Мази, гели

Лозартан таблетки: инструкция по применению. Особенности использования лозартана в клинической практике, побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению Лозартан 100 мг инструкция по применению

Лозартан является одним из самых популярных и эффективных средств для борьбы с симптомами артериальной гипертензии и профилактики ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Медикамент показан людям, страдающим гипертонией, сердечной недостаточностью и другими патологиями, сопровождающимися повышением артериального давления. Лозартан противопоказан детям до 18 лет, беременных и кормящим женщинам, а также пациентам с нарушениями функционирования почек и/или печени. Для снижения вероятности проявления негативных последствий приема, перед применением необходимо пройти медицинское обследование.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Лозартан служат двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета с нанесенной разделительной полоской и пленочной оболочкой.

Средство фасуется в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может находиться 10 или 30 единиц лекарства.

Описание и состав

Гипотензивный эффект Лозартана обеспечивается активностью действующего элемента, в качестве которого выступает лозартан калия. Содержание вещества в 1 таблетке может составлять 12,5, 25, 50 и 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

микрокристаллическая целлюлоза;
тальк;
стеарат магния;
диоксид титана;
пропиленгликоль;
маннитол;
повидон;
гипромеллоза;
натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Лозартан относится к группе специфических ингибиторов рецепторов ангиотензина II. Медикамент обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом, однако под действием лозартана калия не происходит блокировки фермента киназы II. Это свойство дает возможность исключить ряд характерных для гипотензивных препаратов побочных действий, сопряженных с нарушением уровня брадикинина. Лозартан калия подавляет концентрацию адреналина и альдостерона в плазме крови, предупреждает гипертрофию сердечной мышцы, выравнивает уровень мочевины, а также улучшает переносимость перепадов погодных условий и физических нагрузок людьми в пожилом возрасте и пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

Лозартан снижает уровень давления в малом круге кровообращения, общее периферического сосудистого сопротивления, артериальное давление и постнагрузку.

Также медикамент обладает незначительным мочегонным эффектом.

Биологическая доступность лозартана калия составляет в среднем 35%. Средство проявляет высокую способность связываться с белками плазмы крови (99%). После первого употребления таблетки медикамента концентрация активного элемента в сыворотке крови достигает максимума спустя 2,5–3 часа. Непрерывный прием Лозартана на протяжении 3–5 недель приводит к наилучшим терапевтическим результатам.

Метаболизм лозартана калия происходит в печени. В результате образуется активный метаболит. Полувыведение средства длится в среднем 4–5 часов. Выведение происходит с помощью кишечника (60%) и почек (40%).

Показания к применению

Препарат Лозартан используется для терапии патологических состояний сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением уровня артериального давления.

для взрослых

Основными показаниями к применению медикамента у взрослых пациентов являются:

артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность в хронической форме течения;
снижение рисков проявления инсультов и других заболеваний сердечно-сосудистой системы у людей, страдающих гипертрофией левого желудочка;
диабетическая форма нефропатии при гиперкреатининемии и протеинурии (применяется для защиты почек в случае заболевания II типа, при котором наблюдается значительное повышение артериального давления);
невозможность применения ингибиторов АПФ.

для детей

Детям, не достигшим возраста 18 лет, запрещается принимать Лозартан как в терапевтических, так и в профилактических целях и в любых дозировках. Причиной является недостаточная изученность безопасности использования медикамента данной группой пациентов.

Во время беременности строго противопоказано принимать гипотензивное средство Лозартан по причине высокой вероятности пагубного влияния активного вещества препарата на развитие плода.

При невозможности отказа от приема средства кормящими женщинами, необходимо немедленно отказаться от кормления младенца грудным молоком.

Противопоказания

Лозартан калия является высокоактивным лекарственным веществом, напрямую влияющим на состояние сердечно-сосудистой системы человека. Именно поэтому существует следующий перечень противопоказаний к его использованию:

беременность;
артериальная гипотензия;
детский возраст младше 18 лет;
лактационный период;
почечная недостаточность;
непереносимость или повышенная чувствительность организма пациента к компонентам состава средства;
печеночная недостаточность.

С осторожностью:

сужение артериального просвета в единственной почке;
двусторонний тип стеноза почечных артерий;
недостаточный объем циркулирующей крови;
нарушение водно-электролитного равновесия.

Применения и дозы

Лозартан необходимо принимать внутрь один раз в сутки, запивая таблетку большим количеством чистой воды (желательно не меньше 250 мл). При необходимости лечащий врач может внести коррективы в схему терапевтического приема.

для взрослых

При лечении артериальной гипертензии взрослым пациентом назначается прием 50 мг средства один раз в сутки. При параллельном использовании диуретических препаратов количество Лозартана может быть снижено до 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 100 мг вещества.

Терапию сердечной недостаточности в хронической форме начинают с 12,5 мг средства в сутки. В дальнейшем это количество удваивается через каждые 1–2 недели непрерывного приема с последующим выходом на постоянный прием 50 мг препарата. Скорость увеличения дозировки зависит от назначения специалиста.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата Лозартан строго противопоказан по причине слабой доказательной базы на предмет безопасности употребления.

для беременных и в период лактации

В периоды беременности и грудного кормления запрещается принимать Лозартан по причине возможного негативного влияния на развитие новорожденного или плода. В случае обязательного приема средства в период лактации, пациентке необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В связи с тем, что лозартана калия не оказывает подавляющего действия в отношении фермента киназы II, на фоне применения данного средства отсутствует ряд побочных явлений, присущих другим гипотензивным препаратам. Однако использование медикамент не лишено возможных последствий и может спровоцировать следующий перечень проявлений:

сухость в полости рта;
беспокойство во время сна;
брадикардия;
тошнота и ;
резкое понижение АД;
судороги;
чувство головной боли и головокружения;
отечность;
слабость;
тахикардия;
удушливый кашель;
болевой синдром в области грудной клетки, конечностей, спины и/или органов желудочно-кишечного тракта;
расстройство кишечника;
заложенность носа;
зудящие сыпи и другие аллергические реакции на коже;
утомляемость;
подавленное состояние.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медикамент усиливает эффект гипотензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают активность Лозартана.

При одновременном использовании с диуретиками калийсберегающего характера значительно возрастает вероятность развития гиперкалиемии.

Наблюдается снижение концентрации активного метаболита лозартана в сыворотке крови при параллельном употреблении Рифампицина или .

Одновременное применение мочегонных медикаментов с Лозартаном провоцирует проявление аддитивного эффекта.

Прием препаратов лития с лозартаном калия может привести к отравлению организма.

Особые указания

У пациентов, страдающих дегидратацией (к примеру, при постоянном лечении высокими дозировками мочегонных средств), может проявиться симптоматическая гипотензия в самом начале терапии Лозартаном. Во избежание этого необходимо восполнить потерю жидкости в организме непосредственно до начала лечения или начинать прием препарата с минимальных дозировок.

Больным с циррозом печени необходим индивидуальный побор наиболее низких дозировок средства

При двустороннем или одностороннем стенозе артерий почек может наблюдаться возрастание уровня мочевины и креатинина в плазме крови.

В течение всего периода приема лекарственного средства Лозартан необходимо отслеживать уровень калия в организме.

Лозартан калия не оказывает негативного влияния на психоэмоциональные и моторные функции организма, что дает возможность заниматься опасными видами деятельности, управлять автотранспортными средствами передвижения и работать со сложными механизмами на протяжении всего терапевтического курса.

Передозировка

Основными симптомами интоксикации Лозартаном являются:

тахикардия;
резкое понижение артериального давления;
брадикардия.

В целях устранения последствий передозировки проводят процедуру форсированного диуреза. После этого необходима симптоматическая терапия. В случае отравления лозартаном калия гемодиализ не оказывает должного эффекта.

Аналоги

Вместо Лозартана можно применять следующие лекарства:

является полным аналогом препарата Лозартан. Выпускается лекарство компанией KRKA, которая производит медикаменты хорошо качества. и Лозартан имеют похожие показания и противопоказания, вызывают одинаковые нежелательные явления.
ГТ содержит в своем составе диуретик (гидрохлоротиазид) и антигипертензивное вещество. Препарат рекомендован пациентам старше 18 лет, если им для лечения артериальной гипертонии необходима комбинированная терапия.
Апровель является заменителем Лозартана по фармакологической группе и содержит в качестве терапевтического компонента ирбесартан. Он рекомендован пациентам, страдающим высоким давлением и нефропатией развившейся на фоне гипертензии и .
относится к заменителям Лозартана по терапевтической группе, содержит в качестве действующего начала . Применяется при хронической сердечной недостаточности и повышенном давлении.

Условия хранения

Хранить в сухом месте без доступа к упаковке детей и прямых солнечных лучей. Температура хранения – не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Цена

Стоимость Лозартана составляет в среднем 166 рублей. Цены колеблются от 27 до 438 рублей.

Таблетки от давления Лозартан являются средством для понижения артериального давления, относятся к группе непептидных блокаторов рецепторов ангиотензина 2, избирательно воздействуя на указанные рецепторы.

Препарат нейтрализует сосудосуживающее действие ангиотензина 2, нормализует выработку надпочечниками альдостерона и способствует стойкому снижению артериального давления.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Лозартан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Лозартан можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Лозартана – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые желтой пленочной оболочкой, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (по 15 или 30 таблеток в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке соответственно по 2 или 1 упаковки).

Действующее вещество: лозартан калия – 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: антагонист рецепторов ангиотензина II.

От чего помогает Лозартан?

Прямыми показаниями к назначению препарата являются следующие состояния:

пониженный объем циркулирующей крови;
реабилитация после пересадки почки;
артериальная гипертония, особенно при начальной стадии проявления;
ишемия сердца, носящая хронический характер;
защита почек и нормализация их деятельности при сахарном диабете II типа;
хроническая сердечная недостаточность при условии отсутствия эффекта от терапии другими лекарствами;
снижение риска возникновения сердечно- сосудистых патологий и количества летальных исходов у больных с диагнозом артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка.

Фармакологические свойства

В инструкции Лозапа отмечается, что препарат относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Средство Лозап плюс, от чего оказывается гипотензивное действие, снижает общее периферическое сопротивление сосудов.

Оно участвует в снижении артериального давления, уменьшении содержания адреналина и альдостерона в крови, уменьшении нагрузки на сердечную мышцу, а также в оказании мочегонного эффекта. Лозап способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у пациентов с признаками сердечной недостаточности, а также предупреждает развитие гипертрофии миокарда.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Лозартан от высокого давления принимают один раз в сутки, прием лекарственного средства не привязывают к приемам пищи. Таблетки не разжевывают, глотают, запивая водой.

Усредненная дозировка препарата следующая:

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Артериальная гипертензия. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
Для профилактики инсульта, сердечно-сосудистых патологий и снижения риска гипертрофии левого желудочка и смертности при гипертонической болезни принимают по 50 мг препарата один раз в сутки на начальном этапе лечения. Если препарат плохо снижает артериальное давление, дозировка увеличивается до 100 мг в сутки и ли же остается прежней, но к таблеткам Лозартан добавляется мочегонный препарат гидрохлоротиазид.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Противопоказания

Применение Лозартана противопоказано:

В период беременности и кормления грудью;
При гиперчувствительности к главному или дополнительным компонентам;
В детском возрасте до 18 лет;
При тяжелой почечной недостаточности (выше 9 баллов по Чайлд-Пью).
При наследственной непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или нехватке лактазы.

С осторожностью назначают Лозартан при пониженном ОЦК, артериальной гипотензии, двустороннем стенозе артерий единственной почки, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, печеночной или почечной недостаточности, нарушениях водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют. При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:

головная боль;
усиление чувства голода;
нерегулярное сердцебиение;
боль в различных частях тела;
озноб;
холодный пот;
кома;
спутанность мыслей;
затруднения при дыхании;
болезненные мочеиспускания;
головокружение;
тошнота или рвота;
онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
судороги;
невнятная речь;
учащенное сердцебиение;
частые позывы к мочеиспусканию;
нестабильное дыхание при нагрузке;
внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
боль в брюшной области или в области желудка;
состояние тревожности;
боль в мочевом пузыре;
кровавые вкрапления в моче;
затуманенное зрение;
бледность кожного покрова;
депрессия;
состояние усталости или слабость;
тяжесть в ногах.

При передозировке лозартана особе опасно нарушение сердечного ритма вследствие возбуждения блуждающего нерва. В качестве лечения применяются мочегонные средства и обильное питье для выведения препарата из организма в сочетании с симптоматической терапией для улучшения общего самочувствия больного.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. Распределение Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Лозартан подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень, метаболизируется при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи) и менее значимый? N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T1/2 (периодами полувыведения) примерно 2 часа и 6-9 часов соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % ? в кале. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо отличаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушениями функции печени При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались выше в 5 и 1,7 раза соответственно, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушениями функции почек Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Особые условия

Аллергические реакции У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах, при диете с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Со стороны лабораторных показателей»). В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. ХСН Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови через равные промежутки времени. Пациенты пожилого возраста Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Раса Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, препарат Лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы крови (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас). Дети и подростки Эффективность и безопасность применения препарата Лозартан у детей и подростков до 18 лет не установлены. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно в начале терапии или при увеличении дозы, а также у пациентов, принимавших диуретические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом Лозартан).

Состав

активное вещество: лозартан калия - 100,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 115,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,000 мг; кроскармеллоза натрия - 11,200 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,000 мг, магния стеарат - 2,800 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4,800 мг, тальк - 1,600 мг, титана диоксид - 0,826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,720 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,054 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10.33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67 %)] - 8,000 мг.

Лозартан показания к применению

артериальная гипертензия;
снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.

Лозартан противопоказания

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-возраст до 18 лет;
-рефрактерная гиперкалиемия;
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
-дегидратация;
-тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
-одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73м2).
С осторожностью
-ангионевротический отек в анамнезе;
-артериальная гипотензия;
-сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК);
-нарушение водно-электролитного баланса;
-первичный гиперальдостеронизм;
-гиперкалиемия;
-печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
-почечная недостаточность;
-состояния после трансплантации почки;
-двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
-аортальный и митрал

Лозартан побочные действия

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10;
часто от > 1/100 до
нечасто от > 1/1000 до
редко от > 1/10000 до
очень редко
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны нервной системы:
часто – головокружение, потеря сознания;
нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия, гипостезия, расстройство памяти, периферическая нейропатия, тремор, атаксия;
частота неизвестна – мигрень, депрессия.
Со стороны органов чувств:
часто – вертиго, звон в ушах;
нечасто – нарушение остроты зрения, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – тахикардия, брадикардия;
нечасто – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, стенокардия;
редко – обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы:
часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа;
нечасто – диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – диарея, тошнота, диспепсические расстройства;
нечасто – боль в животе, запор, рвота, метеоризм, гастрит, анорексия;
редко – гепатит;
частота неизвестна – панкреатит, нарушения функции печени.
Со стороны мочеполовой системы:
часто – почечная недостаточность, нарушение функции почек;
нечасто – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание;
частота неизвестна – эректильная дисфункция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто – судороги в мышцах нижних конечностей, боль в спине, грудной клетке, ногах;
нечасто – миалгия, артралгия, артрит, рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов:
нечасто – крапивница, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции:
редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Со стороны органов кроветворения:
часто – анемия, тромбоцитопения.
Лабораторные показатели:
часто – гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия;
редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
очень редко – гипербилирубинемия;
частота неизвестна – гипонатриемия.
Прочие:
нечасто – астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение сердцебиения, ощущение общего дискомфорта.
Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться совместно с другими гипотензивными средствами. Клинически значимого взаимодействия лозартана с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин, не отмечено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в плазме крови (см. раздел «Особые указания»). Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением плазменной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать плазменную концентрацию лития. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении c НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, острую почечную недостаточность, гипернатриемию, особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет). Обычно данный эффект обратим. Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают АД в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии. Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73м2). Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70 %, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40-50 %. При одновременном приеме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20 % (не является клинически значимым). Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозаратана на 30 %, активного метаболита – на 40 %. Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18 % и не влияет на AUC активного метаболита. Кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на биотрансформацию лозартана. Однако эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30 % (не является клинически значимым). В случае если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены. Наиболее вероятные симптомы Выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Лозартан – препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления. Оказывает воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Средство обладает выраженным гипотензивным действием, благодаря которому давление снижается на протяжении короткого промежутка времени.

Гипертония – бич современного ритма жизни. От заболеваний сердечно-сосудистой системы, гипертензии с каждым годом страдает все больше людей. Поэтому так важно подобрать правильное лечение. Препарат Лозартан хорошо себя зарекомендовал в лечении повышенного давления, редко вызывает побочные действия.

Производитель – венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, имеющая официальное представительство в России.

калия лозартан;
стеарат магния;
титана диоксид;
спирт поливиниловый;
тальк.

Форма выпуска — в таблетках, имеющих плоскую круглую форму, и в кристаллическом порошке. Имеют белый оттенок. Количество активного действующего вещества на одну таблетку – 25, 50, 100 мл.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

При приеме препарата повышенное давление начинает снижаться постепенно, благодаря чему средство назначают при различных формах гипертонии. Ингибитор АПФ.

Быстро всасывается из органов пищеварительного тракта. Максимальное действие наступает через 6-7 часов после приема таблетки. Выведение – с фекалиями и мочой в неизмененном виде. Биодоступность активного действующего компонента – около 65%. Связывается с белками плазмы на 99%. Чтобы давление пришло к нормальным показателям, требуется пройти курс лечения – не менее 1-2 месяцев.

Лозартан назначают не только при гипертонии, но и при других заболеваниях.

Показания к применению

гипертензия любого типа;
инфаркт миокарда;
ишемическая болезнь сердца;
изменения в сердце гипертрофического вида;
при сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения);
сахарный диабет второго типа;
гипертрофия левого желудочка;
в качестве профилактического средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначается при гипертонии, когда другие препараты оказываются неэффективными.

Таблетки Лозартан запиваются небольшим количеством жидкости. Порошок растворяется в воде – до полного растворения кристаллов. Принимать можно как перед едой, так и после. Дозировки в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально для каждого пациента.

При первом приеме рекомендуется принимать в дозировке по 50 мл. Она сохраняется на весь курс лечения, если состояние пациентов не ухудшается. При недостаточном фармакологическом действии средства дозировку увеличивают в два раза. Если большой принимает другие средства, снижающие артериальное давление, доза снижается до 25 мг.

Пациентам, имеющим тяжелые заболевания печени, назначается минимальная дозировка (25 мг). При хронической сердечной недостаточности – не более 12,5 мг. Лечение в таких случаях проводится под врачебным контролем.

Принимать таблетки надо раз в сутки, в одно и то же время. Важно придерживаться дозировки, назначенной врачом, чтобы избежать передозировки и побочных действий.

Детям лекарственное средство не назначается. Если такая необходимость возникает, назначается минимальная дозировка – по 12,5 мг в сутки.

Противопоказания

гиперчувствительность организма;
заболевания легких, сопровождающиеся нехваткой дыхания;
беременность на любых сроках;
сильное истощение;
при кормлении грудным молоком;
при патологиях печени;
пациентам, имеющим дефицит лактозы;
заболевания почек (острая форма);
детям до 18-ти летнего возраста;
при затрудненном оттоке крови из левого желудочка;
отек Квинке;
гиперкалиемия;
при склонности к аллергии на лактозу;
после трансплантации почек.

Средство назначают с осторожностью пациентам старшего возраста, перенесшим хирургическое вмешательство, при ишемии мозга.

Прием во время беременности и кормлении грудным молоком

Препарат противопоказан при беременности, независимо от срока. Прием может вызвать гибель плода или патологии развития. Аномалии развития плода могут быть такими: недоразвитие костей, повышение давления, сердечная недостаточность.

В лактационный период активное действующее вещество поступает в организм ребенка вместе с молоком матери. Результат – нарушение деятельности пищеварительного тракта, тошнота, послабление стула, обморок и другие серьезные нарушения.

Возможные побочные действия

повышенное сердцебиение;
рвота;
аллергия;
угнетение деятельности центральной нервной системы;
отек гортани;
изменение стула (запоры, поносы);
высыпания на коже;
болезненность живота;
воспаление слизистых оболочек;
снижение остроты зрения;
тошнота;
обморочное состояние;
стенокардия;
сухой кашель;
лейкопения;
повышенная чувствительность к солнцу;
головные боли;
сонливость;
бессонница;
бронхоспазмы;
аллергический насморк;
нарушение вкусовых ощущений;
нарушение кровообращения в мозге;
кровоточивость десен;
воспаление печени;
снижение гемоглобина.

При возникновении побочных реакций прием препарата прекращается. Врач подбирает другое средство.

Передозировка

При приеме свыше рекомендуемых доз отмечается резкое снижение давления, учащение пульса, головокружение, сонливость. Проводится промывание желудка, необходимо выпить большое количество воды. В тяжелых случаях понадобится назначение симптоматических терапевтических мероприятий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект Лозартана при одновременном приеме диуретиков начинает увеличиваться.

Запрещается одновременно использовать другие средства, действие которых направлено на снижение давления.

Препарат увеличивает терапевтическое действие средств, содержащих калий, что становится причиной возникновения негативных реакций.

Одновременный прием с нестероидными средствами влияет негативно на почки. Требуется проведение исследования на УЗИ.

Если пациент принимает другие препараты, необходима консультация врача.

Особые указания

Если прием препарата пропущен, дозировка не увеличивается. Таблетка принимается как обычно.

Если после приема начинается сухой кашель, прием необходимо прекратить.

На весь курс лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Средство может вызывать обмороки, головокружения, сонливость. Поэтому запрещается заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности, и водить транспортные средства.

Хранение

Средство хранится в сухом месте, защищенном от влажности, при температуре не выше +25 градусов. Срок хранения – четыре года с даты, указанной компанией-производителем на упаковке. Отпускается по рецепту.

Цены в аптеках

Цена зависит от упаковки – от 100 до 500 рублей. Большой упаковки хватает на полный курс лечения.

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

Лозартан калия (losartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 11.2 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.67%)) - 8 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию и иммуноглобулина G (IgG).

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T 1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;

— хроническая недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— рефрактерная гиперкалиемия;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— дегидратация;

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные действия

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

ощущение сердцебиения, тахикардия.

боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

боль в спине, ногах, мышечные судороги.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.

Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.

Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.

Со стороны лабораторных показателей:

часто - гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л);

нечасто - повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови;

очень редко - умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Наиболее вероятные симптомы

Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Клинически значимого взаимодействия лозартана с таким лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин не отмечено.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с HПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором изофермента CYP 2С9) различие воздействия выявлено не было.

В случае, если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.

Особые указания

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов а анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротический отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.

Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентом стяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса но классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гилеральдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек . Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатииина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управления транспортными средствами н механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно у пациентов, принимавших диурезические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом).

Беременность и лактация

Применение Лозартана при беременности противопоказано.

Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек.

Неизвестно, выделяется ли Лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.