Пентоксифиллин 200 инструкция по применению. Пентоксифиллин: показания и противопоказания

Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания - диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.

Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы - стимуляция биоэлектрической деятельности.

Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами - и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.

Фармакология

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.

Дозировка

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Пентоксифиллин – это лекарственный препарат, который относится к группе ангиопротекторов и антиагрегантов. Выпускается он в 3 формах: раствор для инъекций, концентрат и таблетки.

Лекарственная форма и состав препарата

Раствор для инъекций предназначен для внутриартериального либо внутривенного введения. Есть 2 формы такого раствора: в виде капельницы и ампул для инъекций. Таблетки Пентоксифиллин покрыты оболочкой. Отпускаются они по 100 и 400 мг.

Концентрат раствора Пентоксифиллин так же, как и раствор лекарства, предназначен для внутриартериального и внутривенного введения.

Главным действующим веществом этого лекарственного препарата является Пентоксифиллин. Среди вспомогательных веществ:

• Повидон.
• Лактоза.
• Кармоизин.

Механизм действия лекарства Пентоксифиллин

Препарат Пентоксифиллин используется для улучшения циркуляции крови. Его применение способствует дезагрегации тромбоцитов, увеличению эластичности эритроцитов и уменьшению вязкости крови. Благодаря этим свойствам Пентоксифиллина, в организме человека улучшается микроциркуляция крови, а уровень кислорода в тканях увеличивается.

Механизм действия данного лекарственного препарата состоит в накоплении циклической кислоты и снижении концентрации в гладких мышцах и кровеносных сосудах внутриклеточного кальция. Под воздействием Пентоксифиллина улучшается эластичность эритроцитов и тромбоцитов, в плазме усиливается фибринолиз, а уровень фибриногена снижается.

Пентоксифиллин обладает сосудорасширяющими свойствами, поэтому его часто используют для нормализации артериального давления. Это лекарство уменьшает периферическое сопротивление кровеносных сосудов, оказывая на них положительное инотропное действие.

Препарат способствует расширению коронарных сосудов, и обогащает внутренние ткани кислородом

Препарат Пентоксифиллин способствует расширению коронарных сосудов. Его используют для обогащения внутренних тканей кислородом. Медикамент применяют для устранения ночных судорог, болевых ощущений и для удлинения дистанций ходьбы.

Применение Пентоксифиллина в лечебных целях способствует возрастанию объёма крови. Это происходит благодаря улучшению её вязкости. Увеличенный объём крови способствует улучшению снабжения кислородом сердечной мышцы и расширению сосудов лёгких. Положительное влияние данного препарата на организм приводит к повышению тонуса мускулатуры и диафрагмы.

Показания к применению

В инструкции указан перечень недугов, в лечении которых нужно использовать лекарство Пентоксифиллин.

• Нарушенный процесс кровоснабжения мозга, протекающий в острой или хронической форме.
• Ухудшение слуха сосудистого генеза.
• Болезнь Рейно, парестезия, то есть ангионейропатия.
• Дисциркуляторные энцефалопатии.
• Нарушение периферического кровообращения, которое обусловлено воспалением, диабетической ангиопатией, атеросклерозом, сахарным диабетом и т. д.
• Нарушение венозной или артериальной микроциркуляции вследствие трофического нарушения тканей (гангрена, трофическая язва и т. д.).
• Недостаточное кровоснабжение сосудистой оболочки глаза либо сетчатки в острой или хронической форме.
• Нарушение кровоснабжения рук и ног.

Инструкция по применению таблеток

Принимать Пентоксифиллин внутрь необходимо 2–3 раза в сутки по 2 драже. Рекомендуемый курс лечения – 2 недели. По мере лечения, следует уменьшать дозировку. Если в течение недели больной принимал медикамент 3 раза в сутки, то на второй неделе он должен пить его не более 2 раз в сутки.

Инструкция по применению инъекций

Есть 2 способа введения этого лекарства с помощью инъекций.

Внутривенный способ. Одна ампула лекарственного препарата растворяется в 200 мл физраствора. В качестве альтернативного варианта можно использовать раствор глюкозы. Рекомендуемая продолжительность внутривенного введения препарата – 2–3 часа. В некоторых случаях врачи назначают пациентам введение не 1, а 3 ампул Пентоксифиллина.

Внутриартериальный способ. Одна ампула Пентоксифиллина растворяется в 30–50 мл физиологического раствора. Иногда врачи назначают пациентам введение 3 ампул препарата. Оптимальная скорость внутриартериального введения медикамента – 0,5 мл в минуту.

Противопоказания к применению

• Глазное кровотечение, кровоизлияние в сетчатку.
• Подростки младше 18 лет.
• Беременные и кормящие грудью женщины.
• Индивидуальная непереносимость некоторых веществ Пентоксифиллина.
• Церебральный или коронарный атеросклероз выраженной формы.

Лекарственный препарат следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим одним из нижеперечисленных заболеваний:

• Артериальная гипотензия или склонность к ней.
• Оперативное вмешательство, перенесённое за последние 2 недели. В данном случае, использование лекарства Пентоксифиллин в лечебных целях может привести к кровотечению.

Пациентам, которым диагностировали одно из этих заболеваний, можно принимать данный лекарственный препарат только после назначения врача. Квалифицированный специалист не только назначит больному оптимальную для него дозировку препарата, но и определит длительность лечения им.

Возможные побочные эффекты

Препарат Пентоксифиллин может спровоцировать у больного возникновение таких побочных действий, как:

• Тошнота, сопровождаемая рвотой.
• Ускорение сердцебиения, боль в области сердца.
• Сбой в работе желудочно-кишечного тракта, понос.
• Ощущение прилива.
• Ощущение переполненного желудка.
• Тромбоцитопения.

Средства с аналогичным составом

Заменить этот лекарственный препарат можно его аналогами, в состав которых входят компоненты той же фармацевтической группы. Основные аналоги Пентоксифиллина:

• Пентогексал.
• Арбифлекс.
• Пентамин.
• Агапурин.

А также заменить этот лекарственный препарат можно медикаментами, в состав которых входит то же действующее вещество. Например, можно использовать Пентоксифиллин драже «Дарница».

Особые указания

Если человек вынужден одновременно принимать Пентоксифиллин с антикоагулянтом, ему рекомендуется регулярно контролировать показатели свёртываемости крови.

Совместимость данного медикамента с инфузионным раствором должна быть проверена в индивидуальном порядке.

Больным с какими-либо нарушениями функционирования почек следует принимать Пентоксифиллин только под надзором квалифицированного специалиста.

Если препарат приводит к кровоизлиянию в сетчатку глаза, то его противопоказано использовать. Скорее всего, данное явление связано с аллергической реакцией. То есть речь идёт об индивидуальной непереносимости одного из действующих компонентов Пентоксифиллина.

Когда пациент проводит внутриартериальную или внутривенную терапию с помощью этого лекарства, ему необходимо следить за показателями артериального давления. Резкие скачки давления являются поводом прекратить эту терапию. Больным, у которых возникает гипотония (понижение артериального давления) вводят менее 1 ампулы препарата.

Если пациенту, страдающему сахарным диабетом, назначить длительную лечебную терапию, включающую в себя применение этого медикамента, у него начнётся гипогликемия.

Этим больным необходимо корректировать дозировку препарата в индивидуальном порядке.

Во время приёма лекарственного средства, не рекомендуется злоупотреблять курением, так как это значительно снизит эффективность лечения.

Пожилым больным Пентоксифиллин назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать Пентоксифиллин с вазодилататорами или симпатолитиками, возможно понижение артериального давления. Риск развития кровотечения возникает при совместном использовании данного препарата с Мелоксикамом или Кеторолаком.

Лекарственное средство Циметидин способствует увеличению концентрации Пентоксифиллин в крови.