Реклама на портале

Спазган инструкция по применению состав. От чего помогает "Спазган": инструкция по применению. Применение при нарушениях функции печени

Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

Почечная и желчная колики;

Спазмы кишечника;

Дисменорея и другие спастические состояния внутренних органов;

Кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;

Как вспомогательное средство для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;

Для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Форма выпуска препарата Спазган

таблетки; блистер 10 , пачка картонная 2.
таблетки; блистер 10 , пачка картонная 10.

Фармакодинамика препарата Спазган

В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик - метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство - питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство - фенпивериния бромид. Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающемуся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц, снижении повышенной температуры тела.

Использование препарата Спазган во время беременности

Противопоказано в I триместре и последние 6 нед беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Спазган

повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон), к другим компонентам препарата;

Выраженные нарушения функции печени или почек;

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Тахиаритмия;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;

Желудочно-кишечная непроходимость;

Мегаколон;

Заболевания системы крови;

Коллаптоидные состояния;

I триместр и последние 6 нед беременности;

Период лактации;

Детский возраст младше 5 лет.

Побочные действия препарата Спазган

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко - анафилактический шок). В единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.

Возможны головокружение, снижение АД, тахикардия, цианоз. При длительном приеме - случаи нарушения системы крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Способ применения и дозы препарата Спазган

Внутрь, (лучше после еды), взрослым и детям старше 15 лет - обычно по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 табл. Продолжительность приема - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Дозировки для детей: у детей препарат применяют только по назначению врача. Дозировка для детей 6–8 лет - по половине таблетки, 9–12 лет - по 3/4 табл., 13–15 лет - по 1 табл. 2–3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

Взаимодействия препарата Спазган с другими препаратами

Одновременное применение Спазгана с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Спазгана. При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Меры предосторожности при приеме препарата Спазган

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к гипотонии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или ненаркотическим анальгетикам. Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

При длительном (более 1 нед) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Условия хранения препарата Спазган

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Спазган

Принадлежность препарата Спазган к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02B Анальгетики и антипиретики

При возникновении спазмов из области артралгии или невралгии врач назначает лекарственный препарат Спазган – инструкция по применению прилагается в упаковке. Этот анальгетик отпускается без рецепта, но принимать его неконтролируемо противопоказано. Таблетки Спазган подавляют болевой синдром разной этиологии и интенсивности, обеспечивают пациенту временное облегчение. Способ применения и дозы зависят от возраста пациента.

Спазган – от чего помогает

Этот анальгетик и спазмолитик одновременно по своим фармакологическим свойствам является комбинированным препаратом. В пораженном организме оказывает жаропонижающее, анальгетическое, спазмолитическое, анальгезирующее действие. При правильном применении продуктивно устраняет болевой симптом, расслабляет напряженные мышцы гладкой мускулатуры, обеспечивает временное облегчение. Обеспечивают такой эффект активные компоненты препарата, действующие преимущественно на клеточном уровне.

Состав

Этот комбинированный препарат незаметно убирает головные боли и другие болезненные состояния. В химической формуле сочетает сразу несколько действующих веществ, которые ускоряют желаемый терапевтический эффект. Это метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид в таблетках и растворе. Вспомогательными компонентами являются лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; вода – в лечебном растворе (врачи выполняют внутривенные инъекции). Особенности химического состава Спазгана таковы:

  1. Действие метамизола, как ненаркотического анальгетика, направлено на расслабление гладкой мускулатуры, угнетение синтеза простагландинов, блокирование м-рецепторов ацетилхолина, устранение чувства жара и воспаления. Прием метамизола по инструкции разрешен детям.
  2. Питофенона гидрохлорид, являясь по своим фармакологическим свойствам миотропным спазмолитиком, оказывает прямое воздействие на гладкую мускулатуру, быстро снимает спазмы и чувство боли. Спазмолитический компонент действует мягко.
  3. Фенпивериния бромид, как проверенный временем холиноблокатор, усиливают обезболивающее и расслабляющее действие в организме, заметно ускоряет наступление желаемого терапевтического эффекта.

Форма выпуска

Это комбинированное анальгезирующее средство выпускается в форме таблеток светлого оттенка, предназначено для применения внутрь. Второй вариант Спазгана – форма раствора повышенной концентрации активных компонентов, который выпускается в ампулах, а предназначен для введения внутривенно либо внутримышечно. Вторая форма выпуска, согласно инструкции по применению, является «скорой помощью» при интенсивных приступах боли.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После проникновения в органы ЖКТ активные компоненты медицинского препарата Спазган распространяются с током крови, достигают непосредственно очага патологии. При употреблении таблеток происходит это не так быстро, как после выполнения подкожной инъекции. В среднем, облегчение наступает спустя 7-10 минут с момента прима разовой дозы, а сохраняется до 2-3 часов. Процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводятся метаболиты метамизола в неактивном виде с мочой, желчью, каловыми массами.

Показания к применению

Если пациента беспокоит острая боль, самое время вспомнить о лечебных свойствах медицинского препарата Спазган. Для своевременного купирования болевого синдрома разной интенсивности это надежное и проверенное средство, однако задействовать его можно строго по инструкции:

  • почечные или желчные колики;
  • спазмы кишечника;
  • головные боли;
  • приступ заболеваний миалгия, невралгии, ишиалгии;
  • бол суставов невыясненной этиологии;
  • дисменорея;
  • вспомогательное лечение при инфекционно-воспалительных диагнозах.

Противопоказания

Спазган, согласно инструкции по применению, оказывает анальгезирующее действие в организме, однако такой пероральный прием разрешен не всем пациентам. Имеются побочные явления и противопоказания, которые заметно сужают список заинтересованных в лечении пациентов. Медицинские ограничения, когда Спазган противопоказан, согласно инструкции по применению, имеют следующий вид:

  • стенокардия всех форм;
  • тахиаритмия;
  • сердечная недостаточность стадии рецидива;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • период беременности, грудного вскармливания;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • кишечная непроходимость, мегаколон;
  • гиперчувствительность к производным пиразолона;
  • бронхиальная астма;
  • склонность организма к аллергическим реакциям.

Способ применения и дозировка

Длительный прием Спазгана может спровоцировать так называемый «эффект привыкания», поэтому медикаменты характерной фармакологической группы показано периодически чередовать, менять. Согласно инструкции по применению, препарат предназначен для приема внутрь и подкожно, а предписанные суточные дозы в первом случае составляют 1-2 таблетки до 3 раз за сутки. Лекарств глотать, не разжевывая, при этом запивать умеренным количеством воды. Продолжительность лечения обговаривается индивидуально со специалистом.

Дозировки таблеток Спазган по возрастам, согласно инструкции по применению, представлены ниже:

  • дети от 3 до 7 лет – по половине пилюли 4 раза за сутки;
  • дети 8-11 лет – по 1 таблетке 4 раза в день;
  • пациенты 12-14 лет – до 2 таблеток 3 раза за день;
  • взрослые – 1-2 пилюли трижды за сутки.
  • пациенты 3 месяца – 1 год – 0,1-0,2 мл внутримышечно;
  • дети 1-2 года – 0,1-0,2 мл внутривенно или 0,2-0,3 мл внутримышечно;
  • пациенты 3-4 года – 0,2-0,3 внутривенно или 0,3-0, 4 мл внутримышечно;
  • 5-7 лет – 0,3-0,4 мл внутривенно, 0,4-0,5 мл внутривенно;
  • 8-12 лет – 0,5-0,6 мл внутривенно, 0,6-0,7 мл внутримышечно;
  • 12-15 лет – рекомендованная разовая доза составляет 0.8-1 мл (одна ампула).

Побочные действия и передозировка

Прежде чем покупать ампулы или таблетки Спазгана, важно изучить в инструкции по применению, какие осложнения со здоровьем может спровоцировать это спазмолитическое средство. В таких клинических картинах требуется временно прекратить дальнейший прием медикамента, внепланово обратиться к лечащему врачу. Согласно инструкции, спазмолитический эффект может быть дополнен следующими аномалиями:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, синюшность кожных покровов;
  • со стороны органов ЦНС: приступы мигрени, частое головокружение;
  • со стороны органов ЖКТ: боли в животе, признаки диспепсии, сухость слизистых;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоз, агранулоцитоз;
  • со стороны кожных покровов: местные и аллергические реакции, анафилактический шок;
  • общие: кожная сыпь и зуд, синдром Лайелла, сбивчивое дыхание, снижение температуры тела, нарушение функции печени.

Особые указания

Если интересует медицинский препарат Спазган – инструкция по применению сообщает, что рекомендуется применять Спазган от головной боли. Однако не исключено, что приступ мигрени только усиливается, поскольку имеется такой побочный эффект. Чтобы не ухудшить общее самочувствие, терапевтически дозы может определять только лечащий врач, учитывая токсичность препарата. Поскольку медикамент способен снизить артериальное давление, при лечении важен контроль этого важного показателя. Остальные ценные рекомендации для пациентов представлены ниже.

Спазган при беременности

При вынашивании плода такое назначение врач осуществляет крайне редко. Категорически противопоказан медицинский препарат Спазган и его аналоги в первом триместре беременности и последние 6 недель непосредственно перед родами. Объясняется это принудительным расслаблением гладкой мускулатуры, в результате чего может произойти выкидыш на раннем сроке либо патологические роды.

При лактации, согласно инструкции по применению, лекарство тоже лучше не использовать, поскольку его активные компоненты продуктивно выделяются с грудным молоком, могут навредить здоровью крохи. Поэтому на период лечения основного заболевания кормление ребенка лучше перевести на смеси, временно приостановить период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Если лечащий врач назначил Спазган – подробная инструкция по применению не отрицает, что характерный медикамент уместен в детском возрасте от 5 лет. Вот только суточные дозы и способ применения этого лечащего средства требуется индивидуально обсудить с участковым педиатром. Не исключено, что больше подойдут аналоги Спазгана с более щадящим терапевтическим эффектом.

При нарушениях функций почек и печени

При почечной и печеночной недостаточности такой метод лечения лучше не задействовать, иначе нарушается концентрация печеночных ферментов, не исключены случаи интоксикации организма. При сильных болях невыясненной этиологии желательно обратиться к специалисту и определить для себя более щадящий способ обезболивания без выраженных побочных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Это обезболивающее и спазмолитическое средство может участвовать в комплексном лечении, однако важно не забывать о лекарственном взаимодействии, отраженном в инструкции по применению. Особенности сочетания медикаментов представлены ниже:

  1. В комплексе с блокаторами, фенотиазинами, бутирофенонами, трициклическими антидепрессантами, хинидином наблюдается усиление м-холиноблокирующего эффекта.
  2. Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность характерного медикамента.
  3. Барбитураты, фенилбутазон, индукторы печеночных ферментов снижают эффект метамизола натрия.
  4. При взаимодействии Спазгана с хлорпромазином, как производным фенотиазина, развиваются симптомы выраженной гипертермии.
  5. Седативный препарат, транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
  6. При дополнительном назначении Циклоспорина патологически снижается концентрация последнего в системном кровотоке.
  7. Тиамазол и цитостатики, согласно инструкции по применению, в разы повышают риск развития лейкопении.
  8. В комплексе с непрямыми антикоагулянтами, согласно инструкции, наблюдается стремительное усиление эффекта последних.
  9. Рентгеноконтрастные лекарства, пенициллин, коллоидные кровезаменители не должны сочетаться с препаратами метамизол натрия.
  10. Дополнительное применение кодеина только усиливает лечебное действие Спазгана. Усиливает Кодеин терапевтический эффект и других спазмолитиков, обеспечивает выраженное спазмолитическое действие.

Спазган и алкоголь

Характерный спазмолитик в разы усиливает эффект этанола, поэтому на период консервативного лечения желательно временно отказаться от распития спиртных напитков. При несоблюдении указанных рекомендаций токсическое действие спазмолитика в таблетках или уколах в отношении почек и печени только усиливается.

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Код АТС А03D A02.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

  • желудочные и кишечные колики;
  • почечные колики при почечнокаменной болезни;
  • спастическая дискинезия желчных путей
  • дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (бутадион, трибузон) или другим НПВП (НПВС). Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, аденома предстательной железы II и III степени, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи, желудочно кишечная непроходимость (в том числе механическая непроходимость), атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), коллаптоидные состояния, декомпе Сована сердечная недостаточность, бронхиальная астма, гемолитическая анемия.

Способ применения и дозы

Спазган, раствор для инъекций, применяют только внутримышечно.

Внутримышечно вводится от 2 до 5 мл раствора для инъекций. При необходимости дозу повторяют через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора для инъекций (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Продолжительность лечения - 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение следует прекратить.

Побочные реакции

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), зуд редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, в единичных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, геморрагии.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт, жжение в эпигастральной области, сухость во рту, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, интерстициальный нефрит, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, развитие острой почечной недостаточности, полиурия.

Со стороны крови: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявиться следующими симптомами: немотивированное повышение температуры тела, озноб, боль в горле, стоматит, развитие вагинита или проктита).

Другие: уменьшение потоотделения.

Местные реакции: возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизола в комбинации с холинолитическими эффектами. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях - симптомы поражения мозга. Возможны рвота, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени, почек, судороги.

Лечение. При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его скорейшему выведению из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости - гемодиализ, перитонеальный диализ). ОСОБЫЕ. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют в период беременности или кормления грудью.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 15 лет.

Особенности применения

При применении Спазгана существует риск развития анафилактических реакций (анафилактический шок). При первых признаках реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить и принять соответствующие меры для улучшения состояния (применяют адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты). Риск возникновения реакций гиперчувствительности у лиц с пищевой и лекарственной чувствительностью или с атопическим заболеваниями (сенная лихорадка, поллинозом, бронхиальная астма) повышен.

Следует соблюдать осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения артериального давления).

Для введения следует использовать длинную иглу.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта (ахалазия, пилоредуоденальний стеноз). Многократное применение препарата в этих случаях может вызвать задержку желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.

С осторожностью и под контролем врача применяют при нарушении функции почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и / или печени, пациентам с нарушениями гемопоэза, атонией кишечника, паралитическим илеусом, глаукомой, миастенией гравис, при склонности к артериальной гипотензии и ортостатических реакций, при наличии гипертиреоидизм, при хроническом бронхите, при аритмиях, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности.

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

При лечении метамизола существует риск появления агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может развиться после многократного применения. При лечении препаратом пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе, следует оценивать соотношение риск / польза и контролировать гематологический статус во время лечения. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении следует прекратить применение препарата.

Нельзя применять препарат для купирования боли в животе (до выяснения причины).

При длительном (более 1 недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему.

Чтобы предупредить риск передозировки, следует внимательно проверять содержание метамизола в других лекарственных средствах, которые назначаются одновременно с препаратом Спазган.

При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к возникновению головокружение или нарушение аккомодации.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, нарушение аккомодации) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, которые влияют на скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинирование с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Применение Спазгана в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению побочных эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола в печени и усиливают его токсичность.

Индукторы ферментов (барбитураты, фенилбутазон, глутетимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени) ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Спазгана.

При одновременном назначении Спазгана с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Спазган уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости совместного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом. Антагонисты H 2 рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил увеличивают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическое активность пероральных противодиабетических средств.

Непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность антикоагулянтов кумаринового в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизола существует риск появления тяжелой гипотермии.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизола существует повышенный риск появления угнетение костного мозга.

Метамизол натрия (metamizole sodium)
- питофенона гидрохлорид (pitofenone)
- фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т 1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.

Показания

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; ; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Противопоказания

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения); детский возраст до 5 лет (для таблеток); повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом или другими НПВС.

Дозировка

Внутрь

Взрослым и подросткам старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте 12-14 лет: разовая доза - 1 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 8-11 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 5-7 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м)

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

- возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта препарата.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, пропранолол - усиление действия препарата вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Особые указания

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение препарата следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.