Реклама на портале

Лекарственный справочник гэотар. Механизм действия и показания к применению димедрола в разных формах выпуска

Синтетический препарат, Димедрол, который являет клинически одобренным антагонистом H1-рецептора гистамина, применяется при лечении разных состояний, включая сенную лихорадку, контактный дерматит, морскую болезнь. Димедрол противодействует реакции гистамина. Фармакологический препарат вводят перорально, или как внутримышечный/внутривенный укол в виде его гидрохлорида. Седативный эффект – наиболее распространенное побочное действие Димедрола.

Димедрол является относительно нетоксичным антагонистом рецептора гистамина H1. Тем не менее седативный и антихолинергический эффект становятся заметными у людей, которые передозируют препарат.

Описание:

  1. Дифенгидрамин (Димедрол), связанный с этаноламином (относится к классу антиоксидантов этаноламина, с клемастином и дименгидратином), обладает антихолинергическими, седативными, антивирусными, противорвотными, антидискинетическими и местными анестезирующими свойствами.
  2. Препарат доступен без рецепта (включен в перечень обязательных лекарств).
  3. Однако, передозировка Димедролом не менее опасна, чем при назначении седативных средств. Это автономное нарушение связано с гипертонией, гипотонией, тахикардией, желудочковой аритмией и остановкой сердца.
  4. Смерть может произойти в течение 2 часов после передозировки, при этом смертельная дозировка для детей оценивается в 500 мг, а для взрослых – от 20 до 40 мг/кг.
  5. Из-за холинергических эффектов Димедрола предложено осторожное использование физостигмина в качестве противоядия.
  6. Препарат быстро распределяется из плазмы в ткань, так что вынужденный диурез и гемодиализ вряд ли будут эффективны в облегчении его зазора.

Что такое Димедрол? Антигистаминный препарат, принадлежащий к группе антагонистов H1 первого поколения, способных конкурировать с гистамином на уровне рецепторов H1 в гладкой мышце респираторного дерева, сосудов, капилляров и некоторых экзокринных желез (бронхиальные, слюнные, слезные).

От чего Димедрол таблетки? Они могут обладать бронхорасширяющим, спазмолитическим и антисекретивным действием. Применяются при лечении симптомов простуды и аллергии; для стимуляции сна; лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Во внутривенных формах (инъекция) препарат используется для лечения тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Механизм действия, формы выпуска лекарства

Димедрол доступен в нескольких формах: таблетки, капсулы, как пероральный и внутривенный раствор, сироп и успокоительные капли, как крем, мазь и суппозиторий. Лекарственный препарат часто сочетается с другими анальгетиками (анальгин) или симпатомиметическими средствами, чтобы оказывать комбинированное облегчение симптомов при таких состояниях как аллергический ринит и простуда.

Механизм действия:

  • рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет от 25 до 50 мг три или четыре раза в день;
  • медикамент быстро абсорбируется; единичные пероральные дозы 100 мг приводят к максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа, период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов;
  • демидроловая реакция действует быстро: самые высокие концентрации встречаются в легких, селезенке и печени. Действующее демидроловое средство метаболизируется у людей через 2 последовательных N-деметилирования; первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты.

Метаболизация происходит главным образом в печени, и выделение метаболитов происходит через мочевые пути.

Применяется ли Димедрол при аллергии?

Как противоаллергический препарат Димедрол работает как блокатор гистамина, который выделяет организм во время аллергической реакции. Его эффект «высушивания» таких симптомов как водянистые глаза и насморк на воздушный аллерген, вызван блокированием другого природного вещества, произведенного организмом (ацетилхолин). Как инъекция Димедрол часто используется дополнительно к адреналину при анафилаксии. В форме актуальных рецептур Димедрол (включая кремы, лосьоны, гели и спреи или Димедроловые свечи) помогает для облегчения зуда и имеет преимущество в том, что вызывает минимальное количество системных эффектов в отличие от пероральных форм препарата.

Особенности применения для детей, при беременности, лактации

Поскольку H1-антигистамины первого поколения, к которым относится Димедрол, происходят из одного и того же химического источника, из него также были развиты холинэргические мускариновые антагонисты, транквилизаторы, антипсихотики и антигипертензивные средства. Они имеют низкую селективность в отношении рецепторов. Часто взаимодействуют с рецепторами других биологически активных аминов (вызывают антимускариновые, альфа-адренергические и антисеротониновые эффекты).

Характеристика H1-антигистаминов первого поколения

Пожалуй, самым большим их недостатком является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче. Гистамин является важным нейромедиатором в человеческом мозге, который содержит приблизительно 64 000 нейронов, продуцирующих это вещество, расположенных в туберомамилларном ядре. При активации эти нейроны стимулируют H1 рецептор во всех основных частях головного мозга, мозжечка, заднего гипофиза и спинного мозга. Здесь они усиливают возбуждение циркадного цикла сна/бодрствования, укрепляют эрудицию и память, играют роли в балансе жидкости, подавлении питания, контролируют температуру тела, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, участвуют в посредничестве, вызванного стрессом высвобождения адренокортикотропного гормона и бета-эндорфина из гипофиза.

Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производство ночью приводит к пассивному снижению реакции возбуждения.

  1. Димедрол, когда его принимают в течение дня, даже в рекомендуемых дозах производителей, часто вызывает дневную сонливость, седативный эффект, усталость, нарушение концентрации и памяти.
  2. Когда человек начинает принимать средство ночью от бессонницы, оно может способствовать латентности до начала фазы быстрого сна (БДГ-фаза) и уменьшает продолжительность БДГ-фазы.

Последствия неполноценного сна на следующее утро: ухудшение внимания, бдительности, оперативной памяти и сенсорно-моторной характеристики. По этой причине как снотворное Димедрол вряд ли можно назвать эффективным препаратом, хотя оно и может успокаивать.

Димедрол для детей

Вопрос использования Димедрола (включая и любой другой H1 анти гистаминовый препарат первого поколения) для детей ставится под сомнение. Категорическое противопоказание – для детей младше двух лет (Димедрол способен вызывать потенциально опасные побочные эффекты: судороги и тахикардия) и включает предупреждение относительно использования для детей старше двух лет.

  1. Средство от кашля и простуды, содержащие H1-антигистамины первого поколения, не следует назначать детям младше шести лет, потребуется его замена. Хотя врачи и педиатры могут рекомендовать детский Димедрол при аллергической реакции.
  2. Подросткам в возрасте от 12 лет обычно безопасно принимать взрослый продукт Димедрола, но всегда целесообразно проконсультироваться с врачом, и инструкция должна являться главным руководством.

Общие побочные эффекты включают седативный эффект, нарушение двигательной функции, головокружение, помутнение зрения, сухость во рту и горле, сердцебиение, тахикардия, абдоминальное расстройство, запор и головную боль. Антигистамины могут ухудшить задержку мочи и вызвать глаукому.

Димедрол при беременности и лактации

Примерами антигистаминов первого поколения, кроме Димедрола, являются бромфенирамин, хлорфенирамин, дименгидратин, доксиламин, гидроксизин и фенирамин. Большинство из них, за исключением доксиламина и дименгидратина, которые используются для лечения тошноты и рвоты, и гидроксизина (только по рецепту) – обычно встречаются в безрецептурных препаратах для лечения простуды и аллергии. Вся группа лекарств не увеличивает риск аномального развития плода, и пороков у новорожденных при использовании его в любое время во время беременности.

Димедрол используется в ветеринарии при лечении аллергических симптомов, аллергических реакций, также вызванных укусами насекомых, в основном у собак. Только антигистамины могут контролировать зуд у 20-40% собак. В случае если Димедрол для собак не способен контролировать все аллергические признаки, его прием осуществляется с кортикостероидами.

Показание Димедрола для собак также в качестве противорвотного средства. H1 гистаминергические рецепторы играют роль в рвотном ответе, связанном с заболеванием опорно-двигательного аппарата (но не у кошек). Димедрол вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) и седативный эффект (хотя седативные эффекты могут со временем уменьшаться).

Димедрол (и блокаторы Н2, такие как ранитидин или циметидин) используются для собак до хирургического удаления тучноклеточной опухоли (мастоцитома), чтобы предотвратить некоторые эффекты массового высвобождения гистамина из-за дегрануляции тучных клеток.

Эти препараты обычно продолжают использовать в течение периода восстановления, чтобы улучшить заживление ран. Димедрол также назначается для лечения нейротоксичности или экстрапирамидного эффекта из-за фенотиазинов, метоклопрамида и тремора из-за отравления органофосфатом или карбаматом.

Димедрол (международное непатентованное наименование - дифенгидрамин) - «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.

Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции. Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.

Взаимодействует с H3-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции - сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны - не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата. При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.

Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T 1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.

При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.

Наружно применяют 1-2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Побочные действия

Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Димедрол входит в число ключевых препаратов, которые высокоэффективно блокируют Н1-рецепторы. Это делает его превосходным антигистаминным средством, вдобавок он вызывает местную седацию, которая схожа с той, которую вызывают нейролептики. Определенные дозы препарата способны играть роль снотворного и противорвотного средства.

Терапевтические свойства димедрола

Данный препарат блокирует процессы выработки гистамина; димедрол способствует расслабления гладких мышц; уменьшает проницаемость мелких сосудов (капиляров), что соответственно снимает отечность; эффективно борется с симптомами аллергии и предупреждает анафилактический шок.

Димедрол инструкция и описание

Димедрол представляет собой горький мелкокристаллический порошок белого цвета. При попадании на слизистую языка вызывает его онемение. Он быстро растворяется в жидкостях (воде, спирте…).

Действующим веществом является дифенгидрaмин. Выпускается он в виде таблетированной, инъекционной формы и суппозиториев. Таблетки находятся либо в блистере, либо безъячейковой контурной упаковке по 6 либо 10 штук, дозировкой 0,03; 0,05, а также 0,10 грамм. Выпускаются таблетированные формы специально для детей дозой 0,02 грамма, в упаковке находится 6 таблеток. Димедрол для инъекций выпускается в коробках, в каждой запечатано по 10 ампул по 1 миллилитру, в каждой такой ампуле содержится 0,01 грамм действующего вещества. Ректальные суппозитории (свечи) для детей выпускаются в упаковках по 10 штук с дозировкой 0,01 грамм.

Только при наличии рецепта от врача аптекарь имеет право продать такое средство, как димедрол. Инструкция к которому находится в каждой упаковке должно тщательно изучаться пациентами.

Димедрол применение

Такое лекарственное средство, как димедрол, применение которого дает хорошие результаты, имеет только одно противопоказание – это гиперчевствительность.

Среди показаний нужно выделить следующее: аллергические заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, аллергодерматозы, рвота беременных, бессонница, морская болезнь, паркинсонизм, лучевая болезнь, синдром Меньера.

Побочные эффекты

  1. Нервная система: слабость, снижение концентрации внимания, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, нарушение сознания, нарушение координации, раздражительность, эйфория, бессонница, хорея, парестезия, нарушение зрения, шум в ушах, диплопия.
  2. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение давления, экстрасистолия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  3. Мочеполовой системы: задержка или частое мочеиспускание, ранние менструации.
  4. ЖКТ: сухость во рту и онемение, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс, запор, анорексия, диарея.
  5. Органов дыхания: сухость носоглотки, заложенность носа, затрудненное дыхание, неприятные ощущения в грудной клетке.
  6. Аллергические проявления: крапивница, сыпь, анафилактический шок.
  7. Иные симптомы: озноб, потливость, фотосенсебилизация.

Предупреждения в применении димедрола

Необходимо очень осторожно назначать данный препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются данные о повышении внутриглазного давления, при заболеваниях сердечнососудистой системы, при гипертиреозе, а также пожилым людям. Стоит предостеречь пациента о том, что во время приема препарата придется отказаться от злоупотребления спиртным, так как это может привести к выраженному угнетения ЦНС. Нужно избегать назначения димедрола вместе с транквилизаторами и снотворными, чтобы не спровоцировать угнетения ЦНС.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • недоношенные дети и груднички;
  • лактация;
  • беременность;
  • бронхиальная астма;
  • глаукома;
  • пилородуодунальный стеноз;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • стеноз шейки мочевого пузыря.

С чем нельзя назначать димедрол: седативные, снотворные, транквилизаторы, ингибиторы МАО, алкоголь.

Важно помнить то, что димедрол должен очень осторожно назначаться при гипертиреозе, болезнях сердечно-сосудистой системы, повышении внутриглазного давления, пожилым людям. Димедрол снижает концентрацию внимания, поэтому нужно предупреждать водителей и тех у кого работа требует внимательности.

Передозировка димедролом

Передозировка препарата (димедрола) может стать причиной следующих симптомов: гиперемия лица, затруднение дыхания, возбуждение ЦНС, сухость слизистой рта, у деток могут начаться судороги. Если не оказать своевременную помощь передозировка может привести к летальному исходу. Согласно инструкции в такой ситуации нужно искусственно вызвать у пациента рвоту, промыть желудок и дать активированный уголь. Контроль дыхания и артериального давления очень важны.

Димедрол дозировка

Взрослым димедрол в виде таблитированной формы назначают внутрь в дозе от 0,03 до 0,05 грамм, 1-3 раза в день. Длительность лечения 10-15 дней.

  • Детям до года димедрол назначается в дозе 0,002 – 0,005 грамм;
  • детям от 2-х до 5-ти лет: по 0,005 – 0,015 грамм;
  • детям от 6-ти до 12 лет: по 0,015 – 0,03 грамма на каждый прием.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при приеме внутрь:

  • разовая составляет 0,1 грамм;
  • суточная составляет 0,25 грамм.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при внутримышечном введении:

  • разовая составляет 1% - 5 мл;
  • суточная составляет 1% - 15 мл.

Димедрол уколы

Обычно димедрол вводится внутримышечно, так как препарат оказывает выраженное раздражающее действие и не подходит для подкожного введения. Дозировки для внутримышечного введения были рассмотрены в предыдущем пункте.

Димедрол свечи

Димедрол свечи используются для введения в прямую кишку 1-2 раза в день. До введения должна быть поставлена клизма или кишечник должен очиститься самостоятельно. Детям до 3-х лет свечи назначаются в дозировке 0,005 грамм; от 3-х до 4-х лет в дозе 0,01 грамм; от 5-ти до 7ми лет в дозе 0,015 лет; от 8-ми до 14-ти лет в дозе 0,02 грамма.

Димедрол в виде крема или мази

Данная форма выпускается 3-10% процентной концентрацией препарата. Изготавливается по рецепту в аптеке и обычно назначается при дерматозах, проявляющихся сильным зудом. Димедрол хорошо всасывается через кожу. Однако если препарат будет нанесен на слишком большую площадь кожи, то увеличивается вероятность интоксикации, которая проявляется сухостью во рту, нарушением сознания, возбуждением и затруднением дыхания.

Таблетки димедрола

Таблетки димедрола выпускают в следующих дозировках: 0,02; 0,03 и 0,05 грамм. После поступления в ЖКТ он начинает всасываться, и уже спустя 1-3 часа после приема в плазме определяется максимальная концентрация препарата. Основная доля препарата нейтрализуется гепатоцитами. Эффект длится примерно 4-6 часов.

Анальгин с димедролом

Обычно комбинация этих двух препаратов характеризуется тех, что подобная комбинация дополняет друг друга. Анальгину характерны следующие эффекты: жаропонижающий, а также обезболивающий. В свою очередь димедрол наделен противовоспалительным и антигистаминным свойствами. Они быстро всасываются и поступают в кровоток. Действуют на протяжении 5-6-ти часов и выводятся почками.

Анальгин с димедролом назначают при лихорадке, которая возникает на фоне инфекционного или воспалительного заболевания. Дуэт эффективен при печеночных и почечных коликах, ожогах, травмах, миалгии и невралгии. Очень часто такая смесь назначается в послеоперационный период для снятия болезненность, при зубной боли, и интенсивной головной боли.

Побочные эффекты комбинации анальгина с димедролом:

  • тошнота;
  • рвота;
  • слабость;
  • сухость слизистой рта;
  • сонливость;
  • головокружение.

Дуэт анальгина и димедрола желательно не назначать при нарушении функции почек и печени. Абсолютным противопоказанием будут заболевания крови, бронхиальная астма и сахарный диабет. Нужно стараться избегать их применять детям младше года, беременным и кормящим женщинам.

Димедрол цена

Димедрол можно свободно купить в любой аптеке по демократичной цене при предъявлении рецепта от врача. Стоимость составит примерно 5 рублей.

Димедрол отзывы

  1. Частенько у меня возникают признаки рвоты и тошноты. Симптомы меня просто мучают. Пыталась определить причину, однако всевозможные пробы не дали ответ. Применяю димедрол и живу спокойно! Отличное средство!
  2. Недавно перенесла операцию. После хирургического вмешательства, когда перестала действовать анестезия начала ощущать сильную боль. Поскольку операция была не сложная, я уже через час уехала домой. Обычное обезболивающее не снимало мучительный симптом. Хотелось лезть на стену. Вызвала врача, он рекомендовал комбинацию димедрола с анальгином. Муж отправился в аптеку, и только после принятия средства я почувствовала облегчение.
  3. Знаю, что раньше наши бабушки пили от рвоты димедрол. Я предпочитаю же принимаю другие средства. Конечный результат такой же, только влияние на нервную систему у них более мягкое. Иногда только спать хочется.
  4. Здравствуйте, меня зовут Анна, мне 25. Еще с детства я знаю, что у меня жуткая аллергия на орехи. Однажды мы с подругой закупились сладким и пошли к ней домой побаловать себя вкуснятиной с кофе. Однако через некоторое время я стала покрываться сыпью и стало сложно дышать. Благо больница была возле дома, там мне вкололи димедрол. Через время мне стало лучше. Оказалось в креме были измельченные орешки. Теперь всегда имею при себе это чудо средство!
  5. У малыша после прививок поднимается температура и появляется рвота. Доктор посоветовала выпить димедрол, и все как рукой сняло.
Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

В 1 мл содержится:

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол) - 10 мг вспомогательное вещество: вода для инъекций.

 Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор) АТХ:  

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

Фармакодинамика:

Блокатор H1- гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3 - гистаминовых и м-холинорецепторов головного мозга. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотензии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Действие развивается в течение нескольких минут, длительность до 12 часов.

 Фармакокинетика:

После внутривенного и внутримышечного введения широко распределяется в организме. В наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге, мышцах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

 Показания: Анафилактические и анафилактоидные реакции (в комплексной терапии); отек Квинке, сывороточная болезнь, другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно). Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев.

 С осторожностью: В виду наличия у дифенгидрамина атропиноподобного эффекта, следует с осторожностью использовать его у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. С осторожностью применяют в возрасте от 60 лет и старше, из-за большой вероятности развития головокружения, седации и гипотензии. Беременность и лактация:

Применение дифенгидрамина при беременности возможно только под строгим контролем врача в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 14 лет - 1-5 мл 1% раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза - 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев - по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет - по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет - по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет - по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов.

 Побочные эффекты:

Аллергические реакции:

крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы:

сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторных реакций, нарушения координации и быстроты реакции, чувство усталости. В некоторых случаях возбуждение (особенно у детей), бессонница, раздражительность, эйфория, головокружение, тремор.

Со стороны пищеварительного тракта:

возможны ощущения сухости во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, потеря аппетита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушения мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы:

сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

 Передозировка:

Симптомы :

угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, в том числе депрессия, спутанность сознания; расширение зрачков, сухость во рту, расстройства функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение :

специфического антидота не существует. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, препараты, повышающие артериальное давление, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно.

 Взаимодействие: Потенцирует действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему (нейролептиков, транквилизаторов, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, средств для наркоза). Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. При общем назначении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Снижает эффективность апоморфина в качестве рвотного средства при лечении отравления. Особые указания:

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и ультрафиолетового излучения.

Противорвотное действие дифенгидрамина может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки (необходимо проинформировать врача о применении этого препарата).

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Димедрол - это противоаллергическое фармакологическое средство, работающее по принципу блокирования работы гистаминовых Н1-рецепторов. Данный препарат широко применяется в медицине несколько последних десятилетий.

Димедрол производится в формате раствора для инъекций внутривенно и внутримышечно, помещенного в ампулы, а также в форме таблеток для перорального приема. В качестве основного действующего компонента в этом лекарственном средстве выступает дифенгидрамин. В одном миллилитре препарата содержится 10 миллиграмм этого вещества (1 процентный). Димедрол выпускается в ампулах объемом 1 миллилитр.

Принцип действия

В основе действия Димедрола лежит его способность блокировать Н1-гистаминовые рецепторы и м-холинорецепторы в головном мозге. В результате происходит снижение вероятности возникновения спазмов гладкой мускулатуры, возникающих на фоне действия гистаминов, исключается отек тканей, повышается общая проницаемость капилляров, а также устраняется зуд и отечность. Также препарат способен работать как анестетик и седативное средство с выраженным снотворным эффектом.

Кроме того, средство оказывает определенное влияние на сосуды при возникновении аллергических и воспалительных реакций, что помогает снизить показатели артериального давления. При этом использование этого средства пациентами с низким объемом крови в кровеносной системе, существует вероятность усиления симптоматических проявлений артериальной гипотензии.

У пациентов, имеющих частичное повреждение мозга и эпилептические припадки, даже при использовании низких доз препарата, отмечаются эпилептические разряды, что может стать причиной проявления приступов эпилептического характера.

Димедрол отличается биодоступностью на уровне 50 процентов. Наивысшая концентрация препарата в организме в зависимости от индивидуальных особенностей пациента достигается через 20-50 минут после инъекции. Наибольшая концентрация действующего вещества определяется в тканях легких, почек, печени и селезенки. Лекарство имеет связь с протеинами плазмы на уровне 98-99 процентов. Дифенгидрамин способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Препарат главным образом метаболизируется в клетках печени, а также частично в почках и легких человека. Период выведения из тканей внутренних органов составляет 6 часов. Длительность периода полувыведения составляет от 4 до 10 часов.

Через сутки препарат целиком выводится через почки в форме метаболитов, которые конъюгированы с глюкуроновой кислотой. Довольно значительная часть действующего вещества лекарства выводится через грудное молоко, от чего может оказывать на ребенка выраженное седативное действие или, наоборот, обратную реакцию в виде чрезмерного перевозбуждения.

От чего помогает и какие противопоказания существуют

К основным показаниям для использования Димедрола можно отнести:

  • зуд аллергического происхождения;
  • , возникший на фоне аллергической реакции;
  • аллергического типа;
  • хроническая форма ;
  • зудящий ;
  • дерматографизм;
  • и иные аллергические реакции организма.

Также Димедрол может использоваться в качестве снотворного седативного средства в случае нарушения сна.

К противопоказаниям для использования жидкого Димедрола относятся следующие состояния пациента:

  • индивидуальная чувствительность к отдельным компонентам, входящим в состав препарата;
  • глаукома закрытоугольного типа;
  • состояние гиперплазии простаты;
  • язва желудка;
  • стеноз мочевого пузыря;
  • хронические эпилептические припадки;
  • повышенное артериальное давление.

Инструкция по применению Димедрола в ампулах взрослым и детям

Димедрол в жидкой форме предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций. Детям старше 12 лет и взрослым этот препарат назначается в дозировке от 10 до 50 мг в сутки. Максимальная суточная доза не может превышать 150 мг. Детям возрастом до года это лекарственное средство назначается в в виде уколов с дозами от 0,2 до 0,5 миллилитров в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет — 0,5-1,5 миллилитр в сутки, от 6 до 12 лет — 1,5-3 миллилитра в сутки. Интервал между инъекциями должен составлять минимум 6-8 часов.

Беременным женщинам применение этого препарата допускается лишь в том случае, если польза от его применения будет превышать возможные негативные последствия для развивающегося плода. При грудном вскармливании на время использования Димедрола рекомендуется прекратить кормление грудью.

В некоторых случаях Димедрол в ампулах можно пить. При этом следует учесть, что для достижения эффекта, аналогичного таблетированной форме Димедрола, следует повысить общую дозировку его жидкой формы при употреблении раствора для инъекций внутрь.

Димедрол как снотворное действует в течение 30 минут, но это время может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента.

Передозировка и возможные побочные реакции

При передозировке Димедролом может возникать возбуждение или, наоборот, угнетение работы нервной системы. Данный эффект в особенности ярко выражен у детей. Кроме того, может возникать сухость в ротовой полости, расширение зрачков и проблемы с функционированием системы пищеварения.

В случае превышения количества введенного препарата необходимо устраненить симптоматические проявления. В процессе устранения последствий передозировки Димедролом категорически запрещается использование аналептиков и адреналина.

Нервная система при использовании Димедрола может проявить следующие побочные реакции: усталость и сонливость, раскоординация движений, нарушение режима сна, падение скорости психических и моторных реакций, постоянная раздражительность, тремор конечностей.

Сердце и сосуды часто реагируют следующим образом: учащение сердечного ритма, падение показателей артериального давления, развитие экстрасистолии.

Также существует вероятность развития таких аллергических реакций, как: зуд и высыпание на коже, состояние , появление крапивницы.

Со стороны органов, участвующих в кроветворении, могут проявляться такие побочные эффекты: тромбоцитопения, анемия, а также развитие агранулоцитоза.

Кроме того, применение Димедрола у некоторых пациентов может стать причиной появления проблем с мочеиспусканием.

Важные сведения

Димедрол способен усиливать влияние алкоголя и любых иных лекарственных препаратов, отличающихся воздействием на центральную нервную систему. По этой причине следует избегать приема спиртосодержащих напитков при использовании этого препарата.

За счет одновременного применения Анальгина и Димедрола можно усилить действие этого средства.

При наличии хронических заболеваний почек и печени, важно перед началом приема лекарства проконсультироваться с врачом для минимизации побочных.