Реклама на портале

Лидокаин: инструкция по применению, аналоги и цены. "лидокаин" в ампулах - применение

Проведение большинства лечебных и многих диагностических процедур является болезненным для пациента, поэтому часто манипуляции выполняются с обезболиванием. Обезболивание в лечебных целях применяется уже почти двести лет, развившись в отдельный раздел медицины – анестезиологию.

В настоящее время существует несколько видов анестезии, так, для проведения обширных полостных операций используют общее обезболивание – наркоз, его выполняют с применением наркотических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему. Для манипуляций меньшего масштаба (в стоматологии и амбулаторной хирургии) часто достаточно местной анестезии, которую проводят с помощью анестезирующих средств – анестетиков.

Лидокаин является самым популярным анестетиком среди препаратов местной анестезии

Наиболее распространенными анестетиками являются Новокаин (прокаин) и Лидокаин. Последний имеет ряд преимуществ перед Новокаином: он реже вызывает аллергические реакции, действует быстрее и длительнее, не вызывает местного раздражающего действия.

Лидокаин блокирует каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах, в результате происходит временное прекращение передачи нервного импульса, полностью утрачивается болевая чувствительность. Для пролонгирования действия препарата его часто сочетают с Адреналином (эпинефрином), опиоидными анальгетиками и стероидными гормонами.

Виды анестезии Лидокаином

Инфильтрационная

Такой способ применяют для небольших хирургических вмешательств (вскрытие абсцессов, удаление небольших доброкачественных образований, вправление паховой или пупочной грыжи, в стоматологии). Для инфильтраций используют Лидокаин в концентрации 2,5; 5; 10 и 20 мг/мл, в дозе до 200 мг. Вводят его внутрикожно, подкожно и внутримышечно, в зависимости от необходимой глубины обезболивания. При инфильтративном способе эффект развивается сразу после введения дозы лекарства.

Лидокаин в инфильтрационной анестезии используется при небольших хирургических вмешательствах

Одной из разновидностей инфильтрационной анестезии является аппликационная анестезия или по-другому ее называют терминальная. При таком способе обезболивания препарат наносится на кожные покровы или на слизистые оболочки, блокируя болевую чувствительность поверхностных нервных окончаний. Аппликационная анестезия позволяет обезболить ткани на глубину в несколько миллиметров.

Используют аппликационную методику для манипуляций в носовой полости, в горле, а также в стоматологии и офтальмологии. Для аппликации Лидокаин используют в виде спрея или капель, в зависимости от методики, анестетик используют в дозе от 1 до 2 мл 10% раствора (100 мг/мл) или в дозе 10–20 мл, если используется 1–2% раствор (10–20 мг/мл). В стоматологии аппликационную анестезию применяют также в виде гелей, которые помогают при прорезывании зубов у детей, а также помогают снять боль после операций в ротовой полости.

Проводниковая

Выполняется по ходу нервного ствола Лидокаином в концентрации 20 мг/мл (2%) в дозе до 10 мл раствора, в зависимости от размера нервного ствола и места его иннервации. В отличие от инфильтрационного способа, утрата болевой чувствительности при проводниковой технике наступает спустя 10–15 минут. Проводниковой техникой пользуются при проведении более глубоких и масштабных операций на конечностях, используют метод в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии. Особым видом проводниковой анестезии является введение Лидокаина под конъюнктиву глаза.

Проводниковая анестезия часто используется в стоматологии

Для успешного выполнения местной проводниковой анестезии врачу необходимо точно выбрать локализацию укола, иногда для этой цели используют ультразвук или неврологическое тестирование, в стоматологии определить нужную точку для укола врач может при осмотре и пальпации. Некоторые методики проводниковой анестезии для усиления эффекта используют добавление небольшой дозы Адреналина, наркотических анальгетиков и гормонов.

Эпидуральная и спинномозговая

Эпидуральная и спинномозговая анальгезии, по сути, тоже являются проводниковой техникой, позволяя блокировать болевые импульсы на уровне нервных стволов, выходящих из спинного мозга. Выполнение спинальной и эпидуральной анестезии позволяет проводить полноценные оперативные вмешательства на конечностях, в нижних отделах брюшной полости и малом тазу. Преимуществом эпидуральной анестезии перед наркозом является то, что воздействие на головной мозг в этом случае минимальное. Выполняется эпидуральная и спинальная анальгезия анестетиками, доза наркотических анальгетиков сведена к минимуму, пациент находится в сознании, что позволяет избежать побочных эффектов и осложнений наркоза.

Используют эпидуральную методику и для операций на грудной клетке, в таком случае проводят технику грудного доступа, которая сложнее, чем поясничная эпидуральная анальгезия, так как в грудном отделе позвоночного столба проходит спинной мозг, и существует риск его повреждения, в поясничном отделе спинного мозга уже нет, там находятся только нервные волокна.

Для эпидуральной и спинальной техники применяют растворы 10 и 20 мг/мл (1 – 2%) Лидокаина. Препарат вводят в дозе из расчета 1–2 мл на один сегмент позвоночника, так для блокады болевой чувствительности конечностей или для эпидуральной анальгезии родов необходимо 2–4 мл раствора, обезболить же операцию на брюшной полости может доза 10–15 мл препарата.

Эпидуральная методика широко применяется в мире для послеоперационного обезболивания, позволяя снять боли после операции на длительный срок (до 10 часов). Для того чтобы проводить эпидуральную анальгезию в течение нескольких суток устанавливают спинномозговой катетер, через который лекарство поступает в спинномозговой канал капельно.

Другие виды обезболивания

С помощью Лидокаина выполняют внутрикостное, внутрисвязочное обезболивание в травматологии и ортопедии, в стоматологии используют внутриперегородочную методику. Для всех видов используют рабочие концентрации 10–20 мг/мл.

Применение препарата в кардиологии

Лидокаин является мощным антиаритмическим средством. В кардиологической практике препарат применяют в 10% концентрации (100 мг/мл), вводят разведенным внутримышечно или внутривенно капельно для купирования аритмий.

Побочные эффекты местного обезболивания Лидокаином

Нежелательные лекарственные явления развиваются редко и, как правило, протекают в легкой форме. Однако после местной анальгезии может возникнуть неврологическая симптоматика (тремор, нистагм, головокружение, головная боль, судороги, шум в ушах, светобоязнь, тревожное состояние). Являясь мощным противоаритмическим средством, Лидокаин может вызвать нарушения ритма сердца (брадикардию) и проводимости (блокады).

Противопоказания к местной анестезии

  • Тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца, выраженная сердечная недостаточность и кардиогенный шок.
  • Наличие инфекционного процесса в месте предполагаемой анестезии.
  • Нарушения свертываемости крови.
  • Пониженное артериальное давление.

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис
Геликаин
Динексан
Ксилокаин 		Лидокаин
Лидокаин буфус
Лидокаин-Виал
Лидокаина гидрохлорид 		Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Луан

Сегодня речь пойдет:

Лидокаин - анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. Существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином. Разберемся с особенностями каждого вида лидокаина, и главное - как безопасно лечиться с его помощью.

Фармакологическое действие лидокаина

Лидокаин - препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.

До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина - от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.+

Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.

Применение лидокаина

  • Кардиология. Препарат позволяет лечить различные заболевания сердечно-сосудистой системы. В их число входят острый инфаркт миокардит, тахикардия, желудочковые аритмии и другие нарушения сердечного ритма.
  • Анестезиология. Более широко лидокаин применяется в целях анестезии. Используют его в хирургии, офтальмологии, отоларингологии, гинекологии и других отраслях медицины. Особо высоким спросом пользуется средство в стоматологии.

Но возможности применения лидокаина на этом не закончены. Находчивые люди придумали, как получить пользу от него, используя не по прямому предназначению. Об этом немножко позже.

1. Лидокаин в стоматологии

Использование лидокаина в стоматологии возможно при различных заболеваниях ротовой полости. Короткий период действия делает процедуру комфортной. Наиболее распространенная форма выпуска лидокаина, используемая в стоматологии - раствор в ампулах.

С помощью раствора лидокаина в ампулах проводят такие процедуры:

  • удаление зубов;
  • удаление зубного камня;
  • лечение зубов;
  • лечение стоматита, гингивита и др.;
  • удаление кист.

Мази и гели на основе лидокаина также можно применять дома без присмотра врача для получения обезболивающего эффекта.

2. Лидокаин при эпиляции

В борьбе с нежелательной растительностью женщины обращаются к разным процедурам. Это может быть эпиляция, депиляция или шугаринг. Такие манипуляции часто бывают весьма неприятными и даже болезненными. Тогда на помощь приходит лидокаин спрей. За 3 часа до процедуры нужно нанести спрей на кожу и обмотать ее в пищевую пленку.

Анестетик значительно уменьшает чувствительность к боли, что делает косметологические процедуры полностью безболезненными. Но опять-таки стоит помнить о противопоказаниях к применению удобной формы обезболивающего лидокаин спрей. Также можно использовать пластырь с лидокаином.

3. Применение лидокаин спрея для мужчин

Благодаря новой форме лидокаина в спрее, большое количество мужчин уже избавились от проблемы преждевременной эякуляции. Речь идет не о лечении патологии, в случае наличия таковой. Лидокаин спрей избавляет от проблемы на время, выступая своего рода гасителем чрезмерной любовной страсти.

Благодаря анестетическому эффекту лидокаина снижается чувствительность головки полового члена, что в разы отдаляет процесс эякуляции. Считается, что такая процедура абсолютно безопасна.

Однако, что как и любой другой медицинский препарат, лидокаин спрей обладает рядом побочных действий и противопоказаний. Также в таком случае стоит быть аккуратным с последующим приемом душа, поскольку категорически запрещено совмещать лидокаин спрей и мыло.

В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.

1. Лидокаин в ампулах

Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.

2. Лидокаин спрей

Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.

3. Лидокаин глазные капли

В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.

4. Лидокаин гель

Средство для местного применения - лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества - лидокаина гидрохлорида.

5. Лидокаин мазь

Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.

6. Пластырь с лидокаином

Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.

Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.

Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином - это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.

Анестетик лидокаин: показания к применению

Лидокаин в ампулах назначают в таких случаях:

  • спинальная, инфильтрационная анестезия;
  • терминальная анестезия;
  • в случае желудочковой аритмии;
  • в случае фибрилляции желудочков сердца;
  • для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.

Лидокаин спрей и его применение

Стоматология:

  • анестезия швов на слизистых оболочках;
  • для установки зубной коронки или моста;
  • для удаления зубного камня;
  • удаление молочных зубов у детей;
  • при операции на уздечке язычка.

Отоларингология:

  • при коррекции носовой перегородки;
  • при электрокоагуляции.

Гинекология:

  • хирургическое рассечение промежности и задней стенки влагалища во время родов;
  • последующая обработка разреза, сшивание;
  • последующее удаление швов;
  • при других вмешательствах во влагалище или шейке матки.

Дерматология и хирургия:

  • как обезболивающее в случае ожога, раны, ссадины;
  • при необходимости хирургического вмешательства по кожному покрову.

Диагностика и исследования:

  • ректоскопия;
  • интубация;
  • эндоскопия;
  • рентген-исследование в случае тошноты пациента.

Применение глазных капель с лидокаином:

  • подготовка к операции на ЛОР органах;
  • при контактных методах диагностики глаза;
  • при проведении незначительных хирургических операций на глазах.

Пластырь с лидокаином используется в таких случаях:

  • периферическая полиневралгия;
  • посттравматические боли;
  • послеоперационные боли;
  • суставные заболевания;
  • боли после косметологических процедур.

Лидокаин и его противопоказания

Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином - это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.+

Противопоказаниями лидокаина являются:

  • синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
  • AV-блокада;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.

Кроме того, лидокаин спрей противопоказан в случаях:

  • ретробульбарного введения в случае глаукомы;
  • в стоматологии, если используется гипс для слепков.

Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.+

Раствор в ампулах также имеет ряд особых противопоказаний:

  • синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
  • WPW синдром;
  • сердечная недостаточность 3-4 класса;
  • беременность и период лактации у женщин.

Анестетик в любой форме выпуска разрешен, но с особой осторожностью, в следующих случаях:

  • пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
  • если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
  • беременность, лактация;
  • в случае ослабленного здоровья пациента.

Побочные эффекты лидокаина

  • Местные реакции . Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
  • Аллергические реакции . Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
  • Со стороны центральной нервной системы . Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
  • Со стороны кровеносной системы . Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.
Р № 003557/01

Торговое название: Ликаин ® .

Международное непатентованное название:

Лидокаин.

Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2",6"-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества лидокаина гидрохлорида 0,01 г, 0,02 г и 0,1 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для 1 % и 2 % раствора), 1 М раствор натра едкого, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код АТХ: [С01ВВ01].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут, при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению:

инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;

Противопоказания:

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотония, коллаптоидное состояние;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
  • для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
  • для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника;
  • для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью - сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% и 0,5% раствор Ликаина ® .

Максимальная доза - до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг - при использовании 0,5 % раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина ®).

Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина ® одномоментно).

Для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).

Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина ® , но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства Ликаин ® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Ликаина ® и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать Ликаин ® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение Ликаина ® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.

При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении Ликаина ® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина ® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина ® .

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).

Особые указания:

10 % раствор применяется только внутримышечно.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение Ликаина ® может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности Ликаина ® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).

10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.

Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.