Зубы

Конкор ведущий β-адреноблокатор II поколения. Как и когда применять таблетки Конкор

– достаточно эффективное лекарство, относящееся к группе бета-адреноблокаторов. Выпускается он в виде покрытых оболочкой таблеток в форме сердца, имеющих бледно-желтый оттенок.

Они двояковыпуклые, имеют двустороннюю насечку для удобства дозирования. Активная составляющая средства – фумарат бисопролола.

Выпускаются таблетки с дозировкой действующего вещества 5, 10 мг. В состав лекарства входят добавочные компоненты: диоксид кремния, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), гидрофосфат кальция, магния стеарат, кукурузный крахмал, кросповидон.

Оболочка состоит из диметикона, гипромеллозы, красителя, диоксида титана, макрогола. В продажу препарат поступает в упаковках по 10 – 30 штук. О том, как правильно принимать Конкор, будет подробно описано в статье.

Пациенты часто интересуются, когда лучше принимать Конкор утром или вечером, можно ли его пить вечером и на ночь. Врачи настоятельно советуют употреблять средство в утренние часы.

Таблетки Конкор

На вопрос о том, как принимать Конкор до еды или после, любой кардиолог или терапевт ответит определенно: до или во время трапезы. Таблетку глотают целиком, запивают водой

Дозировка препарата

Количество и методика употребления данного препарата напрямую зависит от имеющейся у больного патологии.

Артериальная гипертензия и стенокардия

О том, как пить Конкор при , достоверно рассказать может только доктор во время осмотра, консультации.

Обычно дозу врач назначает индивидуально, руководствуясь , выраженности симптоматики, состоянии пациента.

Зачастую начинают прием с 5 мг раз в сутки.

Иногда при легком течении больным бывает достаточно половины таблетки. При более тяжелом состоянии дозировку удваивают (10 мг раз в день). Дальнейшее увеличение ежесуточного употребления лекарства допустимо в исключительных случаях по решению медика. Максимальная доза – 20 мг.

Корректирует схему, как принимать Конкор при повышенном давлении, доктор, основываясь на получаемом терапевтическом эффекте, ЧСС.

Хроническая сердечная недостаточность

Традиционно терапия этого диагноза включает в себя бета-адреноблокаторы, мочегонные средства, . В начале лечения под пристальным контролем специалиста проводится особая стадия титрования. Обязательным условием для приема решения о включении в схему Конкора является ХСН вне обострения.

Для обеспечения правильного прохождения пациентом фазы титрования начальная дозировка лекарства составляет 1,25 мг.

Каждые две недели, при условии нормальной переносимости, количество препарата увеличивается по следующему принципу: 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг. Если во время очередного повышения дозы пациент ощутил значительное ухудшение, дневное потребление лекарства снижают или корректируют состояние с помощью других, входящих в схему терапии, средств.

Случаи слабо выраженной отрицательной динамики во время этой фазы достаточно частые. После адаптации организма к препарату неприятные симптомы проходят, но во время титрования контроль за давление, пульсом, самочувствием должен быть ежедневным.

Продолжительность лечения

В ряде случаев доктора назначают пожизненное применение этого лекарства для снижения выраженности проявлений заболеваний, стабилизации состояния, поддержания комфортного уровня давления.

Особые указания

Терапию средством запрещается резко прерывать, в особенности людям с ИБС. Если же нужно , «уходить» с него следует медленно, постепенно уменьшая используемую дозировку. Самостоятельно изменять назначенную доктором схему тоже нельзя, потому что это может ухудшить функционирование сердца.

Первые месяцы приема должны проходить под врачебным контролем. Особо осторожно это средство назначают при следующих сопутствующих патологиях:

диабет с большим разбросом колебаний показателей сахара в плазме с вероятностью маскировки симптомов гипогликемии;
стенокардия Принцметала;
бронхоспазм;
бронхиальная астма;
период десенсибилизирующего лечения;
псориаз;
AV-блокада первой степени;
строгая диета;
слабо, умеренно выраженные патологические изменения периферического кровообращения;
наркоз.

Следует отметить, что больным астмой, ХОБЛ параллельно с терапией Бисопрололом нужно применять бронходилататоры. Препарат снижает риск аритмии, ишемии миокарда при общей анестезии, поэтому перед операцией отменять его нельзя.

Вместе с тем, следует в обязательном порядке поставить реаниматолога в известность за несколько дней о приеме средства, чтобы врач правильно подобрал лекарства для введения в наркоз и исключил возможность нежелательных взаимодействий, провоцирующих блокаду бета-адренорецепторов, брадикардию, асистолию.

Все бета-адреноблокаторы имеют способность увеличивать чувствительность к веществам, провоцирующим аллергические реакции, утяжелять анафилаксию.

Конкор может маскировать клинику гипотиреоза. При феохромоцитоме используется исключительно в дуэте с альфа-адреноблокаторами.

В большинстве случаев лекарство не оказывает никакого влияния на управление машиной, механизмами. Однако были зарегистрированы единичные случаи нарушения выполнения этих задач вследствие индивидуальных реакций организма.

Передозировка

резкое снижение давления;
AV-блокада;
спазм в бронхах;
гипогликемия;
брадикардия.

При регистрации указанных выше симптомов нужно сразу остановить употребление этого средства, обратиться к медикам в экстренном порядке. При выраженной брадикардии вводят парентерально Атропин.

При резком падении давления дают вазопрессоры, плазмозамещающие среды. Обострение ХСН обосновывает необходимость инъекции мочегонных веществ, вазодилататоров. При гипогликемии вводят по вене глюкозу. AV-блокада лечится Эпинефрином.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от приема средства различаются по встречаемости. Так, к часто возникающим побочным действиям относят следующие:

тошнота (при ХСН);
высокая утомляемость;
головная боль;
брадикардия (при ХСН);
усугубление симптоматики ХСН;
диарея;
выраженная ;
астения;
рвота;
запор;
парестезии.

Нечасто возникающие явления:

астения (при ГБ);
бессонница;
депрессия;
брадикардия (при АГ);
гипотензия;
нарушение проводимости;
бронхоспазм при БА;
мышечная слабость;
судороги.

Редко в контрольных группах регистрировались такие симптомы:

потеря сознания;
ночные кошмары;
галлюцинации;
уменьшение слезной жидкости;
нарушения слуха;
гепатит;
аллергический насморк;
нарушения потенции;
кожные реакции;
повышение АЛТ, АСТ.

Крайне редко дают о себе знать нижеперечисленные явления:

конъюнктивит;
алопеция.

Беременность и грудное вскармливание

Данное средство назначают беременным лишь в случае значительного превышения пользы для мамы над возможными рисками для ребенка.

Конкор, как и все бета-адреноблокаторы, уменьшает фетоплацентарный кровоток, что может замедлить, нарушить развитие эмбриона в матке .

Именно поэтому женщина, применяющая это лекарство, должна находиться под контролем докторов.В первые дни малыша тщательно обследуют. Это необходимо для исключения пороков развития, нарушений в функционировании систем. У ребенка первые сутки может наблюдаться гипогликемия, низкая ЧСС.

Выделение бисопролола с молоком, его действие на грудничка достоверно не изучено. Не рекомендуется использовать лекарство во время вскармливания. Если же приема вещества избежать не представляется возможным, ребенка нужно в обязательном порядке перевести на смесь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Существуют комбинации, которые не следует применять при ХСН. Так, антиаритмические лекарства первого класса (Лидокаин, Пропафенон, Дизопирамид и другие) могут увеличивать выраженность инотропного действия.

Верапамил, Дилтиазем в комплексе с обсуждаемым средством плохо влияют способность мышцы сердца к сокращению, могут индуцировать атриовентрикулярную блокаду.

Препараты от давления центрального действия (Рилменидин, Метилдопа) могут ухудшить симптомы ХСН. Возможно уменьшение пульса, вазодилатация, снижение выброса.

При ИБС, АГ Лидокаин, Дизопирамид, Фенитоин и остальные антиаритмики первого класса нужно использовать крайне осторожно. Дигидропиридин может индуцировать резкое понижение давления. Амиодарон и другие средства, входящие в эту группу, усиливают отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость.

Капли от глаукомы, если они содержат блокаторы бета-адренорецепторов, могут привести к удваиванию общего действия активной составляющей Конкора.

Усилить гипогликемический эффект могут таблетки, применяемые при диабете, инсулин. Анестетики усиливают риск угнетения мышцы сердца. Все парасимпатомиметики повышают риск брадикардии.

При сочетании этого лекарства с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами существенно возрастает угроза гипертензии. Добутамин и остальные бета-симпатомиметики при одновременном употреблении с Бисопрололом взаимно снижают свои терапевтические эффекты. НПВС уменьшают способность лекарства снижать кровяное давление.

Известно, что ингибиторы МАО усиливают гипотензивное действие средства, Мефлохин увеличивает риск брадикардии, а одновременный прием блокаторов бета-адренорецепторов может быть чреват гипертоническим кризом.

Полезное видео

К какое время принимать Конкор? Через сколько действует препарат? Все про правильный прием Конкора в видео:

В заключение следует сказать, что Конкор зарекомендовал себя как достаточно надежное, эффективное антигипертензивное лекарство. Но он, как и все продукты фармпромышленности, имеет длинный список побочных, нежелательных эффектов, поэтому решать вопрос о целесообразности его применения может только специалист.

Если врачом назначены таблетки Конкор, инструкция по применению обязательна к ознакомлению, она указывает на высокую эффективность препарата в борьбе с высоким артериальным давлением. Есть ли побочные эффекты, каковы показания и противопоказания к использованию этого лекарственного средства? Какие существуют особенности его применения?

Краткая характеристика и свойства

Описание говорит о том, что Конкор — эффективный препарат, применяемый в кардиологической практике в качестве средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, эффективно понижающий показатели артериального давления.

Конкор принадлежит к фармакологической группе кардеоселективных препаратов, бета-1-адреноблакаторов. Выпускается в таблетированной форме по 5 мг и по 10 мг. Основным действующим веществом является бисопролола гемифумарат. Этот лекарственный препарат, имеющий в составе бисопролол, характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:

антиаритмическое;
антиангинальное;
антигипертензивные.

Препарат нормализует частоту пульса, сердечных сокращений, устраняет признаки, характерные для ишемической болезни, понижает давление. Для лекарственного средства характерны следующие терапевтические эффекты, которые обеспечивает бисопролол:

Стимулирование и активизация центральной нервной системы.
Подавление ренин-ангиотензиновой системы.
Восстановление ответной чувствительности при низком давлении.
Способен снижать минутные объемы крови.

Отзывы врачей и пациентов, принимавших этот препарат на практике, свидетельствуют о том, что Конкор позволяет улучшить самочувствие при гипертонической болезни на протяжении нескольких суток.

Действовать препарат Конкор начинает быстро. Максимальный терапевтический эффект достигается через 3-4 часа после приема и сохраняется на протяжении суток. Пить таблетки можно 1 раз в день, что очень удобно. Средство характеризуется накопительным действием, а потому не стоит ждать от него мгновенных результатов. Бисопролол — основное действующее вещество, выводится из организма пациента через печень и почки.

Хороший, стабильный терапевтический результат можно получить после 1,5-2-месяцев терапевтического курса. Стоит отметить, что если Конкор применяется длительное время, то он способствует нормализации сопротивления периферических сосудов, что имеет огромное значение для стабилизации состояния больных, страдающих от повышенного давления.

Конкор пользуется широкой популярностью и большим спросом. Фармацевты выпускают препарат в различных формах, среди которых особенно выделяется Конкор АМ 5 немецкого производства, обладающий ярко выраженными антигипертензивными и антиангинальными свойствами. Несмотря на высокие показатели эффективности, лекарство вполне может спровоцировать развитие нежелательных реакций, поэтому принимать его нужно осторожно и только по назначению лечащего врача.

Преимущества препарата

Таблетки от давления Конкор имеют следующие преимущества:

Удобная форма выпуска, позволяющая легко корректировать суточную дозировку.
Возможность применения лекарства всего лишь раз в сутки.
Отсутствие необходимости принимать с учетом графика приема пищи.
Доступная стоимость.
Высокие показатели эффективности в борьбе с повышенным артериальным давлением и признаками сердечной недостаточности.
Хорошая переносимость (несмотря на довольно широкий перечень побочных эффектов, Конкор лучше переносится пациентами, чем другие медикаменты аналогичного действия).

Конкор назначается при повышенном артериальном давлении, может быть рекомендован при наличии следующих клинических показаний:

стенокардия;
артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
гипертония;
ишемическая болезнь сердца;
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

Средство может быть назначено больным после недавно перенесенного инфаркта. Положительный эффект дает применение Конкора и в случае аритмии, протекающей на фоне тиреотоксикоза или пролапса митрального сердечного клапана. Снижающий артериальное давление эффект, согласно многочисленным отзывам пациентов, наблюдается приблизительно через 2 недели после начала лечения.

Особенности применения

Как правильно принимать Конкор? Пациентам следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться со своим лечащим врачом. В большинстве случаев, препарат рекомендуется принимать в количестве — 5 мг на протяжении суток.

Таблетки пьются целиком, их не нужно измельчать или разжевывать. Принимают Кокор 1 раз на протяжении суток (утром или в вечерние часы). Каждую таблетку рекомендуется запивать большим количеством воды. Применение данного препарата никак не связано с приемом пищи, поэтому пить балетки можно, как до еды, так и после нее, или даже на ночь.

Некоторые специалисты рекомендуют принимать таблетки в утренние часы. Считается, что при таком раннем приеме именно в тот период, когда организму особенно требуется помощь в стабилизации показателей артериального давления, и достигается максимальная концентрация действующих веществ препарата в крови больного. Что касается дозировки, то она подбирается лечащим врачом для каждого конкретного пациента в индивидуальном порядке. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 20 мг, но назначается она крайне редко, лишь в особенно тяжелых случаях.

При борьбе с артериальной гипертензией, стенокардией врач, подбирая дозировку, учитывает и такой фактор, как частота пульса больного. При лечении сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, пить препарат начинают с минимальных дозировок (для этого таблетку в 5 мг можно просто разделить в соответствии с назначенной врачом дозой на части). Если окажется, что организм пациента положительно реагирует на предложенное лечение, то суточную дозировку постепенно повышают (на 1, 5 — 2 мг) в течение двух недель до 5 мг-10 мг.

Как принимать Конкор при сердечной недостаточности? При лечении сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, пить препарат начинают с минимальных дозировок, назначенных врачом. Если окажется, что организм пациента положительно реагирует на предложенное лечение, то суточную дозировку повышают в течение двух недель до объема, назначенного специалистом.

В начале терапевтического курса у больных, страдающих сердечной недостаточностью, может ухудшиться состояние, и признаки болезни проявятся более остро, при этом вероятно развитие гипотонии или же брадикардии. В таких случаях медики рекомендуют уменьшить суточную дозировку Конкора.

Как долго можно принимать Конкор? Ответ на этот вопрос индивидуален. Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом с учетом таких факторов, как общее состояние и индивидуальные особенности пациента, точный диагноз и присутствующая симптоматика, реакция организма на предложенное лечение и т. д.

При проявлении нежелательных реакций и ухудшении состояния больных с хронической недостаточностью рекомендуется сделать небольшой перерыв, а после стабилизации ситуации продолжить терапевтический курс.

Для того чтобы лечение Конкором было результативным, эффективным и безопасным, следует обратить внимание на следующие рекомендации специалистов:

Пить таблетки только 1 раз на протяжении суток, строго соблюдая время приема (в утренние часы или вечером).
Поскольку действующие вещества лекарственного препарата могут подавлять нервную систему, в начале терапевтического курса следует избегать деятельности, требующей особенной остроты реакций и концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с опасными механизмами и т. д.).
Не изменять дозировку, не переставать принимать препарат без предварительной консультации с врачом.
Во время терапевтического курса воздерживаться от употребления алкогольных напитков и спиртосодержащих препаратов.
При проявлении любых нежелательных реакций обращаться за помощью к специалистам.

Правила хранения

Срок годности таблеток Конкор составляет 5 лет. Хранить препарат рекомендуется в затемненном месте, не доступном для маленьких детей, при комнатной температуре.

Препарат Конкор — эффективный медикамент, действие которого направлено на понижение показателей артериального давления и купирование признаков, характерных для сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме. Это лекарственное средство наравне с высокими показателями эффективности имеет широкий спектр ограничений и возможных нежелательных реакций, поэтому применять его нужно только по назначению врача, строго следуя рекомендациям.

Препарат относится к группе бета-адреноблокаторов кардиоселективного действия. Он подавляет реакцию сердечной мышцы на гормоны стресса, снижает объем сердечного выброса, частоту сокращений, расширяет артерии и блокируют активность ренина.

Поэтому Конкор считается эффективным средством для лечения артериальной гипертензии как первичной, так и симптоматической формы. К его достоинствам относится высокая избирательность и эффективность, отсутствие бронхоспазма и обменных нарушений при приеме средних доз.

Читайте в этой статье

Показания к применению Конкор

Препарат назначается для лечения пациентов с . Он применяется и в тех случаях, когда есть атеросклеротические изменения коронарных сосудов ( , в прошлом), а также при развитии недостаточности кровообращения в составе комплексной терапии. За счет высокой селективности (целенаправленного действия) может назначаться пожилым пациентам и молодым людям, ведущим активный образ жизни.

При сравнении Конкора с антагонистами кальция или обнаружено, что он проявляет не меньший гипотензивный эффект, приводит к уменьшению степени . Одним из важных преимуществ Конкора является положительное влияние на эластичность артериальной стенки (жесткая стенка сосуда способствует высокому риску и инфаркта).

Отсутствие нарушений углеводного и жирового обмена (метаболическая нейтральность) Конкора дает возможность рекомендовать его при ожирении и метаболическом синдроме. Он также может использоваться для коррекции гипертензии у пациентов с сахарным диабетом при условии тщательного контроля за содержанием глюкозы в крови.

Как пить Конкор при гипертонии

Форма выпуска препарата позволяет при необходимости провести коррекцию дозы. Для этого существуют таблетки по 5 и 10 мг, а также Конкор кор, содержащий 2,5 мг бисопролола, их можно разделить на две части по 1,25 мг. Титрование дозы (медленное повышение) показано пациентам с лабильной формой гипертонии, наличием стенокардии и сердечной недостаточности. Конкор принимают однократно вне зависимости от еды по такой схеме:

первая неделя – 1,25 мг,
вторая неделя – 2,5 мг,
третья неделя – 3,75 мг,
месяц приема по 5 мг,
месяц – 7,5 мг,
затем 10 мг длительно.

Для многих пациентов достаточно 2,5 или 5 мг препарата один раз в сутки для поддержания нормального уровня артериального давления. Только в исключительных случаях можно повысить дозировку до 20 мг.

На всем протяжении терапии пациентам нужно контролировать и , при существенных изменениях рекомендуется обратиться к врачу для коррекции дозировки.

Меры предосторожности

Бета-блокаторы способны вызывать спазм бронхов. Конкор обладает большей безопасностью по сравнению с препаратами неизбирательного действия, но и он способен ухудшить состояние пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы или хроническими обструктивными болезнями дыхательной системы. Поэтому его назначение должно сопровождаться контролем одышки, переносимости нагрузок, частоты приступов кашля и удушья.

Больным, которые принимают бета-адреномиметики для лечения бронхоспазма, может понадобиться повышение их доз.

Осторожность и врачебный контроль требуются при наличии:

Ответы на вопросы пациентов

В связи с достаточно частой назначаемостью Конкор вызывает много вопросов об особенностях применения.

Можно ли принимать Конкор диабетикам?

Бисопролол в составе препарата не нарушает углеводный обмен, в отличие от бета-блокаторов неизбирательного действия. Он не повышает и не снижает содержание глюкозы в крови. Но его назначение при сахарном диабете способно усилить действие инсулина и таблеток, а также замаскировать признаки наступления очень опасного осложнения – гипогликемического приступа. О его развитии свидетельствуют учащенное сердцебиение, дрожание рук, потливость.

Контроль глюкозы в крови — обязательное условие

Все эти эффекты вызваны активностью симпатической системы, а Конкор их ликвидирует.

Поэтому резкое падение сахара может остаться незамеченным и привести к обморочному состоянию. Диабетикам нужно при применении препарата чаще контролировать показания глюкозы в крови, не забывать принимать пищу в положенное время, иметь при себе кусочек сахара или ложку меда, фруктовый сок. При склонности к частым колебаниям содержания глюкозы лучше использовать препараты из других групп (по рекомендации врача).

Не вредно ли одновременно пить Конкор и Лориста?

Лориста блокирует рецепторы ангиотензина, вещества обладающего сосудосуживающим эффектом. В результате приема этого средства расширяются артерии и понижается величина периферического сопротивления сосудов. Конкор также обладает этими свойствами, но одновременно и понижает величину выброса крови из левого желудочка в аорту. Поэтому их совместное действие не противоречит друг другу, это означает, что их возможно пить вместе.

Смотрите на видео о таблетках Конкор и Бисопролол от гипертонии и болезней сердца:

Если назначили Конкор, Аспаркам и Индапамид, то не будет ли вреда от их сочетания при длительном применении?

Комбинация бета-блокатора (Конкор) и мочегонного (Индапамид) – это хорошо исследованное сочетание, которое позволяет эффективно контролировать артериальное давление при гипертонии. Эти препараты облегчают состояние пациентов, снижают нагрузку на сердечную мышцу. Аспаркам предотвращает развитие осложнения, которое вызывает Индапамид, а именно – усиленное выведение калия из организма.

Все медикаменты можно принимать в комплексе без опасений нежелательных последствий.

На фоне лечения сильно упало давление, нужно ли продолжать принимать Конкор?

Если препарат назначен при артериальной гипертензии, то обычно необходим постоянный прием. Резкая отмена может привести к синдрому «рикошета» – давление возрастает выше исходных значений. Выраженная гипотония – это признак неправильно подобранной дозы. В таком случае ее нужно снизить на 1,25 мг или 2,5 мг за неделю и пить требуемое количество, контролируя показатели кровообращения.

Как начало лечения, так и коррекция дозы должны быть проведены только под врачебным контролем. Если принято решение о полном прекращении приема, то оно также проходит с постепенным понижением дозы и переходом на другой рекомендованный препарат.

Конкор относится к медикаментам, которые снижают артериальное давление, блокируя активность симпатической нервной системы. Он имеет избирательное действие на сердце и стенку артерий, не нарушает обмен жиров и углеводов, в терапевтических дозах не способствует бронхоспазму.

Назначается при гипертонической болезни и симптоматической гипертензии, особенно при сочетании со стенокардией и недостаточностью кровообращения. Повышение и снижение дозировки должно быть постепенным.

Механизм действия

Этот В-адреноблокатор из разряда селективных. Оказывает влияние преимущественно на В 1 -адренорецепторы, расположенные в сердце и почках. В результате блокируется действие симпатоадреналовой системы. Это приводит к уменьшению частоты сокращений сердца и его ударного объема, что сопровождается снижением фракции выброса левого желудочка. Потребность миокарда в кислороде также становится меньше. Если таблетки принимать регулярно и длительное время, то уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов при условии, что оно до этого было повышено. На силу сердечных сокращений лекарство не влияет.

Воздействие на В-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению выработки ренина. Это вещество способствует активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и повышению артериального давления. Поскольку бисопролол блокирует этот процесс, то и давление в результате такого лечения снижается.

Сродство к В 2 -адренорецепторам, находящимся в гладкомышечном слое стенок бронхов и сосудов, незначительное. Благодаря этому применение бисопролола редко сопровождается бронхоспазмом. Препарат не оказывает существенного влияния на процессы метаболизма, в регуляции которых также принимают участие В2-адренорецепторы.

Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Отсутствует и мембраностабилизирующее действие. При увеличении дозы даже выше терапевтической, селективность лекарства сохраняется.

Фармакокинетика

Лекарственное вещество, принятое внутрь, начинает активно всасываться в желудочно-кишечном тракте. В кровь попадает около 90 % бисопролола. Биодоступность составляет порядка 90 %, так как лишь 10 % лекарства подвергается метаболизации при «первом прохождении» через печень. Прием таблетки во время еды не сопровождается изменением биодоступности. Распределение в организме составляет 3,5 л/кг. Связывается активное вещество с белками плазмы на 30 %.

Концентрация в плазме крови напрямую зависит от той дозировки, которая была принята, и находится в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальное содержание лекарственного вещества достигается в плазме крови спустя 2 или 3 часа после попадания таблетки внутрь. Эффект проявляется через 2–4 часа от момента проникновения лекарства в организм. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет от 10 до 12 часов, то и действие сохраняется в течение суток. На фоне постоянного применения препарата максимальное гипотензивное действие можно наблюдать через 14 дней.

Метаболизируется этот В-адреноблокатор в печени на 50 % с образованием неактивных веществ, которые без труда растворяются в воде. Выводятся они почками. Оставшаяся половина лекарственного вещества покидает организм также минуя почки, но в неизмененном виде. О фармакокинетике бисопролола у больных, страдающих одновременно хронической сердечной недостаточностью и нарушением работы почек или печени, данные отсутствуют.

Показания к применению

Показания вытекают из механизма действия бисопролола:

Артериальная гипертензия. Здесь основную роль играет блокада выработки ренина и подавление РААС, которая является основной причиной развития гипертонии. Если высокое давление обусловлено повышенным периферическим сосудистым сопротивлением, то и этот механизм со временем устраняется. Снижение сердечного выброса также помогает добиться нужного эффекта. Уменьшение ЧСС позволяет рекомендовать такой препарат людям, у которых гипертензия сочетается с тахикардией.
Ишемическая болезнь сердца. Бисопролол рекомендован к применению при наличии стабильной стенокардии. Это заболевание проявляется приступами характерных болей, которые возникают вследствие несоответствия потребности миокарда в кислороде и его поступлением. На фоне регулярной терапии потребность миокарда в кислороде становится меньше.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Это состояние часто осложняет течение сердечно-сосудистых заболеваний. Бисопролол эффективен и в этом случае, поскольку блокирует РААС и ограничивает влияние симпатоадреналовой системы. А эти механизмы играют не последнюю роль в развитии ХСН. На фоне терапии уменьшаются признаки ХСН, в том числе тахикардия. Помимо улучшения состояния таких пациентов, в исследованиях была доказана способность этого В-адреноблокатора увеличивать продолжительность их жизни.

Способы применения

Режим дозирования выбирает врач исходя из показания. Самостоятельно делать этого не следует, так как можно спровоцировать ухудшение состояния. Требуется длительный прием лекарства.

Таблетки следует принимать 1 раз в день, предпочтительно утром. Прием пищи в данном случае значения не имеет. Разжевывать не рекомендуется . Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Режим дозирования у больных, страдающих артериальной гипертонией или стенокардией, практически не отличается. Подбирая дозировку, врач учитывает исходное состояние пациента, в том числе частоту сердечных сокращений.

Начинают прием лекарства с небольшой суточной дозы. Обычно в первое время она составляет 5 мг. Постепенно ее наращивают до 10 мг, если это необходимо. В исключительных случаях дозировка может быть доведена до 20 мг в сутки однократно.

Хроническая сердечная недостаточность

Подходы к лечению ХСН несколько отличаются. Это состояние требует применения различных групп средств: ингибиторов АПФ (или сартанов), диуретиков, а иногда и сердечных гликозидов. В-адреноблокаторы также входят в схему терапии.

Начинают лечение с минимальных доз, которые постепенно увеличивают – титруют. Этот процесс требует тщательного контроля со стороны лечащего врача. Обращают внимание на частоту сердечных сокращений, артериальное давление и выраженность симптомов ХСН. Ухудшение состояния может отмечаться с самого начала терапии. Назначение лекарства возможно только при стабильной ХСН, когда нет признаков декомпенсации.

На первом этапе используется дозировка 1,25 мг в сутки. Для этого удобнее всего использовать таблетки 2,5 мг (Конкор Кор). В зависимости от того, насколько хорошо переносится терапия пациентом, доза увеличивается врачом спустя 2 недели до 2,5 мг. Далее дозировка повышается на 1,25 мг раз в 2 недели. Она может достигать 10 мг однократно в сутки. Если бисопролол переносится не очень хорошо, то количество принимаемого лекарственного вещества постепенно уменьшается.

В процессе подбора терапии или при достижении максимальной дозы возможно утяжеление симптомов ХСН, чрезмерное понижение артериального давления, а также критическое урежение ЧСС . В этом случае производится коррекция сопутствующей терапии. Возможно, потребуется снижение дозы бисопролола или даже полная его отмена. По мере улучшения состояния опять необходимо постепенное увеличение дозы или терапия продолжается в той дозировке, которая хорошо переносится.

Побочные эффекты

Некоторые нежелательные реакции проявляются чаще, другие реже. Обычно они наблюдаются в начале лечения, а спустя 1–2 недели регулярной терапии могут проходить.

Сердечно-сосудистая система: урежение пульса менее 60 ударов в минуту, нарастание симптомов ХСН, значительное снижение давления, в том числе ортостатическая гипотензия. В конечностях может ощущаться онемение или похолодание. Реже возникают нарушения АВ-проводимости. Чаще такие негативные реакции возникают у пациентов, страдающих ХСН. Но и у больных со стенокардией или артериальной гипертонией такие реакции также могут наблюдаться.
Нервная система и органы чувств: головные боли, головокружение, реже – потеря сознания. В некоторых случаях наблюдаются депрессивные расстройства, нарушения сна (бессонница), возможны галлюцинации и кошмарные сновидения. Редко, но может уменьшаться количество слезной жидкости, что необходимо учитывать людям, использующим контактные линзы. Может развиться конъюнктивит. Не исключены нарушения слуха.
Органы дыхания: у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или обструктивными болезнями легких, вероятно развитие бронхоспазма.
Органы пищеварения: тошнота, рвота, нарушения стула в виде запора или диареи. Реже диагностируется гепатит.
Аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, покраснение кожных покровов, аллергический ринит.
Другие проявления: судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, астения, быстрая утомляемость. Возможно появление алопеции, псориазоподобной сыпи, а также обострение псориаза. При лабораторном исследовании иногда выявляется увеличение трансаминаз (АлАТ и АсАТ).

Противопоказания к применению

Конкор нельзя использовать при выявлении:

декомпенсации хронической сердечной недостаточности, когда необходимо использование средств, направленных на увеличение силы сокращений сердца (положительное инотропное действие);
острой сердечной недостаточности;
атриовентрикулярной блокады II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора;
синдрома слабости синусового узла;
синоатриальной блокады;
кардиогенного шока;
частоты сокращений сердца менее 60 ударов в минуту;
показателей систолического давления менее 100 мм рт. ст.;
метаболического ацидоза;
феохромоцитомы, если одновременно не были назначены альфа-адреноблокаторы;
индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
тяжелых форм ХОБЛ и бронхиальной астмы;
значительных изменений в периферических артериях, болезни Рейно.

Бисопролол противопоказан к применению у детей и подростков, не достигших 18 лет.

Существуют ситуации, когда препарат применять можно, но с осторожностью:

Эндокринные патологии: гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет 1 типа, а также сахарный диабет, при котором отмечаются значительные колебания концентрации глюкозы в крови. При этом будут маскироваться симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза, в частности тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.
Болезни сердца и сосудов: вазоспастическая стенокардия (Принцметала), атриовентрикулярная блокада I степени, кардиомиопатия рестриктивного типа; врожденные пороки сердца или клапанная патология со значительными нарушениями гемодинамики; ХСН у пациентов, перенесших инфаркт миокарда не более трех месяцев назад. При легких и умеренных нарушениях периферического кровообращения Конкор применять можно, но следует учитывать, что в начале лечения симптомы могут усиливаться.
Патология печени и почек: выраженные нарушения почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и работы печени.
Другие состояния: псориаз, проведение десенсибилизирующей терапии и пациенты, придерживающиеся строгой диеты.

Беременность и период лактации

Бисопролол может назначаться врачом во время беременности. Это возможно в ситуации, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если женщина будет принимать такое лекарство, то следует учитывать, что применение В-адреноблокаторов способствует снижению маточно-плацентарного кровотока. А это может негативно отразиться на развитии плода.

Во время лечения врач должен постоянно контролировать рост и внутриутробное развитие ребенка, состояние кровотока в матке и плаценте. Если применение лекарства приводит к появлению нежелательных реакций у матери или будущего ребенка, то таблетки отменяют и подбирают другую схему терапии. После рождения малыша требуется тщательный контроль за его самочувствием в первые 3 дня. В этот период не исключено выявление гипогликемии и симптомов брадикардии.

Поскольку данные о том, выделяется с грудным молоком бисопролол или нет, отсутствую, то принимать это лекарственное средство кормящим женщинам нельзя. Если выявлены показания для назначения Конкора и без такого лечения не обойтись, то следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Коррекция дозы не требуется:

у людей пожилого возраста;
при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести;
если клиренс креатинина более 20 мл/мин.

При тяжелых нарушениях в работе печени и почек (клиренс креатинина не превышает 20 мл/мин) в сутки может приниматься до 10 мг препарата.

В начале лечения требуется постоянный врачебный контроль. В домашних условиях следует контролировать артериальное давление и частоту сокращений сердца.

Пациент, который начал принимать бисопролол, не должен самостоятельно отменять лечение и менять дозу препарата. В результате таких действий может отмечаться ухудшение сердечной деятельности. Внезапная отмена лекарства недопустима, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если производится отмена бисопролола, то дозу снижают постепенно.

Пациенты, страдающие обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ, бронхиальная астма), должны одновременно принимать бронходилататоры. Могут потребоваться более высокие дозы В 2 -адреномиметиков.

Бисопролол, как и другие В-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам. Анафилактические реакции могут протекать тяжелее. Это связано с ослаблением компенсаторной адренергической регуляции. Использование адреналина в такой ситуации не всегда эффективно.

Если планируется проведение медицинского вмешательства с использованием общей анестезии, то лечение следует отменить. Делается это постепенно с таким расчетом, чтобы за 48 часов до намеченной процедуры лекарство больше не принималось. Анестезиолога необходимо проинформировать обо всех принимаемых лекарственных средствах, в том числе о В-адреноблокаторе.

Если у пациента выявлено высокое артериальное давление, причиной которого является феохромоцитома, то бисопролол может приниматься только в комплексе с альфа-адреноблокатором.

Бисопролол не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством, в том числе у пациентов с ИБС. Но могут наблюдаться индивидуальные реакции, поэтому лица, работающие со сложными механизмами и управляющие автомобилем, должны быть осторожны. Это особенно важно в начале лечения, при изменении дозы препарата и одновременном употреблении алкогольных напитков.

Передозировка

При передозировке появляются симптомы поражения органов кровообращения: атриовентрикулярная блокада, редкий пульс, падение давления. Возможно развитие острой сердечной недостаточности. Часто развивается бронхоспазм и наблюдается падение уровня глюкозы в плазме крови – гипогликемия. Особенно высока чувствительность к приему разовой высокой дозы препарата у пациентов, страдающих ХСН.

Лечебные мероприятия включают отмену лекарства и проведение симптоматической терапии. Выраженная брадикардия требует парентерального введения атропина. При необходимости применяются средства, помогающие увеличить частоту сокращений сердца. В тяжелых случаях прибегают к временной установке электрокардиостимулятора.

При значительном падении артериального давления производится введение плазмозамещающих растворов, а также средств, повышающих сосудистый тонус – вазопрессоров.

Выявление АВ-блокады требует постоянного врачебного контроля. Препаратами выбора становятся В-адреномиметики, например, эпинефрин. Если все терапевтические мероприятия не приводят к должному эффекту, то устанавливается искусственный водитель ритма.

При нарастании симптомов сердечной недостаточности применяются мочегонные, сосудорасширяющие средства, а также препараты, увеличивающие силу сердечных сокращений.

Одышка, вызванная бронхоспазмом, купируется с помощью В 2 -адреномиметиков или аминофиллина. При выявлении гипогликемического состояния, содержание сахара в крови восстанавливается с помощью внутривенного вливания глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

При одновременном использовании бисопролола с другими лекарствами может меняться эффективность и переносимость лечения. Необходимо всегда ставить в известность врача обо всех медикаментозных средствах, которые принимает пациент.

Комбинации, которых следует избегать

Если показанием к назначению бисопролола является хроническая сердечная недостаточность, то не рекомендуется одновременное назначение антиаритмических средств 1 класса. К ним относятся: лидокаин, пропафенон, хинидин, флекаинид и дизопирамид. Эта группа средств может приводить к ухудшению проводимости через атриовентрикулярное соединение и снижать сократительную способность миокарда.

При назначении Конкора по всем показаниям не рекомендуется одновременный прием антагонистов кальция – верапамила и дилтиазема. Эта группа препаратов способствует снижению сократительной способности сердечной мышцы и замедлению АВ-проводимости. Если верапамил вводится внутривенно, то возникает риск значительного снижения артериального давления, а также АВ-блокады.

Средства для лечения артериальной гипертензии центрального действия могут приводить к снижению сердечного выброса, уменьшению частоты сокращений сердца. Из-за снижения центрального симпатического тонуса нередко отмечается вазодилатация – расширение сосудов. К таким препаратам относятся: метилдопа, рилменидин, клонидин и моксонидин. Резкое прекращение приема этих лекарств до отмены бисопролола может приводить к рикошетному повышению артериального давления.

Комбинации возможные, но требующие осторожности

При лечении артериальной гипертонии и стенокардии могут одновременно использоваться антиаритмические средства 1 класса. Но необходимо учитывать риск развития АВ-блокады и ухудшение сократительной способности сердечной мышцы.

Конкор можно комбинировать со следующими средствами:

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда. К ним относятся: амлодипин, лерканидипин, нифедипин, фелодипин и т. д. Но при этом возрастает риск значительного снижения давления, а при наличии ХСН не исключено ухудшение работы сердца.
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон). Увеличивается риск развития АВ-блокады.
Препараты из группы парасимпатомиметиков также замедляют проведение импульсов через АВ-соединение и увеличивают риск возникновения брадикардии.
В-блокаторы для местного использования в виде глазных капель для лечения глаукомы. При одновременном применении могут усиливать все системные эффекты бисопролола.
Инсулин и пероральные сахароснижающие средства могут приводить к гипогликемии. Конкор маскирует симптомы этого состояния, затрудняя своевременную диагностику.
Средства, применяемые для общего наркоза, усиливают кардиодепрессивное действие, что может стать причиной выраженного падения давления.
Сердечные гликозиды увеличивают риск развития брадикардии.
НПВП могут снижать эффективность бисопролола в плане коррекции давления.
В-адреномиметики (добутамин или изопреналин). При одновременном применении с В-адреноблокаторами эффективность обоих препаратов может снижаться.
Неселективные адреномиметики (эпинефрин и норэпинефрин). Одновременное назначение бисопролола может способствовать повышению тонуса сосудов и росту артериального давления.
Другие антигипертензивные препараты, а также трициклические депрессанты, фенотиазины и барбитураты могут стать причиной усиления гипотензивного эффекта бисопролола.
Мефлохин повышает вероятность развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) усиливают гипотензивное действие бисопролола. Но при использовании подобной комбинации не исключено и развитие гипертонического криза.

Формы выпуска

Конкор выпускается в двояковыпуклых таблетках, имеющих форму сердца. Покрыты пленочной оболочкой. По центру имеется риска с двух сторон. Таблетки, имеющие разную дозировку, отличаются по цвету:

2,5 мг (Конкор Кор) – белые;
5 мг – светло-желтые;
10 мг – светло-оранжевые.

Таблетки помещаются в блистеры, в каждом из которых содержится 10, 25 или 30 штук. В аптеке можно приобрести упаковки по 30 и 50 таблеток. Конкор Кор выпускается также в упаковках по 14 штук.

Основным действующим веществом является бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных компонентов используются: кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и магния стеарат.

Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.