Ингаляционные в2 агонисты длительного действия. Лечение больных астмой - бронхиальная астма. Одышка наиболее характерна

Механизм действия связан со стимуляцией бета-2-адренорецепторов и расслаблением гладкой мускулатуры крупных и мелких бронхов. Они улучшают мукоцилиарный клиренс, снижают сосудистую проницаемость и экссудацию плазмы, стабилизируют мембрану тучных клеток и уменьшают выброс медиаторов.

Основные препараты:

Короткого быстрого действия (форма выпуска – дозированный аэрозольный ингалятор, растворы для небулайзеров): сальбутамол, фенотерол (беротек). Начало действия – через 1-3 мин., длительность действия – 4-6 часов.

Длительного быстрого действия (форма выпуска – порошковый ингалятор): формотерол (оксис турбухалер). Начало действия – через 1-3 мин., длительность действия – не менее 12 часов.

Длительного медленного действия : сальметерол (серевент). Форма выпуска – дозированный аэрозольный ингалятор (ДАИ). Начало действия – через 15-20 мин., длительность – не менее 12 часов.

Побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, нарушения ритма, гипотензия, удлинение QT.

Дыхательная система: гипоксемия, парадоксальный бронхоспазм.

Нервная система: тремор, головокружение, бессонница.

ЖКТ: тошнота, рвота.

Метаболические: гипокалиемия, гипергликемия, гиперинсулинемия.

2. Антихолинергические препараты.

Основной механизм действия – бронходилатация, которая обусловлена блокадой мускариновых холинорецепторов, в результате чего подавляется рефлекторное сужение бронхов, вызванное раздражением холинергических рецепторов, и ослабляется тонус блуждающего нерва. У пациентов пожилого возраста, при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии используются как альтернатива бета-2-агонистам.

Основные препараты .

Короткого действия : ипратропиума бромид (атровент). Форма выпуска – ДАИ, раствор для небулайзеров. Начало действия - 5-30 мин., длительность - 4-8 часов.

Длительного действия : тиотропиума бромид (спирива). Форма выпуска – порошковый ингалятор. Начало действия – 30-60 мин., длительность – 24 и более часов.

Не развивается тахифилаксия, не снижается чувствительность к препарату.

Побочные эффекты.

Местные: сухость во рту, кашель, фарингит, горький вкус, тошнота.

Может быть обострение глаукомы при использовании через небулайзер.

Системные (редко): тахикардия, задержка мочи, запоры.

Устройства доставки ингаляционных препаратов (табл. 7):

Дозированные аэрозольные ингаляторы (-/+ спейсер)

Порошковые ингаляторы

Небулайзеры

Рис. 2. Спейсер.

1 - мундштук, 2 - ингалятор, 3 - отверстие для ингалятора, 4 - корпус спейсера.

1. Ультразвуковые, использующие энергию пьезокристала;

2. Струйные (компрессорные), энергия струи воздуха:

2.1. Небулайзеры, синхронизированные с дыханием

2.2. Небулайзеры, активируемые вдохом

2.3. Конвекционные небулайзеры

Способом доставки ингаляционных препаратов в лёгкие являются дозированные ингаляторы со спейсерами (рис. 2) или без и порошковые ингаляторы (рис. 3).

Рис. 3. Строение порошкового ингалятора – турбухалера.

Недавно появился современный способ доставки – небулайзер (рис. 4). Преимущества небулайзерной терапии: возможность доставки большой дозы препарата, простота использования (не нужно координировать вдох и высвобождение препарата), можно использовать при тяжёлых состояниях и в раннем возрасте.

Рис. 4. Схема струйного небулайзера.

Вероятно, не существует астматика, который бы не использовал бронхорасширяющие препараты, а именно бета-2-агонисты короткого действия (сальбутамол или фенотерол). Как правило, один из этих ингаляторов первым назначается при постановке диагноза бронхиальной астмы и обязательно присутствует в аптечке в дальнейшем. Казалось бы, с ними всё ясно, как с таблицей умножения, но всё же несколько вопросов надо прояснить.

Бета-2-агонисты - это группа лекарственных средств, стимулирующих бета-2-адренорецепторы клеток дыхательных путей (в физиологических условиях эти рецепторы отвечают на гормон адреналин). Для удобства будем называть их бета-агонистами (без двойки) или просто бронхорасширителями.

Эти препараты не только расширяют бронхи (основной эффект), но также тормозят выделение веществ, участвующих в воспалительном процессе в бронхах, и облегчают отделение мокроты. В настоящее время бета-агонисты являются наиболее мощными и быстродействующими бронхорасширяющими препаратами.

Бета-агонисты подразделяют на препараты короткого действия (4-6 часов - сальбутамол, фенотерол, тербуталин и кленбутерол) и длительного действия (около 12 часов - формотерол и салметерол). Все бета-2-агонисты короткого действия (а также формотерол) оказывают быстрый эффект - в течение 1-3 минут после ингаляции, и поэтому именно они используются для быстрого снятия симптомов бронхоспазма.

Обычно, и это совершенно правильно, большое внимание уделяется обучению пациента адекватной технике ингаляции. Но существуют ли другие сложные вопросы в использовании этих распространенных препаратов?

Применение бета-2-агонистов короткого действия

Следует ли принимать бета-2-агонисты короткого действия регулярно? Современные руководства по лечению бронхиальной астмы рекомендуют использовать данные препараты только по потребности (когда развиваются приступ или начальные симптомы бронхоспазма).

При регулярном приеме этих бронхорасширителей не было выявлено увеличения выраженности симптомов, частоты обострений или нежелательных явлений по сравнению с использованием их по потребности, однако и пользы от регулярного приема обнаружено не было. Кроме того, существует вероятность, что при хроническом приеме этих лекарств может снижаться чувствительность рецепторов и уменьшаться выраженность эффекта.

Плановое применение бета-агонистов короткого действия рекомендовано только для профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, - ингаляцию следует провести за 15 минут до предполагаемой нагрузки.

Существуют ли ограничения в применении бета-агонистов по потребности? Если мы обратимся к описанию препарата сальбутамол в Регистре лекарственных средств России, то увидим, что рекомендуется использовать не более 12 доз из дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора в сутки. Аналогичные ограничения имеются и для фенотерола.

Таким образом, верхний предел суточной дозы определен медицинскими нормативными документами (хотя при лечении обострения врач может назначить и значительно большие дозы - через небулайзер), а высокая потребность в приеме бета-агонистов короткого действия - повод для немедленного обращения за медицинской помощью.

Надо ли применять бета-агонисты короткого действия при нормальном самочувствии? Так как мы уже договорились использовать эти ингаляторы только при появлении симптомов, то ответ очевиден: если симптомов нет, то и применять не нужно.

Отдельно хотелось бы обсудить следующую ситуацию. Нередко пациенты вдыхают бета-агонисты короткого действия перед использованием гормонального ингалятора, "чтобы лучше в бронхи долетело". При стабильном состоянии, правильной технике ингаляции и адекватно подобранном типе ингалятора в этом нет никакой необходимости.

Итак, возможный диапазон использования бета-агонистов короткого действия колеблется от 0 до 12 вдохов в сутки. Не вызывает сомнений, что потребность в этих препаратах отражает степень контроля бронхиальной астмы: чем лучше астма контролируется, тем меньше эпизодов бронхоспазма и тем меньше необходимость в бронхорасширяющих лекарствах.

Наша цель - контроль астмы!

Что при астме "хорошо" и что при астме "плохо"?" Хорошо" (обозначаемое понятием "полный контроль бронхиальной астмы") - это потребность в бронхолитиках короткого действия не чаще 2 раз в неделю, всё остальное означает недостаточный контроль и относится к категории "плохо". Возможно ли достичь полного контроля? Конечно, можно - при условии выполнения всех рекомендаций компетентного доктора.

Что означает возрастание потребности в бета-агонистах короткого действия? Растущее, особенно ежедневное, применение этих препаратов указывает на потерю контроля над бронхиальной астмой и требует обращения за медицинской помощью. Бывает, что это можно сделать в плановом порядке, но иногда время не ждет.

Когда нужно немедленно обратиться к врачу? Увеличившаяся потребность в бронхорасширяющих препаратах, а также ослабление их эффекта или сокращение его длительности может свидетельствовать о развивающемся обострении бронхиальной астмы. Обострение характеризуется нарастающей одышкой, кашлем, появлением свистящих хрипов, заложенности в грудной клетке (в различных сочетаниях).

Для ранней диагностики надвигающегося обострения полезно регулярно измерять пиковую скорость выдоха (ПСВ) при помощи пикфлоуметра: снижение ПСВ на 20-30% или ее выраженные колебания в течение суток могут говорить о начале обострения. Если возросшая потребность в бета-агонистах короткого действия сопровождается падением ПСВ и симптомами обострения, надо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Когда требуется плановая консультация врача? Применение бета-агонистов короткого действия более 2 раз в неделю требует плановой консультации врача (за исключением ситуаций, когда нужна немедленная помощь). Стоит учесть, что для достижения контроля бронхиальной астмы должно пройти не менее 2-3 месяцев непрерывного лечения, то есть через 2 недели от начала лечения не следует считать контроль недостаточным.

До консультации с врачом постарайтесь обратить внимание на наличие провоцирующих факторов - типичных ситуаций, в которых у вас возникает потребность в бронхорасширяющем ингаляторе (контакт с животными, уборка в доме, посещение библиотеки), и по возможности устраните эти ситуации. Если явных провоцирующих факторов нет или они не могут быть устранены, надо обсудить с врачом увеличение объема терапии.

Основные цели лечения ХОБЛ:

Предупреждение прогрессирования болезни

Уменьшение симптоматики

Повышение толерантности к физической нагрузке

Улучшение качества жизни

Профилактика и лечение осложнений

Профилактика и лечение обострений

Снижение смертности

I. Снижение влияния факторов риска

1). Курение. Прекращение и профилактика.

Прекращение курения - первый обязательный шаг в программе лечения ХОБЛ.

Больной должен четко осознавать вредное влияние табачного дыма на дыхательную систему. Прекращение курения является единственным наиболее эффективным и экономически обоснованным способом, позволяющим сократить риск развития ХОБЛ и предотвратить прогрессирование заболевания.

2). Производственные вредности. Атмосферные и домашние поллютанты.

Необходимы первично профилактические мероприятия, заключающиеся в элиминации или сокращении влияния различных патогенных субстанций на рабочем месте. Не менее важным является вторичная профилактика – эпидемиологический контроль и ранее выявление ХОБЛ.

II. Лечение ХОБЛ при стабильном состоянии

Бронходилататоры при стабильном течении ХОБЛ

Бронхорасширяющие препараты занимают ведущее место в комплексной терапии ХОБЛ. Для уменьшения бронхиальной обструкции у больных ХОБЛ применяются антихолинергические препараты короткого и длительного действия (ипратропия бромид (ИБ), тиотропия бромид (ТБ)), бета2-агонисты короткого (сальбутамол, фенотерол) и длительного действия (сальметерол, формотерол), метилксантины.

Бронходилататоры при разных стадиях стабильной ХОБЛ

1 стадия (легкое течение) – ингаляционные бронходилататоры короткого действия, по потребности.

2 стадия (среднетяжелое течение) - постоянное применение одного или нескольких препаратов, или их комбинаций.

3 стадия (тяжелое течение) - постоянное применение одного или нескольких препаратов или их комбинаций с модификацией методов доставки.

4 стадия (крайне тяжелое течение) - постоянное применение одного или нескольких препаратов или их комбинаций с модификацией методов доставки

Антихолинергические препараты

Наиболее известным из АХП короткого действия является ипратропия бромид (ИБ) дозированный аэрозольный ингалятор (атровент) – конкурентный антагонист ацетилхолина на М2-холинорецпторах. Бронходилатирующий эффект после одной дозы ИБ 20 мкг наступает обычно через 30-45 мин и не всегда субъективно ощущается больным. Обычно бронходилатирующий эффект ИБ нарастает в течение 3 недель непрерывного употребления, а затем наступает стабилизация, позволяющая перейти на поддерживающую дозу, определяемую индивидуально. Рекомендовано назначать ИБ по 40 мкг (2 дозы) четыре раза в день.Чувствительность М-холинорецепторов бронхов не ослабевает с возрастом. Это особенно важно, так как позволяет применять холинолитики у пожилых больных ХОБЛ. Благодаря низкой всасываемости через слизистую оболочку бронхов, ИБ практически не вызывают системных побочных эффектов, что позволяет широко применять его у пациентов с сердечными и циркуляторными нарушениями. АХП также положительно влияют на продукцию бронхиальной слизи и процессы мукоцилиарного транспорта.

Антихолинергические препараты длительного действия представлены тиотропиум бромидом (ТБ или спирива). Значительная продолжительность действия ТБ, дающая возможность применять его 1 раз в сутки, обеспечивается за счет медленной диссоциации ТБ от М3-холинорецепторов гладкомышечных клеток. Холиноблокирующее действие ТБ в дозе 18 мкг/ сут почти в 10 раз превосходит таковое ипратропиума бромида. Важное преимущество ингаляционных АХП – минимальная частота и выраженность нежелательных реакций. Самая частая их них - сухость во рту при применении тиотропия, как правило, не приводит к прекращению приема препарата.

β 2-агонисты.

β 2-агонисты короткого действия

При легком течении ХОБЛ рекомендуется применение ингаляционных бронходилататоров короткого действия «по требованию». Действие β2-агониста короткого действия начинается в течение нескольких минут, достигая пика через 15-30 мин, и продолжается в течение 4-5 часов. Больные в большинстве случаев отмечают облегчение дыхания сразу после примененияβ2-агониста, что является несомненным достоинством препарата. Бронходилатирующее действиеβ2-агонистов обеспечивается за счет стимуляцииβ2- рецепторов гладкомышечных клеток. Кроме того, вследствие увеличения концентрации АМФ под влияниемβ2-агонистов происходит не только расслабление гладкой мускулатуры бронхов, но и учащение биения ресничек эпителия и улучшение функции мукоцилиарного транспорта. Бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее преимущественное нарушение бронхиальной проходимости. После примененияβ2-агонистов быстрого действия больные в течение нескольких минут ощущают существенное улучшение состояния, положительный эффект которого нередко ими переоценивается. Не рекомендуется регулярное применениеβ2-агонистов быстрого действия в качестве монотерапии при ХОБЛ. Препараты этой группы могут вызывать системные реакции в виде транзиторной дрожи, возбуждения, повышения артериального давления. У больных с ишемической и гипертонической болезнью это не безопасно. Однако, при ингаляционном их введении в терапевтических дозах эти явления встречаются редко.

β 2-агонисты длительного действия

β2-агонисты длительного действия – сальметерол (серевент), форматерол не зависимо от изменений функциональных легочных показателей, могут улучшить клинические симптомы и качество жизни больных ХОБЛ, снизить число обострений. Бета-2-агонисты длительного действия уменьшают бронхиальную обструкцию за счет 12-часового устранения констрикции гладкой мускулатуры бронхов. Сальметерол улучшает сократимость дыхательных мышц, уменьшая выраженность системного компонента больных ХОБЛ в виде слабости и утомления дыхательной мускулатуры. Кроме того,invitroпоказана способность сальметерола защищать эпителий дыхательных путей от повреждающего действия бактерий.

Комбинированная бронхолитическая терапия (β2-агониста и АХП)

сопровождается улучшением бронхиальной проходимости в большей степени, чем при назначении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. При среднетяжелом и тяжелом течении ХОБЛ селективные β2-агонисты рекомендуется назначать вместе с М-холинолитиками. Примерами препаратов с фиксированными комбинации являются (беродуал = ИБ 20 мкг+фенотерол 50 мкг; комбивент = ИБ 20 мкг+ сальбутамол 100 мкг). В последние годы стал накапливаться положительный опыт сочетания холинолитиков сβ2-агонистами пролонгированного действия (например, с сальметеролом). Доказано, что для предупреждения темпов прогрессирования бронхиальной обструкции приоритетным является длительное и регулярное лечение бронхолитиками, в частности АХП и пролонгированнымиβ2-агонистами.

Теофиллины длительного действия

Бронходилатирующий эффект теофиллинов уступает таковому β2-агонистов и холинолитиков, но прием внутрь (пролонгированные формы) или парентерально (ингаляционно метилксантины не назначаются) вызывает ряд дополнительных действий: уменьшение системной легочной гипертензии, усиление диуреза, стимуляция центральной нервной системы, усиление работы дыхательных мышц, которые могут оказаться полезными у ряда больных.

Ксантины могут быть добавлены к регулярной ингаляционной бронхолитической терапии при более тяжелом течении болезни. В лечении ХОБЛ теофиллин может оказывать положительный эффект, однако, в связи с его потенциальной токсичностью, более предпочтительны ингаляционные бронходилататоры. Все исследования, показавшие эффективность теофиллина при ХОБЛ, касаются препаратов продленного действия. Метилксантины присоединяются в лечении ХОБЛ при неэффективности АХП и β2-агонистов. Применение пролонгированных форм теофиллина (теотард, теопек) может быть показано при ночных проявлениях болезни.

В настоящее время теофиллины относятся к препаратам второй очереди, т.е. назначаются после АХП и β2-агонистов, или их комбинаций. Возможно также назначение теофиллинов и тем больным, которые не могут пользоваться ингаляционными средствами доставки.

Глюкокортикостероиды при стабильном течении ХОБЛ

Лечебный эффект глюкокортикостероидов при ХОБЛ значительно менее выражен, чем при БА, поэтому их применение при ХОБЛ ограничено определенными показаниями.

Ингаляционные кортикостероиды (ИГКС) дополняются к бронхолитической терапии - у пациентов с ОФВ1 < 50% от должной (стадия III: тяжелая ХОБЛ и стадияIV: очень тяжелая ХОБЛ) и повторяющимися обострениями (3 и более раз за последние три года).

Эффективность кортикостероидов в качестве средства, уменьшающего выраженность бронхиальной обструкции, у больных ХОБЛ неодинакова. Лишь у 10-30% пациентов происходит существенное улучшение при длительном применении ИКС. Длительное применение ИКС сопровождается уменьшением числа тяжелых и среднетяжелых обострений на 25%.

Регулярное лечение ИКС показано в тех случаях, когда у больного отмечается положительный эффект препарата по данным спирометрии (повышение постбронходилататорной ОФВ1 на 200 мл или на 15% выше исходного значения) или у пациентам ХОБЛ, имеющим симптомы, с ОФВ1 менее 50% (стадии IIБ иIII) и повторяющимися обострениями, требующими лечения антибиотиками и/или СКС.

Для установления целесообразности систематического применения ИКС некоторыми авторами рекомендуется проводить пробную терапию СКС в дозе 0,4-0,6 мг/кг/сут внутрь (по преднизолону) в течение 2-х недель. Продолжительный прием СКС (более 2-х недель) при стабильном течении ХОБЛ не рекомендуется из-за высокого риска развития нежелательных явлений.

Эффект стероидов должен дополнять эффекты постоянной бронхолитической терапии. Монотерапия ИКС больных ХОБЛ неприемлема, и данные лекарственные средства назначаются совместно с бронхолитической терапией. В последние годы появились данные о высокой эффективности (повышение качества жизни больных ХОБЛ и замедлении темпа падения ОФВ1) при использовании комбинации ИГКС (флутиказона пропионат) и и β2-агониста длительного действия (сальметерола). В виде фиксированной комбинации препарат представлен под названием серетид. Данная комбинацияпотенциально способна увеличить выживаемость больных ХОБЛ за счет действия на все патофизиологические компоненты ХОБЛ: бронхиальную обструкцию, воспаление и структурные изменения дыхательных путей, мукоцилиарную дисфункцию и системный компонент (слабость дыхательной мускулатуры).

Прочие лекарственные средства

С целью профилактики обострения ХОБЛ во время эпидемических вспышек гриппа рекомендованы к применению вакцины, содержащие убитые или (инактивированные) вирусы, назначаемые однократно (осенью) или дважды (осенью и зимой) ежегодно. Гриппозная вакцина на 50% способна уменьшить тяжесть течения и смертность у больных ХОБЛ. Применяется также пневмококковая вакцина, содержащая 23 вирулентных серотипа, но данные о ее эффективности при ХОБЛ недостаточны. Бактериальные вакцинымогут быть рекомендованы для профилактики обострений у больных со IIиIII-й стадиями заболевания при возникновении тяжелых обострений чаще 2-х раз в год.

Антибактериальные препараты

При стабильном течении ХОБЛ использование антибиотиков не рекомендуется. Профилактическое использование антибиотиков неэффективно.

Муколитические средства

Муколитики(мукокинетики, мукорегуляторы) показаны ограниченному контингенту больных стабильной ХОБЛ при наличии вязкой мокроты. Эффективность муколитиков при лечении ХОБЛ невелика, хотя у некоторых больных с вязкой мокротой состояние может улучшаться. В настоящее время, на основе существующих доказательств, широкое использование этих препаратов не может быть рекомендовано при стабильном течении ХОБЛ.

Немедикаментозное лечение при стабильном течении ХОБЛ

Кислородотерапия

Хирургическое лечение (буллэктомия, трансплантация легкого)

Эти препараты, обладая бронхоспазмолитическим действием, являются препаратами первого ряда при лечении приступов БА.

САЛЬБУТАМОЛ (вентолин, сальбен, небулы вентолина и 0,1% раствор сальгима для небулайзерной терапии)– селективный агонист бета-2 адренорецепторов.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола наступает через 4-5 минут. Действие препарата постепенно возрастает до своего максимума к 40-60 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия составляет 4-5 часов.

Способ применения : С помощью небулайзера небулы по 2,5 мл, содержащая 2,5 мг сальбутамола сульфата в физиологическом растворе. Назначаются 1-2 небулы (2,5 – 5,0 мг) на ингаляцию в неразбавленном виде. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции сальбутамола по 2,5 мг каждые 20 минут в течение часа. Кроме того препарат используется в виде ДАИ (спейсера), спейсера или дискхайлера (100 мкг на ингаляцию по 1-2 вдоха) или циклохайлера (200 мкг на ингаляцию по 1 вдоху).

ФЕНОТЕРОЛ (беротекН)ираствор беротека для небулайзерной терапии – селективный бета-2–агонист короткого действия. Бронхолитический эффект наступает через 3-4 минуты и достигает максимума действия к 45 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия фенотерола составляет 5-6 часов.

Способ применения: С помощью небулайзера – по 0,5-1,5 мл раствора фенотерола в физиологическом растворе в течение 5-10 минут. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции той же дозы препарата каждые 20 минут. Детям 0,5 –1,0 мл (10-20 капель) на 1 ингаляцию. Используется беротекН также в виде ДАИ (100 мкг по 1-2 вдоху).

Побочные эффекты. При применении бета-2-агонистов возможнытремор рук, возбуждение, головная боль, компенсаторное увеличение ЧСС, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия. Побочные эффекты более ожидаемы у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в старших возрастных группах и у детей; при неоднократном применении бронхоспазмолитика, зависят от дозы и способа введения препарата.

Относительные противопоказания к применению ингаляционных бета-2-агонистов - тиреотоксикоз, пороки сердца, тахиаритмия и выраженная тахикардия, острая коронарная патология, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к бета-адреномиметикам.

Холинолитические средства

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (атровент)- антихолинергическое средство с очень низкой, (не более 10%) биодоступностью, что обуславливает хорошую переносимость препарата. Ипратропиум бромид применяется в случае неэффективности бета-2-агонистов, как дополнительное средство с целью усиления их бронхолитического действия, при индивидуальной непереносимости бета-2-агонистов, с у больных с хроническим бронхитом.

Способ применения: Ингаляционно – с помощью небулайзера – по 1,0 – 2,0 мл (0,25- 0,5 мг). При необходимости повторяют через 30-40 мин.С помощью ДАИ или спейсера 40-80 мкг.

Комбинированные препараты

БЕРОДУАЛ - комбинированный бронхоспазмолитический препарат, содержащий два бронхорасширяющих вещества фенотерол и ипратропиум бромид. Одна доза беродуала содержит 0,05 мг фенотерола и 0,02 мг ипратропиума бромида.

Способ применения: С помощью небулайзера для купирования приступа ингалируют раствор беродуала 1-4 мл в физиологическом растворе 5-10 минут. Если улучшение не наступает, проводят повторную ингаляцию через 20 минут. Доза препарата разводится в физиологическом растворе.С помощью ДАИ - 1-2 вдоха, при необходимости через 5 минут – еще 2 дозы, последующую ингаляцию проводить не ранее, чем через 2 часа.

Системные глюкокортикоиды

тяжелое и жизнеугрожающее обострение БА

купирование приступа удушья у пациента с гормонально-зависимой формой БА

анамнестические указания на необходимость применения глюкокортикоидов для купирования обострения БА в прошлом.

Побочные эффекты: артериальная гипертензия, возбуждение, аритмия, язвенные кровотечения

Противопоказания : Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелая форма артериальной гипертензии, почечная недостаточность.

ПРЕДНИЗОЛОН является дегидрированным аналогом гидрокортизона и относится к синтетическим глюкокортикостероидным гормонам. Период полувыведения 2-4 часа, продолжительность действия 18-36 часов. Вводится парентерально взрослым в дозе не менее 60 мг, детям – парентерально или внутрь 1-2 мг/кг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (солумедрол, метипред) Негалогеновый производный преднизолона, обладающий большей противовоспалительной (5 мг преднизолона эквивалентны 4 мг метилпреднизолона) и существенно меньшей минералокортикоидной активностью.

Препарат характеризуется коротким, как и у преднизолона, периодом полувыведения, более слабой стимуляцией психики и аппетита. Для терапии обострений бронхиальной астмы используется как и преднизолон, но в меньших дозах (из расчета метилпреднизолон-преднизолон как 4: 5).

Могут быть эффективны ингаляционные глюкокортикоиды (будесонид). Целесообразно использовать ингаляционные глюкокортикоиды через небулайзер.

Ингаляционные глюкокортикоиды

БУДЕСОНИД (пульмикорт) - суспензия для небулайзера в пластиковых контейнерах 0,25-0,5 мг (2 мл).

При биотрансформации будесонид в печени, образует метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью.

Пульмикорт суспензию для небулайзера можно разбавлять физиологическим раствором, а также смешивать с растворами сальбутамола и ипратропиума бромида. Доза для взрослых – 0,5 мг (2 мл), детям – 0,5 мг (1 мл) дважды через 30 мин.

Метилксантины

ЭУФИЛЛИН представляет собой комбинацию теофиллина (80%), определяющего фармакодинамику препарата, и этилендиамина (20%), обусловливающего его растворимость. Механизмы бронхолитического действия теофиллина хорошо известны.

При оказании неотложной помощи препарат вводится внутривенно, при этом действие начинается сразу и продолжается до 6-7 часов. Для теофиллина характерна узкая терапевтическая широта, т.е. даже при небольшой передозировке препарата возможно развитие побочных эффектов. Период полувыведения у взрослых - 5-10 часов. Около 90% введенного препарата метаболизируется в печени, метаболиты и неизмененный препарат (7-13%) выделяются с мочой через почки. У подростков и курильщиков метаболизм теофиллина ускорен, что может потребовать увеличения дозы препарата и скорости инфузии. Нарушения функции печени, застойная сердечная недостаточность и пожилой возраст, наоборот, замедляют метаболизм препарата, увеличивают опасность развития побочных эффектов и обусловливают необходимость снижения дозы и уменьшения скорости внутривенной инфузии эуфиллина.

Показания к применению при БА:

купирование приступа БА в случае отсутствия ингаляционных средств или как дополнительная терапия при тяжелом или жизнеугрожающем обострении БА.

Побочные явления:

со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления, сердцебиение, нарушения ритма сердца, кардиалгии

со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, диарея;

со стороны ЦНС - головная боль, головокружение, тремор, судоро­ги.

Взаимодействие (см. табл. 3)

препарат несовместим с раствором глюкозы.

Доза у детей: 4,5-5 мг/кг внутривенно (вводится в течение 20-30 мин) в 10-15 мл физиологического раствора.

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп - это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики - это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений - бета-агонисты. Основные их эффекты - учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики - это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия - это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Шок любой этиологии.
2. Коллапс.
3. Декомпенсированные пороки сердца.
4. Редко - ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

«Сальбутамол»: цена лекарственного средства

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.