Народная медицина

Новые сартаны при артериальной гипертензии. Валсартан или же Лозартан? Влияние на сердце, почки

Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Ингибиторы АПФ – список препаратов

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени. Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
Происходит сужение сосудов.
Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

сульфгидрильные (каптоприл);
карбоксиалкильные (эналаприл);
фосфорильные (фозиноприл);
гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Невыдуманная история ПОХУДЕНИЯ НА 12 кг Ксении Бородиной

Как похудеть на 10 кг БЫСТРО?

Пигментные пятна больше не будут беспокоить

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
сердечная недостаточность застойного типа;
диабетическая нефропатия;
хронический нефрит;
инфаркт миокарда;
профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

тахиаритмия;
головные боли;
ухудшение аппетита;
нарушение вкуса;
сухой кашель;
тошнота;
диарея;
мышечные спазмы;
рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляетрублей. Пачку эналаприла можно приобрести зарублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Сартаны, ингибиторы АПФ и клинические эффекты блокады РААС: больше вопросов, чем ответов? По материалам ХV Российского национального конгресса «Человек и лекарство» (14-18 апреля, г. Москва)

Сегодня ни у одного врача, который занимается лечением кардиологических больных, не вызывает сомнений адекватность концепции медикаментозной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Известно, что активация этого нейрогуморального комплекса играет ключевую роль в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), ее осложнений и метаболических нарушений на всех этапах сердечно-сосудистого континуума. Помимо АГ, долгосрочные эффекты повышенной продукции ренина, ангиотензина II и симпатического гипертонуса включают развитие дислипидемии, нарушений сердечного ритма, гиперкоагуляции, эндотелиальной дисфункции, инсулинорезистентности, увеличение массы тела.

Для эффективного противодействия негативным влияниям РААС врачи имеют в своем арсенале несколько классов гипотензивных средств.

Однако терапевтический потенциал каждого из них до конца не раскрыт, не говоря уже об эффектах различных комбинаций. В этой связи особо показательными стали попытки сравнения двух самых мощных по влиянию на РААС классов препаратов – блокаторов рецепторов к ангиотензину II (БРА II, сартанов) и ингибиторов АПФ, а также их комбинирования для достижения более полного контроля над сердечно-сосудистыми рисками. Прояснить ситуацию, основываясь на результатах ранее проведенных исследований и недавно завершившейся программы ONTARGET, попыталась

в своем выступлении заведующая кафедрой внутренних болезней и клинической фармакологии Российского университета дружбы народов, доктор медицинских наук, профессор Жанна Давидовна Кобалава.

– Эра медикаментозной блокады РААС началась в 1980 г., когда Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) каптоприла для лечения АГ. После бурной дискуссии ИАПФ отнесли к гипотензивным средствам 3-й линии, так как в исследованиях каптоприла были получены неблагоприятные исходы у пациентов с сосудистой патологией почек. Когда двусторонний стеноз почечных артерий стал абсолютным противопоказанием к назначению ИАПФ и такие пациенты больше не включались в исследования, этот класс препаратов подтвердил способность не только эффективно контролировать артериальное давление (АД), но и существенно снижать частоту сердечно-сосудистых событий, навсегда завоевав доверие кардиологов всего мира.

А в 1995 г. был синтезирован первый блокатор рецепторов к ангиотензину II (БРА II) лосзартан, который открыл новый эпизод в борьбе за исходы сердечно-сосудистых заболеваний. Поиск оптимальной формулы блокады РААС на этом не остановился – уже в ХХI веке появились принципиально новые классы гипотензивных средств с пока еще экзотическими названиями. Среди врачей бытует ошибочное мнение, что доказательная кардиология призвана популяризовать исключительно новые и более дорогие препараты. Однако история развития гипотензивных средств опровергает эти опасения конкретными примерами. Если в предварительных испытаниях ингибиторов ренина (алискирен) действительно получены обнадеживающие результаты, то ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат) не прошли строгого отбора по критериям безопасности, и о них навсегда забыли. И сегодня перспективные направления поиска компромисса между эффективностью и безопасностью медикаментозной блокады РААС исследователи связывают с классами ИАПФ, БРА II (сартанов), а также их комбинациями с другими гипотензивными средствами.

Не считая вышеупомянутых новых молекул, сартаны остаются самым молодым классом блокаторов РААС, и врачи имеют меньший опыт их применения, поэтому стоит напомнить основные характеристики БРА II.

В настоящее время класс сартанов представлен семью препаратами (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, ирбесартан, олмесартан), и почти все они обладают доказанным влиянием на жесткие конечные точки сердечно-сосудистого континуума. Уже через 4 года после регистрации лосзартана БРА II заняли прочные позиции во всех национальных и международных консенсусах по лечению АГ, а в 2005 г. были включены в рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (ХСН). Безусловно, отдельные сартаны имеют свои особенности – фармакокинетические (биодоступность, распределение, период полувыведения) и фармакодинамические (сродство к ангиотензиновым рецепторам первого и второго типа, обратимость и конкурентность их связывания), а некоторые представители класса обладают дополнительными свойствами: агонизм к PPAR-γ рецепторам, ответственным за чувствительность периферических тканей к инсулину, урикозурический эффект или способность угнетать симпатическую нервную систему. Однако уже сегодня на основании результатов крупных клинических исследований можно утверждать о наличии у всех сартанов общих, классовых, эффектов. Главным из них является стабильный и длительный контроль АД. Кроме того, в целом ряде исследований были получены дополнительные АД-независимые органопротективные эффекты сартанов: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), нейропротекция (MOSES, ACCESS), улучшение гликемического контроля (VALUE,

LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).

Сартаны, как и все кардиологические средства, на основании результатов клинических исследований получили свои особые «ниши» применения. В совместных рекомендациях Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертензии по диагностике и лечению АГ (2007) отмечены ситуации, в которых назначение сартанов особенно целесообразно:

– период после ИМ;

– гипертрофия левого желудочка;

– пароксизмальная форма фибрилляции предсердий;

Следует напомнить и абсолютные противопоказания к назначению БРА II: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.

На основании доказательной базы по сартанам некоторые авторы (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) рассматривают класс БРА II в качестве фундамента долгосрочной гипотензивной терапии, на котором предлагают строить дальнейшую стратегию органопротекции путем присоединения β- и α-адреноблокаторов, антагонистов кальция, тиазидных диуретиков и других гипотензивных средств. Почему не ингибиторов АПФ? Поиск ответа на этот вопрос займет целую главу в новейшей истории кардиологии.

Поскольку на момент появления сартанов ингибиторы АПФ оставались эталоном по способности угнетать РААС и улучшать клинический прогноз у различных категорий пациентов, главную «интригу» кардиологи видели в сравнении БРА II именно с этим классом препаратов. Полную победу сартанам «предвещали» некоторые важные их преимущества:

– лучшая переносимость, обусловленная отсутствием влияния на образование брадикинина;

– стабильное и более продолжительное угнетение ангиотензина II и альдостерона;

– дополнительные положительные эффекты, связанные со стимуляциией рецепторов к ангиотензину второго типа;

– способность блокировать альтернативные пути трансформации ангиотензина I в ангиотензин II;

– отсутствие влияния на гематокрит;

– урикозурический эффект у отдельных представителей (влияние мочевой кислоты на сердечно-сосудистый риск – тема отдельной дискуссии).

Однако на практике «блиц крига» у сартанов не получилось. Клиническое изучение эффективности и безопасности БРА II проводилось по двум основным направлениям: в областях, где ИАПФ ранее доказали свои преимущества перед более ранними гипотензивными средствами, и в областях, где таких преимуществ получено не было. Резюмируя первое направление, следует отметить, что при прямом сравнении БРА II с ИАПФ получена схожая способность контролировать АД при лучшей переносимости сартанов у пациентов с симптомной ХСН (ELITE II) и инфарктом миокарда (OPTIMAAL, VALIANT). Зато сартаны оказались оптимальным решением для пациентов с непереносимостью ИАПФ и ХСН в исследованиях Val-HeFT и CHARM-Alternative.

Комбинация же сартанов с ИАПФ продемонстрировала нейтральные результаты в отношении эффективности при заметном увеличении частоты нежелательных явлений у больных с инфарктом миокарда (VALIANT) и ХСН

А за этим последовали шесть крупных метаанализов, приводить которые нет смысла, поскольку в них не было получено ни одного вразумительного ответа на вопросы классовых преимуществ БРА II или ИАПФ, а также целесообразности их комбинирования.

Здесь также уместно напомнить некоторые скандальные моменты, посеявшие сомнения среди кардиологов в отношении безопасности БРА II. Широкий резонанс получила серия публикаций, которую открыла статья Subodh Verma Marty Strauss в Британском медицинском журнале (2004). В ней авторы на основании анализа нескольких исследований высказали мнение о том, что БРА II повышают риск ИМ. Меньше чем через год Michael A. McDonald, Scot H. Simpson и соавт. ответили на этот выпад систематическим обзором, из которого следовало, что cартаны не влияют на риск развития ИМ. После этого виртуальная дискуссия на страницах авторитетного издания не только не прекратилась, но плавно перетекла в не менее авторитетные Circulation и Европейский кардиологический журнал. В конечном итоге столкновения мнений завершились всеобщим признанием факта отсутствия сколько-нибудь убедительных данных в отношении влияния сартанов на риск ИМ.

Этот пример, а также приведенные выше результаты исследований БРА II и ИАПФ наглядно иллюстрируют сложность поиска истины в широком потоке информации, а также заставляют задуматься над вопросом: что есть истина в доказательной медицине?

Очевидно, десяток метаанализов не стоит одного крупного многоцентрового рандомизированного исследования с группами плацебо-контроля. И такое исследование – ONTARGET – было спланировано специально для окончательного прояснения ситуации с соперничеством и комбинированием БРА II и ИАПФ. Одна из задач ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) состояла в оценке дополнительных преимуществ совместного назначения БРА телмисартана в дозе 80 мг/сут и ингибитора АПФ рамиприла в дозе 10 мг/сут по сравнению с монотерапией рамиприлом или телмисартаном в отношении снижения сердечно-сосудистой смертности, риска развития ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН у пациентов высокого риска. Кроме того, в цели исследования входило подтверждение гипотезы о том, что телмисартан в дозе 80 мг/сут так же эффективен в плане влияния на прогноз, как и рамиприл в дозе 10 мг/сут.

Для сравнения и комбинирования рамиприл и телмисартан были выбраны как лидеры в своих классах. Поскольку основное внимание исследователей было приковано к телмисартану (рамиприл уже подтвердил способность улучшать клинический прогноз у пациентов высокого риска в исследовании НОРЕ), уместно выделить клиническое значение основных фармакологических характеристик этого препарата:

– высокое сродство телмисартана к АТ1-рецепторам выражается в поддержании гипотензивного эффекта при высоком уровне циркулирующего ангиотензина II;

– длительное связывание с АТ1-рецепторами и большой период полувыведения (около 24 ч) обусловливают выраженность и длительность эффекта;

– высокая липофильность облегчает трансмембранную диффузию действующего вещества в ткани;

– быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови обусловливает немедленное начало действия;

– незначительная экскреция почками (в основном телмисартан метаболизируется в печени) позволяет безопасно применять препарат у больных с почечной недостаточностью;

– стимуляция PPAR-γ-рецепторов при использвании терапевтических доз положительно влияет на метаболизм углеводов и липидов.

Несмотря на относительно молодой возраст, телмисартан продемонстрировал свой мощный гипотензивный эффект и положительное влияние на прогноз в целом ряде исследований, объединенных в единую программу PROTECTION (Programme of Research tO Show Telmisartan End-organ ProteCTION). А сегодня мы имеем возможность обсудить результаты исследования ONTARGET, оглашение которых на заседании Американской коллегии кардиологов в марте 2008 г. и опубликование в New England Journal of Medcine стало без преувеличения самым ожидаемым кардиологическим событием текущего года.

По влиянию на АД телмисартан оказался несколько эффективнее, чем рамиприл, а комбинация двух препаратов лидировала с большим отрывом. Среднее изменение систолического АД за весь период наблюдения составило -6,0 мм рт. ст. на фоне приема рамиприла, -6,9 мм рт. ст. на фоне приема телмисартана, и -8,4 мм рт. ст. при использовании комбинации. Диастолическое АД в среднем снизилось на 4,6; 5,2 и 6,0 мм рт. ст. соответственно. Исходя из предпосылки, что выраженность органопротективных эффектов гипотензивных средств в основном зависит от степени снижения АД, естественно было бы ожидать столь же значительных различий между исследуемыми стратегиями блокады РААС по влиянию на конечные точки, однако таких различий в ONTARGET получено не было. Кривые кумулятивного риска наступления первичных исходов (сердечно-сосудистой смерти, ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН) за все четыре года наблюдения для телмисартана и рамиприла выстроились почти параллельно, так же, как и кривые для рамиприла и комбинированной терапии. При дополнительном анализе с учетом первичной конечной точки вышеупомянутого исследования НОРЕ (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт) были получены схожие результаты. Так, в исследовании ONTARGET подтвердилась гипотеза о том, что телмисартан не уступает рамиприлу по своим органопротективным возможностям, и таким образом рухнула гипотеза о дополнительных преимуществах сочетанного применения двух самых мощных блокаторов РААС.

Анализ переносимости препаратов показал, что в течение всего периода наблюдения потребность в отмене рамиприла возникала чаще, чем телмисартана, что в целом согласуется с лучшим фармакокинетическим профилем последнего. На фоне приема телмисартана реже появлялся кашель и развивался ангионевротический отек. В то

же время комбинацию рамиприла и телмисартана по результатам ONTARGET нельзя считать оптимальной в отношении безопасности. На фоне приема комбинации чаще регистрировались такие побочные эффекты, как гипотония (в том числе синкопальные состояния), кашель, диарея, нарушения функции почек. Прекращение комбинированной терапии по любой из вышеперечисленных причин отмечалось достоверно чаще, чем отмена монотерапии рамиприлом (р<0,0001).

Попытаемся сформулировать некоторые практические выводы из результатов ONTARGET. Во-первых, это исследование поставило точку в дискуссиях о зависимости органопротективных эффектов ИАПФ и БРА II от степени снижения АД и крест на вопросе влияния сартанов на риск развития ИМ. Во-вторых, доказано более эффективное АД-независимое снижение риска осложнений ИБС на фоне применения ИАПФ (влияние на первичную конечную точку было сравнимым для двух препаратов при менее выраженном гипотензивном эффекте рамиприла). В третьих, комбинация ИАПФ с БРА II не приводит к дополнительному снижению частоты первичных исходов по сравнению с монотерапией рамиприлом, но хуже переносится больными.

Нельзя не отметить некоторые противоречия, заложенные в дизайне ONTARGET и повлиявшие на результаты исследования. Так, совершенно очевидно, что для оценки преимуществ телмисартана была создана некая «искусственная» популяция больных. Все они прошли вводный период монотерапии рамиприлом, и больные, которые плохо переносили ИАПФ, были в дальнейшем исключены из исследования до рандомизации в группы рамиприла, телмисартана и комбинированной терапии. Оставшаяся популяция была «негипертонической»: АГ присутствовала у 69% больных, средние же цифры АД составляли 142/82 мм рт. ст., поэтому телмисартан не смог в полной мере продемонстрировать свое основное преимущество перед рамиприлом – способность более уверенно контролировать АД в течение суток (что ранее было показано в исследованиях PRISMA I и II с этими же препаратами). Кроме того, относительно низкие исходные показатели АД заведомо повышали риск развития гипотонии на фоне приема телмисартана или его комбинации с рамиприлом.

Исследовательские программы, посвященные изучению клинических эффектов длительного угнетения РААС, продолжаются. В ближайшем времени ожидаются результаты крупного исследования TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease), которое призвано доказать, что терапия телмисартаном в дозе 80 мг эффективнее, чем плацебо, предотвращает сердечно-сосудистые осложнения у больных с непереносимостью ингибиторов АПФ. В исследовании ACTIVE проходит проверку гипотеза о способности ирбесартана снижать частоту пароксизмов фибрилляции предсердий. Влияние валсартана на ранние нарушения углеводного обмена и риск развития сахарного диабета изучаются в исследовании NAVIGATOR. Наконец, в масштабной программе ASPIRE HIGHER проходит «боевое крещение» ингибитор ренина алискирен. Доказательная кардиология едва успевает за достижениями современной фармакологии, а ответы на одни вопросы закономерно порождают новые задачи для целых исследовательских коллективов.

Номер:
№ 11-1 июль - Кардиология. Ревматология. Кардиохирургия

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

Сьогодні метформін є найбільш застосованим у світі пероральним антигіперглікемічним препаратом для лікування цукрового діабету (ЦД) 2 типу (Adal et al., 2018). Крім контролю глікемії, метформін, завдяки унікальним біологічним властивостям, має низку інших позитивних ефектів, зокрема стосовно таких захворювань і патологічних станів, як рак, передчасне старіння, хвороба Альцгеймера, синдром полікістозних яєчників й ожиріння (Maniar et al., 2017). .

Лечение инфекций нижних дыхательных путей (ИНДП) – важный раздел в современной пульмонологии. Насущной задачей при назначении антибиотикотерапии (АБТ) является сдерживание антибиотикорезистентности (АБР) и сохранение эффективных антибиотиков (АБ) для будущих поколений.

«На меня наставлен сумрак ночи тысячью биноклей на оси…» Если представить, что благодаря машине времени Ивану Петровичу Павлову, крупнейшему физиологу современности, никогда, впрочем, не претендовавшему на роль апостола, было бы дано прочесть эти строки опального поэта, он, быть может, темпераментно воскликнул бы: «Да это ведь о моих лучших коллегах и учениках. ».

Железодефицитная анемия (ЖДА) представляет собой проблему первостепенной важности для гастроэнтерологов в связи с ее высокой распространенностью в гастроэнтерологической практике. Желудочно-кишечное кровотечение (ЖКК), как явное, так и скрытое, – самая распространенная причина ЖДА у взрослых; для его диагностики, как правило, необходимо эндоскопическое обследование. .

ИАПФ - геропротекторы альтернативные сартанам.

ИАФП (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), средства, применяющиеся для лечения гипертонии, обладают рядом геропротекторных свойств и могут применяться для замедления старения и увеличения продолжительности жизни. К препаратам этой группы относятся лекарственные средства, оканчивающиеся на «прил» - эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл, . и др.

Их геропротекторный эффект ничуть не уступает сартанам или БРА (блокаторам рецепторов ангиотензина), а по некоторым показателям даже превосходит их. Главное преимущество ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - это их низкая цена!

ИАПФ лучше чем БРА снижают риск нефатального инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и смертности от всех причин. При этом, как ИАПФ, так и БРА уменьшают риск развития инсульта.

ИАФП угнетают действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием, за счет чего и достигается антигипертензивный эффект.

Но, эта статья не о лечении гипертонии, а о геропротекторных свойствах ИАПФ и данная информация рассчитана на здоровых людей с нормальным артериальным давлением.

Обращаю внимание читателей, что старение официально не признано болезнью, которую можно и нужно лечить. Поэтому официальных рекомендаций от здравоохранения по поводу замедления старения не существует. Автор статьи и его коллеги изучают данные научных исследований и полученную информацию экспериментально проверяют на себе. Информация, изложенная в статье носит ознакомительный, но не рекомендательный характер. Решение в применении тех или иных препаратов, озвученных на этом сайте, является вашей личной ответственностью!

Ангиотензин II активирует MTOR путь и способствует старению и возникновению возраст-зависимых заболеваний у млекопитающих.

Экспериментальные данные указывают на то, что долгосрочное ингибирование ренин-ангиотензиновой системы может предотвратить большинство вредных эффектов старения в сердечно-сосудистой системе, в почках и головном мозге. ИАПФ задерживают проявление гипертонии, диабета, нефропатии, сердечно-сосудистых заболеваний и рака, способствуют снижению массы тела, глюкозы в плазме крови, улучшают чувствительность к инсулину.

В приведенных ниже исследованиях описан защитный эффект Эналаприла (иАПФ) и Лозартана (БРА) связанный с предотвращением митохондриального повреждения и дающий замедление старения. Сходство результатов, показанных Эналаприлом и Лозартаном, указывает на то, что большинство эффектов проявляются через АТ1-рецепторы. Предполагается, что защитный эффект связан с антиоксидантным действием ингибиторов Ренин Ангиотензиновой Системы (РАС) и пониженным образованием активных форм кислорода, влияющим на механизмы окислительного стресса на митохондриальном уровне.

Исследования на животных показывают, что долгосрочное применение сартанов (БРА), также как и длительное лечение ИАПФ (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) дают значительное увеличение продолжительности жизни.

В различных исследованиях были доказаны множественные лечебные эффекты ИАПФ:

Снижение массы тела

Уменьшение возрастного ожирения и защита от саркопении (возрастной потери мышечной массы)

Благоприятное воздействие в предотвращении развития сахарного диабета.

Уменьшение роста опухолей и ассоциированных с опухолью кровеносных сосудов и подавление метастазирования.

Борьба с некоторыми видами рака (молочной железы, печени, предстательной железы)

Защита от атеросклероза, улучшение функции эндотелия

Улучшение памяти и когнитивных способностей

Тем не менее ИАПФ для геропротекции следует применять с осторожностью, в небольших дозах и с перерывами, в виду целого ряда особенностей.

Для геропротекции нельзя сочетать вместе сартаны (БРА) с ИАПФ. То есть, нельзя принимать одновременно оба препарата. Они плохо сочетаются. Их совместное применение может быстро привести к почечной недостаточности, резко ухудшить состояние почек, особенно, если почки были уже повреждены.

Ни в коем случае нельзя принимать одновременно комбинацию из иАПФ или БРА + диуретик + НПВП.

Принимать для геропротекции ИАПФ лучше всего короткими курсами с перерывами. Например, - месяц принимаем, месяц отдыхаем. Если вы принимаете для геропротекции сартаны - их тоже лучше пропивать такими же короткими курсами. То есть, либо мы принимаем в течение месяца сартан и потом делаем на месяц перерыв, либо мы принимаем в течение месяца ИАПФ и также делаем перерыв на месяц. Не следует чередовать прием ИАПФ с сартанами (БРА) . В течение месячного перерыва можно применять в качестве геропротекторов такие препараты как Метформин или Глюкозамин. В преклонном возрасте (после 65 лет) Метформин употреблять не рекомендуется из-за угрозы летального исхода. Метформин не сочетается с почечной недостаточностью. А после 65 почечная недостаточность бывает у большого процента населения.

Перерыв нужен потому, что при длительном применении ИАПФ в большей степени и в меньшей степени БРА (сартанов), иногда (крайне редко) может наступать так называемый «эффект ускользания». Ангиотензин II получается не только с помощью АПФ. Более половины ангиотензина получается с помощью химаз и когда АПФ блокируется, то химазы «берут на себя» синтез всего остального АПФ и вырабатывают его все больше.

Гипертоники обязаны принимать эти препараты постоянно, но в нашей статье речь идет о норматониках, поэтому перерывы в приеме сартанов и ИАПФ для здоровых людей не только возможны, но и необходимы.

БРА и АИПФ обладают примерно одинаковыми геропротекторными свойствами. Каждый из препаратов имеет свои преимущества. У сартанов - существенно лучшая переносимость, и в отличие от ИАПФ они не вызывают кашель. Но при этом ИАПФ - значительно дешевле по цене! Если упаковка Микардиса стоит порядка 1 тыс. рублей, то упаковка Эналаприла или Рамиприла стоит порядкарублей.

Если среди сартанов Телмисартан/Микардис является чемпионом по всем показателям, то среди ИАПФ таким препаратом является Рамиприл, который переносится лучше других препаратов.

Для геропротекции здоровым людям нужны дозировки, которые не снижали бы артериального давления, чтобы не было угрозы инсульта и почечной недостаточности. Минимальная дозировка таблеток Рамиприла в продаже - 2,5 мг. Для безопасного приема здоровым людям лучше начать с половины этой дозы, - 1.25 мг, поделив таблетку пополам и на ней остановиться. Для гипертоников можно постепенно увеличить дозировку. Пределы этого увеличения необходимо обсудить с лечащим врачом. Можно приобретать и таблетки с большей дозировкой и делить их на большее количество частей, - так обойдется значительно дешевле.

Наиболее распространенным побочным эффектом для всей группы препаратов является сухой кашель. Это не означает, что кашель обязательно будет у всех. Имеется в виду потенциальная возможность его возникновения. От минимальной дозы, применяемой для замедления старения и увеличения продолжительности жизни, кашель не должен появляться, также как и снижаться артериальное давление, в виду незначительности дозировки.

При выявлении нарушений функции почек препараты ИАПФ должны быть отменены.

Для того, чтобы быть в курсе новостей о здоровье и долголетии, рекомендую Вам оформить подписку на новые статьи, которые будут появляться на сайте.

Consilium Medicum №Сартаны или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при ишемической болезни: что лучше?

Дискуссионные вопросы

Наиболее яркое обсуждение приоритетной группы в отношении блокады РААС в целях профилактики развития первичного острого инфаркта миокарда (ОИМ) началось с 2004 г., когда S.Verma и M.Strauss в «Британском медицинском журнале» представили первый анализ эффективности профилактики ОИМ . Анализ исследования VALUE авторы начинают с фразы: «Эти лекарственные средства (сартаны. – Авт.) могут повысить риск развития ОИМ – пациент должен быть об этом предупрежден». В статье показано, что амлодипин эффективнее предупреждает развитие ОИМ, чем валсартан. В исследование были включены пациенты старше 50 лет с леченой (артериальное давление – АД<210/115 мм рт. ст.) или нелеченой АГ (систолическое АД 160–210 мм рт. ст., диастолическое АД<115 мм рт. ст.) с высоким риском кардиальных осложнений , имеющих сахарный диабет (СД) или факторы риска: курение, гиперхолестеринемия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия или повышение уровня креатинина сыворотки. В исследование включили пациентов с документированной ИБС, перенесенным инсультом или транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий и др. Частота основной конечной точки (сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность) в исследовании не различалась в зависимости от выбранной стратегии лечения. По вторичным исходам зарегистрирован достоверно более низкий относительный риск (ОР) развития инфаркта миокарда на 19% (р=0,02) в группе амлодипина, а новых случаев СД – на 23% ниже (p<0,0001) в группе валсартана. Частота новых случаев сердечной недостаточности, развития инсультов и уровень общей летальности в группах не различали. В заключение своей статьи S.Verma и M.Strauss выдвигают предположение, что профилактика ОИМ при помощи блокады РААС возможна только с помощью ИАПФ.

Сразу же в следующем номере «Британского медицинского журнала» появляется ряд отрицательных отзывов на заявление ученых. J.McMurray отметил, что данный анализ не имеет под собой никакой доказательной базы и является некомпетентным и неаккуратным . К этому времени уже были закончены 2 крупных исследования с применением сартанов у больных после перенесенного ОИМ. В плане развития повторного инфаркта миокарда как в исследовании OPTIMAAL (379 пациентов с повторным ОИМ в группе каптоприла и 384 – лозартана), так и в исследовании VALIANT (798 пациентов с повторным ОИМ в группе каптоприла и 796 – валсартана) не было получено большего числа ОИМ по сравнению с ИАПФ. В утверждении J.McMurray гипотеза S.Verma и M.Strauss должна быть полностью разгромлена.

Сравнение эффективности

Через год в журнале «Circulation» выходит одновременно две статьи, которые представляют 2 мнения на риски развития ОИМ на фоне разных стратегий блокады РААС. M.Strauss и соавт. продолжают оставаться на своих позициях «БРА II-парадокса» – повышения риска развития ОИМ на фоне терапии сартанами. В своем анализе авторы стараются доказать отрицательное влияние сартанов на риски формирования ОИМ за счет более слабого влияния сартанов на системное АД. Для подтверждения своей правоты они обращаются к более крупному метаанализу BPLTTC, который включал в себя 21 исследование (пациентов). В анализе было 16 исследований с использованием ИАПФ и 5 исследований, использующих сартаны (IDNT, LIFE, RENAAL, SCOPE, VALUE). В заключение метаанализа было представлено, что не было достоверных различий в профилактике новых случаев сердечной недостаточности и инсульта, но достоверные различия между двумя стратегиями были выявлены в отношении формирования ОИМ (15%; p=0,001) . Ассоциация более эффективного влияния ИАПФ в профилактике ОИМ была связана с более агрессивным влиянием на системное АД данной группы лекарственных средств. Параллельно было сделано предположение, что сартаны, вероятно, имеют высокую органопротекцию к тканям мозга и миокарда. Достоверным различием обеих стратегий была меньшая частота госпитализаций особенно по сердечной недостаточности, что было установлено ранее в исследовании VALUE. Этот факт подтвердил гипотезу об АД-независимом кардиопротективном потенциале валсартана.

Последующая статья в этом же номере «Circulation» R.Tsuyuki и соавт. критикует «элегантный» метаанализ группы BPLTTC. Несравнимые группы пациентов:исследуемых, принимающих ИАПФ, и всего–сартаны. Большой критике подверглась и идея неэффективного контроля АД со стороны БРА II. R.Tsuyuki представляет более объемный метаанализ эффективности терапии сартанов против любой стратегии, где включалось в 2 раза больше пациентов (n=68 711) из 25 исследований. Анализируется более 4000 конечных точек. Результаты оказались настолько поразительными, что обсуждение в дальнейшем данной проблемы не имело смысла: отсутствие влияния сартанов на риски развития ОИМ стремилось к нулю против контроля (ОР 1,03; 95% ДИ 0,93–1,13; рис. 2). В заключение авторы указывают на безопасность применения сартанов при любой сердечно-сосудистой патологии, и они являются альтернативой ИАПФ в профилактике сердечно-сосудистой смертности и ОИМ.

Р.Verdecchia и соавт. в «Европейском кардиологическом журнале» анализируют различия влияния обеих стратегий на системный уровень АД. Было выявлено, что сартаны достоверно слабее (на 9%) снижали АД в 1-й линии монотерапии против ИАПФ (3–14%). Не надо забывать, что в 2000–2005 гг. для ИАПФ и сартанов были совершенно разные игровые поля: ингибиторы уже прошли период неудач передозировок или недостаточных доз препаратов, участвовали в исследованиях максимально эффективные дозы. Напротив, доказательная база в отношении сартанов набирала силу, и в первых исследованиях дозы сартанов были значительно меньше по сравнению с исследованными дозами ИАПФ. Этому имеется подтверждение последующих исследований с использованием высоких доз БРА II (DROP – нефропротекция эффективнее на валсартане в дозе 640 мг против 160 мг на 11,9%; HEAAL – профилактика сердечно-сосудистых осложнений при ИБС и ХСН: на 11% доза лозартана 150 мг против 50 мг) . Напротив, у ИАПФ накапливались отрицательные результаты по профилактике ОИМ в исследованиях QUIET и PEACE, повышение смертности после ОИМ на фоне применения эналаприла в исследовании

CONSENSUS II .

В последнем метаанализе M.Law и J.Morris (2009 г.) при сравнительном анализе интенсивности снижения АД среднетерапевтических доз препаратов основных гипотензивных групп достоверных различий не было выявлено. Наиболее важным результатом данного анализа было то, что у больных АГ при применении сартанов против других гипотензивных средств, включая ИАПФ, не было получено менее эффективного влияния на профилактику сердечно-сосудистых осложнений у больных ИБС и АГ (рис. 3). Таким образом, можно утверждать, что после проведенных метаанализов разными коллективами исследователей специалисты приходят к единому мнению, что сартаны также влияют на прогноз больных ИБС и/или АГ в плане профилактики ОИМ, как ИАПФ.

Вся интрига обсуждения по влиянию на сердечно-сосудистые конечные точки у больных ИБС различных стратегий блокады РААС закончилась в 2004–2006 гг. обращением к исследованию ONTARGET . В 2008 г. исследование закончилось, и достоверных различий по частоте формирования фатального и нефатального инфаркта миокарда в группе сартана и ингибитора не выявлено: телмисартан – 5,2%, рамиприл – 4,8% случаев (OР 1,07; 95% ДИ 0,94–1,22). На этом, вероятно, можно закончить спор: что лучше в профилактике ОИМ БРА II или ИАПФ? Можно точно ответить, что «БРА II-парадокса» нет и обсуждение данного вопроса имеет только академический интерес и никак не касается практической деятельности врача.

Групповая эффективность

Исследовалось две популяции больных: в Jikei Heart Study включались пациенты с АГ, ИБС и/или ХСН, но с исходным уровнем АД около 139/81 мм рт. ст. (все пациенты с АГ должны были получать антигипертензивные препараты исходно), а в исследование Kyoto Heart Study, наоборот, были включены больные с неконтролируемой АГ высокого сердечно-сосудистого риска (средний уровень АД на момент включения в исследование 157/88 мм рт. ст.). В Jikei Heart Study был включен 3081 пациент и к стандартной терапии добавлялся валсартан 40–160 мг, в контрольной группе больные получали стандартную терапию без БРА II. Добавление валсартана достоверно снизило риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на 39% (рис. 4), одновременно произошло снижение риска инсульта на 40%, стенокардии – на 65% и ХСН – на 47%.

В Kyoto Heart Study пациенты лечились по аналогичному протоколу. В группе больных, принимавших в дополнение к стандартной терапии валсартан, выявлено достоверное снижение частоты первичной точки на 45%, одновременно произошло снижение риска инсульта на 45% и стенокардии – на 49%. Оппоненты могут заявить, что результаты соответствуют только популяции монголоидной расы и данные результаты показывают более высокую чувствительность к БРА II данной категории пациентов. Но ранее полученные данные в исследованиях CASE-J и HIJ-CREATE на таких же выборках японской популяции не позволили констатировать преимущества применения кандесартана ни по сравнению с приемом амлодипина, ни по сравнению со стандартной терапией, не включавшей БРА, по снижению риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Напротив, в исследованиях с использованием валсартана получено статистически значимое снижение смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости. Данные результаты 4 исследований позволяют сделать вывод, что групповой эффективности сартанов не существует. Как β-блокаторы, ИАПФ и антагонисты кальция, в группу сартанов входят разные представители, которые имеют неодинаковую эффективность в профилактике сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Риск формирования ОИМ

в терапии гипертонии» .

Комбинированная терапия

Впервые в исследовании ACCOMPLISH у больных АГ и высокого риска исследовалась данная гипотеза и сравнивались 2 тактических подхода: блокатор РААС в комбинации с антагонистом кальция против комбинации блокатора РААС с диуретиком (рис. 6, 7). В исследовании указывалось, что почти 1/2 (46%) пациентов имели АГ и ИБС. Первичная конечная точка была достоверно лучше на 20% (0,7–0,9) при использовании комбинации блокатора РААС с антагонистом кальция. Получены также достоверные результаты в пользу данной комбинации по снижению рисков любого кардиоваскулярного осложнения, инфаркта миокарда и прогрессирования почечной недостаточности . Основные вторичные конечные точки имели тенденцию к более благоприятному прогнозу при использовании названной комбинации.

Предупреждение сердечно-сосудистых осложнений и смертности

β-блокаторами (TRANSCEND). На первый взгляд кажется, что в Kyoto Heart Study были включены более легкие пациенты с АГ по сравнению с другими исследованиями, но наличие большого числа факторов риска предопределило более тяжелый прогноз в данной выборке больных. Также обращает на себя внимание менее агрессивная предшествующая терапия у больных в этом же исследовании.

Анализ эффективности предупреждения основных сердечно-сосудистых конечных точек показал, что комбинация блокатора РААС с антагонистом кальция в плане профилактики кардиоваскулярной смерти, инфаркта миокарда или инсульта более выгодна, чем любая другая комбинация гипотензивных лекарственных средств у пациентов высокого риска, особенно при наличии АГ и ИБС (рис. 7). При этом, сравнивая результаты комбинированной терапии телмисартана (TRANSCEND) с β-блокатором или диуретиком, не было получено органопротекции в плане профилактики СД или предупреждения прогрессирования ХСН (+4%) или почечной недостаточности (+59%). Наоборот, применение валсартана в комбинации с антагонистами кальция позволило подтвердить высокую эффективность в профилактике СД, прогрессировании стенокардии и инсультов. Необходимо отметить, что только в Kyoto Heart Study по сравнению с исследованиями у пациентов высокого риска, так же как и в исследовании Jikei Heart Study, были получены достоверные результаты по предупреждению прогрессирования стенокардии.

Многие оппоненты будут отмечать, что в Kyoto Heart Study только каждый 4-й пациент имел АГ и ИБС. В этом случае можно аппелировать результатами Jikei Heart Study (см. рис. 4), в которое включили пациентов с АГ, ИБС и/или ХСН. Результаты по предупреждению комбинированных исходов сердечно-сосудистых осложнений и смерти были аналогичны в обеих популяциях. Предупреждение прогрессирования стенокардии или ХСН оказалось даже лучше у пациентов с АГ и ИБС или ХСН против группы больных высокого риска. Наличие 2 исследований в разных популяциях пациентов и оказавшиеся аналогичные результаты лечения позволяют говорить, что применение валсартана в комбинации с амлодипином для больных АГ и ИБС, СД, атеросклеротическими поражениями сосудов мозга и периферии, пациентов высокого риска становится приоритетным против других комбинаций лекарственных средств. Мы находимся на пороге новой тактики лечения больных АГ: необходимо выделять пациентов, которые будут более чувствительны к терапии блокатора РААС с антагонистом кальция или комбинации блокатора РААС с диуретиком.

Заключение

Эксфорж (Новартис Фарма АГ)

2. Julius S, Kjeldsen SE, Weber M et al. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022–31.

3. McMurray J. Angiotensin receptor blockers and myocardial infarction. Analysis of evidence is incomplete and inaccurate. BMJ 2005; 330: 1269.

4. McDonald MA, Simpson SH, Ezekowitz JA et al. BMJ 2005; 331: 873.

5. Lee VC, Rhew DC, Dylan M et al. Meta-analysis: angiotensin-receptor blockers in chronic heart failure and high-risk acute myocardial infarction. Ann Intern Med 2004; 141: 693–704.

6. Strauss MH., Hall AS. Do angiotensin receptor blockers increase the risk of myocardial infarction? Angiotensin Receptor Blockers May Increase Risk of Myocardial Infarction. Unraveling the ARB-MI Paradox. Circulation. 2006; 114: 838–54.

7. Strauss MH, Lonn EM, Verma S. Is the jury out? Class specific differences on coronary outcomes with ACE-inhibitors and ARBs: insight from meta-analysis and The Blood Pressure Lowering Treatment Trialists\’ Collaboration. Eur Heart J 2005; 26: 2351–3.

8. Tsuyuki RT., McDonald MA. Angiotensin Receptor Blockers Do Not Increase Risk of Myocardial Infarction. Circulation 2006; 114: 855–60.

9. Verdeccia P, Angeli F, Gattobigio R, Reboldi GP. Do angiotensin II receptor blockers increase the risk of myocardial infarction? Eur Heart J 2005; 26: 2381–6.

10. Hollenberg NK, Parving H-H, Viberti G et al. Albuminuria response to very high-dose valsartan in type 2 diabetes mellitus. J Hypertens 2007; 25: 1921–6.

11. Konstam MA, Neaton JD., Dickstein K et al. For the HEAAL Investigators. Effects of high-dose versus low-dose losartan on clinical outcomes in patients with heart failure (HEAAL study): a randomised, double-blind trial. Lancet 2009; 374: 1840–48.

12. Pitt B, ONeill B, Feldman R et al. The QUinapril Ischemic Event Trial (QUIET): evaluation of chronic ACE inhibitor therapy in patients with ischemic heart disease and preserved left ventricular function. Amer J Cardiology 2001; 87: 1058–63.

13. Pitt B, Pfeffer MA, Domanski M et al. Prevention of events with angiotensine-converting enzyme inhibition: results of the PEACE study. New Engl J Med 2004; 35: 2058–117.

14. Swedberg K, Held P, Kjekshus J et al. Effects of the early administration of enalapril on mortality in patients with acute myocardial infarction. Results of the Cooperative New Scandinavian Enalapril Survival Study II (CONSENSUS II). N Engl J Med 1992; 327: 678–84.

15. Law MR, Morris JK, Wald NJ. Use of blood pressure lowering drugs in the prevention of cardiovascular disease: meta-analysis of 147 randomised trials in the context of expectations from prospective epidemiological studies. BMJ 2009; 338: b1665, doi: 10.1136/bmj.b1665.

16. Yusuf S, Teo KK, Pogue J et al. Telmisartan, ramipil, or both in patients at high risk for vascular events. Engl J Med 2008; 358; 15: 1547–59.

17. Mochizuki S, Dahlof B, Shimizu M et al. Valsartan in a Japanese population with hypertension and other cardiovascular disease (Jikei Heart Study): a randomised, open-label, blinded endpoint morbidity-mortality study. Lancet 2007; 369: 1431–39.

18. Sawada T, Yamada H, Dahlof B, Matsubara H. KYOTO HEART Study Group. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks: KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009; 30: 2461–9.

19. Messerli FH, Bangalore S, Ruschitzka F. Angiotensin receptor blockers: baseline therapy in hypertension? Eur Heart J 2009; 30: 2427–30.

20. Messerli FH, Bangalore S, Ram VS. Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk of vascular events. N Engl J Med 2008; 359: 426–7, author reply 427.

21. Jamerson K, Weber MA, Bakris GL et al. Benazepril plus amlodipine or hydrochlorothiazide for hypertension in high-risk patients. N Engl J Med 2008; 359 (23): 2417–28.

22. Bakris GL, Sarafidis PA, Weir MR et al. Renal outcomes with different fixed-dose combination therapies in patients with hypertension at high risk for cardiovascular events (ACCOMPLISH): a prespecified secondary analysis of a randomised controlled trial. Lancet 2010; 375: 1173–81.

23. Yusuf S, Teo K, Anderson C et al. Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet 2008; 372: 1174–83.

24. Dagenais G, Yusuf S, Buorassa MG et al. HOPE investigators. Effects of ramipril on coronary events in high-risk persons: results of the Heart Outcomes Prevention Evaluation Study. Circulation 2001; 104: 522–6.

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Механизм действия сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.

Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Противопоказания

Возможны ли побочные действия?

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество	Торговые названия	Дозировка действующего вещества в таблетке, мг	Страна-производитель	Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан	Блоктран Презартан Вазотенз	12.5; 25;50	Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Швейцария Исландия	140-355
Ирбесартан	Ирсар Апровель	150; 300	Россия	684-989
Кандесартан	Гипосард Кандекор	8; 16; 32	Польша Словения	193-336
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия,Германия	553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид	Микардис Плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	520-728
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	1011-1767
Валсартан	Валз Вальсакор	40;80;160	Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария	283-600
Валсартан+гидрохлортиазид	Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД	40+12.5;	Исландия, Болгария, Россия, Словения	283-600

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов.

к, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

sosudinfo.ru

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
Эпросартан является небифениловым нететразолом;
Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

Сердечной недостаточности;
Перенесенном инфаркте миокарда;
Диабетической нефропатии;
Протеинурии, микроальбуминурии;
Гипертрофии левого желудочка сердца;
Фибрилляции предсердий;
Метаболическом синдроме;
Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
Улучшается диастолическая функция;
Уменьшается желудочковая аритмия;
Снижается выделение белка через мочу;
Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида и 50-100 мг Лозартана;
В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

gipertonija.ru

Альфа и бета-блокаторы, антагонисты кальция в лечении гипертонии

Б ета блокаторы применяются для монотерапии либо комбинированного лечения. Хороший эффект наблюдается при развитии резистентной артериальной гипертензии. Можно использовать, если в анамнезе стенокардия, наличие инфаркта, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Принцип действия лекарственных препаратов – предупреждение выработки ренина и ангиотензина, что приводит к сужению кровеносных сосудов. Сначала назначают один бета-блокатор, принимать нужно в течение 20-30 дней. Затем комбинация дополняется мочегонными лекарствами или антагонистами кальция.

Гипертензивные средства бывают селективного и неселективного свойства. Перечень первой группы – Карведилол, Соталол, Окспренолол. Второй – Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол.

Альфа-блокаторы направлены на блокировку адренорецепторов, что позволяет снизить показатели артериального давления. Яркий представитель группы – Доксазозин. Используют для продолжительного лечения.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются:

Амлодипин, Нифедипин – дигидропиридины.
Дилтиазем – бензодиазепины.
Верапамил – фенилалкиламины.

Антагонисты кальция ориентированы на повышение переносимости сердечной нагрузки. Они сочетаются с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, что позволяет убрать из программы лечения мочегонные медикаменты.

Такие лекарства от давления эффективно способствуют расширению периферических сосудов, но дают много побочных эффектов, в частности пагубные преобразования в клетках головного мозга. Поэтому дозировка и кратность приема должна тщательно контролироваться лечащим врачом.

Мочегонные препараты

Среди гипертензивных препаратов диуретик назначают одним из первых. Они помогают вывести излишки жидкости из организма, что снижает кровяной «напор», нивелирует отечность, образовавшуюся из-за застоя жидкости.

Одновременно с этим в организме человека уменьшается объем циркулирующей крови, снижается нагрузка на сердечно-сосудистую систему. Эти действия приводят к нормализации СД и ДД.

Назначение осуществляется индивидуально. Побочный эффект препаратов заключается в том, что они выводят из организма минеральные вещества, необходимые для нормальной жизнедеятельности – калий, кальций и магний. Поэтому вместе с ними назначают препараты, восполняющие дефицит компонентов. Чаще всего это витамины (Алфавит) и минеральные комплексы.

Препараты от гипертонии нового поколения мочегонного эффекта являются калийсберегающими, не вымывают полезные вещества из организма. Во время лечения нужно ограничить поступление продуктов питания, изобилующих калием.

Эффективные диуретики:

Диувер, Фуросемид. Отличаются мощным воздействием, вымывают калий и магний, нельзя принимать во время беременности, лактации.
Индапамид, Гипотиазид. Действуют относительно медленно, обладают меньшим списком противопоказаний и побочных эффектов.
Верошпирон дает слабый результат, но относится к лекарствам нового поколения, «сберегает» калий. Назначают при 3 степени гипертонической болезни.

Препараты недорогие, продаются в аптеке без назначения врача. Цена варьируется от 50 до 100 рублей. Самолечение категорически запрещено.

Прием диуретиков увеличивает риск развития сахарного диабета, гормонального сбоя. У мужчин снижается потенция, возрастает концентрация холестерина в крови.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента блокируют вещество, благодаря которому ренин трансформируется в ангиотензин, сужающий кровеносные сосуды. Лекарства уменьшают приток крови к сердцу, помогают восстановиться миокарду.

В отличие от других препаратов, обладающих сосудорасширяющим эффектом, ингибиторы АПФ предупреждают сосудистые спазмы вследствие своего щадящего воздействия на организм гипертоника.

Включение их в схему лечения позволяет снизить вероятность развития инфаркта, инсульта, патологий почек, сахарного диабета. Характеризуются небольшой продолжительностью воздействия, принимают в соответствии с назначениями врача.

Классификация в зависимости от группы в составе:

С сульфгидрильной группой – Каптоприл, Зофеноприл. Они действуют малый промежуток времени.
С карбоксильной группой – Лизиноприл, Эналаприл, Экватор. Время действия среднее. Отличаются высокой способностью проникать в мягкие ткани.
С фосфинильной группой – Церонаприл. Отличаются пролонгированным эффектом, быстро проникают и накапливаются в тканях.

Лозап и Эналаприл: характеристика и инструкция

Лозап – препарат от гипертонии, содержит основное действующее вещество лозартан калий; вспомогательные компоненты – стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, красители, диметикон.

Назначают для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности хронической формы. В качестве профилактики патологий сердечно-сосудистой системы. Можно принимать при сахарном диабете.

Таблетки принимают внутрь в независимости от приема пищи. Достаточно 1 раз в сутки. Для гипертоников стандартная доза 50 мг. Если АД не снижается, увеличивают до 100 мг. При сердечной недостаточности надо пить по 12,5 мг раз в день.

Суточная дозировка постоянно увеличивается, в зависимости от переносимости лекарства. В конечном итоге достигает до 50 мг.

Не назначают при гипотензии, непереносимости веществ, имеющихся в составе, при беременности, в детском и подростковом периоде. В соответствии с инструкцией препарата, отмечаются побочки:

Усталость, головная боль, головокружения, нарушение сна.
Симптоматика инфекций верхних путей дыхания, ринит.
Сухость в ротовой полости, зубная боль, приступы тошноты и рвоты.
Болевые ощущения в спине, грудной клетке и нижних конечностях.
Брадикардия, аритмия, стенокардия, малокровие, тахикардия.
Нарушение работы почек (крайне редко).

Одновременное применение антигипертензивного лекарства и алкоголя приводит к усилению побочных реакций.

Эналаприл нормализует артериальное давление, расширяет просвет сосудов, относится к группе ингибиторов АПФ. Доступное средство, цена невысокая – 30-50 рублей за упаковку. Купить можно в любой аптеке.

Прием рекомендуется при гипертонической болезни, заболевании Рейно, сердечной недостаточности, вторичной артериальной гипертензии, диабетической нейропатии. При включении в комплексную терапию предупреждают стенокардию, инфаркт, хроническую почечную недостаточность.

При ГБ необходимо пить по 5 мг раз в сутки. В качестве профилактики дозировка составляет 10 мг в день. Максимальная доза в сутки 40 мг.

Побочные действия:

Головокружения, судороги, нервозность, нарушение сна.
Непродуктивный кашель, тошнота, рвота.
Учащенное биение сердца, выпадение волос.
Боли в грудине, анафилактический шок.

В аннотации отмечается, что длительный прием лекарства способен спровоцировать импотенцию у мужчин. При отмене эректильная функция восстанавливается без дополнительного лечения.

Лекарства длительного действия от давления

Диротон обладает гипотензивным свойством. Выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Относится к группе ингибиторов. Назначают для лечения сердечной недостаточности, эффективен только в составе комплексной терапии. Для лечения гипертонии может рекомендоваться как моносредство.

Допустимо принимать продолжительный период времени. Доза и кратность применения зависят от возраста и уровня артериального давления. Стандартный прием – 40 мг в 24 часа. В качестве поддерживающего лечения пьют по 20 мг в сутки.

Противопоказания: беременные и кормящие женщины, несовершеннолетний возраст, склонность к аллергическим реакциям, гиперчувствительность к компонентам. Продается в аптеке, цена 130-150 рублей.

Название препаратов пролонгированного эффекта:

Нолипрел.
Престариум.
Клонидин.

Нолипрел имеет комбинированный состав. Воздействие на показатели артериального давления обусловлены каждым действующим компонентом. Сочетает ингибитор АПФ и мочегонное лекарство. Рекомендуют для лечения эссенциальной гипертензии. Прием осуществляется раз в день. Не рекомендуют при почечной и печеночной недостаточности, стенозе почечных артерий, лактазной недостаточности, отеке Квинке в истории болезни, в детском возрасте до 18 лет.

Престариум – гипотензивное лекарство, содержит индапамид. Показания к применению: гипертония, сердечная недостаточность. Престариум А рекомендуется при стабильной ишемической болезни сердца в качестве профилактики обострения, для предупреждения состояний, от которых пациент может умереть – инфаркт и инсульт.

Клонидин дает седативный и антигипертензивный эффект. Влияет на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Входит в схему терапии ГБ, назначают при гипертоническом приступе для снижения риска осложнений.

Противопоказания:

Депрессивный синдром.
Синдром слабости синусового узла.
Лактация, беременность.
Алкоголизм.
Порфирия.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, ХСН, инфаркте миокарда, заболеваниях почек и печени, патологиях желудочно-кишечного тракта. Доза варьируется от 40 до 75 мкг раз в сутки. При неудаче допустимо увеличение до 900 мкг в день. Длительность терапии 30-60 дней.

Если в течение двух дней лечения давление не снижается, следует прекратить прием и обратиться к доктору.

Препаратов для лечения артериальной гипертензии множество, и все они обладают своими показаниями и противопоказаниями к применению, а также, побочными реакциями.

Быстродействующие лекарства от гипертонии

При резком скачке кровяных показателей в несколько раз увеличивается нагрузка на сердце и сосуды, наблюдается недостаточный приток крови к внутренним органам, что приводит к ухудшению самочувствия, возрастает риск смерти.

Наблюдаются тревожные симптомы – одышка, головокружения, учащенное биение сердца и пульса, тошнота, паника. Пациент боится умереть, волнуется еще больше, что приводит к росту СД и ДД.

Чтобы успокоиться, можно принять лекарство седативного эффекта – настойка Валерианы, Пустырника. Для быстрой нормализации АД используют препараты:

Каптоприл. На фоне гипертонического приступа лекарство кладут под язык в дозировке 50 мг. Следить за АД каждые 15 минут. Если спустя полчаса нет эффекта, можно принять еще одну таблетку.
Нифедипин. Для скорого понижения показателей разжевывают 10 мг, запивают обильным количеством жидкости. Если в анамнезе инфаркт, патологии дыхательной системы, лекарство противопоказано.
Анаприлин отличается быстродействующим эффектом. Нормализует сердечную деятельность и пульс. Нельзя принимать при поражениях легких, слабой проводимости сердца.

Отзывы пациентов показывают, что средства результативно действуют. Должны быть в домашней аптечке каждого гипертоника.

Если наблюдаются болевые ощущения в области сердца, нужно принять таблетку Нитроглицерина.

Растительные лекарства при гипертонической болезни

Кардимап – природный препарат на основе лекарственных трав. Помогает при чрезмерной тревожности, нервном напряжении, нарушении сна, повышении кровяного «напора». В состав входят компоненты, которые благотворно влияют на сосуды в головном мозге. Улучшает процесс пищеварения, обеспечивает лучшее усвоение пищи.

Принимать необходимо продолжительный период времени. Традиционная дозировка составляет 1 либо 2 таблетки в день. Если пациент принимает другие препараты, необходимо посоветоваться с врачом о целесообразности применения. В начале терапии рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, пока эффект от приема лекарства не стабилизируется.

Гиперстабил – биологически активная добавка, включаемая в комплексное лечение гипертонической болезни. Не является лекарством. Содержит исключительно растительные компоненты. Безвредна и безопасна в любом возрасте.

Не рекомендуется прием при психических расстройствах, тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной системы, в детском возрасте, при склонности к развитию аллергической реакции. Принимают по 2-3 капсулы в день, запивая водой.

Список лекарств от гипертонии последнего поколения на растительной основе:

Normalife – Нормолайф (некоторые называют Нормалиф, «Нормалите») – гомеопатическое средство, выпускается в виде капель, мягко снижает АД. Курс лечения обеспечивает снижение отечности, улучшение работы сердца и сосудов. Помогает активизировать процессы обмена, вследствие чего снижается вес, выводятся шлаки и токсичные вещества, растворяются сгустки крови.
Голубитокс – комплексное лекарство натурального происхождения. Нормализует все жизненно важные процессы в организме. Борется не только с гипертонией, но и сахарным диабетом.
Hypertostop (Гипертостоп). Допустимо принимать в любом возрасте на фоне сопутствующих болезней. Для достижения требуемого эффекта, лечение проводится курсом. Снижает АД на 10-20 мм от изначального уровня.
Сrystal – препарат для лечения АГ. Натуральная основа. Форма выпуска – капли. Нет побочных эффектов и противопоказаний.

Лечение гипертонической болезни – комплексная задача. Нужно не только принимать таблетки в соответствии с рекомендациями доктора, но и изменить свой образ жизни – пересмотреть рацион, заниматься спортом, постоянно контролировать СД и ДД.

gipertonija.ru

Симптомы гипертензии

Поиск наилучшего средства от высокого давления неизменно связан с клинической картиной и симптомами заболевания. Современные исследования показывают, что в организме человека существует множество механизмов регуляции сосудистого тонуса, что обусловливает множество препаратов в борьбе с давлением, когда они выходят из строя. Регулируют давление непосредственно сами сосуды, а также сердце, почки, головной мозг.

От высокого артериального давления страдают прежде всего сосуды небольшого калибра и ещё более мелкие капилляры. Важное для организма значение имеет мелкая сосудистая сеть зрительного органа, почек, головного мозга.

Поэтому первыми симптомами гипертонии становятся расстройства этих органов:

Клиника снижения зрения, отсутствие возможности рассмотреть детали предметов в сумерках, трудности ночного видения и при вождении транспорта.
Нарушения выделительной функции почек, частые инфекционные заболевания органов, интоксикационный синдром.
Мучительные головные боли без четкой локализации. Могут наблюдаться частые головокружения, ощущения подташнивания, эпизоды потери сознания при резких движения, переутомлении.
Первые симптомы гипертонии нередко сопровождаются чрезмерной усталостью, тяготой ко сну, рассеянностью, снижением концентрации внимания. Сопротивление высокому сосудистому тонусу требует значительных энергетических затрат, что и создаёт ощутимый упадок сил.

Обычно такую симптоматику человек, уверенный в своём здоровье, пропускает и старается не замечать, ссылаясь на стрессы, плохую экологию, ненормированный рабочий день.

От стабильного не купируемого повышенного артериального давления случаются и опасные катастрофы в виде кровоизлияния в головной мозг или инфаркта сердечной мышцы.

Препараты, применяемые при артериальной гипертонии, призваны бороться с первыми и последующими проявлениями опасной патологии. Успешность терапии во многом зависит от её своевременности и отсутствия необратимых осложнений.

Лекарственная терапия гипертензии

Многофакторное заболевание гипертония требует в лечении особого подхода. Препараты редко в данном случае назначаются лишь одного механизма действия, опытный врач использует комбинацию терапевтических приёмов.

Фармакологическая индустрия на данный момент успешно развивается и предлагает к выбору разные по стоимости и эффективности лекарства. Список средств от гипертензии поистине разнообразен и иногда затрудняет выбор. Квалифицированный врач основывает своё лечение на подробном обследовании пациента и точной лабораторной диагностике. Они проясняют клиническую картину и указывают, какие препараты будут более эффективны.

На протяжении долгого времени препараты диуретического направления заявляют о себе как быстрые и безопасные средства понижения давления. Механизм их действия основывается на выведении водного составляющего крови, что уменьшает её удельный вес, а, значит, и давление на стенки сосудистого русла. Таблетки диуретика дают чрезвычайно быстрый эффект, что незаменимо при угрозе ишемических катастроф. Действие тиазидных диуретиков дополняется блокированием дополнительного всасывания воды и солей, когда сосуды распознают уменьшение массы крови.

В медицинской практике часто применяют следующие лекарства диуретического ряда:

Гидрохлортиазид – таблетки самостоятельного вещества, но могут выпускаться и в сочетании с другими препаратами. Их дозировки хватает для однократного приёма, который желательно осуществлять утром. Длительный приём средства сопровождается таким побочным эффектом, как выведение ионов калия, необходимых для нормального функционирования сердечной мышцы. Не допустить это помогает комбинированная терапия гидрохлортиазида и спиронолактона.
Фуросемид приходит на смену тиазидным диуретикам при неэффективности последних. Обычно такое бывает при сочетанной патологии с поражением почек или сердца.

Таблетки фуросемида могут иметь другое торговое название – лазикс, но и эти препараты выводят необходимый сердечной мышце калий, а также выводят из строя углеводный и жировой обмен. Лишённый этого побочного эффекта индапамид имеет непродолжительный эффект и применяется при неотложных состояниях. В альтернативу ему можно использовать осмотические препараты, среди которых более востребован манит.

Калийсберегающее лекарство спиронолактон не обладает побочным эффектом вышеописанных диуретиков, но имеет свой список нежелательных реакций. Длительное его применение провоцирует импотенцию даже у молодых мужчин, а женщины начинают страдать от гормональных колебаний, расстройств менструального цикла, медикаментозного бесплодия.

Современные подходы в лечении повешенного артериального давления предусматривают назначение бета-блокаторов. Первое тестирование выделенного активного вещества лекарственной группы показало его действие на чувствительные рецепторы в сердце, которые реагируют в виде замедления работы сердца. Количество крови и сила её выброса сохраняются на том же уровне, но число сокращений падает.

На этом фоне снижается и количество пульсовых волн в минуту.

Бисопролол и его аналоги нового поколения – конкор, коронал – качественно снижают давление за счёт сокращений сердца, происходящих реже. Побочный эффект наблюдается у большинства больных в виде кашля, так как восприимчивые к препарату рецепторы находятся и в бронхах, которые реагируют на лекарственное вещество их сужением.

Метопролол, пропранолол, небивалол не лишены данного побочного эффекта при длительном применении, но показывают больший терапевтический эффект у пожилых лиц. Они способны бороться с приступами мигрени, застойными явлениями в лёгких, сердечной недостаточностью соматической этиологии.

Сартаны – препараты преимущественно таблетированных форм, воздействующие на выработку ренина. У последнего имеется уникальная способность понижать артериальное давление посредством целого цикла биохимических реакций.

Лекарства данной группы открыты относительно недавно, за что и называют их препаратами нового поколения. На сегодняшний день эти средства полностью оправдывают себя своей эффективностью и безопасностью для любого возраста.

Лозартан, как новый представитель антигипертензивной терапии, имеет стойкий эффект даже при долгом применении. При нарастающих симптомах возможно увеличение дозировки, что не вызывает привыкание и появление побочных эффектов.

Таблетки данного средства прошли множество исследований и имеют под собой огромную базу доказательств его эффективности. Именно лозартан показывает максимально выраженный клинический эффект по сравнению с его аналогами – эпросартаном, валсартаном.

Ингибиторы АПФ также имеют механизм действия, связанный с почечной регуляцией. Выше упомянутый ренин запускает превращение активного средства ангиотензиногена первого ряда во второй под действием ангиотензинпревращающего фермента.

Препараты данного ряда блокируют эту цепную реакцию, которая возникает при падении сосудистого тонуса или снижении объёма циркулирующей крови. Лекарства, ингибирующие АПФ, справляются даже с очень высоким давлением, но их эффект кратковременный.

Данные средства назначают и при гипертензии на фоне сахарного диабета, инфаркта миокарда в анамнезе, другой сердечной патологии.

Эналаприл – таблетки при мягкой форме гипертонии средней продолжительности действия. Однократный приём средства курирует показатели высокого давления и позволяет забыть о его клинике. При озлокачествлении заболевания дозировка средства может быть увеличена, как и кратность приёма ввиду отсутствия побочных эффектов и возникновения зависимости.
Лизиноприл – более длительное по продолжительности действия лекарство, позволяющее установить контроль давления на целые сутки.
Каптоприл – требует приёма при каждом новом подъёме давления. Назначается также дважды или трижды в день для системной терапии.

Препараты данного ряда могут иметь как побочный эффект сухой кашель, что диктует отмену средства.

Ещё одними препаратами нового поколения являются антагонисты кальция, в основе действия которых лежит выведение этого иона. Положительно заряженный кальций создаёт дополнительный тонус мышечного волокна, имеющегося также как сосудистая прослойка. Падение давление осуществляется благодаря расслаблению мускулатуры, что обусловливает некоторые побочные явления.

Амлодипин – таблетки данного лекарственного средства хорошо переносятся в малых дозах. Среди нежелательных эффектов может наблюдаться головные боли приступообразного характера, покраснение лица и ощущение жара, восходящие холодные отеки, ощущения учащенного сердцебиения.
Нифедипин уступил место аналогам нового поколения (коринфар) улучшенной переносимости. Противопоказаны эти препараты при сочетанной сердечной патологии.

Инновационные медикаменты

Такие таблетки имеют явные преимущества, ведь ранее переносная аптечка гипертоника включала до десятка лекарственных средств всевозможных фармакологических форм. Теперь одно лекарство способно заменить несколько других, причём его состав тщательно подобран и соответствует терапевтическим нормам.

Препараты с длительным стажем несколько отходят на другой план ввиду других преимуществ инновационных антигипертензивных средств:

Состав комбинированного лекарства тщательно подбирается. Определённые дозировки препаратов не перебивают действия друг друга и даже могут потенциировать эффект.
Практичность применения заключается в удобном единократном приёме. Последние препараты и вовсе устанавливают контроль над давлением до трёх суток от одного применения.

Количество побочных эффектов сводится к минимуму или они вовсе отсутствуют.
Долгосрочный приём препаратов не вызывает зависимости, не требует увеличения дозы.
Компоненты комбинированных средств низкоаллергенны, прекрасно переносятся всеми категориями больных гипертонией.

Именно комплексный подход лечения повышенного давления пробудил создание и разработку комбинированных лекарств. Многообразие регуляционных механизмов сосудистого тонуса и количества крови обусловливают необходимость влияния на несколько систем одновременно.

В современном мире складывается такая ситуация, что несмотря на модернизированные методы диагностики, гипертензию удаётся распознать, когда она приобрела хроническое состояние. Тогда препараты для купирования этого состояния назначаются пожизненно. Ингибиторы ренина или сартаны применяются в этом случае по мотивам современных научных трудов. Новые лекарства этого ряда - Алскирен и Кардосал - напрочь лишены мучительного симптома при применении сартанов – сухого кашля.

Кардосал воплотил в себе все лучшие достижения медицины. Удобная таблетированная форма позволяет контролировать давление за один утренний приём. Оптимизация сосудистого тонуса происходит при системном применении. Процент побочных эффектов при этом близится к нулю: кашель, насморк, эпизодические головные боли, недомогание, суставные и костные боли наблюдаются крайне редко и связаны в основном с индивидуальной непереносимостью лекарственного вещества.

Тяжёлые побочные эффекты наблюдаются при врачебных ошибках ввиду игнорирования противопоказаний. Печеночная и почечная недостаточность, тромбоцитопения могут возникнуть у беременных, детей до 18 лет, лиц с соматической патологией почек.

Лозап, как лекарство для снижения давления путём блока рецепторов к ангиотензину второго типа, прекрасно справляется со своей задачей. Сосудистое русло на фоне его приёма теряет сигнал к сужению и расслабляется с формированием дополнительного объёма для содержания крови. Лозап плюс дополнительно содержит тиазидный диуретик и также прекрасно переносится пациентами всех возрастов. Хотя инструкция предупреждает о возможных расстройствах дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной систем, побочные эффекты возникают только при индивидуальной непереносимости.

Олмесартан – самый «свежий» антагонист кальция. Применяется у тех пациентов, чьё артериальное курируется приемом именно этой группы, а переход на него позволяет снижать сосудистый тонус быстрее и эффективнее.

Диуретики не перестают быть популярными препаратами для снижения давления быстро и безопасно. Новейший торасемид теперь применяется и у больных с толерантностью к глюкозе, у пожилых лиц с множеством сочетанных патологий.

Борется за популярность и такой новейший ингибитор АПФ, как Фозиноприл. Его свойства дают скорый и безопасный эффект и нередко выручают при гипертонических кризах.

Усовершенствовались и бета-блокаторы. Эффективное снижение пульса и расширение сосудов продолжают сопровождаться формированием синдрома привыкания. Но эффективность у модернизированных препаратов гораздо выше.

Эналаприл и его современные модернизации сохранили свою способность купировать высокое давление при экстренном его подъёме. Эналаприл неизменно выручает в тех ситуациях, когда ни один препарат не справляется, а риск гипертонического криза чрезвычайно высок. Его быстрый результат сохраняется до суток, а мягкое диуретическое действие облегчает и общее состояние больного. На фоне его приёма наблюдается мягкое расстройство стула, непродолжительные мышечные спазмы, арталгии.

Многие фармацевтические компании заняты поиском и других средств для того, чтобы продлить жизнь людям с гипертонией и не уменьшить их социальную функциональность.

Несомненно, модернизированные лекарственные средства лучше справляются со своей задачей, прошли больше клинических исследований и испытаний.

Однако их назначение рекомендуется для первого случая гипертонии в анамнезе пациента. Переход от старого препарата к более новому должен осуществляться с оповещением лечащего врача или по его рекомендациям. Квалифицированные специалисты находятся в курсе фармацевтических новинок и могут соотнести все показания и риски каждого конкретного препарата для человека с индивидуальными особенностями.

Какими бы достижениями в эффективности и безопасности препаратов от артериальной гипертензии не могло похвастаться медицинское мировое сообщество, любое заболевание лучше предупредить. В вопросе высокого давления важно собственное отношение человека к своему здоровью, которое не позволит пропустить судьбоносные симптомы опасных заболеваний.

Гипертонию на начальных этапах можно остановить простым изменением образа жизни, когда применять инновационные препараты ещё нет смысла. Отказ от вредных привычек, приобщение к спорту и физическим нагрузкам, внедрение диетического пищевого рациона способны бороться даже с самой отягощенной наследственностью и являются наилучшим профилактическим моментом не только артериальной гипертензии, но и массы других серьёзных соматических заболеваний. Таким образом, организм самостоятельно формирует мощнейшую иммунную защиту и регулирует все элементы обмена веществ. Никакие модернизированные препараты не в силах восстановить здоровье до такого уровня, как может человеческий организм собственными силами.

Высокое верхнее давление при нормальном нижнем

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков (мочегонных лекарств), снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ - название

Период полувыведения из организма, часов

Выведение почками, %

Стандартные дозы, мг

Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг

Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

сопутствующая сердечная недостаточность;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
ренопаренхимная АГ;
сахарный диабет;
гипертрофия левого желудочка;
перенесенный инфаркт миокарда;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
недиабетическая нефропатия;
атеросклероз сонных артерий;
протеинурия/микроальбуминурия
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
Ответы на частые вопросы о СН - ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.

Каптоприл
Эналаприл
Лизиноприл
Моэксприл
Периндоприл (престариум)
Спираприл (квадроприл)
Фозиноприл (моноприл)
Ингибиторы АПФ - остальные препараты

Препараты при ИБС: показания к применению, верная дозировка для лечения

Медикаментозные назначения

Ближайший и отдаленный прогноз ИБС зависит от результативности медикаментозной терапии. Обязательные компоненты лечения рассмотрены ниже.

Классификация средств фармакологической поддержки:

ингибиторы АПФ;
антиангинальные;
гиполипидемические;
антитромботические препараты;
средства, стабилизирующие метаболизм миокарда.

Ингибиторы АПФ

Действие препаратов для лечения при ишемической болезни сердца направлено на устранение симптомов ИБС и рисков спазмирования сосудов, что обеспечивает стабильный уровень давления.

Антиангинальные

В клинической практике высокую эффективность доказали три группы лекарств — блокаторы кальциевых каналов, нитраты, бета-адреноблокаторы.

Активность лекарственных средства раскрывается следующим образом:

Бета-адреноблокаторы. Действие препаратов направлено на сокращение потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС. Резко снижается вероятность внезапной смерти, летальность в острой фазе инфаркта миокарда и частота рецидивов.
Блокаторы кальциевых каналов. Лекарственные средства сокращают потребность миокарда в кислороде, вместе с тем улучшают доставку кислорода сердечной мышце, сокращают ЧСС, восстанавливают функции сердца и благотворно влияют на тонус сосудов.
Нитраты. Активные компоненты подобных лекарственных средств действуют на гладкие мышцы сосудов, что приводит к расширению венозного русла и сокращению нагрузки на миокард.

Щелкните на картинку, чтобы увидеть ее в полном размере.

Гиполипидемические

Назначение показано в тех случаях, когда ведение здорового образа жизни и рациональное диетическое питание не приводит к уменьшению целевых показателей липидов в крови (уровень «вредного» холестерина).

В эту группу относятся:

блокаторы абсорбции холестерина;
никотиновая кислота;
станины;
фибраты;
антиоксиданты;
препараты, повышающие «хороший» холестерин.

Антитромботические

Препараты успешно препятствуют тромбообразованию, блокируют развитие уже сформировавшихся тромбов, усиливают эффективность ферментов, разрушающих фибрин.

Прочие лекарства от ишемической болезни сердца

Диуретики

Назначение показано для сокращения нагрузки на сердечную мышцу посредством ускоренной экскреции жидкости из организма.

Диуретики могут быть:

петлевыми – сокращают обратное всасывание жидкости и отличаются выраженным фармакокинетическим действием. Как правило, применение реализуется в ходе экстренной терапии.
тиазидными – сокращают обратное всасывание мочи, что сокращает риск осложнений при диагностировании сопутствующей ИБС гипертонии.

Антиаритмики

Лекарство применяется для лечения и профилактики аритмий и не является средством экстренной помощи.

Список фармакологических средств

Нитраты

В эту группу относятся:

«Нитроглицерин».
«Нит – Рет».
«Тринитролонг».
«Нитро-Мак».

Общие показания:

приступы стенокардии – сублингвальный прием.
стенокардия нестабильная – в/в, сублингвально.
инфаркт – острый период – в/в.
спазмирование коронарных артерий – в/в.

Дозирование при пероральном приеме определяется индивидуально, что зависит от тяжести состояния и чувствительности пациента к нитратам.

Побочные эффекты:

головные боли;
привыкание;
тахикардия;
гипотензия.

Противопоказания:

избыточная чувствительность;
низкое давление;
гиповолемия, кровоизлияния;
кардиогенный шок, токсический отек легких.

Стоимость лекарственных средств начинается от 41 р. за упаковку.

Бета-адреноблокаторы

В эту группу относятся указанные препараты:

неселективные – «Соталекс», «Тимолол», «Анаприлин», «Санднорм», «Виксен».
селективные – «Конкор», «Эгилок», «Кордан», «Сектраль»
смешанные – «Трандат», «Дилатренд».

Показания к применению:

стабильная стенокардия (со второго функционального класса);
стенокардия нестабильная;
острый период инфаркта миокарда;
желудочковые аритмии на фоне ИБС;
постинфарктный период – терапия продолжается в течение 1-3 лет после приступа;
наличие сопутствующих заболеваний – артериальной гипертензии, тахикардии.

Минимальная доза от ишемической болезни сердца, как правило, насчитывает 1-2 таблетки с кратностью назначения 1-2 раза ежесуточно. Длительность курса назначается индивидуально, прием прекращается постепенно, строго под наблюдением врача, так как возможно ухудшение состояния больного.

Побочные эффекты:

брадикардия;
гипотензия;
атриовентикулярная блокада;
бронхоспазм;
спазмирование сосудов;
гипогликемия у лиц с сахарным диабетом;
эректильная дисфункция;
депрессия, апатия, вялость, сонливость.

Стоимость бета-адреноблокаторов начинается от 66 рублей за упаковку.

Блокаторы кальциевых каналов

Селективные препараты – «Верапамил», «Нифедипин», «Дилтиазем», «Циннаризин», «Мибефрадил, «Исрадипин».

Показания к применению:

вариантная стенокардия Принцметала.
стабильная стенокардия – со второго функционального класса.

Кратность назначения зависит от тяжести состояния больного и варьируется от 1-2 до 3-4 раз ежесуточно. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Побочные действия:

брадикардия;
снижение силы сокращений сердца;
атриовентикулярная блокада;
гипотензия;
тахикардия;
запоры;
отеки несердечного происхождения;
покраснение лица.

Стоимость медикаментозных средств данной группы начинается от 35 рублей за упаковку.

Тромболитики

К этой группе относятся «Аспирин», «Тиклид», «Фрамон», «Агростат», «Ламифибан» и пр.

Общие показания:

стенокардия стабильная – со второго класса;
инфаркт миокарда;
стенокардия нестабильная;
кардиосклероз постинфарктный.

Дозирование: режим приема рассчитывается индивидуально. Как правило, разовая доза начинается от 40 мг и постепенно наращивается до 1 г. Кратность применения 2-6 р. ежесуточно. Курс терапии рассчитывается индивидуально.

Общие побочные действия:

нарушения функции печение, рвота, диарея, эпигастральные боли;
нарушения зрения, шум в ушах;
анемия, кровотечения.

Противопоказания:

язвенная болезнь органов пищеварения;
бронхоспазм;
повышенная кровоточивость;
артериальная гипертензия;
злокачественные образования;
обширные оперативные вмешательства.

Стоимость препаратов начинается от 20 рублей за блистер/10 шт.

Против липидов

Статины

Первая группа гиполипедимических средств – это станины:

природные («Зокор», «Липостат», «Мевакор»);
синтетические («Лексол», «Липримар»);
комбинированные («Адвикор», «Кадует», «Виторин»).

Дозирование: фармакотерапия реализуется постоянно, так как после прекращения приема показатели липидов в крови возвращаются к исходным. В начале лечения назначаются небольшие дозы – 5-10 мг ежесуточно.

О статинах и их применении смотрите на видео:

Фибраты

Вторая группа – фибраты: «Мисклерон», «Безамидин», «Гевилон», «Липанор».

Дозирование: средняя терапевтическая доза насчитывает 100 мг с кратностью приема 1-2 раза ежесуточно. Постепенно дозировка наращивается до 200-600 мг в сутки, что зависит от клинических исследований крови пациента.

Общие побочные действия:

запоры, боли в эпигастрии, метеоризм;
бессонница, головные боли, судорожные состояния;
крапивница, покраснение кожи;
острая почечная недостаточность.

Стоимость гиполипидемических средств начинается от 56 рублей за упаковку.

Никотиновая кислота – «Эндурацин», «Ниацин»

Дозировка: препарат назначается по 2-6 мг ежесуточно. Для достижения максимально эффекта потребуется не менее 3-6 недель.

Побочные действия:

кожная сыпь;
тошнота;
жар в начале приема;
нарушения функции печени;
обострения язвенной болезни.

Стоимость препаратов никотиновой кислоты начинается от 100 рублей за упаковку.

Антиоксиданты

При диагностировании ИБС назначению подлежит такой препарат как «Фенбутол». Средство принимается внутрь по 500 мг дважды в сутки. С момента начала терапии лечебный эффект наблюдается спустя 60 суток.

Медикаменты, улучшающие метаболизм сердцечной мышцы

Показания к применению:

стенокардия третьего-четвертого функционального класса;
сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
низкая эффективность базовой терапии.

ИАПФ

К этой группе относятся «Престариум», «Каптоприл».

Побочные действия:

нарушения почечных функций;
анемия;
головные боли и головокружения, сонливость;
признаки отека легких, бронхоспазм.

Щелкните на картинку, чтобы увидеть ее в полном размере.

Все группы лекарственных средств доступны для покупки в аптечных сетях без предоставления рецептурного бланка. Однако, самостоятельный прием должен быть исключен. Только кардиолог может выработать адекватную схему лечения.

Во время лечения нельзя менять назначенную дозировку, прекращать прием медикаментов. Это грозит развитием осложнений вплоть до полной остановки сердца.

Больной должен вести предписанный ему образ жизни с соблюдением диетического питания. Потребление алкоголя и табакокурение должны быть прекращены.

Больше полезного по теме смотрите на видео:

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

📌 Читайте в этой статье

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде , Капотена. Это так называемые .

Но у части больных нет реакции на эту группу медикаментов. Такая устойчивость объясняется тем, что кроме самого ангиотензинпревращающего фермента, есть еще ряд других соединений, задействованных в подобных реакциях.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование .

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения , особенно , уменьшается . У пациентов реже возникают осложнения , сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

лозартана (Лориста, );
(Теветен);
валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
ирбесартана (Апровель);
кандесартана (Касарк);
телмисартана (Микардис, Прайтор);
олмесартана (Олмесар).

Такая хорошая представленность сартанов в аптечной сети связана с тем, что они завоевывают все большую популярность у врачей и пациентов с гипертонией.

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
длительное и стабильное понижение артериального давления;
тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
снижают смертность от ;
защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
улучшают потенцию;
укрепляют стенку аорты при у больных с ;
улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена и головная боль, возникает гипотония при вставании (), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную . Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

Считается одним из самых современных Валсартан от давления. Антигипертензивное средство может быть в форме таблеток и капсул. Лекарство помогает даже тем пациентам, у которых появляется кашель после обычных препаратов от давления.

Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?

Препарат Лозап от давления помогает во многих случаях. Однако принимать таблетки нельзя при наличии определенных заболеваний. Когда стоит выбрать Лозап, а когда Лозап плюс?

Необходимость лечения почечной гипертонии обусловлена симптомами, которые серьезно ухудшают качество жизни. Таблетки и препараты, а также народные лекарства помогут в лечении гипертонии при стенозе почечных артерий, при почечной недостаточности.

При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.

Патологии сердца и сосудов встречаются у многих людей, причем молодое поколение все чаще сталкивается с подобными заболеваниями. В связи с этим развивается и производство медикаментов.

На сегодняшний день популярностью стали пользоваться сартаны, относящиеся к лекарственным средствам, которые блокируют рецепторы к ангиотензину II.

Как действуют такие препараты, и насколько они эффективны? В каких случаях их запрещено принимать? Подробную информацию о сартанах читайте в данной статье.

При нехватке в организме кислорода и уменьшении вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно .

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

На преобразование компонентов влияют также другие ферменты, а именно химаз. Это говорит о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента сужение сосудов блокировать не способны. Поэтому сарны считаются более эффективными.

Показания к применению и фармакокинетика

Сартаны показаны к применению при возникновении таких заболеваний:

гипертоническая болезнь . Переносимость этой группы препаратов в этом случае максимально высокая. Очень важно, что при их приеме не бывает коллаптоидных реакций и бесконтрольной гипотензии. В отличие от сартаны не участвуют в изменении обмена веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не имеют аритмогенный эффект и не способствуют проявлению эректильной дисфункции. Если их сравнивать с ингибиторами АПФ, то преимуществом сартанов является то, что они намного реже вызывают повышение содержания калия в крови, ангионевротический отек, . Вдобавок эти препараты почти не вызывают привыкание;
сердечная недостаточность . Это заболевание прогрессирует за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая отличается особой активностью. Сартаны способны ее подавлять избирательно, тем самым благоприятно влияя на работу сердца. Особенно эффективно лечение вместе с одновременным применением антагонистов альдостерона и бета-блокаторов;
нефропатия . При возникновении данного заболевания, которое является осложнением сахарного диабета и артериальной гипертензии, наблюдается уменьшение количества белка, выделяемого с мочой. С помощью использования сартанов можно замедлить развитие почечной недостаточности, защищая почки.

Эффективность средства

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

Они не только эффективно действуют при проявлении сердечно-сосудистых заболеваний, но и решают ряд других проблем, возникших в ходе использования других групп лекарств.

Ингибиторы АПФ, в частности , являются безопасными и достаточно эффективными лекарственными средствами. Однако очень часто пациенты отмечают проявление побочных эффектов, в особенности сухого кашля. Сартаны не вызывают такие нежелательные побочные действия.

В редких случаях возможно повышение температуры, проявление признаков инфекций типа кашля, насморка, боли в горле. Также могут возникать боли в суставах, мышцах.

В любой ситуации необходима консультация с врачом, который определит состояние заболевание и организма, необходимую дозировку, а главное подберет наиболее эффективный препарат. Поэтому недопустимо заниматься самолечением.

Противопоказаниями к приему данной группы средств является беременность, детский возраст и период лактации. Есть случаи, когда назначение осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача. К ним относится стеноз почечных артерий, печеночная, почечная недостаточность.

Действие препарата на сердечную мышцу

Сартаны эффективно стабилизируют высокое артериальное давление, снижая его до нормальных показателей.

Важно, что во время этого действия не наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений. Препараты этой группы защищают сердце и кровеносные сосуды от гипертрофии, так как участвуют в блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Все эти моменты также положительны при ишемической болезни, гипертонической кардиомиопатии, кардиосклерозе. С помощью сартанов наблюдается уменьшение атеросклеротического поражения сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера .

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

На метаболические процессы

При регулярном приеме сартанов прослеживается предупреждение заболевания сахарным диабетом второго типа. Если на момент использования данных медикаментов болезнь уже существует, то происходит ее коррекция. Это связано со снижением инсулинорезистентности тканей.

В комбинации с другими препаратами

Пациенты, болеющие гипертонией, чаще всего имеют и другие заболевания.

Поэтому иногда требуются дополнительный прием .

К примеру, при нарушении ритма сердца нужны такие средства, как антиаритмики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, при стенокардии необходимы нитраты. Имея сердечные патологии, следует использовать антиагреганты. Сартаны полностью совместимы со всеми данными лекарствами.

Нежелательно сочетание сартанов с ингибиторами АПФ, поскольку они имеют аналогичный механизм действия. Это делает прием бессмысленным.

Видео по теме

Лекции доктора медицинских наук о препаратах из группы сартанов:

Таким образом, по мнению специалистов и пациентов, сартаны являются достаточно эффективными препаратами, во время приема которых очень редко отмечаются побочные эффекты. Несмотря на это, недопустимо самостоятельно назначать себе определенное средство. Подбор неправильного лекарства может только усугубить заболевание и в целом навредить состоянию организма больного.