Строение

Укол от тошноты и рвоты церукал. Противопоказания к применению. Инструкция по применению

Рвота – это рефлекторное опорожнение желудка. Регулируется рвота центром, который располагается в продолговатом мозгу. Чтобы рвотный центр отдал приказ мышцам желудочно-кишечного тракта извергнуть содержимое желудка, он должен получить импульс от отвечающих за это систем и органов – обонятельного ядра, кишечника, гипоталамуса и других.

Рвоте предшествует тошнота, обильное выделение слюны, непроизвольное сглатывание.

Рвота не всегда является нежелательным актом, иногда она полезна, избавляет желудок и двенадцатиперстную кишку от токсичных веществ. Однако во многих других случаях рвота опасна для организма, нарушает работу сердца, мозга, почек, приводит к обезвоживанию.

Рвотный рефлекс играет отрицательную роль при приеме лекарств, проведении диагностических процедур, лечении зубов. В этих случаях рвотный рефлекс необходимо подавлять. У беременных женщин (токсикоз беременных) частая рвота нарушает баланс электролитов и серьезно угрожает не только их здоровью, но и плоду.

Важно! Рвотные позывы из-за функциональных расстройств ЦНС и вестибулярного аппарата Церукалом не блокируются.

Форма выпуска и упаковка

Церукал снимает тошноту и устраняет рвоту различных генезов. Активным веществом препарата является метоклопрамид – специфический блокатор серотониновых и допаминовых рецепторов.

В качестве вспомогательных веществ Церукал в форме таблеток содержит желатин, моногидрат лактозы (C12H22O11.H2O), крахмал, стеарат магния, кремнезем. В раствор для инъекций входят сульфит и хлорид натрия, динатрия эдетат, вода инъекционная.

Церукал выпускается в 2 формах:

Таблетки , содержащие по 10 мг активного вещества. 50 таблеток в стеклянном флаконе коричневого цвета помещены в картонную коробку.
Раствор для в/м и в/в введения . 2-х миллиметровые стеклянные ампулы (1 мл/5,27 мг гидрохлорида моногидрата) уложены по 5 штук в контурные ячейки, помещенные по 2 штуки в картонные пачки. Общее количество ампул в упаковке – 10 штук.

Фармакологическое действие

Антирвотный эффект, вызываемый Церукалом, обусловлен такими факторами:

Блокирование передачи сигнала от ЖКТ и других органов и систем к рвотному центру.
Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ, препятствующих движению пищи в обратном направлении. Это сфинктер Одди, располагающийся в фатеровом сосочке двенадцатиперстной кишки, и кардиальный (нижний) сфинктер пищевода.
Блокирование рецепторов, чувствительных к серотонину и дофамину. Нейромедиаторы действуют на мышцы кишечного тракта расслабляюще, моторная функция кишечника под их действием снижается.
Блокирование Церукалом рецепторов серотонина и дофамина повышает тонус мышц ЖКТ, вызывает усиление перистальтики, ускоряет движение химуса по тонкому кишечнику. При этом диарея отсутствует.

Церукал легко всасывается и проникает через защитные барьеры, в том числе и через плацентарный и гематоэнцефалический. Препарат стимулирует продуцирование пролактина, проникает в материнское молоко.

Фармакокинетика

Церукал быстро абсорбируется в кишечнике, с белками плазмы связывается около 30% его количества. Биотрансформируется в печени, выводится почками.

Лечебный эффект начинает сказываться быстро:

через 20-40 минут после приема таблеток;
через 12-15 минут после внутримышечного введения;
через 1-2 минуты после внутривенного.

Показания к применению

Церукал имеет обширный список показаний:

Способы применения и дозировка

На дозировку и схему приема Церукала влияет клиническая ситуация, состояние пациента и лекарственные формы. В зависимости от этих факторов рекомендации по использованию препарата целесообразно разделить на несколько категорий.

Общие правила использования

Церукал в форме таблеток принимаются за полчаса до еды, запивается водой. Дозировка:

для взрослых – 1 табл. (10 мг) 3-4 раза в течение дня;
дети 14 лет и старше – ½-1 табл. 2-3 раза за день.

Предельная суточная доза:

для взрослых – 60 мг (6 табл.);
для детей – 30 мг (3 табл.).

Дозировка инъекционных растворов для в/м и в/в введения:

дети 14-18 лет – 1 амп. 1-3 раза в день;
дети 2-14 лет – 0,1 мг/кг в/в (1-2 мин.).

Экстренная помощь при икоте и рвоте любой этиологии

В экстренных случаях Церукал вводится внутримышечно:

детям 14-18 лет – 1 амп. до 3-х раз в день;
детям 2-14 лет – доза рассчитывается из 0,1 мг/кг, кол-во уколов – до 3-х в день.

Усредненные дозы при в/м введении в зависимости от веса ребенка:

до 20 кг – 2 мл;
20-30 кг – 3 мл;
30-50 кг – 5 мл.

Усредненные дозы для в/м введения в зависимости от возраста:

6-10 лет – 0,5 мл до 3-х раз в день;
10-14 лет – 1 мл до 3 раз в день.

Предельная суточная доза – 0,5 мг/1 кг. При заболеваниях почек Церукал назначается в дозах, подбираемых врачом индивидуально.

Особую опасность обезвоживание представляет для маленьких детей, поскольку сами они не в состоянии его контролировать. В этом случае Церукал для детей является тем препаратом, который позволяет легко и быстро справиться с проблемой.

Истории наших читателей!
"Первое время использовала препарат во время приступов, а потом пропила курс и была удивлена результату - ем, что хочу, а желудок ведет себя как здоровый. Давно думала пролечиться, но не могла найти оптимальный препарат.

Обязательно попробуйте, если есть проблемы с желудком. Я полностью избавилась от изжоги и проблем с пищеварением, не пучит после каждого приема пищи. Потрясающий результат!"

Подготовка к обследованию ЖКТ

Церукал вводят внутривенно за 10 минут до обследования в течение 1–2 мин:

детям старше 14 лет – 10-20 мг (1-2 амп.).
детям 2-14 лет – 0,1 мг/1 кг.

Устранение рвоты при терапии цитостатиками

Перед и после использования цитостатиков Церукал вводят в виде капельной инфузии по двум схемам.

Схема I . 2 мг/кг – в течение 15 мин. за полчаса до приема и через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 часов после.
Схема II . 1-0,5 мг/кг/час за 2 часа до приема цитостатиков и последующие сутки после.

Церукал разводят в изотоническом растворе (NaCl, глюкоза 5%) в соотношении: 1 доза препарата/50 мл раствора. Длительность приема – весь период лечения цитостатическими средствами.

Прием препарата пациентами с нарушенной функцией почек

При лечении больных с почечной дисфункцией Церукал назначается в дозах, определяемых выраженностью функциональных нарушений – в зависимости от клиренса креатинина.

Проба Реберга – до 10 мл/мин. – 1 раз в день 10 мг.
При значении клиренса эндогенного креатинина 10-60 мл – 2 приема по 7,5 мг.

При асците и тяжелой почечной недостаточности приведенные выше дозы уменьшаются в 2 раза.

В комплексной терапии заболеваний ЖКТ (гастрит, язва, ГЭРБ)

Дозировка Церукала подбирается врачом, лечащим основную патологию, в зависимости от клинического случая. Стандартный курс составляет 4-6 недель. В исключительных случаях возможно продление до 6 месяцев.

Противопоказания к использованию

Дети раннего возраста из-за опасности развития дискинетического синдрома (нарушение моторно-эвакуаторной функциональности толстого кишечника).
Пациенты с серьезными заболеваниями почек и печени.
Пожилые люди (из-за риска развития поздней дискинезии и паркинсонизма).
Больные с высоким АД и бронхиальной астмой.

Побочные эффекты

При высоких дозах и длительном приеме:

Церукал при беременности и кормлении грудью

Данные о том, что Церукал неблагоприятно воздействует на плод, отсутствуют.

Однако в связи с недостаточностью информации прием препарата во время беременности необходимо ограничить:

в первом триместре исключить полностью;
на более поздних сроках принимать только в крайних случаях (при угрозе жизни).

Если возникла необходимость принимать Церукал во время кормления грудью, ребенка нужно временно перевести на молочные смеси.

Взаимодействие с другими лекарствами

Церукал ослабляет действие антихолинэстеразных препаратов, циметидина и дигоксина (последних два за счет снижения всасывания).

Действие аспирина, тетрациклина, парацетамола, ампициллина и леводопы при приеме вместе с Церукалом, напротив, возрастает из-за повышения всасывания.

При одновременном приеме препарата с нейролептиками возрастает риск экстрапирамидных реакций.

Особые указания

Церукал нельзя принимать одновременно с этанолом (спиртными напитками).
При лечении требуется соблюдение особой осторожности при управлении ТС, при работе с другими травмоопасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Церукал может искажать результаты лабораторных исследований в отношении функции печени, а также при определении уровня пролактина и альдостерона в крови.

Условия хранения

Церукал следует хранить при температуре не больше 25 °C в месте, которое недоступно для детей. Предельный срок хранения – 5 лет. Лекарство с просроченным сроком хранения подлежит утилизации.

Отпускается препарат по рецепту.

Стоимость

Цены на Церукал в некоторых регионах России, в рублях

Лекарственная форма	Москва	Санкт-Петербург	Ростов-на-Дону	Екатеринбург	Владивосток
Таблетки, 10мг, №50	От 110	От 95	От 115	От 95	От 110
Ампулы, 5мг/мл, №10	От 230	От 180	От 230	От 190	От 220

Народные средства для устранения тошноты и рвоты у детей и взрослых

Народные рецепты для устранения рвоты у детей должны применяться лишь в качестве первой помощи при однократной рвоте, которая не отягощена:

болями в животе или желудке, диареей, повышением температуры, рвоте с желчью. Во всех перечисленных случаях необходимо срочное обращение к врачу.

В несложных ситуациях прием травяных отваров и настоев помогает уменьшить рвотные позывы, улучшить состояние ребенка. Кроме этого, траволечение может использоваться в качестве компонента комплексной терапии, настои и отвары можно принимать одновременно с Церукалом.

Противорвотным эффектом обладают следующие травы и препараты:

Аналоги

Торговая марка	Форма выпуска	Цена, руб
Метоклопрамид	Таблетки, 10 мг активного вещества, 50 штук в упаковке.	От 25
Домперидон	Таблетки 10 мг, №30. Производитель: Алси Фарма (Россия). Производитель: Тева (Израиль).	От 70 От 200
Мотилак	Таблетки 10 мг, №30.	От 230
Мотилиум	Суспензия 100 мл, 1 мл/1 мг. Табл. лингв. 10 мг, №10. Табл. Лингв. 10 мг, №30.	От 660 От 400 От 650
Пассажикс	Табл. жевательные, 10 мг, №10. Табл. жевательные, 10 мг, №30.	От 130 От 220
Дамелиум	Таблетки 10 мг, №30.
Мотинорм	Сироп 5 мл/5 мг.	От 120
Мотижект	Таблетки, 10 мг, №30.	От 130

Заключение

В заключение несколько замечаний и советов от специалистов:

Церукал – эффективное противорвотное средство, способное остановить самую сильную рвоту.
Чтобы избежать передозировки препарата, маленьким детям рекомендуется делать в/м уколы.
Если сильная рвота возникла у ребенка до 2 лет, необходимо вызывать скорую помощь.
При сильной рвоте, вызванной отравлением, ребенку рекомендуется ввести Церукал в/м, чтобы он мог принимать средства от обезвоживания.
При кишечной инфекции Церукал целесообразно использовать для симптоматического лечения, в то время как для борьбы с инфекцией будут задействованы другие медикаменты.

Церукал – это лекарство, обладающее противорвотным и противоикотным действием. Оно показано к назначению при патологических состояниях, сопровождающихся неукротимой тяжелой рвотой или выраженным нарушением перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки. Рассмотрим подробную инструкцию по применению Церукала, его противопоказания и побочные действия.

Церукал относится к группе лекарственных препаратов, подавляющих рвоту путем ингибирования дофаминовых рецепторов, находящихся в центральной нервной системе.

Лекарственные формы, в которых производится препарат

Данный препарат выпускается в виде лекарственных форм, предназначенных для перорального (таблетки) и для парентерального (раствор для инъекций) введения.

Применения Церукала в таблетированном виде возможно при легких проявлениях рвоты, когда между рвотными позывами и эпизодами опорожнения желудка есть временные промежутки достаточные для усвоения таблетки.

При непрекращающейся тяжелой рвоте препарат вводится внутривенно или внутримышечно, так как применение лекарства внутрь невозможно или не будет эффективно.

Химический состав различных форм выпуска

Химическим соединением, которое реализует все биохимические и биологические эффекты лекарства Церукал в макроорганизме, является моногидрат гидрохлорида метоклопрамида.

Метоклопрамид представляет собой белое сыпучее вещество с кристаллической структурой, которое не имеет запаха и способно растворяться в воде и спиртах.

В состав таблеток Церукал помимо основного действующего фармакологического компонента входят такие вспомогательные химические компоненты:

вяжущие и обволакивающие вещества (крахмал, желатин);
магниевая соль октадекановой кислоты;
лактоза;
вещества со стабилизирующими свойствами.

В состав раствора для инъекционного применения вместе с метоклопрамидом входят следующие вспомогательные вещества:

сернистокислый натрий;
натрия эдетат;
физиологический изотонический раствор хлорида натрия.

Фармакодинамика главного действующего компонента и его метаболитов

Метоклопрамид оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторные компоненты клеток центральной нервной системы (головного мозга). В высоких дозировках может появляться менее специфическое для данного препарата биологическое действие – связывание с серотониновыми рецепторами с угнетением их активности.

Угнетение рвотного рефлекса происходит из-за того, что заблокированные центральные дофаминовые рецепторы второго типа перестают оказывать активирующее влияние на нервный центр, отвечающий за рвоту. Именно торможение функциональной активности данной зоны уменьшает восприимчивость к афферентной стимуляции, которая поступает с висцеральных нервов внутренних органов.

Церукал оказывает стимулирующее действие на моторный тонус верхних отделов пищеварительной системы, нормализует перистальтические движения гладкой мускулатуры нижнего отдела пищевода и начальных отделов желудка. Происходит улучшение функции нижнего пищеводного сфинктера, стимуляция правильных мышечных сокращений (перистальтических волн) стенки желудка и уменьшение тонуса сфинктера выходного отдела желудка (привратника) и начального отдела двенадцатиперстной кишки (луковицы). Благодаря этому происходит угнетение рвотных движений и восстанавливается нормальный пассаж (продвижение) содержимого желудочно-кишечного тракта, ускоряется процесс опорожнения желудка и начальных отделов тонкого кишечника.

Благодаря реализации вышеописанного механизма действия, препарат показывает свою эффективность при рвоте различной этиологии. Это отравление медикаментами, состояние после наркоза и химиотерапевтического лечения, заболевания печени, почек, гестозах беременных, центральной рвоте вследствие черепно-мозговой травмы.

Церукал может способствовать устранению явлений дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей, так как метоклопрамид снижает тонус сфинктера Одди.

При мигренозных цефалгиях Церукал может использоваться в качестве профилактического средства для предотвращения тошноты и рвоты. В некоторых случаях данный медикамент назначают для улучшения усвоения пероральных форм лекарств против мигрени. Метоклопрамид не оказывает подавляющего действия на рвотный рефлекс при вестибулопатиях.

Фармакокинетика главного действующего компонента и его метаболитов

Компоненты пероральной формы Церукала обладают способностью к быстрому и эффективному всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя полтора-два часа после внутреннего приёма. К месту основного фармакологического воздействия поступает около пятидесяти-шестидесяти процентов от начального содержания препарата в крови (остальная часть частично дезактивируется печенью и другими ферментативными системами). Сродство с протеинами крови составляет около тридцати процентов (остальные семьдесят процентов химических компонентов лекарственного средства не связываются с белковыми фракциями).

Препарат способен проникать практически через все гистогематические барьеры организма (гематоэнцефалический, плацентарный). Также метоклопрамид обладает способностью накапливаться в грудном молоке, что приводит к ограничению его применения во время периода лактации и беременности.

Биотрансформация данного медицинского средства происходит в гепатоцитах (клетках паренхимы печени).

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от максимального количества фармацевтического средства) Церукала составляет от четырех до шести-семи часов и зависит от функционального состояния почек. При заболеваниях, поражающих паренхиму почек, длительность периода полувыведения может увеличиваться до четырнадцати и более часов.

Время, через которое медикамент начнет действовать в организме, зависит от способа введения. Быстрее всего эффект проявится при внутривенном введении (через две-три минуты). После внутримышечной инъекции действие будет проявляться несколько дольше (десять-пятнадцать минут). Наиболее отдаленное по времени воздействие будет наблюдаться при приёме препарата внутрь (через полчаса или даже час). Угнетающее действие метоклопрамида на рвотный центр головного мозга длится до двух часов.

Заболевания, при которых показано назначение препарата

Церукал показан для применения у пациентов, которые имеют следующие нозологические симптомы:

рвота различного генеза (кроме рвоты, вызванной вестибулярными расстройствами);
тошнота различной этиологии;
упорная икота;
атонические и гипотонические нарушения моторной функции желудка, тонкого и толстого кишечника;
спазм пилорического сфинктера;
послеоперационная динамическая (гипотоническая) непроходимость;
дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей по гипертоническому типу;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
частые эпизоды изжоги;
при явлениях укачивания в транспорте;
как компонент комплексного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В ряде случаев Церукал назначают при подготовке к проведению инструментальных исследований желудочно-кишечного тракта (для ускорения продвижения рентгенконтрастного соединения по пищеварительной системе). Иногда применение препарата оправдано перед фиброгастродуоденоскопией.

Противопоказания к назначению фармакологического препарата

Нельзя применять данный медикамент из-за высокого риска развития осложнений или угрозы для жизни больного в ряде следующих случаев:

если есть подозрение на кровотечение или установленное желудочно-кишечное кровотечение;
при обтурационной или странгуляционной кишечной непроходимости;
при развитии прободения или пенетрации мышечной стенки полого органа пищеварительной системы (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, осложнённая перфорацией);
если у пациента есть опухоль надпочечников, которая продуцирует катехоламины (даже однократный приём Церукала может спровоцировать развитие симпатоадреналового криза);
если есть симптомы, которые указывают на расстройства экстрапирамидной системы центральной нервной системы;
при необратимом стенозе выходного отдела желудка (приём данного препарат может значительно усугубить застойные явления в желудке);
если у пациента эпилепсия или вторичный эпилептиформный синдром;
при пролактинозависимых новообразованиях;
противопоказан в период беременности и кормления грудью (так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и способен накапливаться в секрете молочных желез);
если у больного имеет место гиперчувствительность к компонентам фармакологического средства (об этом можно судить по наличию анамнестических данных об аллергических реакциях, вызванных Церукалом или препаратами, содержащими метоклопрамид).

Осложнения и нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать со стороны различных органов и систем

Исследования, проводимые с данным препаратом, доказали, что имеется взаимосвязь частоты и риска развития осложнений и нежелательных эффектов с дозами и длительностью системного приема Церукала.

При приеме этого фармакологического лекарства могут возникать побочные явления, связанные с поражением центральной нервной системы. К ним будут относиться такие симптомы:

явления внезапного психомоторного возбуждения;
патологическая сонливость и утомляемость (чаще развивается при приеме максимально допустимых терапевтических дозировок);
острые дискинезии (неконтролируемые спастические сокращения различных мышечных групп);
цефалгия;
явления депрессии;
тревожность, неусидчивость;
спастическая кривошея (спазм грудино-ключично-сосцевидной мышцы с разворотом головы в здоровую сторону и кверху);
заторможенность движений, ригидность мышц, повышение тонуса мышц нижних и верхних конечностей (патологическая тугоподвижность);
дезориентация, некоторая оглушенность;
очень редко могут развиваться психотические расстройства с бредово-галлюцинаторным синдромом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать симптомы нарушения артериального давления (как в сторону его понижения, так и в сторону повышения) и расстройства сердечного ритма (тахисистолии или брадисистолии).

Со стороны органов пищеварительного тракта некоторые пациенты отмечают нарушения стула (запоры или диареи), нарушение биохимической активности печени (особенно резко это явление выражено при одновременном назначении Церукала вместе с гепатотоксичными препаратами).

Также могут развиваться явления, связанные с гиперсенсибилизацией и развитием аллергических реакций немедленного типа:

крапивница (обширные сильно зудящие уртикарные, волдырные высыпания на кожных покровах);
аллергическая сыпь на коже и/или слизистых оболочках;
ангионевротический отёк Квинке (при тяжелых формах, когда происходит отек тканей гортани, может потребоваться экстренная интубация пострадавшего);
анафилактический шок – тяжелое состояние, которое без адекватной своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Наиболее редкими считаются осложнения в виде полиурии, энуреза, гинекомастии (патологическое увеличение грудных желез в размерах у мужчин и женщин). Также отмечаются проявления галактореи (патологическое выделение молока из молочных желез вне периода грудного вскармливания, которое может развиваться и у лиц мужского пола), нарушения менструаций у женщин.

Для детей младше шестилетнего возраста дозирование препарата происходит с учетом массы тела ребенка. Парентерально вводится 1 миллиграмм Церукала на килограмм веса. Кратность введения составляет от одного до трёх раз в сутки.

Детям старшего возраста показаны трехкратные инъекции в дозировке 5 миллиграмм. Взрослым перорально назначается трех-четырехкратный прием по 5-10 миллиграмм Церукала.

При невозможности назначения таблетированной формы назначают внутривенные или внутримышечные инъекции в той же дозировке.

Симптомы, возникающие при передозировке препарата

При нарушении режима дозирования препарата и использования доз, значительно превышающих терапевтические, у большинства пациентов развиваются нарушения сознания и явления поражения центральной нервной системы. Это дезориентация во времени и пространстве, спутанность сознания, оглушенность, сопорозные состояния, сонливость.

При отмене лекарственного средства вышеперечисленные симптомы подвергаются полной обратной регрессии.

Особые указания

Следует с особой осторожностью назначать Церукал больным, которые имеют сопутствующие периодические эпизоды бронхоспазма, гипертоническую болезнь, функциональную недостаточность почек и/или печени, паркинсонизм.

Назначение данного препарата детям младшей возрастной группы следует проводить под контролем квалифицированного медицинского персонала, так как у малышей очень высок риск развития явлений дискинетического синдрома.

У пациентов пожилого возраста при длительном системном назначении Церукала следует в первую очередь обращать внимание на явления паркинсонического синдрома. Это заторможенность и тугоподвижность, гипертонус мышц, выраженная эмоциональная лабильность, симптом «зубчатого колеса». Это является наиболее частым осложнением у пожилых.

Из-за длительного лечения Церукалом возможно развитие ложноположительных изменений биохимических показателей печеночных проб (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, в редких случаях билирубина). При определении уровня некоторых гормонов (пролактина и альдостерона) также нужно учитывать влияние метоклопрамида на их концентрацию в плазме крови.

Из-за выраженного влияния на центральную нервную систему рекомендуется избегать работы и действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции. При непродолжительном приеме препарата это ограничение не действует.

Рвота, особенно продолжительная и упорная – далеко не всегда приятный процесс, однако противорвотные препараты, такие, как Церукал, способны эффективно блокировать этот симптом. Церукал является эффективным и безопасным препаратом, который может назначаться для снижения интенсивности или купирования рвотного рефлекса как взрослым, так и детям.

Описание

Главным компонентом лекарства является метоклопрамид. Принцип его действия заключается в блокировании допаминовых и серотониновых рецепторов в желудке и двенадцатиперстной кишке, благодаря которым эти органы пищеварения посылают сигналы головному мозгу, а также хеморецепторов в продолговатом мозге. Подобное действие разрывает физиологическую цепочку, благодаря которым возникает рвотный рефлекс.

Кроме того, метоклопрамид влияет на вегетативную нервную систему. Благодаря подобному эффекту он способен:

увеличивать тонус мышц желудка и кишечника и нижнего пищеводного сфинктера;
уменьшать двигательную активность пищевода;
улучшать ;
ускорять продвижение пищи по пищеварительному тракту;
способствовать выделению желчи;
уменьшать дискинезию желчного пузыря и желчевыводящих протоков;
уменьшать икоту;
снижать гиперацидный стаз;
уменьшать спазм сфинктера Одди, расположенного в месте выхода желчного протока в двенадцатиперстную кишку.

Церукал не оказывает влияния на процессы выработки желудочного сока, ферментов поджелудочной железы и желчи.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат практически полностью всасывается в кровь, а его концентрация в крови достигает максимума спустя час. Терапевтическое действие сохраняется в течение 12 часов. При внутримышечном введении препарат начинает действовать уже спустя 15 минут, а при внутривенном – через 1-3 минуты.

Показания

Сфера использования препарата достаточно широка и не исчерпывается лишь одной борьбой с рвотой. Препарат применяется в следующих случаях:

постоянная рвота или икота различного генеза;
атония и гипотония желудка и кишечника, в том числе, послеоперационная;
тошнота различного генеза (пищевые отравления, заболевания ЖКТ);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром раздраженного кишечника;
диабетический парез желудка.

Также Церукал нередко используется в качестве противорвотного средства при применении цитостатических средств и лучевой терапии. При гастральном и дуоденальном зондировании Церукал способствует расслаблению мышц желудка и пищевода, что облегчает проведение диагностической процедуры. Перед рентгенологическим исследованием также может назначаться Церукал, поскольку он способствует быстрому опорожнению желудка и переводу его содержимого в двенадцатиперстную кишку.

Препарат практически неэффективен при рвоте, вызванной вестибулярными и психогенными причинами. Таким образом, препарат будет бессмысленно принимать, например, при синдроме укачивания.

Форма выпуска

Существует две основные формы препарата – раствор для внутривенного/внутримышечного введения, а также таблетки. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, содержащие по 10 мг действующего вещества. Также выпускаются таблетки Церукала, имеющие дозировку в 10 мг.
В продаже можно встретить также аналогичный препарат с названием Метоклопрамид.

Противопоказания и побочные действия

Церукал противопоказан в первом триместре беременности. В оставшиеся 6 месяцев беременности его можно применять только по жизненным показаниям. При лактации препарат не разрешен, так как он свободно проникает в грудное молоко. Таблетки противопоказаны детям до 14 лет, им лучше вводить препарат парентеральным способом (внутривенно и внутримышечно).

Также к противопоказаниям относятся:

феохромоцитома;
стеноз привратника желудка;
желудочно-кишечные кровотечения;
кишечная непроходимость;
перфорации ЖКТ;
эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
возраст до 2 лет.

С осторожностью назначают препарат людям, страдающим артериальной гипертензией или гипотензией, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, болезнью Паркинсона, пациентам старше 65 лет. При сниженной функции почек препарат назначают в уменьшенной дозе.

Побочные явления при приеме Церукала могут включать:

экстрапирамидные расстройства,
сонливость,
депрессию,
судороги,
повышения и понижения артериального давления,
головокружения,
шум в ушах,
головные боли,
тахикардия,
аллергические реакции,
запор,
диарея.

У женщин может наблюдаться изменение количества эстрогенов, нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия.

Из-за возможных побочных эффектов, связанных с нервной системой, при приеме препарата следует отказаться от вождения автотранспорта.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Церукал может иметь некоторые негативные взаимодействия с другими лекарственными препаратами, поэтому его прием одновременно с ними нежелателен. К числу таких препаратов относятся ингибиторы обратного захвата серотонина, поскольку их совместное применение с Церукалом может привести к серотониновоиу синдрому. Также не стоит применять препарат вместе с витамином В1, так как Церукал способствует его быстрому распаду. Препарат ускоряет всасывание тетрациклинов, ампициллина, этанола. По причине усиления эффекта этанола одновременный прием препарата с алкоголем не разрешен.

При приеме вместе с парацетамолом увеличивается риск токсического поражения печени. Антихолинергические средства снижают эффективность Церукала. Нейролептики способны усилить экстрапирамидные расстройства, возникающие при приеме препарата. Влияет на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО.

Применение Церукала

Обычная дозировка при использовании Церукала взрослыми – таблетка 10 мг три раза в день. Препарат принимается за полчаса до еды. Детям до 18 лет назначается 0,5-1 таблетка (5-10 мг) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза – 20 мг, суточная – 60 мг. Длительность лечения зависит от типа заболевания. В большинстве случаев она составляет 1-1,5 месяца, но иногда может быть продлена до полугода.

В случае использования инъекций проводится три инъекции в день по 2 мл раствора (взрослым и детям от 14 лет). Раствор можно вводить внутримышечно или внутривенно. Если выбран внутривенный способ, то препарат необходимо вводить как можно медленнее для уменьшения риска возникновения побочных явлений. Для детей доза рассчитывается в зависимости от веса тела. Обычно берется 0,1 мг на кг веса, максимальная суточная доза – 0,5 мг на кг веса.

При подготовке пациента к исследованиям желудка обычно делается 1-2 укола за 10 минут до процедуры. При приеме цитостатиков практикуют инфузионное введение (через капельницу). Данную процедуру проводят за 2 часа до введения цитостатиков. Доза Церукала рассчитывается, исходя из веса пациента — 0,5-1 мг на кг веса в час. После введения цитостатика проводятся инфузии препарата в течение суток из расчета 0,25-0,5 мг препарата на кг веса в час.

Что лучше – таблетки или инъекции?

На этот вопрос нельзя ответить однозначно, так как многое зависит от особенностей протекания заболевания, возраста пациента, и т.д. Во многих случаях, например, при выраженном рвотном рефлексе, прием таблеток не будет иметь смысла, так как они будут возвращаться обратно. Поэтому в такой ситуации врач должен назначить инъекции. Кроме того, препарат в виде инъекций начинает действовать быстрее, но, в то же время, его эффект не столь длительный, как в случае приема таблеток.

Лекарственное средство церукал (МНН - метоклопрамид) относится к противорвотным препаратам центрального (хотя в его арсенале присутствует и периферический компонент) действия, «выключающим» дофаминовые рецепторы, являющиеся в свою очередь важными звеньями в процессе потенцирования рвотного рефлекса. Препарат блокирует дофаминовые (D2) рецепторы головного мозга, что делает рвотный центр менее чувствительным к раздражающим импульсам. Как результат действия церукала - противорвотный эффект, устранение тошноты, икоты. Препарат не дает «разгуляться» пищеводу, осаживая его перистальтические порывы, мобилизует нижний пищеводный сфинктер на более тщательную охрану своего пропускного участка, повышая его тонус, ускоряет прохождение пищевого комка через желудок и дальнейшее его продвижение по извилистым тропинкам тонкого кишечника. При этом ускорение опорожнения пищеварительного тракта происходит в разумных «додиарейных» пределах. В перечень достоинств церукала входит также нормализация желчевыделения, снятие спазма сфинктера Одди (это «ворота», через которые в 12-перстноую поступает желчь и секрет поджелудочной железы), устранение дисфункции желчного пузыря. Церукал стимулирует выделения пролактина. Таблетированная форма препарата быстро всасывается в ЖКТ, ее биодоступность составляет 60-80%.

Церукал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки рекомендуется принимать за полчаса перед едой, запивая водой. Взрослые принимают по 10 мг (что эквивалентно 1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Подросткам в возрасте от 14 лет и старше назначают по 5-10 мг (0,5-1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная доза церукала составляет 20 мг на один раз и 60 мг на сутки. Продолжительность медикаментозного курса составляет, как правило, 1-1,5 месяца. В определенных ситуациях допускается продление срока лечения до полугода. Лицам с выраженными нарушениями функционирования печени назначаемую дозу уменьшают в два раза. Раствор для инъекционного введения взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 ампуле 3-4 раза в день. Детям в возрастном диапазоне между 3 и 14 годами препарат назначают с оглядкой на массу тела пациента, придерживаясь следующего соотношения: 0,1 мг церукала на 1 кг массы тела. Важное уточнение: для данной возрастной категории пациентов препарат назначается только в виде инъекционного раствора. Подростки и лица с выраженными почечными патологиями находятся в группе риска по развитию побочных явлений, связанных с приемом данного лекарственного средства. Лечение с применением церукала несовместимо с употреблением алкоголя.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Препарат влияет на работу центральной нервной системы. Оказывает противорвотное действие и восстанавливает моторику кишечника. Используется как симптоматическое средство при различных заболеваниях, а также для подготовки к зондированию. Может назначаться детям, однако нужно учитывать риски и возможные побочные эффекты.

Лекарственная форма

На фармацевтическом рынке Церукал предоставляется в двух формах – таблетки для приема вовнутрь и ампулы для уколов.

Таблетки можно купить во флаконе с темного стекла, где содержится 50 таблеток белого цвета. К флакону прилагается инструкция.
Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл. Упаковка содержит 10 ампул.

Описание и состав

Церукал, один из распространенных препаратов, используемых для лечения заболеваний вызывающих нарушение моторики кишечника и желудка. Лекарство относится к противорвотным средствам, может применяться не только в гастроэнтерологии, но и других областях медицины. Церукал относится к симптоматическим препаратам, которые позволяют купировать приступы тошноты и . Часто используется для устранения тошноты и купирования приступов . Церукал может применяться для подготовки к зондированию. Его прием позволяет расслаблять мышцы пищевода и желудка, тем самым облегчать диагностическую манипуляцию. Принцип действия препарата заключается в проникновении активного компонента во все структуры головного мозга. Препарат блокирует рецепторы в структурах головного мозга, тем самым подавляет импульсы, которые купирует рвотный рефлекс.

Одна таблетка Церукала содержит 10.54 мг гидрохлорида, который является действующим веществом лекарства. В составе также присутствуют вспомогательные компоненты. Ампулы для в/м и в/в введения в 1 мл содержат 5.27 мг 10.54 мг .

Фармакологическая группа

Церукал – лекарственный препарат позволяющий нормализовать тонус мышц органов пищеварительного тракта. Действующий компонент препарата – обладает способностью подавлять повышенную чувствительность висцеральные нейроны, которые отвечают за импульсы в привратнике. Прием Церукала позволяет повышать тонус гладкой мускулатуры, снижать время эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку. Под воздействием действующего компонента происходит нормальное отделение желчи, снижается дискинезия желчного пузыря. Препарат повышает тонус сфинктера пищевода, приводит моторику желудка. При незначительных нарушениях в работе пищеварительной системы, прием таблеток может составлять несколько дней. Однако при хронических заболеваниях, тяжелых состояниях лечебная терапия Церукалом может занять несколько месяцев.

Препарат обладает выраженным противорвотным действием, но не эффективный при психогенного или вестибулярного характера. После приема препарата, его максимальная концентрация в крови наблюдается уже 30 минут.

Показания к применению

Церукал в таблетках или уколах предназначается в комплексной терапии патологий пищеварительной системы.

Для взрослых

Тошнота.
при отравлениях.
Болезни поджелудочной железы.
Послеоперационная гипотония желудка.
Черепно-мозговые травмы.

Для амбулаторного лечения или при незначительных нарушениях в работе пищеварения врачи рекомендуют принимать таблетки. В условиях стационара используется раствор для инъекций.

Для детей

Церукал в педиатрии может исписываться при различных отравлениях, тошноте, позывах к . Часто лекарство принимают при укачивании в транспорте, травмах головного мозга и других состояниях. Многие врачи не рекомендуют использовать препарат для детей, которых часто укачивает в транспорте, поскольку Церукал относится к сильнодействующим препаратам и большим перечнем противопоказаний и побочных эффектов.

В очень редких случаях Церукал может назначаться беременным, но только когда его прием не угрожает плоду и самой беременной женщине.

Противопоказания

Как и любой другой препарат, Церукал имеет некоторые противопоказания, среди которых:

индивидуальная непереносимость состава;
кишечная непроходимость;
эпилепсия;
возраст до 14 лет;
беременность 1-го триместра.

При патологиях сердечно – сосудистой системы, болезнях почек принимать лекарство нужно исключительно по показаниям врача, используя минимальные дозы.

Применения и дозы

В инструкции к препарату присутствуют стандартные дозы препарата, но в зависимости от поставленного диагноза, возраста пациента, врач может назначать индивидуальные дозы лекарств.

Для взрослых

Таблетки принимают за 30 минут до приема пищи. В процессе приема препарат запивают достаточным количеством жидкости. Взрослым назначается по 1 таблетке трижды в день. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2-х таблеток на один прием. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Терапия может занять от 1-й недели до 6-ти месяцев.

Для детей

Детям таблетки противопоказаны. В педиатрии может использоваться только раствор для инъекций. Дозу рассчитывает врач индивидуально, в соответствии с возрастом ребенка, массой тела. Стандартной суточной дозой считается 0.5 мг/кг.

Для беременных и в период лактации

В первом триместре препарат не назначается. В редких случаях и только при крайней необходимости препарат может назначаться во 2-м или 3-м триместре. Дозировка определяется врачом и только после того, когда нет рисков для плода или будущей мамы. Во время грудного вскармливания препарат не назначается.

Побочные действия

Церукал имеет хорошую переносимость, но в некоторых случаях после приема препарата могут появляться следующие симптомы:

головокружение;
бессонница;
чувство усталости;
вялость;
нарушение сердечного ритма.

Появление вышеперечисленных симптомов является причиной для отмены препарата. При необходимости замены препарата, врач может назначить аналоги препарата по составу или механизму действия: таблетки. Принимать любой аналог нужно по рекомендации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действующий компонент препарата – усиливает действие антибиотиков из группы пенициллинов. Под воздействием Церукала усиливается действие препаратов из группы НПВП. Если больной принимает нейролептики, повышается риск экстрапирамидных расстройств, может появиться тремор конечностей, нарушение координации движений. Учитывая несовместимость Церукала с некоторыми лекарствами, прежде чем принимать препарат, врачу нужно сообщить о приеме других препаратов.

Особые указания

Лекарственный препарат Церукал не назначается детям до 14 лет, за исключением раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Уколы препарата разрешены детям с 2-х лет. Церукал несовместим с алкоголем, некоторыми сильнодействующими лекарствами.

При длительном приеме лекарства нужно воздержаться от вождения автомобиля, управления сложной техники. Церукал не является токсичным препаратом, но при взаимодействии с алкоголем, некоторыми лекарствами оказывает токсическое действие на организм. В принимать Церукал для купирования токсикоза запрещено. Его применение может оказать негативное воздействие на развитие плода, спровоцировать тяжелые, а порой и необратимые процессы.

Передозировка

судороги;
резкие скачки АД;
брадикардия;
боль в животе;
потеря сознания.

Появление вышеперечисленных симптомов должно стать поводом для обращения за медицинской помощью. В условиях стационара больному будет оказана необходимая медицинская помощь.

Условия хранения

Таблетки Церукал в аптеках можно купить по рецепту врача. Хранить лекарство нужно при температуре 25 градусов, вдали от детей, не допуская контакта с прямыми солнечными лучами.

Аналоги

В продаже имеется немало аналогов Церукала:

выпускается рядом российских компаний в таблетках и в растворе. Стоит он дешевле оригинального препарата Церукал, отличается он него набором дополнительных компонентов. У обоих препаратов общие показания, ограничения к назначению и побочные реакции.
Перинорм - индийский препарат, который является полным аналогом Церукала. Выпускается он в растворе для приема внутрь, в ампулах и таблетках. Препарат в таблетированной форме можно прописывать пациентам старше 6 лет. Детям 2-6 лет медикамент разрешено давать в растворе или делать уколы.
является заменителем Церукала по клинико-фармакологической группе, содержащим в качестве действующего компонента домперидон, выпускается он в в рассасывающихся и обычных таблетках для орального приема, суспензии. Прописывают препарат в таблетках при тошноте и пациентам старше 12 лет и с массой тела более 35 кг. Его нельзя выписывать в период ожидания ребенка и естественного вскармливания. Суспензия разрешена с младенческого возраста.

Цена препарата

Стоимость Церукала составляет в среднем 170 рублей. Цены колеблются от 102 до 253.5 рублей.