Синергизм виды примеры лекарственных средств. Синергизм лекарственных средств. противоболевой эффект, эффект снижения температуры

Синергизм -- это вид взаимодействия ЛС, при котором усиливается фармакологический эффект или побочное действие одного или нескольких ЛС.

Выделяют 4 вида синергизма ЛС:

· сенситизация или сенситизирующее действие ЛС;

· аддитивное действие ЛС;

· суммация эффекта;

· потенцирование эффекта

При сенситизации в результате применения нескольких ЛС, обладающих различными, зачастую неоднотипными механизмами действия, усиливается фармакологическое действие лишь одного из входящих в комбинацию препаратов. Например, на этом принципе основан терапевтический эффект поляризующей смеси, применяемой в клинике острого инфаркта миокарда (500 мл 5 %-го раствора глюкозы, 6 ЕД инсулина, 1,5 г калия хлорида и 2,5 г магния сульфата. В случае отсутствия калия хлорида и магния сульфата возможна их замена 20 мл раствора панангина). В основе механизма действия этой комбинации лежит способность глюкозы и инсулина усиливать трансмембранный ток ионов К+ внутрь сердечной клетки, что позволяет предупредить или купировать нарушения сердечного ритма.

Другим примером сенснтизирующего действия ЛС может быть увеличение концентрации ионов железа в плазме крови при совместном назначении аскорбиновой кислоты (витамин С) с препаратами, содержащими железо.

Такой вид взаимодействия ЛС выражается формулой 0+1 = 1,5.

Аддитивное действие ЛС -- это такой вид взаимодействия, при котором фармакологический эффект комбинации ЛС больше, чем эффект каждого отдельного препарата, входящего в комбинацию, но меньше математической суммы их эффекта. Например, терапевтический эффект от совместного назначения В2-адреностимулятора сальбутамола и ингибитора фосфодиэстеразы теофиллина пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Сальбутамол и теофиллин обладают бронхолитическим, т. е. бронхорасширяющим действием. Допустим, что назначение отдельно сальбутамола расширяет просвет бронхов на 23 %, а теофиллина -- на 18.%. При совместном назначении препаратов просвет бронхов расширяется на 35 %, т.е. терапевтический эффект от комбинации больше, чем эффект каждого отдельного препарата, но меньше математической суммы их отдельных эффектов (23 % + 18 % =41 %).

Такой вид взаимодействия ЛС выражается формулой 1 + 1 = 1,75.

В результате суммации эффектов ЛС фармакологический эффект комбинации ЛС равен математической сумме фармакологических эффектов каждого из совместно назначенных препаратов. Например, совместное назначение двух мочегонных средств этакриновой кислоты и фуросемида (относящихся к группе «петлевых» диуретиков, т.е. обладающих близким механизмом действия) пациентам с сердечной недостаточностью приводит к суммации их мочегонного действия.

Такой вид взаимодействия выражается формулой 1 + 1=2.

Потенцирование эффекта ЛС -- это такой вид взаимодействия, при котором фармакологический эффект комбинации ЛС больше математической суммы фармакологических эффектов каждого отдельного из совместно назначенных препаратов. Например, гипертензивный эффект при шоке от назначения комбинации глюкокортикостероида преднизолона и а-адреномиметика норадре-налина, или бронхолитический эффект от назначения комбинации того же преднпзолона и ингибитора фосфодиэстеразы эуфиллина при астматической статусе.

Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств связаны со следующими основными механизмами:

¦ Конкуренция связывания с рецепторами Конкурировать могут как агонисты, так и антагонисты.

¦ Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации.

¦ Влияние на синаптическую передачу Так, резерпин приводит к истощению запасов катехоламинов, разрушающихся МАО. Если одновременно с резерпином применять ингибиторы МАО, то нарушится метаболизм катехоламинов, что приведет к резкому повышению АД.

¦ Взаимодействие эффектов лекарственных средств, если они вызывают противоположные эффекты

В ряде случаев фармакодинамические взаимодействия лекарственных веществ могут приводить к развитию побочных реакций

Некоторые фармакодинамические взаимодействия, обусловливающие к развитию побочных реакций

Как следует из таблицы, существует большое количество разнообразных механизмов взаимодействия лекарственных средств. Многие из них изучены недостаточно.

Поэтому чтобы избежать возможных лекарственных взаимодействий и связанных с ними побочных реакций, следует отдавать предпочтение монотерапии (если только это позволяет клиническая ситуация) по сравнению с комплексным лечением.

Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных видафармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.

Синергизм - однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.

Виды синергизма:

Сенситизирующее действие

Аддитивное действие

Суммация

Потенцирование.

Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа = увеличение концентрации железа в крови).

Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности

Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.

Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ (действие препаратов А + В> действия препарата А + действия препарата В).

Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.

Виды антагонизма:

· физический

· химический

· физиологический

· рецепторный

Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы.

Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.

Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.

Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.

Рецепторный антагонизм бывает двух видов:

· конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;

· неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.

Синергизм - однонаправленное действие двух и более ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем у каждого ЛС в отдельности. 2) синергизм – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности.

Синергизм (в фармакологии) — явление взаимного усиления эффективности основного и (или) побочных видов действия лекарственных средств при их совместном применении. 1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении.

В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким. Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма ле­карств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в ком­бинациях и по другим причинам.

Т. е. 1+1=3. Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий). 2) Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях.

Общая фармакология — 15. Фармакологическое взаимодействие

Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления. 3) Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта.

Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации. Фармакодинамическое взаимодействиеопределяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов.

Потенцирование (фармакология)

Антагонизм — уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.

Фармакодинамическое взаимодействие может быть прямым, когда оба лекарственных средства действуют на один и тот же биосубстрат и косвенным, реализуемым с включением разных биосубстратов.

Этот вид взаимодействия реализуется в процессе развития фармакологи- ческого действия двух или более ЛВ. Наибольшее значение имеют синергиче- ское и антагонистическое взаимодействие. ЛВ. Синер- гическое взаимодействие веществ обеспечивает более высокий лечебный эф- фект, чем действие каждого препарата в отдельности.

Синергизм суммированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух ком­понентов (АБ=А+Б). О прямом суммированном синергизме говорят, если веще­ства действуют на одну и ту же мишень в одном направлении. Явление потенцирования развивается в том случае, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механиз­мы.

Комбинированное действие лекарственных веществ

Спектр и механизм действия препаратов. Такое синергетическое действие не обязательно является полезным, в некоторых случаях оно может быть опасным. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм.

Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ» в других словарях:

При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение. При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются.

В результате синергичного фармакодинамического взаимодействия усиливаются основные и/или побочные эффекты. Потенцирование - результат комбинации ЛС по выраженности больше суммы эффектов каждого компонента.

См. также Совместимость лекарственных средств. СИНЕРГИЗМ - (ново лат., от греч. synergia содействие). Синергизм - – явление, когда суммарный эффект влияния двух или более факторов превышает сумму влияния отдельных факторов. Терминологический словарь по бетону и железобетону. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности.

Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Потенцирование (в фармакологии) - вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаем синергизма.

Страница 4 из 12

В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Сульфаниламид - конкурент ПАБК. ПАБК необходима отдельным бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм тормозит действие фермента дигидрофолатредуктазы, катали­зирующей реакцию восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, причем у бактерий этот фермент тормозится в 10000 раз силь­нее, чем в клетках человека (и других млекопитающих). Сульфаниламид и триметоприм одновременно блокируют последовательные реакции на пути биосинтеза пуринов и нуклеиновой кислоты; это действие более глубокое, нежели действие одного из лекарств данной комбинации.

Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Из приведенных примеров следует, что названные лекарства в комбинаци­ях действуют сильнее, чем каждое в отдельности (и даже тогда, когда оно было бы взято в большей дозе). В подобных случаях говорят о потенцировании как форме синергизма. Другой формой синергизма является суммирование, когда общий эффект от применения лекарств в комбинации норадреналина и адре­налина дает суммарный эффект, так как оба вещества действуют на одну и ту же мишень в организме - адренорецепторы клеток.

Индифферентность (от лат. indifferens- безразличный) лекарств в комбинациях обусловлена преимущественно химическим строением лекар­ственных веществ. На практике такой эффект лекарств в комбинациях чаще относят к антибиотикам и представляют его в следующих видах:

1) действие лекарств X и Y в комбинации соответствует эффекту более активного X;

2) действие лекарств X и Y в комбинации равно арифметической сумме эффектов X и Y в выбранных дозах (см. выше суммирование);

3) действие лекарств X и Y в комбинации аналогично действию одного X (равно как и одного Y), взятого в дозе, эквивалентной дозе смеси X + Y.

В качестве примера 1-й комбинации можно назвать антибластомные цик- лофосфан и один из каких-либо гликанов (например, родэксман). Из них пер­вый более активен, чем второй. Примером 2-й комбинации являются противо­туберкулезные препараты рифампицин и этамбутол. Наконец, примером 3-й комбинации может быть сочетание антибиотиков (цефалексин + ампицил­лин) против чувствительных бактерий.

Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма ле­карств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в ком­бинациях и по другим причинам.

Явление, когда доходы от совместного использования ресурсов превышают сумму доходов от использования тех же ресурсов по отдельности, часто называют эффектом «2+2=5». Этот эффект называется синергизмом. Один из видов классификации типов синергизма проводится по составляющим формулы исчисления НВИ.

а) Синергизм продаж и менеджмента, операционный, инвестиционный синергизм

Синергизм продаж

Данный тип синергизма может иметь место, когда для нескольких товаров используются одни и те же каналы распределения, управление процессом продаж происходит из единого центра или используются одни складские помещения. Если весь ассортимент продукции состоит из взаимосвязанных товаров, они реализуются совместно, что повышает эффективность работы торгового персонала.

Операционный синергизм

Это результат более эффективного использования основных средств и персонала, распределения накладных расходов, совместного проведения обучения, крупных закупок.

Инвестиционный синергизм

Данный вид синергизма появляется вследствие совместного использования производственных мощностей, общих запасов сырья, переноса исследований и разработок с одного продукта на другой, общей технологической базы, совместной обработки изделий, использования одного и того же оборудования.

Синергизм менеджмента

Хотя данный тип синергизма не следует напрямую из формулы, он способен оказать большое влияние на величину эффекта в целом. В различных отраслях промышленности перед менеджментом возникают многообразные стратегические, организационные и оперативные проблемы. Если при входе в новую отрасль руководство фирмы обнаруживает, что возникающие проблемы во многом схожи с теми, что встречались раньше, оно имеет неплохие шансы эффективно управлять «покорением неизведанных территорий». В данном случае эффект синергизма будет значительным.

Если же, наоборот, проблемы и новой отрасли являются новыми и незнакомыми, положительный эффект синергизма не только будет низким, но существует угроза отрицательного эффекта решений руководства. Особенно это касается областей применения высоких технологий.

Таким образом, синергизм менеджмента, как, впрочем, и синергизм других типов, может быть как положительным, так и отрицательным. Попытки использовать имеющиеся мощности для производства тех товаров, для которых они не предназначены (например, когда авиационные заводы изготавливают алюминиевые кастрюли), могут привести к общей рентабельности, которая будет ниже, чем рентабельность двух отдельных операций. То же самое можно сказать о выполнении организацией новых функций (например, продажа товаров промышленного назначения через торговцев потребительскими товарами).

б) Начальный и оперативный синергизм

Как уже упоминалось, существуют два способа измерения синергетического эффекта: либо оценка сокращения затрат при совместном ведении операций при данном уровне дохода, либо оценка увеличения прибыли при данном уровне инвестиций. В данном случае речь идёт о первом подходе и рассматривается природа синергизма в свете сокращения и роста затрат.

Начальный синергизм

Вхождение в новый товарно-рыночный сегмент происходит в два последовательных этапа: начало и работа (ведение операций). Па начальном этапе к легко определимым затратам, таким как расходы на здания и оборудование, добавляются неявные издержки, связанные с переходом в новую сферу бизнеса: создание новой организации, установка всевозможных правил и процедур, наем новых работников, обладающих необходимыми знаниями, расплата за ошибки в построении организационных отношений и за первые решения в незнакомой среде, которые, как известно, обычно выходят «комом», наконец, затраты на то, чтобы завоевать доверие покупателей.

Хотя все эти затраты разовые и большинство из них не имеет денежного выражения, но все они влияют на оперативные издержки начального периода. Их трудно выявить, так как многие из них не определены. Пока в фирме существуют подобные затраты, она находится в худшем положении по сравнению с конкурентами, которые избавлены от подобных издержек. Столкнется ли компания с этими начальными затратами или нет зависит от того, в какой степени ее ресурсы и навыки работников соответствуют требованиям новой товарно-рыночной среды. Если ее требования значительно отличаются от того, что имеется в фирме, в любом из основных функциональных подразделений может возникнуть рост издержек. Поэтому на начальном периоде в новых компаниях потенциально может быть и положительный, и отрицательный синергизм. Фирма с положительным синергизмом будет иметь конкурентное преимущество перед компанией, которой этого синергизма недостает.

В дополнение к прямым и скрытым денежным затратам на начальном этапе существует расплата за задержки во времени. Фирма, имеющая необходимые навыки и ресурсы, такие как подходящие для нового рынка производственные возможности и каналы распределения, может быстро приспособить их для новых условий и тем самым вырваться вперед по сравнению с компаниями, которым приходится начинать с нуля. Временное преимущество в синергизме может иметь особое значение, когда новый сегмент рынка находится в стадии бурного развития. При входе на рынок с неразвитым, находящимся в «инкубационном периоде» спросом возможность быстрого реагирования не столь важна.

Итак, на начальном этапе синергизм может существовать в двух формах: в форме денежных сбережений благодаря тому, что в фирме есть все необходимое для ведения нового бизнеса, и в форме экономии времени, когда компания становится конкурентоспособной.

Оперативный синергизм

Другая категория затрат при вхождении в новую сферу связана с самим ведением деятельности, мы имеем в виду оперативные затраты и инвестиции. Здесь есть два основных фактора, приводящих к синергизму. Первый представляет собой преимущество масштаба -- в большинстве операций расходы на единицу продукции сокращаются при увеличении объема производства. К примеру, при закупке больших партий возможны скидки, при производстве больших партий товара сокращаются прямые издержки.

Второй, более тонкий эффект синергизма связан с распределением бремени накладных расходов по нескольким продуктам. Это возможно, так как в большинстве функций, приводящих к накладным расходам, требуется приложить определенный минимум усилий, чтобы получить необходимый результат. Если этого результата можно добиться посредством диверсификации, при которой используются уже имеющиеся накладные функции, достигается экономия и в новом, и в старом бизнесе. Например, руководство продажами и администрация должны осуществляться вне зависимости от того, производит ли фирма один продукт или имеет широкий ассортимент, аналогично необходимо проводить одно и то же исследование независимо от того, будут ли его результаты использоваться при производстве одного или нескольких продуктов (если, конечно, оно основано на одинаковой технологии).

Вообще говоря, синергетические эффекты начального периода идут рука об руку с оперативным синергизмом. Однако сила этих эффектов различна. Например, фирма, имеющая прочные позиции в сфере производства товаров широкого потребления, скажем, одежды, может иметь предрасположенность к входу в производство игрушек, где требуется схожий опыт по работе с товаром и аналогичные деловые способности. Тем не менее, в новом бизнесе необходимо будет создать и поддерживать другие торговые структуры, другие производственные мощности, совершать другие закупки, по-иному работать над развитием товара. Поэтому, хотя начальный синергизм и будет достаточно большим, в том, что касается выигрыша во времени и основных технологиях, оперативный синергизм может быть ограничен возможностями торговой администрации и общего менеджмента фирмы. С другой стороны, компания, занимающаяся женской одеждой и добавляющая к своему ассортименту товары для плавания, будет иметь значительный и начальный, и оперативный синергизм.