Реклама на портале

Лекарственный справочник гэотар. Антибиотик цефазолин и особенности его применения

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.Связывание с белками плазмы составляет около 85%.Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания

Острый и хронический бронхит; инфицированные бронхоэктазы; пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами); бронхопневмония; инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.); эмпиема плевры; абсцесс легкого; отит среднего уха; тонзиллит; мастоидит; острый и хронический пиелонефрит; цистит; уретрит; простатит; гонорея; инфекции кожи; целлюлит; мастит; рожа; карбункулы; инфицированная гангрена; инфекция на раневой или ожоговой поверхности; инфекция кожи или мягких тканей после операции; инфекция глаза; остеомиелит; септический артрит; инфекции желчевыводящих путей; инфекция после аборта; инфекция матки; сальпингиты; тазовый абсцесс; эндокардит; сифилис; сепсис; перитонит.

Противопоказания

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность. Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Способ применения и дозы

1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г. 2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит, цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г. 3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г. 4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г. 5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика. Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха). Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы. Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии. Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови. Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита. Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Передозировка

Передозировка препаратом Цефазолин может вызвать головную боль, головокружение и парестезии. В случае хронической почечной недостаточности у пациента могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечены генерализованные клонико-тонические судороги,повышенная судорожная готовность, тахикардия и рвота.В случаях передозировки препарат нужно отменить, в случае необходимости провести противосудорожное симптоматическое лечение. При токсических реакциях, а также при симптомах передозировки Цефазолином выведения препарата можно ускорить путем гемодиализа. В данном случае перитонеальный диализ будет неэффективным.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.

Воспалительные процессы могут быть вызваны наличием в организме пациента бактериальной инфекции. Это состояние сопровождается сильными болями, повышением температуры тела.

Особенно неприятно, если очаг распространяется на почки или мочеточник. В данном случае целесообразно назначить лечение антибиотиками.

Правильный выбор и дозировку проводит врач исключительно после установления возбудителя инфекции.

В статье пойдет речь о препарате Цефазолин, основных его свойствах и способах применения при лечении урологических и .

Состав и фармакологическое действие

Препарат Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам 2-го поколения цефалоспоринового ряда. Его действие имеет широкий спектр и распространяется на грамположительные (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.), грамотрицательные (протеи, сальмонеллы, энтеробактерии, кишечную палочку, шигеллы и др.).

Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие, вирусы и протеи индолположительные. Данный препарат, как и антибиотики пенициллинового ряда, блокирует процессы синтеза клеточных стенок у бактерий.

Цефазолин в растворенном виде вводят в форме внутримышечных инъекций, пик концентрации активного компонента в крови фиксируется через 60 минут.

Период полувыведения около 8-12 часов. Продукты метаболизма выводятся в неизменном виде с уриной. Цефазолин имеет свойство проникать в плаценту и суставы, в малой концентрации способен попадать в грудное молоко.

В случае применения внутривенного введения препарата, то максимальная концентрация в кровотоке достигается быстрее, период выведения также ускоряется (в среднем продукты метаболизма выводятся через 2-3 часа).

Форма выпуска

Выпускается в форме порошка белого цвета, который в дальнейшем используется для введения инъекций. В состав сходит стерильная натриевая соль цефазолина.

Содержимое производится в стеклянных ампулах, которые содержат по 1 г или 0,5 грамм действующего компонента. Ампулы расфасованы и закрыты в стерильных условиях.

Показания к применению

Используется для подавления очагов воспалительного процесса, вызванного бактериальной микрофлорой. При этом обязательно необходимо заранее провести тест на резистентность возбудителя заболевания к этому виду антибиотика.

Нередко данный препарат назначают при воспалительных процессах в почках или мочевыводящем канале (цистит, пиелонефрит и др.). Благодаря комплексному действию он подавляет размножение болезнетворных микроорганизмов и останавливает воспалительный процесс.

Во время использованию данного препарата можно остановить процесс развития гнойного пиелонефрита. Этот антибиотик применяют при осложнениях урологических заболеваний.

Среди основных показаний к применению Цефазолина выделяют:

  • инфекционных поражения органов дыхания (возбудители пневмонии, золотистый стафилококк и др.);
  • заболевания инфекционного характера в суставах и костях (ревматизм, вызванный стафилококком и др.);
  • заражение системного кровотока;
  • воспалительные процессы органов брюшной полости;
  • инфекционные поражения кожных покровов;
  • профилактика сепсиса перед или после хирургического вмешательства;
  • ЗППП (сифилис, гонорея и т.д.).

Остановимся подробнее на заболевания мочевыводящих путей. Например, при наличии у пациента в качестве осложнений развивается , или другая инфекционная патология.

Именно в таком случае целесообразно применять антибактериальную терапию. Очень часто Цефазолин назначают при остром приступе или отхождении минерального отложения.

Противопоказания к использованию

Лекарство является малотоксичным, однако имеет целый ряд противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость компонентов Цефазолина;
  • детский возраст до 1 месяца после рождения;
  • дети, рожденные раньше положенного срока;
  • период беременности и кормления грудью;
  • острая почечная недостаточность.

При острой необходимости врачи могут назначить этот препарат, если действие других антибиотиков не приносит результата.

Способ применения

Согласно инструкции к препарату существует несколько вариантов разведения. Все зависит от того, как он будет вводиться:

  • при внутримышечном уколе содержимое ампулы разводят в 2-5 мл физраствора;
  • при внутривенном введении на 1 флакон понадобится 10 мл физраствора;
  • при капельном методе содержимое ампулы добавляют в 100-250 мл физраствора.

При введении препарат в мышцы иглу от шприца вводят как можно глубже. При капельном методе используют скорость по 60-80 капель в 60 с.

Важно отметить, что разведенные растворы необходимо использовать в течение нескольких часов, в противном случае готовят свежий.

Иногда врачи назначают разведение Цефазолина в новокаине или лидокаине 2-% концентрации. Процедура выполняется следующим образом:

  • сначала вскрывается ампула, содержащая новокаин или лидокаин;
  • шприцом набирают необходимое количество жидкости (зависит от метода введения антибиотика);
  • снимают алюминиевую крышку с флакона Цефазолина и через резиновую пробку постепенно вводят содержимое шприца;
  • не вынимая иголки, аккуратно перемешивают содержимое, затем в шприц набирают необходимую дозу;
  • проводят инъекцию Цефазолина с новокаином или лидокаином.

Среднесуточная дозировка для взрослых пациентов не превышает 4 г препарата, в случае тяжелых осложнений она может быть увеличена до 5г. Пациенту применяют по 1 флакону антибиотика через каждые 8 часов.

При инфекционных заболеваниях органов дыхательной системы назначают по 1 ампуле (1 г) через каждые 12 часов. При поражении грамотрицательной микрофлорой препарат вводят в такой же дозировке через 6-8 часов.

При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, пневмония, сепсис, пиелонефрит, цистит и т.д.) возможно увеличение дозы до 6 ампул (6 г), минимальный промежуток между инъекция должен быть не менее 6 часов.

Для пациентов детского возраста (с 1 месяца) препарат назначают исходя из расчета дозировке согласно весу ребенка (на каждый кг 0,02-0,05 г Цефазолина). Эту суточную дозу разделяют на несколько приемов. При тяжелых осложнения допускается увеличение до 1 г в сутки.

Важно отметить, что при нарушении функции выведения мочи проводится коррекция дозировки препарата в сторону его уменьшения, однако она должна составляет не менее 0,5 г в сутки.

При нарушениях работы почек дозировка для взрослых пациентов следующая:

  1. При легкой стадии инфекции, когда азот мочевины составляет до 34%, а — от 70 до 40 мл/мин, назначают по 0,5 — 1 флакону Цефазолина (0,25-0,5 г) через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1 г.
  2. Если азот мочевины находится в пределах от 35 до 49 %, а клиренс креатинина — от 40 до 20 мл/мин, дозировка следующая: 1/4 — 0,5 флакона с интервалом в 12 часов, при тяжелых стадиях до 1 флакона (0,6 г).
  3. Если азот мочевины составляет более 75%, а клиренс креатинина — менее 5 мл/мин, больному назначают не более 0,075 г Цефазолина в сутки, в тяжелых случаях — не более 0,2 г.

Для пациентов детского возраста с почечной недостаточностью корректируют дозировку исходя из степени сложности заболевания.

При беременности и кормлении грудью

При лечении в период лактации кормление грудью рекомендуется остановить, так как действующий компонент препарат имеет свойство проникать в грудное молоко и может нанести вред детскому организму.

В период беременности применятся только в крайних случаях, так как проникает через плацентарный барьер.

Для детей

Цефазолин запрещается к использованию у детей в возрасте до 1 месяца. Для всех остальных пациентов дозировка и длительность лечения подбирается исключительно врачом.

Опасность передозировки

В случаях превышения допустимой дозы у больного возникают такие реакции:

  • сильная головная боль, головокружение;
  • парестезия;
  • судороги;
  • учащение сердечного ритма;
  • тошнота и рвота.

В таком случае лечение Цефазолином отменяют, назначают курс противосудорожных препаратов. В некоторых случаях для быстрой очистки организма больному могут назначить .

Взаимодействие с другими медикаментами

Ни в коем случае во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. В таком случае у пациента диагностируют серьезные патологии печени.

Побочные эффекты

При неправильном применении препарата у пациентов возникают такие побочные реакции:

  • аллергия (зуд, покраснение кожных покровов, высыпания);
  • при заболеваниях печение может повышать креатинин в анализе крови;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
  • болезненность в местах введения внутримышечно.

Об любых неприятных симптомах необходимо сообщать врачу, который проведет корректировку схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранят в темном месте при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке (в среднем не более 3 лет).

Аналогические средства

Среди аналогов можно выделить другие препараты цефалоспоринового ряда: , Цефатоксим, Сульбактомакс и др.

Средняя стоимость

Продается в розничной аптечной сети без рецепта, средняя цена 1 флакона (1 г) от 20 до 200 руб., в зависимости от производителя.

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин.

Цефалоспориновая группа известна начиная с 1962 года и в свое время оказалась востребована против инфекционных заболеваний, вызванных действием грамположительных микроорганизмов, в частности распространенного тогда брюшного тифа. Антибиотик Цефазолин устарел и практически не находит применения в общемировой медицинской практике. Отставание во времени лекарства связано с тремя факторами:

  • Более 50 лет успешного применения не прошли даром — эволюция продолжается и подавляющее большинство современных бактериальных штаммов выработали полную или частичную устойчивость к действующему веществу.
  • Каждый антибиотик действует агрессивно по отношению к организму. Вдвойне справедливое замечание для препаратов первого поколения. Высокая токсичность Цефазолина проявляется в наличии серьезных побочных эффектов, затрудняющих процесс назначения препарата как уколы или капли в нос.
  • Уже в 70-х появились представители дальнейшего развития цефалоспоринового ряда – , Цефтазидим и подобные. Каждый вышеперечисленный антибиотик решает большее количество проблем, поражая неуязвимые для Цефазолина мишени, с меньшими негативными последствиями для больного.

Инструкция определяет единственно возможную в продаже форму препарата — порошок, разводимый для инъекции парерентально (внутримышечно) или внутривенно.

Применение перорально бесполезно – при столкновении с желудочным соком, антибиотик мгновенно и необратимо окисляется, теряя лечебные свойства. В запущенных случаях раствор цефазолина назначают для закапывания в нос при , сините, и подобных тяжелых воспалениях. Стоит помнить, какой вред наносит Цефазолин детям в целом, и антибиотик в нос даже взрослому и пользоваться только при насущной необходимости, строго по рекомендации врача — отоларинголога (так называемый специалист «ухо — горло — нос»).

Колоть Цефазолин актуально в процессе лечения следующих заболеваний:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уши, нос, горло: бронхит, трахеит, гнойная ангина и пневмония, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры и абсцессы легких. В перечень входит гайморит, отит, мастоидит, синусит и подобные.
  • Широкая биодоступность препарата (способность проникать в различные удаленные один от другого ораны и ткани) позволяет использовать антибиотик и при инфекционных заражениях мочеиспускательной системы и почек: в их числе цистит и пиелонефрит.
  • При гнойных абсцессах на коже и в соединительных тканях, требующих вмешательства и поддержки противомикробным препаратом, патологиях желчевыводящих путей, первичном, реже вторичном сепсисе и перитоните.
  • Инструкция утверждает, что уколы Цефазолина входят в профилактические меры против вторичных инфекций в послеоперационный период.

Дозировка

Уколы

Инструкция к препарату обращает отдельно внимание на то как разводить для инъекций антибиотик. Чтобы получить 500 мг раствора, следует брать за основу обязательно соответствующий по размерности флакон — также 500 мг. Делить емкость на 1 гр пополам нельзя – пропорция выйдет неоднородной.

Антибиотик вводится исключительно внутримышечно и внутривенно. Цефазолин в таблетках не выпускается. В инструкции к уколам Цефазолина отмечено, что для получения дозировки 500 мг следует использовать флакон с одноименной дозой. Нельзя разделить 1-граммовый флакон на два использования. Чем разводить Цефазолин для внутривенного введения? Для проведения дано манипуляции следует использовать только воду для инъекций. Дозировка варьируется для каждого конкретного случая, но не может превышать суточную норму.

  • Взрослая дневная норма составляет 1 гр;
  • Цефазолин детям до 12 лет: дозировка рассчитывается по формуле — не более 30-40 мг на каждый килограмм массы тела. Кроме тяжелых случаев когда сопутствующий вред организму оправдан, дозировка вырастает до 75-100 мг/кг в сутки.

Концентрация препарата в крови находится в активной фазе до 8 часов. Исходя из чего, суточную норму вычисляют и делят общее произведение на три части и выполняют инъекции каждые 8 часов. Важно, что применение курса лечения наиболее эффективно когда антибиотик вводится в организм регулярно, без перерывов и в одно и то же время.

Капли в нос

Интраназальное закапывание раствора в нос инструкция не предусматривает и любое решение по этому поводу принимает исключительно доктор на свой страх и риск, будучи убежденным что применение альтернативных средств в нос не окажет должного терапевтического эффекта при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Дозировка в этом случае также не может быть стандартизирована и устанавливается исходя из клинического опыта врача.

Чем разводить

Ледокаин не рекомендуется давать детям до 12 лет, что и подтверждает инструкция. Для приготовления раствора 500 мг порошка Цефазолина достаточно взять 5 мл новокаина, концентрации 1%. Такая смесь может употребляться для внутримышечного введения в ягодичную мышцу, бедро или плечо ребенку возрастом даже меньше года (но старше месяца — применение для совсем новорожденных Цефазолина запрещено).

Исключением может стать непереносимость организмом Новокаина — базисом раствора тогда станет стандартная вода для инъекций. Для внутривенных растворов ничего кроме воды применять как растворитель не разрешается.

Обычно курс продолжается 7 — 10 дней. Очевидные улучшения в течении заболевания должны наступить не позднее 3-го дня лечения, в противном варианте устаревший антибиотик Цефазолин столкнулся с устойчивыми к его действию болезнетворными бактериями и дальнейшее применение лечения препаратом бессмысленно. Решения всех вопросов, касательно изменения продолжительности и характера медикаментозной терапии находятся исключительно в компетенции квалифицированного врача.

Цефазолин при беременности

Устаревший и обладающий побочными эффектами Цефазолин не рекомендуется при беременности. Но при беременности, организм будущей матери становится резко восприимчив к бактериально-инфекционным болезням. Такие патологические состояния подразумевают и уколы Цефазолина который периодически выписывается врачами.

В пользу препарата можно отнести то, что антибиотик с высокой биодоступностью быстро выводится из организма. Действие на эмбрион оценивается во вторую категорию B по стандарту FDA (немаловажный момент — соответствующие исследования проводились только на животных, так что досконально взаимодействие с организмом беременной женщины не изучено).

Назначить Цефазолин женщине, вынашивающей ребенка, может только ее лечащий врач после тщательного осмотра и оценки жизненных показателей.

Дозировка стандартная 500 -1000 мг в сутки и разводить в меньших количествах не рационально. Пониженное содержание препарата не окажет никакого терапевтического влияния на течение заболевания кроме негативного — патогенная микрофлора может выработать устойчивость проще, столкнувшись с ослабленной дозой лекарства — своего рода вакцина наоборот.

Неполная изученность влияния лекарства на развитие ребенка побуждает перенести уколы, закапывание в нос Цефазолина или аналогичных веществ на второй триместр беременности.

Во время первого триместра плод максимально уязвим и это время характерно самыми сильными воздействиями на процессы внутриутробного развития. Когда возможен выбор между антибиотиками и более изученными и менее агрессивными препаратами, стоит выбрать щадящее организм применение, но только проконсультировавшись с лечащим врачом.

Аналоги

Закапывание в нос или уколы возможны разнообразных лекарственных средств, аналогичных по составу или фармакологической группе. Из первого поколения цефалоспориновых антибиотиков можно выделить актуальные на рынке лекарственных противомикробных средств наименования: Анцеф, Тотацеф, Интразолин, Цефазолин — АКОС и это не полный перечень. С учетом приемлемости способа лечения, педиатр может предложить заменить антибиотик Цефазолин более современным аналогом второго — третьего поколения. Преимуществом препаратов перед устаревшими образцами, помимо прочих, стала устойчивость к кислой желудочной среде – Экоферон, Цефалотин выпускаются в форме таблеток, гранул, суспензии

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью - почечная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.