Реклама на портале

Лекарства антипсихотические препараты, нейролептики. Нейролептики (Антипсихотические препараты) Что такое нейролептики и чем они опасны

Наша современная жизнь порой преподносит немало неприятных сюрпризов. Стрессы, волнения, тревожность стали постоянными спутниками человека. Когда очередная суматоха выбивает из колеи спокойствия, каждый начинается задумываться о приеме успокоительных средств и стимуляторов. Что выбрать? Какое лекарство от депрессии без рецепта можно купить в аптеке, не опасны ли такие средства?

Борьба с депрессией - частая составляющая современной жизни

Многие ошибочно считают, эти две группы лекарств, которые при стрессе действуют одинаково. Но не все так просто. Идя в аптеку за подходящим препаратом, вооружитесь некоторыми знаниями в области фармакологии.

Транквилизаторы

В переводе с латинского слово «транквилизатор» обозначает «успокоение». Это психотропные медикаменты, которые используют для терапии многих заболеваний. Впервые синтезировали данные лекарства в середине прошлого столетия. А термин «транквилизаторы» вошел во врачебный обиход в 1956 году. Часто эти препараты называют «анксиолитиками».

Транквилизаторы – медикаменты, убирающие у человека симптомы страха и тревоги. Они стабилизируют эмоциональный фон, не действуя негативно на способность к мышлению и память.

Главный эффект этих средств – анксиолитический (противотревожный) . Благодаря этому, у пациента купируется чувство тревоги, страха, снижается беспокойство и эмоциональная напряженность.


Взаимодействие лекарств и транквилизаторов

Лекарства оказывают и дополнительное лечебное воздействие:

  • снотворное (борьба с бессонницей);
  • седативное (уменьшение тревожности);
  • противосудорожное (купирование спазмов);
  • миорелаксантное (мышечное расслабление).

Транквилизаторы успешно помогают бороться с повышенной мнительностью, навязчивыми мыслями, стабилизируют состояние вегетативной системы, нормализуют кровообращение и понижают АД. Но лекарства этого уровня не способны помочь человеку избавиться от галлюцинаций, бредовых состояний и аффективных расстройств. С этим борются другие средства – нейролептики.

Виды анксиолитиков

Список транквилизаторов регулярно пополняется, поэтому четкой классификации таких препаратов не существует. Наиболее распространены препараты-транквилизаторы, список которых относится к классу бензодиазепанов. Их подразделяют на следующие виды:

  1. С явно выраженным анксиолитическим воздействием. Самыми сильными считаются Лоразепам и Фенозепам.
  2. С умеренным действием. К таким транквилизаторам относятся: Клобазам, Оксазепам, Бромазепам и Гидазепам.
  3. С выраженным снотворным действием. К ним относят Эстазолам, Триазолам, Нитразепам, Мидазолам и Флунитразепам.
  4. С противосудорожным эффектом. Самыми распространенными средствами, работающими на снятие судорожного состояния, являются Клоназепам и Диазепам.

Нейролептики . Антипсихотические препараты или антипсихотики. Эти медикаменты относятся к психотропным средствам-транквилизаторам. Используют их для лечения различных психических, невротических и психологических заболеваний.

Современные врачи неоднозначно относятся к назначению подобных средств – нейролептики провоцируют частое развитие опасных побочных эффектов.

При назначении антипсихотических медикаментов рекомендовано использовать атипичные антипсихотики нового поколения. Они считаются наиболее щадящими и безопасными для здоровья.


Что такое нейролептики

Список препаратов-нейролептиков без рецептов не так велик, как у антидепрессантов и транквилизаторов. В аптеках можно свободно купить следующие нейролептики: Оланзапин, Хлорпротиксен, Триффтазин, Тиоридазин, Сероквель.

Нужен ли рецепт для транквилизаторов

Транквилизаторы бензодиазепанового ряда – препараты, которые можно приобрести в аптеках строго по рецепту. Эти средства вызывают зависимость (снижение эффективности) и привыкание (психическое и физическое). Без рецепта можно приобрести анксиолитики новых поколений. Это:

Дневные транквилизаторы . По своему лекарственному составу дневные анксиолитики схожи с бензодиазепанами, но обладают более щадящим воздействием. У дневных транквилизаторов преобладает противотревожное действие, а снотворный, седативный и миорелаксантный эффект выражен минимально. Человек, принимая такие лекарства, не меняет привычный ритм жизни.


Особенности транквилизаторов

Анксиолитики нового поколения . К явным преимуществам таких лекарств относят отсутствие синдрома привыкания (как у препаратов бензодиазепанового ряда). Но ожидаемый эффект у них гораздо слабее, часто отмечается и появление побочных действий (проблемы с ЖКТ).

Список транквилизаторов без рецептов врачей

Названия Показания
Феназепам Состояния, сопровождающиеся раздражительностью, страхом и напряженностью
Атаракс Тревожные состояния, психомоторные возбуждения, повышенная раздражительность
Золофт Депрессии различных видов, панические расстройства, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматические состояния, социальные фобии
Паксил Депрессивные состояния любой направленности и развития, стрессовые и посттравматические состояния, сопровождающие нервозностью и тревожностью, фобии
Этифоксин Устранение страха и тревожных состояний, внутренних напряжений, стойкого снижения настроения на фоне соматических заболеваний, легкие депрессии
Тофизопам Неврозы, неврозоподобные состояния, понижение активности, апатия, стрессы, эмоциональные травмы, ПМС, умеренные психопатические проявления
Рудотель Расстройства психовегетативного и психосоматического направления, проявления страха, тревожности, бессонница, раздражительность, неврозоподные состояния
Селнак Тревожно-астенические расстройства, неврастения, сложная адаптация, генерализированные тревожные состояния
Афобазол Раздражительность при борьбе с курением, неврастения, адаптационный период, алкогольная абстиненция, хронические заболевания соматической направленности
Тенотен Неврозы и неврозоподобные расстройства, психосоматические заболевания, стрессорные расстройства, умеренное поражение ЦНС, раздражительность
Деприм Эмоциональные и психовегетативные нарушения, климактерический синдром, ПМС, подавленность, понижение настроения, страхи, тревожность, депрессивные проявления

Антидепрессанты

Антидепрессанты – медикаменты, призванные бороться с проявлениями депрессии. Депрессия – расстройство психики, сопровождающееся падением настроения, понижением интеллектуальных способностей и моторики.

Человек в депрессивном состоянии не может адекватно оценивать свою личность и часто страдает от соматовегетативных нарушений (потеря аппетита, мышечная слабость, хроническая усталость, бессонница, вялость, рассеянность и прочее) .

Антидепрессанты не только купируют подобные проявления. Некоторые из лекарств такого ряда даже помогают бороться с курением, ночным недержанием мочи. Они работают как обезболивающие средства при болях хронического (затяжного) характера .


Условия назначения антидепрессантов

Наиболее эффективными считаются антидепрессанты нового поколения. Они снимают депрессивные проявления тонко, деликатно, не вызывая побочных явлений и привыкания.

Виды антидепрессантов

Все лекарства этой группы подразделяются на две большие категории:

Тимиретики . Средства стимулирующего воздействия. Они используются в борьбе с депрессиями, которые сопровождаются угнетенным состоянием личности и ярко выраженной подавленностью.

Тимолептики . Средства с выраженными седативными свойствами. Такие антидепрессанты минимизируют состояния тревоги, оказывают расслабляющий эффект, восстанавливают здоровый сон и купируют психоэмоциональное состояние. Тимолептики никак не влияют на состояние ЦНС (не действуют на нее угнетающе).

Антидепрессанты-тимолептики эффективны при лечении депрессивных состояний, которое протекают с проявлениями возбуждения и раздражительности.


Особенности приема антидепрессантов (совместимость с едой)

Антидепрессанты также подразделяются и на виды, отличающиеся по механизму воздействия:

  1. Купирующие нейрональный захват моноаминов. К ним относятся неизбирательные средства (блокирующие захват норадреналина и серотонина). Это трициклические антидепрессанты: Мапротелин, Флувоксамин, Ребоксетин, Амизол, Мелипрамин.
  2. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибитора МАО-В и МАО-А). Это: Трансамин, Ауторикс, Ниаламид, Моклобемид, Пирлиндол.

Также антидепрессанты подразделяются на:

  • лекарства с седативно-стимулирующим эффектом (Пиразидол, Имипрамин);
  • препараты с явным психостимулирующим воздействием (Моклобемид, Трансамин, Флуокситин, Ниаламид);
  • средства, обладающие седативным действием (Тразадон, Амитриптилин, Тианептин, Пипофезин, Миртазалин, Пароксетин, Мапротилин).

Наибольшее распространение получили антидепрессанты с блокирующим действием на захват моноаминов. Такие лекарства наиболее эффективны, их лечебный эффект отмечается спустя 2-3 недели приема.

Нужен ли рецепт

Рецепт для приобретения в аптеках препаратов-антидепрессантов станет необходимым только в следующих случаях:

  1. Обострение заболевания.
  2. Терапия депрессий тяжелых и длительных форм.
  3. Если наблюдается атипичное протекание расстройства.

Лечение депрессивных состояний в легких формах может проводиться с помощью лекарств, продающих в аптеках свободно (безрецептурных) . Антидепрессанты без рецептов, названия которых представлены ниже – это препараты нового поколения.


Антидепрессанты нового поколения «увидели свет» в 2000 годах

Современные средства обладают неоспоримым преимуществом по сравнению с антидепрессантами, производимыми ранее. Они дают гораздо меньше побочных эффектов, не вызывают привыкания, оказывают быстрое оздоровительное влияние на организм. Новое поколение препаратов можно сочетать с одновременным приемом иных лекарств.

Список антидепрессантов без рецептов

Названия Показания
Мапротилин Климактерическая, невротическая, психогенная, эндогенная и инволюционная депрессии, истощение, невротические состояния, психомоторная заторможенность
Прозак Нервная булимия/анорексия, навязчивые идеи, мысли, обсессивно-компульсивное расстройство, психогенные депрессивные состояния, эмоциональные перегрузки, ПМС
Паксил Депрессивные состояния всех типов (препарат разрешен к использованию детям от 7 лет), мысли суицидальной направленности
Деприм Хроническая усталость, эмоциональные перегрузки, нервные истощения, понижение трудоспособности, апатия, вялость, раздражительность
Азафен Астенодепрессивные проявления, депрессии, сопровождающиеся тревожностью и раздражительностью, алкогольная абстения, ПМС, депрессии при соматических заболеваниях
Амитриптилин Маниакально-депрессивные психозы, нервная булимия/анорексия, энурез, тревожные состояния, бессонница
Миртазапин Потеря интереса к жизни, депрессии, сопровождающиеся повышенной тревожностью, апатичностью, вялость, проблемы со сном
Растительные препараты
Экстракт Левзеи Тревожность, понижение настроения, апатичные неврозоподобные состояния, понижение общего тонуса, вялость, хроническая усталость, нарушение концентрации внимания, падение настроения
Настойка Женьшеня Сильное нервное истощение, падение тонуса, повышенная утомляемость, низкая работоспособность, гипотония, переутомления
Настойка Лимонника Неврастенические состояния, падение тонуса, понижение трудоспособности, депрессивные проявления, гипотония
Персен Высокая нервная возбудимость, депрессивные проявления, бессонница, раздражительность, тревожность, мнительность
Ново-Пассит Неврастенические проявления, повышенная тревожность, бессонница, хроническая усталость, вялость, снижение трудоспособности

Хоть купить таблетки от депрессии без рецептов можно в любой аптеке. При всей безопасности антидепрессантов и транквилизаторов не увлекайтесь самолечением! В обязательном порядке необходима предварительная консультация врача. Долго принимать подобные лекарства категорически нельзя! Не забывайте и о длинных списках противопоказаний для подобных средств. Берегите свой организм.

Психотропный препарат, предназначение которого - лечение психотических расстройств, называется антипсихотическим (также антипсихотик или нейролептик). Что это такое и как действует? Давайте разберемся.

Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.

Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы - одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики: показания

Все нейролептики обладают одним основным свойством - эффективным влиянием на продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, псевдогаллюцинации, иллюзии, расстройства поведения, мания, агрессивность и возбуждение). Кроме этого, нейролептики (в основном, атипичные) могут назначать для лечения депрессивной или дефицитарной симптоматики (аутизма, эмоционального уплощения, десоциализации и т. п.). Однако их эффективность по отношению к лечению дефицитарной симптоматики находится под большим вопросом. Специалисты предполагают, что антипсихотики способны устранить лишь вторичную симптоматику.

Атипичные нейролептики, механизм действия которых слабее, чем типичных, также применяют для лечения биполярного расстройства.

Американская психиатрическая ассоциация запрещает использовать нейролептики для лечения психологических и поведенческих симптомов деменции. Также их не стоит применять при бессоннице.

Недопустимо лечиться двумя или более антипсихотическими препаратами одновременно. И помните, что нейролептики применяют для лечения серьезных заболеваний, просто так принимать их не рекомендуется.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α 1 -адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H 1 -гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные - это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Когнитивный эффект нейролептиков

Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

  1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
  2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
  3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

  1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:

    ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;
    ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;
    ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.

  2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
  3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
  4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
  8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики - препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Взаимодействие нейролептиков с другими препаратами

Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика (это еще называют имеет несколько разновидностей: психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи), синдром холинергической "отдачи" и др.

Для предотвращения этого синдрома лечение нейролептиками необходимо заканчивать постепенно, понемногу уменьшая дозы.

При приеме нейролептиков в высоких дозах отмечают такой побочный эффект, как нейролептический дефицитарный синдром. По неофициальным данным, этот эффект встречается у 80% пациентов, принимающих типичные антипсихотики.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.

Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

В 14 из 26 случаев (у пациентов, принимавших нейролептики) было замечено уменьшение объема мозга, объема серого и белого веществ.

Из 21 случая (у пациентов, не принимавших антипсихотики, или принимавших, но в малых дозах) ни в одном не было найдено никаких изменений.

В 2011 году все тот же исследователь Нэнси Андреасен опубликовала результаты исследования, в котором обнаружила изменения объема головного мозга у 211 пациентов, принимавших нейролептики достаточно долгое время (больше 7 лет). При этом чем больше была доза лекарств, тем значительнее снизился объем мозга.

Разработки новых препаратов

На данный момент ведутся разработки новых нейролептиков, которые не влияли бы на рецепторы. Одна группа исследователей заявила о том, что антипсихотическое действие имеет каннабидиол, компонент каннабиса. Так что не исключено, что скоро мы увидим это вещество на полках аптек.

Заключение

Надеемся, ни у кого не осталось вопросов насчет того, что собой представляет нейролептик. Что это такое, каков его механизм действия и последствия приема мы рассмотрели выше. Осталось лишь добавить, что каким бы ни был уровень медицины в современном мире, ни одно вещество не может быть изученным до конца. И подвоха можно ожидать от чего угодно, а тем более от таких сложных препаратов, как антипсихотики.

В последнее время участились случаи лечения депрессии антипсихотиками. По незнанию всей опасности этого препарата, люди сами себе делают хуже. Антипсихотики ни в коем случае нельзя применять для каких-либо целей, кроме их прямого назначения. А о том, какое влияние эти препараты производят на мозг, уже даже и речи не идет.

Именно поэтому нейролептики - препараты, без рецептов доступные для приобретения, стоит применять с осторожностью (и только если вы на 100% уверены, что вам это нужно), а еще лучше вообще не применять без назначения врача.

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют и чем они различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков. Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня? Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания, нейролептики список препаратов

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют, чем различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков.

Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня (нейролептики список препаратов). Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания.

↯ Больше статей в журнале

Нейролептики – мощные антипсихотические препараты, назначающиеся при тяжелых нарушениях психики, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением или ступором, страхом, приступами агрессии, грубыми нарушениями критики, изменением сознания, расстройствами когнитивной сферы.

В статье:

Нейролептики: описание и показания

Слово «нейролептик» имеет греческое происхождение и дословно переводится как «захват нейрона».

Нейролептики (транквилизаторы, антипсихотики) – класс лекарственных препаратов, использующихся в психиатрии, в первую очередь для контроля различных психозов, к которым относятся, в том числе, бредовые идеи, галлюцинации, расстройства мышления.

Данные средства применяются при шизофрении, биполярных расстройствах, а также для коррекции некоторых непсихотических нарушений.

Выделяют препараты первого и второго поколений. Первые были открыты в середине прошлого столетия, а вторые, больше известные как атипичные антипсихотики, разработаны сравнительно недавно, хотя атипичный препарат второго поколения клозапин был создан и внедрен в психиатрическую практику еще в 70-х годах XX века.

Суть действия нейролептических средств обоих поколений сводится к блокировке допаминовых рецепторов в мозге человека. Атипичные нейролептики дополнительно оказывают воздействие на рецепторы серотонина.

Нейролептики в сравнении с препаратами-плацебо обладают более выраженным эффектом в лечении психозов, однако есть случаи, когда пациент полностью или частично не отвечал на проводимое с их помощью лечение.

Прием антипсихотиков сопряжен с множеством побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются набор веса или двигательные расстройства.



Большие и малые нейролептики: список

Практически все нейролептики используются исключительно в большой психиатрии.

Основные, или так называемые «большие» или «сильные» нейролептики – это:

  • хлорпромазин (аминазин);
  • галоперидол (сенорм);
  • дроперидол;
  • трифлуоперазин (трифтазин);
  • тиопроперазин (мажептил);
  • зуклопентиксол (клопиксол);
  • левометпромазин (тизерцин);
  • флупентиксол (флюанксол).

В малой психиатрии (при различных неврозах, соматоформных дисфункциях, расстройствах адаптации) антипсихотические препараты не используются в силу большого количества нежелательных побочных эффектов, однако из-за недостаточной компетенции врачей, работе, основанной на устаревших принципах или высокой цены современных препаратов такое редко, но все же происходит.

Выделяется небольшой процент случаев (при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, крайне выраженных симптомах невроза или транквилизаторной зависимости), когда антипсихотики все же могут назначаться в малой психиатрии.

Данные препараты носят название «мягкие» нейролептики и отличаются достаточно слабым действием, подобным таковому у средств, использующихся для лечения психотических расстройств.

К ним относятся:

  1. тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон);
  2. хлорпротиксен (труксал);
  3. сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс);
  4. алимемазин (тералиджен);
  5. перфеназин (этаперазин);
  6. перициазин (неулептил).

«Малые» нейролептики не помогут избавиться от бредовых идей, галлюцинаций, двигательных расстройств даже при приеме препаратов в больших дозах.

Однако они могут отлично дополнять основное лечение при затяжных и плохо поддающихся психотерапии непсихотических состояниях:

  1. Иппохондрических неврозах.
  2. Ажитированных депрессиях.

Кроме того, они мягко снижают уровень психоэмоционального возбуждения при старческих психозах и психозах органического характера, а также хорошо помогают в коррекции психических расстройств детского возраста.

↯ Как вылечить бессонницу нейролептиками, рассказывает эксперт в журнале «Новая аптека».

Во всех этих случаях нейролептики (список препаратов приведен выше) используются не изолированно и длительно, а в составе комплексного лечения в течение небольшого отрезка времени.

Основное действие антипсихотиков – успокаивающее (седативное). Помимо этого, препараты данного класса обладают противотревожным, противорвотным, снотворным, антиманиакальным и вегетостабилизирующим действием.

Всем известен широко использующийся в практической медицине противорвотный препарат «Церукал», активным веществом которого является метоклопрамид – изначально он был создан как нейролептик, а его противорвотные свойства были обнаружены несколько позднее.

Нейролептиком является и часто назначаемое терапевтами и гастроэнтерологами средство для профилактики и лечения язвенной болезни желудка «Эглонил».

Седативными свойствами обладает большая часть психотропных препаратов (за исключением антидепрессантов, психостимуляторов и ноотропов), однако успокоительные свойства антипсихотических средств – самые сильные.

Мощный эффект объясняется блокированием нейромедиатора допамина, избыточное количество которого провоцирует развитие психозов.

Именно благодаря допамину здоровый человек активен, бодр, внимателен, стремится к творчеству, его сознание отличается ясностью, а мышление – быстротой.

Поэтому неудивительно, что после полноценной антипсихотической терапии, необходимой, к примеру, при обострениях шизофрении, пациент будет вялым, сонливым, заторможенным, он не будет проявлять никаких эмоций. Степень этих проявлений зависит от того, насколько изначально были выражены симптомы психической патологии.

Однако если учесть, что всего пару недель назад состояние больного было ужасающим – он не понимал, в какой реальности он находится, страдал от бреда и галлюцинаций, то данные явления не кажутся настолько страшными.

Побочные эффекты лечения, и они не будут продолжительными – как только дозировка препарата будет снижена до минимальной поддерживающей и будут дополнительно прописаны средства для нормализации эмоционального состояния, больной постепенно придет в норму.

Это вовсе не значит, что традиционные, или «типичные» нейролептики первого поколения и последующих поколений безопасны и легко переносятся.

В том случае, если в подборе препарата допущены ошибки – неправильно определена дозировка, средство неверно скомбинировано с другими препаратами, не назначены корректоры побочных явлений (циклодол, акинетон и др.), он может стать причиной не только субъективно неприятных ощущений, но и тяжелых последствий в виде острого или хронического нейролептического синдрома, фармакогенной депрессии, поздней дискинезии, расстройств метаболизма.

Список малых нейролептиков приведен чуть выше, и квалифицированный врач-психиатр всегда в курсе всех возможных последствий использования каждого из них и знает, как свести риски к минимуму. О побочных эффектах нейролептиков читайте в статье журнала «Новая аптека».

Таким образом, нейролептики (список лекарств приведен в статье) являются психотропными препаратами с самым сильным успокаивающим свойством, которое, собственно, и помогает устранить тяжелые проявления психического расстройства.

Стоит отметить, что чем более сильно выражен седативный эффект, тем более ярко выражены и побочные явления, хотя с разработкой так называемых «атипичных» нейролептиков этот недостаток практически сошел на нет.

Данные препараты не вызывают привыкания и химической зависимости, а длительность их приема зависит от протекания патологии и правил поддерживающего лечения.

Утверждения о том, что антипсихотики наносят непоправимый вред здоровью человека, фактически превращая его в «овощ», скорее всего, связаны с тяжестью того психического заболевания, при котором используются данные лекарственные средства.

Иными словами, чем более устойчивым м глубоким является расстройство психики, тем более сильнодействующие препараты приходится пускать в дело, тем большие дозировки оказываются необходимы.

Соответственно, риск побочных эффектов растет. Список нейролептиков по мощности воздействия на человеческий организм приведен в начале статьи.

Классификация РЛС: названия нейролептиков

Согласно РЛС, нейролептики – это препараты, использующиеся для коррекции психозов и других тяжелых психических расстройств.

К группе нейролептических препаратов относится ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), а также бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Виды типичных и атипичных нейролептиков

Выделяют следующие виды нейролептиков:

  1. Типичные (средства первого поколения).
  2. Атипичные (более современные средства второго поколения).

Типичные нейролептики

Данные средства делятся в зависимости от их химической структуры. К ним относятся:

  • антагонисты серотонина-допамина;
  • препараты, воздействующие на множество рецепторов головного мозга;
  • частичные антагонисты допамина (некоторые ученые относят их к атипичным нейролептикам).

Даже так называемые «слабые» нейролептики обладают нешуточными побочными эффектами и могут привести к различным осложнениям, а потому решение об их использовании выносится строго в индивидуальном порядке. Стоит помнить о том, что они не являются препаратами первой линии.

Список типичных нейролептиков включает в себя следующие препараты:

  1. Сонапакс – типичный фенотиазид, обладает высокой степенью кардиотоксичности, поэтому не используется в терапии эндогенных заболеваний, однако допустимо его использование в небольших дозах для лечения допсихотических расстройств. Использовался в древности для лечения депрессивных состояний, тревоги, эпилептической дисфории, В Канаде, США и странах ЕС запрещен и снят с производства еще в 2005 году. В России используется по сей день в качестве эффективного «корректора поведения». Препарат обладает всеми побочными явлениями, свойственными препаратами фенотиазинового ряда, однако, поскольку дозировка активного вещества в нем невелика, они проявляются несколько мягче и переносятся легче, а тяжелый нейролептический синдром и вовсе очень редок. Типичными побочными эффектами являются акатизия, заторможенность, подавление когнитивных функций, половая слабость и мужчин и аноргазмия у женщин.
  2. Хлорпротиксен – средство тиоксантеновой группы, ближайший родственник «классического» препарата аминазина, однако, в обличие от него, обладающий в разы более мягким действием. Подавляет активность множества рецепторов, включая холино- и альфа1-рецепторы. Для медицины стран запада представляет исключительно исторический интерес, в России же активно применяется в качестве «корректора поведения» при психопатопободных нарушениях. Обладает выраженным успокаивающим действием, а также всеми характерными для «сильного» нейролептика побочными эффектами, которые, впрочем, выражены не столь ярко.

Атипичные нейролептики: список

В последние десятилетия на Западе и в России очень изменилась фармакология препаратов класса антипсихотиков.

Появились так называемые «атипичные» нейролептики, или «атипики» - препараты с гораздо лучшей, по сравнению с типичными нейролептиками, переносимостью. Их побочные явления настолько слабы, что не требуют дополнительного приема средств, корректирующих самочувствие.

Они субъективно хорошо переносятся больными, поскольку не вызывают сонливости, заторможенности, слабости. Более того, некоторые их данных лекарственных средств даже обладают некоторым активирующим действием – улучшают когнитивные функции, что особенно важно, если их нарушение вызвано тяжелой психической патологией.

Такой тяжелый побочный эффект, как нейролептический синдром, практически не встречается – такое возможно только при грубых нарушениях приема препарата.

Атипичные препараты хорошо подходят для продолжительной поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами, психозов пожилого возраста, а также при плохой переносимости нейролептиков типичной группы.

Единственная проблема, которая может быть связана с приемом «атипичных» антипсихотиков – их неполный эффект при тяжёлых острых психотических расстройствах, высокая цена препаратов (больные шизофренией, находящиеся на диспансерном учете, получают их на бесплатной основе), а также неумение некоторых врачей-психиатров быстро адаптироваться к новым схемам терапии на их основе.

В список нейролептиков нового поколения вошли препараты на основе:

  • рисперидона;
  • оланзапина;
  • квентиапина;
  • сертиндола;
  • зипрасидона;
  • арипипразола;
  • амисульприда;
  • палиперидона;
  • азенапина.

Препарат, который дано используется в отечественной психиатрической практике, который, тем не менее, относится к «атипикам» – клозапин. Он обладает крайне высокой антипсихотической активностью и фактически самым выраженным седативным свойством.

Общие свойства «атипичных» нейролептиков:

  • высокая селективная активность в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов;
  • низкая селективная активность к холино-, гистамино- и адрено-рецепторам (это дает хороший эффект при относительно неярких и легко переносимых пробочных явлениях);
  • выраженное седативное действие.

Среди побочных эффектов:

  1. рост телесной массы;
  2. сексуальные дисфункции;
  3. любое побочное явление или осложнение, характерное для класса нейролептических средств.

↯ Поражения органов дыхания могут также быть побочными эффектами от приема нейролептиков . Подробнее об этом читайте в статье журнала «Новая аптека».

Для коррекции внепсихотического круга расстройств в развитых странах обычно используются следующие названия нейролептиков:

  • рисперидон – показан при лечении биполярных расстройств и шизофрении, также назначается при депрессивных и тревожных нарушениях непсихотической сферы (системных тревожных расстройствах, депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах, панических атаках, алкоголизме);
  • кветиапин – применяется при тех же заболеваниях, что и рисперидон;
  • оланзапин - используется для терапии эндогенных психозов, резистентных депрессивных расстройств, а также для лечения широкого спектра тяжёлых тревожных нарушений (включая панические атаки) и коррекции сна. Побочные явления - снижение памяти и концентрации внимания, набор массы тела, апатия, сонливость;
  • зипрасидон – используется для лечения шизофрении.

Нейролептики: список препаратов

Способ применений и дозировка нейролептиков может различаться.

Больше одного антипсихотика одновременно применять крайне не рекомендуется, так как сила и количество побочных эффектов может вырасти. Исключением являются лишь определенные индивидуальные обстоятельства.

Список современных нейролептиков обширен, и фарминдустрия в настоящее время выпустила большое количество препаратов этого класса, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Однако совсем их устранить пока не удалось, поэтому есть даже у «слабых» препаратов.

Почему нельзя совмещать лекарства и алкоголь, читайте в журнале «Новая аптека».

Побочные эффекты и противопоказания

К побочным эффектам большинства антипсихотических средств относятся:

  • заторможенность;
  • мигрень;
  • расстройства стула;
  • головокружение;
  • экстрапирамидные побочные эффекты:
    • чувство беспокойства;
    • паркинсонизм;
    • дрожание рук;
    • дистония;
  • повышенный уровень гормона пролактина в крови;
  • галакторея (необычная выработка грудного молока);
  • гинекомастия;
  • расстройства сексуальной сферы;
  • вымывание кальция из костей;
  • снижение артериального давления;
  • ожирение;
  • антихолинергические побочные явления:
    • нечеткость зрения;
    • сухость во рту;
    • запор;
    • снижение выработки пота.

Такой тяжелый побочный эффект, как поздняя дискинезия, чаще всего развивается у больных, принимающих препараты первого поколения (список сильных нейролептиков приведен в начале статьи) и наблюдается при проведении продолжительного лечения. Явление выглядит как медленные, повторяющиеся, неконтролируемые и бесцельные движения лица, губ, ног или туловища.

Как правило, они необратимы и устойчивы к проводимым терапевтическим мероприятиям. По статистике, поздняя дискинезия возникает у 5% больных независимо от того, какой антипсихотический препарат они принимают.

К редким побочным эффектам антипсихотиков, представляющим большую опасность для здоровья, относятся:

  • изменения крови (агранулоцитоз, лейкопения и др.);
  • метаболические нарушения:
    • СД 2 типа;
    • ожирение.
  • злокачественный нейролептический синдром – жизнеугрожающее состояние, характеризующееся:
    • вегетативная нестабильность (тошнота, рвота, повышенное потоотделение, тахикардия и др.);
    • повышенная температура тела;
    • ригидность мышц;
    • изменение сознания (спутанность, галлюцинации);
    • кома;
    • изменения в лабораторных анализах (снижение уровня железа в плазме, повышенный уровень креатининвиназы и др.).
    • воспаление поджелудочной железы;
    • увеличение QT интервала;
    • судороги;
    • тромбоэмболия;
    • инсульт;
    • инфаркт;
    • желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Некоторые эксперты всерьёз заявляют, что прием антипсихотических средств отрицательно сказывается на продолжительности жизни человека. Также они увеличивают риск ранней смерти у лиц с деменцией и усугубляют симптоматику заболевания у пациентов, страдающих деперсонализационным расстройством.

Особенности лекарственной терапии пожилых людей

Почему пожилым нелегко назначать лекарства, как лекарства действуют на возрастных пациентов, в каких случаях необходимо снижать дозировку - подробно рассказывают в журнале «Новая аптека».

Прием нескольких нейролептиков одновременно не рекомендуется из-за усиления побочных реакций. Однако, несмотря на это, неоправданное использование высоких доз препаратов, часто связанное именно с назначением и приемом нескольких лекарственных средств группы нейролептиков и способное навредить здоровью, все же встречается.

Противопоказаниями к приему данных препаратов являются:

  • нарушения функции почек и печени;
  • хронические заболевания сосудов и сердца;
  • коматозное состояние;
  • лихорадка;
  • глаукома;
  • беременность и кормление грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Топ-10 современных нейролептиков

Список нейролептиков для пожилых людей и людей среднего возраста может быть дополнен препаратами, не вошедшие в Топ-10.

К примеру, Пропазин – лекарство, предназначенное для устранения угнетающего психику побочного эффекта аминазина.

К группе нейролептиков относится и Тизерцин, который усиливает противовоспалительный эффект Аминазина.

Это сочетание отлично подойдет для лечения бредовых идей, развившихся в состоянии аффекта. В малых дозах оказывает хорошее успокоительное действие и нормализует сон.

Левомепромазин (Тизерцин российского производства) оказывает мягкое успокаивающее и вегетативное воздействие, хорошо устраняет беспричинные страхи и тревоги, расстройств невралгического характера.

Однако справиться с бредовыми идеями и галлюцинациями препарат не в состоянии.

Нейролептики - одна из основных групп современных психотропных средств, оказывающих воздействие на высшие психические функции мозга.
Термин «нейролептики» (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых психических заболеваний (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином «антипсихотические препараты».
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Резерпин
Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Основные эффекты нейролептиков
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).
Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

Механизм действия нейролептиков
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.
С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром », проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин , левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.
Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.
Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Фармакодинамика нейролептиков
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.
В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Показания к назначению нейролептиков
Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

Правила назначения нейролептиков
В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.
Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин
Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин
Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.
Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин
Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален
Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин
Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен
Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол
Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил
Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.
Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

… появилась новая группа препаратов - антипсихотиков, которые в меньшей степени вызывают экстрапирамидные расстройства, в целом имеют более благоприятный профиль побочных симптомов .

ПО ОПРЕДЕЛЕНИЮ MELTZER (1996) атипичный нейролептик - препарат, эффективно устраняющий как продуктивную, так и негативную симптоматику и не вызывающий побочных неврологических эффектов .

Поскольку атипичные нейролептики вызывают меньше неврологических побочных эффектов, чем классические нейролептики*, они приобрели большую популярность. Кроме того, расширился спектр их применения при нарушениях функций центральной нервной системы. Так, к примеру, рисперидон часто применяется для лечения больных деменцией**, в структуре синдрома которой присутствуют такие нарушения, как тревога и двигательное беспокойство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И КЛИНИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ атипичных нейролептиков

Атипичные нейролептики представляют собой группу препаратов, гетерогенную с точки зрения как нейромедиаторных механизмов действия, спектра основных и дополнительных психотропных эффектов, так и нежелательных явлений. Некоторые из них характеризуются селективным сочетанным воздействием на серотониновые/дофаминовые рецепторы, в то время как другие обладают более широким рецепторным профилем либо являются специфическими антагонистами дофаминовых рецепторов. Полагают, что в механизме действия атипичных нейролептиков далеко не последнюю роль играет их способность блокировать 5-НТ2А-серотонинергические рецепторы. Но большее значение имеют не показатели абсолютного связывания нейролептиками 5-НТ-2А-рецепторов, а отношение этого показателя к величине связывания D2-дофаминергических рецепторов (как известно, традиционные нейролептики проявляют свою активность из-за способности блокировать D2-дофаминергические рецепторы).

Блокада 5-НТ2А-рецепторов, как считается в настоящее время, позволяет обеспечить следующие клинико-фармакологические свойства атипичных антипсихотиков нового поколения :

(1) антипсихотическая активность (предполагается, что 5-НТ2А-рецепторы на уровне кортикальных пирамидальных нейронов могут играть решающую роль в возникновении психозов за счет их модулирующего влияния на интракортикальную и кортико-субкортикальную глутаматергическую нейротрансмиссию);

(2) влияние на негативную симптоматику (клинически значимая роль блокады 5-НТ2А-рецепторов в уменьшении первичных негативных симптомов обусловлена взаимодействием серотонинергической и дофаминергической систем на уровне префронтальной коры; снижение функциональной активности данного звена серотонинергической системы уменьшает вызываемое серотонином угнетение дофаминергических нейронов, что приводит к активации дофаминергической передачи, в частности за счет усиления высвобождения дофамина из пресинаптических окончаний в префронтальном кортексе);

(3) влияние на когнитивные функции (предполагается, что это обусловлено увеличением высвобождения дофамина и ацетилхолина в структурах префронтальной коры, допускается также, что в условиях стресса блокада 5-НТ2А-рецепторов предупреждает негативное влияние стрессового воздействия на когнитивные процессы в гиппокампе);

(4) снижение риска развития экстрапирамидных нарушений (считается, что взаимодействие серотонинергических и дофаминергических нейронов на уровне стриатума в обычных условиях угнетает активность дофаминергической передачи, поэтому блокада 5-НТ2А-рецепторов уменьшает вызываемое серотонином подавление активности дофаминергических нейронов и повышает их функциональную активность, снижая риск возникновения экстрапирамидных нарушений).

Все препараты этой группы обладают выраженными адреноблокирующими и антигистаминными свойствами, что определяет наличие у них седативного и гипотензивного эффектов. Клозапин и оланзапин достаточно сильно блокируют, также м-холинорецепторы, с чем связаны соответствующие побочные эффекты.

!!! КЛЮЧЕВОЙ ОСОБЕННОСТЬЮ АТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ЯВЛЯЕТСЯ их способность одновременно блокировать дофаминовые рецепторы второго типа (D2-рецепторы) и серотониновые рецепторы типа 2А (5-HT2A-рецепторы), что определяет отсутствие или слабую выраженность экстрапирамидных побочных эффектов, а также отсутствие усиления секреции пролактина при их применении .

Рассмотрим классификацию нейролептиков по нейрохимическому профилю, и какое место в ней занимают атипичные нейролептиеки.

По нейрохимическому профилю действия все нейролептики можно условно разделить на 5 групп (С.Н. Мосолов, клинико-нейрохимическая классификация современных антипсихотических препаратов; Московский НИИ психиатрии МЗ РФ) :

Первую группу составляют селективные (избирательные) блокаторы D2- и D4-рецепторов (сульпирид, амисульпирид, галоперидол, пимозид ). Эти препараты относятся в основном к группе производных бензамида и бутирофенона. В небольших дозах преимущественно за счет блокады пресинаптичес ких D4-рецепторов они активируют дофаминергическую передачу нервных импульсов и оказывают стимулирующее (дезингибирующее) действие, в больших дозах - блокируют D2-рецепторы во всех областях мозга, что клинически проявляется ярко выраженными антипсихотическим эффектом, а также экстрапирамидными и эндокринными (вследствие пролактинемии) побочными явлениями.

Ко второй группе относятся высокоактивные блокаторы D2-рецепторов, а также препараты, слабо или умеренно блокирующие 5-HT2а- и альфа1-рецепторы (флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол, перфеназин и др. ), т.е. в основном пиперазиновые производные фенотиазина или близкие к ним по стереохимической структуре тиоксантены. Как и препараты первой группы, эти нейролептики оказывают прежде всего ярко выраженное антипсихотическое (инцизивное) действие, а также вызывают экстрапирамидные побочные эффекты и пролактинемию. В малых дозах препараты этой группы оказывают умеренно активирующее (психостимулирующее) действие.

Третью группу составляют поливалентные седативные нейролептики, недифференцированно блокирующие большинство нейрорецепторов . Эти препараты оказывают отчетливо выраженное блокирующее действие на дофаминовые рецепторы, а также дают сильный адренолитический и холинолитический эффекты. К данной группе относят большинство седативных нейролептиков, прежде всего алифатические и пиперидиновые производные фенотиазина, а также близкие к ним по стереохимической структуре тиоксантены (хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и др.) . В спектре психотропной активности этих препаратов преобладают прежде всего ярко выраженный первичный седативный эффект, развивающийся независимо от применяемой дозы, и умеренный антипсихотичес кий эффект. Кроме того, препараты данной группы из-за резко выраженного холинолитического действия вызывают слабые или умеренно выраженные экстрапирамидные реакции и нейроэндокринные побочные эффекты, но нередко приводят к развитию ортостатической гипотонии и других вегетатив ных реакций вследствие выраженной блокады альфа1-адренорецепторов.

К четвертой группе препаратов относятся нейролептики, сбалансированно, т.е. в одинаковой степени, блокирующие D2- и 5-HT2а-рецепторы (последние в несколько большей степени) и в умеренной степени - альфа1-адренорецепторы . К данной группе относят представителей нового поколения атипичных нейролептиков (рисперидон, зипразидон и сертиндол) , имеющих различную химическую структуру. Нейрохимический механизм действия этих препаратов определяет их избирательное влияние прежде всего на мезолимбические и мезокортикальные области мозга. Поэтому наряду с отчетливым антипсихотическим эффектом, отсутствием или слабой выраженностью экстрапирамидных побочных явлений (при применении терапевтических доз) слабой или умеренной пролактинемией и умеренными адренолитическими свойствами (гипотензивные реакции), эта группа нейролептиков путем опосредованной стимуляции дофаминергической передачи в коре мозга способна корригировать негативную симптоматику.

Пятую группу составляют поливалентные атипичные нейролептики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к ней структуры (клозапин, оланзапин, зотепин и кветиапин ). Так же, как и препараты третьей группы, они недифферен цированно блокируют большинство нейрорецепторов. Однако 5-HT2а-рецепторы блокируются сильнее, чем D2- и D4- рецепторы, особенно расположенные в нигростриальной области. Это определяет фактическое отсутствие или слабое экстрапирамидное действие и отсутствие связанных с усилением выработки пролактина нейроэндокринных побочных явлений при отчетливом антипсихотическом эффекте и способности уменьшать выраженность негативной симптоматики. Кроме того, все препараты этой группы обладают выраженными адренолитическими и антигистаминными свойствами, что определяет наличие у них седативного и гипотензивного эффектов. Клозапин и оланзапин оказывают достаточно выраженное блокирующее влияние также на мускариновые рецепторы и приводят к развитию холинолитических побочных эффектов.

Таким образом !!! АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ГРУППЫ Первая группа препаратов (включающая клозапин, оланзапин и кветиапин) характеризуется взаимодействием с несколькими различными нейромедиаторными системами, в частности с дофаминовыми, серотониновыми, норадренергическими, холинергическими и гистаминовыми рецепторами. Вторая группа препаратов (состоящая из рисперидона, амперозида, сертиндола и зипразидона) оказывает свое действие преимущественно за счет влияния лишь на 2 типа рецепторов - дофаминовые и серотонинергические. При этом способность блокировать серотонинергические рецепторы у этих препаратов превосходит способность связываться с дофаминовыми рецепторами типа D2.

_____________________________________________________________________________

*Из числа побочных эффектов для классических нейролептиков характерны (нейролептический синдром): акатизия, паркинсонизм и дискинезия.

**Однако, как установили британские исследователи, именно у таких больных на фоне приема нейролептика особенно высок риск развития инсульта. В целом у больных деменцией риск мозгового инсульта при использовании атипичных нейролептиков возрастает почти в 6 раз (