Кости, мышцы, связки

Преднизолон инструкция по применению детям. Как принимать Преднизолон правильно - дозировка и время суток. До или после еды

Преднизолон - синтетический дегидрированный аналог глюкокортикостероидного гормона гидрокортизона. Препарат подавляет воспалительные процессы, препятствует развитию аллергических реакций, оказывает иммунодепрессивное и противошоковое действие, повышает реактивность бета-адренорецепторов к синтезируемым в организме адреналину и норадреналину. Действие преднизолона так или иначе охватывает практически весь организм, т.к. специфические цитоплазматические глюкокортикостероидные рецепторы есть во многих органах и тканях. Вступая с ними во взаимодействие, препарат становится частью комплекса, способствующего усилению синтеза белков, включая ферменты, управляющие жизненно важными процессами. Противовоспалительное действие преднизолона обусловлено подавлением высвобождения эозинофилами и мастоцитами медиаторов воспаления; индуцированием воспроизводства липомодулинов и уменьшением количества мастоцитов, синтезирующих гиалуроновую кислоту; снижением проницаемости капиллярных стенок; стабилизацией лизосомальных мембран и мембран органелл. Преднизолон действует на все звенья воспаления: подавляет образование медиаторов воспаления простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, угнетает производство провоспалительных цитокинов, повышает устойчивость мембран клеток к воздействию неблагоприятных факторов. «Руку» преднизолона можно отчетливо разглядеть в происходящих изменениях метаболизма белков, углеводов, липидов. Так, на уровне белкового обмена препарат снижает количество глобулинов в крови, стимулирует синтез альбуминов в почках и печени, подавляет синтез и способствует распаду белков в мышечной ткани. В рамках жирового обмена преднизолон стимулирует образование триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределяет места накопления жира в пользу живота, плечевого пояса и лица, вызывает гиперхолестеринемию. Влияние препарат на углеводный обмен выражается в увеличении всасывания углеводов из желудочно-кишечного тракта, активизации глюкозо-6-фосфатазы (в результате чего глюкоза интенсивнее поступает из печени в кровь), активация глюконеогенеза, способствовании развитию гипергликемии.

Что же касается водно-электролитного обмена, то здесь преднизолон проявляет себя задержкой в организме натрия и воды, усилением элиминации калия, снижением всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, «вымыванием» кальция из костной ткани и повышением его выведения почками, снижением минеральной плотности костей. Иммунодепрессивный эффект препарата связан с вызываемым им регрессом лимфоидной ткани, подавлением дифференцировки и пролиферации лимфоцитов, препятствованием миграции В-клеток и взаимодействию В- и Т-лимфоцитов, угнетением высвобождения цитокинов, подавлением синтеза антител. Противоаллергическое действие преднизолона обусловлено подавлением синтеза и высвобождения медиаторов аллергии, угнетением секреции гистамина мастоцитами и базофилами, снижением количества свободных базофилов, торможением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением числа Т- и В-лимфоцитов, десенсибилизацией эффекторных клеток в отношении медиаторов аллергии, подавлением образования антител.

Преднизолон выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, мази для наружного применения. Режим дозирования препарата и длительность медикаментозного курса устанавливается врачом в индивидуальном порядке, основываясь на показаниях и тяжести течения заболевания. Суточную дозу рекомендуется принимать за один раз с учетом интенсивности секреции эндогенных глюкокортикостероидов во временном интервале с 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу допускается распределять на несколько приемов, принимая бо́льшую часть препарата по утрам. Перед началом фармакотерапии пациент должен обследоваться с целью выявления противопоказаний. Данное обследование должно включать в себя кардиологическое исследование, рентгенографию легких, исследование желудочно-кишечного и урогенитального тракта, органов зрения, картины крови, уровня глюкозы и электролитов в крови.

Фармакология

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после перорального приема составляет 2-4 ч.

Форма выпуска

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2.5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терпия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1.5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременное назначение преднизолона с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.

Одновременное назначение преднизолона с диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия.

Одновременное назначение преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД.

Одновременное назначение преднизолона с амфотерицином В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

Одновременное назначение преднизолона с сердечными гликозидами ухудшает их переносимость и повышает вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Одновременное назначение преднизолона с непрямыми антикоагулянтами - преднизолон усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Одновременное назначение преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение преднизолона с этанолом и НПВП усиливает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Одновременное назначение преднизолона с парацетамолом повышает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Одновременное назначение преднизолона с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Одновременное назначение преднизолона с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствам уменьшает их эффективность.

Одновременное назначение преднизолона с витамином D снижает его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике.

Одновременное назначение преднизолона с соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

Одновременное назначение преднизолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Одновременное назначение преднизолона с изониазидом и мексилетином увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Одновременное назначение преднизолона с ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином В увеличивает риск развития остеопороза.

Одновременное назначение преднизолона с индометацином - вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с АКТГ усиливает действие преднизолона.

Одновременное назначение преднизолона с эргокальциферолом и паратгормоном препятствует развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Одновременное назначение преднизолона с циклоспорином и кетоконазолом - циклоспарин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивает токсичность.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств (андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов).

Одновременное назначение преднизолона с эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами снижает клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его терапевтических и токсических эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может обуславливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

При одновременном применении преднизолонас антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном повышается риск развития катаракты.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами повышается клиренс преднизолона.

При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона. При применении преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда-распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный, психоз, депррессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопароз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Показания

системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювениальный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
острая ревматическая лихорадка, ревматический кардит;
бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз;
заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита;
воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
врожденная гиперплазия надпочечников;
заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в т.ч. на фоне липоидного нефроза);
подострый тиреоидит;
заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
интерстициальные заболевания легких- острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.;
туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
бериллиоз, синдром Леффлера (неподдающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
рассеянный склероз;
желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
гепатит;
профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
миеломная болезнь.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу. Не должны принимать препарат пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы типа Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью

тяжелая хроническая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью

тяжелая хроническая почечная, нефроуролитиаз.

Применение у детей

Особые указания

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечнососудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови. Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а так же картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, гинерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокорти костер о идов. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

Преднизолон синтетический аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Преднизолон являются: коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Способ применения

Доза применения препарата Преднизолон устанавливается индивидуально. В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для детей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона следует учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон применяют из расчета: в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций следует оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Следует особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном применении преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Побочные действия

При продолжительном применении Преднизолона возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения. При прекращении лечения, особенно длительного, возможно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния больного после прекращения приема лекарственного препарата), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Преднизолон являются: тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с высоким титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе применять препарат следует лишь в комбинации с антибиотиками или средствами для лечения туберкулеза.

Беременность

:
Контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата Преднизолон при беременности не проводились.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ГКС вызывали увеличение частоты возникновения расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и задержки развития плода.
В клинической практике тератогенный эффект не подтвержден, однако существуют данные, указывающие на увеличение риска плацентарной недостаточности, гипотрофии при рождении и гибели плода у женщин, получавших при беременности ГКС.
Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода.
Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими л екарственными средствами :
Если Преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза должна быть скорректирована.
При совместном применении преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона следует соблюдать осторожность.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.

Передозировка

:
Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки Преднизолона не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки Преднизолон , содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Состав

:
1 таблетка Преднизолон содержит 0,005 г преднизолона; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Преднизолон представляет собой гормональное лекарство, которое обычно применяют при острых заболеваниях и угрожающих жизни состояниях. Когда его выписывают детям и в какой форме используют? Как действует такой медикамент на детский организм, и какая побочная реакция может возникнуть у ребенка при лечении Преднизолоном?

Форма выпуска

Преднизолон изготавливается несколькими компаниями, и рядом с названием медикамента иногда есть слово, указывающее на производителя (например, Преднизолон Никомед). Препарат представлен следующими видами.

Таблетки . Обычно они плоскоцилиндрические и белого цвета, а одна пачка содержит от 10 до 120 таблеток (чаще всего выпускаются полимерные флаконы по 100 штук).
Мазь , которую применяют для наружной обработки. Это густая белая масса, помещенная в алюминиевые тубы в количестве 10 г или 15 г.
Ампулы с раствором , который можно колоть в мышцу или вводить в вену. Такие ампулы содержат 1 или 2 мл прозрачного раствора. Жидкость бывает бесцветной, желтоватой или желто-зеленоватой. Одна упаковка включает 3, 5 или больше ампул.

В свечах, каплях, капсулах, сиропе или других формах Преднизолон не выпускают.

Состав

Все лекарственные формы препарата в качестве главного ингредиента содержат преднизолон. Он представлен в таких дозировках:

в 1 таблетке – 1 мг или 5 мг;
в 1 мл раствора для инъекций – 15 мг или 30 мг в форме натрия фосфата;
в 1 грамме мази – 5 мг.

Вспомогательные вещества в разных формах и лекарствах от разных производителей отличаются, поэтому точный состав следует смотреть в инструкции или на упаковке конкретного медикамента.

Принцип действия

Преднизолон является синтетическим гормоном из группы глюкокортикостероидов и действует аналогично гормональным соединениям, которые вырабатываются в надпочечниках.

Такое вещество:

купирует шок и предотвращает летальный исход при шоковом состоянии;
быстро и эффективно устраняет воспалительный процесс, независимо от его выраженности и локализации;
подавляет экссудацию – активное выделение жидкости из воспаленных тканей;
прекращает развитие аллергической реакции и устраняет такие симптомы аллергии, как сыпь, отек, зуд и другие;
останавливает активное размножение клеток в месте повреждения, чем препятствует появлению рубцов;
подавляет работу иммунной системы.

Все эти эффекты Преднизолона развиваются очень быстро, а само действие лекарства является весьма сильным, поэтому его применяют при угрозе жизни или в случаях, когда другие медикаменты оказались неэффективными. Если существует возможность замены такого лекарства другими препаратами, ее нужно использовать.

У Преднизолона отмечают и такие свойства:

стимуляция распада белка в тканях и кровотоке, а также синтез белковых молекул в клетках печени;
повышение уровня глюкозы в крови;
задержка Na+ и воды, из-за чего возникают отеки;
повышение возбудимости нервных клеток в головном мозге;
уменьшение всасывания калия в ЖКТ и стимуляция его выведения из организма;
перераспределение запасов жира с повышением его количества в верхней части тела;
снижение порога судорожной готовности;
угнетение выработки глюкокортикоидов, а также ФСГ и ТТГ.

Такие эффекты препарата не являются лечебными, но должны учитываться, поскольку именно они обуславливают побочные действия.

Показания

Бронхиальная астма

Воспаление суставов

острое нарушение функции надпочечников;
аллергический конъюнктивит;
увеит и прочие воспалительные болезни глаз;
агранулоцитоз, острый лейкоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия и прочие патологии системы кроветворения;
пересадка органов;
острый гепатит или печеночная кома;
тиреотоксический криз или тиреоидит;
миеломная болезнь;
саркоидоз, туберкулез, аспирационная пневмония и другие тяжелые заболевания легких;
отравление щелочами и прочими прижигающими жидкостями.

Отравление

Преднизолоновую мазь назначают при экземе, атопическом дерматите, контактном дерматите, токсидермии, псориазе и прочих заболеваниях кожи. Кроме того, эту форму выписывают при тендовагинитах, бурситах и келоидных рубцах.

С какого возраста назначают?

Каких-либо возрастных ограничений для лечения Преднизолоном детей нет, но из-за того, что такой медикамент может отрицательно влиять на процессы роста в детском возрасте, этот гормон назначают лишь при наличии серьезных показаний и только под врачебным присмотром.

К тому же важно не забывать, что такое средство используют только при острых состояниях и всегда стараются назначить в минимальной дозе и на минимально возможный срок.

Противопоказания

Если Преднизолон выписан ребенку по жизненным показаниям, то для его применения есть лишь одно противопоказание – непереносимость такого лекарства. Тем не менее многие заболевания требуют повышенного внимания врача при назначении Преднизолона. К таким болезням относят разные патологии ЖКТ, инфекции (ветрянку, корь, герпес , туберкулез и др.), эндокринные заболевания, тяжелые патологии печени, глаукому и так далее.

Если у ребенка есть какое-то серьезное заболевание, вопрос применения Преднизолона решается индивидуально.

Побочные действия

Во время лечения Преднизолоном в уколах или таблетках могут наблюдаться разные отрицательные эффекты, например:

рвота или тошнота;
уменьшение активности надпочечников;
понижение толерантности к глюкозе;
развитие синдрома Иценко-Кушинга;
изменение аппетита;
развитие сахарного диабета (его называют стероидным);
появление эрозивного эзофагита, кровотечения из стенки желудка или кишечника, а также стероидной язвы ЖКТ;
замедление роста;
задержка полового развития;
нарушение ритма сердцебиений, повышение давления крови, брадикардия;
вздутие живота;
психические нарушения, например, депрессия или паранойя;
подъем внутричерепного или внутриглазного давления;
головные боли или бессонница;
усиленная потливость;

Бессоница

Задержка роста

Побочные действия

набор массы тела;
инфицирование глаз (вторичное);
появление периферических отеков;
слабость, утомляемость, боли в мышцах и прочие симптомы гипокалиемии;
появление стрий или угрей;
аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда или других симптомов;
обострение инфекционных заболеваний;
синдром отмены.

Применение мази может провоцировать появление «звездочек», кожного зуда, излишней сухости, угревой сыпи, жжения и прочих проблем с кожей.

Если таким Преднизолоном обрабатывают значительную площадь кожи, последствия лечения будут похожи на побочные эффекты от уколов или приема таблеток.

Быстрая утомляемость

Набор массы тела

Инструкция по применению

Форму лекарства, нужную дозировку и длительность применения Преднизолона определяет врач с учетом множества факторов, среди которых есть и диагноз, и состояние пациента, и возраст ребенка, и его вес в килограммах. Преднизолон для инъекций может вводиться внутривенно как струйно, так и через капельницу (лекарство нужно разводить физраствором). Именно внутривенные уколы применяют при острых состояниях, когда требуется оказать незамедлительную помощь.

Если инъекции в вену невозможны, лекарство вводят внутримышечно, а при улучшении состояния заменяют уколы таблетками. Если препарат назначен на длительный период, отменять его следует постепенно, уменьшая суточную дозу. Чем дольше проводилось лечение, тем медленнее отменяют лекарство.

Таблетированный Преднизолон чаще всего дают однократно в 6-8 часов утра, поскольку именно в это время в организме человека выделяются глюкокортикоиды. Если дозировка очень большая, ее можно делить на несколько приемов. При этом утром медикамент дают в большей дозе, а оставшееся количество принимают в 12 часов. Прием Преднизолона в таблетках рекомендован во время еды либо сразу после приема пищи. Лекарство запивают небольшим объемом жидкости.

Преднизолон (на латинском - Prednisolon) - противовоспалительное средство, которое применяется для лечения детей и взрослых. Часто бывает препаратом первой линии терапии.

Состав

Дозировка активного вещества зависит от формы выпуска:

В таблетках может быть 1 и 5 мг основного компонента. В их состав также входит кислота стеариновая, сахар молочный, повидон, крахмал.
В растворе для внутривенного введения на 1 мл содержится 15 или 30 мг. В качестве вспомогательных компонентов в препарат включена вода для инъекций, никотинамид, натрия митабисульфит и другие вещества.
В каплях концентрация составляет 0,5% (на 1 г - 5 мг).
Мазь состоит из следующих компонентов: активное вещество (50 мг), глицерин, вазелин, кислота стеариновая и другие компоненты.

Форма выпуска

Средство имеет несколько форм выпуска:

Мазь. Расфасована в тубы по 10 и 15 г.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с насечкой для деления. Фасовка - контурная ячейковая упаковка содержит 10 шт., в одной картонной коробке может быть до 10 блистеров или банка полимерная, в которой содержится от 20 до 60 таблеток.
Лиофилизат (для приготовления раствора для инъекций). В 1 картонной пачке 5 ампул, вложенных в контурную ячейковую упаковку.
Капли. Стеклянный флакон-капельница емкостью 5 мл, упакованный в картонную коробку.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком. В картонной упаковке 3 ампулы по 1 мл в пластиковом поддоне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: средство имеет:

противовоспалительные;
противоаллергические;
иммунодепрессивные;
противошоковые свойства.

В клеточное ядро доставляется комплекс стероидного гормона с рецептором, где он начинает взаимодействовать с эффекторными элементами, сконцентрированными на участках хроматина, в результате происходит изменение матричной РНК и белков.

Искусственное угнетение иммунитета приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ускоряет выработку иммуноглобулинов.

Противоаллергическое действие объясняется торможением выработки провокаторов аллергии, снижением развития лимфоидной ткани. Средство эффективно при аллергических реакциях быстрого типа.

Ускоряет расщепление белков и уменьшает их количество в плазме, убыстряет глюконеогенез в печени и обеспечивает образование ферментных белков, ускоряет синтез альбуминов в печени и почках. Способствует перераспределению жира, увеличивает образование высших жирных кислот.

Противошоковый эффект связан с замедлением синтеза активации тромбоцитов.

Фармакокинетика:

связывается с плазменными белками на 90-95%;
процесс биотрансформации происходит в печени, тонком кишечнике, почках и бронхах;
период полувыведения из крови занимает 3-4 часа, из тканей - 17-36 часов;
выводится через почки, проникает через плацентарный барьер.

АТХ

По анатомо-терапевтическо-химической классификации имеет код H02AB06.

Для чего нужен Преднизолон?

Препарат применяют для снятия воспаления различной тяжести, снижения температуры тела. Используется он и в качестве средства для подавления аллергических реакций, которые могут угрожать жизни человека (отек Квинке, при анафилактическом шоке), аллергическом рините, дерматитах.

Лекарство вводится при отеке мозга, развившемся в результате травмы, при воспалении и прогрессировании инфекции, после нейрохирургической операции. Оказывает благоприятное действие при сильных ожогах ЖКТ и дыхательных путей, тяжелых травмах, применяется при тяжелой форме бронхиальной астмы, системной красной волчанке, склеродермии, ревматоидном артрите.

Назначается при гиперплазии надпочечников, бериллиозе, рассеянном склерозе, остром гепатите, печеночной коме и других патологиях. Применяется для ингаляций при проблемах с органами дыхания, в офтальмологии, онкологии.

Как принимать Преднизолон и сколько?

Выбор формы препарата и схема лечения зависят от патологии и общего состояния больного. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению.

Применение таблеток

Лечение таблетками длительное, применяется при нетяжелых состояниях.

В ходе заместительной терапии выписывается 20-30 мг в сутки для приема внутрь.

При нефротическом синдроме и ревматических патологиях количество таблеток увеличивается. При психических расстройствах высокие дозы назначаются в исключительных случаях, лечение проходит под постоянным наблюдением врача.

Для детей доза для лечения - 1-2 мг на 1 кг веса, делится на 4-6 раз в сутки, для поддержания состояния выписывается 0,3-0,6 мг на 1 кг веса, причем утром принимается большая часть или вся доза.

Преднизолон в ампулах

Уколы проводятся внутримышечно, через вену или в сустав. Применение ампул не предусматривает смешивание средства с другими лекарствами в шприце или капельнице.

Доза препарата:

Взрослым в сутки вводится 4-60 мг в вену или внутримышечно.
Детям с 6 до 12 лет вливается 25-25 мг в сутки, для детей старше 12 лет эта доза составляет 25-50 мг. Вводится глубоко в ягодичную мышцу, применяется строго по назначению врача и под его контролем. Курс лечения и схема введения выбираются индивидуально.
При диагнозе болезнь Аддисона доза для взрослого человека - 4-60 мг внутримышечно или внутривенно.
Язвенный колит лечится в течение 5-6 дней средством по 8-12 мл в сутки, при тяжелой форме болезни Крона в сутки доза составляет от 10 до 13 мл, курс - 5-7 дней.
При тяжелых состояниях вводится медленно внутривенно (около 3 минут) или через капельницу, доза при этом составляет 30-60 мг. При невозможности вливания средства через вену колют внутримышечно глубоко. Увеличение дозы происходит индивидуально, по показаниям.
При внутрисуставном введении для взрослого человека доза для больших суставов составляет 30 мг, для средних - 10-25 мг, для малых - 5-10 мг. Процедура проводится через 3 дня, лечение - до 3 недель.

Мазь

Средство наносится тонким слоем на кожу до 3 раз в сутки, слегка втирается. Курс выбирается индивидуально, зависит от заболевания и эффективности лечения, длится от 6 до 14 суток, не более.

Для детей старше года лечение длится 3-7 суток, при этом нельзя накладывать на место применения мази согревающие и фиксирующие повязки, чтобы не вызвать усиление всасывания кортикостероидов.

Капли глазные

Препарат в виде раствора 0,5% вводится в глаз 3 раза в сутки по 1-2 капли. При острых состояниях процедуру проводят каждые 2-4 часа. После оперативного вмешательства на глазах средство применяется через 3 или 5 дней после операции.

До или после еды

Средство применяется во время еды или после приема пищи.

Утром или вечером

Особые указания

С осторожностью назначается при сахарном диабете. При туберкулезе и других инфекциях прописывается с антибиотиками или туберкулостатическими средствами.

В ходе лечения необходимо следить за артериальным давлением и зрением, контролировать уровень глюкозы в крови и моче, сдавать кал на скрытую кровь. При внезапной отмене может развиться тошнота, заторможенность, анорексия.

Применение при беременности и лактации

При беременности, особенно в I триместре, препарат назначается по жизненным показаниям, когда польза от лечения превышает вред от применения средства.

Лучше всего начинать кормление через 4 часа после приема препарата.

Можно ли Преднизолон детям?

Для применения возрастных ограничений нет, но средство может негативно влиять на некоторые процессы, происходящие в организме ребенка, поэтому назначается строго по показаниям и под постоянным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

В преклонном возрасте глюкокортикостероиды могут оказать на организм негативное влияние, поэтому принимать средство нужно с осторожностью и строго по рекомендациям врачей.

Применение при нарушениях функции почек

Не применяется для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности.

Совместимость с алкоголем

При разовом употреблении алкогольных напитков во время лечения негативного влияния на организм не будет, но систематическое совмещение спиртного и лечения глюкокортикоидом может привести к тяжелым последствиям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат иногда вызывает головокружение и другие побочные эффекты, поэтому его следует осторожно принимать при вождении автомобиля и управлении сложными механизмами, где требуется быстрая реакция и концентрация внимания.

Как снизить дозировку Преднизолона

Дозировка средства снижается медленно, по схеме, выбранной врачом. При резком прекращении использования препарата болезнь может рецидивировать.

Через сколько действует Преднизолон?

Препарат в таблетках начинает действовать через 90 минут после приема в течение 18-36 часов. При внутримышечном введении лекарство действует через 15 минут, а при внутривенном введении - через 3 минуты.

Средство в форме мази и капель оказывает влияние сразу после применения.

Чем вреден препарат?

Средство является системным препаратом, поэтому влияет на весь организм и наряду с пользой может оказывать негативное воздействие на органы и системы. Гормональное средство при постоянном приеме снижает иммунитет, поэтому назначается короткими курсами.

Схема отмены Преднизолона

При снижении дозы необходимо учитывать результаты исследования крови. Отмена препарата происходит постепенно. После снижения суточной дозы до 10 мг в сутки уменьшение нужно проводить менее чем на 1 мг в месяц. Это может быть 1 мг в 2 месяца.

Начальная доза снижается на 2,5 мг каждый месяц или до 10 мг в сутки каждые 2 недели, после - на 1 мг каждые 6-8 недель до полного прекращения лечения.

Противопоказания

Не применяется в следующих случаях:

При повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав средства.
Болезни желудка и 12-перстной кишки.
При остеопорозе.
Заболевание Иценко-Кушинга.
Тромбоэмболия.
Развитие почечной недостаточности, нефроуролитиаз.
Развитие гипоальбуминемии.
Гипертония.
Внутренние и внешние вирусные инфекции.
Сахарный диабет.
Вакцинация любого вида.
Системный микоз.
Туберкулез активный и в латентной форме.
Катаракта и глаукома.
Прогрессирующие заболевания психики, депрессивные состояния.
Герпес.
Сифилис.
Беременность и период лактации.
Инфекции в месте введения препарата при внутрисуставных инъекциях.

Побочные действия

Проявление побочных эффектов зависит от длительности курса лечения, дозы и схемы приема препарата.

Негативные последствия могут возникнуть со стороны всех органов и систем. У человека может повыситься АД, из-за влияния препарата на выработку глюкозы у больных с ожирением появляются проблемы со снижением веса, прогрессирует сахарный диабет.

Могут появиться многочисленные проблемы с пищеварением, панкреатит, внутренние кровотечения. Развивается аритмия, брадикардия, после инфаркта увеличивается площадь некроза, замедляется рост рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердца. Происходят расстройства нервной системы, эйфория, галлюцинации, психозы, повышается внутричерепное давление, появляется бессонница, судороги, сильные головные боли, проблемы с мозжечком.

Возникают проблемы с органами зрения: повышается внутриглазное давление, при котором не исключено повреждение зрительного нерва, могут развиться катаракта, вторичные инфекции. У детей нарушается формирование костно-мышечной системы, у взрослых развиваются остеопороз и другие проблемы с костями и хрящами.

На коже могут появиться многочисленные высыпания, замедляется заживление повреждений, развиваются кандидозы. Учащаются ночные мочеиспускания, появляется мочекаменная болезнь.

Полный перечень побочных реакций нужно узнать у врача.

Передозировка

При передозировке усиливается проявление побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение препаратов может оказать на организм отрицательное воздействие.

При лечении необходимо учитывать следующие условия:

Эфедрин, Фенобарбитал и Теофиллин снижают концентрацию активного вещества. Сочетание с диуретиками ускоряет вывод калия из организма. Натрийсодержащие препараты повышают АД и провоцируют образование отеков.
К сильным кровотечениям и язвам в ЖКТ может привести совмещение с антикоагулянтами и тромболитиками. Индометацин усиливает побочные эффекты.
Препарат усиливает негативное влияние Парацетамола на печень, снижает эффект от приема инсулина.
Повышается внутриглазное давление при совместном использовании с антидепрессантами и нитратами.
При применении средства для снижения активности надпочечников может потребоваться увеличение дозы активного вещества.
Провоцируют развитие катаракты нейролептики.
Вакцины, содержащие живые вирусы, повышают риск заражения вирусными инфекциями.

При лечении врач учитывает все возможные риски от совмещения препаратов.

Аналоги

Общую структуру имеют следующие аналоги:

Метипред, Дексамед, Дексаметазон;
Бетаметазон, Дипроспан, Максидекс;
Флостерон, Кеналог, Гидрокортизон;
Супрастин.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.

Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.

Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:

5 мг активного компонента;
Стеарат Ca;
C6H10O5)n - картофельный крахмал;
Лактозный моногидрат.

Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:

30 мг преднизолона;
Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
Гидрофосфат Na;
Дигидрофосфат Ka;
97-процентный этаноловый спирт;
Инъекционная вода.

По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.

Фармакодинамика

Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.

Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.

Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.

Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.

Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.

Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.

Происходит катаболизация в:

Ткани лимфы;
Соединительной;
Мышечной;
Жировой;
Кожной;
Костной.

Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.

Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.

Системное использование обусловливает такие воздействия:

Противоаллергическое;
Антивоспалительное;
Антипролиферативное;
Иммунодепрессивное.

Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.

Фармакокинетика

Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

В каких ситуациях назначается?

Спектр использования преднизолона очень широк.

Его назначают при следующих явлениях:

Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
Нефротические синдромы;
Разные типы гепатита;
Болезни аутоиммунного характера;
Гипогликемические нарушения;
Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
Тиреоидит подострой формы;
Адреногенитальный синдром;
Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
Рассеянный склероз;
Красная волчанка;
Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.

Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.

Противопоказания

Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Как принимать?

Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.

Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.

Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.

Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.

Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.

Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.

Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.

Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.

Использование у беременных и детей

Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.

Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.

При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.

На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).

Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.

Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.

Побочное воздействие

Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.

Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.

Взаимодействие с другими средствам

Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:

Циклоспорин	Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови.
Фторхинолоны	Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий.
Соматотропин	Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается.
Празиквантел, изониазид, мексилетин	Снижается уровень этих средств в кровяной плазме.
Ингибиторы надпочечной коры, митотан	Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле.
Противорвотные средства	Повышается фунциональность препаратов.
Антихолинэстеразные препараты	У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах.
Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca	Продляется и усиливается работа мышечной блокады.
Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы	Начинают появляться угри и гирсутизм.
Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины	Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса.
Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы	Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз.
Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В	Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз.
Иммуносупрессанты	Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра.
Трицеклические антидепрессанты	Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза.
Гипогликемические средства	Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает.
Сердечные глюкозиды	Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия.
НПВП и производные C 9 H 8 O 4	Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит.
Антациды	Так же наблюдается плохое всасывание.
Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин)	Всасывание действующего вещества ухудшается.
Гипотензивными препаратами	Их работа практически сводится на нет.
Гормоны щитовидки	Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным.
Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин)	Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает.

Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.

Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.

Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).