Инструкция по применению и состав таблеток найз. Инструкция по применению найза

Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг.

Описание
Белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью.

Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Cmax) - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Период полувыведения (T1/2) нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 100 мг.
1, 2 или 10 ПВХ/алюминиевых блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Когда возникает какое-либо заболевание, больные или их родственники находятся в активном поиске именно тех препаратов которые могут быстро и эффективно вылечить болезнь, купировать основную симптоматику или облегчить состояние больного. При возникновении воспалительных заболеваний верным средством является «Найз».

«Найз» представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, главное действие которого направлен на ингибирование циклооксигеназы 2 и напрямую блокирует выработку простагландинов в воспалительном очаге.

Данное действие обусловлено тем, что простагландины являются ферментами, провоцирующими воспалительный процесс, также они обладают способностью повышать чувствительность ноцицептивных рецепторов, после чего боль становиться сильнее и длительнее. А ферменты группы циклооксигеназы являются активаторами простагландинов.

Форма выпуска

Данный препарат имеет четыре действующих формы, при этом каждая имеет одно действующее вещество - . Но отличаются составом вспомогательных веществ. Формы препарата «Найз»:

• Таблетки - выпускаются в количестве №10 на одной пластинке. Состав:
  • Главное действующее вещество нимесулид - вещество, обладающее противовоспалительным действием, блокирует активность и синтезирование урокиназы, эластазы, металлопротеазы интерлекина, коллагеназы, что способствует снижению активности разрушения поражения хрящевой ткани при артритах;
  • Вспомогательные - кальция фосфат, кремния диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, натрия гликолат, аспартам. Данные вещества в куче способствуют проявлению незначительного адсорбирующего эффекта, улучшают растворимость и всасываемость данного препарата в кислотной среде желудка;

• Диспергируемые таблетки - перед применением растворяются в воде, что улучшает всасываемость препарата в желудочно-кишечном тракте. Основной состав данного варианта не отличается от обычных таблеток;
• Суспензия - данный вариант препарата помимо основного действующего вещества содержит сорбитол, метилпарабен, ксантана камедь, сахарозу, полисорбат 80, пропилпарабен. Чаще всего назначается детям из-за удобства приема и сладкого вкуса, главной особенность данного варианта найза, является выраженная дезинтоксикационная активность, помимо основных противовоспалительной и анальгетической;
• Гель - основное вещество остается нимесулид, а дополнительные представлены следующими веществами: пропиленгликоль, калия фосфат, ПЭГ-400, карбомер-940, N-метил-2-пирролидон, тимсеросал, изопропанол, вода, гидроксианизол бутилированный. Данные составные направлены на улучшение проникающих способностей препарата, а также лучшей инфильтрации пораженной местности.

Фармакодинамика

Благодаря активности нимесулида (главное активное вещество), препарат обладает жаропонижающим, антиагрегантным, обезболивающим, противовоспалительным действием, угнетая ферменты циклооксигеназы и активируемые ею другие биологически активные вещества.

Из-за полной блокады простагландинов помимо места воспаления, данные препарат не вызывает аллергические реакции, блокируя высвобождение медиаторов.

Еще одна особенность найза выражается в торможении окисления фосфолипидов, что способствует укреплении клеточных стенок в месте воспалительного очага, также не воздействует на клетки иммунной системы, а антиагрегантное действие не влияет на гемостаз.

Фармакокинетика

Благодаря вспомогательным веществам, через полтора часа после приема, достигается максимальное содержание действующего вещества в крови. Если принимаются диспергируемые таблетки, то максимальная концентрация наступает еще быстрее. Период полувыведения препарата не превышает 3,5 часов. Действующее вещество активно связывается с белками плазмы крови, ее форменными элементами, переносится по всему организму.

Данный препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Зато его проникающая способность в другие ткани значительно выражена. «Найз» обладает проникающей способностью через гематосиновиальный барьер, что дает возможность эффективно снимать воспалительные процессы в полости суставов, купировать воспаление и боль в сухожилиях и околосухожильных синовиальных капсулах.

Основное вещество способно проникать и накапливаться в слизистых и подслизистых тканях наружных женских половых органов, у мужчин скопление происходит около мочевого пузыря и на незначительное расстояние от него, по ходу мочеиспускательного канала. Данная особенность способствует эффективному лечению серозных воспалительных заболеваний половых органов и простатита.

Показания

Прием препарата необходим при наличии выраженного болевого синдрома, воспалительного процесса, повышения температуры тела. «Найз» принимается для комбинированного лечения следующих заболеваний:

• Болезни суставов и связочного аппарата - артрозы, остеоартриты, бурситы, бурсовагиниты, тендиниты, ревматизм, миалгии, тендовагиниты. Возможно применение с целью купирования болевого синдрома при ушибах конечностей, костных структур, позвоночника;
• Инфекционных процессах - необходим прием нестероидных противовоспалительных препаратов для борьбы с повышенной температурой, воспалительной реакцией и купированием основных проявлений острого инфекционного заболевания;
• Туберкулез - прием найза рекомендуется для борьбы с постоянным субфебрилитетом, также при развитии обострений или активизации процесса, принимается на фоне антибиотикотерапии;
• Воспалительные заболевания мочеполовой системы - из-за повышенного концентрирования в данных областях, становиться возможным быстрое купирование болевого синдрома и воспалительной реакции.

При помощи геля «Найз» оказывается местное обезболивающее действие при травмировании, растяжении или надрывах костно-связочного аппарата, мышц. Блокируя действие простагландинов, при местном воздействии, происходит снижение размера отеков пораженных тканей, полностью убирается гиперемия.

Местное применение геля позволяет купировать все воспалительные проявления в пораженных областях.

Инструкция по применению

Взрослым разрешенная максимальная суточная доза составляет 450 мг, такую дозу назначает только врач. К такой дозе прибегают в редких и сложных случаях, при неэффективности других препаратов противовоспалительной группы. В среднем, для купирования болевого синдрома, воспаления, отечности, врачу необходимо назначить «Найз» в 100 мг.

Детям необходимо рассчитывать дозировку препарата по отношению к килограммам массы тела. Оптимальной дозой считается 3-4 мг на килограмм массы тела. Препарат запрещен детям, не достигшим возраста в два года. До 12 лет назначается препарат в виде суспензии или диспергирующих таблеток, растворяя необходимую их часть в чайной ложечке с водой. После двенадцати лет разрешается прием таблетированной формы препарата. Дети, чья масса больше 40 килограмм могут принимать «Найз» по взрослым дозировкам.

При местном применении, гель необходимо наносить на чистую вымытую кожу. Запрещается нанесение препарата на участки кожи с повреждениями.

При использовании геля необходимо следить чтоб он не попал в глаза, на рану или слизистые оболочки.

Максимальное использование препарата любой формы не превышает 10 дней. Если до этого срока беспокоящая симптоматика не утихает необходимо обращаться к врачу за дополнительной помощь и возможной заменой препарата.

Побочное действие

При возникновении любых подозрительных реакций, неприятных ощущений за грудинной или в животе, ухудшения общего состояния, появлении крови в мое или желтушности кожных покровов, необходимо обратиться к врачу в срочном порядке. Возможно данный препарат не переносится организмом должным образом, его необходимо заменить.

Принимая «Найз» могут появиться проявления общей интоксикации, больные жалуются на:

• Общую слабость;
• Головокружение;
• Изменение характера дыхания;
• Сонливость;
• Тошнота, может доходить вплоть до рвоты, при этом противорвотные препараты не купируют сложившуюся ситуацию;
• Изменение стула.

Так как данный препарат является ингибиторов циклооксигеназы, то наблюдается частые нежелательные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возникает ноющая тупая боль в животе, чаще всего в области эпигастрия и правого подреберья. Возможно пожелтение склер, биохимический анализ характеризуется высокой активностью трансаминаз.

Больные могут отмечать однократную рвоту, без изначальных проявлений тошноты, при этом рвотные массы темно коричневого цвета или светло-красного, что говорит об открывшемся язвенном кровотечении и его давности. Появление темного кашицеобразного кала, может свидетельствовать о кишечном кровотечении.

При местном нанесении геля побочными явлениями представлены:

1. Зуд - при осмотре могут определяться расчесы;
2. Покраснение локальное;
3. Отечность;
4. Возможно проявление побочных эффектов, как при применении таблетированных форм препарата, при нанесении на обширные участки тела. Такое явление говорит о хорошей всасываемости препарата кожей, и повышении концентрации его в крови.

Так как после приема возникает сонливость и головокружение, «Найз» необходимо принимать с осторожностью водителям, военным и тем людям чья профессия связанна со скоростью реагирования и внимательностью.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению данного препарата:

• Заболевания печени, характеризующиеся развитием острой печеночной недостаточности или приводящие к ней;
• Язвенные образования в желудочно-кишечном тракте;
• Сахарный диабет 2 типа;
• Гипертонической болезни;

Нужна консультация с врачом при наличии острой сердечной недостаточности, беременности или во время лактации.

Противопоказаниями к наружному применению являются инфекционные заболевания кожи с повреждением наружного эпидермиса, раны различной этиологии.

Ходит много споров об применении препарата при почечной недостаточности, так как при нормальном состоянии данного органа, применение найза не влияет на результаты лабораторных показателей, также не изменяет характер и количество выделяемой мочи.

Но так как он выводиться только почками, значит он повышает фильтрационную нагрузку, что может привести к ухудшению состояния больного, при предварительно развившейся почечной недостаточности.

Взаимодействие

Данный препарат обладает значительным конкурирующим эффектом с препаратами стимулирующими сердечную сократимость, понижающими артериальное давление и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Данный эффект возникает из-за максимальной связываемости нимесулида с белками плазмы крови и большинством форменных элементов, что является значительным препятствием для других препаратов. Такое явление приводит к повышению токсического действия препаратов или снижению их эффективности.

Запрещен прием найза с алкоголем, наркотиками или другими психотропными веществами. Такая комбинация усиливает нагрузку и токсическое действие на печень и почки, что может привести к развитию острой органной недостаточности, развитию токсического шока, комы. Такие состояния не редко заканчиваются летальным исходом.

Передозировка

Пренебрегая правилами приема препарата, принимая большие дозировки, при неэффективности предыдущих приемов, не обойтись от развития состояния передозировки. Сначала может возникнуть головокружение, апатия, возможны потери сознания или усиленная сонливость. На данном этапе необходимо промыть желудок, пить много жидкости и вызывать рвоту.

Грозными состояниями при передозировке является развитие почечной, печеночной, сердечно-сосудистой недостаточности. Данные состояния требуют неотложной госпитализации и проведении дезинтоксикационной инфузионной терапии.

В статье описывается препарат под торговым названием Найз: краткая характеристика, от чего помогают таблетки Найз, кому их принимать нельзя, возможные побочные явления, способы применения, дозировка, особенности приёма у детей, другие лекарственные формы, аналоги.

Что это такое

Найз — запатентованный препарат, включающий активное вещество нимесулид. Принадлежит к разряду нестероидных противовоспалительных средств: продуктивно борется с воспалением, болью, высокой температурой. Лекарство препятствует образованию вещества «циклооксигеназа», запускающее воспалительный процесс.

При приеме внутрь хорошо всасывается, первый лечебный эффект наступает через 15-20 минут, а максимальный через 1,5-2 часа. Перерабатывается печенью, покидает организм с мочой и желчью.

Препарат лишь устраняет симптомы: уменьшает болезненные ощущения и воспаление, снижает температуру тела. На причину заболевания или его прогрессирование данное лекарство не влияет.

При каких патологиях поможет Найз

Все показания к применению делятся на 4 большие группы:

1. Проблемы с суставами и позвоночником: артриты при подагре, ревматизме, псориазе, болезни Бехтерева; защемление нервных корешков при остеохондрозе, остеоартрозе.
2. Воспалительный синдром при: миалгиях; бурситах; воспалении сухожилий, связок, мягких тканей после травмы.
3. Болевой синдром: болезненные месячные; мигрень; патология зубов; после травматических повреждений, операций.
4. Лихорадка выше 38 градусов.

Подробнее о состояниях, при которых помогает препарат

1. Альгодисменорея или болезненные менструации. Редкая женщина не сталкивалась с тянущими болями внизу живота и пояснице при месячных. Дискомфорт связан с высокой концентрацией в крови простагландинов, вызывающих сокращения матки. Нимесулид снижает количество простагландинов, тем самым проявляет обезболивающее действие при месячных. Считается нормальным, если менструации болезненны только первые 1-2 дня. Если неприятные ощущения сохраняются дольше, нужно обратиться к гинекологу для обследования.
2. Болезненность в голове — спутница множества заболеваний: мигрени, повышенного внутричерепного давления, синуситов, шейного остеохондроза, невралгии тройничного нерва, гипертонии. Однако любая из этих патологий приводит к отёку, воспалению мозговых сосудов и оболочек. Поэтому Найз помогает от головной боли, так как борется с отёчностью и воспалением.
3. Болезни зубов. Помогают ли таблетки от сильной зубной боли? Конечно: они эффективно ликвидируют болевые ощущения средней силы при кариесе, пульпите, периодонтите, после удаления или лечения зуба. Сильную острую боль лекарство притупляет. Не следует забывать, что нимесулид лишь облегчает состояние, а не лечит причину. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу. Бездумный приём лекарств приведёт к потере зуба.

Как правильно принимать препарат

Основное правило — использовать меньшую дозу минимальное количество дней до достижения эффекта. Для детей старше 12 лет и взрослых рекомендуется 1 таблетка по 0,1 грамму 2 раза в сутки. Запивать стаканом чистой воды, после еды.

200 мг нимесулида – максимальная дозировка в сутки, в случае крайней необходимости врач может увеличить дозу до 0,4 грамм. Людям, страдающим нарушением работы почек, доза ограничивается 0,1 граммами.

Противопоказания

1. После операций на сердце, декомпенсированная сердечная недостаточность.
2. Любые типы аллергии, непереносимость аспирина, других НПВС, поллиноз, бронхиальная астма.
3. Эрозивные, язвенные повреждения желудка, двенадцатипёрстной кишки, обострение неспецифических воспалительных .
4. Злоупотребление алкоголем, наркотическая зависимость.
5. Любые внутренние кровотечения.
6. Патология свёртываемости крови, гемофилия.

Соблюдать предосторожность при тяжёлых заболеваниях внутренних органов и систем:

• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярная патология;
• сахарный диабет;
• поражение периферических артерий;
• выявленная инфекция Helicobacter pylori;
• параллельный приём антикоагулянтов, антиагрегантов, других НПВС, глюкокортикостероидов.

Нежелательные реакции

Распространёнными побочными явлениями считаются:

• высыпания, покраснение, зуд кожи (после геля);
• нарушение стула, тошнота, вздутие, обострение язвенных процессов в желудке и кишечнике;
• нарушение печёночной функции;
• сонливость, апатия, головокружение, неясность видения, головная боль;
• отёки, увеличение артериального давления.

Самые опасные осложнения бывают при передозировке, хотя встречаются очень редко. Это внутренние кровоизлияния, гипертонический криз, рвота, одышка, отказ почек.

Если доза превышена или развился побочный ответ, приём препарата нужно прекратить, промыть желудок, принять энтеросорбенты, слабительные средства.

Другие лекарственные формы

Фармкомпании выпускают Найз также в виде геля, суспензии, диспергируемых гранул.

1% гель выпускается в тубах по 20 или 50 грамм. Он обладает всеми свойствами таблеток, применяется местно, не всасывается в кровь. Это позволяет избежать общих побочных реакций. Мазь, как и таблетки, используется при артритах, остеохондрозе, воспалениях мышц, связок, после ушибов, вывихов, растяжений. Обезболивающее воздействие, по отзывам покупателей, довольно сильное.

Гель наносится на сухую кожу тонким слоем, не втирается, 2-3 раза в сутки, в течение 10 дней. Препарат быстро впитывается. Если на коже есть повреждения, гель наносить нельзя. После использования руки тщательно вымыть.

Для детей старше 2-х лет выпускается суспензия, в 5 мл которой входит 50 мг нимесулида. С 7 лет уже можно давать специальные диспергируемые таблетки из расчёта 3 мг на 1 кг веса ребёнка до 3 раз в сутки. Нимесулид в таблетках противопоказан детям до 12 лет!

О чем следует помнить при приёме Найз

В период лечения нужно регулярно проходить осмотр у врача: он вовремя заметит развитие побочных реакций и отменит препарат.

Кормящим женщинам разумнее будет перевести малыша на питание искусственными молочными смесями.

Какие медикаменты заменяют Найз

Найз – довольно востребованный препарат. Однако иногда по каким-либо причинам требуется купить его аналог. Существуют структурные аналоги (дженерики) с тем же действующим веществом — нимесулидом. Как правило, они стоят дешевле, отличаются составом вспомогательных веществ, но ничуть не уступают оригиналу по своим свойствам.

Относятся:

• Апонил;
• Нимесил;
• Месулид;
• Новолид;
• Ремисид;
• Найсик.

Кроме структурных аналогов, существуют лекарства с другим действующим веществом, но с теми же лечебными эффектами, например, Диклофенак, Кетонал или Нурофен.

Только врач может заменить оригинальный препарат дешёвыми средствами. Попытки самолечения имеют печальные последствия.

Стоимость лекарства и мнение пациентов

Цена колеблется в зависимости от региона РФ:

• на таблетки от 168 до 252 рублей за упаковку (20 штук по 0,1 грамму);
• гель 1%-20 грамм стоит 149-286 рублей, а детская суспензия 244 – 304 рубля.

Больше 90% людей, принимавших нимесулид, рекомендуют его как действенное обезболивающее средство, которое также помогает от жара и воспаления. Эффект наступает быстро, длится долго, а побочные реакции встречаются нечасто (как правило, со стороны желудка).

Вот некоторые отзывы:

1. Алевтина, 31 год: «Много лет я мучаюсь от мигрени. Перепробовала кучу обезболивающих, вот только результат не радовал, то эффект слабый, то не долгий, а то вообще не помогали. Недавно врач посоветовала таблетки Найз, и о чудо!! Через минут 20 голова стала проходить, а через час прошла полностью!! Жизнь заиграла новыми красками! Теперь это лекарство всегда ношу с собой!».
2. Данил, 26 лет: «По работе часто езжу в командировки, и вот во время очередной поездки разболелся зуб. К стоматологу попасть возможности не было. В аптеке предложили Найз. Обезболивали они прекрасно: на 2 таблетках в день я смог спокойно доработать несколько дней, вернуться домой и уже нормально вылечить зуб у врача. Правда, после них подташнивало, но это ерунда, я считаю».
3. Галина Сергеевна, 63 года: «Уже лет 10 еле хожу: распухают суставы, болит спина. С каждым годом становится хуже, хотя лекарства пью исправно. Месяц назад врач назначил мне таблетки Найз, а суставы мазать гелем. Результат порадовал: припухлость заметно уменьшилась, спина почти не болит. Я наконец-то смогла погулять в парке, сама принесла продукты из магазина. Вот только стараюсь принимать не больше 2 пилюль в день, только при сильной боли. Доктор сказала, при моем давлении и слабом сердце лучше мазать гелем».

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П № 12824/03 - 040411

Торговое название препарата: Найз ®

Международное непатентованное название препарата: нимесулид.

Лекарственная форма:

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза
микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг.

Описание

Белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ:М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (Т мах) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа -гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (С мах) - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать погидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89- 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление
мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при
травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида; сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ; алкоголизм, наркомания; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период лактации; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori , пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделителъной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Поскольку Найз ® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз ® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

Так как препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг. 1, 2 или 10 ПВХ/алюминиевых блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд., 7-1-27, Амирпет, Хайдерабад - 500016, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд.

1. Участки № 42, 45 и 46, деревня Бачупалли, Кутбуллапур Мандал, район Ранга Редди, Андхра Прадеш, Индия

2. Деревня Кхоль, Налагарх Роуд, БаддиПретензии потребителей на правлять по адресу: Представительство фирмы "Д-р Редди"с Лабораторис Лтд": 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1 район Солан, Химачал Прадеш, Индия

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Капсулы 500 мг
• - Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1.5 г
• - Сырье для производства биологически активных добавок 25 кг
• - Капсулы 250 мг
• - Таблетки
• - Мазь 100 г
• - Гель для наружного применения 5 %
• - Капсулы 530 мг;382 мг; 250 мг
• - Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• - Раствор для внутримышечного введения 100 мг
• - Гель для наружного применения
• - Раствор для внутримышечного введения 200 мг/мл

Показания к применению препарата Найз

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго);

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Форма выпуска препарата Найз

таблетки диспергируемые 50 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
таблетки диспергируемые 50 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
таблетки диспергируемые 50 мг; блистер 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Найз

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеиназ (эластаза, коллагеназа), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика препарата Найз

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95% (для диспергируемых таблеток - 99%), с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Vd - 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25% - обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Использование препарата Найз во время беременности

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Найз

гиперчувствительность к компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ;
указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВС;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
тяжелая сердечная недостаточность;
выраженные нарушения свертывания крови;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 7 лет.

С осторожностью:
артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
ИБС;
сахарный диабет типа 2.

Побочные действия препарата Найз

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10–<100), нечасто (<100–<1000), редко (<1000–<10000), очень редко (<10000).

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны CCC: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
Взаимодействие

Способ применения и дозы препарата Найз

Детям старше 7 лет и массой тела более 30 кг: назначают таблетки диспергируемые 50 мг из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг (не выше 200 мг). Перед употреблением следует растворить в 5 мл (1 ч.ложка) воды.

Взрослым: по 1–2 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.

Передозировка препаратом Найз

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающей помощи. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.

Лечение: симптоматическое, поддерживающий уход за пациентом; если передозировка произошла в течение последних 4 ч - индукция рвоты, назначение активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания с белками. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия препарата Найз с другими препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида; увеличивать развитие побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Использование с ГКС, ИОЗС увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Особые указания при приеме препарата Найз

Поскольку Найз® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушением сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Найз® следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов ЛС.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2 нед применения необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Найз® таблетки противопоказаны для детей до 12 лет, но при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет могут использоваться Найз® таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

В связи с тем что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций

Условия хранения препарата Найз

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Найз

Принадлежность препарата Найз к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M02 Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы

M02A Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы