Рексетин когда проходят побочные эффекты. Взаимодействие Рексетин с другими препаратами. Показания к применению

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «» на другой, диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Пароксетин

Код АТХ N06AB05

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Однако нелинейность кинетики незначительна и наблюдается только у тех пациентов, у которых определяются низкие концентрации пароксетина в плазме крови при приеме низких доз. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 7-14 дней после начала лечения препаратами пароксетина с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетические параметры, по-видимому, при длительной терапии не меняются.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме крови остается лишь 1% всего пароксетина, присутствующего в организме. Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия и эффективность).

Биотрансформация

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты – поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая, что эти метаболиты практически не обладают фармакологической активностью, вряд ли они могут оказывать влияние на терапевтические эффекты пароксетина. Метаболизм не влияет на селективное ингибирующее действие пароксетина на обратный захват 5-НТ.

Элиминация

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); приблизительно 36% - с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит двухфазный характер, сначала в результате метаболизма первого прохождения, а затем из системного кровотока.

Период полувыведения пароксетина не является постоянной величиной, но обычно составляет около 24 часов.

Фармакодинамика

Пароксетин – действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/ социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре пароксетин, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидепрессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием пароксетина в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию пароксетином.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды тяжёлой степени

Обсессивно-компульсивные расстройства

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение депрессивных эпизодов тяжёлой степени

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического состояния пациента. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для обеспечения полной редукции симптомов.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до рекомендованной дозы. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточен, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

Пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) следует лечить достаточно долго для обеспечения полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы минимизировать возможное в начале лечения ухудшение состояния. Если после нескольких недель приема препарата не получен достаточный ответ на лечение, для некоторых пациентов может оказаться эффективным постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг). Пациентов с паническим расстройством следует лечить достаточно долго до полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Социофобия

Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно постепенно повышать на 10 мг до максимальной суточной дозы 50 мг. В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Посттравматические стрессовые расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены пароксетина

Следует избегать резкой отмены препарата. В клинических исследованиях дозу снижали на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов повышены концентрации пароксетина в плазме крови, но диапазоны концентраций у пожилых и более молодых пациентов перекрываются. Лечение следует начинать со стартовой дозы для взрослых пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезно повышение дозы, но суточная доза не должна превышать 40 мг.

Педиатрическая популяция

Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин противопоказан для лечения детей и подростков, так как в контролируемых клинических исследованиях показана связь пароксетина с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, в этих исследованиях не получено адекватных подтверждений эффективности.

Дети младше 7 лет

Применение пароксетина не исследовали у детей младше 7 лет. Пароксетин противопоказан, так как безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена.

Нарушение функции печени или почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печени повышена концентрация пароксетина в плазме крови. Поэтому доза должна быть выбрана из нижней части дозового диапазона.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары)

Головокружение, головная боль, тремор, нарушение концентрации

Нечёткость зрения

Сухость во рту, рвота, запор, диарея

Потливость

Астения, повышение массы тела

Повышение холестерина в крови, снижение аппетита

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и подкожных тканей (включая кровоподтеки, а также гинекологические кровотечения)

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия

Кожная сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи

Нарушения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов, иногда она обусловлена синдромом неадекатной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

Конвульсии, синдром «беспокойных ног»

Брадикардия

Артралгия, миалгия

Гиперпролактинемия / галакторея, нарушения менструального цикла (такие, как меноррагия, метроррагия, аменорея, задержка менструации, нерегулярные менструации)

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Тяжелые и потенциально фатальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, повышенное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор)

Острая глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Повышение активности «печеночных» ферментов. В период постмаркетингового применения были очень редко сообщения о поражении печени (напр., гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью). При длительном повышении печеночных тестов следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности

Приапизм

Периферические отеки

С неизвестной частотой:

Суицидальные мысли и суицидальное поведение, агрессия.

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиения, диарея, раздражительность.

Отмена пароксетина (особенно резкая) часто приводит к возникновению таких симптомов отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения.

Эти нежелательные явления обычно классифицируются как легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут протекать тяжело и/или длительное время. Поэтому, если в лечении больше нет необходимости, рекомендуется начать постепенную отмену препарата.

Дети и подростки

Нежелательные явления в педиатрических клинических исследованиях

Наблюдались следующие нежелательные явления: суицидальное поведение (включая суицидальные попытки и суицидальные мысли), причинение вреда себе и усиление враждебности. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей младше 12 лет. Также наблюдались следующие нежелательные явления: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, ажитация и эмоциональная лабильность (включая плаксивость и колебания настроения), явления, связанные с повышенной кровоточивостью, в основном кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

После прекращения приема / постепенного снижения дозы пароксетина сообщалось о следующих нежелательных явлениях: эмоциональная лабильность (включая плаксивость, колебания настроения, причинение вреда себе, суицидальные мысли и суицидальные попытки), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) можно применять в комбинации с пароксетином при возможности тщательного наблюдения за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Лечение пароксетином можно начинать:

Через две недели после окончания применения необратимого ИМАО, или

Как минимум, через 24 часа после отмены обратимого ИМАО, напр., моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленовый синий, который является обратимым неселективным ИМАО).

Как минимум, неделя должна пройти между отменой пароксетина и началом приема любого ИМАО пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином так как, подобно другим ингибиторам печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При приеме только тиоридазина возможно удлинение интервала QT и связанная с этим серьезная желудочковая аритмия, напр., пируэтного типа, и внезапная смерть.

Пароксетин не следует применять в комбинации с пимозидом (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. раздел «Особые указания»). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при применении пароксетина и серотенинэргических препаратов, например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СЗИОС, литий, петидин и препараты зверобоя продырявленного. Также необходимо соблюдать осторожность при применении фентанила для общего наркоза или для лечения хронической боли.

Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут меняться при индукции или подавлении активности ферментов, участвующих в лекарственном метаболизме. При назначении препарата Рексетин® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы препарата Рексетин®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы препарата Рексетин® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Миорелаксанты

СИОЗС снижают активность сывороточной холинестеразы, что приводит к увеличению длительности действия таких миорелаксантов, как мивакурий и сукцинилхолин.

Фосампренавир/ритонавир

При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%. Относительно эффектов длительного (более 10 дней) совместного применения пароксетина и фосампренавира/ ритонавира данные отсутствуют.

Проциклидин

Ежедневное применение пароксетина значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при появлении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с препаратом Рексетин® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Согласно литературным данным, были сообщения о фармакокинетических взаимодействиях между ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном со снижением концентрации одного из активных метаболитов тамоксифена - эндоксифена в сыворотке крови на 65-75%. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами группы СИОЗС. Так как нельзя исключить снижения эффективности тамоксифена, по возможности, следует избегать его совместного применения с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»).

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения препаратом Рексетин®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение пароксетина и оральных антикоагулянтов может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными препаратами с известным действием на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с нарушением свертываемости крови или заболеваниями, характеризующимися повышенной кровоточивостью.

Правастатин

Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ИМАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Дети и подростки

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, насильственного, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдались среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все-таки решено назначить препарат, необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и развития когнитивных функций.

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»).

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием препарата Рексетин® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, напр., неспособностью спокойно сидеть или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение препаратом Рексетин® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения СИОЗС. У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, препарат Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии препаратом Рексетин®.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пожилые пациенты больше подвержены риску возникновения постменопаузальных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость (см. раздел «Побочные действия»).

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Беременность и фертильность

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности. Механизм этого явления неизвестен. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 по сравнению с 1/100 в общей популяции.

У новорожденных, матери которых применяли пароксетин на более поздних сроках беременности, могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивания, повышенная раздражимость, летаргия, постоянный плач, сонливость и затрудненное засыпание. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения наступают немедленно или вскоре после рождения (<24 часов).

Фертильность

Влияние на фертильность человека пока не исследовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт показывает, что лечение препаратом Рексетин® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судя по тому, что известно о передозировке пароксетина, он имеет широкий диапазон безопасности. Имеющийся опыт лечения случаев передозировки пароксетина указывает на то, что, помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдаются лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Даже при однократном приеме до 2000 мг пароксетина состояние пациентов обычно нормализуется без серьезных последствий. Поступали единичные сообщения о развитии комы и изменениях на ЭКГ, которые очень редко приводили к летальному исходу. В этих случаях пациенты чаще всего принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами в сочетании с алкоголем или без него.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

Наименование:

Рексетин (Rexetin)

Фармакологическое действие:

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств. Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются. Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

После перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

Пароксетин характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет от 15 до суток. Равновесная концентрация достигается в течение недели после начала регулярного приема препарата.

Препарат не кумулирует при длительном приеме.

Показания к применению:

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги,

Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах,

Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии,

Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций,

Препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Методика применения:

Препарат принимают во время еды, таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Суточную дозу рекомендуется назначать на один прием, желательно принимать препарат в первой половине дня. Через 2-3 недели после начала лечения доза может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии.

Доза препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

При депрессии обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Рексетин. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Рексетин. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта, обычно терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки.

При панических состояниях обычно назначают в суточной дозе 40 мг. Однако начинать терапию необходимо с низких доз препарата и постепенно повышать дозу, обычно начальная доза составляет 10 мг. Не рекомендуется назначать более 60 мг препарата в сутки.

Пациентам, страдающим социофобией, назначают обычно в начальной дозе 20 мг в сутки. При необходимости через 2-3 недели терапии дозу повышают до достижения терапевтического эффекта. Дозу повышают на 10 мг каждые 2-3 недели, но не превышают суточную дозу 50 мг.

После достижения терапевтического эффекта и полного исчезновения симптомов заболевания необходимо продолжать поддерживающую терапию для профилактики рецидива заболевания. Длительность поддерживающей терапии составляет не менее полугода при депрессии. При панических состояниях и других нервно-психических заболеваниях курс поддерживающей терапии может составлять более 6 месяцев.

У пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы, так как уровень препарата в плазме крови несколько выше, чем у молодых пациентов. Начальная доза у пожилых пациентов обычно составляет 10 мг, максимальная суточная доза препарата 40 мг.

Назначение препарата у пациентов с дисфункцией печени и/или почек должно происходить под тщательным контролем врача.

Нежелательные явления:

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются.

У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны периферической и центральной нервной системы:

головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени.

Со стороны мочеполовой системы:

нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов:

покраснение кожи, гематомы.

Аллергические реакции:

кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие побочные эффекты:

нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения.

При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания. Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препаратов группы ингибиторов МАО и 2 недели после их отмены.

Терапия триптофаном.

Детский возраст до 18 лет.

Во время беременности:

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. При применении препарата в последний триместр беременности возможны преждевременные роды и другие перинатальные осложнения.

При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

При одновременном назначении препарата с триптофаном возможны головные боли, тошнота, рвота, головокружение.

При одновременном применении препарата с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений.

Суматриптан в комбинации с пароксетином вызывает слабость, гиперрефлексию, нарушение координации движений. При одновременном назначении этих препаратов необходим врачебный контроль.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают нейролептики.

Пароксетин повышает концентрацию лития в плазме крови.

Препараты, влияющие на активность печеночных ферментов, могут изменять метаболизм пароксетина.

Рексетин при одновременном применении изменяет скорость метаболизма антидепрессантов, фенотиазинов, противоаритмических препаратов, а также хинидина, циметидина и кодеина.

Фенобарбитал при одновременном применении ускоряет экскрецию пароксетина и снижает его концентрацию в плазме крови.

Противоэпилептические препараты усиливают проявление побочных эффектов пароксетина.

Препарат повышает плазменные концентрации проциклидина, теофиллина.

Передозировка:

Препарат хорошо переносится пациентами, однако, при приеме препарата в дозе свыше 2000 мг или в сочетании с препаратами, повышающими плазменные концентрации пароксетина и его токсичность возможно развитие острого отравления.

При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту. Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 30 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Срок годности – 4 года.

Синонимы:

Адепресс, Паксил, Пароксетин, Плизил.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Пароксетин – 20 мг.

Вспомогательные вещества.

Дополнительно:

Пароксетин – 30 мг.

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Нейроплант (Neuroplant) Гелариум Гиперикум (Helarium Hypericum) Венлаксор (Venlaxor) Феварин (Fevarin) Цефедрин (Cephedrinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

И других расстройствах психики.

Комплексное лечебное воздействие антидепрессанта эффективно помогает людям, попавшим в неприятную жизненную ситуацию.

Форма выпуска и состав

Рексетин выпускается в форме таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, имеющих белый цвет, покрытых оболочкой в виде

Формула пароксетина гидрохлорида гемигидрат

пленки. На одной из сторон присутствует гравировка – «Х 20», диаметр составляет 1,1 см.

Каждая таблетка содержит активный компонент пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве – 22, 76 мг., что эквивалентно 20 мг. пароксетина. К вспомогательным компонентам относятся следующие:

  • гидрофосфат дигидрат кальция;
  • полисорбат – 80;
  • гликолят натрия;
  • макроголы;
  • диоксид титана;
  • стеарат магния;
  • гипроммелоза.

Также выпускается лекарство, в составе которого содержится активное вещество в количестве 30 мг, гравировка таких таблеток – «Х 30». Большое содержание активного компонента проявляется в более выраженном воздействии на организм.

Упаковка картонная, имеет прямоугольную форму белого цвета. В упаковке один блистер, в котором содержится 30 таблеток.

Фармакологический профиль

Гипонатриемия – частое явление у людей пожилого возраста, которые принимают Рексетин совместно с другими лекарствами.

Больных, подверженных депрессии, во время курса терапии часто преследуют мысли о суициде, риск самоубийства у них присутствует до наступления ремиссии. Это состояние может усиливаться на начальной стадии выздоровления.

Пациентам, страдающим сопутствующими нарушениями нервной системы, в течение всего курса лечения и профилактики необходимо постоянное наблюдение врача.

При проведении клинических исследований не было доказано усиление действия алкоголя при совместном употреблении с СИОЗС Рексетин. Но в любом случае употребление спиртосодержащих напитков не рекомендуется, так как это может привести к обострениям клинической картины, повысить суицидальные наклонности и спровоцировать летальный исход.

У людей, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в крови увеличивается, что требует ограничения суточной дозировки активного компонента до 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью необходимо совмещать Рексетин с Триптофаном, Варфарином, Суматриптаном, ингибиторами ферментов печени, Циметидином, Фенитоином, Дигоксином, Проциклидином.

Все эти комбинации могут вызвать появление неприятных симптомов и спровоцировать нарушения в работе разных систем организма.

Запрещено совмещать антидепрессант с лекарствами – ингибиторами МАО.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, принимавших или принимающих препарат Рексетин, можно найти в большом количестве в сети интернет.

Говоря о препарате Рексетин, стоит отметить, что он является сильнодействующим антидепрессантом. По этой причине, если у Вас наблюдается депрессия легкой степени, лучше обойтись без употребления этого средства. Этот медикамент прописывается пациентам, длительное время наблюдающимся и числящимся на учете у психиатра не один месяц. Страдающим сильными нервными расстройствами и преследуемыми суицидальными намерениями.

Как правило легкие препараты им уже не помогают. Запомните, данный препарат в аптеке Вам просто так не продадут, и назначать его себе самостоятельно не стоит. Если кажется, что прием антидепрессантов необходим, обратитесь сначала к специалисту, не стоит усугублять свое состояние самолечением.

Врач – психиатр, Филатов Валентин Юрьевич

Рексетин – препарат, оказывающий сильное воздействие на ЦНС. Данное медикаментозное средство создано для лечения тяжелых психических отклонений. Медикамент прошел множество клинических испытаний и полностью доказал свою эффективность. У испытуемых пациентов было отмечено весьма стойкое улучшение и нормализация состояния. Наблюдалось снижение состояния тревоги и паники, уравновешенность и концентрация.

Важным правилом при приеме лекарства является соблюдение рекомендаций врача относительно назначенной дозировки и продолжительности приема. Ни когда сами не меняйте предписанные указания – это самое неадекватное, что можно сделать. Такие действия могут привести к тяжелым последствиям и усугублению расстройств.

Врач – психотерапевт Орлов Дмитрий Анатольевич

Несколько лет назад мне пришлось пережить развод, после которого началось появление различных симптомов .

Головокружение, приступы паники, сердцебиение, приступы гипертонии и чувство тревоги. Пройдя многочисленные обследования в итоге я обратилась к психиатру.

Врач быстро провел опрос и поставил диагноз – эндогенная депрессия, выписал Рексетин. Улучшения появились через 4 месяца приема, затем дозировка была уменьшена.

Стоит сказать, что я и сейчас принимаю препарата для профилактики, но уже в небольшом количестве. Через полгода благодаря этому препарату чувствовала себя совершенно здоровой и бодрой.

Панова Екатерина

Как для меня, то Рексетин абсолютно неэффективный препарат, цена аж 800 рублей, а эффекта почти ноль, ожидался другой результат.

Примерно два года назад у меня была тяжелая депрессия. Врач выписал Рексетин по таблетке в сутки в течение трех месяцев. Через месяц курса терапии еще не было никакого результата.

Через какое-то время мысли о суициде прошли, тоска и пустота внутри сменились просто равнодушием и отсутствием интереса к жизни.

После этого эффект закончился, не произошло дальнейшего улучшения. Плюс ко всему прием сопровождался многочисленными побочными действиями, еще больше усложнявшими жизнь. После истечения трех месяцев лечения и отсутствия результата, я начала принимать другой препарат, по цене такой же, но эффект был уже через месяц.

Шагова Наталья

Я жил спокойно, работал не о чем особо не задумывался, как вдруг в один неожиданный момент у меня появились странные симптомы. Первый приступ случился посреди ночи, резкий скачок давления, смута в голове, сердце как сумасшедшее, нехватка кислорода. Вызвал скорую, думал все, не откачают.

Обошлось, но в дальнейшем приступы стали учащаться, а диагноз так и не могли поставить. После обращения к психиатру было назначено лечение Рексетином.

Полгода пропив препарат я заметил, что мое состояние пришло в норму, очень рад что все обошлось. Сейчас чувствую себя прекрасно и радуюсь жизни.

Самарин Александр

Покупка и подбор аналогов

Цена медикамента в России варьируется от 800 до 1000 рублей за упаковку. Хранить препарат необходимо при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. В недоступном для детей месте. Срок годности составляет 5 лет.

Отпускается строго по рецепту врача.

Аналогичными средствами, которыми при необходимости можно заменить Рексетин, являются:

  • Актапароксетин;
  • Сирестилл;
  • Плизил.

Что касается популярного ныне антидепрессанта Паксил, то он в большем количестве содержит действующий компонент пароксетин, поэтому его лучше всего употреблять в случаях запущенной депрессии, когда Рексетин мало эффективен.

Навигация

Лекарственный препарат «Рексетин» входит в обширную группу антидепрессантов. В отличие от барбитуратов и бензодиазепинов он не становится причиной лекарственной зависимости, хорошо переносится пациентами. В случае необходимости продукт можно назначать пациентам одновременно с гипотензивными, гипогликемическими и другими средствами, необходимыми для поддержания жизненно важных показателей. Несмотря на наличие к «Рексетину» подробной инструкции по применению, терапия на основе медикамента должна проводиться с разрешения врача и под его контролем.

Состав

В качестве действующеговещества в составе препарата выступает пароксетин в форме гемигидрата гидрохлорида. «Рексетин» – это торговое международное названиелекарственного средства. Также в основной части продукта присутствуют стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза и дигидрат гидрофосфат кальция. Пленочная оболочка представлена гипромеллозой, диоксидом титана, полисорбатом 80 и макроголом 400. Дозировки всех вспомогательных веществ рассчитаны с учетом объема основного вещества.

Форма выпуска

В аптеках можно приобрести таблетки «Рексетин» по 20 мг и 30 мг действующего компонента. Это круглые, двояковыпуклые элементы белого оттенка с разделительной линией и тиснением в виде числа, соответствующей содержанию пароксетина. Они покрыты пленочной оболочкой, расфасованы в блистеры по 10 штук, разложены в картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Принцип работы антидепрессанта «Рексетин» основывается на способности его активного вещества влиять на процесс обращения серотонина в головном мозге. Сложное по химической структуре органическое образование запускает цикл реакций. Их результатом становится стимулирование определенных отделов центральной нервной системы. Одновременно с этим в других частях головного мозга происходит угнетение их функций, снижение повышенной возбудимости. Такое комплексное воздействие на ЦНС приводит к формированию целого ряда терапевтических эффектов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отличительной чертой препарата является избирательность его фармакологического действия. Его влияние не затрагивает рецепторов, раздражение которых может стать причиной лекарственной зависимости или общего привыкания. Также его попадание в организм не сказывается на уровне норадреналина и допамина.

«Рексетин» помогает добиться таких результатов:

  • устранение проявлений депрессивных расстройств в результате психостимулирующего действия;
  • снятие тревожности за счет снижения уровня возбудимости подкорки головного мозга;
  • уменьшение выраженности клинической картины, характерной для обсессивно-конвульсивных патологий. Пациента перестают мучать навязчивые мысли, страхи или идеи. Улучшается общий психоэмоциональный фон.

После приема таблетки активное вещество быстро всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь. Прием пищи не влияет на этот показатель. Связь основного компонента с белками крови составляет до 95%. Через 1-2 недели после начала терапии показатель содержания вещества достигает равновесного состояния, обеспечивая отлаженное действие лекарства. При последующей продолжительной терапии показатели не меняются.

Переработка пароксетина происходит в печени. Химическое соединение распадается на ряд метаболитов, основная масса которых не обладает фармакологической активностью. Период полураспада вещества в среднем составляет сутки, но показатель может доходить почти до 3 суток. До 64% компонента выводится почками, остальное – кишечником. Около 3% средства выходит в неизмененном виде. У лиц пожилого возраста, на фоне проблем в работе печени и/или почек концентрация медикамента в крови превышает стандартные показатели. Для предупреждения негативных последствий требуется корректировка дозы.

Показания к применению «Рексетина»

Антидепрессант может применяться самостоятельно или в составе комплексной терапии. Решение о его использовании принимает лечащий врач. Схема терапии подбирается в соответствии с диагнозом, особенностями состояния больного, его физиологическими показателями.

Показания к применению медикамента:

  • различные формы депрессии. Особую эффективность препарат проявляет при борьбе с болезнью патологической природы, которая сопровождается ощущением тревоги;
  • угнетенное состояние на фоне шизофрении, периоды обострения биполярного расстройства;
  • борьба с клиническими признаками обсессивно-конвульсивного расстройства, профилактика рецидивов. Даже при затяжных лечебных курсах продукт может предупреждать активные обострения;
  • неврологические и психические проявления органических патологий головного мозга, даже при поражении глубоких тканей органа;
  • некоторые стадии маниакально-депрессивного синдрома при его эпизодическом течении;
  • общие проявления синдрома постоянной тревожности;
  • психические расстройства, появившиеся после перенесенного шока, опасной для жизни ситуации, моральной травмы;
  • расстройства нервно-психического характера, сопровождаемые паническими атаками, агорафобией.

В последние годы с помощью «Рексетина» с успехом проводится лечение социофобии. Еще несколько назад единственным эффективным методом борьбы со страхом перед людьми признавались сеансы с психотерапевтом или психиатром. С помощью препарата выраженность положительной динамики от классического подхода можно усилить и закрепить.

Противопоказания

Производитель предупреждает о необходимости соблюдать осторожность при приеме антидепрессанта, начинать терапию только с разрешения врача. При ряде состояний от применения средства придется отказаться. В некоторых случаях медикаментозное лечение разрешено исключительно в условиях стационара.

В перечень абсолютных противопоказаний к использованию средства входят:

  • любой срок вынашивания ребенка и кормление грудью;
  • прием ингибиторов МАО и срок 2 недели после завершения терапии;
  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость составляющих продукта;
  • применение «Тиоридазина» – возникает риск развития желудочковой аритмии и внезапной гибели пациента.

К относительным запретам относят болезни сердца и сосудов, печени, почек, гиперплазию предстательной железы. При перечисленных состояниях лечение требует повышенного внимания со стороны врача или замены антидепрессанта менее опасным в данном случае аналогом. С осторожностью лекарство надо принимать лицам пожилого возраста, при наличии в анамнезе эпилепсии и глаукомы.

Побочные действия «Рексетина»

По статистике, негативный ответ организма на попадание в него лекарства случается в 10-20% случаев. Частота появления и выраженность симптомов обычно снижаются по ходу проведения терапии. По этой причине в большинстве ситуацийпобочные действия не становятся причиной для отказа от «Рексетина». Окончательное решение о возможности продолжения медикаментозного лечения принимает лечащий врач.

Потенциальныепобочные эффекты приема антидепрессанта:

  • неврологические – патологическая утомляемость и сильная слабость, тремор рук, дневная сонливость, проблемы со сном. Иногда возникают головная боль, головокружение, раздражительность, падение концентрации внимания. В редких ситуациях случаются припадки по типу эпилептических, появляются признаки внутричерепной гипертензии. Побочные реакции со стороны вегетативной НС проявляются в виде сухости во рту, усиленного потоотделения;
  • диспепсические – тошнота, проблемы со стулом, ухудшение аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения функций печени;
  • сердечно-сосудистые – учащение пульса, изменения на рисунке ЭКГ, перепады артериального давления, обморок на фоне недостаточности кровообращения, нарушение сердечного ритма;
  • иммунные – аллергический ответ в виде покраснения кожи, подкожных кровоизлияний, отечности конечностей или пастозности лица, зуд. В редких случаях есть риск развития анафилаксии;
  • со стороны органов чувств – снижение остроты зрения, обострение глаукомы;
  • со стороны мочеполовой системы – снижение полового влечения, проблемы с эякуляцией, затрудненное мочеиспускание;
  • состояние водно-электролитного баланса – снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается отечностью тканей разных частей тела, расстройством сознания. В сложных случаях возможна клиническая картина эпилепсии. Реакция особенно распространена среди пожилых людей, которые дополнительно принимают мочегонные препараты;
  • прочие –повышение или снижение массы тела, снижение мышечной силы, болезненность в мышцах, падение уровня сахара в крови. Некоторые пациенты отмечают повышение температуры тела и появление симптомов, характерных для гриппа. Такие ситуации единичны, связь многих из них с приемом «Рексетина» еще не доказана.

Нарушение правил прекращения терапии может вызвать синдром отмены. Резкий отказ от медикамента нередко сопровождается головокружением, нарушением чувствительности конечностей, проблемами со сном, чрезмерным возбуждением, приступами страха. Некоторые пациенты отмечают на таком фоне тошноту, подергивание конечностей, спутанность сознания, усиленное потоотделение. Для предупреждения таких последствий отмену препарата проводят по схеме, подобранной врачом. Обычно она подразумевает медленное снижение дозировки через день.

«Рексетин»: инструкция по применению – способ и дозировка

В аннотации к медикаменту приведены универсальные рекомендации по его приему, но залог эффективного лечения антидепрессантами – индивидуальный подход к каждому пациенту. Особенности основы схемы терапии зависят от того, для чего проводится лечение, возраста и общего состояния больного. Таблетки нужно принимать внутрь, не нарушая целостности пленочной оболочки. Изменение клинической картины по ходу приема средства допускает корректировку дозировок.

  • депрессивные расстройства – стандартная терапевтическая суточная доза составляет 20 мг действующего вещества. Максимальный суточный объем препарата – 50 мг. Увеличение дозировки проводится медленно – не более, чем по 10 мг за неделю, пока лечебный эффект не будет очевиден;
  • навязчивые идеи и состояния – стартовый лечебный объем медикамента составляет 20 мг в сутки. Через несколько недель проводится оценка состояния больного. Если терапевтический эффект не достигнут, он начинает принимать по 30 мг препарата в сутки. Максимальная лечебная доза обычно не превышает 40 мг активного вещества, но в редких случаях допускают ее увеличение еще на 10-20 мг;
  • панические атаки – в начале курсовой терапии пациенту дают всего по 10 мг продукта. Использование более высоких дозировок на старте лечения грозит временным усилением выраженности клинической картины. Постепенно объем медикамента увеличивают на 10 мг в неделю, пока не будет установлена подходящая доза. Допустимый максимум при таком диагнозе – 60 мг пароксетина;
  • клиническая картина социофобии, тревога, последствия травм и стресса – стартовая доза составляет 20 мг активного компонента. Ее постепенно увеличивают по стандартной схеме до достижения стойкого результата. Суточный максимум составляет 50 мг «Рексетина». Зачастую такие курсы проводят с перерывами или используют поддерживающую терапию. В последнем случае суточная доза составляет 20 мг медикамента.

Стартовая доза при работе с пожилыми пациентами составляет 10 мг действующего вещества. Ее повышение происходит по стандартной схеме, но максимум не должен переходить за показатель в 40 мг компонента. Лица с почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе нуждаются в частном подходе, регулярной оценке состояния органов с помощью анализов. Обычно им стараются не давать более 20 мг «Рексетина» в сутки, но возможна незначительная корректировка данных.

Нередко после окончания лечебного курса антидепрессант не отменяют полностью, а продолжают его прием в качестве поддерживающей терапии. Такой подход применяют от 4-6 месяцев до года в зависимости от диагноза. Прием позволяет предупредить развитие рецидивов, добиться максимально стойкого эффекта.

Передозировка

Случаи отравления препаратом на фоне превышения дозировок очень редки. Риск развития клинической картины, характерной для лекарственной интоксикации, возникает при единоразовом употреблении 2000 мг действующего компонента. Также вероятность негативных последствий высока при смешивании медикамента с алкоголем или сочетании с другими лекарствами.

Передозировка препаратом «Рексетин» проявляется такими симптомами:

  • тошнота и рвота;
  • тремор конечностей;
  • расширенные зрачки;
  • сухость слизистой ротовой полости;
  • патологическое возбуждение, агитация;
  • сонливость;
  • усиленное потоотделение;
  • головокружение, проблемы с координацией;
  • гиперемия кожи лица.

Судороги, кома и другие серьезные осложнения на фоне передозировки препаратом не наблюдались.

Зарегистрированные летальные исходы связывают с приемом лекарства одновременно с другими медикаментами, алкоголем. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбента в соответствии с массой тела в течение 2 суток. Антидота не существует, гемодиализ и другие способы очищения крови не проявляют эффективности. До исчезновения всех симптомов нужно следить за жизненными показателями пострадавшего, в случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Употребление медикамента не нужно организовывать с учетом графика питания или использования антацидов. На степень всасывания активного вещества, скорость проявления лечебного эффекта и его выраженность они не влияют. Если продукт входит в состав комплексной терапии, или пациент дополнительно принимает какие-либо медикаменты, надо проявлять осторожность.

Препарат надо приниматьс учетом таких моментов:

  • комбинирование продукта с ингибиторами МАО усиливает выраженность побочных эффектов и может стать причиной летального исхода;
  • одновременный прием лекарства с «Триптофаном» часто становится причиной головной боли, головокружение, усиленного потоотделения, тошноты;
  • в комплексе с «Варфарином» возможна повышенная кровоточивость;
  • прием «Суматриптана» на фоне лечения антидепрессантом сопровождается проблемами с координацией, обострением рефлексов, общей слабостью;
  • совмещение приема «Рексетина» с тетрациклическими антидепрессантами требует снижения дозы последних;
  • при употреблении средств, влияющих на работоспособность печени, может понадобиться корректировка лечебной дозировки препарата. Но и в этом случае начальные объемы будут стандартными;
  • «Циметидин» повышает концентрацию продукта в плазме крови после 2-3 недель терапии;
  • «Фенобарбитал» уменьшает объем пароксетина в плазме крови и сокращает время его полувыведения;
  • комбинирование продукта с рядом противосудорожных средств может привести к усилению побочных эффектов последних, увеличению частоты возникновения симптомов;
  • одновременно «Дигоксин» и «Рексетин» назначают с осторожностью в силу отсутствия точных данных по последствиям такой комбинации.

Перед употреблением любых лекарств во время курса антидепрессанта рекомендуется получить разрешение врача. О любой негативной реакции организма на совместный прием медикаментов необходимо сообщать специалисту.

Условия продажи

«Рексетин» – это рецептурный препарат, который должен выписывать медицинский работник.

Условия хранения и срок годности

Продукт следует держать в сухом и затемненном месте, недоступном для детей. Температура воздуха должна находиться в пределах 15-30℃. Срок годности указан на упаковке и может составлять до 5 лет.

Особые указания

Повышенная химическая активность медикамента может стать причиной неожиданных реакций организма. Производитель выделяет ряд правил, соблюдение которых позволяет свести к минимуму возможные риски, добиться от терапии максимального эффекта.

При использовании антидепрессанта нужно учитывать такие моменты:

  • прохождение лечебного курса, требующего приема ингибиторов МАО, является противопоказанием к употреблению препарата. На антидепрессант можно переходить только через 14 дней после отказа от биологически активных веществ;
  • при наличии признаков маниакального состояния в анамнезе, на фоне приема продукта существует вероятность возобновления приступа;
  • лечение пациентов с тяжелой формой депрессии, наркотической или алкогольной зависимостью должно проводиться под контролем медиков. Эти группы лиц предрасположены к попыткам суицида;
  • у пожилых людей, принимающих мочегонные средства, прием антидепрессанта способен спровоцировать снижение уровня натрия в крови. Отмена препаратав короткие сроки приводит все в норму;
  • на начальной стадии терапии за больными требуется повышенный контроль из-за присутствия риска попыток суицида. Только после появления первых признаков положительной динамики наблюдение можно ослабить.

Во время лечебного курса рекомендуется воздержаться от управления транспортом, выполнения действий, требующих внимания и повышенной концентрации. Нередко антидепрессант вызывает ощущение внутренней агитации, невозможности оставаться в спокойном состоянии, потребности двигаться или что-то делать.

Аналоги «Рексетина»

Если по каким-то причинам пациенту не подходит «Рексетин», аналог может подобрать только лечащий врач. Перечень антидепрессантов довольно обширен, у каждой из групп есть свои преимущества или недостатки. Для борьбы с перечисленными выше патологическими состояниями невролог или психиатр могут подобрать средства на основе схожих или других действующих веществ с нужными характеристиками. К самым распространенным относят: «Парелакс», «Адепресс», «Ксет», Люксотил». В их составе также значится пароксетин, но он имеет отличную химическую форму.

Врачи не рекомендуют пытаться подобрать самостоятельно более дешевые аналоги для замены «Рексетина», только исходя из схожести фармакологических групп продуктов. Такие эксперименты грозят усилением выраженности клинической картины, побочными эффектами.

Синонимы

При отсутствии возможности приобрести препарат именно под таким наименованием можно заменить «Рексетин» его синонимами. Такие продукты содержат то же самое действующее вещество, но выпускаются под другими торговыми названиями. В этот перечень входят «Пароксетин», «Паксил», «Плизил». Курсовой прием этих медикаментов также должен проводиться по рекомендации или с разрешения врача.

Детям

Отсутствие достоверных данных о клинических испытаниях средства в детском возрасте стало причиной запрета на назначение продукта пациентам моложе 18 лет. По мнению ученых, нарушение правила может привести к изменению личности человека, стать причиной неправильного развития внутренних органов.

Алкоголь и «Рексетин»

«Рексетин» и алкоголь не рекомендуется сочетать, несмотря на то, что клинически опасность такого союза не подтверждена. Последствия одновременного употребления продуктов могут быть неожиданными, их сложно предугадать и предупредить. Собирая информацию о совместимости «Рексетина» и алкоголя, врачи выявили случаи обострения основной патологии, попыток суицида, летального исхода.

При беременности и лактации

Достоверной информации о влиянии действующего вещества препарата на плод нет, поэтому официально прием антидепрессанта во время беременности запрещен. Неврологи рекомендуют женщинам детородного возраста во время применения средства дополнительно обсудить варианты контрацепции с гинекологом, чтобы избежать незапланированной беременности. Употребление медикамента после зачатия возможно только с разрешения специалиста при наличии серьезных показаний. Теоретически попадание пароксетина в организм беременной в I триместре грозит ребенку пороками сердца. В III триместре существуют риски преждевременных родов, перинатальных осложнений.

Активное вещество лекарства и его метаболиты попадают в грудное молоко в объеме, достаточном для негативного воздействия на малыша. При необходимости проведения лечебного курса грудничка переводят на искусственное вскармливание.