Другие болезни

Тербинафин: инструкция по применению. Способ применения и дозировка. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

Тербинафин (в форме гидрохлорида) (terbinafine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих , волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его C max в достигается через 2 часа и составляет - 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, период полураспределения — 4.6 часа. Связь с белками плазмы крови - 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется.

Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз - на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 16-18 часов. T 1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания

— грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;

— микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);

— тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;

— кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

— хронические или активные заболевания печени;

— хроническая (КК менее 50 мл/мин);

— детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);

— период лактации;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при:

— почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин);

— алкоголизме;

— угнетении костномозгового кроветворения;

— опухолях;

— болезнях обмена веществ;

— окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;

— кожной красной волчанке или системной красной волчанке.

Дозировка

Взрослым:

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет:

При массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum - более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis - может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз в день.

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко - нарушение функции печени; очень редко - печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию.

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия.

Прочие: очень редко - усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, ) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препартов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная , желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг.

При нарушениях функции почек

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Состав

каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Умеренно чувствительны плесневые грибы {Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация C max в плазме в среднем составляет около 0,97 мкг/мл. Время достижения C max – 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50 %). Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов.

Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или уже существующими заболевания печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы,вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например,T rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.Пероральный тербинафин показан для леченияраспространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи,вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела,естественных складок, стоп, волосистой части головы) идрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida

(например, Candida аlbicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами.

Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).

Микозы кожных покровов . Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.

Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.

Побочное действие

Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головная боль, очень редко – стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто – вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко – тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.

Со стороны кожи: очень часто – сыпь, крапивница, очень редко – псориаз, как сыпь или обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения : очень редко – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, очень редко – обострение системной красной волчанки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.

Общие: повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:

Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств : аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах.

Сосудистые расстройства : васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.

Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

Передозировка

Симптомы : при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.

Лечение : промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 %.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, 1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов.

Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.

Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.

Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.

Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата.

Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови > 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Дерматологические эффекты : сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.

Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.

Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тербинафин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тербинафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тербинафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи и ногтей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тербинафин - представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Состав

Тербинафина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется. Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз - на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие.

Показания

грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Формы выпуска

Крем для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь или гель).

Таблетки 125 мг и 250 мг.

Спрей для наружного применения 1% (под торговой маркой Фунготербин).

Инструкция по применению и способ использования

Таблетки

Взрослым

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет

При массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum - более 4 недель.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз в день.

Крем

Взрослые и дети с 12 лет

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.

Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 неделя 1 раз в день; дерматомикоз стоп - 1 неделя 1 раз в день; кандидоз кожи - 1-2 недели 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочное действие

чувство переполнения желудка;
снижение аппетита;
диспепсия;
тошнота;
диарея;
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек);
головная боль;
нарушение вкуса;
кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница);
синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз;
псориазоподобная сыпь;
обострение имеющегося псориаза;
алопеция;
артралгия;
миалгия;
усталость;
кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Противопоказания

хронические или активные заболевания печени;
хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной таблеток) и до 12 лет для крема;
период лактации;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг для таблеток и детям до 12 лет для крема.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Аналоги лекарственного препарата Тербинафин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Атифин;
Бинафин;
Ламизил;
Ламизил Дермгель;
Ламизил Уно;
Ламикан;
Ламитель;
Миконорм;
Микотербин;
Онихон;
Тебикур;
Тербизед Аджио;
Тербизил;
Тербикс;
Тербинафин Гексал;
Тербинафин Пфайзер;
Тербинафин МФФ;
Тербинафин Сар;
Тербинафин Тева;
Тербинафина гидрохлорид;
Тербинокс;
Тербифин;
Термикон;
Тигал сановель;
Унгусан;
Фунготербин;
Цидокан;
Экзитер;
Экзифин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Грибковые заболевания распространяются очень легко, быстро передаваясь от человека к человеку. Лечить их нужно на ранней стадии - это позволит сократить зону поражения и предотвратить распространение инфекции.

Тербинафин - описание

Тербинафин (мазь, крем) - средство для наружного применения, излечивающее микоз (грибок) стоп, ногтей, кожи тела. На 1 г мази приходится 10 мг (1%) активного вещества (тербинафина гидрохлорида). Прочие вещества, которые могут входить в состав средства:

вазелин;
масло вазелиновое;
гидроксид натрия;
пропиленгликоль;
карбомер;
полисорбат;
спирт;
вода;
метилпарабен.

Противогрибковая мазь белая по цвету, однородная по консистенции. Она реализуется в алюминиевых тубах по 10,15, 30 г. Цена за 15 г препарата - 120 рублей, упаковка 30 г стоит 210 рублей . Срок годности средства - 2 года, его хранят без соблюдения особых условий (можно хранить не в холодильнике). Рецепта на приобретение лекарства не требуется.

Существуют и другие лекарственные формы препарата Тербинафин. Это - таблетки, спрей и раствор. Торговые марки, которые выпускают данный препарат - «Тева», «МФФ», «Вертекс», «Биоком», «Медисорб».

Принцип действия препарата

Мазь применяется для терапии различных грибковых заболеваний, поскольку имеет антимикотическое действие . Тербинафин показывает широкий спектр противомикотической активности, причем начинает работать даже в малых концентрациях. Активное вещество относится к аллиламинам, угнетающим рост микозов на ногах, волосах, ногтях.

Оно эффективно помогает от болезней, вызванных:

трихофитоном красным и прочими видами грибка;
микроспорией;
эпидермофитами;
плесневыми грибами;
диморфными грибками;
дрожжевыми грибами;
кандидой.

Если концентрация тербинафина в тканях низкая, он оказывает фунгицидное действие, в более высоких количествах - фунгистатическое. После контакта с клетками микроорганизмов тербинафин меняет синтез ряда жизненно важных веществ, ведет к нехватке эргостерола и избытку сквалена, что вызывает гибель микотической клетки.

Тербинафин не дает отрицательного действия на выработку гормонов человека, не нарушает обменных или других важнейших процессов.

Мазь всасывается в общий кровоток в минимальном количестве - не больше 5% .

Зато она имеет свойство накапливаться в коже, волосяных фолликулах, ногтевых пластинках, что повышает эффективность применения против грибковых заболеваний. Тербинафин метаболизируется печенью, выводится почками и через кожу (с потом).

Показания к применению

Наружное средство разрешено к применению у детей с 12-ти лет. Показания для детского и взрослого возраста будут одинаковыми. Чаще всего мазь рекомендуется врачами от различных видов лишая:

разноцветного (отрубевидного);
стригущего;
чешуйчатого;
микроспории.

Мазь Тербинафин помогает от грибковых инфекций кожи. Курсовое применение способствует гибели грибка стоп, а также паховой эпидермофитии, любых степеней поражения гладкой кожи конечностей, тела.

Нередко им лечат опрелости, которые были спровоцированы грибами рода Кандида или прочими дрожжевыми и плесневыми возбудителями.

Инфекционные заболевания ногтевой пластины рук, ног, которые были вызваны грибком, также можно лечить при помощи крема Тербинафин. Но в этом случае лучше приобрести более удобную лекарственную форму - лак для ногтей. Нередко рекомендуется усиливать действие лака кремом и наносить его в профилактических целях на межпальцевые промежутки, на кожу стоп (если проводится терапия ногтевого грибка).

Инструкция по применению

Начинать лечение, даже имея явные показания, следует под руководством врача. Мазь применяется только наружно. Порядок нанесения ее на пораженные участки кожи таков:

Если в области ягодиц, паха, места под грудью, промежутков между пальцами наблюдаются опрелости, следует пользоваться средством на ночь, после чего покрывать и заматывать пораженные зоны марлей, бинтом.

Длительность терапии Тербинафином, в среднем, составляет 1-2 недели, но, сколько применять средство в каждом конкретном случае, решает дерматолог.

Наиболее длительно лечат лишай - так, при разноцветном лишае курс может составить 14 дней с применением мази дважды/сутки.

Несмотря на быстрое стихание симптоматики заболевания уже в первые дни бросать курс раньше положенного времени нельзя. При нерегулярной терапии грибы могут вырабатывать устойчивость, и инфекционное заболевание возвращается с новой силой. Если через 7-14 дней признаки выздоровления не наступают, следует проверить правильность диагноза.

Противопоказания и «побочки»

Запретом на наружное применение Тербинафина является гиперчувствительность, аллергические реакции в анамнезе. Нужно помнить, что даже дополнительные компоненты способны вызвать такие реакции.

Прочие противопоказания перечислены ниже:

тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
опухоли, особенно, касающиеся крови или лимфатической системы;
хронический алкоголизм;
патологии кроветворения, нарушения состава крови;
обменные заболевания, в том числе сахарный диабет;
нарушения кровообращения в сосудах ног.

Возраст до 12 лет вследствие отсутствия клинического опыта в использовании мази также является противопоказанием к лечению. Имеется недостаточно данных о применении Тербинафина при беременности и лактации, хотя тератогенными качествами вещество не обладает. Тем не менее, использовать лекарство даже наружно можно только по очень строгим показаниям.

Среди «побочек» нередко наблюдаются местные реакции гиперчувствительности, например, сыпь, жжение, зуд, покраснение. Если они слабо выражены, можно не прекращать антимикотическую терапию. Случаи передозировки могут отмечаться только при случайном попадании мази внутрь. В этом случае нужно провести промывание желудка и принять возрастную дозу энтеросорбента (например

В этой публикации вы узнаете про Тербинафин (таблетки): инструкция по применению, цена, отзывы покупателей и врачей, всё это будет описано в статье. Также мы расскажем, как помогает от грибка ногтей аналогичный медикамент — Тербинафин Тева.

Столкнувшись с грибком ногтей, его следует незамедлительно лечить. Грибковые споры имеют свойство быстро распространяться на здоровые участки, ухудшая ситуацию и усложняя симптоматику. Поэтому важно при обнаружении грибка применять проверенное и эффективное средство, которое сможет оказать комплексное лечение. Таким препаратом является таблетки Тербинафин.

Тербинафин – таблетки от грибка ногтей

Таблетированная форма является противогрибковым препаратом для местного применения. Они прекрасно справляются с онихомикозом, так как полезные вещества долгое время накапливаются и удерживаются на пораженной ногтевой пластине в течение длительного времени. Из-за такого воздействия оказывается лечебное действие.
Активным компонентом является вещество тербинафин гидрохлорид.

Таблетки оказывают следующее действие:

устраняет грибок стоп;
уменьшает поражения ногтевой пластины и кожи вокруг нее;
блокирует микоз волосистой кожи головы;
побеждает кожный и слизистый кандидоз.

Представленный препарат помогает даже при запущенной форме грибковой инфекции. Помимо таблеток средство выпускается в форме мази и крема, а также спрея.

Несмотря на терапевтическое действие медикамента, у него есть и некоторые противопоказания:

Острая или хроническая патология печени;
Почечная недостаточность;
Возраст до трех лет и период грудного кормления у женщин;
Нарушение всасывания углеводов в пищеварительном тракте;
Индивидуальная непереносимость одного из компонентов, входящих в состав лечебного средства;
Непереносимость такого вещества, как лактозы.

Прежде чем начинать принимать представленные таблетки, необходимо обязательно ознакомиться с имеющимися противопоказаниями.

Инструкция по применению

Понять схему применения таблеток Тербинафин поможет инструкция, прилагающаяся к этому препарату. Длительность использования будет зависеть от тяжести заболевания и от места локализации грибка.

Суточная дозировка составляет одну таблетку в день (по 250 мг) или две (по 125 мг), которые необходимо запивать достаточным количеством жидкости и принимать после еды.

Продолжительность применения зависит от разновидности инфекции:

Если грибок поразил межпальцевую область на ногах, тогда лечебная терапия длится от двух до шести недель;
При микозе на голенях, волосистой части голове и на туловище лечение продолжается до четырех недель;
Если человек страдает от онихомикоза, тогда лечение может длиться до двенадцати недель;
Когда речь идет о запущенной грибковой инфекции на большом пальце, тогда терапия может затянуться на три месяца.

Использование таблеток от грибка Тербинафин не вызывает сложностей и оно идеально подходит для домашнего применения. Однако нужно точно соблюдать указанную дозировку, чтобы избежать возможных побочных эффектов.

возникновение чувства тошноты и рвота;
диарея и расстройства со стороны желудка;
нарушения работы печени;
кожная крапивница, шелушение поверхности и зуд;
головные боли и головокружение;
сбой менструального цикла.

Если употребляя таблетки Тербинафин инструкция по применению игнорируется, и рекомендуемая дозировка не соблюдается, тогда и возникают побочные реакции со стороны организма. Но если лечение проходит в соответствии с инструкцией, тогда такой симптоматики получится избежать.

Цена и где купить

Приобрести представленный препарат можно в аптечной сети. На таблетки Тербинафин цена достаточно приемлемая. Упаковка с 14 штуками обойдется примерно от 150 до 270 российских рублей, в зависимости от региона приобретения. А больший объём, из 28 штук, можно купить за 400 рублей.

Не получается самостоятельно бросить курить? Читайте на врачей и покупателей, действительно ли курение отступит.

Для лёгкого избавления от алкоголизма, читайте статью: … Многие алкоголики побороли алкоголизм именно благодаря средству Alco Blocker.

Тербинафин Тева

Тербинафин Тева – это таблетки израильского производства, относящиеся к категории противогрибковых препаратов. Показания к применению аналогичные обычному Тербинафину.

микозы волосистой части головы;
грибок ногтей и кожи;
кандидозы кожной поверхности;
дерматомикозы запущенной стадии.

Способ использования тоже идентичный. Таблетки пьются после приема пищи, и их применение также подходит для совершенно любых условий. Однако если здесь существуют свои некоторые нюансы.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью и масса тела которых составляет от двадцати до сорока килограммов, в сутки нужно принимать 125 мг это препарата. А при весе более сорока килограмм дозировка средства увеличивается до 250 мг.

Отзыв врача

Брасов Валерий Николаевич, врач-дерматолог.

Грибковое заболевание сложно поддается лечению, если оно приобретает запущенную форму. В этом случае поражаются ногти и окружающая их кожная поверхность. Ногтевая пластина меняет свою структуру, форму и цвет, а появляющиеся признаки доставляют человеку ощутимый дискомфорт. Помочь в таком случае может только медикамент комплексного воздействия. Именно таким средством являются таблетки Тербинафин, помогающие от грибка ногтей. И если пройти полный курс лечения, то заболевание окончательно отступит.