Антикоагулянты прямого действия время приема. Антикоагулянты: механизм действия и классификация. Прямые и непрямые антикоагулянты

По данным статистики, различные тромбоэмболические осложнения (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен) занимают одно из лидирующих мест в структуре смертности населения России. В медицине для лечения подобных состояний применяются антикоагулянты – вещества, которые препятствуют формированию тонких нитей фибрина под действием факторов свертывания, тормозят рост уже сформировавшегося тромба и увеличивают активность внутренних фибринолитических (направленных на рассасывание тромба) ферментов.

  • Показать всё

    Классификация препаратов

    В настоящее время классификация антикоагулянтов основывается на точках приложения их воздействия в организме. Выделяют препараты:

    • Прямого действия (например, гепарин). Действуют быстро, их эффект связывают с непосредственным действием на свертывающую систему крови посредством формирования комплексов с разными факторами свертывания и торможения трех фаз свертывания.
    • Непрямого действия (антагонисты витамина К). Действуют долго, но после латентного («немого») периода останавливают активацию фермента, участвующего в преобразовании витамина К, тем самым прекращая выработку витаминозависимых плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X).

    Антикоагулянты прямого действия

    Нефракционированный гепарин (НФГ) – это естественное вещество, получаемое из органов домашних животных. Механизм его действия основан на способности связывания с антитромбином и повышении этим его способности дезактивировать факторы свертывания IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Особенно чувствительным к воздействию комплекса гепарин -антитромбин является тромбин (фактор IIa).

    Действие гепарина осуществляется исключительно при парентеральном введении: после внутривенного применения активность проявляется немедленно, при подкожном введении – через 20-60 минут с биодоступностью 10-40% (то есть только этот процент вещества достигает системного кровотока). Из-за того, что нефракционированный гепарин связывается с белками плазмы крови, этот препарат часто проявляет непредсказуемое антикоагулянтное действие. Для создания и поддержания необходимой терапевтической концентрации гепарина в крови необходимо его постоянное внутривенное введение или регулярные подкожные инъекции с учетом биодоступности. Для контроля лечения требуется определение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), показатели которого должны оставаться в пределах 1,5-2,3 контрольной величины.

    Низкомолекулярные гепарины (НМГ) – химически или ферментативно обработанный нефракционированный гепарин. Механизм действия аналогичен НФГ, но НМГ значительно более активны в отношении фактора свертывания Xa, чем тромбина. При внутривенном введении максимальная активность проявляется уже через 5 минут, при подкожном введении – через 3-4 часа с биодоступностью более 90%, поэтому для поддержания стойкого уровня антикоагулянтной активности плазмы не надо проводить постоянное внутривенное вливание, в отличие от НФГ. Дозирование препарата проводят индивидуально под контролем анти-Xa активности крови.

    Фондапаринукс натрия – препарат, избирательно дезактивирующий фактор свертывания Xa. Биодоступность вещества при подкожном введении составляет 100%, а активность поддерживается на протяжении 17-21 часов, поэтому для достижения терапевтической концентрации достаточно однократной подкожной инъекции.

    Бивалирудин – вещество, прямо тормозящее активность тромбина, единственный зарегистрированный в России препарат подобного действия для парентерального введения. Его действие направлено не только на циркулирующий в крови тромбин, но и на тромбин внутри сформированного тромба. Препарат вводят исключительно внутривенно, причем время его активности составляет только 25 минут. Назначаемые дозы фиксированы и не требуют контроля показателей свертывания крови.

    Новые препараты

    Новые пероральные антикоагулянты (дабигатран, апиксабан, ривароксабан) направлены на избирательное торможение какого-либо фактора свертывания.

    Их эффективность и безопасность доказана крупными исследованиями, а при применении не требуется лабораторный контроль.

    Дабигатрана этексилат в организме преобразуется в активное вещество дабигатран, действует на тромбин, на 80% выводится почками и в 10% случаев вызывает расстройство пищеварения. Апиксабан и ривароксабан изначально относятся к активным препаратами, не нуждающимся в трансформации после поступления, действуют на Xa фактор свертывания. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет более 50%, а прием ривароксабана натощак повышает ее почти до 100%. Препараты не вызывают непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Антикоагулянты непрямого действия

    Антагонисты витамина К (АВК) – препараты, блокирующие переход витамина К в активную форму, требующуюся для образования протромбина, VII, IX и X факторов свертывания в печени. Действия лекарств этой группы связывают с удалением функционирующего протромбина из сыворотки крови. АВК применяют внутрь в таблетках, при этом их биодоступность составляет более 90%. Варфарин является препаратом выбора из-за обеспечения наиболее устойчивого антикоагулянтного эффекта. Возможны трудности в подборе дозировок лекарств: требуется их четкое регулирование по международному нормализованному отношению (МНО), а эффект от первой дозы проявляется только через 5 суток после употребления. Передозировка АВК лечится приемом витамина К – антидота.

    Показания, противопоказания и побочные эффекты

    Показания, противопоказания и побочные действия прямых антикоагулянтов. представлены в таблице:

    Список препаратов Показания Противопоказания Побочные эффекты
    Нефракционированный гепарин
    1. 1. Начальное лечение острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии).
    2. 2. Профилактика и терапия тромбоза глубоких вен и ТЭЛА.
    3. 3. Профилактика и терапия осложнений при наличии искусственных сердечных клапанов, внутрисосудистых манипуляциях, гемодиализе, искусственном кровообращении.
    4. 4. Предотвращение тромбирования внутрисосудистых катетеров
    1. 1. Гиперчувствительность.
    2. 2. Тромбоцитопения менее 100*10 9 /л.
    3. 3. Иммунная форма тромбоцитопении, как осложнение гепаринотерапии в анамнезе.
    4. 4. Неконтролируемое активное кровотечение (кроме ассоциированного с ДВС).
    5. 5. Предполагаемое внутричерепное кровотечение
    Кровотечения;

    аллергические реакции;

    гиперкалиемия;

    головная боль, лихорадка, озноб;

    периферическая нейропатия;

    повышение АлАТ, АсАТ;

    Низкомолекулярные гепарины Те же, что у нефракционированного гепарина Те же, что у нефракционированного гепарина, а также аллергия на продукты из свинины Кровотечения;

    аллергические реакции;

    остеопороз;

    гиперкалиемия;

    тошнота, диарея;

    повышение АлАТ, АсАТ;

    местные реакции при подкожных инъекциях

    Фондапаринукс натрия
    1. 1. Ранняя терапия острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия).
    2. 2. Профилактика и терапия тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.
    3. 3. Терапия тромбозов подкожных вен нижних конечностей
    1. 2. Геморрагический диатез.
    2. 4. Активное кровотечение.
    3. 5. Бактериальный эндокардит
    Кровотечения; аллергические реакции;

    гипокалиемия;

    боли в животе;

    повышение АлАТ, АсАТ;

    местные реакции при подкожных инъекциях

    Бивалирудин
    1. 1. Чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ), в том числе в комплексе первичных процедур при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST.
    2. 2. Терапия иммунной тромбоцитопении, как осложнения гепаринотерапии
    1. 1. Аллергия или гиперчувствительность.
    2. 2. Геморрагический диатез.
    3. 3. Тяжелая почечная недостаточность.
    4. 4. Тяжелое активное кровотечение.
    5. 5. Подострый бактериальный эндокардит.
    6. 6. Возраст до 18 лет.
    7. 7. Тяжелая артериальная гипертония
    Кровотечения; аллергические реакции
    Новые пероральные антикоагулянты (дабигатран, апиксабан, ривароксабан)
    1. 1. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при плановом эндопротезировании тазобедренного и коленного суставов.
    2. 2. Профилактика инсультов и тромбоэмболий при фибрилляции предсердий
    1. 1. Гиперчувствительность.
    2. 2. Продолжающееся кровотечение.
    3. 2. Геморрагический диатез.
    4. 4. Геморрагический инсульт в анамнезе.
    5. 5. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
    6. 6. Беременность и лактация.
    7. 7. Возраст до 18 лет
    Кровотечения;

    повышение АлАТ и АсАТ;

    гипербилирубинемия;

    диспепсия (у дабигатрана этексилата)

    Показаниями к назначению антагонистов витамина К являются:

    • профилактика и терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии;
    • терапия тромбоэмболических событий у пациентов группы высокого риска (при наличии искусственных клапанов, фибрилляции предсердий);
    • профилактика коронарных осложнений при ишемической болезни сердца;
    • профилактика тромботических событий при антифосфолипидном синдроме (повышенный волчаночный антикоагулянт).

    Противопоказания для Варфарина:

    Тип антикоагулянта Пример торгового названия (производитель) Апиксабан Прямой ингибитор фактора Xa Эликвис (Bristol-Myers Squibb Company; Pfizer) Аценокумарол Антагонист витамина К Синкумар (ICN Polfa Rzeszow) Бивалирудин Прямой ингибитор тромбина Ангиокс (Ben Venue Laboratories Inc.) Варфарин Антагонист витамина К Варфарекс (Гриндекс АО) Гепарин натрия Прямого действия Тромблесс (НИЖФАРМ ОАО), Лиотон (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Гепарин (Синтез ОАО) Дабигатрана этексилат Прямой ингибитор тромбина Эликвис (Bristol-Myers Squibb Company), Прадакса (Boehringer Ingelheim Pharma) Ривароксабан Прямой ингибитор фактора Xa Ксарелто (Bayer Pharma AG) Фениндион Антагонист витамина К Фенилин (Таллиннский фармацевтический завод) Фондапаринукс натрия Прямой ингибитор фактора Xa Арикстра (Glaxo Wellcome Production) Эноксапарин натрия Прямого действия, низкомолекулярный гепарин Клексан (Sanofi-Winthrop Industrie)

Антикоагулянты последнего поколения

Антикоагулянты – это лекарства, уменьшающие вязкость крови и образование тромбов в сосудах. Эти препараты являются неотъемлемой частью лечения варикоза, различных тромбозов, флеботромбозов и сопутствующих патологий.

Сгустки в сосудах образуются путём склеивания белых кровяных телец – тромбоцитов и свободно циркулирующих белков, которые называют факторами свёртывания. Одни препараты оказывают непосредственное влияние на активность клеток крови и определённых ферментов, другие – воздействуют на печень и подавляют синтез веществ, регулирующих тромбообразование. Рассмотрим, что такое антикоагулянты, их лекарственные формы, разберем пользу и особенности их применения.

Когда назначаются лекарства

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов. Несмотря на разнообразие форм – показания к применению у данных средств одинаковые. К ним относятся:

  • Наличие атеросклеротических бляшек;
  • Тромбофлебит вен;
  • Острый и хронический тромбоз;
  • Кровоизлияния любой этиологии;
  • Различные поражения оболочек сердца;
  • Пороки митрального клапана;
  • Поражение аорты;
  • Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
  • Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
  • ДВС-синдром;
  • Расстройствах сердечного ритма;

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии. Антикоагулянты назначаются не только для лечения, но и профилактики болезней крови, а также сердечнососудистой системы.

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

  • Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
  • Внутренние кровотечения;
  • Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
  • Недостаток витаминов;
  • Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
  • Инфаркты и инсульты;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрагическая ретинопатия;
  • Болезнь Крона;
  • Различные формы лейкоза;
  • Возраст старше 65 лет;
  • Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Беременность – абсолютное противопоказание к назначению данных препаратов, поскольку любой антикоагулянт относится к средствам, изменяющим качественные свойства крови, что может отразиться на развитии плода.

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

  • Аллергическая реакция;
  • Поражения кожи;
  • Расстройства пищеварения;
  • Постепенное разрушение костной ткани;
  • Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Классификация и механизм действия

Кровь – это жидкая среда организма, которая является тканью. Одними из её клеток являются защитные тельца – тромбоциты, функция которых заключается в предотвращении развития кровотечений. В норме их жизнедеятельность регулируется особыми ферментами, которые синтезируются в организме естественным путём.

При возникновении повреждения тромбоциты получают сигнал, стягиваются в патологическую зону и закупоривают рану. Если целостность тканей не нарушена, белые тельца свободно циркулируют по кровеносному руслу, не склеиваясь и не образуя сгусток. Приём антикоагулянтов требуется при некоторых заболеваниях, когда повышается свёртываемость крови – снижается концентрация активных веществ, тромбоциты начинают склеиваться, погибать и образовывать тромбы.

Классификация антикоагулянтов основана на их механизме действия. По данному критерию различают две группы препаратов:

  • Прямые антикоагулянты – оказывают непосредственное влияние на процесс тромбообразования – подавляют образование тромбина, замедляют активность фибриногена и не дают ему перерождаться в фибрин. Суммарно этот механизм действия антикоагулянтов снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков;
  • Антикоагулянты непрямого действия – способны снижать образование факторов свёртывания крови в печени. В результате тромбоциты становятся менее активными, вероятность образования тромбов снижается.

Несмотря на разные механизмы – антикоагулянты прямого и непрямого действия в равной степени применяют для лечения болезней крови и сосудов.

На заметку!

Патогенез заболеваний, особенности клинических проявлений и выраженности симптомов играют ключевую роль в выборе препарата, который будет назначать лечащий врач.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина. Мы не будем составлять список препаратов антикоагулянтов, а разберём последовательно основных представителей.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов. Наиболее оптимальным является применение внутривенных уколов, а также подкожно или внутримышечно.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Низкомолекулярные гепарины

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови. Поэтому лекарства имеют минимум побочных эффектов, не вызывают кровотечений и широко используются в клинической практике.

Основные представители данной группы препаратов:

  • Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
  • Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;
  • Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
  • Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Мнение специалиста!

Врачи настоятельно не рекомендуют использовать несколько видов антикоагулянтов одновременно – действие препаратов от этого не повысится, а риск осложнений возрастает. Лечение рекомендуется начинать с уколов, плавно переходя на таблетизированные формы.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Классические представители данной группы:

  • Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
  • Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Антикоагулянты на основе гирудина

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

  • Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
  • Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты действуют на печень, после чего запускаются сложные механизмы, влияющие на активность ферментов свёртывания крови. Наиболее популярными являются: Фенилин и антикоагулянты кумаринового ряда.

  • Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
  • Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
  • Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
  • Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.

Большинство препаратов запрещается принимать с алкоголем – спирт усиливает терапевтическое действие, вызывая риск развития кровотечений и других побочных реакций.

Антикоагулянты нового поколения

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

  • Апиксабан;
  • Дабигатран;
  • Ривароксабан;
  • Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Помощь при передозировке

Самое частое осложнение – отравление, которое может быть вызвано нарушением дозы препарата или в результате его употребления со спиртными напитками.

В данной ситуации необходимо срочно предпринять следующие меры:

  • Вызывать скорую медицинскую помощь;
  • Придать больному лежачее положение;
  • Если передозировка вызвано приёмом таблеток – срочно промыть желудок, выпив большое количество воды и вызвать искусственную рвоту.

Доктор произведёт осмотр пациента, при необходимости поставит капельницу с физраствором или витамином К, который вызывает обратный эффект. Если состояние пациента тяжёлое – потребуется госпитализация и переливание плазмы крови.

Антикоагулянты – отличные препараты, применяемые для лечения большинства заболеваний крови и сердечнососудистой системы. Лекарства могут действовать напрямую, подавляя активность тромбоцитов или опосредовано – через печень. Стоит быть внимательнее при во время их применения – соблюдать дозировку, не сочетать терапию с алкоголем и не проводить во время беременности или в период грудного вскармливания. При наличии признаков отравления обратитесь к врачу.

Антикоагулянты - группа лекарственных препаратов, подавляющих активность и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием : практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. и тромбоз вен - самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин - самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина - фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:


Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает , оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения и используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин» . В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от и необходимость операции на сердце у пациентов со .

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Это фармакологические средства, путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение - усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови , в частности угнетать процессы свертываемости.

В зависимости от группы антикоагулянта, он воздействует на синтез определенных веществ в организме, отвечающих за вязкость крови и её способность к тромбообразованию.

Существуют антикоагулянты прямого и непрямого действия . Антикоагулянты могут быть как в форме таблеток, так в инъекциях и мазях.

Некоторые антикоагулянты способны действовать не только in vivo, то есть непосредственно в организме, но и in vitro – проявлять свои способности в пробирке с кровью.

Антикоагулянты в медицине

Что же такое антикоагулянты в медицине и какое место они занимают?

Антикоагулянт, как лекарство появилось после 20-х годов ХХ века, когда был обнаружен дикумарол, антикоагулянт непрямого действия. С тех пор начались исследования этого вещества и других, имеющих сходный эффект.

Вследствие чего, после определенных клинических исследований, препараты, на основе таких веществ, стали применяться в медицине и носить название антикоагулянты.

Применение антикоагулянтов не предназначается исключительно для лечения пациентов.

Поскольку некоторые антикоагулянты имеют возможность проявлять свое действие in vitro, то их используют в лабораторной диагностики, с целью предотвращения свертывания образцов крови. Антикоагулянты иногда применяются в дератизации.

Действие препаратов группы на организм

В зависимости от группы антикоагулянта его эффект немного разнится.

Прямые антикоагулянты

Основное действие прямых антикоагулянтов заключается в торможении образовании тромбина . Происходит инактивация факторов IXa, Xa, XIa, XIIa, а также каллекреина.

Тормозится активность гиалуронидазы, вместе с тем проницаемость сосудов головного мозга и почек возрастает.

Также вместе с этим снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов, повышается активность липопротеиновой липазы, подавляется взаимодействие Т- и Б- лимфоцитов. Многие антикоагулянты прямого действия требуют контроля МНО и других проверок свертываемой возможности крови, во избежание внутренних кровотечений.

Лекарства непрямого действия

Непрямые антикоагулянты имеют свойство тормозить синтез протромбина, проконвертина, кристмас-фактора и стюарт-прауэр-фактора в печени.

Синтез этих факторов зависит от уровня концентрации витамина К1, который имеет способен превращаться в активную форму под воздействием эпоксидредуктазы. Антикоагулянты могут блокировать выработку данного фермента, что влечет за собой снижение выработки вышеуказанных факторов свертываемости.

Классификация антикоагулянтов

Препараты антикоагулянты делятся на две основные подгруппы:

  • прямые:
  • непрямые.

Их отличие в том, что непрямые антикоагулянты действуют на синтез побочных ферментов регулирующих свертываемость крови, такие препараты эффективны только in vivo. Прямые же антикоагулянты способны воздействовать непосредственно на тромбин и разжижать кровь в любом носителе.

В свою очередь прямые антикоагулянты разделяются на:

  • гепарины;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гирудин;
  • натрий гидроцитрат;
  • лепирудин и данапароид.

Непрямые антикоагулянты включают в себя такие вещества, как:

  • монокумарины;
  • индандионы;
  • дикумарины.

Они ведут к конкурентному антагонизму с витамином К1. Помимо того, что они нарушают цикл витамина К и подавляют активность эпоксидредуктазы, предполагается также, что они подавляют выработку хинонредуктазы.

Также существуют вещества подобные антикоагулянтам, которые другими механизмами понижают свертываемость крови. Например, цитрат натрия, ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

непрямые и прямые антикоагулянты классификация

Показания к применению

Антикоагулянты применяются практически во всех случаях, где существует риск образования тромба, при кардиологических заболеваниях и болезнях сосудов конечностей.

В кардиологии назначаются при:

  • застойной сердечной недостаточности;
  • наличие механических клапанов сердца;
  • хронической аневризме;
  • артериальная тромбоэмболия;
  • пристеночный тромбоз полостей сердца;
  • крупноочаговый инфаркт миокарда.

В остальных случаях антикоагулянты предназначены для профилактики тромбообразования:

  • послеродовая тромбоэмболия;
  • длительное пребывание в постели после операции;
  • кровопотеря (свыше 500 мл);
  • кахексия,
  • предупреждение реокклюзии после ангиопластики.

Что подразумевает под собой и какие методы и способы используются вы можете узнать из нашей статьи.

Если вам прописан препарат Вазобрал, инструкция по применению обязательна к изучению. Все то, что о лекарстве — противопоказания, отзывы, аналоги.

Противопоказания к применению лекарств группы

Перед тем, как начать принимать антикоагулянты больному назначают ряд исследований.

Он должен сдать общий анализ крови, общий анализ мочи, анализ мочи Нечипоренко, анализ кала на скрытую кровь, биохимический анализ крови, а также провести коагулограмму и ультразвуковое исследование почек.

Антикоагулянты противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • внутримозговая аневризма;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • гиповитаминоз витамина К;
  • портальная гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • лейкоз;
  • злокачественные опухоли;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • высокий уровень артериального давления (выше 180/100);
  • алкоголизм;
  • болезнь Крона.

Антикоагулянты прямого действия

Главным представителем прямых антикоагулянтов является гепарин . В своем составе гепарин имеет цепи сульфатированных гликозаминогликанов различных размеров.

Биодоступность гепарина достаточно низкая, для адекватного дозирования препарата. Это в первую очередь зависит от того, что на гепарин взаимодействует с множеством других веществ в организме (макрофаги, белки плазмы, эндотелий).

Поэтому лечение гепарином не исключает возможности образования тромба. Следует также учитывать, что тромб на атеросклеротической бляшке не чувствителен к гепарину.

Существуют также низкомолекулярные гепарины: эноксапарин натрий, дельтапарин натрий, надропарин кальций.

Вместе с тем, что у них отмечается высокий противотромбический эффект из-за высокой биодоступности (99%), такие вещества несут меньшую вероятность возникновения геморроидальных осложнений. Это обусловлено тем, что молекулы низкомолекулярного гепарина не взаимодействуют с фактором Виллебранда.

Ученые пытались воссоздать синтетический гирудин – вещество, которое находится в слюне пиявок и имеет прямой антикоагулянтный эффект, который действует около двух часов.

Но попытки не увенчались успехом. Тем не менее, был создан лепирудин – рекомбинантная производная гирудина.

Данапароид – смесь гликозаминогликанов, которая также имеет антикоагулянтный эффект. Вещество синтезируется из слизистой оболочки кишечника свиньи.

Препараты, представляющие пероральные антикоагулянты и мази прямого действия:

  • Гепарин в инъекциях;
  • Клеварин;
  • Венолайф;
  • Ксарелто;
  • Клексан;
  • Флуксум;
  • Венитан Н;
  • Тромблесс;
  • Фрагмин;
  • Долабене.

Непрямые антикоагулянты

Антикоагулянты непрямого действия делятся на три главных типа:

  • монокумарины;
  • дикумарины;
  • индандионы.

Последняя группа на данный момент не применяется в медицине по всему миру, в связи с высокой токсичностью и возникновением серьезных побочных эффектов.

Непрямые препараты антикоагулянты такого типа применяются для уменьшения свертываемости крови в течение длительного времени.

Одна из подгрупп данных препаратов имеет свое действие за счет снижения в печени К-зависимых факторов (антагонисты витамина К). Сюда входят такие факторы как: протромбин II, VII, X и IX. Понижение уровня данных факторов приводит к уменьшению уровня тромбина.

Другая подгруппа непрямых антикоагулянтов обладает свойством снижать образование белков противосвертывающей системы (протеины S и C). Особенность данного метода заключается в том, что воздействие на белок происходит быстрее чем на К-зависимые факторы.

И поэтому данные препараты применяются при необходимости срочного антикоагулирующего эффекта.

Основные представители антикоагулянтов непрямого действия:

  • Синкумар;
  • Неодикумарин;
  • Фениндион;
  • Фепромарон;
  • Пелентан;
  • Аценкумарол;
  • Тромбостоп;
  • Этил бискумацетат.

Антиагреганты

Это вещества, которые способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Зачастую применяются совместно с другими препаратами, усиливая и дополняя их эффект. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

В эту группу также входят противоподагрические и сосудорасширяющие препараты, спазмолитики, и заменитель крови реополиглюкин.

Основные препараты:

Особенности применения

В медицинской практике антиагреганты применяются параллельно с другими антикоагулянтами , например с гепарином.

Для получения желаемого эффекта, дозировку препарата, и сам препарат, выбирают такой, чтобы нивелировать или напротив, усиливать действие другого противосвертывающего препарата.

Начало действия антиагрегантов происходит позже, чем у простых антикоагулянтов, особенно прямого действия. После отмены таких препаратов, они ещё некоторое время не выводятся из организма и продолжают свое действие.

Выводы

Начиная с середины двадцатого века в практической медицине стали использоваться новые вещества, которые могут уменьшить способность крови образовывать тромб.

Все началось, когда в одном поселенье начали умирать коровы от неизвестной болезни, при которой любое ранение скота приводило к его смерти, из-за не останавливающегося кровотечения.

Ученые позже выяснили, что те употребляли вещество – дикумарол. С тех пор и началась эпоха антикоагулянтов. Во время которой были спасены миллионы людей.

В настоящее время продолжаются разработки более универсальных средств, имеющих минимальное количество побочных эффектов и обладающих максимальной результативностью.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают лидирующую позицию среди патологий, приводящих к инвалидизации и ранней смертности среди населения. Именно по этой причине современная фармакология особое внимание уделяет препаратам, направленным на разжижение крови и предотвращение образования тромбов в сосудах и артериях. В этом плане особого внимания заслуживают препараты из группы антикоагулянтов. Что представляет собой антикоагулянтная терапия, каковы ее плюсы и минусы, узнаем из данной публикации.

Суть лечения антикоагулянтами

Антикоагулянтная терапия представляет собой эффективный метод борьбы с варикозным расширением вен, глубоким тромбозом вен, легочной эмболией, инфарктами и инсультами. Активные вещества антикоагулянтов прекрасно разжижают кровь и препятствуют ее свертываемости, за счет чего и достигается лечебный и профилактический эффект. Такие препараты отличаются высокой эффективностью действия и возможностью длительного применения без вреда для здоровья, что и повлияло на их широкую популярность у врачей и пациентов.

Кому назначают антикоагулянтную терапию

Препараты из группы антикоагулянтов назначают для профилактики и лечения тромбозов, спровоцированных следующими патологическими состояниями:

  • развитие аневризмы левого желудочка;
  • операции на сердце или сосудах;
  • облитерирующий тромбангиит;
  • облитерирующий эндартериит;
  • тромбоэмболия легочных артерий;
  • тромбофлебит поверхностных вен на ногах;
  • варикозное расширение вен;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • мерцательная аритмия.

Зачастую тромбы появляются в глубоких венах на ногах, провоцируя покраснение и отечность нижних конечностей. Однако это не самая большая неприятность, связанная с образованием тромба. Гораздо опаснее, когда отделившийся кровяной сгусток с током крови попадает в легкие. В этом случае развивается легочная эмболия. Данное состояние приводит к острой нехватке воздуха и падению кровяного давления. Легочная эмболия требует срочной медицинской помощи, так как может угрожать жизни больного. Прием антикоагулянтов помогает предотвратить эту проблему, не допустив развития эмболии.

Еще одним показанием для применения антикоагулянтов является предотвращение развития тромбоза в сосудах сердца. Особенно это актуально для людей, страдающих от нарушения сердечных ритмов, т.е. фибрилляции предсердий. Наконец, отделившийся фрагмент тромба может попасть в сосуды мозга, провоцируя развитие инсульта. От таких тяжелых последствий также спасают правильно подобранные разжижители крови.

Виды антикоагулянтов

Во всех перечисленных случаях врачи назначают антикоагулянты, причем в зависимости от имеющегося недуга могут назначаться прямые антикоагулянты либо антагонисты витамина K (непрямые антикоагулянты). Рассмотрим оба вида.

Препараты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты нарушают выработку веществ, отвечающих за свертываемость крови. Такие средства начинают действовать через несколько суток, так как обладают накопительным эффектом, а длительность их действия составляет от 5 дней до 15 дней.

Самыми популярными кроверазжижающими средствами непрямого действия являются медикаменты на основе варфарина натрия, прежде всего, препарат Варфарин. Он начинает действовать минимум через 7 дней после первого приема лекарства. Правда без назначения врача принимать такое средство нельзя, ведь только специалист сможет рассчитать точную дозировку препарата, избавив тем самым пациента от массы побочных эффектов. К недостаткам этого средства можно отнести необходимость постоянно контролировать состояние крови и, по результатам анализов, корректировать дозировку. Отметим также, что на сегодняшний день Варфарин является лучшим медикаментозным средством для борьбы с ишемическим инсультом.

Из других непрямых антикоагулянтов следует выделить производные кумарина, такие как Дикумарол, Синкумар и Аценокумарол. Эти средства менее популярны, нежели Варфарин, хотя принцип действия их абсолютно идентичен.

Кстати, в период приема антагонистов витамина K следует отказаться от употребления продуктов, богатых этим витамином (щавель и морская капуста, шпинат и зеленый чай, чечевица и репчатый лук), чтобы не нарушить действие лекарства.

Препараты прямого действия

До 2010 года Варфарин и его аналоги были единственными препаратами, одобренными для применения ВОЗ. Однако за последние несколько лет на фармакологическом рынке появилась достойная альтернатива этим средствам. Называются они ППА, то есть пероральные прямые антикоагулянты.

Популярность этих лекарственных средств растет день ото дня, а все потому, что антикоагулянты прямого действия имеют немало преимуществ перед своими предшественниками. В частности:

  • начинают действовать сразу после применения (что гораздо эффективнее приема Варфарина, действие которого появляется только через неделю, а для профилактики венозного тромбоза это очень долго);
  • имеют специфические антидоты (что дает положительный эффект при лечении острого ишемического инсульта);
  • имеют фиксированную дозировку, которую не нужно специально подбирать и постоянно корректировать;
  • принимаемая пища не оказывает влияния на дозировку лекарства;
  • нет необходимости в регулярном контроле крови.

К прямым антикоагулянтам относят препараты, действующим веществом которых является гепарин (Фраксиспарин и Фрагмин, Тропарин и Кливарин) или гирудин (Арикстра, Эксанта и Мелагатран).

Очевидно, что принимать такие препараты проще, да к тому же нет необходимости в постоянном контроле крови. Однако пропускать прием таких антикоагулянтов крайне опасно, так как в этом случае высок риск развития тромбоза или неадекватной антикоагуляции.

Можно ли сочетать два вида антикоагулянтов?

Как можно понять из вышеописанного, антикоагулянты являются настоящим спасением человека в случае стенокардии, сердечных приступов, эмболии сосудов, при варикозном расширении вен или тромбофлебите. Причем, в случае острого состояния назначаются препараты прямого действия, которые дают немедленный эффект. Если терапия даст положительный результат, спустя несколько дней лечение дополняют препаратами непрямого действия.

Кроме того, комбинации данных средств назначают пациентам для подготовки к переливанию крови, к операциям на сосудах и сердце, а также для предупреждения тромбоза. Правда, специалисты при этом должны постоянно контролировать состояние пациента, в частности, проверять скорость свертывания крови, присутствие осадка в моче, а также уровень протромбина.

Недостатки антикоагулянтной терапии

Ключевым недостатком рассматриваемой терапии является то, что она повышает риск развития кровотечений. Причем кровотечения могут развиться не только на коже (где их можно своевременно заметить), но также в желудочно-кишечном тракте или в мозге (что ставит под угрозу жизнь пациента). Особенно рискуют пациенты, которые принимают антикоагулянты в повышенных дозах или параллельно принимают препараты, повышающие действие антикоагулянтов.

В этой связи пациенты, подверженные кровотечениям, страдающие от неконтролируемой гипертензии или достигшие возраста 75 лет, не могут принимать антикоагулянты в связи с высокой вероятностью кровотечений.

Еще одним недостатком препаратов данной группы является их стоимость. Наиболее дешевыми средствами являются медикаменты на основе варфарина. Однако их прием требует регулярного проведения лабораторных тестов, позволяющих оценить воздействие препарата на кровь. А средства на основе гепарина, как правило, применяются только в условиях стационара.

Наконец, к недостаткам можно отнести и специфические побочные эффекты некоторых антикоагулянтов. К примеру, средства на основе гепарина провоцируют тромбоцитопению, а медикаменты с варфарином вызывают проблемы с кожей вплоть до некроза тканей. Кроме того, любой антикоагулянт может спровоцировать тяжелую аллергическую реакцию или даже аналифилактический шок у склонных к ним пациентов.

Противопоказания антикоагулянтов

Стоит сказать, что при некоторых заболеваниях лечение препаратами разжижающими кровь категорически противопоказано. К ним относят:

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые сопровождаются риском кровотечений;
  • тяжелые нарушения функции почек, в том числе и развитие почечной недостаточности;
  • появление C либо K-витаминной недостаточности;
  • хронический гепатит, цирроз печени, а также другие тяжелые заболевания, которые сопровождаются нарушением желчевыделительной функции;
  • заболевания крови;
  • септический эндокардит;
  • выявление примеси крови в спинномозговой жидкости;
  • период беременности (данное противопоказание обусловлено риском развития послеродового кровотечения).

Препараты из группы непрямых антикоагулянтов не применяются в период вынашивания ребенка еще и потому, что могут спровоцировать нарушение эмбрионального развития плода. Не подходит такое лечение и лицам с травмами головного мозга, в виду возможного развития заторможенности.

Как определить эффективность антикоагулянтной терапии?

Как мы уже успели заметить, прямые антикоагулянты по многим показателям превосходят непрямые. Однако есть особенность, которая ставит препараты непрямого действия в приоритет. Дело в том, что эффективность их воздействия на организм легко измерить. Для этого разработан особый показатель под названием МНО.

В этом плане:

  • пациент, не принимающий антикоагулянты непрямого действия, имеет МНО меньше 1,0;
  • у пациента, принимающего Варфарин и его аналоги, показатель МНО колеблется на уровне 2,0–3,0 (данные показатели являются предупреждением о возможном развитии кровотечений);
  • показатель МНО находящийся в пределах 1,0–2,0, сигнализирует о том, что больному угрожает ишемический инсульт;
  • в случае МНО больше 4,0 риск несвертывания крови, а значит и развития геморрогического инсульта наиболее высок.

А вот эффективность приема прямых антикоагулянтов оценить невозможно и это становится серьезной проблемой для врачей, которые назначают прием таких препаратов. К примеру, необходимость в оценке антикоагулянтного действия возникает при поступлении пациентов в бессознательном состоянии. И если в медицинской карте такого больного нет информации о приеме прямых антикоагулянтов, выявить их в организме довольно сложно. Введением антикоагулянтов в этом случае легко можно спровоцировать передозировку.

Что делать в случае передозировки

Врачи обеспокоены тем, что до настоящего времени не разработан антидот, способный быстро и эффективно нормализовать состояние больного, у которого возникала передозировка от приема антикоагулянтов. При возникновении кровотечений врачи вводят больному концентрат протромбинового комплекса, свежезамороженную плазму и препарат Фитонадион (одну из форм витамина K).
Берегите себя!