Хлорфенамин аналоги. Хлорфенамин. Ограничения к применению

Хлорфенамина малеат на сегодняшний день широко используется в фармакологии. Данное вещество входит в состав самых разных препаратов, которые предназначены для лечения простудных и респираторных заболеваний, а также болезней ЛОР-органов. Стоит отметить, что это средство является эффективным антигистамином.

Халорфенамин малеат: фармакологические свойства

Данное вещество является широко известным блокатором, который воздействует на гистаминовые Н1-рецепторы. В связи с подобным механизмом воздействия, хлорфенамина малеат обладает превосходными антигистаминными, а также седативными свойствами. Именно поэтому данное вещество используется в качестве компонента некоторых комбинированных препаратов, так как уменьшается выраженность аллергической реакции.

Это средство воздействует на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок. Оно также быстро сужает просвет сосудов и снимает отечность. Кроме того, хлорфенамин малеат снимает гиперемию слизистой оболочки носовых ходов, придаточных и носоглотки, тем самым облегчая дыхание и общее самочувствие больного. Это же вещество значительно снижает количество экссудата и снимает такие аллергические симптомы, как зуд глаз и чихание.

Стоит отметить, что хлорфенамина малеат начинает воздействовать примерно спустя 20-30 минут после попадания в пищеварительную систему. Вещество попадает в кровянее русло, где с ним связывается соответствующий белок крови. Таким образом, осуществляется транспорт средства по всему организму. Длительность его эффекта составляет от 4 до 4,5 часов.

Хлорфенамина малеат: показания к применению

Как уже упоминалось, данное вещество обладает сильными антигистаминными свойствами, поэтому используется для подавления и устранения ее основных симптомов. Его применяют для лечения ринореи, синусита, риносинусапатии. Кроме того, он эффективно снимает при инфекционных и острых респираторных заболеваниях.

Средство не используется в чистом виде, но является неотъемлемым компонентом некоторых комбинированных препаратов. Например, оно входит в состав таких лекарств, как «ТераФлю», «Ринза», «Антигриппин», «Тофф», «Колдакт» и т.д.

Что же касается дозы препарата, то этот показатель напрямую зависит от выбранного лекарственного средства.

Хлорфенамина малеат: противопоказания и побочные эффекты

Данное вещество практически не имеет противопоказаний. Его запрещено принимать лишь пациентам, у которых повышенная чувствительность к его компонентам.

Побочные реакции также появляются не слишком часто. Поскольку хлорфенамина малеат обладает седативными свойствами, то его прием может вызвать сонливость, слабость, иногда нарушение координации. Как правило, побочные эффекты исчезают после нескольких дней приема.

Изредка может возникнуть сыпь или дерматит. Некоторые пациенты жалуются на и носу, которая связана с уменьшением секреции слизистой оболочки верхних дыхательных путей. Крайне редко в качестве побочной реакции выступают запоры, нарушения мочеиспускания, а также двоение зрения. Иногда прием препарата может сопровождаться анемией.

Формула: C16H19ClN2, химическое название: 3-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-3-пиридин-2-ил-ппропан-1-амин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное.

Фармакологические свойства

Хлорфенамин снижает выраженность аллергических реакций, который опосредованы действием гистамина; суживает сосуды, уменьшает проницаемость капилляров и местные экссудативные проявления; устраняет гиперемию и отечность слизистой оболочки полости носа, придаточных пазух носа, носоглотки; подавляет симптомы аллергического ринита (ринорею, чиханье, зуд носа и глаз). Начало действия хлорфенамина отмечается через 20 - 30 минут, продолжительность действия составляет 4 - 4,5 часов.
При приеме внутрь хлорфенамин относительно медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 2,5 - 6 часов. Хлорфенамин подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет 25 - 50%. С плазменными белками связывается примерно на 70%. Хлорфенамин проникает в центральную нервную систему, широко распределяется в тканях и органах. Хлорфенамин в печени подвергается интенсивному метаболизму, при этом образуются дидесметил- и десметилхлорфенамин. Хлорфенамин выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости тока мочи и pH мочи. В кале хлорфенамин определяются только в следовых количествах. Хлорфенамин имеет значительную межиндивидуальную вариабельность параметров фармакокинетики: период полувыведения составляет от 2 до 43 часов. У детей наблюдается более быстрое всасывание, более короткий период полвыведения и более высокий клиренс хлорфенамина, чем у взрослых.

Показания

В составе комбинированных лекарственных средств при риносинусопатии, аллергическом рините, поллинозе, вазомоторном рините; при острых респираторно-вирусных и инфекционных заболеваниях, которые сопровождающихся ринореей, ринитом, ринофарингитом, синуситом.

Способ применения хлорфенамина и дозы

Способ применения и дозы хлорфенамина зависят от показаний и применяемой лекарственной формы, устанавливаются индивидуально.
Во время терапии хлорфенамином пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и от занятий другой деятельностью, где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия хлорфенамина

Нервная система: седативный эффект, сонливость, слабость, нарушение координации движений, парадоксальные реакции.
Кроветворение: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Прочие: аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, антихолинергическое действие (уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей, сухость во рту), затрудненное мочеиспускание, двоение зрения, запор.

Взаимодействие хлорфенамина с другими веществами

При совместном использовании хлорфенамина с препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, возрастает риск развития антихолинергических эффектов.
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, в результате чего увеличивается концентрация фенитоина в сыворотке крови.
Седативное действие хлорфенамина усиливается этанолом.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом хлорфенамин

Комбинированные препараты:
Хлорфенамин + Фенилпропаноламин: Колдакт®, Колдар, Контак 400, Оринол;
Хлорфенамин + Фенилэфрин + Фенилтолоксамин: Оринол Плюс;
Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилпропаноламин: HL-Колд;
Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилэфрин: Аспирин® Комплекс;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Детский Тайленол™ от простуды, Мульсинекс, Тайленол™ от простуды;
Декстрометорфан + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Тофф плюс;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: АджиКОЛД®, Ринза®, Риниколд, Флюстоп;
Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин: Флюколдекс®-Н;
Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин + Аскорбиновая кислота: Гриппостад® С;
Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Фервекс ринит;
Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: АнтиФлу, Колдакт® Флю Плюс, ТераФлю® Экстратаб;
Парацетамол + Хлорфенамин: Флюколдекс®;
Парацетамол + Хлорфенамин + Аскорбиновая кислота: Антигриппин, АнтиФлу Кидс;
Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Терасил-Д;
Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Аспирин® Комплекс.

Русское название

Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Латинское название веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Paracetamolum + Phenylephrinum + Chlorphenaminum (род. Paracetamoli + Phenylephrini + Chlorphenamini)

Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы «простуды». Парацетамол блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния парацетамола на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочку ЖКТ . Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявлениях. Хлорфенамин — блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, горла. Начало действия — 20-30 мин, длительность — 4-4,5 ч.

Показания. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания). Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический бронхит).

Дозирование. Внутрь. Взрослым — по 2 таблетки с интервалом 4 ч. Максимальная суточная доза — 12 таблеток. Детям старше 6 лет — 1 таблетка с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза — 5 таблеток в течение не более 7 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД , нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО , седативных ЛС , этанола. Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС . Антидепрессанты, фенотиазиновые производные, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС . Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО , фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

В случае длительного лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Хлорфенамин – препарат, который снижает выраженность вирусных заболеваний аллергических проявлений.

Показания к применению

Используется для симптоматического лечения ОРВИ, ринита (вазомоторного и аллергического), а также поллиноза.

Состав

В состав одной таблетки входит хлорфенамина малеат дозировкой 4 мг. Также это вещество может содержаться в других препаратах, которые используются для симптоматического лечения инфекционных и аллергических заболеваний.

Лечебные свойства

Хлорфенамин относится к числу блокаторов специфических гистаминовых рецепторов типа Н1. Он термозит воздействие медиаторов воспалительного процесса, повышает прочность капилляров, снижает выраженность отека, частично подавляя активность кашлевого центра, купирует бронхоспазм. Кроме этого, хлорфенамин устраняет признаки аллергии, снимает зуд и отечность тканей. Благодаря такому воздействию уменьшается проявление ринореи, заложенность носовых ходов, восстанавливается полноценное носовое дыхание. Оценить действие препарата можно по прошествии 25 мин. с момента его приема, терапевтический эффект наблюдается в течение 4,5 часов.

На данный момент в России этот препарат не производится, но хлорфенамина малеат входит в состав иных лекарств, которые применяются при простуде. Это вещество усиливает терапевтическую эффективность иных компонентов (парацетамола, фенилэфрина).

После перорального приема вещество довольно медленно всасывается слизистыми ЖКТ. Наивысшая его концентрация в крови наблюдается по прошествии 3-6 ч, причем биодоступность не превышает 45%. Связь с альбуминами — на уровне 70%, хлорфенамин равномерно распределяется по тканям, проникая в ЦНС. Метаболические процессы протекают в печени. Выведение метаболитов осуществляется почками, незначительная их часть выводится кишечником. Период полувыведения активного компонента варьируется от 2 до 42 часов.

Форма выпуска

Цена от 250 до 420 руб.

Хлорфенамин выпускается в чистом виде (таблетки), так и в виде субстанции в составе комбинированных лекарственных средств. Один блистер включает 21 таб., в упаковке содержится 400 таблеток препарата Хлорфенамин, инструкция.

Инструкция по применению Хлорфенамина

Таблетки с действующим веществом Хлорфенамин назначают пить по 4 мг за один прием 2-4 р. за сутки. Наивысшая суточная дозировка не должна превышать 24 мг.

Дозы для деток:

• 1-2 года – 1 мг двукратно за сутки
• 2-5 лет – по 1 мг через равные временные промежутки (4-6 ч)
• 6-12 лет – по 2 мг спустя четырехчасовой временной интервал.

Наивысшая суточная дозировка для деток не должна превышать 12 мг.

Применение во время беременности и ГВ

Лечение средствами с хлорфенамином может назначаться во время беременности. Прием препарата должен осуществляться исключительно после консультации с врачом.

Хлорфенамин противопоказан к применению в период лактации.

Противопоказания

Не назначается прием лекарства при:

• Чрезмерной восприимчивости к действующему веществу
• Беременности, ГВ
• При остром течении заболеваний ССС
• Детском возрасте (противопоказан деткам до года)
• Эпилепсии.

Меры предосторожности

Во время лечения стоит воздержаться от управления автотранспортом и отказаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме фенитоина наблюдается повышение его показателя в крови. Этанол способен усиливать седативное воздействие.

Во время приема антихолинергических ЛС возникает высокий риск возникновения антихолинергических реакций.

Побочные эффекты

Развитие побочных реакций может наблюдаться со стороны НС: вялость, сильное головокружение, чрезмерная утомляемость, нарушение координации движений.

Негативные проявления со стороны ЖКТ: тошнота и позывы к рвоте, ощущение сухости во рту, запор, расстройство желудка.

Не исключены нарушения со стороны системы кроветворения, может наблюдаться изменение уровня тромбоцитов в крови.

Во время лечения не исключено временное ухудшение остроты зрения.

Довольно редко появляется аллергия на коже (высыпания, дерматиты).

Условия хранения и срок годности

Препараты с хлорфенамином хранятся не более 3 лет, для этого нет необходимости в создании особых условий.

Аналоги

Натур Продукт, Нидерланды

Цена от 77 до 805 руб.

Данное ЛС избавляет от боли, жара, обладает антигистаминными свойствами. Назначается к применению с целью купирования острых проявлений простуды и ОРВИ. Действующими компонентами выступают парацетамол, вит. С, а также хлорфенамин. Выпускается в таблетированной и порошкообразной форме.

Плюсы:

• Имеет две лекарственные формы
• Таблетки можно принимать деткам с 3 лет
• Отпускается без рецепта.

Минусы:

• Порошок не назначают детям, не достигшим пятнадцатилетнего возраста
• Нельзя сочетать с алкоголем
• Противопоказан при язвенных недугах ЖКТ.