Строение

Общая рецептура. Причины развития псориаза кожи, ногтей и суставов. Синонимы нозологических групп

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД
- Сироп
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
- Субстанция-порошок
- Таблетки

Показания к применению препарата Бициллин-1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска препарата Бициллин-1

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик); Состав 1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД. 1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов. 1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика препарата Бициллин-1

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препарата Бициллин-1

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч. Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками. При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению препарата Бициллин-1

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия препарата Бициллин-1

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы препарата Бициллин-1

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается). Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней. Бициллин−3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Бициллин−5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед. Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействия препарата Бициллин-1 с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется). При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания при приеме препарата Бициллин-1

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье - развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-1

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности препарата Бициллин-1

Принадлежность препарата Бициллин-1 к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Латинское название: Bicillin 1
Код АТХ: J01SE08
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бициллин 1 – это природный антибиотик, который относится к группе пенициллина. Обладает бактерицидным эффектом. Разрушается пенициллиназой. Продуцируется плесневым грибом под названием пеницилл.

Показания к применению

Лекарство оказывает лечебное действие при следующих заболеваниях:

Ангина
Скарлатина
Сифилис
Профилактика ревматизма.

Основное применение препарата заключается в создании длительной концентрации вещества в теле человека. Используется только при заболеваниях, которые вызваны чувствительной к нему флорой. Может применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления синергизма.

Состав препарата

Бициллин 1 является монопрепаратом. В состав лекарства входит только одно действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Это природная субстанция, обладающая бактерицидными свойствами. Разрушает бактерию путем затруднения синтеза белков клеточной стенки микроба. В результате, лишенная возможности осуществлять метаболизм, бактерия гибнет.

Спектр активности невелик и ограничен грамположительной флорой. Лекарство не будет действовать, если бактерия вырабатывает фермент пенициллиназу. Его продуцируют некоторые штаммы стрептококков и стафилококков. Пенициллиназа полностью деактивирует бициллин 1. Средство никак не влияет на вирусы и грамотрицательные микроорганизмы.

Лечебные свойства

Препарат после введения в мышцы замедленно всасывается. Терапевтически активная доза возникает в крови уже через 6 часов, максимальная концентрация отмечается через 12 часов. Эффект дозозависимый. Чем больше введенная доза, тем продолжительнее сохраняется терапевтическое действие. Минимальная продолжительность активности препарата 7 дней. Выводится лекарство с почками.

Формы выпуска

Средняя цена: 12 руб

Представляет собой порошок кристально белого цвета. Склонен к комкованию. Если растворить его в воде, получится стойкая суспензия. Не имеет запаха.

Выпускается во флаконах, где содержится порошок с дозой 600000 единиц и 1200000 единиц бензатин бензилпенициллина. Флаконы упакованы в картонную пачку вместимостью 1, 5 или 10 штук. В каждую коробку вложена инструкция по применению лекарства. Порошок подлежит растворению перед применением в изотоническом растворе или лидокаине.

Минусом формы выпуска является отсутствие растворителя. Его нужно приобретать отдельно. Нет пероральных форм, только парентеральная. Плюсом является невозможность передозировки, так как доза четко рассчитана, а использовать нужно только необходимое количество флаконов.

Способ применения

Лекарство применяется строго глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы. Категорически запрещены другие способы введения. Перед применением вещество во флаконе растворяют в воде для инъекций или, если нет аллергии, в новокаине или лидокаине. Обычная доза для взрослого 600000 единиц 1 раз в неделю или 1200000 единиц один раз в две недели. Максимальная доза 2400000 единиц за месяц в две инъекции.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности на любых сроках и во время лактации лекарство разрешено. Коррекция дозы не требуется. Токсического влияния на плод не оказывает.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при гиперчувствительности к любому из пенициллинов и сульфаниламидов. Противопоказан бициллин 1 при бронхиальной астме, любых аллергических заболеваниях, в том числе поллинозе, крапивнице. Использование лекарства не допускается при наличии анамнестических сведений о непереносимости других препаратов с развитием тяжелых анафилактоидных процессов.

Меры предосторожности

Выделают следующее:

Если после инъекции в шприце имеется кровь, значит, вещество попало в сосуд. Эффекта от введения не будет. Необходимо выполнить еще одно впрыскивание в другую ягодицу. После инъекции придавить стерильной салфеткой место укола. Нельзя, чтобы лекарство попало под кожу. Не растирать место укола.
При появлении любых аллергических проявлений лечение немедленно прекращают. Подкожно следует ввести адреналин в дозе не более 0.5 мл 0.1% раствора. Внутривенно уколоть преднизолон в дозе 90 мг, можно болюсом. Немедленно вызвать реаниматолога. Если аллергия проявилась в домашних условиях, незамедлительно вызвать врача скорой помощи. Промедление грозит жизни больного, так как в организм введена большая доза пенициллина.
Если бициллин 1 используется для терапии сифилиса, то до и в течение 4 месяцев после лечения необходим серологический контроль.
Для профилактики суперинфекции в виде кандидоза, параллельно с лечением необходимо использовать флуконазол в дозе 150 мг один раз в день введения бициллина.
Недопустимо применение низких доз, так как это быстро приведет к устойчивости флоры к препарату. Нельзя вводить препарат внутривенно.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим со всеми антибиотиками, которые оказывают бактерицидный эффект. Вместе с ними усиливается синергизм в отношении бактерий. Его можно совместно применять с рифампицином, цефалоспоринами и ванкомицином.

Сочетание с бактериостатическими препаратами ведет к противоположному эффекту – антагонизму. Совместное использование в этом случае нежелательно. Примерами служат хлорамфеникол, доксициклин, клиндамицин.

На всем протяжении действия бициллина ослабляется эффект контрацептивов, что может вызвать при совместном использовании, кровотечения из половых путей женщины. Следует применять дополнительные методы контрацепции. На мужские контрацептивы не влияет.

Все нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен и диклофенак, вызывают количественный подъем дозы лекарства в организме. Аллопуринол – противоподагрическое лекарство, не только повышает концентрацию, но и увеличивает риск аллергических проявлений.

Побочные эффекты

Обычно лекарство хорошо переносится. Но могут возникать серьезные осложнения.

Влияние на систему кроветворения. Проявляется возникновением нарушений выработки форменных элементов крови. Редко бывают анемии, тромбоцитопении или лейкопения. Из-за низкого количества тромбоцитов не исключены проблемы со свертываемостью крови.
Разноплановые аллергические процессы. Начиная от крапивницы и вплоть до анафилактического шока.
Остальные нежелательные проявления – , боли в суставах, субфебрилитет, воспаление десен, сильная боль и инфильтраты в месте инъекции, грибковая суперинфекция.

Передозировка

Нет описанных случаев передозировки препарата. Практически это невозможно, так как лекарство вводится только внутримышечно. Объем вводимого вещества ограничен вместимостью шприца и растворителем. При случайном употреблении внутрь никакого воздействия на организм не окажет. В кишечнике не всасывается, выведется в неизмененном виде.

Условия и срок хранения

Лекарство нужно оберегать от попадания к детям. Хранится в сухом месте с температурой не более 15 градусов. Срок годности 3 года. Недопустимо применение после истечения срока годности.

Аналоги

Sandoz, Словения
Цена: 90 рублей за флакон

Содержит аналогичное бициллину действующее вещество. Выпускается во флаконах по 1200000 и 2400000 единиц. В коробке вложена инструкция по применению.

Плюсы:

Удобный вместительный флакончик для растворения лекарства
Высокая степень очистки от примесей
Увеличение срока годности до 4 лет.

Минусы:

Недостаточный выбор доз лекарства
Значительно более высокая цена.

| Bicllllnum 1

Аналоги

Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин , Молдамин, Пенадур, Тардоциллин

Рецепт

Rp.: Sol. “Bicillinum-1” 600 000 ЕД

S.: Стерильно во флаконе приготовить суспензию в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутримышечно 1 раз в неделю

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Приготовить суспензию: соединить содержимое флакона с 2 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, энергично встряхнуть. Вводить по 2 мл суспензии 2 раза в месяц глубоко в мышцу, медленно (ребенку 8 лет)

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции.

На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл.
Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Способ применения

Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД.
Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции.
Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

Показания

Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Противопоказания

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Форма выпуска

Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин) – антибактериальный препарат пенициллинового ряда, полученный методом биологического синтеза. Механизм действия основан на способности препарата нарушать образование пептидогликанов – смешанных белково-углеводных полимеров, являющихся компонентами клеточной стенки бактерии, что приводит к угнетению ее роста и размножения. Спектр действия распространяется на пенициллиназонеобразующих стафилококков, стрептококков (в т.ч. пневмококков), дифтерийных палочек, спорообразующих анаэробов, бацилл сибирской язвы, клостридий, актиномицетов, гонококков, менингококков, трепонем. Не действует на пенициллиназообразующие штаммы. Оказывает продолжительный эффект благодаря медленному всасыванию из места введения. В связи с продолжительным всасыванием действующее вещество препарата присутствует в моче в течение трех месяцев после однократной инъекции. Бициллин-1 применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями, включая сифилис, тропическая полипапиллома, острую ангину, скарлатину, рожистое воспаление, профилактика микробных инвазий после удаления миндалин или зубов, предупреждение острой ревматической лихорадки после контакта с пациентами. Бициллин-1 предназначен для внутримышечного введения. Кратность и продолжительность медикаментозного курса определяются природой заболевания и клинической ситуацией. Возможные побочные эффекты: малокровие, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нарушения свертываемости крови, аллергические явления (уртикария, кожные высыпания, фебрилитет, артралгия, повышение числа эозинофилов, отек Квинке, экссудативная эритема, воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость, воспаление языка).

При продолжительном использовании препарата возможно повторное заражение новым заболеванием в условиях незавершившегося инфекционного заболевания, вызванным устойчивыми бактериями и грибами. Бициллин-1 противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата и других пенициллинов. Лица с почечной недостаточностью, а также имеющие предрасположенность к аллергиям (в т.ч. вызванных лекарственными средствами) и плохо переносящие фармакотерапию цефалоспоринами, должны принимать Бициллин-1 с особой осторожностью. Препарат не используют при нейросифилисе в связи с невозможностью достижения концентрации активного вещества в крови, достаточной для лечения данного заболевания. Бициллин-1 не вводится внутривенно и в спинномозговой канал. При совместном использовании с НПВС необходимо учитывать возможность взаимного подавления элиминации лекарственных средств из организма. Антибактериальные препараты-бактериостатики ослабляют бактерицидный эффект Бициллина-1. Совместное использование последнего с другими антибиотиками допускается только при взаимном синергизме их действия.

Фармакология

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Дозировка

Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Производитель: ОАО "Синтез" Россия

Код АТС: J01CE08

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 фл.
бензатина бензилпенициллин 2.4 млн. ЕД

Фармакологические свойства:

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы - 40-60 %.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания к применению:

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— послеоперационные осложнения.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Особенности применения:

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития .

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилактический шок, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный , полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительной системы: , кандидоз, были описаны отдельные случаи развития при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый .

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при , может вызвать развитие (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, ).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Применение препарата БИЦИЛЛИН®-1 при беременности и кормлении грудью

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.