Реклама на портале

Нитроглицерин: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, побочные действия. Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

  • Санкт-Петербург

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика .

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Регистрационный номер - ЛС-000605

Торговое название - Нитроглицерин

Международное непатентованное название - нитроглицерин

Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества : декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ : С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Доза нитроглицерина Объем раствора 1 мг/мл,
мл/сутки через автоматический дозатор 		Объем р-ра 0,1 мг/мл,
мл/сутки через систему для в/в введения 		Число капель в одну минуту
мг/ч мкг/мин
1 16,6 24 240 3-4
2 33,2 48 480 5-7
3 49,8 72 720 10
4 66,4 96 960 13
5 88,0 120 1200 17
6 99,6 144 1440 20
7 116,2 168 1680 23
8 132,8 192 1920 27
9 149,4 216 2160 30
10 166,0 240 2400 33

1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой - 10,0 мг, в пересчете на нитроглицерин - 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,5 мг, калия дигидрофосфат - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

 Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:  

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

B енодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.

Фармакокинетика:

Попадая в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокой липофильностью, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 минуты.

 Показания:

Острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острый левожелудочковой недостаточностью;

Тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия;

Отек легких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертонического криза;

Управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

Тяжелая гиповолемия;

Тяжелая анемия;

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Констриктивный перикардит;

Тампонада сердца;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Черепно-мозговая травма;

Изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;

Токсический отек легких;

Внутричерепная гипертензия;

Кровоизлияние в мозг.

 С осторожностью:

Препарат должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:

Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.);

Нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

Повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

Тиреотоксикоз;

Сахарный диабет;

Атеросклероз.

 Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка, по назначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитием плода.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери.

 Способ применения и дозы:

Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для внутривенных инфузий.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости.

Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличением дозы.

Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Разведение - см. таблицу разведения.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5-1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.).

Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в чае (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин).

При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин).

При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).

При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин.

Таблица разведения

Кол-во действующего вещества нитроглицерина

Разведения

5 мг

10 мг

20 мг

30 мг

40 мг

50 мг

Объем инфузионного раствора, подлежащего разведению

5 мл

10 мл

20 мл

30 МЛ

40 мл

50 мл

Объем инфузионного раствора, предназначенного для разведения

1/10

50 мл

100 мл

200 мл

300 мл

400 мл

500 мл

1/20

100 мл

200 мл

400 мл

600 мл

800 мл

1000 мл

1/40

200 мл

400 мл

800 мл

1200 мл

1600 мл

2000 мл

Объем инфузионного раствора, полученного в результате разведения

1/10

55 мл

110 мл

220 мл

330 мл

440 мл

550 мл

1/20

105 мл

210 мл

420 мл

630 мл

840 мл

1050 мл

1/40

205 мл

410 мл

820 мл

1230 мл

1640 мл

2050 мл

*- в качестве инфузионного раствора для разведения может быть применен 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Инфузионная таблица

Разведение

1/10

1/20

1/40

Требуемая скорость введения нитроглицерина в час

Инфузия

мл/час

капель в мин

мл/час

капель в мин

мл/час

капель в мин

0,5 мг

10,5

20,5

0,75 мг

8,25

15,75

30,75

1,0 мг

11,0

21,0

41,0

13-14

1,25 мг

13,75

26,25

51,25

1,5 мг

16,5

31,5

10-11

61,5

20-21

2,0 мг

22,0

42,0

82,0

26-27

2,5 мг

27,5

52,5

102,5

3,0 мг

33,0

123,0

3,5 мг

38,5

12-13

73,5

24-25

143,5

47-48

4,0 мг

44,0

84,0

164,0

4,5 мг

49,5

14-15

94,5

31-32

184,5

59-60

5,0 мг

55,0

105,0

5,5 мг

60,5

115,5

38-39

225,5

74-75

6,0 мг

66,0

7,0 мг

77,0

25-26

287,0

95-96

8,0 мг

88,0

28-29

168,0

328,0

108-109

9,0 мг

99,0

31-32

189,0

369,0

121-122

10,0 мг

110,0

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение, в т.ч. постуральное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : нечасто - тошнота, рвота; очень редко - из жога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия всл е дствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые аль в еолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда); редко - цианоз; частота неизвестна - выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь); частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства : часто - астения.

Прочие: нечасто - нечеткость зри тельного восприятия; редко - метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

 Передозировка:

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея.

При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата.

При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение энинефрина (адреналина) и родственных веществ.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли в/в - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции легких, гемодиализ.

 Взаимодействие:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, ), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

При одновременном применении гепарина и нитроглицерина возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии нитроглицерина возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.

Пp и одновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего за счет ускорения печеночного клиренса.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитропруссид натрия, и др.).

 Особые указания:

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата.

При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно.

При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы.

Раствор стерилен, не содержит консервантов. в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

 Упаковка:

По 5, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерны й штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (грей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок или картонных греев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

 Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Кроме того, нитроглицерин благотворно влияет на гладкие мышцы органов ЖКТ, путей, по которым происходит отток желчи, а также на другие органы.

Регулярное применение нитроглицерина помогает значительно уменьшить возврат венозной крови в сердце, тем самым спасая его от ишемических поражений. Найти нитроглицерин в аптеке можно в самых разных формах: таблетки, растворы, пластыри, капсулы.

В каких случаях применяется нитроглицерин?

Нитроглицерин показания к применению имеет следующие: появление спазмов сосудов головного мозга и сердца. В данном случае препарат оказывает быстрое воздействие и снимает спазм за счет расширения артерий и сосудов.

В каких еще случаях применяется нитроглицерин? От чего помогает это лекарство? Это препарат первой необходимости для людей, страдающих заболеваниями сердца, а также подверженных резким скачкам давления.

Противопоказания к применению

Несмотря на очевидную эффективность препарата при ряде заболеваний, как и любое лекарственное средство, нитроглицерин имеет определённые противопоказания, которые обязательно необходимо учитывать:

  • повышенное ;
  • индивидуальная непереносимость нитратов;
  • нарушения сердечных сокращений из-за скоплений жидкости и вызванного этим давления на полости сердца;
  • сердечная недостаточность;
  • травмы головы;
  • тяжелая стадия анемии;
  • нарушение кровообращения в головном мозге;
  • отек легких, вызванный токсическими веществами;
  • нарушение работы головного мозга, вызванное кровоизлиянием;
  • заболевания сетчатки глаза, сопровождающиеся высоким внутриглазным давлением.

Кроме того, принимать нитроглицерин запрещено беременным и кормящим грудью женщинам, детям.

При заболеваниях, связанных с почечной или печеночной недостаточностью, употребление нитроглицерина должно строго контролироваться лечащим врачом. Как правило, препарат нитроглицерин назначается только в тех случаях, когда польза от него очевидна, а вред, нанесенный больному, существенно ниже, чем полученная польза.

Как можно принимать?

На сегодняшний день нитроглицерин выпускается в самых разных формах. Возможно применение нитроглицерина в таблетках (внутрь или класть под язык для рассасывания), использовать для наружного применения, а также вводить внутривенно. Все зависит лишь от назначения врача и формы препарата.

В аптеке можно встретить следующие формы нитроглицерина:

  1. Таблетки либо капсулы. Такую форму препарата, как правило, применяют сублингвальным способом, то есть кладут под язык и не запивают водой. Не рекомендуется использовать за один раз более трех таблеток. В основном эффект и заметное облегчение можно заметить уже после приема одной-двух таблеток или капсул. Если действие препарата не наступило, необходимо срочно обратиться к врачу, лучше даже вызвать скорую помощь. Чаще всего таким способом нитроглицерин принимается при стенокардии.
  2. Таблетки или капсулы, запиваемые водой. Внутрь нитроглицерин в основном принимается для предупреждения приступа стенокардии. Запивается лекарство большим количеством воды, за один прием используется одна-две таблетки, в особо тяжелых случаях - три-четыре. Количество приемов лекарства в день должно контролироваться врачом. За сутки максимально можно употреблять не больше 34,8 мг нитроглицерина.
  3. Для внутривенного введения используется специальный раствор нитроглицерина, включающий в себя глюкозу либо изотический раствор. Уколы делает врач, для самостоятельного применения такая форма не используется.
  4. Пластырь. Нитроглицериновые пластыри используются на протяжении всего дня. Применяются больше для профилактики заболеваний, облегчают и улучшают состояние пациента.

Это действительно эффективный препарат, который оказывает воздействие на кровообращение в организме, но самостоятельное лечение может привести к обострению других заболеваний.

Нитроглицерин: механизм действия

Попадая в кровь, препарат довольно быстро воздействует на сосуды, расширяя их. Происходит это за счет того, что нитроглицерин, механизм действия которого мы рассматриваем, освобождает вещество оксид азота из гладких мышц в тканях сосудов. Благодаря этому процессу пространство между стенками сосудов становится больше, происходит их расширение, кровь начинает быстрее циркулировать. То же самое наблюдается и с желчевыводящими путями.

Побочное действие нитроглицерина

Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.

Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:

  • головокружение;
  • обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
  • слабость, постоянное утомление и усталость;
  • частые головные боли;
  • нарушения зрения;
  • сердечнососудистая недостаточность;
  • покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
  • обильное потоотделение;
  • резкое и сильное снижение артериального давления;
  • учащенное сердцебиение;
  • тошнота, рвота, нарушения стула;
  • высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.

Нитроглицерин при повышенном давлении

Можно ли нитроглицерин при высоком давлении? Люди, имеющие эту проблему, периодически сталкиваются с приступами гипертонического криза. Это резкое и сильное увеличение артериального давления, которое сопровождается сильными пульсирующими болями в голове, тошнотой и рвотой, сильным потоотделением, нарушениями зрения, онемением мимических мышц. При приступе гипертонического криза необходима срочная медицинская помощь, так как подобное состояние является очень опасным и может привести к развитию инсульта.

Своеобразной скорой помощью при гипертоническом кризе является нитроглицерин. Он быстро расширяет сосуды, благодаря чему артериальное давление начинает спадать. Особенно полезен данный препарат будет для людей, которые помимо головных болей, во время приступа также ощущают боли в сердце. Единственный минус лекарства - после снятия приступа пациент может ощущать головные боли, которые являются побочным действием препарата.

Нитроглицерин: чем заменить?

Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) - это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.

Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:

  • "Нитрокор";
  • "Нитросорбид";
  • "Нитрогранулонг";
  • "Дикор Лонг";
  • "Изодинит".

Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.

"Нитрокор"

"Нитрокор" - лекарственный препарат, имеющий в своем составе те же активные компоненты, что и нитроглицерин. Именно поэтому он также быстро действует, помогая снять приступ стенокардии. "Нитрокор" можно использовать и в качестве профилактического средства.

Основной способ применения - под язык. Вдобавок к основным компонентам, лекарство содержит сахар, декстрозу и крахмал. Не рекомендуется постоянно использовать препарат, так как он вызывает привыкание. Можно делать небольшие перерывы, благодаря которым организм снова будет должным образом воспринимать средство.

"Нитросорбид"

Нитроглицерин и "Нитросорбид" - препараты из одного класса лекарственных средств, однако, между ними имеются небольшие отличия. Если нитроглицерин действует молниеносно, расширяя сосуды и избавляя больного от приступа, то вот "Нитросорбид" медленно всасывается в кровь, оказывая воздействие на сосуды лишь спустя 2-2,5 часа. Зато данное средство дольше находится в организме.

"Нитросорбид" подходит для ситуаций, когда нет резких скачков давления, и не требуется скорая помощь. Этот препарат, как правило, назначают в качестве профилактического средства.

"Нитрогранулонг"

Данное лекарственное средство имеет идентичный механизм воздействия на сосуды, поскольку в его составе находится нитроглицерин. Препарат выпускается во многих формах - таблетки, капсулы, мази, аэрозоли, капли и пластыри. Для более быстрого эффекта лучше использовать капли и аэрозоли, так как они очень быстро всасываются в кровь.

Действие активного вещества начинается уже через две минуты.

"Дикор Лонг"

"Дикор Лонг" - органический нитрат, который предназначен для более длительного лечебного эффекта. В основном препарат применяется после инфаркта в период реабилитации.

Данное средство не подходит для устранения приступов, так как эффект наступает приблизительно через 30 минут.

"Изодинит"

Данный препарат имеет схожий состав с нитроглицерином, оказывает аналогичное воздействие на организм. Скорость действия препарата зависит от выбранной формы.

Несмотря на то что нитроглицерин имеет массу аналогов, именно этот препарат оказывает самое эффективное действие.

Мы рассмотрели такой препарат, как "Нитроглицерин". От чего он, какие его показания и противопоказания, чем заменить - вам также известно. Однако следует помнить о том, что самолечение может только усугубить ситуацию. Обязательно перед применением проконсультируйтесь с врачом. Будьте здоровы!