Гентамицин инструкция по применению уколы для животных. Ветеринарный препарат Гентамицин уколы инструкция по применению для собак

В наше время в ветеринарии всё большей популярностью пользуются антибиотики. Они стали незаменимыми помощниками при лечении разнообразных заболеваний. Хотя стоит признать и тот факт, что большинство из этих препаратов наносят организму четверолапых непоправимый вред. Одним из таких антибиотиков является и Гентамицин для кошек. С одной стороны он уничтожает вредоносные бактерии, а с другой – негативно влияет на внутренние органы домашнего питомца.

Всё же попробуем разобраться, чего от Гентамицина больше пользы или вреда? И как нужно правильно принимать это средство, чтобы не пришлось, потом разбираться с массой проблем связанных со здоровьем кошки?

Характеристика препарата

Производится Гентамицин только в форме раствора и применяется в виде внутримышечных инъекций. Как правило, средство прозрачное, но иногда может иметь и слегка жёлтый окрас. Если вы заметите в бутылочке хотя бы малейший осадок, тогда не стоит колоть это средство своей любимой кошке.

Что же касается объема, то ампулы Гентамицина выпускаются дозировкой от 2 до 10 мл. Также есть и флакончики из тёмного стекла с дозой 50 мл. В 1 мл содержится 40 мг действующего вещества.

Примечательным является тот факт, что медицинский препарат хорошо усваивается. Максимальной концентрации в организме Гентамицин достигнет через 60 минут после укола. В общем же препарат будет присутствовать в организме вашей любимой кошечки примерно 12 часов. Особенно быстро и легко средство проникает в брюшную полость.

При каких заболеваниях назначают лечение

Как бы вам не казалось, что точно знаете, чем именно заболел кот, самостоятельное лечение этим препаратом строго запрещено. Если конечно не хотите, чтобы кошка скончалась у вас на руках. Следует обязательно посетить ветеринара. Тем более что колоть Гентамицин коту можно только тогда, когда речь идёт о грамотрицательных бактериях, иначе от этого медицинского препарата не будет никакого толку. А определить вид бактерий, которые присутствуют в организме вашего кота, можно будет благодаря специальному посеву, что сделает специалист.

Ветеринары приписывают это медицинское средство при наличии многих заболеваний, к которым относятся :

• Разнообразные инфекции дыхательных путей.
• Проблемы мочевой системы, в том числе и нефрит и цистит.
• Артрит и артроз, которые спровоцированы присутствием патогенной микрофлоры в организме кота.
• Перитонит, воспаление лёгких, а также другие заболевая, что возникают из-за грамотрицательных бактерий.

И запомните, сделать укол Гентамицина кошке – это совсем непростая задача, поскольку инъекции такого препарата весьма болезненны. Поэтому животное необходимо очень крепко держать. Для осуществления этой процедуры стоит взять себе помощника или воспользоваться специальной сумкой-фиксатором.

Дозировка

Инструкция по применению Гентамицина для кошек гласит, что препарат вводят осмотрительно, придерживаясь установленной схемы :

• В 1-й день нужно вводить препарат с расчётом 1,1 мл на 10 кг веса животного. Делают эту процедуру 2 раза в сутки.
• На 2-й и все последующие дни дозировка Гентамицина кошке остаётся прежней, только колоть препарат необходимо 1 раз в сутки.

Некоторые ветеринары вводят Гентамицин кошке внутривенно, пользуясь катетером. Но это достаточно сложная процедура и в инструкции о ней ничего не сказано. Потому такие инъекции может делать только профессионал высшего класса. Простым людям или новичкам в этом деле осуществлять столь опасный трюк не стоит. И дело совсем не в том, что не каждый сможет правильно установить катетер. Просто не каждый сможет рассчитать дозировку препарата и учесть тот факт, что при внутривенном введение Гентамицин проникает в организм практически молниеносно и легко достигает высокой концентрации.

Передозировка препаратом

Если вы, применяя это медицинское средство, не будете придерживаться дозировки или же превысите сроки использования Гентамицина, тогда может возникнуть передозировка этим препаратом. Такое отравление, возможно, негативно повлияет на слух и почки вашего домашнего любимца. У него также может проявиться аллергическая реакция, что будет сопровождаться высыпанием и зудом. Не исключены и проблемы с восьмым мозговым нервом.

И главное помните, что длительное применение Гентамицина очень плохо влияет на организм кошки. Если вы будете применять это медицинское средство больше 7 дней, то могут возникнуть тяжелое деструктивное поражение почек и нервной системы. Но чаще всего происходит развитие острой почечной недостаточности. В большинстве случаев такие проблемы приводят домашнего питомца к гибели.

В каких случаях запрещено давать препарат

Следует обратить внимание и на то, что уколы Гентамицин для кота в некоторых ситуациях давать совершенно запрещено. К самым распространенным из них относят:

• Беременность. Препарат очень быстро проникает через плацентарный барьер, потому может нанести малышу непоправимый вред.
• Период лактации, поскольку Гентамицин сульфат вместе с молоком легко проникнет в организм котёнка.
• Нестерильный шприц, который содержит остатки лекарства, потому что тяжело предугадать взаимодействие с ними этого препарата. В результате такое соединение может спровоцировать воспаление и разнообразные побочные эффекты.
• Наличие проблем с почками.
• Приём разнообразных препаратов, которые относятся к нефротоксичным, миорелаксантам и ототоксичным медицинским средствам.
• Большая чувствительность к Гентамицину.
• Очень юный возраст. Давать этот антибиотик новорождённому котёнку категорически не рекомендуется. И только в очень редких случаях, с разрешения специалиста, можно им внутривенно вводить раствор. То есть необходимо уменьшить дозу этого медицинского препарата в 2 раза.

Как видите, Гентамицин является достаточно опасным медицинским препаратом, с которым не стоит шутить. Но всё же в жизни кошки могут возникнуть ситуации, когда он будет просто незаменимым. Потому не стоит бояться использования Гентамицина, главное чётко придерживаться инструкции по применению этого препарата, а также осуществлять такого рода лечение под присмотром хорошего профессионала. Тогда и у вас и вашей кошки точно всё будет просто замечательно.

Инструкция по применению раствора гентамицина сульфата 4%
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО НПП «Агрофарм», г. Воронеж)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Раствор гентамицина сульфата 4% (Solutio Gentamycini sulfas 4%).
Международное непатентованное наименование: гентамицина сульфат.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Раствор гентамицина сульфата 4% в качестве действующего вещества в 1 мл содержит гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицина основание) - 40 мг, а также вспомогательные вещества: пиросульфит натрия - 3,2 мг, трилон Б - 0,1 мг и воду для инъекций - до 1 мл.
По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Раствор гентамицина сульфата 4% выпускают расфасованным по 10 и 100 мл в стеклянные флаконы из нейтрального стекла соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Раствор хранят в закрытой упаковке производителя в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года со дня производства.
После вскрытия флакона неиспользованный лекарственный препарат хранению не подлежит.
Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности. Хранят в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Раствор гентамицина сульфата 4% относится к антибактериальным препаратам из группы аминогликозидных антибиотиков.
Гентамицина сульфат представляет собой смесь нескольких антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea, обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков.
Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и простейшие.
Механизм бактерицидного действия обусловлен связыванием антибиотика с 30S субъединицей рибосом и нарушением синтеза белка, тем самым препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Гентамицина сульфат при внутримышечном введении быстро всасывается из места инъекции в кровь и проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 1 час, терапевтическая концентрация в органах и тканях удерживается в течение 8-12 часов. Выводится гентамицин в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.

Раствор гентамицина сульфата 4% по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам малоопасным (4 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего действия.

III. Порядок применения
Раствор гентамицина сульфата 4% применяют для лечения респираторных и желудочно-кишечных заболеваний, сепсиса, пневмонии, эмпиемы плевры, перитонита, менингита, пиелонефрита, цистита и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Противопоказанием к применению гентамицина является повышенная индивидуальная чувствительность животного к препарату. Запрещается применение препарата при воспалении слухового нерва, при тяжелых нарушениях функции почек, при беременности препарат назначают с осторожностью (под наблюдением ветеринарного врача).

Раствор гентамицина сульфата 4% применяют внутримышечно два раза в сутки с интервалом 10-12 часов в дозах, указанных в таблице (из расчета мг действующего вещества на 1 кг массы животного):

Максимальный объем раствора для введения в одно место крупному рогатому скоту и лошадям не должен превышать 15 мл, свиньям - 10 мл, собакам и кошкам - 2,5 мл.

Основные симптомы при передозировке связаны с действием гентамицина на центральную нервную систему (поражение черепно-мозговых нервов и связанные с этим нарушения работы вестибулярного и слухового аппарата). В этих случаях препарат отменяют и назначают животному симптоматические средства.

Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не установлено.
Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. У отдельных животных в месте инъекции возможно развитие отека, который рассасывается самопроизвольно в течение 1-2 суток. В редких случаях у животного возможны аллергические и ототоксические реакции, рвота и сонливость. В этих случаях препарат отменяют и назначают животному симптоматические лекарственные средства.

Не допускается одновременное или последовательное применение гентамицина с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином), а также смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 21 сутки после последнего применения Раствора гентамицина сульфата 4%.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных разрешается использовать для пищевых целей не ранее, чем через 72 часа после последнего введения препарата. Молоко, полученное ранее установленного срока, может быть использовано после кипячения в корм животным.

IV. Меры личной профилактики
При проведении лечебных мероприятий с использованием Раствора гентамицина сульфата 4% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к антибиотикам группы аминогликозидов следует избегать прямого контакта с раствором препарата. При случайном попадании на кожу или слизистые оболочки, их необходимо промыть проточной водой с мылом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО НПП «Агрофарм», Россия, 394087, Воронежская обл., г. Воронеж, ул. Ломоносова, д. 114-6.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Раствора гентамицина сульфата 4% для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии, утвержденная Россельхознадзором 29 июня 2006 г.

Отечественные ветеринарные препараты

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ. Gentamycini sulfas.

Синонимы: гарамицин, гаримицин, гентоцин, генталин, гидомицин, ребофацин, сульмицин, цидомицин, уромицин и др.

Продуцирует Micromonospora purpurea. Относится к группе аминогликозидных антибиотиков.

Свойства. Порошок или пористая масса белого цвета с кремовым оттенком, хорошо растворим в воде, водные растворы стабильны в течение 2 недель при температуре от 15 до 45°С.

Форма выпуска. Выпускают в ампулах по 1 и 2 мл 4 % водного раствора (40 или 80 мг препарата в 1 ампуле); флаконах по 5 и 10 мл 4 % водного раствора (1 мл раствора содержит 40 мг антибиотика); 0,1 % мазь в тубах по 15 г.

Хранят с предосторожностью (список Б), при комнатной температуре. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Действие и применение. Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе против кишечной палочки, сальмонелл и др. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также к этому антибиотику (перекрестная устойчивость). Препарат быстро всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечной инъекции терапевтической дозы бактерицидная активность в крови создается примерно через 1 час и сохраняется 8-12 часов.

Выделяется в основном почками в неизменном виде.

Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (пневмонии, бронхопневмонии, плеврите, перитоните, септицемии, раневой инфекции и т.д.). Препарат эффективен при инфекциях мочевых путей (хроническом пиелонефрите, цистите, уретрите). В связи с широким спектром действия гентамицин назначают часто при смешанной инфекции, а также когда возбудитель не установлен.

Гентамицин, как и другие антибиотики-аминогликозиды, может оказывать ототоксический и нефротоксический эффект. Не допускается сочетание введения гентамицина с другими аминогликозидными препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, мономицином) вследствие возможной суммации нефротоксического действия.

Вводят гентамицина сульфат внутримышечно в течение 5-7 дней. Назначают препарат в дозах (мг/кг живой массы): крупному рогатому скоту 1,5 с интервалом 10 часов; лошадям 1,0 с интервалом 6 часов; мелкому рогатому скоту 1,0 с интервалом 8 часов; лошадям и свиньям 1,0 с интервалом 6 часов.

Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 7 дней после прекращения дачи препарата. Молоко не разрешается использовать в пищу на протяжении всего периода лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.

При пиодермии применяют мазь, содержащую 0,1 % гентамицина сульфата. Смазывают пораженные участки кожи 2-3 раза в день.

Гентамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную проводимость и может действовать аналогично курареподобным препаратам.

Гентамицин – аминогликозидный антибиотик с широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе протеев, кишечной палочки, сальмонелл и стафилококков.

Гентамицин в форме сульфата применяют в виде раствора как инъекционный препарат, а также включают в состав кремов, мазей, ушных и глазных капель (как правило, совместно с противовоспалительными и в ряде случаев противогрибковыми компонентами).

Раствор гентамицина сульфата (4%) применяют для лечения респираторных и желудочно-кишечных заболеваний, сепсиса, пневмонии, эмпиемы плевры, перитонита, менингита, пиелонефрита, цистита и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Его инокулируют кошкам внутримышечно два раза в сутки с интервалом 10-12 часов в дозе 2,5 мг (по действующему веществу) на 1 кг массы животного в течение 3-7 дней. Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности.

После внутримышечного введения антибиотик проникает в органы и ткани в течение 1 часа. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8-12 часов после введения. Выводится из организма в неизменном виде преимущественно с мочой.

С применением этого препарата сопряжены (особенно в случаях передозировки) неврологические нарушения (дисфункция вестибулярного и слухового аппарата), иногда проявляется нефротоксический эффект. К числу менее опасных нежелательных побочных реакций, зарегистрированных в некоторых случаях инъекционного применения гентамицина сульфата, относятся отек тканей в месте инъекции, который спонтанно рассасывается в течение 1-2 дней, аллергические реакции, рвота и сонливость. Во всех упомянутых случаях препаратом перестают пользоваться и применяют животному средства симптоматической терапии.

Не допускается одновременное или последовательное применение гентамицина с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином), а также смешивание гентамицина в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Комбинация гентамицина сульфата с другими антибиотиками (например, амоксициллином в препарате Гентам) значительно расширяет спектр антибактериальной активности и, соответственно, показания для применения.

Из числа разнообразных капель, предназначенных для лечения воспалительных и аллергических болезней глаз кошек, упомянем Декту-2. Этот препарат содержит помимо гентамицина сульфата глюкококртикоидный противовоспалительный компонент – дексаметазон. Обычно ветеринарные врачи назначают Декту-2 кошкам с конъюнктивитом, блефаритом, кератитом, керато-конъюнктивитом, иритом и иридоциклитом, а также для профилактики инфекционных осложнений после перенесенных травм, попадания инородных тел, в период до и после операции на глазах.
Перед применением Декты-2, особенно при наличии обильных истечений и засохших корочек экссудата, глаза кошке протирают стерильной марлевой салфеткой, смоченной в препарате по направлению от наружного угла глаза к внутреннему, а также аккуратно очищают веки.

Затем2-3 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок. Описанные процедуры надо повторять 2-3 раза в сутки на протяжении 5-10 дней до исчезновения клинических признаков заболевания. При необходимости курс лечений повторяют. Для профилактики инфекционных осложнений после перенесенных травм, попадания инородных тел, в период до и после операции на глазах Декту-2 применяют по 1-2 капли 3 раза в сутки в течение 3 дней. Глазные капли можно применять с другими лекарственными средствами для животных.

В состав крема Санодерм входят три вещества - бетамезона дипроионат, гентамицина сульфат и клотримазол. Бетаметазон обладает антиаллергическим и противовоспалительным действием. Клотримазол активен в отношении грибов Epidermophyton floccosum, Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Malassezia furtur, Candida albicans . Препаратом лечат кошек с заболеваниями кожи бактериальной, аллергической и грибковой природы. С этой целью его наносят тонким слоем на пораженные (предварительно выстриженные) участки кожи утром и вечером. После снижения тяжести болезникрем применяют 1 раз в день. Лечение длится 2-4 недели. Его прекращают при отрицательных результатах бактериального или микологического анализа, исчезновении зуда и признаков воспаления. Перед повторным курсом (если он необходим) делают перерыв не менее 20 дней.

В состав ушных капель Отибиовин , предназначенных для лечения отита у кошек, включены гентамицин сульфат, триамцинолона ацетонид (устраняет зуд и воспалительную реакцию), салициловая кислота и этиловый спирт (усиливают антибактериальное действие гентамицина). Капли применяют для лечения острого отита, поверхностного дерматита и экзем ушных раковин кошек. Перед его закапыванием в слуховой проход уши очищают от серы, корок и выделений. Отибиовин вносят в каждое ухо по 4-5 капель в начале лечения 3-4 раза в день, а через 3 дня – 2-3 раза в день. После закапывания осторожно массируют основание уха для лучшего проникновения препарата в ткани. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней, реже он более длительный (но не свыше 12 дней).

Мы привели в качестве примеров по одному из препаратов на основе гентамицина, применяемых в формах раствора для инъекций, ушных и глазных капель, а также крема. Если в ближайшей ветеринарной аптеке их не окажется, то не расстраивайтесь – спросите аналоги, их сейчас выпускают очень много (главное, чтобы эти препараты были разрешены для применения кошкам).

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gentamicin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015089

Дата регистрации: 30.12.2014 - 30.12.2019

Предельная цена: 17.49 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Гентамицина сульфат

Международное непатентованное название

Гентамицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 % 2 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - гентамицин 80 мг (в виде гентамицина сульфат);

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев - 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 - 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

Осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

Инфекции кожи и мягких тканей

Абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

Инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

Сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность - 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети .Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста - 2 - 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,5 - 3 мг/кг, 6 - 14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 - 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2 - 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Беременность и период лактации

При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 - 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулах из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.

Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.