Диабетическая нефропатия протокол. Диабетическая нефропатия. Рекомендации по коррекции артериальной гипертензии и контроль альбуминурии

Сирдалуд: инструкция по применению и отзывы

Сирдалуд – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускается в форме таблеток: белого или почти белого цвета, плоских, круглых, со скошенными краями, с риской (таблетки 2 мг) или перекрещивающимися рисками (таблетки 4 мг) на одной стороне и кодом OZ (таблетки 2 мг) или RL (таблетки 4 мг) на другой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке три блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) – 2 мг или 4 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%. Максимальная концентрация тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема лекарственного средства в дозе 4 мг соответственно.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р 450 . Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения печеночной функции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
• одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

• умеренно выраженные нарушения функции печени;
• нарушения функции почек;
• пожилой возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Сирдалуда: способ и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом особенностей конкретного пациента.

Начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки, при такой дозе минимизируется риск возникновения нежелательных побочных реакций.

Таблетки разной дозировки (2 мг и 4 мг) можно делить на две равные части.

• болезненный мышечный спазм: по 2 мг или 4 мг три раза в сутки. При необходимости возможен дополнительный прием одной таблетки (2 мг или 4 мг), желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость;
• спастичность скелетных мышц вследствие неврологических заболеваний: начальная доза – не более 6 мг в сутки в три приема, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг каждые 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект отмечался при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная доза – 36 мг в сутки.

Пациентам старше 65 лет и лицам с умеренными нарушениями функции печени Сирдалуд назначают с осторожностью, начиная лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения дозы, оптимальной по соотношению эффективности и переносимости.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) в начале терапии доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Затем ее постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность Сирдалуда. При необходимости получения более выраженного эффекта сначала повышают дозу, принимаемую однократно, а затем увеличивают кратность применения.

Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Побочные действия

• пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
• сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
• нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
• костно-мышечная система: очень часто – миастения;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
• прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

• печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
• нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
• прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата. При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности. Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Лекарственное взаимодействие

Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QT c .

Сирдалуд с осторожностью назначают одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).

При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.

У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.

Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α 2 -адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.

Аналоги

Аналогами Сирдалуда являются Тизалуд и Мидокалм .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга.

В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Активное вещество при пероральном приёме всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме отмечается через час после приёма препарата.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Сирдалуд в аптеках? Средняя цена находится на уровне 250 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Сирдалуда – таблетки: от почти белого до белого цвета, круглой, плоской, со скошенными краями формы, по 2 мг – на одной стороне код «OZ» и выдавленная риска; по 4 мг – на одной стороне код «RL», на другой перекрещивающиеся риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в виде гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
• дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 74,412/101,024 мг, стеариновая кислота – 3/4 мг, моногидрат лактозы – 80/110 мг.

Фармакологическое действие

Сирдалуд относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Показания к применению

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

• шейный и поясничный синдромы;
• мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
• боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения ;
• спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
• период лактации (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функций печени;
• сочетанное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как ципрофлоксацин или флувоксамин;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция галактозы/глюкозы (в состав препарата входит лактоза).

Осторожность требуется при назначении Сирдалуда при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• возраст от 65 лет;
• беременность (безопасность и эффективность для этой группы больных изучена не была; применение Сирдалуда возможно, если ожидаемый эффект выше возможного вреда);
• функциональные нарушения почек;
• умеренные нарушения функций печени.

Назначение при беременности и лактации

Были проведены исследования на животных, которые не доказали наличие тератогенного действия препарата на плод. Однако у беременных женщин контролируемые исследования действия препарата не проводились. Поэтому всё же рекомендуется не назначать Сирдалуд в период беременности.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому для кормящих женщин препарат также не рекомендован к назначению.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

1. При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
2. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
3. Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
4. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные ниже побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

• Костно-мышечная система: очень часто – миастения;
• Лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
• Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
• Нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
• Сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
• Прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

• Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
• Нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
• Прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Все известные случаи передозировки закончились выздоровлением. При превышении дозы пациент может чувствовать тошноту, сонливость, беспокойство, головокружение. Предупредить тяжелые последствия поможет прием сорбентов, в частности активированного угля.

Особые указания

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).
2. Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.
3. Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.
4. Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.
5. Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.
6. Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Наименование:

Сирдалуд (Sirdalud)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика
Всасывание . Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме - 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.
Распределение . Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм . Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.
Выведение . Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени . Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.
Пациенты старше 65 лет . Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания к
применению:

Болезненный мышечный спазм :
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Способ применения:

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : очень часто - сонливость, головокружение.
Со стороны психики : часто - бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - мышечная слабость.
Общие расстройства : очень часто - повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели : часто - повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике
На фоне терапии препаратом Сирдалуд® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).
Со стороны психики : частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы : частота неизвестна - вертиго.
Со стороны органа зрения : частота неизвестна - затуманивание зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектах, не указанных в инструкции.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени;
- одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При применении препарата Сирдалуд вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд
Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты . Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин . Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение . Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь . Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС . Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Беременность:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Сирдалуд не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.

Передозировка:

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
:
- тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
- что соответствует содержанию тизанидина 4 мг
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактозы моногидрат - 110 мг.

Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сирдалуда в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сирдалуда при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием алкоголя и лекарства.

Сирдалуд - миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина (действующее вещество препарата Сирдалуд) обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

При приеме внутрь Сирдалуд всасывается почти полностью. Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы МР с модифицированным высвобождением обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч. Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

• спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
• последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет);
• болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или артроза бедра).

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Капсулы с модифицированным высвобождением МР 6 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при доземг в сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами») увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

• сонливость;
• слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бессонница;
• нарушения сна;
• брадикардия;
• снижение АД;
• выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
• сухость во рту;
• тошнота;
• желудочно-кишечные расстройства;
• мышечная слабость;
• повышенная утомляемость.

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Сирдалуд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

При применении Сирдалуда вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Сирдалуда с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарственного препарата Сирдалуд

Структурные аналоги по действующему веществу:

Сирдалуд

Формы выпуска

Продажа: по рецепту

Хранение: 15-25С (комнатная температура)

Срок годности: 60 мес.

Инструкция сирдалуда

Сирдалуд (действующее вещество - тизанидин) - центральный миорелаксант, воздействующий непосредственно на спинной мозг. Основной точкой приложения его усилий являются пресинаптические альфа-2-рецепторы. Стимулируя их, сирдалуд препятствует высвобождению аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату. В результате на уровне вставочных нейронов (интернейронов) спинного мозга происходит угнетение полисинаптической передачи нервных импульсов. Поскольку за чрезмерный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, то при его подавлении будет отмечаться снижение мышечного тонуса. Помимо миорелаксирующего эффекта, сирдалуд оказывает также умеренно выраженное центральное обезболивающее действие. Препарат эффективен как при острых спастических мышечных болях, так и при хроническом мышечном спазме спинального и церебрального генеза. Сирдалуд снижает спастичность и купирует клонические судороги, в результате чего снимается физиологический барьер для осуществления пассивных движений и возрастает объем активных движений. Терапевтическая эффективность и выраженность нежелательных побочных реакций зависят от содержания действующего вещества в крови. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается в среднем спустя 1 час с момента приема препарата. Биодоступность сирдалуда относительно невысока - около 35%, в чем «повинен» эффект первого прохождения через печень. Фармакокинетические характеристики препарата при его приеме вместе с едой изменяются незначительно. Период полувыведения сирдалуда составляет в среднем 2-4 часа. Экскреция препарата из организма осуществляется, главным образом, почками.

Сирдалуд выпускается в таблетках. Препарат наделен узким терапевтическим диапазоном, что предполагает скрупулезный подбор дозы, чтобы максимально обезопасить пациента. Опытным путем было установлено, что стартовая доза в 2 мг 3 раза в день способна свести к минимуму риск развития побочных эффектов. В любом случае дозу следует подбирать в индивидуальном порядке.

При спастических мышечных болях назначают, как правило, 2 или 4 мг трижды в сутки с возможностью приема дополнительной дозы в особо тяжелых случаях (оптимально – перед сном). При спастичности поперечнополосатых мышц, связанной с неврологическими заболеваниями, стартовая доза препарата должна быть не более 6 мг в сутки. Повышение дозы должно осуществляться плавно, с интервалами в 3-7 дней. В большинстве случаев выраженного терапевтического эффекта удается достичь на дозе вмг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 36 мг. Опыт использования сирдалуда у лиц старше 65 лет невелик. У таких пациентов фармакотерапию начинают с минимально эффективных доз с последующим плавным их повышением с целью достижения приемлемого соотношения эффективности и переносимости терапии. При прекращении приема препарата для снижения вероятности развития синдрома отмены, проявляющегося в данном случае повышением артериального давления и тахикардией, необходимо медленно уменьшать дозу до полного прекращения приема препарата. Это особенно актуально в отношении лиц, принимавших сирдалуд в течение продолжительного периода времени. Артериальная гипотензия, развившаяся на фоне приема сирдалуда, может быть результатом его взаимодействия с антигипертензивными лекарственными средствами или ингибиторами CYP1A2. В ряде источников приводилась информация о нарушениях функции печени, вызванных тизанидином, однако это не касалось тех случаев, когда препарат использовался в суточных дозах менее 12 мг. В любом случае рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц, по крайней мере, на начальном этапе лечения (а в дальнейшем - лишь при наличии соответствующих клинических признаков). Было установлено снижение системной биодоступности сирдалуда на 30% у мужчин, скуривающих более 10 сигарет в день. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от еще одного человеческого порока - употребления алкоголя, т.к. в противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Отзывы врачей о сирдалуде

Отличный препарат. Хорошо помогает пациентам с миогенным и вертебральным болевым синдромом в комплексной терапии.

Больные часто жалуются на сильную сонливость. Однако возможен однократный прием препарата вечером, что спасает ситуацию.

В целом, препарат проверенный, широко применяется в борьбе с миофасциальными болевыми синдромами.

Отличный миорелаксант, принимать лучше на ночь, курсом 14 дней. Качество - цена! При мышечных болях, дорсопатиях, остехондроза - 2 мг достаточная дозировка! Советую! Пациенты довольны! Понижает АД!

Седативный эффект, сонливость! С осторожностью за рулем!

Советую препарат! Хорошая цена!

Препарат с достаточно хорошим миорелаксирующим действием, особенно эффективен при мышечно-тонических синдромах.

Имеется седативный эффект, вследствие чего необходимо принимать перед сном и титровать дозу, соблюдать меры предосторожности при назначении препарата с гипотензивными средствами.

Применяю как в виде монотерапии, так и в комплексе при лечении различных дорсопатий, миалгий, миофасциальных синдромах.

Эффективен при мышечно-тонических и вертеброгенных болевых синдромах. Относительно короткий курс приёма.

Учитывая седативный эффект от приёма препарата назначать приходится в вечернее время.

При дорсопатиях более стойкий и максимально терапевтический эффект от препарата достигается в комплексной терапии с НПВС.

Препарат хорошо снимает мышечные боли, спасает при миалгиях, дископатиях, особенно при выраженном болевом синдроме, в комплексе с НПВС,

Снижает артериальное давление.

Лучше назначать препарат на ночь, может быть мышечная слабость. Снижает внимание при вождении транспорта. Из-за уменьшения болей пациент лучше спит.

Вследствие развития некоторых побочных эффектов этот препарат особенно подходит пациентам с повышенным артериальным давлением и страдающим бессонницей, так он понижает АД и может вызывать сонливость.

Препарат достаточно дорогой.

Я назначаю препарат «Сирдалуд» пациентам страдающим спазмами мышц при остеохондрозах и других патологиях костно-мышечной системы.

Препарат эффективно работает с мышечными спазмами. При остеохондрозах любого отдела позвоночника в комплексе с НПВС работает на ура.

Очень часто у пациентов отмечается сонливость, поэтому лучше назначать перед сном. Иногда бывает понижение АД.

Довольно часто работаем с этим препаоатом и еще не подводил.

Прекрасный компонент комплексной терапии радикулярной боли, боли в нижней части спины, в том числе при патологии крестцово-подвздошного сочленения.

Нередки жалобы от пациентов на резкое падение артериального давления даже после приёма препарата в минимальной дозировке (2 мг на ночь).

В комплексе в НПВС составляет базовую терапию боли, связанной с мышечным спазмом. Обычно назначаю 2 мг утром, 4 мг вечером.

Препарат хорошо работает при мышечных спазмах различной этиологии (остеохондроз, остеоартроз). Работает быстро и эффективно. Сроки нетрудоспособности значительно сокращаются при Комбинации препарата с НПВС и витаминами группы В.

При назначении в большой дозе вызывает сонливость в течение дня, поэтому рекомендую принимать препарат на ночь.

Препарат работает. Эффект хорошо заметен.

«Старые» мышечные спазмы плохо поддаются коррекции сирдалудом. У части пациентов снотворный эффект выражен настолько сильно, что приходится назначать препарат только на ночь, что снижает эффективность терапии. Возможны лекарственные взаимодействия (например, усиление действия снотворных и седативных препаратов при совместном приеме).

При использовании коротким курсом лечение обходится недорого. Если параллельно у пациента есть бессонница, препарат «убивает двух зайцев».

Сирдалуд часто даёт хороший эффект при болезненном гипертонусе скелетных мышц, особенно в сочетании с нарушениями сна, беспокойством при хронических стрессовых состояниях. Назначаю курс обычно не более 10 дней, обязательно перед сном. Начинать приём лучше с минимальных доз. Зачастую их уже достаточно.

Часто даёт выраженный снотворный эффект, который растягивается на весь следующий день. Начинать лучше с минимальной дозы.

Отзывы пациентов о сирдалуде

У меня ДОА (деформирующий остеоартроз) правого и левого плечевых суставов, плюс остеохондроз шейного и грудного отделов. 41 год. Обострение началось на фоне длительного стресса в 39 лет. Перепробована масса всяких препаратов - и дорогих, и не очень. И толку практически не было. Даже наоборот, артроз прогрессировал. И вот назначил невролог «Мидокалм» и «Сирдалуд». «Сирдалуд» 1/4 на ночь. И мне подошло. Мои измучившие меня давние боли, онемение конечностей, начали затихать. Никаких побочных эффектов. Даже давление (а оно у меня и так ниже нормы почти постоянно) не снижалось. Наверное, потому как дозировка маленькая, я не знаю. Но я чувствую себя лучше, и амплитуда движений стала больше.

Назначили 4 мг, начала с половины на ночь, первый день нормально, после второго приёма чуть концы не отдала: плохо, головокружение, вставать не могла, давление не падало, отпивалась целый день углем и водой.

Никогда бы не подумала, что эти таблетки хорошо помогают от простатита. Муж принимал параллельно со «Смартпростом», уже через неделю стало легче. До этого какие только лекарства ни пил, такого эффекта не было.

Данное лекарство (таблетки) мне прописал невролог в комплексе с другими препаратами, после того как у меня обнаружили межпозвоночную грыжу. Конечно, я сразу же прочитал инструкцию, в том числе и побочные эффекты. Признаться честно, я был поражён их количеством. Тем не менее я решил попробовать попринимать его, так как всё же мне его назначили. И к моему счастью, лишь один побочный эффект у меня проявился, а именно – излишняя утомляемость. Стоило мне пройтись в магазин и обратно, и я уже очень сильно уставал. Так что наверное легко отделался. Принимал я «Сирдалуд» десять дней, по окончании приёма всё стало хорошо.

Я в шоке от этого ужасного препарата. Приняла на ночь сразу стало плохо, давление и так моё 90 на 60, упало настолько, что пришлось на скорой вести в больницу.

С 1-2 мг. упало зрение, тремор с утра, нарушение речи. Не очень хороший препарат оказался лично для меня.

После приема «Сирдалуда» резко снизилось А/Д, началось торможение речи. Что делать не знаю, так как у меня сильно болят икры, судороги ног, боль в пояснице, а мне ведь 34 года.

Остеохондроз у меня с детства. Сначала сильно болело плечо, потом стала хрустеть шея, потом боли спускались ниже. Теперь уже болит поясница (получается, что вся спина). Доктор назначил мне «Сирдалуд». Помогло или нет мне это лекарство, я затрудняюсь ответить - вроде бы особых улучшений не наблюдаю, но вот побочные эффекты проявили себя во всей красе. Давление 90/50 - голова кружится, слабость страшная, спать постоянно хочется. Учитывая, что я каждый день за рулем - такое состояние просто опасно для жизни. Вот и подумаешь: чего больше - пользы от этого препарата или вреда? Видимо, проще жить с привычной уже болью в спине, чем терпеть все побочки от этого лекарства.

Появились симптомы остеохондроза в области шеи, боли сильные, обратился к врачу неврологу - он прописал уколы и Сирдалуд. Купил эти таблетки, пью как прописано, 15 дней по 1 штуке. Заметил, что немножко упало зрение и аппетит пропал, не совсем нравится мне этот препарат, но не хочу бросать - не для того 9 дней их пил.

У меня шейный остеохондроз. Полгода назад случилось обострение, да такое, что голову не мог повернуть. Было назначено комплексное лечение, в которое входил сирдалуд. Эффект очень хороший, действительно боль уменьшалась, но была слабость, заторможенность и всё время хотелось спать. На мой взгляд, препарат хороший, но нужно обязательно брать больничный и лечиться дома, чтоб не уснуть на работе.

Вопросы пациентов

Инструкция по применению сирдалуда

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя C max препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактозы моногидрат - 80 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Режим дозирования

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 летистарше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Побочное действие

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочнов эффектов, не указанных в инструкции.

Показания

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени;

Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной категории пациентов не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Сирдалуд ® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

В статье рассмотрим инструкцию к «Сирдалуду» и побочные эффекты данного медикамента.

Лекарственное средство оказывает влияние на тонус скелетной мускулатуры, проявляя умеренное обезболивающее воздействие. Этот препарат относят к группе миорелаксантов. Его активным компонентом выступает тизанидин.

В инструкции по применению к «Сирдалуду» отзывы и аналоги не описаны. Они будут приведены в конце статьи.

Состав и свойства лекарства

Действующим компонентом рассматриваемого медикамента выступает вещество под названием тизанидин в форме гидрохлорида. Вспомогательными веществами служит кремния диоксид наряду со стеариновой кислотой, целлюлозой микрокристаллической и моногидратом лактозы. Формой выпуска этого лекарства служат таблетки. Итак, теперь перейдем к показаниям и узнаем, когда это средство стоит применять для лечения.

Показания

Применение препарата «Сирдалуд» врачами назначается в следующих случаях:

• При появлении спазмов скелетной мускулатуры, которые вызваны неврологическими патологиями (дегенеративной болезнью спинного мозга, склерозом, параличом, хронической формой миелопатии и так далее).
• На фоне мышечного болевого синдрома, связанного с функциональным и статическим заболеванием позвоночника (при поперечном или шейном синдроме).
• В рамках послеоперационного периода, непосредственно после перенесения операции по поводу грыжи межпозвоночных дисков либо остеопороза тазобедренных суставов.
• При наличии хронической миелопатии, на фоне рассеянного склероза, дегенеративного заболевания спинного мозга, нарушений кровообращения.
• При наличии центрального паралича и в прочих случаях - на фоне возникновения спастичности.

Для чего нужен «Сирдалуд», не всем известно.

Инструкция по применению

При спазмах скелетной мускулатуры, возникающих из-за неврологических патологий, дозировку подбирают в зависимости от реакции на лекарственный препарат и опираясь на выраженность симптоматики. Начальной дозировкой служат 2 миллиграмма трехкратно. Спустя несколько суток можно увеличивать дозировку на 6 миллиграмм. Оптимальным суточным дозированием является от 12 до 20 миллиграмм. Доза выше 36 миллиграмм в сутки опасна развитием побочных реакций.

Дозировку для пожилых лиц корректируют. Такие пациенты в обязательном порядке должны находиться строго под постоянным контролем больничного персонала. Чаще всего дозировку снижают, так как у пожилых пациентов замедлен почечный клиренс (то есть быстрота почечной экскреции разных веществ из крови). Большое дозирование вызывает накопление метаболитов в крови наряду с развитием передозировки, появлением побочных реакций и так далее.

Это подтверждают к препарату «Сирдалуд» инструкция по применению и отзывы.

Передозировка

К настоящему моменту известно несколько случаев передозировки «Сирдалудом», включая пример, когда принятое дозирование составило 400 миллиграмм. Во всех случаях выздоровление происходило без каких-либо особенностей. Симптомами были тошнота наряду с рвотой, снижением давления, головокружением, сонливостью, миозом, беспокойством, нарушением дыхания и комой.

Для вывода данного препарата из организма рекомендуют многократное назначение пациенту активированного угля. Форсированным диурезом, возможно, ускорится выведение «Сирдалуда». В дальнейшем проводится симптоматическая терапия. Далее поговорим о побочных эффектах, которые возникают при использовании этого средства.

Побочные эффекты «Сирдалуда»

При использовании этого медицинского препарата у пациентов могут наблюдаться различные побочные реакции, например:

• Нервная система часто может реагировать сонливостью, слабостью, головокружением. Редко возможны галлюцинации наряду с бессонницей и нарушениями сна.
• Сердечная и сосудистая система очень часто отвечает на прием этого препарата брадикардией и снижением давления. Побочные эффекты «Сирдалуда» могут быть очень неприятными.
• Пищеварительная система отвечает сухостью во рту, тошнотой, пищеварительными расстройствами, повышением активности печеночной трансаминазы и очень редко гепатитом.
• Костная и мышечная системы крайне редко отвечают мышечной слабостью.
• К прочим побочным эффектам «Сирдалуда» часто относят утомляемость.

При приеме рассматриваемого медицинского препарата в малых дозах, которые рекомендуются для купирования болезненных мышечных спазмов, отмечается сонливость наряду с утомляемостью, головокружением, сухостью во рту, незначительным снижением давления, тошнотой, пищеварительными расстройствами, повышением активности печеночной трансаминазы. Описанные ранее побочные эффекты «Сирдалуда», по отзывам, проявляются умеренно выраженными формами.

В рамках приема этого препарата в более высоком дозировании, рекомендуемом для лечения спастичности, абсолютно все вышеперечисленные побочные эффекты возникают намного чаще и они более выражены, правда, очень редко бывают крайне тяжелыми настолько, чтобы лечение приходилось прерывать. Кроме этого, у пациентов могут возникать проявления в виде понижения давления, брадикардии, мышечной слабости, бессонницы, нарушений сна, галлюцинаций, гепатита и так далее.

Многие хотят подобрать аналог «Сирдалуда» без побочных эффектов.

Противопоказания

К противопоказаниям к приему этого препарата, как правило, относят:

• Наличие выраженных нарушений функций печени.
• Одновременное применение лекарства с «Флувоксамином».
• Наличие повышенной чувствительности к тизанидину либо к любому другому ингредиенту препарата.

Так как контролируемые исследования использования тизанидина у беременных не проводились, это лекарство вовсе не следует применять при вынашивании, за исключением тех ситуаций, когда потенциальная польза значительно превышает возможные риски. Вещество тизанидин выделяется с молоком в незначительном количестве. Но, тем не менее, женщинам, кормящим грудью, этот препарат применять ни в коем случае не следует.

Взаимодействие с прочими лекарствами и алкоголем

Одновременное использование тизанидина с флувоксамином ведет к многократному увеличению первого компонента. Результатом сочетанного использования может оказаться клинически выраженное и продолжительное понижение давления, приводящее к возникновению сонливости, а, кроме того, слабости и заторможенной психомоторной реакции. Необходимо проявить осторожность в рамках одновременного назначения тизанидина с прочими антиаритмическими препаратами (речь идет об «Амиодароне», «Мексилетине», «Пропафеноне», «Эноксацине», «Пефлоксацине», «Ципрофлоксацине» и «Норфлоксацине»).

Одновременное назначение лекарственного препарата «Сирдалуд» с антигипертензивными средствами, включая мочегонные лекарства, иногда может провоцировать снижение давления и брадикардию. Алкоголь наряду с седативными препаратами может усиливать седативное воздействие «Сирдалуда». По клиническим данным, одновременное употребление пероральных контрацептивов с тизанидином ведет к значительному понижению клиренса тизанидина.

Фармакологическое воздействие медикамента

Этот препарат является миорелаксантом центрального воздействия. Основная точка его воздействия находится в человеческом спинном мозге. Стимулируя пресинаптический рецептор, тизанидином подавляется высвобождение возбуждающей аминокислоты и стимулируются рецепторы, которые чувствительны к метилу и аспартату. На фоне всего этого на уровне промежуточных нейронов мозга достигается подавление полисинаптических передач возбуждения. Учитывая то, что именно этот механизм находится в ответе за избыточный мышечный тонус, в случае его подавления он значительно снижается. В дополнение к миорелаксирующему свойству тизанидин может производить также центральный умеренный анальгезирующий эффект при применении «Сирдалуда».

Препарат весьма эффективен при наличии острого болезненного мышечного спазма, при возникновении хронической спастичности церебрального и спинального генеза. Этим средством уменьшается спастичность наряду с клоническими судорогами, вследствие чего понижается сопротивление пассивному движению и в значительной степени увеличивается объем активных реакций.

Чем оправдано использование лекарства «Сирдалуд»?

Основным действующим веществом этих таблеток выступает тизанидин. Он способствует процессам миорелаксации спинного мозга. Стоит отметить, что делает это средство без каких-либо ощутимых последствий для человеческой нервной системы. Таким образом, благодаря этому лекарству можно достигать расслабления скелетной гладкой мускулатуры, устраняя судороги и спазмы. Выделяют следующие врачебные назначения к использованию этого препарата:

Таким образом, у медицинского препарата «Сирдалуд» показания к использованию довольно широкие. Стоит отметить, что это средство оказывает влияние на работу нервной системы. Но в тех случаях, когда необходим максимально быстрый эффект от использования медицинского средства «Сирдалуд», лучше всего воспользоваться не таблетками, а формой суспензии для внутримышечного или внутривенного ввода.

Условия хранения

Рассматриваемый препарат необходимо хранить исключительно в недоступном месте для маленьких детей при температуре, которая не должна превышать двадцати градусов. Срок годности медикамента составляет пять лет.

Подробно инструкцию к аналогам «Сирдалуда» рассматривать не будем.

Аналоги

К заменителям описываемого медицинского препарата относят лекарства под названием «Тизанидин» наряду с «Тизанилом» и «Тизалудом».

Также заменителем может выступать "Мидокалм". Препарат назначается при спастичностях, гипертонусе поперечных мышц, вызванных органическими заболеваниями ЦНС (при рассеянном склерозе, повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, энцефаломиелите, миелопатии и др.). Также медикамент назначают при мышечном гипертонусе, спазмах, вызванных болезнями опорно-двигательной системы (люмбальным или шейным синдромом, при спондилезе, спондилоартрозе, артрозе крупных суставов). Кроме того, данный препарат используется для реабилитации после операций в травматологии и ортопедии.