Травмы

Рабепразол инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар. Различие между Омепразолом и Рабепразолом

В химическом составе одной кишечнорастворимой капсулы Рабепразола содержится 10 мг активно действующего лекарственного соединения рабепразол натрия .

Форма выпуска

Кишечнорастворимые капсулы (10 мг.), количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство относится к группе противоязвенных препаратов , так называемых, ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство оказывает влияние на фермент Н+-К+-АТФ-азы, который вырабатывается в париетальных клетках желудка , действуя как ингибитор протонного насоса . В итоге активно действующее лекарственное соединение блокирует образование соляной кислоты на конечной стадии, а также снижает стимулирование секреции независимо от вида раздражителя.

После приема препарата в дозировке 20 мг. полная всасываемость происходит примерно через 3,5 часа. Примечательно, что биодоступность активно действующего лекарственного соединения, а также абсорбирующие свойства самого препарата не зависят от времени его приема.

Показания к применению

Препарат используют при лечении:

, в том числе и на стадии обострения заболевания;
патологической гиперсекреции ;
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ;
синдрома Золлингера-Эллисона ;
(эрадикация Helicobacter pylori ), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами );
рецидивов язвенных болезней , вызванных Helicobacter pylori .

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями лекарственного средства считаются , а также , гиперчувствительность к компонентам препарата, как правило, к рабепразолу или замещенному бензимидазолу .

Побочные действия

При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы , а также опорно-двигательного аппарата могут возникнуть следующие побочные действия:

, снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, ;
, астения, нарушение зрения и рецепторов вкуса,
лейкопения, а также тромбоцитопения;
судороги, миалгия, артралгия;
, кашель и ;
боли в спине;
аллергическая реакция в виде сыпи.

Инструкция по применению Рабепразола (Способ и дозировка)

Передозировка

В настоящее время не было обнародовано научно подтверждённых данных о последствиях передозировки препаратом.

Взаимодействие

Использовать лекарственное средство можно совместно с , Теофиллином, а, кроме того, Фенитоином . В случае медицинской необходимости препарат можно принимать одновременно с таким лекарством-ингибитором протонной помпы как .

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Перед началом терапевтического лечения Рабепразолом следует в первую очередь исключить у пациентов наличие злокачественных образований в органах ЖКТ , поскольку использование лекарственного средства может маскировать симптомы и осложнить своевременную диагностику онкологических заболеваний .

С осторожностью лекарственное средство стоит использовать при наличии нарушений функций печени. При одновременном использовании данного препарата, а также и Кетоназола следует корректировать дозировку последних двух лекарств.

При возникновении таких побочных эффектов препарата, как сонливость и утомляемость стоит отказаться от управления транспортным средством или от выполнения работы, требующей высокой концентрации внимания.

Содержание

Таблетки Рабепразол

Данный препарат предназначен для людей, страдающих заболеваниями ЖКТ. У него есть большое количество аналогов, поэтому нужно проконсультироваться с врачом, который уточнит, какой конкретно подходит пациенту. У препарата есть внушительный ряд побочных эффектов и противопоказаний, поэтому перед употреблением нужно взвесить все факторы, чтобы не навредить себе.

Состав

Одна таблетка средства содержит:

Название вещества		Количество в мг
Рабепразол натрий
Маннитол
Магния оксид
Гипролоза слабозамещенная
Гипролоза
Магния стеарат
Этилцеллюлоза
Гипромеллозы фталат
Диацетилированный моноглицерид

Титана диоксид
Железа оксид красный
Карнаубский воск

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетка Рабепразола влияет на фермент Н+-К+-АТФ-азы, вырабатываемый в париетальных клетках пищевода. Он выступает в качестве ингибитора протонного насоса. Образовавшееся соединение блокирует формирование соляной кислоты на конечной стадии и понижает уровень стимулирования секреции вне зависимости от типа раздражителя. После приема 20 мг препарат полностью всасывается спустя 3,5-4 часа. Время приема не влияет на биодоступность главного соединения и его свойства абсорбции.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают, если у пациента диагностированы следующие заболевания:

Язва двенадцатиперстной кишки.
Рецидив язвенной болезни, спровоцированных бактерией Хеликобактер пилори (Helicobacter pylory).
Патологическая гиперсекреция.
Гастриты (эрадикация Helicobacter pylorus), включая хронические гастриты (с использованием антибактериальных препаратов).
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Язва желудка.

Инструкция по применению Рабепразола

Капсулы с действующим веществом необходимо применять внутрь. Время приема ни на что не влияет, как и прием пищи до или после. Дозировка препарата и частота употребления полностью зависят от тяжести заболевания, указаний специалиста. Начальная доза для пациентов со стандартными симптомами болезни – 10 или 20 мг раз в день. Лечение длится два месяца (6 недель). Если должного эффекта не последовало – лечение продлевают на столько же.

Особые указания

Следует исключить наличие злокачественных образований ЖКТ, так как препарат отличается свойством маскировать симптомы онкологии, что осложнит диагностику и своевременное обнаружение онкологических заболеваний. При нарушениях функций печени препарат следует принимать очень осторожно. Измените дозировку Дигоксина и Кетоназола, препарат рабепразол не позволяет использовать их в стандартной дозировке. Если ваша работа требует высокой концентрации внимания или вы управляете транспортом – исключите эти действия, если препарат вызывает сонливость или усталость.

При беременности

Официальных данных о том, можно ли применять препарат во время беременности, нет. Исследования на животных не показали проблем с развитием плода, но у крыс малая доза преодолевала плацентарный барьер, поэтому использование во время беременности должно проводиться строго под контролем врача. Аналогичная ситуация с лактацией: лекарственное средство попадает в молоко, поэтому во время лактации его не следует использовать.

В детском возрасте

Запрещено до 18 лет. Исключением является ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) у детей с 12 лет. Исследования не доказали абсолютную эффективность и безопасность для детей с ГЭРБ. Эффективность для детей, которые принимают препарат по другим причинам, в исследованиях не указывается, но рекомендуемая доза, которую назначают врачи – 20 мг один раз в день на протяжении восьми недель.

Лекарственное взаимодействие

Главное действующее вещество абсолютно не взаимодействует с антацидами (вид лекарств, используемых для борьбы с кислотозависимыми заболеваниями ЖКТ), но может влиять на насыщенность плазмы крови кетоконазолом или дигоксином. Для параллельного употребления вполне подходят Диазепам, Фенитоин, Варфарин или Теофиллин. В крайнем случае лекарственное средство можно использовать вместе с лекарством-ингибитором протонной помпы Пантопразолом. Если в перечне назначенного указан данный препарат, уточните у врача дозировку.

Рабепразол и алкоголь

Употребление алкоголя строго запрещено. Двойная нагрузка на печень может усугубить состояние. Риск проявления побочных эффектов возрастет. Даже исключая сам препарат, алкоголь недопустим в период язвенных заболеваний и приводит к обострениям. Употребление пива также под запретом.

Побочные действия и передозировка

Употребление препарата может вызвать нарушения ЖКТ, опорно-двигательного аппарата, нервной и респираторной систем. Среди побочных эффектов:

Аллергическая реакция, сыпь.
Диарея.
Пониженный аппетит, метеоризм.
Стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Рвота и тошнота, сухость слизистой рта, запор.
Лихорадка.
Головокружения, астения.
Гриппоподобный синдром.
Сонливость, тромбоцитопения.
Нарушение зрения, рецепторов вкуса.
Лейкопения, головная боль.
Высокая утомляемость.
Боли в спине.
Судороги, артралгия, миалгия.
Синусит, кашель, фарингит, ринит.
Синдром Стивенсона-Джонса.

Противопоказания

Строго запрещено принимать препарат во время беременности или лактации. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к определенным компонентам препарата (раберпазолу или замещенному бензимидазолу). Не следует использовать при сахарном дефиците, непереносимости фруктозы или глюкозо-галактозной недостаточности. Если у вас тяжелая почечная или печеночная недостаточность, препарат тоже противопоказан.

Условия продажи и хранения

Препарат хранится при комнатной температуре (не выше 25 градусов по Цельсию), должен быть защищен от влаги и прямого попадания солнечных лучей. По окончании срока годности запрещен к употреблению.

Аналоги

Аналоги рабепразола – это широкая линейка препаратов. Стоимость аналогов превышает стоимость оригинала в два раза, если не больше. Из основных конкурентов (в химическом составе главное действующее вещество не указывается):

Омепразол. Производитель – Украина, Россия, Израиль, Венгрия. Состав – практически идентичный. Форма выпуска – капсулы по 20 мг. Средняя стоимость – от 28 руб за упаковку.
Нофлюкс. Производитель – Венгрия. Состав – оксид магния, маннитол и т.д. Форма выпуска – Таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 828 до 1296 руб за упаковку.
Хайрабезол. Производитель – Индия. Состав – магния оксид, маннитол, кукурузный крохмал. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 368 руб.
Зульбекс. Производитель – Словения. Состав – маннитол, магния оксид, гипролоза. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – 315 руб.
Онтайм. Производитель – «Тева», Россия. Состав – низкозамещенная гипролоза, оксид магния, маннитол. Форма выпуска – таблетки по 10, 20 мг. Средняя стоимость – от 577 руб.

Пилюли.ру

Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 10 мг 14 шт.

Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт.

ЕАптека.ру

Паритет таблетки 20 мг 14 шт.

АптекаМос.ру

Берета таблетки 10 мг

Берета таблетки 20 мг

Северная Звезда, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Средство понижающее секрецию желез желудка – протонного насоса ингибитор

Формы выпуска

14 капсул в упаковке

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета
Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %. Метаболизм и выведение У здоровых людей После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Особые условия

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. 9 Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Переломы Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более). Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Состав

1 капсула содержит:
активного вещества:рабепразол пеллеты – 118 мг, в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг,
[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, натрия карбонат –1,65 мг, тальк – 1,77 мг, титана диоксид – 0,83 мг,гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг,оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) – 15,93 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг,
вспомогательные вещества:
Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг) Корпус: титана диоксид – 2,0 %,желатин – до 100 %Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %, индигокармин – 0,0286 %,титана диоксид – 0,6666 %,желатин – до 100 %

Рабепразол показания к применению

-Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
(ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
- Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией;
- В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Рабепразол противопоказания

- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
С осторожностью
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных
рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при
беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период
грудного вскармливания не проводились. Вместе с

Рабепразол дозировка

10 мг

Рабепразол побочные действия

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,
боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10);
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические
реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.
Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто – инфекции.

Лекарственное взаимодействие

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения. При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 % и 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 % соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым. Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.

Передозировка

Симптомы Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Лечение Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Рабепразол натрия (rabeprazole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.

Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C max достигается через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T 1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2) AUC и C max были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C max , T 1/2 , AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T 1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как C max увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.