Метил преднизолон механизм действия. Общие характеристики. Состав. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лемод (Lemod), Медрол (Medrol). Метипред (Metypred), Солу-медрол (Solu-medrol), Урбазон (Urbason).
Состав и форма выпуска
Метилпреднизолон. Таблетки (4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. - 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г).
Фармакологическое действие
Метилпреднизолон — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносупрессивной активностью.
Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает артериальное давление. Повышает содержание глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем .
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Биодоступность при приеме внутрь 70%, при в/м - 89%. Связывание с белками плазмы крови - 62%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.
Т1/2 - 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма - 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).
Показания
— эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;
— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
— воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в т. ч. псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
— ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом, в период обострения);
— коллагеновые болезни, такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях - для поддерживающей терапии);
— кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема,
— эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
— аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
— глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
— заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
— гематологические заболевания, такие как идиоматическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
— лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии);
— детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии);
— ;
— регионарный энтерит;
— рассеянный склероз в фазе обострения;
— трихиннелез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
— нефротический синдром;
— отек мозга, вызванный опухолью мозга;
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии.
Применение
Для приема внутрь.
В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4-48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга - 200 мг/сут, при трансплантации органов - до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно.
В случае необходимости длительного лечения, для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.
Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых - 20-40 мг, для детей - 8-20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях - 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал - 4-6 ч в течение 48 ч.
Для применения депо-формы.
Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении, в зависимости от величины сустава, вводят 4-80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.
Системное применение депо-форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м.
Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед.
Ревматоидный артрит: 40-120 мг в/м еженедельно.
Кожные заболевания: 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 нед.
БА: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от 3-5 до 14сут.
Аллергический ринит: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3-5 сут до 3 нед.
Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо-формы: при язвенном колите - 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30-300 мл воды.
Препарат неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности), при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать.
При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в).
В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении.
Побочное действие
Задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение менструального цикла,
синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям.
При парентеральном введении - редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и АР, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы.
Противопоказания
— тяжелая форма АГ,
— тяжелая сердечная недостаточность,
— острый эндокардит,
— нефрит,
— сахарный диабет,
— остеопороз,
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
— психические заболевания в анамнезе,
— полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы),
— ,
— вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко - Кушинга, системные микозы;
— беременность, лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных явлений.
Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное назначение метилпреднизолона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;
с диуретиками (особенно тиазидоподобными, «петлевыми» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития .
При длительной терапии метилпреднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Одновременное назначение метилпреднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД;
— с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);
— с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ;
— с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКО из-за суммации терапевтического эффекта);
— с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
— с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень сапицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности.
Одновременное назначение метилпреднизолона с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике;
— с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом - к снижению его концентрации в плазме крови;
— с М-холиноблокаторами,средствами с М-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;
— с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.
Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона. Фармацевтическое взаимодействие. Метилпреднизолон несовместим с другими ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Метилпреднизолон и его структурные аналоги входят в группу гормональных препаратов, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды. Он снимает воспаление, токсическое отравление, симптомы аллергии, шока, повышает устойчивость иммунной системы. В результате приема повышается возбудимость центральной нервной системы.
Выпускается в форме раствора для инъекций, таблетках и мази.
Для лечения ревматизма необходимо начинать лечение с 0,8-1,5 мг лекарственного вещества из расчета на кг. веса. Постепенно объем понижается.
Хронический полиартрит: курс терапии начинается с 6-20 мг. в сутки.
Бронхиальная астма требует приема 12-40 мг один раз в сутки с дальнейшей поддерживающей терапией по 4-12 мг.
Суточная дозировка медикамента может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Средняя рекомендованная – 0,004-0,048 г.
Превышение дозировки может потребоваться в следующих ситуациях:
- отек головного мозга – по 0,2 г. в сутки;
- рассеянные склероз – максимально 0,2 г. в день;
- после пересадки органов аналоги метилпреднизолона могут назначаться в количестве 0,007 г. в течение суток.
Препарат принимается длительно. Отмена проводиться постепенно.
Увеличенная дозировка может применять при особо тяжелой форме нефрита волчанного.
Форма с припиской Ацепонат в виде мази применяется при экземе различной этиологии. Состав следует наносить на пораженное болезнью место тонким слоем 1 раз в сутки. Покрывать окклюзивной повязкой. Длительность лечения пациентов детского возраста не должна превышать 1 месяца, для взрослых этот срок увеличивается до 12 недель. В течение одного года допустимо проводить несколько курсов.
Метилпреднизолон, как гласит инструкция по применению, показан в следующих ситуациях:
- болезни, развившиеся на фоне аллергии;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- лимфобластный лейкоз в острой стадии;
- ревматизм;
- заболевания кожных покровов;
- бронхиальная астма;
- полиартрит инфекционный неспецифический;
- патологии сосудов и соединительных тканей, вызывающие их повреждения;
- нейродермиты;
- лейкоз миелобластный;
- для выведения больного из шокового состояния, возникшего в результате ответа на терапевтические мероприятия или вследствие недостаточного функционирования коры надпочечников;
- злокачественные новообразования;
- отек мозга;
- энтерит и язвенный колит в обострении;
- туберкулезный менингит;
- синдром Леффлера;
- вторичная тромбоцитопения;
- псориаз.
Список большой и трудно указать все ситуации, в которых может быть назначена одна из форм Метилпреднизолона. Дозировку рассчитывает лечащий врач.
Схема расписывается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от вида заболевания, его тяжести и характера протекания.
Препараты-заменители Метилпреднизолона
У данного лекарственного вещества есть аналоги, которые содержат в своем составе одно и то же действующее вещество. Стоимость продукции может разительно отличаться, что во многом зависит от производителя и его ценовой политики. Самый дешевый представителей этой категории это Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.
Зарубежные фармацевтические компании предлагают заменить Метилпреднизолон на следующие аналогичные препараты:
| Название | Биодоступность, % | Страна производитель | Форма выпуска | Разрешено | |
| При беременности | Детям, подросткам | ||||
| Лемод | 70-89 | Сербия | Таблетки, лиофилизат для в/м и в/в способа | По жизненным показаниям | Под строгим медицинским контролем |
| Ивепред | 89 | Индия | Состав для приготовления р-ра | Возможно | По абсолютным показаниям |
| Солу-Медрол | 70-89 | Бельгия | Пероральная и парентеральная формы | Запрещено | Индивидуально |
| Медрол | 70-89 | США, Италия | Таблетки, р-р для уколов | Нельзя | В крайнем случае |
В России дженериков у медикамента не существует.
Метилпреднизолон Ацепонат в виде мази может быть заменен на аналог под названием Адвантан.
Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте
Женщинам в период вынашивания ребенка препараты данной категории назначаются только по строгим показаниям и с соизмерением ожидаемой пользы от лечения и с риском отклонений в развитии у будущего ребенка.
Главное действующее вещество имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому следует дождаться окончания лактации или сделать перерыв.
Для лечения детей следует внимательно подбирать дозировку и срок приема.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Назначение гормонов глюкокортикостероидов запрещено в следующих случаях:
- пептическая язва острая или латентная;
- бактериальные заболевания и вирусы;
- маленький срок после вакцинации;
- туберкулез в скрытой форме;
- нарушения в функционирование почек и печени в тяжелой стадии;
- лимфомы, образовавшиеся в результате постановки прививки БЦЖ;
- грибковые заболевания;
- сахарный диабет;
- гипертензия;
- кишечный анастомоз;
- гипотиреоз;
- застойная сердечная недостаточность;
- психические расстройства;
- туберкулез активный;
- остеопороз вв тяжелой форме;
- гастрит;
- миостения;
- полиомиелит;
- глаукома.
Список может быть существенно расширен в зависимости от формы выпуска препарата – инъекции или Ацепонат.
Побочные эффекты
Есть данные, что Метилпреднизолон и его аналоги, произведенных в Российской Федерации и за рубежом, вызывают ряд негативных реакций организма:
- изменение цвета кожи;
- частое мочеиспускание;
- бессонница;
- недостаточность надпочечников;
- усиленная жажда;
- повышение артериального давления;
- усиленный рост волос в месте нанесения мази разновидности Ацепонат на теле или лице;
- повышение уровня сахара в крови;
- нарушение зрения;
- глаукома;
- неустойчивое настроение;
- легкое образование синяков;
- остеопороз;
- опухоль и покраснение в месте укола;
- депрессия;
- пептические язвы;
- несварение;
- кровотечения из прямой кишки;
- задержка жидкости;
- эйфория;
- катаракта;
- увеличение массы тела;
- депрессия;
- повышенная чувствительность к инфекциям;
- мышечная слабость;
- головная боль;
- галлюцинации;
- повышенный аппетит;
- усиленное потоотделение;
- паранойя;
- усиленная жажда;
- головокружения.
Возможны и другие побочные действия дешевых и дорогих аналогов Метилпреднизолона. Лекарственные препараты на основе гормонов часто вызывают реакции в организме, поэтому при их приеме следует внимательно относиться к своему здоровью.
Если появился хотя бы один из указанных симптомов, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.
Передозировка препарата
Если были нарушены рекомендации по применению, то у больного может развиться сердечная аритмия, синдром Иценко-Кушинга, кардиопатия. Высокие дозы вызывают отечность, понижение уровня калия в анализе крови и повышения количества белка в моче.
Для устранения симптомов и нейтрализации действия Метилпреднизолона больному вводят хлорид натрия для выведения избытка лекарственного вещества с мочой. Если в результате тих действий наблюдается психоз или депрессия, то режим дозировки изменяется или происходит замена на соли лития или фенотиазиновые лекарства.
Препарат Метилпреднизолон
- противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное лекарственное средство.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат - препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.
Показания к применению
Метилпреднизолон для системного применения (парентерально и внутрь).Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный - в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Способ применения
Пути введенияПрепарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.
Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия.
Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.
Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.
Противопоказания
Гиперчувствительность.Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.
Беременность
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
Передозировка
Симптомы передозировки Метилпреднизолоном : отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.
Состав
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Дополнительно
Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.
Основные параметры
| Название: | МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН |
| Код АТХ: | H02AB04 - |
Другие лекарственные формы: инъекции .
Цена
Нет в продаже, средняя цена на аналоги (Метипред, Медрол):
- 0,004 N30 — 192 р;
- 0,016 N50 — 628 р.
Показания
Таблетки Метилпреднизолон выписывают, если у пациента наблюдаются:
- патологии соединительной ткани (системная красная волчанка , склеродерма, узелковый полиартериит, ревматоидный артрит, полимиозит);
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (подагра, различные формы артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева, плечелопаточный периартроз, болезнь Стилла у взрослых, воспаление суставной сумки, синовиальной оболочки, синовиальных влагалищ сухожилия, эпикондилит);
- ревмокардит, инфекционная хорея, острый ревматизм;
- бронхиальная астма, в том числе осложненная астматическим статусом;
- различные формы аллергии ;
- дерматологические заболевания (различные формы дерматитов , синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона , экзема, псориаз);
- отек мозга, появившийся из-за опухоли мозга, после операции, радиотерапии или травмы головы);
- воспалительные болезни глаз, такие как воспаление зрительного нерва, увеального тракта, симпатическое воспаление;
- врожденная и приобретенная надпочечниковая недостаточность;
- врожденная гиперплазия коры надпочечников;
- аутоиммунные патологии почек;
- нефротический синдром;
- тиреоидит де Кервена;
- патологии крови и органов кроветворения (снижения уровня тромбоцитов, лейкоцитов, панмиелопатия, лимфо- и нелимфобластный лейкоз, злокачественная гранулема, сокращения выработки эритроцитов в костном мозге, их быстрый распад, анемия Даймонда - Блекфена;
- интерстициальные заболевания легких (образование в легких рубцовой ткани, острая форма альвеолита, саркоидоз 2 и 3 стадии);
- туберкулезное поражение мозговых оболочек, легких, аспирационное воспаление и рак легких;
- бериллиоз;
- рассеянный склероз;
- регионарный и локальный энтерит, язвенный колит;
- предупреждение отторжения органов после пересадки;
- гепатит;
- резкое снижение уровня глюкозы в крови;
- повышение концентрации кальция, спровоцированное злокачественными опухолями;
- тошнота и рвота при приеме цитостатиков;
- множественная миелома.
Способ применения и дозы
Дозировку таблеток и длительность терапии врач подбирает индивидуальном порядке в зависимости от патологии и ее тяжести.
Суточную дозировку нужно принимать или за один раз или двойную суточную дозировку - через день.
Высокую суточную дозировку можно разделить на 2-4 приема, но в первой половине дня необходимо принять большее количество таблеток. Их нужно принимать во время или сразу поле приема пищи.
В зависимости от патологии начальная дозировка препарата может составлять 4-48 мг. Но иногда могут понадобиться более высокие дозировки, например, при рассеянном склерозу суточная дозировка может достигать 200 мг, при отеке мозга - 1000 мг, при трансплантации органов - 7 мг на кг веса.
В педиатрии суточную дозировку рассчитывать с учетом веса или поверхности тела. Если у ребенка наблюдается надпочечниковая недостаточность то она составляет или 0,18 мг на кг или 3,33 мг на м2, при остальных патологиях она варьирует от 0,42 на 1, 67 мг на кг или от 12,5 до 50 мг на м2. Суточную дозировку нужно поделить на 3 раза.
При окончании курса терапии дозировку надо снижать постепенно.
Противопоказания
В период роста ребенка препарат назначают только по жизненным показаниям и под постоянным контролем специалиста.
Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости.
С осторожностью таблетки принимаются, если наблюдаются:
Препарат можно назначать только по жизненным показаниям женщинам, ожидающим ребенка. Активное вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому новорожденные, матери которых в период беременности принимали таблетки Метилпреднизолона, должны быть тщательно обследованы.
В опытах над животными было доказано, что препарат может отказывать негативное воздействие на плод.
Активное вещество проникает в материнское молоко и может отрицательно воздействовать на младенца, поэтому его нужно перевести на время терапии на смесь.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается развитие отечности, повышение давления, появление белка в урине, нарушение сердечного ритма, снижение уровня калия в крови, кардиопатия, синдром Иценко-Кушинга, депрессия и психозы.
При появлении этих симптомов назначают хлорид калия, при развитии депрессии и психозов уменьшают дозировку или вообще отметают лечение и прописывают препараты солей лития или фенотиазинового ряда.
Показано назначения форсированного диуреза.
Побочные эффекты
На фоне терапии могут наблюдаться:
- эндокринные нарушения (сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, отставание полового созревания ребенка, синдром Иценко-Кушинга);
- тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ, стероидная язва желудка и 12-ти перстной кишки, расстройство аппетита и пищеварения, перфорация стенок пищеварительного тракта, вздутие живота, икота, увеличение активности энзимов печени;
- нарушение сердечного ритма, его урежения, остановка сердца, повышение давления, тромбозы, повышение свертываемость крови, изменение зубцов на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии;
- головные боли, головокружение, эйфория, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, судороги, паранойя, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозжечка, дезориентация, нервозность, тревожность;
- катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва, выпучивание глаз, склонность к развитию вторичных инфекций глаз, вызванных вирусами, грибами и бактериями, трофические нарушения роговицы, внезапная потеря зрения;
- повышенное выведения кальция, снижение его уровня в крови, увеличения веса, чрезмерная потливость, усиленный распад белка, появление периферических отеков, повышенное уровня натрия в крови, гипокалиемический синдром;
- разрыв сухожилий, понижения мышечной массы, замедление роста и окостенения скелета у детей, остеопороз, переломы костей, идиопатический некроз;
- аллергические реакции;
- медленное заживление ран, точечная геморрагия, обширные кровоизлияния, истончение кожных покровов, нарушения пигментации, растяжки, акне, склонность к появлению пиодермии и молочницы ;
- синдром отмены;
- развитие и обострения инфекционных заболеваний;
- «приливы» крови к верхней части тела;
- появление лейкоцитов в мочи.
Состав
Каждая таблетка содержит 4 или 8 мг активного вещества - метилпреднизолона.
Фармакология и фармакокинетика
Метилпреднизолон относится к синтетическим глюкокортикостероидам.
Купирует воспаление и аллергию, оказывает иммунодепрессивное и катаболическое действие, повышает кровяное давление, выведение кальция и калия, уровень сахара в крови, задерживает натрий и воду в организме, способствует перераспределению жировой ткани.
После орального приема хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 70%. Период полувыведения достигает 3-4 часа. Выводится из организма препарат в основном с мочой.
Условия хранения и продажи
Отпускается препарат по рецепту доктора. Хранят его в месте недоступном для детей.
Средства с глюкокортикостероидной активностью
