Реклама на портале

Аспириновая кислота применение. Ацетилсалициловая кислота - аналоги. Препараты с аналогичным спектром действия

В каждой семье в аптечке обязательно присутствует такое лекарство, как ацетилсалициловая кислота. Но каждого второго человека интересует такой вопрос: «Ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин» или нет?» Вот об этом и пойдет речь в нашей статье, а также мы поведаем о свойствах и применении данного препарата.

Немного истории

Впервые ацетилсалициловая кислота была открыта в конце 19 века молодым химиком Феликсом Хоффманом, который в те времена работал в компании «Байер». Он очень хотел разработать такое средство, которое бы помогло его отцу облегчить боль в суставах. Идею, где искать нужный состав, ему подсказал лечащий врач отца. Он назначил своему пациенту салицилат натрия, но принимать его больной не мог, так как он сильно раздражал слизистую желудка.

По прошествии двух лет в Берлине был запатентован такой препарат, как «Аспирин», так что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин». Это сокращенное название: префикс «а» - это ацетильная группа, которую присоединили к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на спирейную кислоту (этот вид кислоты в виде эфира присутствует в растениях, одним из них является спирея), а окончание «ин» в те далекие времена часто использовали в названиях лекарственных средств.

«Аспирин»: химический состав

Получается, что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин», и в его молекуле заключено две активных кислоты: салициловая и уксусная. Если хранить препарат при комнатной температуре, то при повышенной влажности он быстро разлагается на два кислотных состава.

Именно поэтому в составе «Аспирина» всегда присутствуют уксусная и салициловая кислоты, по прошествии небольшого промежутка времени главного составляющего становится значительно меньше. От этого и зависит срок годности препарата.

Прием таблетки

После того как «Аспирин» попадает в желудок, а потом и в двенадцатиперстную кишку, сок из желудка на него не действует, так как кислота лучше всего растворяется в щелочной среде. После двенадцатиперстной кишки она всасывается в кровь, и только там происходит его перевоплощение, высвобождается салициловая кислота. Пока вещество доходит до печени, количество кислот уменьшается, а вот их водорастворимых производных становится значительно больше.

А уже проходя по сосудам организма, они доходят до почек, откуда выводятся вместе с мочой. На выходе от "Аспирина" остается мизерная доза - 0,5%, а оставшееся количество - это метаболиты. Именно они и являются тем лечебным составом. Также хочется сказать, что у препарата имеются 4 лечебных эффекта:

  • Предотвращение возникновения тромбов.
  • Противовоспалительные свойства.
  • Жаропонижающее действие.
  • Снимает болевой синдром.

Большую область применения имеет ацетилсалициловая кислота, инструкция содержит подробные рекомендации по использованию. Обязательно необходимо с ней ознакомиться или посоветоваться с врачом.

«Аспирин»: применение

Мы выяснили, как действует ацетилсалициловая кислота. От чего помогает она, разберемся далее.

  1. Применяют при болях.
  2. При высокой температуре.
  3. При разного рода воспалительных процессах.
  4. При лечении и профилактике ревматизма.
  5. Для профилактики тромбозов.
  6. Профилактика инсульта и инфаркта.

Прекрасный препарат - ацетилсалициловая кислота, цена на него также порадует каждого, ведь она невысока и колеблется в пределах 4-100 рублей в зависимости от производителя и дозировки.

«Аспирин»: борьба с тромбами

Тромбы образовываются в тех местах кровеносного сосуда, где есть какие-либо повреждения стенок. В этих местах обнажаются волокна, которые и скрепляют клетки одну с другой. На них и задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, помогающее усилить слипание, и в таких местах сосуд сужается.

Чаще всего в здоровом организме тромбоксану противостоит другое вещество - простациклин, он не позволяет тромбоцитам слипаться и, наоборот, расширяет сосуды. В то время, когда сосуд повреждается, равновесие между двумя этими веществами сдвигается, и простациклин просто перестает вырабатываться. Тромбоксан вырабатывается в избытке, и комок тромбоцитов растет. Таким образом, кровь по сосуду с каждым днем течет все медленнее. В дальнейшем это может привести к инсульту или инфаркту. Если постоянно принимается ацетилсалициловая кислота (цена на препарат, как уже отмечалось, является более чем доступной), то все кардинально меняется.

Входящие в состав «Аспирина» кислоты предотвращают быстрый рост тромбоксана, помогают вывести его из организма. Таким образом, препарат защищает сосуды от тромбов, но принимать лекарство стоит не менее 10 дней, так как только по истечении этого времени тромбоциты восстанавливают свою способность слипаться.

Ацетилсалициловая кислота как жаропонижающее средство

В связи с тем что у данного препарата есть способность расширять сосуды, то выделяемое человеческим организмом тепло отводится намного лучше - температура падает. Ацетилсалициловая кислота от температуры считается лучшим препаратом. К тому же это лекарственное средство действует и на терморегулирующие центры мозга, подавая ему сигнал снизить температуру.

Нежелательно давать в качестве жаропонижающего это лекарство детям из-за его сильного раздражающего действия на желудок.

«Аспирин» как противовоспалительное и болеутоляющее средство

Данный препарат вмешивается и в воспалительные процессы организма, он препятствует выбросу крови в места образования воспалений, а также тех веществ, которые вызывают боль. У него есть способность усиливать выработку гормона гистамина, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к месту воспалительного процесса. Он также помогает укрепить стенки тонких сосудов. Все это создает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Как мы выяснили, эффективна ацетилсалициловая кислота от температуры. Однако это не единственное ее достоинство. Она эффективна при всех видах воспалений и болевых ощущений, происходящих в организме человека. Именно поэтому этот препарат наиболее часто встречается в домашних аптечках.

"Аспирин" для детей

Ацетилсалициловая кислота детям назначается при повышенной температуре, инфекционно-воспалительных заболеваниях и при сильной боли. Принимать ее стоит осторожно детям в возрасте до 14 лет. А вот тем, кто достиг 14-летия, можно принимать по полтаблетки (250 мг) утром и вечером.

«Аспирин» принимают только после еды, и обязательно таблетку детям стоит хорошо измельчить и запить большим количеством воды.

Противопоказания

Ацетилсалициловая кислота (это «Аспирин», как большая часть людей его называют) может не только принести пользу организму, но и навредить. Она считается очень агрессивным средством.

Первое, что не нужно делать, - это употреблять просроченный препарат, так как "Аспирин" может раздражать слизистую желудка, что в итоге приведет к язве. К тому же тем, у кого есть заболевания ЖКТ, препарат надо принимать только по назначению доктора и лучше всего запивать лекарство молоком. Людям с болезнями почек и печени его также стоит принимать с максимальной осторожностью.

Женщинам во время беременности принимать препарат не рекомендуется, так как есть данные, что он может отрицательно повлиять на развитие плода. Да и перед родами его использовать не стоит, так как это приведет к ослаблению схваток или же может вызвать длительное кровотечение.

Если вы думаете, что совершенно безвредна ацетилсалициловая кислота, инструкция говорит совсем о другом. У нее имеется масса противопоказаний и побочных действий. Перед применением необходимо взвесить все плюсы и недостатки.

Заключение

Итак, подведем итоги. Ацетилсалициловая кислота от чего помогает? Этот препарат помогает от повышенной температуры, от образования тромбов, это прекрасное противовоспалительное и болеутоляющее средство.

Даже несмотря на то, что у препарата имеются серьезные противопоказания к использованию, ему сулят радужное будущее. В настоящее время большинство ученых ищут такие добавки, которые бы смогли уменьшить пагубное влияние средства на отдельные органы. Также есть мнение, что другие лекарственные препараты не смогут вытеснить «Аспирин», а, наоборот, у него появятся новые области применения.

Одним из весьма популярных жаропонижающих лекарств является отечественный препарат Ацетилсалициловая кислота. Раньше его часто давали детям при высокой температуре или болях, но уже не первый год врачи предупреждают об опасности применения такого медикаментозного средства у детей. С какого возраста можно давать ребенку Ацетилсалициловую кислоту? Разрешено ли такое лекарство в педиатрической практике или же оно действительно опасно в детском возрасте?


Состав и форма выпуска

Главным компонентом в Ацетилсалициловой кислоте является вещество с таким же названием. Немецкая компания Байер также выпускает это лекарство под запатентованным названием Аспирин . Большинство форм выпуска препарата – таблетки. Они могут быть обычными, шипучими или в оболочке, которая растворяется в кишечнике. Также Ацетилсалициловая кислота встречается в порошке, из которого готовят шипучий напиток.


Как действует?

Ацетилсалициловая кислота относится к лекарствам, которые называют нестероидными противовоспалительными препаратами. Как и у других представителей этой группы медикаментов, у нее отмечают обезболивающий и жаропонижающий, а также противовоспалительный эффект.

Снижение температуры тела после приема Ацетисалициловой кислоты обусловлено влиянием такого соединения на гипоталамус. Препарат воздействует на расположенный в этом участке мозга центр регуляции температуры, в результате чего точка регуляции смещается (становится более низкой). Помимо этого, теплоотдача усиливается, а процессы образования тепла в организме под влиянием Ацетилсалициловой кислоты снижаются. Человек начинает активно потеть, у него усиливается вентиляция легких и расширяются сосуды кожи.

Противовоспалительный эффект от Ацетисалициловой кислоты обеспечен связыванием лекарства с ферментом «циклооксигеназа», ответственным за выработку медиаторов воспаления, называемых простагландинами. В итоге образование этих веществ тормозится, из-за чего обеспечение энергией воспалительных процессов останавливается.

Снижение концентрации в крови медиатора под названием «брадикинин» является основой анальгезирующего эффекта Ацетилсалициловой кислоты. За счет этого прием лекарства уменьшает болевую чувствительность. Также обезболивающее действие препарата обусловлено и его влиянием на простагландины, ведь они усиливают боли.

Не менее важным действием Ацетилсалициловой кислоты является выраженный антиагрегантный эффект. Препарат влияет на активные вещества, называемые тромбоксанами, благодаря чему лекарство разжижает кровь и понижает риски образования тромбов. Такое влияние особенно востребовано у взрослых пациентов (в пожилом возрасте).

Описание интересного эксперимента, проведенного над действием аспирина на человеческий организм, смотрите в выпуске программы "Жить здорово!":

Можно ли давать детям?

Ацетилсалициловую кислоту, а также другие лекарства, в которых она выступает главным действующим веществом или одним из активных соединений, не рекомендуют для лечения детей, которым не исполнилось 15 лет.

Когда-то в педиатрической практике это лекарство назначали и детям помладше, и в 2 года, и в 7 лет, но в наши дни педиатры предпочитают более безопасные для детей жаропонижающие средства, поскольку назначенная ребенку Ацетилсалициловая кислота может представлять серьезную опасность.


Прежде чем дать ребенку какой-либо препарат. стоит учесть все риски и возможность возникновения побочных эффектов

Показания

Зная действие Ацетилсалициловой кислоты на организм, можно предположить, от чего помогает такое лекарство. Его назначают:

  • При болях, например, зубной, мышечной или головной.
  • При высокой температуре у взрослых.
  • При высоком риске образования тромбов.
  • При ревматизме, воспалении сердечной мышцы или ревматоидном артрите.
  • Для профилактики поражений сосудов мозга и инфаркта миокарда.

Мнение доктора Комаровского о приеме ацетилсалициловой кислоты во время температуры у малыша смотрите ниже:

Противопоказания

Лечение Ацетилсалициловой кислотой запрещено:

  • При индивидуальной непереносимости такого лекарства.
  • При язвенной болезни, особенно, если она обострилась.
  • При проблемах со свертыванием крови.
  • При аспириновой астме.
  • При беременности в первом триместре и в последние месяцы вынашивания.
  • При кормлении грудью.
  • При серьезных болезнях почек.
  • При печеночных заболеваниях.


Аспирин может помочь подростку справиться с зубной болью

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, Ацетилсалициловая кислота способна стать причиной аллергии, например, крапивницы, аллергического ринита или анафилактического шока. Также это лекарство обладает ульцерогенной активностью, то есть способно провоцировать язвенную болезнь или ее обострение.

Применение Ацетилсалициловой кислоты также может привести к:

  • Нарушениям работы ЖКТ. Они зачастую проявляются тошнотой и изжогой. У некоторых пациентов лекарство провоцирует рвоту или желудочное кровотечение.
  • Проблемам с мочевыделительной системой. В редких случаях препарат вызывает почечную недостаточность.
  • Нарушениям кроветворения. Длительное применение лекарства приводит к железодефицитной анемии, понижению уровня тромбоцитов и лейкоцитов.
  • Кровотечениям . Риск их появления возрастает при длительном лечении Ацетилсалициловой кислотой. Наиболее часто возникают кровотечения из носа, а также синяки при малейших повреждениях кожного покрова.
  • Нарушениям работы ЦНС. Они возникают из-за высоких доз лекарства и проявляются головными болями, головокружениями, шумом в ушах.

Отдельно следует отметить такое побочное действие Ацетилсалициловой кислоты при ОРВИ, как развитие синдрома Рейе. Такое осложнение нередко диагностируют у детей младше 15 лет, если им дают Аспирин при гриппе, кори, ветрянке или других вирусных инфекциях. Его симптомами являются поражение печени и отек мозга, спровоцированные нарушениями обменных процессов в этих органах.

Высокий риск развития синдрома Рейе и возможные осложнения после него объясняют, почему нельзя давать Ацетилсалициловую кислоту в детском возрасте. Такой синдром опасен развитием комы и большим процентом летальных случаев. Даже если его излечивают, у ребенка может наблюдаться задержка развития и поражение нервов.

В программе Елены Малышевой подробно рассказано о причинах и последствиях синдрома Рейе у детей:

Инструкция по применению

Таблетки пьют только после приема пищи, запивая либо обычной водой, либо какой-либо щелочной жидкостью, например, богатой щелочами минеральной водой.

Дозировка

В возрасте старше 15 лет и взрослым пациентам при высокой температуре или умеренной боли дают от 40 до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты на один прием. Зачастую разовой дозой является 250 или 500 мг активного вещества, но более точную дозировку должен определять врач.

Лекарство пьют 2-6 раз в день, делая паузы между приемами не меньше четырех часов. Максимальное количество Ацетилсалициловой кислоты в сутки для ребенка старше 15 лет не должно быть больше 3 г.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения Ацетилсалициловой кислотой, если лекарство применяют, чтобы сбивать температуру, не должно быть больше трех дней. Если целью использования препарата является обезболивающий эффект, прием не должен быть дольше семи дней.


Передозировка

Если выпить Ацетилсалициловую кислоту в дозе больше 4 г в сутки, это способно вызвать тяжелое поражение легких и печени, а также головного мозга и почек. Отравление таким лекарством приводит к сильному потоотделению, снижению слуха, кожным аллергическим реакциям и прочим отрицательным симптомам. Для лечения показано немедленное промывание желудка и обращение к врачу.

Условия покупки и хранения

Приобрести Ацетилсалициловую кислоту можно в любой аптеке. Это доступный по цене медикамент, для покупки которого не нужно показывать рецепт. Хранить дома лекарство нужно при комнатной температуре и в сухом месте, вдали от детей. Срок годности таблеток в зависимости от производителя составляет 3-5 лет.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.

Ацетилсалициловая кислота.

Код АТX N 02B А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и

полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Фармакодинамика

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза

Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.

При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.

Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.

У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.

Побочные действия

Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения

Тошнота, боли в животе, изжога, рвота

Анорексия

Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)

Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)

Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

Папиллярный некроз

Нарушение дыхания

Сонливость

Судороги

Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность

Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия

Асептический менингит

Повышение уровня аминотрансфераз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Повышенная склонность к кровотечениям

Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени

Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Бронхиальная астма

Хронические или рецидивирующие диспептические явления

Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада

Дефицит витамина К, гипопротромбинемия

Расслаивающая аневризма аорты

Период беременности и период лактации

Портальная гипертензия

Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более

Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.

Особые указания

Специальные предупреждения и предостережения

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза

простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.

Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.

Фармакологическое действие

Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.

  • Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
  • Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
  • Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
  • При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.

Употребление и форма выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).

Применение и дозировка

Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.

Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.

Ацетилсалициловая кислота от головной боли

Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.

Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.

Иные заболевания

Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.

Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.

Побочные действия

При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.

Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.

Противопоказания

  • Первые три месяца беременности;
  • Детям до 12 лет;
  • Язва желудка и 12-типерстной кишки;
  • Кровотечения;
  • Портальная гипертензия;
  • Венозный застой;
  • Нарушение свертываемости крови.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!