Лечение

Дисульфирам торговое название. Дисульфирам: описание, формы выпуска, действие. Состав и форма выпуска

– это активное вещество, которое входит в состав множества препаратов, применяющихся для лечения алкогольной зависимости.

Применение Дисульфирама оправдано в тех случаях, когда человек не может сознательно отказаться от спиртного. Данное вещество нарушает процесс обезвреживания в организме этилового спирта, из-за чего человек испытывает очень неприятные ощущения:

ощущает жар и приливы крови к лицу и голове,
сильное и учащенное сердцебиение,
боли в области грудины.

Однако именно эти проявления позволяют вызвать у человека отвращение к алкоголю. Пациенты начинают воспринимать спиртное негативно, осознают сложность ситуации и прикладывают все усилия для возвращения к нормальной жизни.

Врачи назначают пациентам препарат Дисульфирам только в тех случаях, когда другие, более слабые лекарственные средства не помогают. Под контролем врача пациент принимает препарат Дисульфирам, а после этого выпивает определенное количество спиртного.

Фармакологическое действие Дисульфирама основано на прерывании в организме человека цепочки биохимических реакций.

Дисульфирам блокирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, выработка которого происходит в печени.
В результате в организме человека не происходит обезвреживание спирта, закономерно протекающее с образованием ацетальдегида.
При приеме Дисульфирама соответствующий процесс блокирует вывод алкоголя в виде воды и углекислого газа.

Когда человек под присмотром врача выпивает еще порцию алкоголя, в организме оказывается большое количество ацетальдегида. Происходит отравление, наблюдается сильная интоксикация, сопровождающаяся массой неприятных симптомов:

тошнотой,
рвотой,
учащенным сердцебиением
затрудненным дыханием и пр.

У человека в таком тяжелом состоянии появляется страх смерти. Это состояние называют дисульфирам-этаноловой реакцией.

Переживая очень неприятное и болезненное состояние, человек, страдающий алкоголизмом, начинает испытывать отвращение к спиртным напиткам. У него появляется условный рефлекс, формируется реакция непереносимости.

Формы выпуска

Коммерческие названия препаратов, содержащих вещество дисульфирам, различны. Препарат Дисульфирам производится в различных формах:

существуют таблетки с таким названием,
раствор для внутривенного и внутримышечного введения,
капли,
гель.

Также применяются для борьбы с алкоголизмом и таблетки для имплантации.

Таблетки

Таблетки Дисульфирам имеют различную дозировку. Они применяются для лечения хронического алкоголизма, при возникновении запоев в течение терапии.

В форме таблеток препарат принимают утром, до еды. Начинают прием с порции в 500 мг. в сутки, но постепенно дозировку Дисульфирама снижают.

Лекарственное средство быстро всасывается и поступает в кровь. Далее запас действующего вещества создается в жировой ткани. Из нее препарат выводится очень медленно, чем и обеспечен его длительный эффект.

Таблетки для имплантации

Для имплантации таблеток производится операция, в ходе которой необходимо соблюдать меры предосторожности. Так как оперативное вмешательство является наиболее сложным путем введения препарата, производят его в крайних случаях, при соответствующей необходимости во время кодирования пациента, а также при интоксикации никелем.

Имплантация производится под местным наркозом.
Врач делает небольшой крестообразный разрез в подвздошной области, которая находится между нижними ребрами и костями таза, под лопаткой или в области ягодиц.
В ходе операции в тело вводятся по 2 таблетки-импланта.
И такую процедуру необходимо повторить четыре раза. То есть суммарно в теле пациента оказывается восемь таблеток Дисульфирама .
После закрытия раны и наложения повязки пациент оказывается под воздействием Дисульфирама, который теперь не нужно принимать.

Дисульфирам быстро появляется в крови. Несмотря на тот факт, что концентрация этого вещества в крови не очень высока, лекарственное средство очень хорошо действует. И его активность наблюдается еще и спустя 8–9 месяцев. Это связано с тем, что Дисульфирам депонируется в жировой ткани и потихоньку выводится из нее.

В том случае, если пациент, которому вшили имплант, примет дозу спиртного, кровоток сильно ускоряется, поступление вещества в кровь увеличивается.

В той области, где под кожу вшивались таблетки, у человека останется небольшой безболезненный кожный бугорок.

Ампулы для внутривенных инъекций

Внутривенное введение Дисульфирама является наиболее быстрым способом доставки вещества в кровоток. Сразу после инъекции препарата пациент ничего не почувствует: эффект проявляется примерно через 3–4 дня, а накопленное действие длится еще две недели после прекращения лечения.

После инъекции Дисульфирама основное его вещество накапливается все также в жировой ткани. Такой способ введения препарата в организм фактически никаким образом не влияет на обмен веществ человека. Но если пациент, которому делают инъекцию, страдает циррозом печени , у него увеличится число метаболитов в крови.

Выведение препарата производится почками и легкими: вещества его распада устраняются с мочой и выдыхаемым воздухом. Отдельная часть Дисульфирама выводится через кишечник.

Внутримышечные инъекции Дисульфирама

Внутримышечный укол препарата не является сильно болезненным, Дисульфирам вводится с помощью шприца. Инфильтрат вещества, попадая в организм, медленно рассасывается. А при употреблении алкоголя происходит дисульфирам-этаноловая реакция.

Как уже было сказано, человек начинает испытывать жуткое состояние, сопровождающееся очень неприятными симптомами.

Разумеется, действие препарата Дисульфирам сходно вне зависимости от того, в какой форме он попадает в организм. Особое внимание важно обратить на тот факт, что при лечении Дисульфирамом пациенту запрещается употреблять любые лекарства и настойки на основе спирта.

Противопоказания

– это достаточно сильный препарат. Он назначается строго врачом при определенных показаниях. Дисульфирам имеет множество противопоказаний и побочных эффектов. Перечислим лишь самые основные:

чувствительность к препарату и его действующему веществу;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
болезни органов зрения и слуха в очень тяжелой форме;
сахарный диабет I и II типа;
астма, различные патологии легких;
заболевания печени и почек;
злокачественные опухоли;
серьезные заболевания нервной системы;
психические расстройства;
эпилепсия и судорожные припадки.

Дисульфирам строго противопоказан беременным и кормящим женщинам.

С большой осторожностью применяют препарат, если пациент находится в престарелом или старом возрасте, если у пациента наблюдаются психические расстройства.

Разумеется, при наличии противопоказаний, врач-нарколог поможет подобрать пациенту препарат, являющийся аналогом Дисульфирама. В целом аналогов данного препарата немало, они составляют целую группу лекарственных средств.

Побочные эффекты

Лечение, проводимое с применением Дисульфирама, может сопровождаться неприятными симптомами, так как у препарата есть ряд побочных эффектов.
Так, при приеме Дисульфирама у пациентов может появляться привкус металла во рту. Также препарат может способствовать обострению различных хронических заболеваний, возникновению и прогрессированию психозов.
Сложная процедура имплантации также чревата осложнениями: у пациентов могут наблюдаться аллергические реакции, расхождение швов и пр.

Так как Дисульфирам является серьезным и сильнодействующим препаратом, при появлении любых описанных побочных эффектов, а также иных негативных реакций организма необходимо срочно обратиться за врачебной помощью во избежание обострения и наступления комы.

Процесс нейтрализации Дисульфирама

Препарат Дисульфирам вызывает у пациента длительное отторжение алкоголя. Бывают случаи, когда человек, оказывающийся в алкогольной зависимости и проходящий лечение препаратом, внезапно решает прервать это лечение.

Разумеется, такое решение выглядит безосновательным, так как уже начатую терапию не стоит прерывать, лучше довести ее до конца. Тем не менее, нередко алкоголики начинают лечиться по принуждению родных, просьбам близких.

Но бывает, что человек просто не переносит препарата. Иногда пациент не выдерживает воздержания и, несмотря на все запреты, потребляет алкоголь. Порой спиртосодержащие вещества попадают в организм случайно, по ошибке. И вот человек понимает, что он не в состоянии пережить последующей реакции организма. В этом случае он обращается с соответствующей просьбой в больницу или поликлинику.

Пациенту вводится нейтрализующий антидот , который сводит терапию к нулю. Повторное лечение с использованием Дисульфирама после такого введения антидота, будет намного менее эффективным.

Антидот Дисульфирама не позволяет человеку вернуться в первоначальное состояние, в котором он был до приема препарата. Слабое действие кодировки все-таки продолжается, и пациент не перестает испытывать жар и все симптомы, свойственные похмелью.

200 до 1000 рублей. Импланты и масляный раствор Дисульфирама стоят от 600 до 2400 рублей.

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.07.B.B.01 Дисульфирам

Фармакодинамика:

Оказывает антиалкогольное действие.

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно (на 70-90 %) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие. Показания: Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

XXI.Z70-Z76.Z71.4 Консультирование и наблюдение по поводу алкоголизма

XX.Y90-Y98.Y91.2 Алкогольная интоксикация тяжелой степени

XX.Y90-Y98.Y91.1 Алкогольная интоксикация средней степени

XX.Y90-Y98.Y91.0 Алкогольная интоксикация легкой степени

Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в том числе резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III степени, хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва), сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью: Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет. Беременность и лактация: Категория действия на плод по FDA - C. Противопоказания к применению у беременных и кормящих. Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно и подкожно. Внутрь доза подбирается индивидуально и составляет, как правило, 0,25-0,5 г в сутки; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Подкожно и внутримышечно имплантируют по 8-10 таблеток. Побочные эффекты:

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма сердца, стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Передозировка:

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Содержание

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

рвота, тошнота, одышка;
аритмия, сильное понижение давления;
головокружение, головная боль, пульсации;
покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

усиленное сердцебиение;
дыхательная недостаточность;
покраснение и жар в районе лица;
чувство стеснения в груди;
тошнота, рвотные порывы;
спутанность сознания;
страх смерти;
резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:

неприятный запах изо рта;
металлический привкус во рту;
гепатиты;
печеночная недостаточность;
желтуха;
понос;
судороги;
сонливость, утомляемость;
энцефалопатия;
повышенная активность печеночных трансаминаз.

Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:

аритмия;
проблемы с дыхательной системой;
сердечно-сосудистый коллапс;
инфаркт миокарда;
неврологические расстройства;
кровоизлияние в мозг;
аритмия, стенокардия;
отек мозга.

К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:

гепатит;
гастрит;
психозы;
тромбоз мозга;
обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

беременность, лактация;
гиперчувствительность на Дисульфирам;
полиневриты;
злокачественные опухоли любого генеза;
психические заболевания;
инфекции нервной системы;
сахарный диабет;
кровотечения желудочно-кишечного тракта;
эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
заболевания почек;
эпилепсия;
туберкулез легких с кровохарканием;
бронхиальная астма;
патологии органов кроветворения;
тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

гипотиреоз;
возраст старше 65 лет;
почечная недостаточность;
язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
никелевый дерматит;
имеющиеся в прошлом психозы;
эндартериит;
остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

Вивитрол;
Циамид;
Тампозил;
Селинкро;
Натрия тиосульфат;
Метадоксил;
Литонит;
Колме;
Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

Название препарата

Страна производитель

Форма выпуска, объем

Цена в рубляхМасло дисульфирам

Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ N07ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Фармакодинамика

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Показания к применению

Алкогольная зависимость

Способ применения и дозы

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

Проходящая импотенция, повышенная утомляемость

Повышение уровня трансаминаз

Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

Кожные аллергические реакции

Периферические невриты, повреждение гепатоцитов

Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

Единичные случаи:

Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

Энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

Сахарный диабет

Тиреотоксикоз

Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

Тяжелая дыхательная недостаточность

Тяжелая печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Беременность и период лактации

Туберкулез легких с кровохарканием

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Особые указания

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты.

Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства.

При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
Период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом.

Внимание!

Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см.

Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов.

В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама.

Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи.

При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата).

Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача.

Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

Источник: http://www.neboleem.net/disulfiram.php

Описание действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ, инструкция по применению, противопаказания

DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ

N07BB01 (Disulfiram)

Аналоги препарата ДИСУЛЬФИРАМ по кодам АТХ:

АДЕНИН НИКОТИНАМИД

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИСУЛЬФИРАМ: Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК.

Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).

Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

ДИСУЛЬФИРАМ: Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

ДИСУЛЬФИРАМ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

Внимание!

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

ДИСУЛЬФИРАМ: Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

ДИСУЛЬФИРАМ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко - гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

ДИСУЛЬФИРАМ: Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

ДИСУЛЬФИРАМ: Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

ДИСУЛЬФИРАМ: Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

(Visited 187 times, 1 visits today)

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/disulfiram/

Дисульфирам

Современная фармакология добилась немалых результатов в деле излечения людей от алкоголизма. Существуют различные препараты, воздействующие на мозг для снятия тяги к выпивке, очищающие организм от последствий обильных возлияний, восстанавливающие внутренние органы, поврежденные за время злоупотребления спиртными напитками.

Предпочтение врачи отдают Дисульфираму и иным таблеткам, растворам, каплям и имплант -гелю на основе действующего вещества дисульфирам

Алкоголь плюс лекарство

Обычно, попадая в кровь, алкоголь подвергается процессу метаболизма двумя вырабатываемыми печенью ферментами:

алкогольдегидрогеназой, которая перерабатывает этиловый спирт до токсичного ацетальдегида;
ацетальдегиддегидрогеназой, под воздействием которой ацетальдегид окисляется до уксусной кислоты.

Любой препарат на основе дисульфирама действует угнетающе, оказывая такое действие на выработку печенью фермента ацетальдегиддегидрогеназы.

Под его влиянием происходит сбой в отлаженной процедуре превращения компонентов этанола в безопасные, «утилизируемые» мочевыделительной системой соединения.

Промежуточные продукты переработки спирта являются токсичными, концентрируются в крови и провоцируют сильную интоксикацию организма. Так при одновременном употреблении алкоголя и лекарства начинает развиваться комплекс симптомов отравления дисульфирамом:

аритмия;
слабость;
головокружение;
головная боль;
потливость;
тошнота;
сухость во рту
расширение сосудов, приводящее к покраснению лица и тела;

В самых тяжелых случаях у алкоголиков происходит потеря сознания, боли в груди, спутанность сознания.

Препарат-таблетки действует, угнетая выработку провоцирующего метаболизм этанола фермента, из-за чего повышается количество токсичных метаболитов этанола

Действие на пациента лекарств на базе дисульфирама проверяется практически сразу после начала курса приема (если назначены таблетки и инъекции) или кодирования (если используется имплант).

В ходе проверки врачи проводят дисульфирамовую пробу, давая больному небольшое количество спиртного (30-40 мл.). Возникающая реакция с вышеописанными симптомами довольно ясно показывает, что ожидает алкоголика, если он будет продолжать употребление.

Так благодаря применению дополнительного психотерапевтического воздействия человек начинается лечить от алкогольной зависимости.

С дисульфирамом борьба с алкоголизмом ведется несколькими способами, что становится возможным благодаря применению лекарств и препаратов разного вида, в числе которых следующие средства:

таблетки для приема внутрь;
таблетки-имплант (также для имплантации выпускается гель).
жидкий маслянистый препарат для внутримышечных инъекций;

Разновидности форм лекарства

Препарат-таблетки действует, угнетая выработку провоцирующего метаболизм этанола фермента, из-за чего повышается количество токсичных метаболитов этанола. Такое влияние приводит к образованию реакции неприятия запаха и вкуса спирта.

Таблетки Дисульфирама (дисульфирамоподобные препараты) также выпускаются под названиями Эспераль, Тетурам, Антабус, Дисульфан, Аверсан, Рефузал. Пероральный прием лекарства инструкция предписывает проводить один раз в сутки, утром, за четверть часа до еды.

Дозировку начальной порции до проверки на дисульфирамоподобные реакции (или тетурамоподобный эффект) определяет врач.

Препарат-имплант на основе Дисульфирама вводится подкожно или внутримышечно, обычно в области живота, спины, ягодиц. Подкожно имплантируется 800 мг средства в четыре точки (по 2 таблетки на разрез) на глубину не менее 4 см, внутримышечно препарат вводится в количестве 5 или 10 таблеток.

Такому применению лекарства против алкоголя часто отдают предпочтение, так как имплант формирует особое «Дисульфирам депо», поддерживающее определенный уровень лекарственного компонента в организме. Вещество выделяется в кровь по мере необходимости, когда алкоголь поступает в организм.

Выпускается также гель-имплант для подкожной имплантации, который вводится в подлопаточную область.

Препарат выпускается в виде масляных растворов для внутримышечного введения. Важно: Дисульфирам внутривенно вводится очень редко, так как средство является плохо растворимым.

Инструкция применения раствора лекарства предупреждает, что такой метод может спровоцировать побочные явления вплоть до эмболии и летального исхода. Это стоит запомнить тем, кто предпочитает лечить алкоголиков в домашних условиях.

Внутримышечный раствор Дисульфирама предусматривает ввод лекарства в пределах дозировки, назначенной лечащим врачом.

Показания к применению лекарства дисульфирама включают:

предупреждение рецидивов после уже проведенного лечения алкоголиков (препарат в пероральной форме);

Препарат-имплант на основе Дисульфирама вводится подкожно или внутримышечно, обычно в области живота, спины, ягодиц

терапевтическое воздействие при хроническом алкоголизме (имплант в виде таблетки или геля).

Разница в способе лечения различными формами лекарственного препарата заключается в продолжительности действия средства – таблетка эффективна в течение 48 часов после последнего приема, имплант выполняет свои функции от 8 до 24 месяцев (в зависимости от локации введения), внутримышечные инъекции (Дисульфирам внутривенно практически не применяется) действуют в течение 1-2 недель.

Единый для всех запрет

Препарат не допускается к применению для пациентов, имеющих противопоказания к основному компоненту или компонентам в составе аналогов (если речь идет о лекарствах, результатом воздействия которых становится дисульфирамоподобная реакция). К списку проблем, запрещающих использование средства, относятся:

сахарный диабет;
образования злокачественного характера;
патологии работы щитовидной железы;
бронхиальная астма;
туберкулез и эмфизема легких;
некоторые заболевания ЖКТ;
тяжелые сердечные заболевания;
тяжелая печеночная недостаточность;
проблемы с системой кроветворения;
наличие заболеваний психического, нервного и неврологического характера;
беременность и кормление грудью;
глаукома;
неврит зрительного и/или слухового нерва.

Также противопоказания к применению Дисульфирама включают недавнее прохождение терапии некоторыми антибактериальными, противоэпилептическими и противотуберкулезными препаратами.

С осторожностью лечение применяется при:

проблемах с сердцем и сосудами;
патологиях кровоснабжения головного мозга (инсультах);
язвенном поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
эндартериите (хроническом поражении артерий ног);
возрасте более 60 лет.

Таблетки Дисульфирама (дисульфирамоподобные препараты) также выпускаются под названиями Эспераль

Проблемы при несоблюдении

Применение препаратов на основе Дисульфирама (Эспераль, Тетурам, Дисульфан) должно проводиться после консультации с врачом и под его контролем. Только специалист может выявить все возможные побочные эффекты, развивающиеся на фоне приема данного средства (будь то таблетки или имплант). Нежелательные и даже опасные явления:

дезориентация в пространстве;
ухудшение памяти;
полиневроз ног;
расстройства психического и неврологического характера;
зуда и сыпь на коже;
приступы стенокардии.

В сложных случаях, когда лечение проводится без контроля специалиста, возможны самые опасные побочные эффекты:

отек мозга;
приступы стенокардии;
нарушения сердечного ритма;
поражение дыхательной системы;
инфаркт;
судороги;
коматозное состояние.

Доверие плюс проверка

Лечение Дисульфирамом эффективно, какой бы препарат – Эспераль, Тетурам или Дисульфан – ни был выбран, какая бы форма – таблетки или имплант – ни применялся. Данные лекарства существуют на рынке уже не первое десятилетие, и это, а также многочисленные положительные отзывы людей, прошедших лечение, подтверждает их качество.

Алексей из Оренбурга пишет: «Выбрал серьезный и надежный способ - инъекции Дисульфирама. И помогло! Теперь, когда я без капли спиртного уже полтора года, пытаюсь помочь брату».

Мнение Анны из Москвы: «Общий опыт приема Дисульфирама оказался положительным. За месяц я избавилась не только от ферментов и токсинов, но и от пагубного стиля жизни».

Александр из Москвы подтверждает: «Отличный препарат. Мне не так давно вводили внутривенный имплантант Дисульфирама и тяга к алкоголю словно испарилась никакого соблазна нету могу обходится без алкоголя».

Источник: http://alkogolu.net/lechenie/disulfiram.html

Как действует Дисульфирам депо

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

Таблетки для приема внутрь.
Таблетки растворимые.
Таблетки для имплантации.
Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой.

В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье».

При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
Понижение давления, аритмия.
Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
Нарушения работы щитовидной железы.
Сердечно-сосудистые заболевания.
Неврологические заболевания.
Диабет.
Заболевания дыхательной системы.
Язвенная болезнь.
Печеночная и почечная недостаточность.
Заболевания органов кроветворения.
Раковые опухоли.
Психические заболевания, эпилепсия.
Судорожный синдром.
Беременность и период лактации.

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

Пониженное давление.
Повышенное тромбообразование.
Головная боль.
Гепатит, гастрит.
Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
Спутанность сознания, астения, психозы.
Кожные аллергические реакции.

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

Аритмия, тахикардия, стенокардия.
Дыхательная недостаточность.
Неврологические расстройства.
Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

Инфаркт.
Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
Судороги.
Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

Впадение в коматозное состояние.
Коллапсирование важнейших систем организма.
Появление неврологических нарушений.

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.