Нитроглицерин для чего он нужен. От чего спасет таблетка нитроглицерина. Симптомы передозировки и их устранение

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

  • как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

  • купирование и профилактика приступов стенокардии;
  • восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

  • острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
  • нестабильная стенокардия;
  • отек легких.

Для накожного применения:

  • профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

  • головокружение;
  • головная боль;
  • тахикардия;
  • гиперемия кожных покровов;
  • ощущение жара;
  • артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • цианоз;
  • тошнота, рвота;
  • беспокойство;
  • психотические реакции;
  • кожная сыпь;
  • жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

  • коллапс;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
  • острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • токсический отек легких;
  • повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
  • закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
  • повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Глюконит;
  • Депонит 10;
  • Нирмин;
  • Нит-рет;
  • Нитрадиск;
  • Нитро;
  • Нитро Мак Ампулы;
  • Нитро Мак ретард;
  • Нитро Поль инфуз;
  • Нитро-дур;
  • Нитро-Ник таблетки;
  • Нитроглицерин микрогранулы;
  • Нитроглицерин Никомед;
  • Нитроглицерин форте;
  • Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
  • Нитроджект;
  • Нитрокор;
  • Нитролингвал-Аэрозоль;
  • Нитролонг;
  • Нитроминт;
  • Нитронг форте;
  • Нитронг;
  • Нитроперкутен ТТС;
  • Нитроспрей;
  • Нитроспрей-ICN;
  • Нитроспринт;
  • Перлинганит;
  • Сустак мите;
  • Сустак форте;
  • Сустонит;
  • Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нитроглицерин — это самое распространённое лекарственное средство для купирования приступов стенокардии. Данное вещество было открыто более 170 лет назад и до сегодняшнего дня во всем мире пользуются нитроглицерином.

Довольно часто применяется данный препарат при лечении ишемии сердечного органа. Имея сосудорасширяющее действие, нитроглицерин имеет быструю эффективность с момента приёма.

Препарат расширяет артерии кровотока, также расширяет коронарные артерии, что купирует боль. Не заменим при быстром купировании приступов стенокардии. В чистом виде вещество — взрывоопасно.

Что такое нитроглицерин?

Пациенты, которые страдают сердечными заболевание, знают, что препарат Нитроглицерин снимает сердечную боль, тяжелое состояние в районе грудной клетки.

Фармакологические свойства препарата помогают при приступе стенокардии, которая имеет различную этиологию.

А также утихомирить сердечную боль, после перенесённого приступа инфаркта миокарда. Свойства расширять сосуды имеет препарат благодаря активному веществу — окиси азота.


Формула химического соединения — O2NOCH2CH(ONO2)CH2ONO2.

Гуанилатциклаза в составе окиси азота расслабляет стенки артерий, что способствует их эластичности. Чем выше гуанилатциклаза, тем больше расслабляющий сосудистый эффект.

Действует препарат на снятие спазмолитических приступов, расслабляет мышечную ткань бронхов, системы пищеварительного тракта, желчных протоков, а также системы мочеиспускания.

Действие на сердце препарата Nitroglycerin

При расширении сосудов периферического отдела при помощи инъекционного введения внутрь артерии, способно снизить нагрузку на систему кровотока и сердечный орган.

Сниженное пребывание биологической жидкости по расслабленным полым артериям снижает давление в венах, в правосторонних камерах сердечного органа, а также в лёгочном круге кровотока. Очень часто Нитроглицерин, как экстренную помощь применяют при отёчности легких.

При меньшей нагрузке на сердечную мышцу, при пониженном давлении в камерах органа, становится меньшей и потребность миокарда в количестве кислорода, вот поэтому и происходи обезболивающий эффект при приступе стенокардии.

Расширяющее сосуды действие помогает нитроглицерину справиться со многими сердечными приступами, но одновременно с этим данное лекарство имеет пробочное действие на артерии головного мозга:

  • Боль головы;
  • Кружение головы;
  • Потеря сознания, обморочное состояние.

При применении пролонгированных типов препарата длительный период времени, может сформироваться медикаментозная устойчивость организма и эффективность медикамента значительно снижается.

Показание к применению

Применение Нитроглицерина довольно широкое. Но главное его применение — это купирование сердечной грудной боли. Эффект от медикамента быстрый, поэтому каждый человек, который имеет сердечную патологию или высокий индекс АД (артериального давления) постоянно имеет при себе таблетки Нитроглицерина.

Применяется медикаментозное средство Нитроглицерин в таблетированом виде и в виде инъекций внутрь артерии, при:


Противопоказания

Нельзя употреблять лекарственные препараты группы нитратов, в том числе Нитроглицерин, при развитии данных болезней:

Противопоказания к применению нитратов относится ко всем лекарственным формам препарата.

Лекарственные форма препарата Нитроглицерин

форма количество активного вещества
концентрированный препарат для инъекций 1,0 мг
спрей 0,40 мг
пленки 1,0 мг., 2,0 мг
капли (применение - под язык) 10
капсулы (использование - под язык) 0,50 мг., 1,0 мг
таблетки 0,50 мг
пролонгированные таблетки 2,60 мг
аэрозоль 0,40 мг
трансдермальная терапевтическая система 37.4

Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, которые применяются сублингвально. Это таблетки белого оттенка и расфасованы в контейнерах по 100штук, а также в блистерах по 10 штук.


Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.

Спрей Нитроглицерин под язык – это прозрачная без запаха и цвета жидкость во флаконах объемом 10,0 мл, также в комплекте предусмотрен дозатор в виде накачиваемого насоса.

Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.

А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.

Как принимать препарат?

Инструкция по применению средства во многом зависит от лекарственной формы данного средства группы нитратов.

Наиболее часто используется таблетированная форма (это удобно для домашнего применения), а также раствор с содержанием спирта:

1,0% спиртовой раствор Нитроглицерина. Способ применения — 2 капли раствора на 1 кусочек рафинада и рассасывать до полного растворения глюкозы.

Максимальная дозировка — 4 капли средства, дозировка за одни сутки — не больше, чем 16 капель, разделенных на 4 — 8 приемов.

Как положить под язык нитроглицерин

Таблетки. Способ использования — 0,5 таблетки или 1 целую таблетку положить перорально под язык и рассасывать до полного растворения вещества.

Максимальная дозировка за один прием 1 целая и 0,5 таблетки. Максимальная суточная дозировка Нитроглицерина — 6 таблеток, разделённая на 4- 6 процедур приема.

Если боль прошла, а таблетка рассосалась не вся, ее необходимо изъять изо рта.

У многих больных боль купируется препаратом впервые 3 — 5 минут после приема таблетки или же капсулы.

Продолжительность действия препарата в организме — 30 минут. Если боль не прошла, тогда можно принять следующую дозу не ранее, чем через 30 минут;

Капсулы. 1 капсула перорально под язык и до полного ее растворения. Максимально за один прием — 1 капсула, максимально за сутки — не больше, чем 6 капсул;

Нитраты в аэрозольной форме — довольно популярные и очень удобные в применении. Данные лекарства применяют при приступе стенокардии, а также удобно использовать на начальной стадии отёчности в тканях лёгкого.

Способ использования спрея очень доступный — сделать один или при необходимости два нажатия на дозатор. Эффективное действие наступает через 2 — 3 минуты после попадания лекарственного вещества в организм.

Максимальная одноразовая доза нитратов в спреи при острой боли — 3 дозированных нажатия. В профилактических мерах запрещено принимать больше лекарства, чем при одном дозированном нажатии;

Трансдермальная форма лекарства — пластыри . Данная лекарственная форма с нитроглицерином хорошо подходит для людей с хронической формы недостаточности кровотока.

Свойства пластыря обеспечивает длительное всасывание препарата в систему кровотока посредством кожи.

Терапию необходимо начинать в клинике, чтобы отследить качество действия, а после этого применять его дома по предписанию доктора;

Также получать нитраты посредством кожных покровов, можно применять нитроглицериновую мазь. Наносить мазь необходимо на открытый участок кожи и без волосяного покрова. Эффект от мази такой же, как и от пластыря — равномерное и длительное действие.

Применяют препарат для купирования приступа стенокардии, при оказании первой медицинской помощи вводят средство инъекционно в артерию.

Пролонгированные нитраты

Нитраты при профилактике назначают пролонгированного типа таблеток. Также пролонгированные средства предписывают тогда, когда приступы стенокардии происходят регулярно.

Применяют таблетки перед принятием еды и запивают большим (до 200 миллилитров) воды. Принимать по 0,5 таблетки 4 раза за сутки.

Для лечения приступов стенокардии — дозировка по 1 таблетке не менее 3 раз за одни сутки.

Пролонгированные лекарственные средства группы нитратов, действуют медленно, поэтому накапливаются в тканях печени. При приступе максимальная дозировка пролонгированного Нитроглицерина — не больше, чем 2 таблетки.

Нитроглицерин для внутривенного применения

Введение внутрь посредством артерии лекарственное средство нитроглицерин, показано при острой стадии инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца в сложной и тяжелой степени развития заболевания.

При внутривенном применении, нужно правильно рассчитать скорость, при которой в организм попадает препарат. Необходимо применять специальный дозатор, для того, чтобы не вызвать отрицательные действия от не правильно введённого средства.

Данный аппарат тщательно дозирует Нитроглицерин, что очень сложно сделать при помощи капельницы.

Если применяется обычная медицинская капельница, тогда доктору нужно высчитать количество капель в одну минуту времени.


Терапия с использованием нитратов должна проводиться не более 3 календарных дней при постоянном контроле индекса АД и частоты пульса.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин можно совмещать со многими группами медикаментозных средств, но необходимо осторожно принимать его вместе с такими лекарствами :

  • При приеме препаратов группы салицилатов и нитратов, происходит накопление Нитроглицерина в составе плазмы;
  • При использовании средств группы барбитуратов и нитратов происходит усиленный метаболизм препарата Нитроглицерин;
  • Одновременный прием Нитроглицерина и лекарства категории адреномиметики, тогда действие адреномиметиков значительно снижается;
  • Нитроглицерин подавляет свойства антикоагулянта Гепарин (при введении Нитроглицерина внутрь артерии);
  • Использование антиадренергических лекарственных препаратов с Нитроглицерином повышает вазодилатирующее (расширяет сосуды) свойство препарата;
  • Применение гипотензивных медикаментов совместно с Нитроглицерином повышает гипотензивный эффект;
  • Совместное использование трициклических антидепрессантов с Нитроглицерином усиливает свойства Нитроглицерина. Такой же эффект происходит от совместного приема препарата с антагонистами кальциевых каналов, средствами группы ингибиторами МАО, группы вазодилататоров;
  • Антиангинальный эффект Нитроглицерина усиливается от одновременного приема ингибиторов АПФ, а также с ацетилцистеином;
  • Снижается сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина при совместном использовании с: медикаментами группы альфа-адреномиметиков, гистаминных препаратов, лекарственных средств, которые стимулируют отделы ЦНС;
  • Также снижается влияние Нитроглицерина на систему сосудов и сердечный орган при одновременном применении с ним лекарств, которые в своей основе имеют змеиный яд, а также яд пчёл.

Побочные эффекты

Прежде чем принимать препарат Нитроглицерин, необходимо ознакомится с аннотацией, и выяснить побочное его действие.

Побочные эффекты данного медикамента возникают со стороны:

  • Сердечного органа;
  • Системы артерий;
  • Нервной системы;
  • Пищеварительных органов.

Проявление побочных действий со стороны нервной системы:


Со стороны системы кровотока и сердечного органа:

  • Приливы крови в лицо;
  • Симптомы тахикардии (сильное биение сердца);
  • Резкое понижение индекса ад;
  • Коллапс;
  • Понижение гемоглобина в составе крови;

Побочные проявления со стороны пищеварительного тракта:

  • Состояния тяжести в желудке;
  • Тошнота, порой сильная;
  • Рвота;
  • Сухость слизистой в ротовой полости;
  • Длительная диарея.

Также проявляются побочные эффекты на коже — это цианоз возле рта, а также гиперемия кожных покровов.

Проявление аллергии на прием препарата:

  • Жжение кожи и слизистых;
  • Зуд на кожных покровах и на слизистой;
  • Дерматит.

Проявляются при приеме лекарственного средства признаки парадоксального действия:


Передозировка

При не правильном соблюдении предписания доктора и применение лекарственного препарата Nitroglycerine в не контролируемых количествах, может произойти перенасыщение организма веществом (передозировка), при котором могут развиться следующие патологии:

  • Сильная головная боль;
  • Резкое снижение давления;
  • Тахикардия рефлекторного типа;
  • Гипотензия ортостатического вида;
  • Кружение головы, которое вызывает состояние обморока;
  • Рвота;
  • Не прекращающаяся диарея;
  • Красный цвел лица — прилив крови к лицу;
  • Астения;
  • Сонливость.

При слишком тяжёлой передозировке Нитроглицерином (более чем 20 миллиграмм на килограмм веса) происходят опасные для жизни нарушения в организме :


При легкой степени передозировки, необходимо лечь в горизонтальное положение, ноги должны находиться выше уровня сердца. Вызвать бригаду скорой помощи, которая окажет квалифицированную терапию и сохранит больному жизнь.

Экстренная помощь при сильной передозировке нитратами:

  • Терапия интоксикации организма — препараты Норэпинефрин;
  • Вывести больного из состояния шок — препарат Допамин;
  • Восполнить объем необходимой в кровотоке биологической жидкости.

При метгемоглобинемии применять экстренную терапию:

  • Инъекционно внутрь витамин С;
  • Метод гемодиализа;
  • Методика оксигенотерапии;
  • Переливание состава крови.

Предостережения при приеме

Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.

Прием препарата Нитроглицерин и медикаментов для снижения АД может привести к резкому снижению АД, также снижает давление ниже уровня и одновременный прием диуретических средств, бета-блокаторов, анти депрессивных веществ, медикаментов для восстановления ритма сердца.

Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков , независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.


Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.

Если при приеме пролонгированного средства происходит снижение остроты зрения, а также пересыхает слизистая в ротовой полости, тогда медикаментозный курс нитратами срочно нужно прекратить и проконсультироваться с лечащим доктором.

Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.

Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.

Также на этот период отказаться от деятельности, которая требует мгновенной реакции и повышенного внимания.

Фотогалерея: Аналоги препарата

Перед тем, как провести замену препарата, обязательно необходима консультация с доктором. Самолечение небезопасно.

**** *МЕДИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ХОЛДИНГ, ЗАО *ФАРМАМЕД* Ай Си Эн Октябрь ОАО АЛЛЕРГЕН Биннофарм, АО Биомед им И.И. Мечникова, ОАО Дженом Биотек Пвт. Лтд. Здоровье фарм. компания, ООО ЛЮМИ ООО Медико-технологический холдинг "МТХ",ЗАО Медисорб, АО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) МИКРОГЕН НПО ФГУП(г. Ставрополь) Новая Заря, ЗАО ОЗОН,ООО Опытный завод ГНЦЛС, ООО ПОЛИФАРМ ICN Технолог, ЧАО Технолог,ЗАО ФАРМАГЕН ФАРМАГЕН ЗАО Фармамед, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО

Страна происхождения

Индия Россия Украина

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 мл (200 доз) - флаконы полимерные (1) с дозирующими насадками-распылителями - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 шт. - контейнеры (1) - коробки картонные. 40 шт. - пробирки полимерные (1) - пачки картонные. 40 шт. - пробирки полистироловые (1) - пачки картонные 40 шт. - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. По 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла, 10 ампул в коробке

Описание лекарственной формы

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения Спрей дозированный для сублингвального применения таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт. таб. сублингвальные 500 мкг: 40 шт. Таблетки подъязычные Таблетки сублингвальные

Фармакологическое действие

Bазодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Особые условия

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата. При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно. При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы. Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • 1 таб. нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг 1 таб. нитроглицерин 500 мкг нитроглицерин 0,0005 нитроглицерин 10мг; Вспомогательные в-ва: этанол нитроглицерин 1мг, декстрозы до 10мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода д/ин Нитроглицерин 1мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг

Нитроглицерин показания к применению

  • С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Нитроглицерин противопоказания

  • Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

Нитроглицерин дозировка

  • 0,4 мг/доза 0,5 мг 0,5мг 1 мг/мл

Нитроглицерин побочные действия

  • Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (?10% назначений); часто (?1% и

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие. При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия). При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту. Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина. На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение

Передозировка

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата. При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано п

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить в прохладном месте 5-15 градусов
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Нитронг, Нитроминт, Сустак мите/форте, Сустонит

Нитроглицерин является лекарственным препаратом, в состав которого входит сложный эфир глицерина и соединение азотной кислоты. На протяжении 150 лет этот препарат применяют для быстрого избавления от болей в сердце.

Широкий перечень показаний позволяет применять этот препарат для терапии кардиологических больных. Нитроглицерин обладает спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Согласно многочисленным отзывам, этот эффективный препарат имеет низкую цену, поэтому по карману каждому.

Вконтакте

Состав Нитроглицерина и принцип действия

Выпускают препарат в трех лекарственных формах:

  • таблетки;
  • спрей;
  • пластыри.

В состав таблеток Нитроглицерина входит активный компонент нитроглицерин, а также дополнительные составляющие: кросповидон CL , лактоза, повидон 25, макрогол 6000.

Раствор состоит из активного компонента нитроглицерина и таких дополнительных компонентов, как декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

В состав спрея входит активный компонент нитроглицерин и дополнительный компонент этанол 95%.

Такое лекарственное средство, как Нитроглицерин, механизм действия имеет следующий:

Показания и противопоказания к применению

Нитроглицерин — очень популярный препарат , который часто используют люди пожилого возраста, страдающие периодическими болями в сердце. Его необходимо принимать сразу же при возникновении приступа. Как свидетельствуют многочисленные отзывы, эффект наблюдается практически сразу, боль снимается и налаживается работа сердца. Ишемическая болезнь сердца чаще всего становится причиной к назначению Нитроглицерина.

Показаниями к применению этого лекарственного средства также являются:

  • пароксизм стенокардии (боль в сердце);
  • восстановление после инфаркта.

Согласно инструкции по применению, Нитроглицерин вводят внутривенно в следующих случаях:

  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоз центральной артерии сетчатки;
  • стенокардия, устойчивая к другим видам лечения;
  • острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких;
  • постинфарктная и нестабильная стенокардия.

Кроме сердечных заболеваний, препарат показан при остром панкреатите, нарушении моторики желчного пузыря, дискинезии кишечника и пищевода, во время приступов желчной колики.

В инструкции по применению перечислены противопоказания к применению Нитроглицерина . К ним относят:

  • индивидуальную непереносимость;
  • тяжелую гипотонию;
  • слипчивый перикардит;
  • гемотампонаду сердца;
  • непереносимость галактозы, лактозы, которая вызвана наследственными причинами.

С осторожностью Нитроглицерин следует принимать в следующих случаях:

От использования Нитроглицерина должны отказаться беременные и кормящие женщины . Так как его безопасность для детей и подростков не установлена, то средство не назначают пациентам младше 18 лет.

Все перечисленные противопоказания относятся ко всем лекарственным формам Нитроглицерина. Кроме того, пролонгированные препараты запрещены людям, у которых наблюдается усиленная перистальтика кишечника и желудка и нарушение всасываемости, а внутривенное введение лекарства противопоказано при тяжелом атеросклерозе, черепно-мозговых травмах, токсическом отеке легких, гемотампонаде перикарда, шоках.

В инструкции по применению указан большой объем информации, который касается не только механизма действия, но и вероятных побочных эффектов , осложнений, а также лекарственных взаимодействий.

Побочные действия

В многочисленных отзывах к этому препарату отмечается, что он имеет побочные действия со стороны органов пищеварения, нервной, сердечно-сосудистой системы. Довольно часто пациенты, принимающие Нитроглицерин, жалуются на появление головных болей, головокружения, тахикардии, и связано это с быстрым расширением сосудов. Такие побочные действия развиваются чаще всего и проходят через 10 – 20 минут. Чтобы избавиться от головной боли и восстановить кровенаполнение мозговых сосудов, следует принять горизонтальное положение, опустить голову, а ноги слегка приподнять.

Значительно реже побочными действиями являются сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения. При передозировке могут появиться симптомы со стороны нервной системы: больной дезориентирован, возбужден или заторможен, иногда возникают психозы. Тяжелая интоксикация препаратом сопровождается нарушениями дыхания, синюшностью кожи, коллапсом, в крови обнаруживается метгемоглобин, который провоцирует гипоксию. Очень редко возникают местные негативные проявления и аллергические реакции – жжение, зуд, дерматит, покраснение кожи.

Если побочные действия развились при внутривенных инфузиях, то их незамедлительно прекращают. Учитывая, что церебральные сосуды расширились и могут появиться обмороки, больного укладывают с немного опущенной головой и приподнятыми ногами. Артериальное давление обычно восстанавливается через 15 – 20 минут.

При метгемоглобинемии , которая развивается в результате передозировки Нитроглицерина, показаны оксигенотерапия, аскорбиновая кислота. Очень редко врачи прибегают к переливанию крови.

Особенности приема лекарственных форм

Нитроглицерин назначают как внутривенно, так и в виде таблеток, спрея, пластырей. Принимать препарат необходимо сразу же при появлении боли. О том, что средство подействовало, судят по исчезновению боли и обязательно измеряют артериальное давление и пульс.

Таблетки

Если случился сердечный приступ , то таблетку кладут под язык до ее растворения. Обычно доза составляет 0,5 – 1 мг. Если боль не прошла, то через 5 минут разрешается принять еще 0,5 мг. Повторную дозу рекомендуется принимать через 30 минут. Если положительный результат наступил, а таблетка не успела рассосаться, ее нужно извлечь изо рта. При одном приступе разрешено принимать не больше 3 штук. Если эффекта не наблюдается, то, скорее всего, развился инфаркт и нужно срочно обратиться за медицинской помощью.

В профилактических целях Нитроглицерин назначают в виде таблеток длительного действия. Принимать их следует внутрь до приема пищи. Дозировка препарата в этом случае составляет 2,9 мг и принимать таблетки нужно 3 – 4 раза в день. При тяжелом протекании патологии дозировку можно повысить до 5,2 мг.

Пластыри

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином гарантируют длительное и равномерное поступление лекарства в кровоток через кожу. Предназначены они больным с недостаточностью кровообращения , которая развилась после инфаркта. Лечение пластырями целесообразно начинать в условиях больницы, а при достижении максимальной дозы больного отправляют домой.

Спрей

Это очень популярная и удобная форма Нитроглицерина. Предназначен спрей при приступах боли в сердце, а также при начинающемся отеке легких. Больной в положении сидя должен задержать дыхание и 1 – 2 раза нажать на дозатор флакона. Эффект наступает через несколько минут. При болевом синдроме максимальная доза спрея составляет три нажатия, а при отеке легких – четыре.

Внутривенное введение

Такой способ показан при инфаркте миокарда , а также при других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Необходимо правильно рассчитывать скорость введения лекарства, так как могут возникнуть побочные явления. Если используется специальный дозатор, то можно применять даже не разведенный нитроглицерин, потому что аппарат сам подсчитает, в каком количестве и с какими интервалами вводить его больному. При использовании капельницы число капель в единицу времени рассчитывает врач.

Лечение с помощью внутривенного введения должно проводиться в течение 2 – 3 дней. Если есть такая необходимость, то можно повторно ввести лекарство. Чтобы избежать тяжелой гипотонии, врач обязательно должен контролировать уровень артериального давления во время введения Нитроглицерина.

Аналоги и цена

Если в аптеке отсутствует Нитроглицерин или по назначению врача разрешено использовать лекарственное средство, которое сходно по составу и фармакологическому эффекту. Аналоги Нитроглицерина также качественно снимают острое состояние и помогают в длительном лечении патологии. К ним относят:

  • Нитрокор;
  • Нитрогранулонг;
  • Дикор Лонг;
  • Изодинит.

Цена таблеток Нитроглицерина по карману каждому и составляет около 40 рублей. А вот Нитроглицерин в ампулах для внутривенного введения стоит гораздо дороже и составляет в среднем 420 рублей.

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0168