Невралгия

Азатиоприн – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Азатиоприн аналоги и цены Таблетки азатиоприн инструкция по применению

Инструкция "Азатиоприна" предупреждает о том, что данный препарат оказывает иммунодепрессивное действие. Это лекарственное средство - неоднозначное. Оно угнетает иммунную систему человека, блокирует деление и разрастание клеток, тканей, влияет на выработку антител. У "Азатиоприна" есть множество аналогов, которые обладают более выраженным лечебным действием.

Описание

Аналоги "Азатиоприна" похожи на этот препарат, но отличаются составом и особенностями приема. Средство выпускается в форме таблеток круглой плоскоцилиндрической формы. Упаковка содержит блистеры с 50 таблетками. Действие "Азатиоприна" иммунодепрессивное. Он устраняет гиперчувствительность, замедляет процессы деления клеток при патологических явлениях, подавляет несовместимость тканей. Таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Препарат производят в России. Купить можно только по рецепту.

Как применять

Аналоги "Азатиоприна", как и сам препарат, принимаются внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально, с учетом течения болезни и состояния здоровья больного. Если "Азатиоприн" назначили в качестве профилактики отторжения трансплантированного органа, дозировка составляет 5 мг/кг два-три раза в день в течение одного или двух месяцев. В этом случае вместе с "Азатиоприном" назначают другие препараты. Поддерживающая терапия длится несколько лет, а доза постепенно уменьшается.

Если у больного возникают симптомы отторжения органов, дозу лекарства повышают. В случае назначения препарата для терапии других заболеваний, таблетки принимают три-четыре раза в день по 1,5-2 мг/кг. Длительность приема оговаривается с лечащим врачом, но обычно составляет не менее двенадцати недель. Если одновременно применять "Азатиоприн" с "Аллопуринолом", можно усилить побочные эффекты первого, а также спровоцировать токсическую реакцию. Сочетание "Азатиоприна" с "Ко-Тримоксазолом" усиливает миелотоксическое действие.

Не рекомендуется применять препарат с ингибиторами АПФ, так как это приводит к развитию лейкопении в тяжелой форме. Комбинация с другими иммунодепрессантами, например, с "Циклоспорином" провоцирует появление злокачественный новообразований и развитие инфекций. В период приема "Азатиоприна" не рекомендуется проходить вакцинацию. Если у больного наблюдаются патологии почек или печени, дозы лекарства снижаются. С осторожностью назначают терапию больным ветряной оспой, опоясывающим герпесом.

Показания к применению

Инструкция "Азатиоприна" напоминает, что использовать препарат нужно только по назначению врача. Абсолютными показаниями к применению являются следующие заболевания и состояния:

Псориаз.
Гепатит в хронической форме.
Красная волчанка.
Язвенный колит.
Миастения.
Болезнь Крона.
Дерматомиозит.
Запущенные артриты.
Пузырчатка.
Синдром Рейтера.

Лекарственное средство "Азатиоприн" (в инструкции указано) назначают в качестве профилактики отторжения трансплантированных органов вместе с другими иммунодепрессантами.

Противопоказания

В каких случаях нельзя принимать "Азатиоприн"? Отзывы пользователей подтверждают, что это лекарственное средство противопоказано людям с индивидуальной непереносимостью активных веществ в составе. Производители предупреждают: "Азатиоприн" запрещен к применению во время беременности, в период ее планирования или лактации, так как он способен вызывать интоксикацию эмбриона или плода. Нельзя лечиться препаратом и мужчинам, которые пытаются зачать ребенка. Средство вызывает тяжелые побочные реакции, в числе которых диспепсические расстройства, интоксикация, при возникновении которой больному назначается гемодиализ.

Если возникли следующие реакции, необходимо сообщить о них лечащему врачу:

боль в суставах и мышцах;
вторичные инфекции;
аллергические реакции;
отсутствие аппетита;
тошнота и рвота;
анемия;
трудности с дыханием;
почечная недостаточность;
появление язв в уголках рта.

У пациентов, которые пережили пересадку органов и им назначили "Азатиоприн", может воспалиться поджелудочная железа и образоваться язвы в кишечнике, вызывающие кровотечения.

К недостаткам препарата относят провоцирование почечной и печеночной недостаточности, мутации хромосом, отрицательное воздействие на репродуктивную функцию мужчин и женщин и канцерогенность. Кроме того, у пациентов, которые принимают "Азатиоприн" длительно, высока вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Из чего состоит

Состав "Азатиоприна" включает одноименное активное вещество - 0,05 г. Вспомогательными ингредиентами в препарате выступают крахмал картофельный, лактоза, желатин, стеарат кальция. Срок годности лекарства составляет пять лет. Хранить его следует в темном месте. Таблетки быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество проникает в ткани в небольших количествах. Наибольшая концентрация образуется в плазме через два часа после приема. Выводится из организма печенью с желчью и почками.

Особенности

У пациентов, которым назначили препарат, возникает вопрос: почему нет в аптеках "Азатиоприна"? Действительно, иногда лекарство невозможно найти в аптечной сети, особенно в небольших городах и других населенных пунктах. В этом случае назначают аналоги.

Эффект от приема иммунодепрессивного средства может не проявляться в течение нескольких суток или недель после начала приема. Если состояние пациента после лечения "Азатиоприном" не улучшится, следует отменить его и назначить другую схему терапии.

Особенность в том, что если больной с пересаженными органами в течение многих лет применял препарат, то после его отмены высока вероятность их отторжения. Первые восемь недель необходимо делать как можно чаще анализ крови на определение уровня тромбоцитов. Во время приема лекарства нельзя долго находиться на солнце, самопроизвольно отменять препарат или менять дозировку. "Азатиоприн" искусственно подавляет иммунитет человека, тормозит процессы образования новых клеток, их деления. Это приводит к приостановлению развития злокачественных новообразований, возникновению тяжелых состояний. Эффективен при аутоиммунных заболеваниях.

У "Азатиоприна" аналоги имеют одинаковое фармакологическое действие, направлены на лечение идентичных заболеваний. Данный препарат структурно похож на гуанин, аденин, гипоксантин. Все они входят в структуру нуклеиновой кислоты. Если сравнивать "Азатиоприн" с "Меркаптопурином", у первого более выраженное лекарственное действие. По своему назначению препарат имеет схожесть с "Альфетином", "Ревлимидом", "Стемокином", "Профеталем".

Особенность всех аналогов и самого препарата в том, что при длительном приеме высока вероятность интоксикации организма. Есть смысл применять лекарство, если пациент находится под наблюдением врача. Многих интересует: какие аналоги покупать? Что лучше - "Имуран" или "Азатиоприн"? Лекарство "Имуран" оказывает менее агрессивное и токсичное действие. Однако его в аптеках сложнее найти.

Кроме того, самостоятельно покупать подобные лекарства без рекомендации врача нельзя. "Имуран" в высоких дозах способен угнетать функции костного мозга, вызывать лейкопению. Имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как и у "Азатиоприна". Он вызывает при длительном приеме и высоких дозировках возникновение вторичных инфекций, разрастание тканей, лекарственную лихорадку, сильную аллергическую реакцию, анорексию, гепатит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, некрозы, миалгии, в редких случаях - почечную недостаточность.

Цена

Аналоги "Азатиоприна", как и сам препарат, стоят недорого. Средняя цена в российский аптеках данного лекарства составляет 200 рублей. В разных аптечных сетях цена варьируется и может превышать указанную на 50 рублей.

Азатиоприн: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azathioprine

Код ATX: L04AX01

Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)

Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Азатиоприн – лекарственный препарат, оказывающий мощное иммунодепрессивное и цитостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток дозировкой 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Показания к применению

Препарат подавляет реакции тканевой несовместимости и замедленной гиперчувствительности.

Согласно инструкции, Азатиоприн применяют при следующих заболеваниях:

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
Миастения;
Ревматоидный артрит;
Дерматомиозит;
Болезнь Крона;
Псориаз;
Аутоиммунный гломерулонефрит;
Вульгарная пузырчатка;
Неспецифический язвенный колит;
Узелковый периартериит;
Хронический гепатит в активной стадии;
Системная красная волчанка;
Гангренозная пиодермия.

Азатиоприн назначается также для профилактики реакции отторжения при трансплантации органов.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Печеночная недостаточность;
Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения);
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст.

Инструкция по применению Азатиоприна: способ и дозировка

Режим дозирования и длительность курса лечения препаратом определяется лечащим врачом индивидуально и зависит от общего состояния пациента и клинической картины течения заболевания.

В трансплантологии для профилактики реакции отторжения Азатиоприн назначают комплексно с циклоспорином и кортикостероидами по следующей схеме: 4 мг/кг в 2-3 приема за неделю до операции и на протяжении 1-2 месяцев после нее, далее дозировка снижается до 2-3 мг/кг в сутки. Если возникают признаки отторжения трансплантата, суточную дозу препарата повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях препарат назначают по 1,5-2,0 мг/кг в 3-4 приема.

Азатиоприн быстро всасывается из желудка и кишечника, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.

Побочные действия

Согласно инструкции, Азатиоприн может вызвать следующие побочные явления:

Аллергические реакции: артралгия, миалгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка;
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функций печени;
У больных после трансплантации органов: язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кишечное кровотечение, перфорации и некроз кишечника;

Прочие побочные явления: панувеит, развитие вторичных инфекций, острая почечная недостаточность, менингеальные реакции, алопеция, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Особые указания

Первые 2 месяца применения Азатиоприна необходимо контролировать показатели периферической крови (каждую неделю), а также следить за функциями печени, регулярно проводя печеночные пробы.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Азатиоприн для лечения в период беременности и лактации.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Угнетение ксантиноксидазы, которое наблюдается при одновременном использовании аллопуринола и азатиоприна, может существенно повысить токсичность и эффективность последнего. Рекомендуется избегать комбинирования указанных препаратов, в особенности при патологиях почек, из-за высокой вероятности аккумуляции 6-меркаптопурина (метаболита азатиоприна) и увеличения его токсичности при отторжении трансплантата. В случае необходимости совместного использования аллопуринола и азатиоприна рекомендуется на 25–33% снижать дозу последнего, а также осуществлять тщательный контроль состояния пациента, корректируя дозу в зависимости от наличия признаков токсичности и ответа на терапию.

При использовании азатиоприна его иммуносупрессивный эффект может приводить к ослабленному иммунному ответу на применение убитых вакцин. Между завершением терапии и иммунизацией необходимо соблюдать интервал (от 3 до 12 месяцев в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов).

В период лечения азатиоприном необходимо избегать введения живых вакцин из-за вероятности нарушения иммунного ответа и повышения риска развития побочных эффектов. Вакцинирование следует проводить не ранее чем через 3–12 месяцев после окончания лечения азатиоприном (в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов). При ремиссии лейкоза на протяжении 3 месяцев после завершения химиотерапии пациентам не следует вводить живые вирусные вакцины. Для лиц, которые непосредственно контактируют с пациентом, следует отложить использование живой пероральной вакцины полиомиелита.

Азатиоприн может уменьшать активность варфарина, что требует повышения дозы последнего.

В случае одновременного приема других иммунодепрессантов (меркаптопурина, циклоспорина, циклофосфамида, хлорамбуцила) возможно повышение риска развития опухолей и появления инфекций.

При совместном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) может увеличиваться риск лейкопении и анемии.

Существует вероятность усиления миелотоксичности при сочетании азатиоприна с лучевой терапией или приемом следующих миелодепрессантов, проявляющих предсказуемую дозозависимую миелотоксичность: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслейкин, амфотерицин B (в случаях системного применения), амфотерицин B липосомальный, алтретамин, анастрозол, бусульфан, видарабин (в случаях системного применения в высоких дозах), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, гидроксимочевина, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, даунорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедроновая кислота, зидовудин, иматиниб, идарубицин, иринотекан, интерферон-альфа, ифосфамид, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаях системного применения), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин, натрия фосфат, натрия йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пэгаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронция хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, фторурацил (в случаях системного применения), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, этопозид, эпирубицин. При последовательном или параллельном применении двух либо большего количества миелодепрессантов (в том числе при их использовании в анамнезе) может понадобиться уменьшение дозы азатиоприна по результатам анализа картины крови. Это же касается комбинирования с лучевой терапией.

Миелотоксическое действие азатиоприна может усиливаться при параллельном использовании ко-тримоксазола.

При сочетании с рифампицином возможно отторжение трансплантата.

Азатиоприн усиливает вызываемую суксаметонием нервно-мышечную блокаду и понижает выраженность вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами миорелаксации.

В некоторых случаях возможно усиление тромбоцитопении и/или лейкопении при последовательном или параллельном применении азатиоприна и следующих средств, обладающих непредсказуемой дозонезависимой миелотоксичностью: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидные средства, антидепрессанты трициклические, вальпроевая кислота, антиконвульсанты (производные сукцинимида и гидантоина), дапсон, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, соединения золота, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности, фенилбутазон), пентамидин, пеницилламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примахин, пириметамин (высокие дозы), пропафенон, пэгинтерферон альфа-2b, псевдоэфедрин, ритуксимаб, сульфаниламиды (в случаях системного применения), сульфаметоксазол, сульфасалазин, противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантены, триметоприм, фенотиазины, фелбамат, фоскарнет натрия, флекаинидρ, хлорамфеникол, эпирубицин, цетиризин. На основании анализа картины крови может потребоваться уменьшение дозы азатиоприна.

В случаях перемешивания со щелочными растворами (в особенности при нагревании) азатиоприн может разложиться с последующим образованием 6-меркаптопурина. Аналогичные процессы возможны при наличии соединений, которые содержат сульфгидрильные группы (глутатион, цистеин, сероводород).

Аналоги

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Азатиоприна составляет 5 лет от даты производства.

Формула C9H7N7O2S , химическое название 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное.

Фармакологические свойста

Азатиоприн - структурный аналого (антиметаболит) аденина, гипоксантина и гуанина -аминокислот, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие азатиоприна обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
После приема внутрь азатиоприн быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 30%. После «первого прохождения» через печень азатиоприн биотрансформируется в активный метаболит - меркаптопурин. Период полувыведения составляет 5 ч. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит - меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки - не более 1–2%.

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения и дозы

Препараты азатиоприна применяются внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.
При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально. Возможно назначение препарата на срок до нескольких лет.
Если пропустили очередной прием лекарства, сделать это как только вспомнили. Следующий прием сместить на пропущенный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют азатиоприн при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Не следует применять азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации строго противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов - панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении - токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Прочие осложнения: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие с другими веществами

Азатиоприн потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина . Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы). При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ - увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин , анти-CD3-антитела) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином .

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

Вспомогательные вещества : желатин , крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— дерматомиозит;

— миастения;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖТ . Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. ПП 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. МК max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.