Мази, гели

Эссенциальные фосфолипиды какие лучше. Один посетитель сообщил о частоте приема в день. Зачем нам нужны фосфолипиды

Гепатопротективные средства

В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятному воздействию различных факторов и усиливающие их детоксицирующие функции.

Гепатопротективное действие лекарственных препаратов приводит к повышению устойчивости печени к патологическим воздействиям и усилению ее детоксицирующих свойств.

Механизм этого действия реализуется за счет способности гепатопротекторов встраиваться в мембрану гепатоцитов, стабилизируя ее структуру, активизировать в поврежденных гепатоцитах синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов, ускорять регенерацию печени, тормозить рост соединительной ткани в органе, снижать концентрацию желчных кислот, стимулировать пассаж желчи. Гепатопротекторы назначаются для профилактики и лечения хронических заболеваний печени.

Гепатопротекторы – группа лекарственных средств природного (растительного и животного) и синтетического происхождения, с различными механизмами действия, эффект которых заключается в повышении устойчивости печени к действию патогенных факторов, усилении процессов ее регенерации и нормализации функциональной активности. Их еще называют мембраностабилизаторы.

Общепринятой классификации гепатопротекторов не существует. Ниже приводится классификация, представленная И.И. Дегтяревой с соавт.

1. Препараты растительного происхождения биофлавоноидной структуры
1.1. Препараты на основе расторопши пятнистой:	а) монокомпонентные – гепарсил , дарсил , легалон , левасил , карсил , силибор , симепар , силимарол , плоды расторопши и др.; б) комбинированные: гепабене (экстракты расторопши пятнистой и дымянки), гепатофальк планта (экстракты расторопши, чистотела, куркумы (шафрана)), экстракт расторопши с прополисом и др.
1.2. Препараты артишока	хофитол , холивер , рафахолин , фарковит В12
1.3. Другие комплексные средства	Лив-52 , лива , ливомин , сбор Детоксифит , капли Свитанок
2. Препараты эссенциальных фосфолипидов
2.1. Препараты растительного происхождения	эссенциале Н , эссенциале форте Н , эссел форте , ливолин форте , бренциале
2.2. Пр-ты животного происхожд-я	липин , сирепар
3. Препараты аминокислот
3.1. Донаторы тиоловых соед-ний	метионин , адеметионин (гептрал)
3.2. Препараты других аминокислот:	аргинина (цитраргинин, глутаргин), орнитина (гепа-мерц), комплексные средства – гепасол А
4. Препараты желчных кислот	урсодезоксихолевая к-та (урсохол , урсофальк , урсосан)
5. Синтетические средства	тиотриазолин , лиолив , антраль
6. Препараты разных групп	глутоксим , эрбисол , липоевая (тиоктовая) кислота, витамины и др.
7. Препараты с опосредованным гепатопротекторным эффектом:	лактулоза (дуфалак , нормазе );
8. Гомеопатические средства	галстена , гепар композитум , хепель и др.

1. Препараты растительного происхождения биофлавоноидной структуры:

1.1. Препараты расторопши пятнитой (Silybum marianum) содержат комплекс флавоноидов силимарин, состоящий из трех основных изомеров – силибинина (самый активный), силидианина и силикристина. В основе действия флавоноидов расторопши лежат несколько механизмов:

антиоксидантный эффект (при взаимодействии с свободными радикалами превращает их в менее опасные соединения, прерывает процесс перекисного окисления и стабилизирует мембраны гепатоцитов)
мембранопротекторный (активация синтеза фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах, в результате чего происходит стабилизация клеточных мембран)
метаболический (активизирует обменные процессы в клетках, что приводит к ускорению регенерации поврежденных гепатоцитов)

Показаниями к применению флавоноидов расторопши являются лечение токсического гепатита и других хронических гепатитов, цирроза печени, профилактика токсических поражений печени при использовании гепатотоксических препаратов или соединений, алкогольное поражение печени, жировая инфильтрация печени, цирроз печени.

Легален (Legalon). Выделенный в 1969 г. из расторопши пятнистой препарат силимарин фактически содержит 3 самостоятельных химических соединения фенилхроманоновой структуры: силибинин, силидианин и силикристин, обладающих гепатопротектор-ным действием. Легалон - комплексный препарат, содержащий силимарин, силибинин и экстракт расторопши пятнистой. Выпускают драже легалон-70 по 20, 100 и 400 капсул в упаковке; легалон-140 по 20 и 100 капсул в упаковке и легалон-суспензия по 450 мл в упаковке.

Вводят внутрь. Из желудочно-кишечного канала всасывается быстро и полно. Гепатопротекторный эффект в основном определяется антиоксидантной активностью (торможение пероксидного окисления липидов плазматических мембран) силимарина (сили-бинина), а также стимуляцией биосинтеза белка на рибосомах и нормализацией обмена фосфолипидов.

Применяют при острых (токсических) гепатитах; для поддерживающей терапии при хронических болезнях и циррозе печени.

Дозы внутрь легалона-140 (капсул): крупному рогатому скоту - 5-7; овцам, козам, свиньям - 1; собакам - 0,5-1 3 раза в день в тяжелых случаях болезни печени, а в легких назначают легалон-70 в дозах в 2 раза меньших. Суспензию назначают в тяжелых случаях 4 раза, а в легких случаях - 2 раза в день: овцам, козам и свиньям по 1 ст. ложке, а собакам и кошкам по 1 чайной ложке.

Силибор (Siliborum). Содержит всю сумму флавоноидов расторопши пятнистой. Порошок коричневато-желтого цвета, со слабым запахом, нерастворим в воде и легко растворим в спирте. Выпускают таблетки по 0,04 г, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Вводят внутрь. В фармакодинамическом отношении действует всем набором флавоноидов, содержащихся в расторопше пятнистой. Обладает благотворным гепатопротекторным действием, а также стимулирует белковообразовательные процессы внутри клетки и эффективно действует как антиокислитель липидов биологических мембран.

Применяют при лечении гепатитов и цирроза печени.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): крупным животным - 1-1,5; овцам, козам, свиньям -1-2; собакам - 2-2,5 3 раза в сутки в течение 30-60 сут.

Гепабене (HEPABENE) является комплексным препаратом, содержащим флавоноиды растительного гепатопротектора расторопши в сочетании с экстрактом дымянки аптечной, нормализующей секрецию желчи и моторику желчевыводящих путей (действие флумарина, содержащегося в Дымьянке лекарственной) Нормализует функцию желчевыводящих путей как по гипер-, так и по гипокинетическому типу и восстанавливает их дренажную функцию (последнее важно после холецистектомии по поводу ЖКБ).

Побочное действие: послабление, увеличение диуреза.

БИОПРОТЕКТИН ® - комплексный препарат, состоящий из очищенного экстракта плодов расторопши пятнистой Silybi mariani (0,1г), лиофилизированной микробной массы живых бактерий штаммов Bifidibacterium bifidum №1 (5х107 КОЕ) и Lactobacillus fermentum № 90Т-С4 (5х107 КОЕ), сорбированных на высокодисперсном кремнеземе, и пребиотика лактулозы не менее 0,12г. в капсуле. Биопротектин ® упаковывают по 15 капсул в полимерные банки с контролем первого вскрытия.

Назначают:

при острых и хронических заболеваниях печени у животных;

при состояниях, сопровождающихся развитием печеночной недостаточности (пироплазмоз, чума плотоядных, парвовирусный энтерит, а также при патологиях внутренних органов, ведущих к нарушению работы печени);

после длительной антибиотикотерапии и химиотерапии, лечении гормональными и нестероидными противоспалительными препаратами;

при желудочно-кишечных заболеваниях неустановленной этиологии;

при отравлениях;

при несбалансированном кормлении;

в пожилом возрасте для профилактики заболеваний печени.

При хроническом течении курс лечения повторяют несколько раз в год. С профилактической целью препарат назначают курсами по 1 капсуле в день в течение 14-20 дней с интервалом 3 - 4 месяца. При невозможности дачи капсулы, а также для собак мелких пород и щенков, перед употреблением капсулы раскрывают и дают с питьем (кипяченой остуженной водой) или кормом.

Препараты артишока.

Целительный эффект артишока обусловлен сочетанием биологически активных веществ, входящих в него: флавоноиды, инулин, органические кислоты, дубильные в-ва, соли калия, натрия, магния, аскорбиновая к-та, каротин, витамины гр В.

Экстракт артишока входит в состав препаратов Хофитол, Холивер, Артишока Экстракт, Фарковит В12, Рафахолин. Экстракт артишока имеет комплекс биологически активных в-в, который оказывает эффекты:

Холеретический (стимуляция образования печенью желчи) и холекинетический (желчегонное действие),
Гепатопротекторный (за счет антиоксидантного и мембраностабилизирующего действия),
Гипохолестеринемический (снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности),
Диуретический (улучшает клубочковую фильтрацию почек),
Гипоазотемический (способствует выведению из организма мочевины).

Препараты на основании артишока прекрасно помогают при тошноте, ощущении тяжести в области желудка, метиоризме и боли, обусловленной нарушением работы печени.

Хофитол (CHOPHYTOL) изготовлен на основе очищенного экстракта сока свежих листьев артишока. Показан при гепатите, дискенезии желчных путей, хронической печеночной недостаточностью, а также при хронической интоксикации.

Противопоказания: непроходимость желчных путей, желчнокаменная болезнь, острые заболевания печени, почек, желчновыводящих путей.

Холивер (Choliver ) представляет собой комплексный препарат, в состав которого входят экстракт артишока (дезинтоксикационное, гепатопротекторное, холеретическое, диуретическое действие, снижение кетоновых тел и мочевины в крови), порошок куркумы (желчегонное, противоязвенное, противовоспалительное действие), медицинская желчь (холеретическое действие), применяется при сочетании патологии и печени и желчевыводящих путей.

Препараты эссенциальных фосфолипидов.

2.1. Препараты эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) растительного происхождения представляют собой экстракт из бобов сои.

Помня, что при всех заболеваниях печени отмечается повреждение мембран гепатоцитов, патогенитически обоснованным является назначение терапии, оказывающей восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран и торможение процессов деструкции клеток.

Средствами такой направленности действия являются препараты, содержащие эссенциальные фофолипиды (ЭФЛ). Субстанция ЭФЛ представляет собой высокоочищенный экстракт из бобов сои и содержит преимущественно молекулы фосфатидилхолина (ФХ) с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот. Мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие ЭФЛ достигается путем непосредственного встраивания молекул ЭФЛ в структуру поврежденных биологических мембран гепатоцитов. (и липопротеинов, и сурфактанта). ЭФЛ являются мощными антиоксидантами.

Основная область их применения – заболевания печени, лекарственные и токсические поражения печени.

В состав Эссенциале Н, Эссенциале форте Н (ESSENTIALE ® FORTE N) входят только высокой степени очистки эссенциальные фосфолипиды. Из соевых продуктов можно получить 7 фракций фосфолипидов.

Ливолин форте (livolin forte )и Эссел форте (Essel forte) , – комплексные препараты, в состав которых входят, помимо эссенциальных фосфолипидов, витамины В1, В2, В6, В12, никотинамид и витамин Е. Витамины группы В активируют ключевые ферменты цикла Кребса (В1), дыхательной цепи (В2, никотинамид), синтеза белка и регуляции репаративных процессов в печени (В6, В12).

Раствор для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фосфолипиды — что это такое? Какие функции выполняют

Различные факторы (этанол, гепатотоксические медикаментозные средства и различные вещества) вызывают повреждение мембран гепатоцитов , что ведет к нарушению метаболизма внутри клетки и гибели ее. Согласно Википедии фосфолипиды способствуют регенерации клеточных мембран, участвуют в защите клеток печени, поэтому их называют гепатопротекторы - Эссенциальные фосфолипиды.

Эссенциальные Фосфолипиды — что это такое?

Последние называются эссенциальными, что означает их незаменимость для нормального функционирования клеток, поскольку все клеточные мембраны на 2/3 состоят из них. Они принимают участие в молекулярном транспорте веществ, стимулируют активность ферментных систем, нормализуют внутриклеточное дыхания и вместе с магнием участвуют в энергетическом обмене клеток. При поражении печени положительно влияют на метаболизм белков и липидов. Нейтральные жиры и переходят в формы, которые дальше подвергаются окислению. Синтез (биосинтез) фосфолипидов происходит в печени. Содержатся в продуктах: оливковом, подсолнечном, сливочном, льняном маслах.

При применении препарата повышается детоксикационная функция печени, замедляется процесс формирования соединительной ткани.

Фармакокинетика

Данные не представлены.

Показания к применению

Применяется при:

хронических ;
жировом перерождении печени;
печеночной коме ;
токсических поражениях печени;
токсикоз беременности;
операциях на печени;
лучевой болезни.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
возраст до 3 лет (в виду содержания спирта).

С осторожностью: назначается в детском возрасте и при .

Побочные действия

(при применении высоких доз);
повышенная чувствительность;
сыпь, зуд.

Эссенциальные фосфолипиды, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Только для внутривенного введения. Вводят внутривенно струйно 5-10 мл в сутки, в некоторых случаях до 20 мл в сутки, при этом одноразовая доза составляет 10 мл. Препарат разводится кровью пациента 1:1, также можно применять 5 % раствор декстрозы в соотношении 1:1. Длительность лечения 5-20 дней. Препарат можно вводить капельно, растворив в 250 мл 5 % декстрозы .

Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и разводить в растворе .

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Взаимодействие

Данные отсутствуют.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура 2-8°С.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Растворы для внутривенного введения: , Ливенциале , .

Отзывы об Эссенциальных фосфолипидах

Обоснованным и хорошо зарекомендовавшим средством при лечении заболеваний печени являются Эссенциальные фосфолипиды, в состав которых входят линолевая , линоленовая и олеиновая кислоты . Человек получает их с пищей (из растительных масел). Для создания лекарственных препаратов их экстрагируют из соевых бобов, из которых получают до 50% фосфатидилхолина . Именно он является активным компонентом лекарственных препаратов и обладает высокой биодоступностью.

Препараты эссенциальных фосфолипидов выпускаются в разных формах - растворы для внутривенного введения (препарат о котором идет речь, Эссенциале Н , ) и капсулы. Среди капсулированных препаратов часто используются Эссенциале форте Н , Доппельгерц . Эссенциальные фосфолипиды (дополнен витаминами В1 , В2 , В6 ), Эссливер форте (дополнительно содержит витамины B1 , В2 , В6 , В12 , ), (данное торговое название дополнено глицирризиновой кислотой ), Эссел-форте , Фосфоли п .

Генерический препарат Эссенциале форте Н наиболее изучен среди всех, занимает ведущее место в этой группе препаратов и успешно применяется более 50 лет. Его смело можно назвать ведущим гепатопротектором, поскольку содержит высокоочищенный фосфатидилхолин . Все остальные препараты содержат суммарные фосфолипиды сои .

Отзывов об описываемом препарате мало, видимо он реже используется, чем раствор Эссенциале Н . Тем не менее, пациенты говорят о нем, как о более доступной (в плане стоимости) альтернативе.

«... Мне назначали при псориазе, когда лежала в больнице. В целом, с другими препаратами помогло. После четвертого укола появилась боль по ходу вены, но уколы доделали и перевели на прием капсул ».
«… В стационаре при гепатите все время кололи Эссенциале, а в последний раз этот препарат. Разницы не заметила, перенесла хорошо. Он стоит дешевле - для меня это важно. Теперь буду его покупать ».
«… Был сильный токсикоз. Назначили это лекарство внутривенно. Сделала 10 уколов. Для меня он оказался полезным и очень помог при токсикозе, а до этого мучилась 1,5 месяца ».

В 1 мл фосфолипидов 50 мг. Бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота, натрия гидроксид и хлорид, рибофлавин, этанол, вода, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фосфолипиды - что это такое? Какие функции выполняют

Эссенциальные Фосфолипиды - что это такое?

Последние называются эссенциальными, что означает их незаменимость для нормального функционирования клеток, поскольку все клеточные мембраны на 2/3 состоят из них. Они принимают участие в молекулярном транспорте веществ, стимулируют активность ферментных систем, нормализуют внутриклеточное дыхания и вместе с магнием участвуют в энергетическом обмене клеток. При поражении печени положительно влияют на метаболизм белков и липидов. Нейтральные жиры и холестерин переходят в формы, которые дальше подвергаются окислению. Синтез (биосинтез) фосфолипидов происходит в печени. Содержатся в продуктах: оливковом, подсолнечном, сливочном, льняном маслах.

Фармакокинетика

Данные не представлены.

Показания к применению

Применяется при:

хронических гепатитах ;
жировом перерождении печени;
циррозе печени ;
печеночной коме ;
токсических поражениях печени;
токсикоз беременности;
операциях на печени;
псориазе ;
лучевой болезни.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
возраст до 3 лет (в виду содержания спирта).

С осторожностью: назначается в детском возрасте и при беременности .

Побочные действия

диарея (при применении высоких доз);
повышенная чувствительность;
сыпь, крапивница , зуд.

Эссенциальные фосфолипиды, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и разводить в растворе натрия хлорида .

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Взаимодействие

Данные отсутствуют.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура 2-8°С.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Растворы для внутривенного введения: Эссенциале форте Н , Ливенциале , Эссливер .

Отзывы об Эссенциальных фосфолипидах

Препараты эссенциальных фосфолипидов выпускаются в разных формах - растворы для внутривенного введения (препарат о котором идет речь, Эссенциале Н , Эссливер ) и капсулы. Среди капсулированных препаратов часто используются Эссенциале форте Н , Доппельгерц . Эссенциальные фосфолипиды (дополнен витаминами В1 , В2 , В6 ), Эссливер форте (дополнительно содержит витамины B1 , В2 , В6 , В12 , токоферола ацетат , никотинамид ), Фосфоглив (данное торговое название дополнено глицирризиновой кислотой ), Эссел-форте , Ливолин Форте , Фосфоли п .

«... Мне назначали при псориазе, когда лежала в больнице. В целом, с другими препаратами помогло. После четвертого укола появилась боль по ходу вены, но уколы доделали и перевели на прием капсул ».
«… В стационаре при гепатите все время кололи Эссенциале, а в последний раз этот препарат. Разницы не заметила, перенесла хорошо. Он стоит дешевле - для меня это важно. Теперь буду его покупать ».
«… Был сильный токсикоз. Назначили это лекарство внутривенно. Сделала 10 уколов. Для меня он оказался полезным и очень помог при токсикозе, а до этого мучилась 1,5 месяца ».

Цена на Эссенциальные фосфолипиды, где купить

Приобрести препарат можно во всех аптеках. Стоимость 5 ампул 5% раствора колеблется в пределах 571-759 руб.

Вкратце: Фосфолипиды являются материалом для строительства клеток, участвуют в клеточных процессах и стимулируют активность ферментных систем. Однако современная доказательная медицина не подтверждает эффективности препаратов фосфолипидов. Термина «эссенциальные фософолипиды» в медицине не существует, это коммерческое название.

По данным ряда источников, гепатопротекторы на основе эссенциальных фосфолипидов — это самые распространённый тип гепатопротекторов в России.

Зачем нам нужны фосфолипиды?

Каждая клетка нашего организма напоминает маленький аквариум, наполненный специальной жидкостью: цитоплазмой. В цитоплазме «плавает» ядро и другие важные компоненты клетки. И хотя аквариум мы обычно заводим ради того, что плавает внутри — он не может существовать без прочных стенок.

Стенки клеток называются клеточными мембранами. Они отделяют клетки друг от друга и образуют их форму. Если стенки начинают разрушаться — то содержимое клетки вытекает наружу и клетка просто погибает. Так случается, например, когда мы злоупотребляем алкоголем или когда печень страдает от какого-то заболевания.

Клеточная мембрана гепатоцита (рабочей клетки печени) представляет из себя два плотно сцепленных между собой слоя фосфолипидов. Поэтому если у вас уже есть проблемы с печенью или есть риск повредить печень (например, вы принимаете сильнодействующие лекарства, много пьёте или курите, работаете с токсичными веществами и так далее), то врач может прописать вам курс эссенциальных фосфолипидов.

Препараты эссенциальных фосфолипидов:

Дополнительно укрепят стенки гепатоцитов, предохраняя их от разрушения.
Помогут организму быстрее создать новые клетки на месте уже разрушенных.

По крайней мере, так обещано в инструкции по применению. Давайте разберёмся, что это за группа лекарств и что означает их название.

Что значит «эссенциальные»?

Понятие «эссенциальные фосфолипиды» — коммерческое, а не биологическое. В медицине такое словосочетание не используется.

Название «эссенциальные фосфолипиды» зарегистрировано производителями гепатопротекторов для таких препаратов, где содержится не менее 75% вещества фосфатидилхолина. Фосфатидилхолин — это группа фосфолипидов, в которых содержится такое органическое соединение, как холин. (Например, наиболее известный фосфатидилхолин, который входит в состав шоколадок, вафель и других кондитерских изделий, — это лецитин. Он помогает смешивать воду и жирное масло при изготовлении пищевой продукции.)

Слово «эссенциальный» переводится с латинского как «сущностный», «исходный». В отношении веществ, поступающих в организм, термин может означать незаменимость: например, эссенциальные аминокислоты и незаменимые аминокислоты — это одно и то же. Термина «эссенциальные фосфолипиды» в медицине не существует. Это просто способ производителей гепатопротекторов намекнуть, что такие фосфолипиды очень важны для человека.

Однако современная доказательная медицина не подтверждает эффективности препаратов фосфолипидов. Некоторые исследования есть, но они либо не подтверждают то, что фосфолипиды работают, либо проведены без соблюдения правил современных исследований и поэтому им нельзя верить, либо это сомнительные исследования, проплаченные производителями лекарств. Европейская ассоциация изучения печени и Американская ассоциация изучения болезней печени не рекомендуют применять эти средства.

Об этом же говорит и главный гепатолог минздрава Московской области Павел Богомолов в интервью для нашего сайта :

Так называемые гепатопротекторы — это проявление воинствующего мракобесия. Естественно, никакого действия у них нет и быть не может: они все абсолютно усваиваются до последней аминокислоты — ровно так же, как и любая другая пища. Рандомизированных клинических исследований, подтверждающих эффективность этих препаратов, нет. гепатолог Павел Богомолов

Поэтому всё, что написано ниже, — это то, как эссенциальные фосфолипиды должны работать в теории, по версии производителей лекарств. Если появятся научные доказательства, подтверждающие эту теорию, мы их с радостью опубликуем. А пока отнеситесь к всему нижеизложенному с должной долей скепсиса.

Откуда люди берут фосфолипиды для лекарств

Эти вещества люди научились получать из соевых бобов. Из них отжимают масло. Его перерабатывают и получают итоговый продукт: соевый лецитин (иначе он называется фосфатидилхолин). Именно из него фармацевты и делают лекарства для печени.

Как должны работать эти препараты

Все клеточные мембраны имеют типичное строение и примерно на 75% (а мембрана энергоблоков клеток — митохондрий — на 92%) состоят из веществ, называемых фосфолипидами. Фосфолипиды — это продукты обмена жиров. Помимо того, что эти вещества являются материалами для строительства клеток, фосфолипиды участвуют в процессах молекулярного транспорта, в делении и дифференцировке клеток, стимулируют активность различных ферментных систем.

По заявлению производителей, если человек принимает фосфолипиды в виде лекарства, то они действуют так:

поддерживают нормальную текучесть и репарацию, то есть оперативное восстановление клеточных мембран;
защищают митохондриальные и микросомальные ферменты от повреждения. Эти ферменты участвуют в обезвреживании кишечных ядов;
замедляют синтез коллагена и повышают активность коллагеназы (фермента, разрушающего коллаген). Коллаген — это белок, определяющий замещение эпителиальной ткани соединительной, то есть рубцами. То есть фосфолипиды оказывают противорубцовый (по-научному: антифибротический) эффект.

Говоря в целом, по утверждениям производителей, гепатопротективное действие препаратов данной группы достигается путём непосредственного встраивания молекул эссенциальных фосфолипидов в аналогичный фосфолипидный двойной слой мембран повреждённых гепатоцитов, что приводит к восстановлению его барьерной функции.

Гепатопротектор Эссенциале форте: как его принимать

Протектор клеточных мембран.

Основным действующим веществом эссенциале-форте является 3-sn-фосфатидилхолин из соевых бобов. Выпускается в капсулах по 300 мг.

В качестве побочных действий препарата могут наблюдаться аллергические реакции и незначительная диарея (понос).

Гепатопротектор Эссливер форте: из чего он состоит

По заявлению производителя, это средство должно представлять из себя протектор клеточных мембран, антиоксидант, стимулятор регенерации, детоксикант, антивирусный модулятор.

В состав эссливер-форте входят следующие эссенциальные фосфолипиды: фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин и фосфатидилинозитол. В отличие от эссенциале, эссливер представляет собой комбинированный витаминосодержащий препарат.

В качестве действующих компонентов содержит следующие витамины — тиамин (B1), рибофлавин (B2), пиридоксин (B6) цианокобаламин (B12), никотинамид (B3 или PP, важнейший кофермент дегидрогеназ и предшественник кофермента НАДФ/NADP, описанного ранее), альфа-токоферол (E, эталонный антиоксидант; по заверениям производителей, защищает полиненасыщенные жирные кислоты и липиды клеточных мембран от перекисного окисления и повреждения свободными радикалами; также якобы способен выполнять структурную функцию, взаимодействуя с фосфолипидами биологических мембран).

Любые препараты и БАДы имеют побочные эффекты, поэтому их приём без консультации со специалистом категорически не рекомендован!

Вы можете задать вопрос врачу-гепатологу в комментариях. Спрашивайте, не стесняйтесь!

Не нашли то, что искали?

Бесплатный путеводитель по знаниям

Подпишитесь на рассылку . Мы будем вам рассказывать , как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью. Лучшие советы от экспертов сайта, который читают больше 200 000 человек каждый месяц. Прекращайте портить здоровье и присоединяйтесь!

Подготовила Наталья Полищук

Ассортимент лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний гепато-билиарной системы, насчитывает более тысячи наименований. Среди такого многообразия препаратов выделяют сравнительно небольшую группу лекарственных средств, оказывающих избирательное действие на печень. Это - гепатопротекторы. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени.

Помня о том, что при всех заболеваниях печени повреждаются мембранные структуры, патогенетически обоснованным является применение средств, оказывающих восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран, тормозящих деструкцию клеток. Такой направленностью действия обладают фосфолипидные препараты.

Фосфолипиды (или фосфоглицериды) относятся к классу высокоспециализированных липидов и представляют собой сложные эфиры глицерофосфорной кислоты. Фосфолипиды также называют эссенциальными, что отображает их значение для организма, как незаменимых факторов роста и развития, необходимых для функционирования всех без исключения клеток. Основное их назначение в том, что они, наряду с холестерином, являются структурной основой клеточных мембран и мембран органелл. Фосфолипиды - это важные составляющие сурфактанта в альвеолах легких, липопротеидов плазмы крови и желчи. Они принимают участие в работе нервной системы - без них невозможно осуществление функции возбудимости и передачи нервных импульсов. Фосфолипиды мембран тромбоцитов необходимы в процессе свертывания крови для остановки кровотечения.

Фосфолипиды как основа биологических мембран Таким образом, фосфолипиды выполняют в организме много функций, но главная из них - формирование двойного липидного слоя в мембранах клеток. Биологические мембраны - основа, на которой происходят важнейшие процессы жизнедеятельности. Нарушение функционирования биомембран может быть не только причиной, но и следствием развития патологических процессов. Согласно общепринятой в настоящее время жидкостно-мозаичной модели, структура биомембран представляет собой жидкокристаллический бимолекулярный слой липидов с гидрофобными группами снаружи и гидрофильными с внутренней стороны, в котором свободно движутся периферические и интегральные белки. Наиболее распространенные мембранные липиды относятся к классу фосфолипидов, двойной слой их стабилизируется молекулами холестерола, протеинами и гликолипидами.

Известно, что роль липидного компонента в системе заключается в создании определенного гидрофобного матрикса для ферментов, а жидкое состояние самой мембраны придает ей динамичность. Если фермент лишить липидной фазы, он становится нестабильным, агрегирует и быстро теряет активность, зависящую в значительной мере от физико-химического состояния именно липидной фазы мембраны. Следовательно, вязкость липидного бимолекулярного слоя и состав липидов - важнейшие факторы, от которых зависит активность ферментов, встроенных в мембраны. Мембраны клеток связаны с различными энзимными системами - аденилатциклазой (клеточная мембрана), цитохромоксидазой (митохондриальная мембрана), а также триглицеридлипазой, липопротеинлипазой, холестеролацилтрансферазой.

Механизмы регуляции фосфолипидного состава

Одним из важнейших механизмов регуляции фосфолипидного состава, а, значит, и целостности структуры биологических мембран, является активация липолитических ферментов. Из них в клетках млекопитающих наиболее распространены фосфолипаза А1 и фосфолипаза А 2 . Предполагается также, что фосфолипазы участвуют в деградации мембран, обусловленной как гидролизом фосфолипидов, так и действием продуктов ферментативного гидролиза - жирных кислот и лизофосфолипидов. Продукты фосфолиполиза могут эффективно действовать сами по себе как вторичные мессенджеры. В настоящее время выяснена роль фосфатидов в процессах передачи информации: при соединении сигнальных молекул (нейромедиаторы, гормоны, иммуноглобулины) с рецепторами, которые расположены на внешней стороне мембраны, на ее внутренней поверхности катализируется образование под влиянием фосфолипазы С внутриклеточных посредников - инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Таким образом в клетках регулируются процессы метаболизма и пролиферации.

Путем эндоцитоза мембраны принимают активное участие в переносе макромолекул. Для нормального функционирования гепатоциты особенно нуждаются в фосфолипидах, поскольку в этих клетках постоянно происходит образование эндоплазматических везикул путем инвагинации плазмолеммы и их внутриклеточная миграция. В цитоплазме везикулы сливаются с другими мембранными структурами. Большинство эндоцитоплазматических везикул соединяются с лизосомами, которые содержат гидролитические ферменты. Макромолекулы в них расщепляются до аминокислот, олигосахаров и нуклеотидов и утилизируются в цитоплазме. Клеточные мембраны принимают участие в процессах экзоцитоза, с помощью которого клетка секретирует макромолекулы.

Перечисленные функции клеточных мембран чрезвычайно важны, особенно для такого органа, как печень, в которой происходит множество биохимических реакций с образованием большого количества макромолекул, используемых другими органами и тканями.

Повреждение тканей, в том числе печени, начинается с мембраны. Она раньше других клеточных структур сталкивается с повреждающими агентами и ограждает внутреннюю среду клетки от вредных воздействий. Исследованиями показано, что при всех заболеваниях печени в первую очередь страдают мембраны, и потому восстановление клеточных мембран является важной частью лечения гепатитов и циррозов печени, независимо от этиологии.

Эссенциальные фосфолипиды как источник структурных элементов клеточных мембран

Применение препаратов эссенциальных фосфолипидов как источников структурных элементов клеточных мембран патогенетически обосновано и подтверждено в многочисленных исследованиях. В настоящее время в мире накоплен более чем 50-летний положительный опыт изучения и терапевтического применения препаратов, содержащих эссенциальные фосфолипиды.

Фосфолипиды различаются в зависимости от природы заместителя, связанного с фосфорнокислой группой. Основной представитель, составляющий 80-90% фосфолипидов клеточной мембраны, - фосфатидилхолин, остальная часть приходится на фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин, фосфатидилинозитол и их производные.

С целью получения эссенциальных фосфолипидов интересны источники, содержащие их высокие концентрации. Из животных продуктов наиболее богаты фосфолипидами (лецитином) яйца, но этот источник достаточно дорогой. К растительным источникам относятся семена масличных культур - подсолнечника, арахиса, кукурузы и других. Наиболее дешевый и популярный способ извлечения фосфолипидов - из бобов сои (соевый лецитин).

Значительно влияет на состав и свойства лецитина, помимо источника получения, технология производства. Разработаны методы разделения и идентификации фосфолипидов с использованием комбинации хроматографических методов и спектроскопии. Поскольку состав коммерческих препаратов лецитина довольно сложен, то стандартизация фосфолипидов, кроме их идентификации и количественного анализа, включает и анализ показателей качества.

В медицине и фармации использование лецитина как продукта требует выделения его активного начала, группы веществ, которые вносят наиболее значительный вклад в фармакологические и физико-химические свойства. Разработка эффективных способов идентификации и разделения смесей фосфолипидов позволила утверждать, что в подавляющем большинстве случаев применение препаратов лецитина в медицине обусловлено присутствием в его составе фосфатидилхолина. Технология очистки сырья выглядит следующим образом. Из сырого лецитина путем обезжиривания удаляются в первую очередь нейтральные липиды (триглицериды), диглицериды и другие. После этого сырой лецитин называют чистым лецитином. Он обычно представляет собой твердый сыпучий порошок (или гранулы) и является доступным коммерческим продуктом с содержанием фосфатидилхолина приблизительно в 25-30% (по весу). Дальнейшая глубокая очистка лецитина удаляет природные примеси фосфатидилхолина (также фосфолипидной природы), например фосфатидилэтаноламин - одно из множества соединений, обозначаемых как минорные компоненты. Очистка лецитина от минорных компонентов улучшает некоторые технологические свойства коммерческих препаратов, в частности препаратов парентерального лецитина (эмульгирующие свойства за счет повышения содержания фосфатидилхолина).

В противоположность фосфатидилхолину, который имеет двухполярный заряд своей гидрофильной группы, некоторые его примесные компоненты обладают отрицательным зарядом или вовсе его не имеют при нейтральных значениях рН. Структурные различия приводят к различию в гидратации гидрофильных частей молекул. Hansrani упоминает в своей работе, что различные минорные примеси лецитина, особенно лизофосфолипиды, способны влиять на стабильность эмульсий. Минорные компоненты лецитина не только влияют на технологию изготовления лекарственных препаратов, если они используются при их производстве, но и вызывают в ряде случаев нежелательные побочные явления. Так, например, соевый фосфатид частично трансформируется в изолецитин и по мере накопления увеличивает свою токсичность. Вот почему так важно соблюдение технологий очистки лецитина.

Мембраностабилизирующее действие фосфолипидов

Мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие эссенциальных фосфолипидов достигается путем непосредственного встраивания их молекул в фосфолипидную структуру поврежденных печеночных клеток, замещения дефектов и восстановления барьерной функции липидного бислоя мембран. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, в результате чего уменьшается плотность фосфолипидных структур, нормализуется их проницаемость. Экзогенные фосфолипиды активируют расположенные в мембране фосфолипидзависимые ферменты. Это, в свою очередь, оказывает поддерживающее влияние на обменные процессы в клетках печени, повышая ее детоксикационный и экскреторный потенциал.

Гепатозащитное действие эссенциальных фосфолипидов основывается также на ингибировании процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), которые рассматриваются как один из ведущих патогенетических механизмов развития поражений печени. Восстанавливая «упаковку» полиненасыщенных жирных кислот в мембране гепатоцитов, эссенциальные фосфолипиды уменьшают доступ кислорода к ним, тем самым снижая скорость образования свободных радикалов.

Установлено, что фосфатидилхолин значительно ускоряет восстановление печени при токсическом воздействии, замедляет фиброз и жировую инфильтрацию ткани печени, увеличивает синтез клетками РНК и белка, ускоряет регенерацию. Фосфатидилхолин совместим с другими фармацевтическими препаратами и питательными веществами. Его биодоступность составляет приблизительно 90% от введенного количества. Кроме того, фосфатидилхолин увеличивает биодоступность питательных веществ, с которыми он вводится совместно.

Эссенциальные фосфолипиды в клинической практике

По мнению К. Г. Гуревича (кафедра ЮНЕСКО «Здоровый образ жизни - залог успешного развития», МГМСУ, г. Москва), наиболее яркий представитель лекарственных препаратов эссенциальных фосфолипидов, широко известный специалистам и пациентам, - препарат Эссенциале. За несколько десятилетий использования в медицинской практике СССР, России и стран СНГ он стал классическим препаратом, вошедшим во многие медицинские учебники и справочники препаратов группы эссенциальных фосфолипидов. Эссенциале эффективен для лечения неалкогольного стеатогепатита. Препарат успешно применялся при лечении вирусных гепатитов B, C и D, печеночной энцефалопатии. Результаты 155 исследований с участием 10 049 пациентов доказали эффективность Эссенциале. Согласно клиническим исследованиям, при пероральном приеме препарата в дозе 1-3 г/сут удается достичь следующих клинически значимых эффектов:

уменьшить уровень индикаторных печеночных ферментов в плазме крови;
ослабить перекисное окисление липидов;
уменьшить степень выраженности мембранных повреждений;
ускорить регенерацию гепатоцитов;
улучшить процессы метаболизма, протекающие в печени.

На современном этапе развития медицины значение, которое ранее придавалось включению витаминов в состав гепатопротекторных препаратов, пересмотрено. Место Эссенциале Форте занял препарат Эссенциале Форте Н - препарат без витаминного комплекса. Назначение витаминов и микроэлементов следует тщательно обосновывать в каждом конкретном случае. При этом необходимо учитывать физиологическое состояние организма (например, наличие беременности), аллергологический анамнез, возраст, профессию и другие факторы. От обобщенного подхода к включению витаминов в состав лекарственных препаратов следует отказаться. Кроме того, в некоторых ситуациях необходимо назначение высоких суточных доз эссенциальных фосфолипидов, наличие витаминного комплекса в составе Эссенциале резко лимитировало дозу лекарства. Во многих случаях при тяжелых поражениях печени требуется увеличить продолжительность лечения, повышение доз витаминов при использовании Эссенциале было бы нецелесообразным. В таких случаях обосновано применение Эссенциале Н.

К. Г. Гуревич отмечает, что результаты доклинических исследований препарата in vivo и in vitro получены именно для чистой EPL-субстанции, без добавочных компонентов. Другими словами, эффект препарата обеспечивают эссенциальные фосфолипиды. У пациентов, получавших препарат, не содержащий витаминов, лечение было также высокоэффективным. Именно поэтому стали выпускать препараты Эссенциале Форте Н (капсулы) и Эссенциале Н (раствор для инъекций в ампулах), содержащие только эссенциальные фосфолипиды, без витаминов. Капсула препарата содержит 300 мг эссенциальных фосфолипидов, 5 мл раствора - 250 мг. Состав лекарственных форм препарата дает возможность проводить целенаправленное, а значит, и наиболее эффективное лечение пациентов с заболеваниями печени. Показания к применению препарата достаточно хорошо известны врачам и фармацевтам, и с появлением Эссенциале Н они не изменились. Эссенциале Н применяется для лечения таких заболеваний печени, как жировая дегенерация различной этиологии, хронический гепатит, цирроз, лекарственное и алкогольное поражение. Кроме того, препарат успешно применяют для лечения отравлений, токсикозов беременных и нарушений функции печени, возникших в результате осложнения при других заболеваниях. Рекомендуют применять препарат при псориазе.

Помимо Эссенциале Форте Н используются и другие препараты эссенциальных фосфолипидов. К.Г. Гуревич приводит данные анализа (31.07.2003 г.) лекарственных препаратов Эссенциале Форте Н серии 21711 фирмы «Рон-Пуленк Рорер» (Германия) и Эссливер Форте серии 121702 фирмы Nabros Pfarma Pvt. Ltd. (маркетинг и дистрибуция ОАО «Нижфарм», Россия). В результате проведенных исследований установлено, что основную массу фосфолипидов препарата Эссенциале Форте Н, более 90%, составляют изомеры фосфатидилхолина с незначительной примесью других фосфолипидов. Указанная фракция фосфолипидов плохо выражена в препарате Эссливер Форте, кроме того, в нем обнаружено присутствие хроматографических зон, соответствующих фосфатидилинозиду и фосфатидилсерину.

При экспертизе Эссливера Форте (Nabros Pharma Pvt. Ltd. Kheda 387411, маркетинг и дистрибуция ОАО «Нижфарм») в той же лаборатории 20.10.2003 г. выявлено, что фракция фосфолипидов, представленная изомерами фосфатидилхолина, в исследуемом препарате выражена слабо и составляет менее 10%, порядка 90% - витамины и примеси других фосфолипидов.

Из результатов анализа видно, что по фосфолипидному составу Эссливер Форте приближается к неочищенному соевому лецитину. По данным лаборатории химии липидов Института биоорганической химии им. М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова РАН, фосфатидилхолина в препарате Эссливер Форте в 1,5-2 раза меньше, чем в препарате Эссенциале Форте. Таким образом, по содержанию активного компонента - фосфатидилхолина - препараты эссенциальных липидов существенно различаются, что при одинаковой дозировке приводит к снижению активного компонента в лекарственной форме.

Проведенное 26.04.2000 г. сравнительное исследование двух партий Эссливер Форте в лаборатории A. Nattermann&Cie. GmbH (Кельн, Германия) показало, что качество продукта абсолютно неприемлемое, в особенности основного активного ингредиента Essentielle Phospolipid (EPL), которое явно идентифицируется как неочищенный соевый лецитин. Это совершенно несравнимо с высоким качеством EPL-субстанции Nattermann. Применение низкотехнологичных препаратов из эссенциальных фосфолипидов, по мнению К.Г. Гуревича, вводит в заблуждение потребителей и может дискредитировать оригинальные высокоэффективные препараты Эссенциале Форте Н, а также поставить под сомнение саму, уже подтвержденную эффективность и целесообразность терапии ряда заболеваний препаратами EPL.

К. Г. Гуревич подчеркивает, что среди большого количества лекарственных препаратов, содержащих эссенциальные фосфолипиды, остается еще немало препаратов сомнительного качества, и что при производстве лекарственных препаратов на всех этапах необходимо серьезное отношение к применяемым технологиям - от субстанции до упаковки, в конечном итоге - это вопрос безопасности и эффективности лекарства для пациента.