Реклама на портале

Флутиказон крем инструкция по применению. Способ применения и дозировка. Флутиказона пропионат порошок для ингаляций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской

И фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан

От «___» __________ 201_ г.

№ _____________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Торговое название

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

Активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг,

Вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан или HFA 134a, несодержащий фреона)

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды.

Код АТХ R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.


Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты.

Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Показания к применению

Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам)

Хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых

Способ применения и дозы

Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:

Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в день,

Бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в день,

Бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза в день.

Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата может быть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Дети в возрасте 4 лет и старше

У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.

Начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Дети от 1 года до 4-х лет

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бебихалер».

Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться ими ежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в период между тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения не наступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка исправности ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства.


Применение ингалятора

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.

2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.

6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.

8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.


ВНИМАНИЕ

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5, 6 и 7.

Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.


Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.

3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.

4. Закройте колпачок мундштука.

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Очень часто

Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки

Пневмония (при ХОБЛ)

Гематомы

Кожные аллергические реакции

Очень редко

Ангионевротический отек (в основном отек лица и ротоглотки),

Анафилактические реакции, диспноэ, бронхоспазм

Снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации

Костной ткани, задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга,

Кушингоидные симптомы

Катаракта, глаукома

Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе

Гиперактивность и раздражительность (в основном у детей)

Гипергликемия

Парадоксальный бронхоспазм

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 1 года

Острый бронхоспазм

Астматический статус

Бронхит неастматической этиологии

Лекарственные взаимодействия

При ингаляционном пути введения Фликсотида™ концентрации его в плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида™ и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышение системного воздействия Фликсотида™ без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру, кетоназол) вследствие вероятного повышения системного действия Фликсотида™.

Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).

Фликсотид™ предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрым наступлением эффекта.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.

При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза Фликсотида™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида™ требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.

Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида™ следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.

Резко прекращать лечение Фликсотидом™ не рекомендуется.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

В период снижения дозы системных ГКС возможно общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход на ингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.

Эффект от приема препарата снижается при охлаждении баллончика.

Беременность и период лактации

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Вэллком С.А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)

Фликсотид является торговой маркой группы компаний ГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

При аллергических заболеваниях или при болезнях, спровоцированных , часто применяют одно и то же лекарство, которое способно устранить и подавить симптомы недугов. Если реакции иммунной системы несильные, применяют обычные антигистаминные препараты, при более сильных ответах и проявлениях заболевания врач принимает решение о назначении таких лекарств, как кортикостероиды.

Это средства с содержанием гормонов в разной концентрации. Достаточно известный представитель этой группы – Флутиказон.

Описание

Этот препарат не подходит для систематического использования. В его применении не предусмотрены курсы. Лекарство предназначено для того, чтобы снять симптомы и предотвратить появление новых, например, при .

Нередко Флутиказон назначают при аллергическом рините – отёке и воспалении слизистой носа в результате действия какого-либо раздражителя. Он не только снимет проявления аллергии, но и будет подавлять действие провокатора.

Флутиказон направлен на снятие отёка, воспаления любой локализации, сильного зуда, вызванного каким-либо аллергическим заболеванием, в основном, дерматитами. Если воспаление носовой полости вызвано , то это средство просто незаменимо.

Вполне заслуженно оно считается одним из лучших в лечении аллергического ринита. Как раз в то время, когда заболевание распространено среди людей всей планеты — им страдают около 40% взрослых и 35% детей. Цифры впечатляют. Мало того такая болезнь легко приводит к хроническим гайморитам, отитам и бронхиальной астме.

Флутиказон достойно проявляет себя в комплексной терапии. Гормональный препарат иногда незаменим в лечении аллергических реакций. Кроме того, что он снимает отёки и воспаления, лекарство способно минимизировать выработку бронхами слизи, что сократит кашлевые позывы и улучшит дыхание.

Ещё одно достоинство такого средства — оно действует сразу же и лишь на тот участок, которому необходима помощь, то есть оказывает местное воздействие. Это позволяет с осторожностью пользоваться лекарством людям с острыми и хроническими, но не тяжёлыми, патологиями данных систем.

Препарат производят в Польше, Чехии и Испании. Назначить его может педиатр, терапевт, аллерголог и дермато-венеролог.

Состав и формы выпуска

Флутиказон содержит активное вещество – фуроат флутиказона, которое воздействует на тучные клетки, макрофаги, эозинофилы и подавляет чувствительность гистаминовых рецепторов.

Препарат можно встретить в виде других названий – Кутивейта, Авамиса, Назарела и Фликсоназе.

Флутиказон выпускают в следующих формах:

  • мазь в концентрации 0, 005 %;
  • крем 0, 05%;
  • спрей назальный (для носовой полости) с содержанием действующего вещества 50 мг;
  • аэрозоль для совершения ингаляционных процедур с содержанием фуроата флутиказона в дозировках 0, 125 мг, 0, 25 мг и 50 мкг.

Упаковка и состав

Крем представляет собой вещество белого цвета и однородной структуры, равномерно распределяется, чуть жирноват, имеет среднюю впитываемость. В одном грамме мази содержится 0, 05 г действующего вещества и вспомогательные компоненты в виде воды, лимонной кислоты, фосфата натрия, пропиленгликоля, жидкого парафина, кетомакроголя и других. Выпускают его в тубах массой 15 г.

Мазь легче и слабее крема, так как в одном грамме содержится 0, 005 г фуроата флутиказона, а ещё жидкий парафин и микрокристаллический воск. Она полупрозрачная, белая, легче впитывается. Также содержится в тубах в количестве 15 г.

Аэрозоль и спрей выпускают во флаконах, которые содержат дозирущее устройство. Действующее вещество в них находится в количестве 50 мкг. Это одна доза. Предусмотрен выпуск ингаляционных аэрозолей в 60 и 120 дозах.

Препарат содержит вспомогательные вещества в виде воды, полисорбата, фенилэтанола, авицела, безводной декстрозы.

Все лекарственные средства упакованы в картонные коробки с названием препарата.

Химическое действие

Фуроат флутиказона — это синтетически выведенное фторированное, кортикостероидное (гормональное) вещество, представляющее собой порошок белого цвета. Он обладает противозудным, противовоспалительным и антиаллергенным свойством.

Порошок практически не растворим в воде, поэтому образующийся при его смешении с водой раствор называют суспензией – взвешенные частички вещества свободно находятся в растворителе.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства активно взаимодействует с глюкокортикостероидными и гистаминными рецепторами организма, блокирует их чувствительность, тем самым подавляя активность макрофагов и тучных клеток, укрепляет их мембрану и не даёт высвободиться гистамину, простагландинам и цитокинам, которые и является причиной аллергических реакций и процессов воспаления. Максимальный эффект после принятия Флутиказона наступает через три часа и продолжается не менее суток.

Если наносить средство непосредственно внутрь носовой полости, то очень быстро устраняются отёчность и заложенность носа, воспаление и покраснение глаз, слезоточивость, выделения из носа. Такие симптомы не потревожат пациента минимум 24 часа.

Что касается аэрозоля, то содержащийся в нём фуроат флутиказона не растворяется и при впрыскивании в ротовую полость стекает по задней стенке носоглотки, процент попадания в желудок единичный, и содержание его в желудочно-кишечном тракте ничтожно мало.

Фармакокинетика

Вещество обладает высокой активностью, 92% его эффективно связываются с белками кровяной плазмы. Расщепляется фуроат флутиказона при первом прохождении через печень или почки, через шесть часов при применении мази и крема и через сутки при использовании аэрозоля он выводится из организма.

Показания к применению

Флутиказон имеет достаточно обширное действие. В зависимости от формы его выпуска препарат назначают при:

  • бронхиальной астме, для предотвращения приступа, в качестве основной противовоспалительной терапии, для лечения воспаления бронхов;
  • профилактических и терапевтических мероприятиях аллергического ринита, устранения его последствий, облегчения жизни больного;
  • детской экземе атопической и дискоидной природы;
  • псориазах (кроме бляшечных);
  • дерматитах у взрослых и детей (аллергическом, контактном, себорейном, атопическом);
  • почесухе узловатой;
  • красном плоском лишае;
  • красной волчанке;
  • красной ;
  • укусах насекомых, которые вызвали бурную аллергическую реакцию;
  • генерализованной эритродермии;
  • эмфиземе лёгких.

Атопическая экзема

Красный лишай

Эритродермия

Методы и области применения, дозы

Каждую форму флутиказона назначают для лечения определённого заболевания в зависимости от его характера, типа и локализации. Метода применения:

  1. используют путём впрыскивания содержимого флакона в ноздри при профилактике острого сезонного и хронического насморка, воспаления и отёка носовой полости. Взрослым и подросткам старше двенадцати лет назначают по 200 мкг действующего вещества единожды в сутки, то есть по две дозы в каждую ноздрю. То же самое касается и пожилых людей старше 60 лет. При необходимости только врач решает вопрос с увеличением дозировки, которая максимально составляет 400 мкг. Детям с четырёх до двенадцати лет рекомендована одна доза 50 мкг в каждую ноздрю по утрам. Максимально допустимое количество препарата в сутки при острой необходимости составляет 200 мкг.
  2. Мази и крема наносятся ровным тонким слоем на воспалённые и поражённые области путём лёгкого втирания два раза в день в течение двух недель. Если необходима профилактика, чтобы избежать рецидивов, средства используют два раза в неделю с равными промежутками, при этом никаких повязок не накладывают. Нанесение крема или мази должно происходить только на чистую, сухую поверхность, после проведения гигиенических процедур.
  3. При ингаляциях с помощью аэрозоля Флутиказон взрослым назначают от 100 до 1000 мкг, деткам от четырёх до двенадцати лет рекомендуют не больше 50-100 мкг по два раза в сутки, а вот малыша от года до четырёх лет не более 200 мкг в день. Дозировка зависит от тяжести протекания заболевания и от частоты острых периодов и выраженности симптомов. При лёгочной обструкции выписываю по 500 мкг два раза в день.

Если пациенту уже назначалась терапия другими препаратами, содержащими гормон коры надпочечников, тогда спрей назальный следует применять очень осторожно. Врач будет рекомендовать индивидуальный курс и дозировку, которые нужно неукоснительно соблюдать:

  1. Ингаляторы с большой осторожностью применяют, если у пациента выявлен или подозревается лёгочный туберкулёз.
  2. Нельзя резко прекращать приём препарата , только путём медленного, постепенного, регулярного сокращения доз.
  3. Не допускается взаимодействие лекарства со слизистой оболочкой глаз.
  4. Если у ребёнка наблюдаются слишком обширные высыпания , то нельзя наносить столько средства, в том числе и закрывать обработанное место подгузником. Что делать в этом случае, решает только врач.
  5. Флутиказон не влияет на центральную и периферическую нервные системы , на скорость реакции и внимательность.

Беременность и период вскармливания

Испытаний препарата именно в этом вопросе не проводилось. Однако предполагается, что мизерное количество активного вещества, которое может оказаться в крови – не более 1% — никак не может негативно сказаться на плоде и попасть к малютке через грудное молоко.

Беременным и кормящим женщинам врач назначает лекарство с осторожностью.

Детский возраст

Малышам до полугода лекарство строго противопоказано. С полугода можно применять мазь, а с года крем. При этом врачи тщательно наблюдают за ростом ребёнка, потому что может наблюдаться его замедление, набор или потеря веса. В таком случае приём препарата прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Очень важно знать, как воздействуют другие препараты на действие фуроата флутиказона. Взаимодействие:

  1. При ингаляциях действие активных синтетических веществ усиливается при взаимодействии с Кетоконазолом и Ритонавиром, при этом могут угнетаться функции коры надпочечников, снижаться уровень гормона и развиваться синдром Кушинга.
  2. Эритромицин достаточно повышает уровень действующего вещества в кровяной плазме и не снижает сывороточный кортизол. Данное сочетание достаточно опасно.

Побочные действия

Список побочных эффектов достаточно велик, так как фуроат флутиказона обладает сильным действием и может негативно сказаться на действии органов и систем, которые у пациента слабые или обладают гиперчувствительностью. К побочным действиям относятся:

  • парадоксальный бронхоспазм;
  • молочница ротовой полости и глотки;
  • хриплый или сиплый голос;
  • глаукома;
  • отставание в росте у ребёнка;
  • остеопороз;
  • сухость в носу и ротовой полости, раздражение слизистой;
  • снижение выработки кортизона;
  • неприятный запах изо рта;
  • искажается вкус пищи и напитков;
  • сильный зуд и шелушение кожи в местах нанесения мази и крема;
  • кожа истончается, могут образовываться растяжки;
  • волосяной покров увеличивается;
  • контактный дерматит;
  • возможность возникновения вторичных инфекций.

Передозировка

При обширном нанесении крема и мази может наблюдаться дисфункция коры надпочечников, приводящая к серьёзным осложнениям в виде гормональных сбоев. Дальнейшее решение принимает врач.

Противопоказания

При наличии данных патологий приём Флутиказона строго запрещён. Противопоказания:

  • угри и акне;
  • розацея;
  • герпесные инфекции;
  • детский возраст до полугода – для мази и до года – для крема;
  • зуд на гениталиях и в паху;
  • гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам, находящимся в составе лекарства.

Условия отпуска из аптек, хранение, цена

Флутиказон отпускается только по рецепту врача. Хранят его два года при комнатной температуре, но не выше 25 градусов. Замораживать нельзя, беречь от прямых солнечных лучей. Убирать подальше от детей.

Цена в аптеках на аэрозоли от 750 до 820 рублей, крема и мази от 250 до 350 рублей, на назальные спреи от 300 до 350 рублей.

Аналоги

Лекарства, содержащие то же самое активное вещество — Кутивейт, Назарел, Фликсотид, Серетид, Тевакомб и другие.

Флутиказон хорошо зарекомендовал себя среди пациентов и врачей. Он достаточно мягко воздействует на организм, если придерживаться рекомендаций и выполнять все предписания врача.

Флутиказон – противоаллергическое гормональное лекарство с местным действием, входящее в список жизненно важных лекарств.

Назначается препарат строго врачом, в зависимости от формы заболевания и его тяжести подбирается доза, позволяющая устранить или значительно уменьшить все проявления патологии.

Лечебные свойства и показания к применению

Флутиказона фуроат – главный компонент препарата является синтетическим кортикостероидом, в лекарствах в большинстве случаев комбинируется с сальметеролом.

Обладает противоаллергическим, выраженным противовоспалительным, противоотечным и противозудным свойством.

Лекарство используется только местно:

  • Интраназально назначается как препарат для лечения и профилактики (сезонного или круглогодичного).
  • При лечении экземы, нейродерматозов, узловатой почесухи, дискоидной красной волчанки, эритродермии, красной потницы. Флутиказон эффективен при укусах насекомых и аллергических контактных реакциях.
  • Инглаляционно при лечении бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких.

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Формы выпуска.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:


Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропиат отличается мощным противовоспалительным действием. При интраназальном использовании препарата выраженного системного воздействия и угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не установлено.

Применение препарата на местном уровне приводит к тому, что его компоненты вступают во взаимодействие с глюкокортикоидными рецептарами, находящимися внутри клеток.

Это в свою очередь вызывает образование димеров комплекса, обозначаемого как глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.

Комплекс вместе с рецептором переходит в ядро клетки, здесь происходит взаимодействие с эффекторными элементами, расположенными на акцепторных зонах хроматина (гены).

Происходит стимуляция экспрессии генов, что в свою очередь меняет синтез белков и матричной РНК.

Противовоспалительное действие Флутиказона объясняется:

  • Индуцированием синтеза липокортина – вещества, которое угнетает активность фосфолипазы А2. В результате уменьшается образование арахидоновой кислоты и соответственно угнетается синтез простагландинов. Простагландины – медиаторы воспаления, играющие ведущую роль в развитии аллергии по немедленному типу.
  • Противовоспалительным действием. Глюкортикостероиды тормозят экспрессию генов ЦОГ-2, это приводит к тому, что выработка простагландинов в очаге воспаления падает.
  • Возможностью тормозить экспрессию молекул из межклеточной адгезии в эндотелиальную ткань кровеносных сосудов, таким образом, нарушается проникновение в воспалительный очаг моноцитов и нейтрофилов. После поступления в организм синтетических глюкокортикоидов крови повышается концентрация нейтрофилов, что приводит к снижению их числа в месте воздействия аллергена. Также глюкокртикоиды приводят к торможению транскрипции генов цитокинов, под влиянием которых активизируется иммунный и воспалительный ответ. Под их воздействием подавляется пролиферация эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов. Уменьшается продуцирование медиаторов воспаления при ранней и поздней стадии аллергии.

Флутиказон при использовании интраназально оказывает на оболочку мозга выраженный противовоспалительный эффект.

Максимальное его терапевтическое действие выявляется через 2-4 часа после первого использования спрея.

Пациенты отмечают снижение зуда в носовых ходах, уменьшение чихания и насморка. Проходит заложенность и дискомфортные ощущения в пазухах носа.

Выраженность симптоматики аллергического ринита снижается после однократного использования спрея на 24 часа.

Фармакокинетика.

Если интраназально Флутиказон используется один раз за сутки в дозе не более 200 мкг, то у большинства пациентов концентрация действующего вещества составляет не более 0,01 нг/мл.

Препарат отличается низкой водорастворимостью, поэтому его попадание в системный кровоток непосредственно из носовых ходов маловероятно.

Действующие вещества в организм попадают в основном при проглатывании лекарства после его распыления в носовые полости.

Попавший в пищеварительный тракт флутиказон активно метаболизируется в печени, и частично выводится через кишечный тракт. За счет этого системное всасывание находится на самом низком уровне.

При ингаляционном использовании до 20% дозы накапливается в легких, остальная часть попадает в пищеварительный тракт, где в печени образуется неактивный метаболит.

У Флутиказона в равновесном состоянии большой объем распределения, связь с белками плазмы доходит до 91%.

Максимальный уровень концентрации в плазме снижается за три часа до 98%, период полувыведения оставшихся низких концентрация глюкокортикоида доходит до 8 часов.

Сам флутиказон и образовавшиеся метаболиты входят через кишечник вместе с желчью.

Флутиказон – инструкция по применению, дозировки

Схемы лечения Флутиказоном подбирают в зависимости от показаний. Используется лекарство наружно (мази, крема), ингаляционно или интраназально.

Инструкция по использованию крема и мази.

При лечении кожных покровов мазь или крем с флутиказоном наносят на нужный участок тела тонким слоем. Кратность нанесения не более двух раз в день через равные промежутки времени. Продолжительность наружного применения – не более 14 дней.

Если лекарство назначается с профилактической целью, то его следует использовать раз в три дня для нанесения на те участки тела, где ранее были изменения. При этом окклюзионная повязка не применяется.

При нанесении на кожу с ярков выраженным воспалительным процессом может быть незначительное жжение.

Интраназальное использование.

Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 100 мкг (2 дозы) в каждый из носовых ходов. Аэрозоль используют раз в сутки, врачи рекомендуют это делать в утренние часы.

Если заболевание протекает тяжело, то в первые дни лечения врач может прописать спрей Флутиказон два раза в сутки, разовая доза 100 мкг в каждую ноздрю. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг.

Если Флутиказон используется в качестве поддерживающей терапии, то суточная доза препарата не должна превышать 100 мкг. При лечении детей с 4-х и до 12 лет необходима корректировка разовой и суточной дозы.

Ингаляционное введение Флутиказона.

Пациентам с бронхиальной астмой в зависимости от тяжести болезни в день требуется для достижения терапевтического эффекта от 100 и до 1000 мкг флутиказона. Ингаляции делают два раза в сутки.

Лечение обычно начинают с минимальных возможных доз, в дальнейшем оценивают симптоматику и дозу либо увеличивают, либо снижают.

Ингаляции Флутиказона могут быть назначены, начиная с года, в этом возрасте суточная дозировка составляет 200 мкг. Начиная с 4-х лет Флутиказон используется два раза в сутки по 50-100 мкг.

Назначение более высоких доз детям младше четырех лет объясняется тем, что у них затруднен ввод лекарственного вещества в легкие.

Этому мешают физиологические особенности – маленький просвет бронхов и интенсивное дыхание через нос. Неудобство возникает и из-за применения спейсера.

Пациенты с обструктивной болезнью легких должны получать Флутиказон два раза в сутки по 500 мкг.

Возможные побочные действия

При ингаляционном введении препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Кандидоза слизистых оболочек ротовой полости и глотки;
  • Охриплости голоса, осиплости;
  • Заложенности носа;
  • Парадоксального бронхоспазма;
  • Подавление функционирования коры надпочечников;
  • Остеопороза;
  • Глаукомы, катаракты;
  • Синдрома Иценко-Кушинга;
  • Аллергических реакций;
  • У детей возможна задержка роста.

При интраназальном применении Флутиказон в большинстве случаев переносится хорошо. Часть пациентов отмечает появление в носовой полости сухости и раздражения, искажение вкусовых ощущений, неприятный запах.

Если ранее проводились в полости носа хирургические вмешательства, то имеется риск перфорации перегородки.

При лечении кремом и мазью из возможных побочных эффектов выделяют:

  • Жжение, зуд и сухость в месте использования;
  • Истончение кожного покрова, стрии, расширение расположенных близко к поверхности кровеносных сосудов;
  • Гипопигментацию;
  • Активизацию роста волос;
  • Аллергический контактный дерматит;
  • Присоединение вторичных инфекций.

Вероятность развития всех побочных эффектов повышается при превышении дозировки и при длительном использовании Флутиказона.

Если высокие дозировки лекарства назначаются в течение продолжительного времени детям грудничкам, то возможно развитие симптоматического гиперкортицизма.

Противопоказания

Для лечения аллергического ринита Флутиказон не назначается, если имеется аллергия на компоненты данного препарата и, если ребенку менее 4-х лет.

Любые ГКС, в том числе и препараты с флутиказоном, не используют наружно:

  • Если выявлена розацея;
  • Если на коже имеются угри;
  • При периоральном дерматите;
  • При развитии ветрянки, герпеса и при других первичных инфекциях, вызываемых вирусами;
  • Если кожный покров имеет признаки поражения грибками и бактериями.

Мазь с флутиказоном детям назначается только после года, крем после 6 месяцев.

Ингаляции препарата запрещены:

  • При повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
  • При остром бронхоспазме;
  • В качестве первоочередного лекарства при возникновении астматического статуса;
  • Пациентам с бронхитом не астматической природы происхождения.

Передозировка

Передозировка лекарства чаще всего отмечается при использовании больших доз препарата на протяжении длительного времени.

Ее симптомы: расстройство сна, возбуждение, депрессивные состояния или эйфория, тошнота, в тяжелых случаях рвота.

Лечение заключается в использовании лекарств, поддерживающих жизненно важные функции организма, необходима также коррекция электролитного баланса. При этом отмена Флутиказона должна проводиться постепенно.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Усиление системного влияния синтетического глюкокортикостероида возможно, если ингаляционный Флутиказон одновременно принимается с ингибиторами фермента CYP3A4, это Кетоконазол, Ритонавир.

О взаимодействии лекарства с алкогольсодержащими напитками данных нет.

При беременности и лактации

Безопасность использования Флутиказона для лечения аллергического ринита, астмы и дерматологических заболеваний у беременных не доказана.

Предполагается, что и в грудное молоко лекарство проникает в ничтожно малых количествах.

В связи с этим начинать лечение препаратами с флутиказоном беременным женщинам и в период грудного вскармливания следует под контролем врача.

Детя м

Лечение детей Флутиказоном проводят с особой осторожностью. Спрей от аллергического ринита назначается только после четырех лет, ингаляционное лекарство и мазь после года, крем не ранее 6 месяцев.

При длительном терапевтическом курсе следует наблюдать за динамикой увеличения роста ребенка.

В пожилом возрасте

Определенных предписаний при лечении пациентов старше 60 лет нет. Им назначается обычная доза для взрослых.

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Условия продажи, хранения, срок годности

Препараты, содержащие Флутиказон, нельзя замораживать и хранить там, где температура повышается выше 25 градусов. Нужно избегать попадания на лекарство прямых солнечных лучей.

Флутиказон должен продаваться по рецептам. Срок годности медикамента от двух и до трех лет от момента выпуска.

После вскрытия гормональные мази должны использоваться в течение 4-х недель, по истечению этого срока их активность значительно снижается.

Аналоги

Аналогами спрея Флутиказон считаются:


К аналогам мази и крема относят:


Аналоги аэрозоля Флутиказон:

Про другие ингаляторы и капли от аллергии читайте здесь .

Формула: C25H31F3O5S, химическое название: S-(флуорометил)-6-альфа, 9-дифлуоро-11-бета, 17-дигидрокси-16-альфа-метил-3-оксоандроста-1, 4-диен-17-бета-карбоtтиоат, 17-пропаноат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное.

Фармакологические свойства

Флутиказона пропионат взаимодействует с рецепторами глюкокортикоидов. Флутиказона пропионат подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов. Во время ранней и поздней фазы аллергической реакции снижает образование медиаторов воспаления и прочих биологически активных веществ (лейкотриены, простагландины, гистамин, цитокины). На слизистую оболочку носа оказывает быстрое противовоспалительное действие, уже через 2 - 4 часа после первого использования проявляется антиаллергический эффект. Флутиказона пропионат уменьшает зуд в носу, чиханье, проявления ринита, неприятные ощущения в области придаточных пазух, заложенность носа, ощущение давления вокруг глаз и носа. Также флутиказона пропионат облегчает глазные симптомы, которые связаны с аллергическим ринитом. При ингаляционном использовании в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат оказывает противовоспалительное действие в легких, в результате чего уменьшается выраженность симптомов и снижается частота обострений бронхиальной астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными явлениями, которые характерны для глюкокортикостероидов для системного применения. Флутиказона пропионат восстанавливает реакцию больного на действие бронходилататоров, позволяя тем самым снизить частоту их использования. При использовании в рекомендованных дозах и в лекарственных формах, которые соответствуют показаниям, флутиказона пропионат не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и почти не угнетает систему гипоталамус - гипофиз - надпочечники.
При интраназальном введении флутиказона пропионата в дозе 200 мкг в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови у многих больных менее уровня определения (менее 0,01 нг/мл). Наибольшее значение максимальной концентрации флутиказона пропионата составляет 0,017 нг/мл. Из-за низкой растворимости флутиказона пропионата в воде непосредственное всасывание вещества со слизистой оболочки полости носа очень мало. Поэтому большая часть дозы проглатывается. Вследствие пресистемного метаболизма и слабой абсорбции в кровь всасывается менее 1% дозы при пероральном приеме флутиказона пропионата. В результате общее всасывание из носовой полости и желудочно-кишечного тракта (при проглатывании) вещества крайне мало. При ингаляции системное всасывание происходит в основном в легких; также часть ингалированной дозы может быть проглочена. Системное действие после проглатывания минимально из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Между системным действием флутиказона пропионата и величиной ингаляционной дозы существует прямая зависимость. С белками плазмы крови флутиказона пропионат связывается на 91%. Объем распределения составляет более 300 литров. В печени под действием изофермента CYP3A4 флутиказона пропионат метаболизируется до неактивного карбоксильного метаболита. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови в основном в виде метаболита. Период полувыведения составляет примерно 8 часов. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Выводится в основном с желчью в виде метаболитов и в неизмененном виде. Почечный клиренс неизмененного вещества незначителен (менее 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Терапия и профилактика круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку); регулярное лечение бронхиальной астмы; поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких у взрослых, включая эмфизему легких и хронический обструктивный бронхит.
Для наружного применения: экзема (атопическая, дискоидная), псориаз (кроме распространенного бляшечного псориаза), узловатая почесуха, дискоидная красная волчанка, нейродерматозы (включая красный плоский лишай, простой лишай, себорейный дерматит), красная потница, укусы насекомых, зуд, аллергические контактные реакции, генерализованная эритродермия (как дополнительное средстве к системному лечению).

Способ применения флутиказона пропионата и дозы

Флутиказона пропионат используется интраназально, ингаляционно, наружно; режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.
Флутиказона пропионат предназначен для продолжительной терапии, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Из-за риска развития надпочечниковой недостаточности необходимо проявлять осторожность при переводе пациентов с системных кортикостероидов на терапию флутиказона пропионатом.
Возможно появление системных реакций, в особенности при продолжительном использовании в высоких дозах. Глюкокортикостероиды для ингаляционного или назального использования способны вызывать системные эффекты, в особенности при продолжительном использовании в высоких дозах. В результате терапии более высокими дозами глюкокортикостероидов, чем рекомендовано, подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня. При стрессовых ситуациях (включая травму, операцию, респираторные инфекции) следует учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, необходимо решать вопрос о дополнительном назначении глюкокортикостероидов.
Есть сообщения о том, что высокие дозы некоторых глюкокортикостероидов для интраназального использования могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендован регулярный контроль роста детей, которые продолжительно применяют такие лекарственные формы глюкокортикостероидов. При выявлении задержки роста необходимо скорректировать терапию в сторону снижения дозы глюкокортикостероидов для интраназального использования по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Также необходим осмотр пациента у педиатра.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 4 лет; дополнительно для наружного применения: периоральный дерматит, угри розовые и обыкновенные, зуд аногенитальной области, первичные вирусные, грибковые и бактериальные инфекции кожи.

Ограничения к применению

Туберкулез легких, наличие хронических или не вылеченных инфекций.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания флутиказона пропионат используют только тогда, когда предполагаемая польза лечения для матери выше любого потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия флутиказона пропионата

Дыхательная система: носовые кровотечения, раздражение и сухость слизистой оболочки ротоглотки и носоглотки, дисфония, осиплость голоса, пневмония, одышка, бронхоспазм (включая парадоксальный), перфорация носовой перегородки.
Нервная система и органов чувств: головная боль, беспокойство, тремор, нарушение сна, изменение поведения, повышенная активность, раздражительность, ощущение неприятного привкуса и запаха, повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции, кожные реакции.
Прочие: кандидоз глотки и полости рта, артралгия, мышечные судороги, гипергликемия, кушингоидные черты лица, синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста у детей и подростков.
При местном применении: аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции, местные аллергические реакции (жжение, зуд, требующие отмены препарата), локальные атрофические изменения кожи (стрии, истончение, расширение поверхностных сосудов, гипопигментация, гипертрихоз), системный реакции (угнетение функции коры надпочечников, признаки гиперкортицизма, толерантность, рецидивы).

Взаимодействие флутиказона пропионата с другими веществами

При интраназальном и ингаляционном использовании флутиказона пропионата обычно его содержание в сыворотке крови низкое вследствие высокого системного клиренса под действием изофермента CYP3А4 в кишечнике и печени и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Поэтому маловероятно клинически значимое взаимодействие флутиказона пропионата с другими веществами.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3А4) может значительно увеличивать уровень флутиказона пропионата в сыворотке крови, из-за чего снижается содержание плазменного кортизола. Есть информация о клинически значимом взаимодействии у больных, совместно получавших флутиказона пропионат и ритонавир, которое сопровождалось следующими побочными реакциями: синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Необходимо избегать совместного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для больного выше риска системных побочных реакций глюкокортикостероидов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3А4 вызывают незначительное (кетоконазол) и крайне малое (эритромицин) повышение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови, при котором почти не снижается содержание плазменного кортизола. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном использовании флутиказона пропионата и сильных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, кетоконазола), так как такая комбинация может увеличить системные реакции флутиказона пропионата.

Передозировка

При передозировке флутиказона пропионатом возможно развитие системного действия глюкокортикостероидов. Необходимо медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказона пропионат

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказона пропионат: Салтиказон®-натив, Сальмекорт, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.

Для лечения воспалительных процессов, протекающих в организме человека в острой и хронической форме, применяют несколько типов препаратов. Одни носят нестероидную природу, другие имеют непосредственное отношение к гормонам.

На что воздействует препарат?

К последней группе препаратов, которые эффективно лечат воспаление, относится флукатиказона фуроат. Это трифторированное соединение получают синтетическим путем. По своей природе данное вещество относится к гормонам группы глюкокортикостероидов. Лекарственный компонент обладает достаточно выраженным противовоспалительным эффектом.

Имея высокий уровень аффинитивности к глюкокортикоидным рецепторам, он воздействует на разные типы клеток, такие как макрофаги, лимфоциты, эозинофилы и прочие. Также подвергаются влиянию а именно хемокины и цитокины.

Как проникает в организм?

Особенность данного препарата состоит в том, что флукатиказона фуроат не может усвоиться организмом полностью, так как метаболизируется печенью. Следовательно, вещество характеризуется слабым системным воздействием.

Различают следующие формы использования данного лекарственного средства:

  • Интраназальное введение. При таком методе лечения препаратом его биодоступность зависит от дозировки. Если принимать средство по 110 мкг в сутки, то его содержание в крови пациента фактически не обнаруживается. В случае приема препарата в дозировке 880 мкг трижды за 24 часа, то его биодоступность составляет 0,5 %;
  • Если принимать флукатиказона фуроат в виде ингаляций, то показатель его биологической доступности составит 27,3 %.

Также данное лекарственное средство можно принимать перорально и внутривенно.

Данный препарат связывается с белками плазмы крови с показателем 99% и более. Причем с эритроцитами он реагирует незначительно. Флукатиказона фуроат довольно эффективно метаболизируется в печени и ферментативным способом расщепляется до безвредного вещества, именуемого флутиказон. Данный препарат довольно быстро покидает кровоток.

Если лекарство принималось перорально или внутривенно, то оно практически полностью удаляется с желчью из кишечника и ничтожно малая часть выводится почками.

Показания

Флутиказона фуроат, инструкция к которому обязательно сопровождает упаковку с лекарством, показан при следующих заболеваниях:

  • Аллергический ринит круглогодичного характера.
  • Обструктивная болезнь легких, в том числе и хроническая.
  • Бронхиальная астма - в качестве поддерживающего комбинированного лечения.

Если у вас есть ярко выраженные синдромы, которые описаны выше, то препараты на основе данного действующего вещества могут эффективно с ними справиться. Однако не стоит забывать о том важном факте про флутиказона фуроат, что это гормон. Назначить такое лекарственное средство может только ваш врач.

Противопоказания

Данный фармацевтический продукт имеет ряд противопоказаний и ограничений по использованию. Его нельзя принимать в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к основному действующему веществу.
  • Детский возраст до 18 лет (без особой рекомендации врача).

Ограничивающими факторами к приему данного препарата могут быть:

  • Дисфункция печени.
  • Туберкулез легких.
  • Инфекционные заболевания, не вылеченные полностью или в хронической форме.

По поводу позиции о том, можно ли принимать беременным и кормящим женщинам флутиказона фуроат, инструкция по применению указывает, что сведений об этом недостаточно. Данный препарат следует использовать только в тех случаях, когда риск для плода или для ребенка ниже ожидаемого положительного эффекта для матери.

Побочные действия

В инструкции к применению указывается довольно обширные побочные эффекты от приема этого лекарственного средства, которые зависят от разновидности его применения. При интраназальном использовании препарата они выражаются в следующем:

  • Нарушения в дыхательной системе: кровотечение из носа, появление на его слизистой язв.
  • Аллергические проявления: высыпания на теле, анафилаксия, крапивница.

Если флутиказона фуроат, отзывы о котором в основном положительные, применяется в виде ингаляций в составе препаратов комбинированного типа, то могут возникнуть следующие побочные явления:

  • Заболевания инфекционного характера: грипп, пневмония, бронхит и другие подобные явления верхних дыхательных путей. Также может развиться кандидоз ротоглотки.
  • Нарушения в нормальном функционировании дыхательной системы, которые могут выразиться в форме орофарингиальной боли, назофарингита, синусита, фарингита, кашля, дисфонии и синусита.
  • Болезни соединительной и скелетно-мышечной тканей: переломы, артралгия, боли в области спины.
  • Также могут возникнуть боли в животе, мигрени, лихорадочные явления, экстрасистолия, глаукома, снижение плотности костей, подавленное функционирование системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, замедленный рост у детей и подростков, катаракта.

Как применять и сколько?

Спрей "Флутиказона фуроат" можно принимать интраназально однократно в течение суток. Также данный препарат можно использовать для ингаляций в комбинированных препаратах.

Дозировка лекарства назначается в зависимости от возраста пациента от 27,5 до 55 мкг. Для поддержания концентрации действующего вещества назначают 27,5 мкг препарата.

Производители данного фармацевтического продукта предупреждают о том, что во время лечения препаратом стоит соблюдать осторожность в осуществлении видов деятельности, имеющих потенциальный риск. К ним можно отнести действия, требующие особого внимания и быстрой психомоторной реакции, такие как вождение транспортного средства или управление механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении флутиказона фуроата с кетоконазолом рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка

В исследовании вероятности передозировки данным лекарственным веществом пациенты получали дозу, которая превышает рекомендуемую в 24 раза, на протяжении временного промежутка более 3-х дней. В результате не было выявлено неблагоприятных системных проявлений. Но производители препарата предупреждают, что действие глюкокортикостероидов может иметь развитие. При таком положении имеется необходимость в наблюдении врача и соответствующем лечении, исходя из симптомов.

Препараты

На рынке фармацевтических продуктов есть несколько лекарств, основным действующим веществом которых является флутиказона фуроат: «Авамис», «Флутисан», «Назофан», «Флутинекс», «Серофло», «Флохал» и «Флексоназе». Самым пополярным средством из этой линейки является первое названное средство. «Авамис» флутиказона фуроат содержит в качестве основного действующего вещества и выпускается в виде удобного спрея.

«Авамис»

Данное средство зарекомендовало себя с самой лучшей стороны в лечении аллергического ринита. При этом заболевании возникают не только отечность слизистой оболочки носа и обильные выделения из него, но и глазные проявления в виде слезотечения, зуда, покраснения и некомфортных ощущений «песка». Это симптоматика существенно снижает качество повседневной жизни человека, негативно влияет на его работоспособность и ведет к значительным тратам на терапию. Ученые выяснили, что основной причиной для аллергических проявлений служит возбуждение парасимпатических нервов, что осуществляют медиаторы воспаления слизистой оболочки носовых пазух. Со всеми отлично справляется препарат «Авамис». Флутиказона фуроат, входящий в его состав в качестве основного действующего компонента, воздействует на активные участки рецепторов анализаторов, которые в результате блокируют реакцию организма человека на аллергены.

Таким образом, все неприятные и даже изматывающие симптомы проходят, и качество жизни пациента значительно улучшается. Благодаря тому, что основной компонент имеет высокую степень родства с рецепторами, то их связь становится весьма прочной и длительной, что обеспечивает длительный эффект от препарата.

Все противопоказания и побочные действия данного лекарства связаны напрямую с тем, что действующее вещество средства «Авамис» - флутиказона фуроат, инструкция к которому приведена выше. Она предупреждает о том, что без назначения врача данный гормональный фармацевтический продукт принимать нельзя.

Комбинированные препараты

Такжедля лечения ХОБЛ и бронхиальной астмы применяются комбинированные препараты содержащие флутиказона фуроат,вилантерол и некоторые вспомогательные компоненты. Самым известным в нашей стране подобным лекарством является «Релвар Эллиппта».

Этот фармацевтический продукт содержит в себе активные вещества в следующих концентрациях на одну дозу:

  • Флутиказона фуроат микронизированный, 100 мкг.
  • Вилантерола трифенатат микронизированный, 40 мкг.

Это лекарство выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций. Оно обладает выраженным противовоспалительным, а также бронхолитическим действием. «Релвар Эллиппта» относится к средствам, обладающим бронходилатирующим эффектом, так как действующие компоненты являются гомонами: селективным бета-2-адреномиметиком и местным глюкокортикостероидом.

Показаниями к лечению данным препаратом являются:

  • Бронхиальная астма, при которой средство используется для поддерживающей терапии.
  • Обструктивная болезнь легких в хронической форме (ХОБЛ). При этом диагнозе лечение препаратом позволяет существенно сократить обострения.

Описываемое лекарственное средство предназначается исключительно для ингаляций, которые производятся однократно за сутки в определенное время (вечером либо утром). Производители рекомендуют после процедуры прополоскать ротовую полость водой, но не глотать ее.

Пациенты с бронхиальной астмой должны принимать препарат, независимо от наличия ярко выраженных симптомов заболевания. Если в период паузы между курсами лечения возникают явные проявления недуга, то врач обычно назначает бета 2 -агонисты краткого действия в виде ингаляций. Дозировку выбирает только лечащий врач.

Для взрослых пациентов и детей старше 12 лет могут быть назначены следующие концентрации действующих компонентов (вилантерола трифенатат и флукатизона фуротат соответственно) в одной ингаляции/ 1 раз в сутки:

  • 22 мкг + 92 мкг;
  • 22 мкг + 184 мкг.

Первая дозировка назначается врачом для тех пациентов, которым требуются низкие или средние концентрации активных веществ, а также при терапии ХОБЛ у взрослых. Следует отметить, что для лечения хронической обструкции легких у детей не применяется. Эта же дозировка назначается людям с нарушениями работы печени выше среднего уровня.

Второй тип дозирования назначается пациентам, которые нуждаются в более высокой концентрации действующих веществ при лечении бронхиальной астмы, когда минимальные дозировки не оказывают должного эффекта.

Люди старше 65 лет, а также те, у кого имеются заболевания почек, в коррекции приема препарата не нуждаются.

Для использования данного лекарства в упаковке имеется специальный ингалятор, который имеет нюансы эксплуатации и ухода. Они подробно описаны в инструкции и перед применением требуется внимательно изучить аннотацию.

Побочное действие препарата может быть выражено в следующих формах:

  • Довольно часто: инфекции верхних дыхательных путей, грипп, кандидоз ротоглотки, пневмония; мигрени; экстрасистолия; назофарингит, синусит, ринит, дисфония, кашель; боли в животе; переломы, артралгия, боли в области спины; лихорадка.
  • Редко встречаемые: гиперчувствительность, сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия; тревожное состояние; тремор; тахикардия.

Противопоказаниями к применению «Релвар Эллиппта» являются:

  • Аллергия на белок молока или на любой компонент лекарства.
  • Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью данный фармацевтический продукт следует принимать пациентам с сердечно-осудистыми заболеваниями тяжелой формы, с туберкулезом легких и с хроническими инфекционными заболеваниями.

Беременным женщинам назначают данный препарат только в тех случаях, когда решается вопрос о пользе его для матери, большей, чем риск для плода. При лактации данное лекарство назначается в совокупности с отказом от грудного вскармливания и устранением риска для ребенка.

Совместного применения препарата «Релвар Эллиппта» с бета-адреноблокаторами следует избегать, за исключением случаев острой необходимости. Также стоит соблюдать осторожность в комбинировании с «Кетоконазолом» и «Ритонавиром».

Аналоги

Если для ХОБЛ или бронхиальной астмы вам не может быть назначен флутиказона фуроат, аналоги этого лекарства могут стать приемлемой альтернативой.

Ваш лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей организма, назначит подходящее лекарственное средство. Среди аналогов данного лекарственного средства можно отметить:

  • «Асманекс»;
  • «Ауробин»;
  • «Гаразон»;
  • «Дексапос»;
  • «Каризон»;
  • «Абистан»;
  • «Беклат» и некоторые другие лекарства, которые входят в одну фармацевтическую группу с флукатизона фуротатом.

Не стоит забывать, что медицинские препараты следует принимать только по назначению врача и только после внимательного изучения инструкции.