавлять развитие фолликулов. Результаты сравнительного анализа эффективности комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют о том, что монофазные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел (НОВИНЕТ, РЕГУЛОН), являются одними из наиболее эффективных препаратов с точки зрения подавления функции яичников (Van der Vange, 1986).

Таблица 2

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и дезогестрел

Страна	Число пациенток	Число курсов лечения	Число курсов лечения на 1 пациентку	Число беременностей	Пропуск приема таблеток
Италия
Италия
Германия
Бразилия
Скандинавские страны
Великобритания
Великобритания
Венгрия
Россия

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут возникать в результате применения пероральных контрацептивов, в том числе дезогестрелсодержащих, представлены в табл. 3, 4. Как следует из приведенных данных, частота побочных эффектов при приеме дезогестрелсодержащих пероральных контрацептивов невелика. Их появление наиболее вероятно в течение первых 3 мес приема препарата, во время так называемого адаптационного периода. Как правило, побочные явления не представляют угрозу для здоровья женщины, не требуют дополнительного лечения и исчезают к 4-му циклу приема контрацептивов.

Таблица 3

Частота нарушений менструального цикла к 6-му месяцу приема монофазного перорального контрацептива, содержащего дезогестрел и этинилэстрадиол

	Число пациенток	Метроррагии	Мажущиеся выделения	Аменорея
Billota, Favilli, 1988
Rekers, 1988
Wiseman et al., 1984
Walling, 1992
Прилепская и соавт., 1999

Таблица 4

Частота некоторых субъективных побочных эффектов

	Число пациенток	Тошнота	Головная боль	Масталгия	Повышенная лабильность
Bengiano, 1989
Billota, Favilli, 1988
Geissler, 1983
Halbe et al., 1987
Rekers, 1988
Wiseman et al., 1984
Прилепская и соавт., 1999

Известно, что многие пероральные контрацептивы могут способствовать увеличению массы тела. Вместе с тем практически все исследователи отмечают, что при использовании дезогестрелсодержащих комбинированных пероральных контрацептивов изменения массы тела минимальны.

Применение контрацептивных средств І и ІІ поколения часто ассоциируется с артериальной гипертензией. Результаты исследований, посвященных изучению влияния дезогестрелсодержащих контрацептивов на артериальное давление, свидетельствуют об отсутствии существенного их воздействия на показатели периферической гемодинамики.

Как известно, снижение усвояемости глюкозы клетками обусловливает усиление секреции инсулина и соответственно повышение уровня последнего в крови. Данное дисметаболическое нарушение является важным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. К сожалению, большинство пероральных контрацептивов оказывает неблагоприятное влияние на секрецию инсулина, в основном за счет прогестагенового компонента (Shoupe, 1993). Прогестагены снижают толерантность тканей к углеводам и увеличивают резистентность к инсулину. При этом воздействие данных лекарственных средств на углеводный обмен является дозозависимым. Согласно результатам исследований, в которых сравнивали влияние на углеводный обмен различных комбинаций действующих веществ в составе пероральных контрацептивов, комбинированные препараты, содержащие дезогестрел в дозе 150 мг, оказывают минимальный эффект как на толерантность тканей к углеводам, так и на их резистентность к инсулину. Так, опыт использования микродозированного дезогестрелсодержащего препарата НОВИНЕТ у женщин с неосложненным течением сахарного диабета І типа свидетельствует о том, что препарат не усугубляет расстройство углеводного, липидного и других видов обмена веществ, не провоцирует развитие диабетической ангиопатии. Повышение дозы инсулина на 8 ЕД требовалось только в 1% случаев. Кроме того, у женщин с сахарным диабетом І типа НОВИНЕТ оказывал терапевтический эффект, включая уменьшение выраженности предменструального синдрома, дисменореи и мастопатии. Вполне обоснована возможность применения НОВИНЕТА женщинами с компенсированным сахарным диабетом в возрасте до 35 лет, у которых длительность заболевания составляет от 1 года до 7 лет, при отсутствии явных признаков поражения сердечно-сосудистой системы.

Применение ряда контрацептивных средств сопряжено с их неблагоприятным воздействием на липидный обмен. В организме женщины эстрогены положительно влияют на распределение липопротеидов в плазме крови: способствуют увеличению количества липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшению - липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Андрогены и прогестагены с андрогенным влиянием обусловливают противоположный эффект - снижение уровня ЛПВП и повышение - ЛПНП, что способствует развитию атеросклеротического процесса. По данным обзора более чем 50 клинических исследований пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела, последний не влияет на эффект эстрогена в отношении липопротеинов в плазме крови. Это объясняется высокой селективностью воздействия дезогестрела на рецепторы прогестерона. Согласно результатам исследования клинической эффективности НОВИНЕТА и РЕГУЛОНА, оба препарата способствуют повышению уровня ЛПВП.

Некоторые комбинированные пероральные контрацептивы способны вызывать изменения в системе гемостаза. Так, применение эстрогенов приводит к повышению активности некоторых ферментов свертывания крови и агрегации тромбоцитов. При этом эстрогены активируют фибринолитическую систему, повышая концентрацию плазминогена в крови и снижая уровень ингибиторов фибринолиза. Этот эффект является дозозависимым и наблюдается при применении эстрогенов в высоких дозах. Прогестагены практически не оказывают влияния на свертывающую и противосвертывающую системы крови. В ходе изучения влияния препаратов НОВИНЕТ и РЕГУЛОН, содержащих низкие дозы эстрогенов, на систему гемостаза отмечено некоторое повышение активности свертывающей системы крови, которое, однако, уравновешивалось одновременным повышением активности противосвертывающей системы, в результате чего общий гемостатический баланс не нарушался. Причем при использовании НОВИНЕТА (содержит 20 мкг этинилэстрадиола) эти изменения были менее выражены, чем при применении РЕГУЛОНА (содержит 30 мкг этинилэстрадиола).

Практика свидетельствует о том, что при применении эстрогенов повышается концентрация многих белков печеночного происхождения, в том числе тех, которые связывают половые стероидные гормоны в крови. Тестостерон является андрогенным гормоном, увеличение количества которого в крови приводит к появлению признаков андрогенизации (акне, жирной себореи, гипретрихоза и др.). Наибольшую опасность гиперандрогения представляет как фактор повышенного риска развития различных заболеваний, таких, как сахарный диабет, ожирение, онкологические и сердечно-сосудистые. К сожалению, ряд прогестинов обладает андрогенным и антиэстрогенным эффектами, вследствие чего они могут усугублять проявления гиперандрогении.

Применение комбинации этинилэстрадиола и дезогестрела обеспечивает повышение уровня связывающего тестостерон белка и уменьшение свободной фракции данного гормона в крови, что позволяет использовать РЕГУЛОН у женщин с андроген-зависимыми изменениями кожи. Многие авторы указывают на значительное уменьшение выраженности признаков гиперандрогенизации в результате применения комбинированных пероральных контрацептивов, в состав которых входит этинилэстрадиол и дезогестрел. У 46–65% пациенток с различным типом высыпаний на коже отмечено значительное клиническое улучшение, а у 18–48% достигнута полная ремиссия. РЕГУЛОН и НОВИНЕТ оказывают практически эквивалентный терапевтический эффект в отношении гирсутизма и акне.

Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о том, что препараты НОВИНЕТ и РЕГУЛОН являются высокоэффективными и безопасными комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими действующие активные вещества в низких дозах, не оказывающими существенного влияния на различные звенья обмена веществ, в связи с чем данные препараты могут быть рекомендованы для предохранения от нежелательной беременности как практически здоровым женщинам, так и с расстройствами метаболизма (сахарный диабет І типа) и некоторыми гормональными нарушениями (синдром гиперандрогении).

Публикация подготовлена
по материалам статьи:
Межевитинова Е.А. // Гинекология. - 2000. - Т. 2, № 4. - С. 104–110,
предоставленной
представительством компании
«Рихтер Гедеон » А.О. в Украине

Дезогестрел – активное вещество, которое входит в контрацептивные гестагенсодержащие лекарственные препараты.

Какое у препаратов с дезогестрел влияние на организм, действие?

Действие противозачаточных таблеток, содержащих в составе вещество дезогестрел, способны подавлять овуляцию, сгущают цервикальную слизь, кроме того, понижают уровень эстрадиола до таких значений, которые обычно фиксируются на ранней фолликулярной фазе.

Лекарственные препараты на основе дезогестрела не вызывают существенного изменения со стороны жирового и углеводного обмена, а также не меняют основные показатели гемостаза.

Контрацептивное средство быстро биотрансформируется за счет гидроксилирования и дегидрогенизации, в результате чего происходит образование этоногестрела, он является активным метаболитом. Биодоступность составляет 70%. Проникает в грудное молоко. Связывается с альбумином, с глобулином. Выводится с мочой и через кишечник в виде конъюгатов и так называемых свободных стероидов.

Показания к применению таблеток с дезогестрел

Противопоказания к применению таблеток с дезогестрел

Контрацептивный препарат противопоказан в следующих ситуациях:

Повышенная чувствительность к веществу дезогестрел;
При установленной беременности;
При тромбоэмболии;
При раке печени;
При печеночной недостаточности;
При наличии гестагензависимых опухолей;
При вагинальном кровотечении неясного происхождения;
При раке молочной железы.

Кроме того, контрацептивный препарат противопоказан при длительной иммобилизации, вызванной каким-либо заболеванием или же связанной с оперативным вмешательством, так как высок риск венозной тромбоэмболии.

Применение и дозировка таблеток с дезогестрел

Контрацептив принимают внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды, обычно доктор назначает дозировку 0,075 мг/сут ежедневно в одно и то же время, при этом медикамент следует использовать в течение 28 дней в таком порядке, который указан непосредственно на упаковке с лекарством.

Противозачаточные таблетки с дезогестрел - побочные эффекты

Лекарственные препараты, включающие дезогестрел в свой состав, вызывают некоторые побочные проявления, среди которых можно выделить такие симптомы: тошнота и рвота, происходит изменение настроения, присоединяется головная боль, часто отмечается повышенная утомляемость, возникают нерегулярные кровянистые выделения, характерна аменорея, кисты яичников, а также снижение либидо, кроме того, развивается вагинит.

Среди прочих проявлений следует отметить некоторые изменения со стороны эндокринной системы, которые будут выражаться в виде болезненности молочных желез, не исключено появление акне, кроме того, увеличение массы тела, а также присоединяется облысение.

Иногда развиваются аллергические реакции, они проявляются узловатой эритемой, присоединяется сыпь, не исключено возникновение крапивницы, кроме того, женщина может испытывать некоторый дискомфорт во время использования контактных линз.

Среди прочих нежелательных эффектов можно отметить: развитие холестатической желтухи, присоединяется кожный зуд, не исключен холелитиаз, возможна порфирия, кроме того, системная красная волчанка, так называемый гемолитико-уремический синдром, герпес беременных, а также отосклероз и даже глухота.

При появлении любых побочных проявлений на контрацептивный препарат, женщина должна своевременно проконсультироваться с квалифицированным специалистом-гинекологом.

Передозировка таблеток с дезогестрел

При передозировке контрацептивных таблеток у женщины возникнет тошнота, рвота, присоединяются кровянистые выделения из влагалища, которые будут носить не очень обильный характер. В этой ситуации рекомендовано симптоматическое лечение.

Особые указания

Возможно назначение подобных контрацептивных препаратов кормящим матерям, а также тем пациенткам, кому противопоказаны эстрогены. Следует помнить, что эффективность лекарственного средства, содержащего дезогестрел, может несколько уменьшиться, если перерыв между употреблением таблеток составит более 36 часов.

На фоне приема контрацептивных средств, с возрастом у женщин может увеличиваться риск развития онкологических процессов злокачественного характера, в частности, рака молочной железы.

Женщины, страдающие сахарным диабетом и одновременно принимающие контрацептивные средства на основе вещества дезогестрел, должны обязательно находиться под медицинским наблюдением во время всего периода употребления таблеток.

При аменорее, а также при возникновении болей в процессе приема контрацептивных таблеток, женщина должна помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Несмотря на регулярное употребление препарата, возможно появление кровянистых выделений из половых путей, если это явление будет достаточно частым, врач должен решить вопрос о назначении пациентке иного контрацептивного средства.

Если же кровянистые выделения будут продолжаться после отмены препарата, содержащего вещество дезогестрел, тогда врачу следует исключить органическую патологию.

Препараты, содержащие дезогестрел

Контрацептивные средства , Чарозетта, кроме того, Марвелон, Мерсилон, Регулон, а также лекарство Три-Мерси содержат в составе активное вещество дезогестрел.

Заключение

Нами рассмотрены противозачаточные таблетки с Дезогестрел, инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, и их дозировка. Контрацептивное средство должно назначаться квалифицированным врачом-гинекологом. Если женщина заметит присоединение каких-либо побочных эффектов, об этом сразу же стоит оповестить доктора.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!