Реклама на портале

Офлоксин раствор - официальная* инструкция по применению. Офлоксацин антибиотик инструкция по применению

Таблетки.

В упаковке 10, 20 или 30 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Офлоксацин входит:

Активное вещество: офлоксацин 200 или 400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный МКЦ тальк поливинилпирролидон низкомолекулярный магния или кальция стеарат аэросил

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза тальк титана двуокись пропиленгликоль полиэтиленоксид 4000 или опадрай IIОфлоксацин — 200 или 400 мг.

Фармакологическое действие

Офлоксацин — бактерицидное, антибактериальное.

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - свыше 96%, связывание с белками плазмы - 25%. Tmax составляет 1 –2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения - 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 –60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5 –7 ч. Выводится почками 75 –90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 –24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

От чего помогает Офлоксацин: показания

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония}, ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз септицемия (только для в/в введения), менингит профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, деицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе) возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Офлоксацин при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Офлоксацин: инструкция по применению

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым - по 200 –800 мг в сутки, курс лечения - 7 –10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг - в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50 –20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7 –8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3 –5 дней.

Детям - только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза - 7,5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази - ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижениеАД (при в/в введении при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко - анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Сомвестимость с другими препаратами

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид , метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре 15 –25 °C. Замораживание недопустимо.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Офлоксацин выделяют:

Комбифлокс. Производитель: Микро Лабс Лтд (Индия). Цена в аптеках от 718 руб.
Флоксал . Производитель: Др Герхард Манн (США). Цена в аптеках от 143 руб.
Данцил. Производитель: Сентисс Фарма (Индия). Цена в аптеках от 159 руб.
Офломелид. Производитель: Синтез (Россия). Цена в аптеках от 134 руб.
Таривид. Производитель: Санофи-Авентис (Франция). Цена в аптеках от 349 руб.

Инструкция

Инструкция к таблеткам Офлоксацин содержит подробную информацию по основным параметрам лекарственного средства и указания пациенту: о показаниях к назначению, режиме приема и дозирования, а также предупреждает о развитии побочных действий и тех состояниях больного, когда использовать данное лекарство не рекомендуется.

Форма, состав, упаковка

На аптечных полках таблетки Офлоксацин 200 или Офлоксацин 400 можно увидеть в картонных пачках, куда они помещены упаковками с наличием ячеек контурных по десятку пилюль.

Каждая из таблеток располагает оболочкой пленочного покрытия. Исполнение светлых тонов двояковыпуклой формы.

Активный компонент Офлоксацин в концентрации 200 мг (один вариант изготовления) или 400 мг (другой вариант исполнения) дополнен аэросилом, кукурузным крахмалом, стеаратом кальция, микрокристаллической целлюлозой, повидоном и тальком в необходимой пропорции.

Оболочку составляют нужные количества макрогола 4000, гипромеллозы. пропиленгликоля, талька и диоксида титана.

Срок и условия хранения

Лекарственный препарат надлежит хранить в сухих затемненных помещениях, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Доступ детям строго воспрещен. Годность таблеток не более двух лет.

Приобрести Офлоксацин можно по рецепту врача.

Фармакология

Офлоксацин входит в группу фторхинолоны, являясь противомикробным медикаментом спектр действия, которого широк. Воздействуя на фермент бактерии гиразу-ДНК, что обеспечивает ее стабильность, активный компонент препарата дестабилизирует цепи и способствует гибели микроорганизма. Также обладает бактерицидным эффектом.

Его активность распространяется на патогенные организмы, что продуцируют β-лактамазу, а также на микобактерии атипичные, рост которых характеризуется быстротой.

Чувствительны к Офлоксацину:

  • стафилококк,
  • стафилококк эпидермальный,
  • гонококк,
  • менингококк,
  • кишечная палочка,
  • citrobacter ѕрр.,
  • клебсиелла СПП (включая Клебсиеллы пневмонии),
  • энтеробактер ѕрр.,
  • копенгаген ѕрр.,
  • протеус СПП (включая Протей замечательный, Протеус общие - индол-отрицательные и индол- положительные штаммы),
  • сальмонеллы,
  • шигеллы СПП (включая Шигеллы зонне),
  • штаммы yersinia enterocolitica,
  • кампилобактер jejuni,
  • аэромоноз hydrophila,
  • plesiomonas,
  • синегнойная палочка,
  • холерный вибрион,
  • холерная Кобра,
  • гемофильная палочка,
  • хламидии СПП.,
  • legionella ѕрр.,
  • бактерии serratia ѕрр.,
  • провиденсия ѕрр.,
  • гемофильная п.,
  • бордетелл parapertussis,
  • бордетелл коклюша,
  • moraxella катарального,
  • бактерия propionibacterium аспеѕ,
  • бруцеллы СПП.

Чувствительность к лекарству неоднозначная у следующих патогенных микроорганизмов:

  • enterococcus фекальный,
  • пиогенный стрептококк,
  • пневмококк,
  • стрептококк зеленый,
  • serrratia marcescens,
  • pseudomonas аегидіпоѕа,
  • инфекции, вызванные acinetobacter ѕрр.,
  • микоплазма человека,
  • pneumoniae Микоплазмы,
  • микобактерии туберкулеза,
  • мycobacteriurn совпадение,
  • уреалитикум,
  • фильтры бактерий,
  • коринебактерий СПП.,
  • хеликобактер пилори,
  • листерий,
  • гарднерелла влагалищная.

Устойчивость к данному лекарственному средству проявляют:

  • нокардиоз астероидов,
  • анаэробные бактерии (Бактероид ѕрр., Пептококк ѕрр., Пептострептококк ѕрр., Производства продуктов третьего ѕрр., Fusobacterium ѕрр., Бактерий жестких).

В отношении трепонемы бледной серой препарат активности не проявляет.

Фармакокинетика

Прием препарата внутрь обеспечивает полное и быстрое всасывание. Прием еды может немного замедлить абсорбцию. Биодоступность превышает 95%.

С плазменными белками связывается на двадцать пять процентов. Максимальной концентрации в кровяной плазме достигает за полтора часа.

Распределение активного вещества распространяется

  • на лейкоциты;
  • секрет железы предстательной;
  • макрофаги альвеолярные;
  • желчь;
  • кожный покров;
  • слюну;
  • ткани мягкие;
  • мочу;
  • кости;
  • органы системы дыхания/малого таза/брюшины.

Отмечается проникновение препарата через барьеры плаценты и гематоэнцефалический. Происходит выделение с молоком грудным. При воспалении мозговых оболочек, как и при отсутствии данного процесса, наблюдается проникновение в жидкость спинномозговую.

Не отличается способностью к накоплению.

Незначительный метаболизм осуществляется в печени (до 5 процентов) до состояния метаболитов.

Период полувыведения длится до семи часов. Выводят почки практически полностью (на 90%) в неизменном виде. Остальное выводится посредством желчи. Однократное применение препарата позволяет обнаруживать его в моче в течение суток.

Показания к применению таблеток Офлоксацин

Препарат может назначаться в целях лечения и профилактики следующих недугов:

  • припневмонии, бронхите и прочих болезнях путей дыхания инфекционно-воспалительного характера;
  • для профилактических мер для пациентов у кого нарушен иммунный статус с целью предупреждения инфекционных заболеваний;
  • при ларингите, синусите, отите среднем, фарингите и других недугах органов ЛОР инфекционно-воспалительной природы;
  • при менингите;
  • при инфекциях мягких тканей/кожи;
  • при хламидиозе;
  • при воспалениях суставы/кости воспалительного характера;
  • при гонорее;
  • при инфекциях полости брюшной и путей желчевыведения;
  • при инфекционных воспалениях в области малого таза/половых органов: эндометрите, эпидидимите, сальпингите, орхите, оофорите, кольпите, цервиците, простатите и параметрите;
  • при воспалении почек и путей мочевыведения: уретрите, цистите, характер которых инфекционный.

Противопоказания

Таблетки Офлоксацин не назначают в тех случаях, когда пациент страдает:

  • дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • высокой восприимчивостью к составу медикамента;
  • эпилепсией даже в анамнезе;
  • снижением порога судорожного куда, причисляют состояния после инсульта, травмы ч/м, а также заболевания ЦНС воспалительного характера.

Помимо этого назначений не проводят для женщин что кормят или ожидают рождения малыша. Не положено принимать Офлоксацин и тем лицам у кого еще не завершился скелетный рост, как правило, это подростки до восемнадцатилетнего возраста.

Осторожного назначения таблеток следует придерживаться, если у больного выявлено:

  • поражение ЦНС органической природы;
  • атеросклероз сосудов мозга головного;
  • хроническая недостаточность почечная;
  • нарушения кровообращения мозгового.

Офлоксацин инструкция по применению

Дозирование Офлоксацина ведется с учетом индивидуальных особенностей в состоянии пациента а также зависит от того насколько здоровы его печень/почки, где локализована инфекция и как тяжело протекает, насколько чувствительны ее возбудители к препарату.

Для пациентов взрослой возрастной категории может быть назначено от 200 до 800 миллиграмм/на суточный прием/кратностью 2 раза. Длительность приема от недели до десяти дней. Также можно назначать однократно по 400 миллиграмм и желательно принимать по утрам.

Острую гонорею лечат однократным приемом 400 миллиграмм Офлоксацина.

Тем пациентам у кого нарушена функциональность почек назначают лишь половину разовой стандартной дозы.

Если имеет место проведение диализа перитонеального или гемодиализа таблетки следует назначать по сто миллиграмм один раз за сутки каждый день.

Печеночная недостаточность у больного не позволяет давать ему более 400 миллиграмм лекарства на сутки.

Детям при наличии тяжелой инфекции препарат дозируют, ориентируясь на массу тела – семь с половиной миллиграмм на килограмм, но не более пятнадцати миллиграмм.

Таблетки нужно глотать целыми и запивать водой. Прием осуществляют до еды или совмещают.

Длительность терапии будет зависеть от клинической картины заболевания. Прием таблеток рекомендуется продолжать еще три дня после того как исчезнет тревожная симптоматика и нормализуется температура тела больного.

Лечение сальмонеллеза предусматривает неделю приема лекарственного средства. При инфекционном поражении путей мочевыведения неосложненного характера таблетки прописывают максимально на пять дней.

При беременности

Беременным не назначают таблетки Офлоксацин ввиду противопоказания.

Применение Офлоксацина детьми

Для детей не практикуется прием до совершеннолетия, пока не завершится скелетный рост.

Побочные эффекты

Таблетки Офлоксацин располагают довольно обширным перечнем эффектов побочного действия.

Система пищеварительная

Наблюдалось развитие анорексии, энтероколита псевдомембранозного, рвоты/тошноты, желтухи холестатической, поноса/метеоризма, гипербилирубинемии, болей абдоминальных, повышенной активности трансаминаз печеночных.

Центральная Система Нервная

Поступали жалобы на головные боли/головокружения, нарушения равновесия, а также слуха/обоняния/вкуса. Проявлялась неуверенность в движениях, а также пациенты сетовали на диплопию, тремор, нарушения восприимчивости цвета, судороги, повышение давления внутричерепного, онемение конечностей, галлюцинации, кошмары во сне. Наблюдались реакции психотического характера, спутанность сознания, тревожность, депрессивное состояние, фобии и высокая возбудимость.

Система кости/мышцы

Развитие тендинита, тендосиновита, артралгии и миалгии. Фиксировались разрывы сухожилий.

Система сердечно-сосудистая

Наблюдалось развитие коллапса, васкулита, тахикардии.

Покровы кожи

Отмечались случаи кровоизлияний точечных, высыпаний папулезных, геморрагического дерматита буллезного.

Кроветворение

Развитие анемии апластической, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, тромбоцитопении.

Система мочевыделения

Возможно возникновение повышенного содержания мочевины, развитие нефрита интерстициального в острой форме, гиперкреатининемии и нарушения почечной функциональности.

Аллергия

В виде кожных высыпаний, эритемы мультиформной, зуда, фотосесибилизации, крапивницы, синдрома Лайелла, пневмонита аллергического характера. Также отмечали развитие нефрита аллергического, синдрома Стивена-Джонсона, эозинофилии, бронхоспазма, лихорадочного состояния или отека Квинке. В редких случаях может быть развит анафилактический шок.

Разное

Не исключено развитие вагинита, дисбактериоза , гипогликемии у тех, кто страдает с/диабетом и суперинфекции.

Передозировка

При передозировании таблетками у пострадавшего развивается дезориентация и заторможенность. Сознание может путаться. Как правило, кружится голова, наступает рвота. Проявляется сонливость.

Необходимо назначить терапию соответственно симптоматики. В первую очередь промывают желудок.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещение Офлоксацина с рядом медикаментов приводит к следующим лекарственным взаимодействиям:

  • с антацидами алюминия, солей железа, магния, кальция, а также с пищевыми продуктами – всасываемость Офлоксацина понижается с образованием нерастворимых комплексов, во избежание чего следует принимать эти группы препаратов раздельно с временным интервалом не менее двух часов;
  • с теофиллином – требуется понижение его дозы по причине снижения клиренса;
  • с циметидином, мототрексатом, фуросемидом – повышается плазменная концентрация Офлоксацина;
  • с глибенкламидом – повышается его концентрация в кровяной плазме;
  • с витамина К антагонистами – необходим контроль над свертываемостью крови;
  • с препаратами НПВС, а также производными метилксантина и нитромидазола – возможно развитие эффектов нейротоксического характера;
  • с препаратами ГКС у пациентов пожилого возраста наблюдались разрывы сухожилия;
  • с ингибиторами карбоангидразы, натрия бикарбонатом, цитратами увеличивается вероятность того что будет развита кристаллурия или проявят себя эффекты нефротоксичности.

Дополнительные указания

Не стоит брать данный препарат за основу при лечении пневмонии пневмококковой итонзиллита в острой форме.

Препарат подлежит незамедлительной отмене при развитии следующих побочных эффектов:

  • аллергия;
  • побочки по ЦНС;

Лечение данным препаратом пациентов пожилой возрастной категории чревато разрывом ахиллова сухожилия. При развитии тендинита Офлоксацин отменяется и проводится консультация ортопедом.

Поскольку при приеме таблеток риск развития кандидоза вагинального довольно высок женщине во время менструации не следует использовать гигиенические средства в виде тампонов.

При приеме таблеток Офлоксацин не исключено показание отрицательного результата в искаженной форме при диагностировании туберкулеза бактериологического характера.

При заболеваниях печень/почки следует контролировать уровень офлоксацина в кровяной плазме во избежание токсического эффекта в тяжелой степени.

Алкоголь при лечении запрещен.

Детям препарат, как правило, не назначают, однако при состояниях угрожающих жизни делают исключения, если прием иных медикаментов невозможен.

Водить транспорт и заниматься прочими видами деятельности, где необходимо концентрировать свое внимание пациентам не рекомендуется при приеме Офлоксацина.

Аналоги таблеток Офлоксацин

Цена Офлоксацина

Стоимость Офлоксацина небольшая. Упаковку с десятком таблеток можно приобрести, заплатив за нее от 26 до 38 рублей.

Брутто-формула

C 18 H 20 FN 3 O 4

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83380-47-6

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК , угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток C max в плазме достигается через 1-2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6-8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T 1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5-7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества Офлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ , инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ , соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т 1/2 и повышаться C ss теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2-3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС , пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД .

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Состав

Действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.

Показания

  • Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненная гонорея уретры и цервикального канала;
  • негонококковый уретрит и цервицит.

Противопоказания

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Доза может составлять от 400 мг до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы назначают через равные интервалы. Таблетки Офлоксацин-200 следует запивать жидкостью; таблетки не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний / алюминий; препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Инфекции мочевых путей: 200-400 мг в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократно. Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Дозирование при нарушении функции почек.

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу нужно уменьшить. Первая доза может быть аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжести заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать следующим образом:

Дозирование при нарушении функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, за исключением показаний по почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30 - 60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т.ч. отек языка, гортани, глотки, отек / припухлость лица), анафилактические / анафилактоидные шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию следует прекратить) желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, суицидальные мысли / действия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм дисбактериоз; псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина холестатическая желтуха; гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина острая почечная недостаточность острый интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит; судороги, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т.ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральных; рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз, вертиго; нарушение зрения, вкуса, обоняния, светобоязнь; шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит; одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелое удушье.

Нарушение метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, недомогание, усталость.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективен. Необходим контроль ЭКГ-за возможности удлинения интервала QT.

Применение в период беременности или кормления грудью

Офлоксацин противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии.

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину.

При применении офлоксацина необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.

При нарушении функции печени офлоксацин применяют осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, мог вызвать печеночную недостаточность (до летального исхода). Следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и чувствительный живот.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения офлоксацина может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию (например, ванкомицин, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляет угрозу жизни, даже после первого применения. В таком случае офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию офлоксацина следует прекратить.

О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, с нарушением баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Наиболее подвержены тендинита летние пациенты. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение офлоксацина необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе офлоксацин следует назначать с осторожностью.

У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных противодиабетических лекарственных средств (в т.ч. глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови.

При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацина, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Офлоксацин не является препаратом выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическими стрептококками.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Пациентам с миастенией в анамнезе офлоксацин назначают с осторожностью.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время) и / или кровотечения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения рекомендуется избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно резкое снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применяют для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические средства класса IA ​​- хинин, прокаинамид- и класса III - амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. производными пропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижение судорожного порога, что может привести к развитию судорог.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению концентрации в плазме крови из-за снижения их вывода.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует период полувыведения указанных лекарственных средств.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентного железа, с мультивитаминов, имеющих в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

Во время лабораторных исследований. Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы бактерий. Высокоактивный в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Salmonella spp ., Shigella spp ., Proteus spp ., Morganella morganii , Klebsiella spp . (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp ., Serratia spp ., Citrobacter spp ., Yersinia spp., Providencia spp ., Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Mycoplasma spp ., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp ., а также Chlamydia spp . Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в том числе Staphylococcus spp ., Streptococcus spp .). К офлоксацина не слишком чувствительны Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas spp. , А также анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus). Активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность препарата составляет 96-100%.

Распределение. Связывается с белками плазмы около 25%. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Метаболизируется до 5% офлоксацина. Выводится в течение 5-8 часов. До 80% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с заболеваниями печени и почек выведение офлоксацина из организма может быть замедлено.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens. Анаэробы: Clostridium perfringens. Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность – свыше 96 %, связь с белками плазмы – 25 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация (Cmax) после приема в дозе 200, 400 и 600 мг составляет 2,5, 5 и 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся объем распределения – 100 л.

Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60 %). Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (T1/2) – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками – 75-90 % (в неизмененном виде), около 4 % – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется от 10 до 30 % препарата.

Показания к применению Офлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей; костей и суставов; органов брюшной полости и желчевыводящих путей; почек (пиелонефрит); нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, бактериальный простатит, кольпит, орхит, эпидидимит); , хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя. Продолжительность терапии в среднем 7-10 дней. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым – по 200-600 мг в сутки, кратность применения – 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. При лечении неосложненных и осложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 7 и 10 дней соответственно, при простатите – до 6 недель, при инфекциях органов малого таза – 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи – 10 дней. При гонорее – 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную дозу назначают 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.

Особенности применения

Не показан при лечении острого тонзиллита. Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию. В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. В период лечения нельзя употреблять этанол. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижение дозы).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, утомляемость, астения, фотосенсибилизация, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном назначении с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При совместном назначении с препаратами, удлиняющими QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервала QT. Пищевые продукты, антациды, содержащие соединения алюминия, кальция, магния или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации; клиренс креатинина менее 20 мл/мин. С осторожностью: Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ удаляет 10-30 % препарата.