Лечение

Хранение клофелина. Особенности использования клофелина. Способ применения и дозы

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α 2 -адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического криза.

Способ применения и режим дозирования

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Применение во время беременности и в период лактации. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Клофелин

Торговое название

Клофелин

Международное непатентованное название

Клонидин

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 -адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения -
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста - возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью - возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение
артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при
брадикардии - атропин, в тяжелых случаях - электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Клофелин - это гипотензивное медицинское средство, применяемое для снижения артериального и глазного давления, как успокоительный препарат. Применяется при лечении гипертонического криза, ранней стадии глаукомы, послеродовой артериальной гипертензии, абстинентного синдрома у алкоголиков. Активное вещество - клонидин, аналоги - Барклид, Катапресан, Апо-Клонидин, Хлофазолин. Лекарство отпускается строго по рецепту врача, поскольку при неправильном применении вызывает опасные побочные эффекты.

Криминальное прошлое

В 90-е годы слово"клофелин" у многих ассоциировалось исключительно с криминальным миром. В сводках новостей этот медицинский препарат фигурировал как средство, при помощи которого преступники усыпляли жертву, выбранную для ограбления. В то время существовала отдельная группа женщин-проституток, ставшая известной как"клофелинщицы". Главным орудием их преступлений стал клофелин: его добавляли в спиртной напиток клиента и тот через несколько минут крепко засыпал.

У клиента забирали ценные вещи, деньги, документы и оставляли спящим, не заботясь о его дальнейшей судьбе. Никто не задумывался о том, что алкогольно-клофелиновый коктейль - это не просто сильнодействующее снотворное, а опасный яд, после приема которого человек может вообще не проснуться. Во многих случаях так и случалось: жертва впадала в глубокий наркотический сон, который переходил в кому, и умирала от удушья или сердечной недостаточности.

В настоящее время клофелин непросто приобрести, поэтому в преступной среде он не пользуется прежней популярностью.

Как действует сочетание клофелина с алкоголем?

Спиртное в сочетании с клофелином - опасная для жизни смесь, употребление которой способно привести к смерти. Препарат в составе алкогольного напитка не имеет вкуса и запаха, его невозможно обнаружить. Выпивая такую смесь, человек быстро пьянеет, перестает ориентироваться в пространстве, теряет координацию движений, ощущение реальности. Затем он впадает в глубокий сон, выйдя из которого испытывает временную амнезию и не может воссоздать произошедшие события.

Люди с нарушением сердечного ритма, гипотонией, сахарным диабетом, неврологическими расстройствами, заболеваниями сосудов даже от небольшой дозы клофелина в спиртном могут умереть во сне от удушья или остановки сердца. Смертельная доза для взрослого здорового человека - 0,1 мг/кг массы тела.

Применение в медицинских целях

В медицине алкогольно-клофелиновый раствор применяется для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, вышедших из запоя. Препарат действует на организм больного как психотропное вещество: успокаивает нервную систему, облегчает симптомы ломки, устраняет расстройства сна.

Такое лечение проводят строго по показаниям, под постоянным контролем врача в специализированном учреждении.

Первая помощь при отравлении

Чтобы помочь пострадавшему, его нужно сначала разбудить. Насколько быстро удастся это сделать, зависит от количества вещества, попавшего в организм. Если разбудить не удается даже с применением нашатырного спирта, возможно, наркотический сон перешел в кому. В таком случае нужно срочно вызывать скорую, поскольку чем дольше препарат оказывает действие на человека, тем серьезнее последствия.

Проснувшемуся человеку, отравленному клофелином, до приезда бригады скорой помощи необходимо оказать первую помощь. Самостоятельно можно сделать следующее:

1. Сделать промывание желудка. Пострадавшему дают выпить 2 литра жидкости (чистой воды, раствора соды, настоя ромашки) и вызывают рвоту, надавливая на корень языка.
2. Вывести ядовитые вещества из организма с помощью сорбентов (Полисорб, Атоксил, активированный уголь).
3. Для восстановления ритма сердца и предотвращения сердечной недостаточности дают Атропин.

После оказания первой помощи пострадавшего должен осмотреть врач. Если давление упало до критических отметок, необходимо внутривенное введение солевых растворов магния, калия, натрия, кальция. Не стоит пренебрегать консультацией специалиста, даже если состояние кажется удовлетворительным. Последствия отравления клофелином бывают непредсказуемыми, нужна консультация невролога, терапевта и кардиолога.

Фото препарата

Латинское название: Clophelin

Код ATX: C02AC01

Действующее вещество: Клонидин

Аналоги: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин

Производитель: Органика (Россия), Дальхимфарм (Россия), Московский эндокринный завод (Россия

Описание актуально на: 27.09.17

Клофелин - антигипертензивный препарат с выраженным гипотензивным и седативным действием.

Действующее вещество

Клонидин (clonidine)

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, капли и раствор для инъекций.

Глазные капли 0,125%, 0,25% и 0,5% в тюбиках-капельницах, каждая из которых содержит 1,5 мл раствора. В упаковке – 2 тюбика.

Таблетки в контурной ячейковой упаковке по 10 штук или в стеклянных банках по 50 штук. В одной таблетке содержится 0,075 мг или 0,15 мг клонидина гидрохлорида.

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. В комплекте с ним идет ампульный нож. Упаковывается Клофелин раствор для инъекций в картонную упаковку на 10 ампул.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и седативное средство.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
гипертонический криз;
первичная открытая глаукома.

Для местного применения в офтальмологии. Для уменьшения симптомов наркотической или алкогольной абстиненции.

Противопоказания

артериальная гипотензия;
облитерирующая болезнь периферических артерий;
кардиогенный шок;
выраженная синусовая брадикардия;
депрессивные состояния;
синдром слабости синусного узла;
блокада внутрисердечной проводимости;
атеросклероз сосудов головного мозга;
гиперчувствительность к действующему веществу;
возраст до 15 лет.

Противопоказано применение с алкоголем.

Ограничения к применению:

беременность;
лактационный период;
деятельность, требующая быстрой физической и психической реакций.

Инструкция по применению Клофелин (способ и дозировка)

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально. Лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2 – 3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1 – 2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг. У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг. Суточные дозы обычно – 0,3 – 0,45 мг, иногда – 1,2 – 1,5 мг.

Раствор для инъекций 0,01%

Вводится внутримышечно, внутривенно и подкожно. При гипертонических кризах: в/м и п/к по 0,5 – 1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3 – 4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5 – 1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 – 5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюктивиальный мешочек по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в день. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При отсутствии требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока, запоры, рвота, тошнота;
со стороны нервной системы: «кошмарные», яркие сновидения, депрессии, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения;
со стороны сердечнососудистой системы: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардии;
со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения потенции.

Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно.

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.

Передозировка

Передозировка Клофелин приводит к таким патологиям:

замедление атриовентрикулярной проводимости;
снижение кровяного давления;
коллапс;
угнетение дыхания;
нарушение сознания;
уширение комплекса QRS на ЭКГ;
синдром ранней реполяризации;
гипотермия;
миозм;
вялость.

При появлении реакций, указывающих на передозировку, рекомендуется посиндромная терапия.

Симптомы отравления веществом:

погружение в глубокий сон или кому;
угнетенное сознание;
давление и пульс очень сильно падают;
расстройство активности психики.

Смертельная доза составляет 50-100 мкг на кг веса.

Аналоги

Апо-Клонидин, Барклид, Гемитон, Катапресан, Клофелин-Дарница, Клофелин-М, Хлофазолин и др.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности. При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения. При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

В детском возрасте

Запрещается применять детям в возрасте до 15 лет.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте препарат принимается под наблюдением врача.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Применение совместно с антидепрессантами и нифедипином может привести к ослаблению гипотензивного действия, а в комплексе с нейролептиками – к депрессивным расстройствам и усилению седативного эффекта. В случае совместного приема с бета-адреноблокаторами при окончании курса сначала следует постепенно завершить лечение бета-адреноблокаторами, а затем путем медленного снижения дозы основного препарата отменить и его.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном от детей и защищенном от света месте при температуре не более +25°С.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 4 года, а капель для глаз – 2 года.

Цена в аптеках

Цена на Клофелин в таблетках за 1 упаковку начинается от 30 рублей. Клофелин капли глазные – около 170 рублей. Клофелин раствор для инъекций от 28 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Клофелин – одно из торговых названий лекарственного средства под названием « ». Это медикамент, относящийся к группе производных от имидазолина.

Лекарство было синтезировано в шестидесятых годах 20 века. Изначально это должно было быть средство от насморка, такое назначение было обусловлено адреностимулирующим действием и снижением спазмов. Но, спустя некоторый период эксплуатации было выявлено, что препарат заметно снижает артериальное давление.

В 20 веке клонидин использовался в качестве средства, понижающего давление, основным производителем стал завод с названием «Органика».

Клофелин – характеристики

Внешне это кристаллический порошок белого цвета, который хорошо и моментально растворяется в воде, гораздо труднее в спирте.

Имеет явный гипотензивный эффект (снижает уровень артериального давления). Употребление препарата делает частотность сердечных сокращений намного ниже, успокаивает и нормализует деятельность центральной нервной системы, также заметно снижается внутриглазное давление.

Как работает порошок? Работа клофелина происходит за счет стимулирующего воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных отделов головного мозга, а также уменьшается симпатическая импульсация к сердцу, сосудам.

Клонидин (одноименный Клофелин) выступает в роли антигипертензивного средства, основное влияние которого осуществляется на нейрогенную область тонуса сосудов. Лекарство обеспечивает недолгий прессорный эффект. В ходе действия препарата усиливается влияние парасимпатической системы на сердце, снижается выделение норадреналина через нервные окончания, происходит замедление секреции адреналина.

Отличительной чертой клофелина считается то, что он имеет способность дисквалифицировать соматовегетативные проявления алкогольной, опиатной абсистенций. В результате у человек наблюдается отсутствие чувства страха, ощущения волнения и расстройства, налаживается сердечный ритм, человек перестает нервничать и переживать. Специалистами доказано, что такой эффект достигается за счет того, что во время действия клофелина заметно снижается центральная адренергическая активность.

Медикамент имеет две формы выпуска:

В виде таблеток;
В виде раствора для инъекций.

Основным действующим компонентом выступает клонидин, в качестве вспомогательных веществ в состав клофелина включены:

Картофельный крахмал;
Молочный сахар;
Стеарат магния.

Одна таблетка может включать в себя 0,075 мг или 0,15 мг основного действующего вещества (клонидина). Продаются упаковками по десять или пятьдесят штук.

Одна ампула раствора для инъекций содержит 0,1 мг клонидина. Продаются упаковкой, по десять ампул.

Следует отметить, что таблетки могут храниться 4 года, а раствор для уколов 3 года.

Показания для применения

В каких случаях пациенту назначается прием клофелина? Итак, основными медицинскими показаниями к применению клонидина являются:

Противопоказания

Каждый пациент должен знать, что перед применением любого лекарственного препарата необходимо получить грамотную консультацию компетентного специалиста, врача, который назначает медикаментозное лечение, исходя из анамнеза человека.

Клофелин имеет ряд противопоказаний, при наличии которых запрещается прием препарата даже в малых дозах:

Побочные эффекты при передозировке

В случаях передозировки препарата, а также при наличии аллергических реакций или индивидуальной непереносимости могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема клофелина:

Пожилым людям и пациентам, страдающим нарушениями почек следует получить дополнительную консультацию врача, так как у этой категории может наблюдаться особая восприимчивость к основному действующему веществу (клонидину), а также слишком медленное выведение препарата.

Клофелин имеет множество видов применения. Его применяют внутрь, вводят внутримышечно и подкожно, а также в виде каплей для глаз. Когда пациент лечит гипертонию, то клофелин назначают внутрь или парентерально, при проблемах с глазами (высокое глазное давление) используют в качестве инстилляции.

Обычно, специалист назначает лечение клофелином внутрь в объеме 0,075 мг по 3-4 раза в сутки. Длительность курса может составить от пары недель до года, в зависимости от результативности лечения, а также от того, как препарат переносится организмом.

Для внутримышечного и подкожного введения используют дозировку 0,01 мг по 0,5 или 1,5 мл на ампулу, а для внутривенных инъекций это же количество раствора необходимо развести в 15 мл изотонического раствора хлорида натрия, затем очень медленно ввести в вену (примерно 7-11 мин). Парентерально клофелин может применяться исключительно в больницах или фельдшерами скорой медицинской помощи.

Клофелин и алкоголь – использование в криминальных целях

Клофелин стал широко распространен в криминальном мире, это название слыша каждый обыватель и знает, что препарат обладает сильным снотворным эффектом.

Передозировка действующего вещества клонидина в сочетании с приемом алкоголя мгновенно приводит к снотворному эффекту, который обязательно сопровождается потерей сознания на большой временной промежуток. Это крайне опасно, так как велика вероятность летального исхода.

Преступники часто применяют это средство для осуществления задуманных планов. Если добавить клонидин в алкоголь, то эффект наступает моментально, а за это время нарушитель закона успеет сделать свои дела (произвести ограбление, к примеру).