Мази, гели

Трамадол показания к применению таблетки. Использование трамадола при онкологических заболеваниях. Употребление при вождении

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.

Продолжительность действия - около 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).

Выведение

Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Таблетки

начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).

Пожилым

пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.

При одновременном применении Трамадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

– это синтетический анальгетик, относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.

Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамадол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамадол можно прочитать в комментариях.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Состав (1 табл.):

активное вещество: трамадола гидрохлорид 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 295 мг; магния стеарат ( стеариновокислый) - 5 мг.

Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

От чего помогает Трамадол?

Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:

проявлением невралгии;
постоперационным периодом;
ростом злокачественных образований в организме;
физическими травмами (главным образом, переломами);
обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
различными диагностическими и терапевтическими процедурами.

Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.

Фармакодинамика

Трамадол – опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Трамадол следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза – 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Противопоказания

Трамадол по инструкции противопоказано применять:

Одновременно с ингибиторами МАО;

Во время беременности;

При наличии риска суицида;

При склонности к злоупотреблению психоактивными веществами;

В педиатрии: до 14 лет – для приема внутрь, до 1 года – для парентерального введения;

При грудном вскармливании (для длительного применения, но прерывать кормление грудью при однократном применении не следует);

При отравлении алкоголем, снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными медикаментами;

При гиперчувствительности к активному (трамадола гидрохлориду) или вспомогательным компонентам Трамадола.

С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом.

Побочные эффекты

Применение Трамадола (отзывы пациентов это подтверждают) может спровоцировать возникновение нежелательных реакций:

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев – это тошнота, головокружения, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Аналоги

Аналоги Трамадол по действующему веществу:

Протрадон;
Синтрадон®;
Трамадол Ланнахер;
Трамадол ретард;
Трамадол ШТАДА;
Трамадол-Акри;
Трамадол-ГР;
Трамадол-Плетхико;
Трамадол-ратиофарм;
Трамадол-Словакофарма;
Трамадола гидрохлорид;
Трамаклосидол;
Трамал® ретард;
Трамал®;
Трамолин;
Трамундин ретард.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ТРАМАДОЛ в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия отпуска из аптек

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

послеоперационный период

травмы

невралгии

боли у онкологических больных

обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

операциядан кейінгі кезеңде

жарақаттарда

невралгияда

онкологиялық науқастардағы ауыруларда

ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

заболевания печени и желчевыводящих путей

боли в брюшной полости неясного генеза

одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

эпилепсия неконтролируемая

детский и подростковый возраст до 18 года

беременность и период лактации

трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

бақыланбайтын эпилепсия

балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

тошнота

головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

головная боль, сонливость

рвота, запор, сухость во рту

повышенное потоотделение

слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

брадикардия, повышение артериального давления

изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

снижение четкости зрения

мышечная слабость

нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

повышение уровня печеночных ферментов

галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

развитие зависимости

Частота неизвестна

мидриаз

синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

жүрек айнуы

бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

бас ауыруы, ұйқышылдық

құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

жоғары тершеңдік

әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

брадикардия, артериялық қысымның артуы

тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

көру өткірлігінің төмендеуі

бұлшықет әлсіздігі

несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

бауыр ферменттері деңгейінің артуы

елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

мидриаз

тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.

(tramadol | трамадол)

Регистрационный номер:

П N 015731/01 от 03.06.2004

Торговое наименование препарата: Трамадол

Международное непатентованное название:

трамадол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон, макроголь 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

Описание: круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями слегка шероховатые таблетки с фаской с характерным запахом земляники.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгетическое опиоидное средство
Код АТХ:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует специфические опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет 68% и увеличивается при повторном применении. Проникает через гемато-энцефаллический и плацентарный барьеры.
0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 306 л. Связь с белками плазмы - 20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Т ½ во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3 + 4,9 ч (трамадол), 18,5 + 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11 + 3,2 ч (трамадол), 16,9 + 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено разовым приемом.
Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).

Способ применения и дозы:

Трамадол применяется при назначении врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет - 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в ½ стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивости походки.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – не исключено развитие синдрома «отмены».

Передозировка (интоксикация) препаратом:
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидгых анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики могут вызывать риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Особые указания:

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотических веществ.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

При применении препарата необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистерах из Al фольги и комбинации OPA/Al/PVC.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Срок годности:

5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Фирма-производитель:
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Индустриштрассе 25, Хольцкирхен, 83607, Германия.

Представительство в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Химическое название
транс - (±) - 2 - [(диметиламино) метил] - 1 - (3 - метоксифенил) циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.

TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.

Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.

Связь с белками плазмы - 20%.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, прием ингибиторов МАО, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь).
С осторожностью

Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС; одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и ЛС, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. ЛС, снижающими порог судорожной готовности.
Режим дозирования

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.

Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).

Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочное действие

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Особые указания

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.

Не следует одновременно употреблять этанол.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.