Реклама на портале

Лоперамид 2 мг. Инструкция по применению таблеток лоперамид от поноса. Лекарственный выпуск и состав

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Жидкий стул может быть вызван психоэмоциональным стрессом. С этим научным фактом перекликается объяснение причин, вызывающих те или другие заболевания. Такие выводы делают целители Тибета. Понос перед экзаменом или другим ответственным мероприятием появляется в том случае, если человек не желает или боится назначенного испытания или не желает идти на предстоящую церемонию.

При инфекционных заболеваниях ЖКТ, диарея сочетается с неукротимой рвотой, сильной кишечной коликой. Причинами симптомов являются патогенные и условно-патогенные микробы, их токсины в ЖКТ. Различные инфекционные агенты попадают в пищеварительный тракт с водой и продуктами питания, при несоблюдении личной гигиены. Симптомы появляются после инкубационного периода, который длится от 6 до 12 часов.

При диарее инфекционного происхождения Лоперамид от поноса назначается только в составе комплексного лечения.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

  • Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
  • В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
  • Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
  • В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

При беременности и лактации

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

  • острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
  • угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
  • сальмонеллезы и другие ОКИ;
  • метеоризм в тяжелой форме;
  • кишечная непроходимость;
  • дивертикулы в кишечнике;
  • острый язвенный колит;
  • запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Аналоги таблеток

Лоперамид был создан в 1969 году в Бельгии. Выпуск оригинального лекарства начался в 1972 году. Спустя четверть века закончилось действие патента. За последние десятилетия появилось много дженериков, в том числе в России.

Таблетки Лоперамид производят фармацевтические компании «Верофарм», «Биоком», «Озон Фарм» (Россия), Ratiopharm (Германия), капсулы - отечественные фирмы «Биоком», «Акрихин». Все перечисленные препараты являются дженериками оригинального лекарства Имодиум.

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Таблетки, капсулы.

Таблетки в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 и 100 шт.

Капсулы в упаковке 7, 10, 14, 20, 28, 30 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Лоперамид входит:

Лоперамид Таблетки

1 таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лоперамид Капсулы

1 капсула содержит:

Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сахар молочный тальк аэросил магния стеарат.

Фармакологическое действие

Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Фармгруппа: противодиарейное средство.
Фармдействие: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ).
Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция — 40%. ТСmax — 5 ч после приема раствора и 2.5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ. Попавший в системный кровоток практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 — 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).

От чего помогает Лоперамид: показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС — диарея инфекционного генеза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта
  • беременность (I триместр), период лактации
  • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Лоперамид при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лоперамид: инструкция по применению

Острая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза - 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом.

Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг 1 –6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 –5 раз в сутки.

Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала) высшая суточная доза — 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора затем по 30 кап после каждого акта дефекации максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации максимальная суточная доза — 8 мг.
Капли: начальная доза — 30 кап 0.002% раствора затем по 30 кап 3 раза в сутки максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема).
При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Лоперамид выделяют:

Имодиум . Производитель: Янссен-Силаг 564 руб.
Лоперамид-акри. Производитель: Акрихин (Россия). Цена в аптеках от 55 руб.
Лопедиум . Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 27 руб.
Диара. Производитель: Оболенское ФП (Россия). Цена в аптеках от 98 руб.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.

Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

Лекарственная форма

Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Описание и состав

Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат кальция.
  • Гранулак 70.

В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • Молочный сахар.
  • Стеарат магния.
  • Тальк.
  • Кукурузный крахмал.
  • Аэросил.

Фармакологическая группа

Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

для детей

Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

Противопоказания

Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
  • Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
  • Непроходимость кишечника различного происхождения.
  • Дивертикулез.
  • Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
  • Понос при остром псевдомембранозном колите.
  • Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

Применения и дозы

Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

для взрослых

При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

для детей

Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

для беременных и в период лактации

Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

  • Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
  • Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
  • Головокружение.
  • Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
  • Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
  • Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
  • Тошнота с периодической .
  • Вздутие живота (метеоризм).
  • Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

Особые указания

Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

  • Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
  • У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
  • При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
  • Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
  • Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
  • Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
  • На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

Условия хранения

Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

  • – лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
  • Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

Цена

Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.