Клоназепам форма выпуска. Дозировки, схема применения. Клоназепам таблетки для пожилых
Клоназепам IC
принадлежит к группе производных бенздиазепина. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором - гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором, через который она реализует большинство эффектов в нервной системе, так называемый ГАМК-А.
Как и все бенздиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-эргичных нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, ствола и других структур ЦНС.
Клинический эффект препарата проявляется выраженным и продолжительным противосудорожным действием; оказывает также анксиолитическое, седативное, умеренно выраженное снотворное, а также умеренное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 ч, в отдельных случаях — через 4-8 ч. В связи с хорошей растворимостью в жирах препарат быстро распределяется в тканях. Около 85% клоназепама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени до фармакологически неактивных соединений. Период полувыведения составляет 20-40 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 сут. Четкой зависимости от дозы, как и для всех бензодиазепинов, для клоназепама также не существует. Препарат выводится главным образом с мочой в форме метаболитов; до 2% клоназепама может выделяться почками в неизмененном виде; 9-26% препарата выводится с калом.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: эпилепсия у детей грудного, дошкольного и школьного возраста (в основном типичные и атипичные малые эпилептические припадки и первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические кризы); эпилепсия у взрослых (в основном фокальные припадки); синдром пароксизмального страха, состояние страха при фобиях, например при агорафобии (не назначают пациентам в возрасте до 18 лет); состояние психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.Способ применения
Дозу и продолжительность терапии препаратом Клоназепам IC определяют индивидуально для каждого пациента с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата. Лечение необходимо начинать с приема препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Эпилепсия
Взрослые. Начальная доза составляет 1,5 мг/сут, разделенная на 3 приема. Дозу необходимо постепенно повышать на 0,5-1 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от терапевтического эффекта (обычно она составляет 4-8 мг/сут в 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети. Начальная доза — 1 мг/сут (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг каждые 3 дня до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет: для грудных детей в возрасте до 1 года — 0,5-1 мг, от 1 года до 5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг. Для детей в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг.
Синдром пароксизмального страха
Средняя доза для взрослых составляет 1 мг/сут. Максимальная суточная доза — 4 мг.
Безопасность и эффективность применения Клоназепама ІС у детей в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.
Побочные действия
Частыми нежелательными побочными эффектами препарата Клоназепам IC во время лечения могут быть сонливость, головокружение, нарушение координации движений, ощущение усталости, повышенная утомляемость. Могут также возникнуть нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны. Редко могут развиться нарушения речи, ослабление способности к усвоению информации, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запор, боль в животе, снижение аппетита, кожно-аллергические реакции, миалгия, нарушение менструального цикла, учащенное мочеиспускание, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови; парадоксальные реакции — психическое возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прекратить лечение препаратом.Систематический прием препарата на протяжении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены препарата.
У детей грудного и младшего возраста Клоназепам ІС может вызывать усиленное слюнотечение или усиленное образование бронхиальной слизи (опасность закупорки дыхательных путей).
Большинство побочных эффектов препарата проявляется в начале лечения, при его дальнейшем продолжении их выраженность постепенно уменьшается. Количество побочных эффектов можно значительно уменьшить или даже избежать их возникновения, если лечение начинать с приема в минимальной дозе, постепенно ее повышая (или снижая при необходимости).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: повышенная чувствительность к бензодиазепинам; нарушение дыхания центрального генеза и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины; закрытоугольная глаукома; миастения; нарушение сознания; тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Беременность
:Применение Клоназепама ІС в период беременности и кормления грудью допускается только по абсолютным показаниям, когда назначение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения Клоназепамом ІС следует воздерживаться от кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее действие Клоназепама ІС на ЦНС усиливают все препараты с аналогичным действием, например барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики. Подобное действие оказывает также этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Клоназепамом ІС помимо общего угнетающего влияния на ЦНС может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя, иногда достаточно приема незначительного количества спиртного. Препарат потенцирует действие средств, снижающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия Клоназепама ІС.Передозировка
:Вследствие передозировки препарата Клоназепам IC могут возникнуть такие симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, в тяжелых случаях — кома. Опасным для жизни может оказаться одновременный прием Клоназепама ІС с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или с алкоголем. В случае острого отравления необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение при передозировке клоназепама симптоматическое и заключается в первую очередь в мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД). Специфическим антагонистом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Условия хранения
Препарат Клоназепам IC следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.Форма выпуска
Клоназепам IC - таблетки по 0,0005 г, 0,001 г и 0,002 г.Упаковка: по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке (для дозировок по 0,0005 г и по 0,001 г), по 3 блистера в пачке (для дозировки по 0,002 г).
Состав
:1 таблетка Клоназепам IC содержит клоназепама 0,5 мг (0,0005 г) или 1 мг (0,001 г), или 2 мг (0,002 г).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, красители: «Фиолетовый» (понсо 4R (E 124), индиго (Е 132)) - для дозирования 1 мг и «Желтый закат FCF »(Е 110) - для дозирования 0,5 мг.
Дополнительно
:Клоназепам ІС следует применять строго под врачебным контролем.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции почек и печени, пациентам пожилого возраста, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями (рекомендуется снижение дозы препарата).
Из-за угнетающего влияния клоназепама на функцию дыхания и возможности усиления секреции слюны необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
В связи с возможностью взаимодействия с клоназепамом другие препараты назначают с осторожностью; во время продолжительной терапии Клоназепамом ІС показаны периодические исследования клеточного состава крови и функциональные пробы печени.
Продолжительное применение Клоназепама ІС приводит к постепенному уменьшению выраженности его действия в результате развития толерантности. Продолжительный прием препарата может привести к развитию лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае его внезапной отмены. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы. Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Основные параметры
| Название: | КЛОНАЗЕПАМ ІС |
| Код АТХ: | N03AE01 - |
Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг
вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Описание:Таблетки 0,5 мг:
Табетки 2 мг :
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика:После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.
Показания:Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").
Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
Беременность и лактация:Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.
Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.
Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Побочные эффекты:Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия,
депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности. Передозировка:Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.
Взаимодействие:Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме
провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.
Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его
метаболизме), уменьшают эффективность препарата.Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.
Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Особые указания:Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Таблетки 0,5 мг, 2 мг.
Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.
В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд Кипр Производитель: Представительство: ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации: 29.01.2018 Иллюстрированные инструкции
Представлены аналоги лекарства клоназепам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Клоназепам - Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Клоназепам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве клоназепам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Пять посетителей сообщили об эффективности
Три посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 2 | 66.7% | |
| Дорогое | 1 | 33.3% | |
Одиннадцать посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Клоназепам?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 5 | 45.5% | |
| 2 раза в день | 4 | 36.4% | |
| 3 раза в день | 1 | 9.1% | |
| 4 раза в день | 1 | 9.1% | |
Девять посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1-5мг | 7 | 77.8% | |
| 11-50мг | 1 | 11.1% | |
| 6-10мг | 1 | 11.1% | |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Клоназепам, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 день | 1 | 100.0% | |
Четыре посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Клоназепам: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
33 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейИнструкция ПО ПРИМЕНЕНИЮ
(информация для потребителей)
Клоназепам
(Клоназепам)
таблетки 0,5 мг и 2 мг Регистрационный номер:
П№ 012884/02-2003, П № 012884/01-2001
Торговое название
КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)
Международное непатентованное название
КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)
Лекарственная форма, доза
Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг
Состав препарата
действующее вещество:
Клоназепам 0,5мг
вспомогательные вещества:
картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, лактоза.
действующее вещество:
Клоназепам 2мг
вспомогательные вещества:
картофельный крахмал, желатин, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, твин, рисовый крахмал, лактоза
Описание.
Таблетки 0,5 мг:
Круглые двоякоплоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Таблетки 2 мг:
Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Фармакотерапевтическая группа: противосудорожное средство из группы бензодиазепинов.
Код (АТС): N 03 АЕ
Показания к применению
Противопоказания
Применение во время беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности допускается только в ситуации, когда его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения клоназепамом необходимо воздержаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Доза и длительность терапии – строго по назначению врача.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения соответствующего терапевтического эффекта.
При эпилепсии
Взрослые:
начальная доза составляет 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети :
начальная доза – 1 мг/сутки (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг через каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.
Поддерживающая суточная доза составляет:
у грудных детей до 1 года – 0,5-1мг
у детей от 1 года до 5 лет – 1-3 мг
у детей от 5–12 лет – 3-6 мг
Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
При синдроме пароксизмального страха
Взрослые:
средняя используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 4 мг/сутки.
Дети:
безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет):
необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы, особенно у больных с нарушением равновесия и сниженными двигательными способностями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени:
необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей:
Клоназепам может вызвать усиление секреции слюны. По этой причине, а также по причине угнетающего влияния на дыхательную функцию, необходимо сохранять осторожность при применении препарата.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна, настроения, а даже психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Длительное применение приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития толерантности. Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодические исследования: крови и функциональных печёночных проб.
Во время лечения клоназепамом и через 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с похожим действием: снотворные (напр. барбитураты), препараты снижающие артериальное давление крови центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные лекарства, наркотические аналгетики. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Препарат потенцирует действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Побочное действие
Систематический приём препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
Во время лечения клоназепамом и в течении 3 дней по его окончании нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Передозировка
В результате передозировки клоназепамом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасные для жизни могут оказаться употребление клоназепама вместе с другими препаратами, обладающими угнетающими свойствами на ЦНС или алкоголем.
В случае острого отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок.
Лечение при передозировке клоназепама прежде всего симптоматическое. Заключается прежде всего в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Упаковка
Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток в блистер из оранжевой плёнки ПВХ/Ал. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Хранить в месте недоступном для детей.
Срок годности
3 года.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
Тархоминский фармацевтический завод “ПОЛЬФА” Акционерное Общество
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Наименование:
Клоназепам (Clonazepam)
Фармакологическое
действие:
Противоэпилептическое средство
из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие
обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект
обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие
реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие
обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Показания к
применению:
Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Способ применения:
Индивидуальный
. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы
: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы
: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы
: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения
: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы
: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции
: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции
: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие
: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.
Противопоказания:
Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.
С особой осторожностью
применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью
применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости
. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия
на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков
.
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама
; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена
в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС
, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.
Брутто-формула
C 15 H 10 ClN 3 O 3Фармакологическая группа вещества Клоназепам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
1622-61-3Характеристика вещества Клоназепам
Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.
Фармакология
Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное .Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .
Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.
Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.
У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.
Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.
Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.
Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.
Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.
Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.
Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.
Применение вещества Клоназепам
Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).
Ограничения к применению
Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Клоназепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС , угнетающих дыхание).
Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.
Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).
Пути введения
Внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Клоназепам
Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.
В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС , в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.
Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.
При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.
При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.
При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).
С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.
В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС . При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС , или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.
При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.
